Componenti:
Metodo di azione:
Opzione di trattamento:
Revisione medica di Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 10.04.2022
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Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
I 20 migliori farmaci con gli stessi trattamenti:
Mintreleq XL
Quetiapine
Tablet con rilascio prolungato
trattamento della schizofrenia,
trattamento degli episodi maniacali nella struttura del disturbo bipolare (non indicato per la prevenzione degli episodi maniacali),
trattamento di episodi depressivi da moderata a grave nella struttura del disturbo bipolare (non indicato per la prevenzione degli episodi depressivi).
psicosi acuta e cronica, inclusa la schizofrenia,
episodi maniacali nel disturbo bipolare.
Psicosi acuta e cronica, inclusa la schizofrenia.
schizofrenia, compresa la prevenzione delle recidive in pazienti stabili,
disturbi bipolari, tra cui:
- episodi maniacali da moderati a gravi nella struttura del disturbo bipolare,
- gravi episodi di depressione nella struttura del disturbo bipolare,
- prevenzione delle recidive dei disturbi bipolari in pazienti con precedente terapia efficace con quetiapina di episodi maniacali o depressivi nella struttura del disturbo bipolare.
Psicosi acuta e cronica, inclusa la schizofrenia.
Dentro, 2 volte al giorno, indipendentemente dai pasti.
Trattamento della schizofrenia. La dose giornaliera per i primi 4 giorni di terapia è: 1-e giorno — 50 mg, 2-e giorno — 100 mg, 3-e giorno — 200 mg e 4-e giorno — 300 mg.a partire dal quarto giorno, la dose deve essere selezionata per essere efficace, di solito entro 300-400 mg/giorno. A seconda dell'effetto clinico e della tollerabilità del farmaco, la sua dose può variare individualmente da 150 a 750 mg / die. La dose massima giornaliera nel trattamento della schizofrenia è 750 mg.
Trattamento di episodi maniacali nella struttura del disturbo bipolare. Preparazione MINTRELEQ XL® è raccomandato come monoterapia o in combinazione con farmaci che hanno un effetto normotimico. La dose giornaliera per i primi 4 giorni di terapia è: 1-esimo giorno — 100 mg, 2-esimo giorno — 200 mg, 3-e giorno — 300 mg e 4-esimo giorno — 400 mg.aumento della dose giornaliera in futuro possibile 200 mg/giorno, e 6-esimo giorno di terapia sarà 800 mg. a seconda dell'effetto clinico e la tollerabilità del farmaco, la sua dose può variare individualmente da 200 a 800 mg/giorno. In genere, la dose efficace è compresa tra 400 e 800 mg / giorno. La dose massima giornaliera secondo questa indicazione è 800 mg.
Trattamento degli episodi depressivi nella struttura del disturbo bipolare. Preparazione MINTRELEQ XL® nominato 1 Una volta al giorno per la notte. La dose giornaliera per i primi 4 giorni di terapia è: 1-e giorno-50 mg, 2-e giorno-100 mg, 3-e giorno-200 mg, 4-e giorno-300 mg. la dose giornaliera raccomandata è 300 mg.® - 600 mg.
L'effetto antidepressivo della quetiapina è stato confermato quando viene utilizzato in una dose di 300 e 600 mg/die.
L'assunzione di dosi superiori a 300 mg deve essere iniziata sotto la supervisione di un medico esperto nella terapia dei disturbi bipolari. In alcuni pazienti, con il sospetto di scarsa tollerabilità del farmaco, secondo gli studi clinici, è possibile ridurre la dose al minimo-200 mg/giorno.
Gruppi speciali di pazienti
Età avanzata. Preparazione MINTRELEQ XL®. come altri neurolettici, dovrebbero essere usati con cautela nei pazienti anziani, specialmente all'inizio della terapia. La dose dovrebbe essere titolata più lentamente, la dose terapeutica giornaliera dovrebbe essere inferiore a quella dei pazienti più giovani, a seconda della risposta clinica e della tollerabilità individuale. La clearance media della quetiapina è stata ridotta del 30-50% nei pazienti anziani rispetto ai pazienti più giovani. L'efficacia e la sicurezza non sono state studiate in pazienti di età superiore ai 65 anni con episodi depressivi nella struttura del disturbo bipolare.
Insufficienza renale. Non è necessario un aggiustamento della dose.
Insufficienza epatica. La quetiapina viene metabolizzata intensamente nel fegato. Pertanto, prestare attenzione quando si utilizza Mintreleq XL® nei pazienti con insufficienza epatica, specialmente all'inizio della terapia. Si raccomanda di iniziare la terapia con una dose di 25 mg / giorno e aumentarla ogni giorno a 25-50 mg fino a raggiungere una dose efficace.
Dentro, 2 volte al giorno, indipendentemente dal pasto.
Trattamento di psicosi acuta e cronica, inclusa la schizofrenia. Dose giornaliera per i primi 4 giorni di terapia: 50 mg — 1 ° giorno, 100 mg-2 ° giorno, 200 mg — 3 ° giorno, 300 mg-4 ° giorno. A partire dal giorno 4, la dose deve essere selezionata per essere efficace tra 300 E 450 mg / giorno. A seconda dell'effetto clinico e della tollerabilità del farmaco, la dose può variare da 150 a 750 mg / die.
Trattamento degli episodi maniacali nel disturbo bipolare. La dose giornaliera nei primi 4 giorni di terapia è: 1-esimo giorno-100 mg, 2-esimo giorno-200 mg, 3-esimo giorno-300 mg, 4-esimo giorno-400 mg. A seconda dell'effetto clinico e della tollerabilità del farmaco, la dose può variare da 200 a 800 mg / die. La dose efficace è da 400 a 800 mg / giorno.
Età avanzata. La clearance plasmatica della quetiapina negli anziani è ridotta del 30-50% rispetto ai pazienti più giovani, quindi il farmaco deve essere prescritto con cautela, specialmente all'inizio del trattamento. La dose iniziale è 25 mg / die, seguita da un aumento di 25-50 mg / die, fino a raggiungere una dose efficace.
Insufficienza renale ed epatica. Con insufficienza renale e / o epatica dovrebbe iniziare il trattamento con quetiapina 25 mg / giorno, seguita da un aumento giornaliero di 25-50 mg, fino a raggiungere una dose efficace.
La sicurezza e l'efficacia del farmaco nei bambini e negli adolescenti non sono state studiate.
All'interno, indipendentemente dal pasto, 2 volte al giorno.
Grande. La dose giornaliera per i primi 4 giorni di terapia è: il primo giorno — 50 mg, il secondo giorno — 100 mg, il terzo giorno — 200 mg, 4 giorno — 300 mg.a partire dal giorno 4 la dose deve essere titolata al dosaggio solitamente efficace, che vanno da 300 a 450 mg/giorno. A seconda dell'effetto clinico e della tollerabilità individuale del paziente, la dose può variare da 150 a 750 mg / die.
Anziani. Come altri farmaci antipsicotici, Seroquel deve essere usato con cautela nelle persone anziane, specialmente durante il periodo iniziale della terapia. Nei pazienti anziani, la dose iniziale di Seroquel dovrebbe essere di 25 mg al giorno. La dose deve essere aumentata ogni giorno da 25 a 50 mg prima di raggiungere una dose efficace, che è probabile che sia inferiore a quella dei pazienti più giovani.
Sicurezza ed efficacia del Seroquel u bambini e adolescenti non l'ho fatto.
Nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica e renale la terapia Seroquel dovrebbe iniziare con una dose di 25 mg / giorno. La dose deve essere aumentata ogni giorno da 25 a 50 mg prima di raggiungere una dose efficace.
Dentro, inghiottendo tutto (non dividendo, non masticando e non rompendo), 1 Una volta al giorno separatamente dai pasti.
Grande
Trattamento della schizofrenia, episodi maniacali da moderati a gravi nella struttura del disturbo bipolare
Farmaco Seroquel® Prolong deve essere assunto almeno 1 ore prima dei pasti.
La dose giornaliera per i primi 2 giorni di terapia è: 1 ° giorno-300 mg, 2 ° giorno — 600 mg.dose giornaliera raccomandata-600 mg, ma se necessario, può essere aumentata a 800 mg/giorno. A seconda dell'effetto clinico e della tollerabilità individuale del paziente, la dose può variare da 400 a 800 mg / die. Per la terapia di mantenimento per la schizofrenia, non è necessario un aggiustamento della dose dopo il sollievo dell'esacerbazione.
Trattamento di episodi di depressione nella struttura del disturbo bipolare
Seroquel® Prolong deve essere assunto prima di coricarsi. La dose giornaliera per i primi 4 giorni di terapia è: 1-e giorno-50 mg, 2-e giorno-100 mg, 3-e giorno-200 mg, 4-e giorno-300 mg. dose giornaliera raccomandata-300 mg. a seconda dell'effetto clinico e tollerabilità individuale del paziente, la dose può essere aumentata a 600 mg.® Prolungato in una dose giornaliera di 600 mg rispetto a 300 mg non è stato rivelato. Seroquel® Il prolungamento in una dose superiore a 300 mg deve essere prescritto da un medico esperto nella terapia dei disturbi bipolari.
Prevenzione delle recidive dei disturbi bipolari in pazienti con precedente terapia efficace con quetiapina di episodi maniacali o depressivi nella struttura del disturbo bipolare
Per la prevenzione delle recidive di episodi maniacali, depressivi e misti nei disturbi bipolari nei pazienti con una risposta positiva al trattamento con Seroquel® Prolong dovrebbe continuare la terapia nella stessa dose giornaliera come all'inizio della terapia. Seroquel® Prolong deve essere assunto prima di coricarsi. A seconda dell'effetto clinico e della tollerabilità individuale del paziente, la dose può variare da 300 a 800 mg/giorno. Per la terapia di mantenimento, si consiglia di utilizzare la dose minima efficace del farmaco Seroquel® Prolong.
Traduzione dall'assunzione del farmaco Seroquel® sul farmaco Seroquel® Prolong
Per comodità, i pazienti che attualmente ricevono la terapia frazionaria con Seroquel®, può essere trasferito a prendere il farmaco Seroquel® Prolong 1 Una volta al giorno in una dose equivalente alla dose giornaliera totale del farmaco Seroquel®. In alcuni casi, potrebbe essere necessario un aggiustamento della dose.
Pazienti anziani
Come altri neurolettici, Seroquel® Prolong deve essere usato con cautela nei pazienti anziani, specialmente all'inizio della terapia. Selezione della dose efficace del farmaco Seroquel® Il prolungamento negli anziani può essere più lento e la dose terapeutica giornaliera è inferiore a quella dei pazienti più giovani. La quetiapina Media plasmatica CL nei pazienti anziani è inferiore del 30-50% rispetto ai pazienti più giovani. Nei pazienti anziani, la dose iniziale del farmaco Seroquel® Prolong - 50 mg / giorno. La dose può essere aumentata di 50 mg al giorno fino a raggiungere una dose efficace, a seconda della risposta clinica e della tollerabilità del farmaco da parte di un singolo paziente.
Pazienti con insufficienza renale
Per i pazienti con insufficienza renale, non è necessario un aggiustamento della dose.
Pazienti con insufficienza epatica
La quetiapina viene metabolizzata intensamente nel fegato. Di conseguenza, prestare attenzione quando si utilizza il farmaco Seroquel® Prolong in pazienti con insufficienza epatica, specialmente all'inizio della terapia. Si consiglia di iniziare la terapia con Seroquel® Prolungare con una dose di 50 mg / giorno e aumentare la dose giornaliera di 50 mg fino a raggiungere una dose efficace.
All'interno, indipendentemente dal pasto, 2 volte al giorno.
Grande. La dose giornaliera per i primi 4 giorni di terapia è: il primo giorno — 50 mg, il secondo giorno — 100 mg, il terzo giorno — 200 mg, 4 giorno — 300 mg.a partire dal giorno 4 la dose deve essere titolata al dosaggio solitamente efficace, che vanno da 300 a 450 mg/giorno. A seconda dell'effetto clinico e della tollerabilità individuale del paziente, la dose può variare da 150 a 750 mg / die.
Anziani. Come altri farmaci antipsicotici, Mintreleq XL deve essere usato con cautela negli anziani, specialmente durante il periodo iniziale della terapia. Nei pazienti anziani, la dose iniziale di Seroquel dovrebbe essere di 25 mg al giorno. La dose deve essere aumentata ogni giorno da 25 a 50 mg prima di raggiungere una dose efficace, che è probabile che sia inferiore a quella dei pazienti più giovani.
Sicurezza ed efficacia del Seroquel u bambini e adolescenti non l'ho fatto.
Nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica e renale la terapia Seroquel dovrebbe iniziare con una dose di 25 mg / giorno. La dose deve essere aumentata ogni giorno da 25 a 50 mg prima di raggiungere una dose efficace.
Dentro. indipendentemente dall'assunzione di cibo.
Adulti.
Psicosi acuta e cronica, inclusa la schizofrenia: il farmaco viene prescritto 2 volte al giorno. La dose giornaliera totale nei primi 4 giorni di terapia è di 50 mg (1 ° giorno), 100 mg (2 ° giorno), 200 mg (3 ° giorno) e 300 mg (4 ° giorno).
A partire dal giorno 4, la solita dose giornaliera efficace del farmaco MINTRELEQ XL® è da 300 a 450 mg / die.
A seconda dell'effetto clinico e della tollerabilità di ciascun paziente, la dose può essere selezionata (varia) da 150 a 750 mg / giorno. La dose giornaliera massima raccomandata è di 750 mg.
Per il trattamento di episodi maniacali acuti nella struttura del disturbo bipolare: il farmaco viene prescritto 2 volte al giorno. La dose giornaliera totale nei primi 4 giorni di terapia è di 100 mg (1 ° giorno), 200 mg (2 ° Giorno), 300 mg (3 ° giorno) e 400 mg (4 ° giorno).
Ulteriore selezione della dose fino a 800 mg / giorno al giorno 6 è possibile con un aumento di non più di 200 mg / giorno. A seconda della reazione clinica e la tollerabilità di ciascun paziente, la dose può essere scelta tra 200 e 800 mg/giorno. La dose efficace usuale è compresa tra 400 e 800 mg / giorno. La dose giornaliera massima raccomandata è 800 mg / die.
Per il trattamento di episodi depressivi nella struttura del disturbo bipolare: Mintreleq XL® nominare 1 Una volta al giorno per la notte. La dose giornaliera nei primi 4 giorni di terapia è 50 mg (1 ° giorno), 100 mg (2 ° giorno), 200 mg (3 ° giorno), 300 mg (4 ° giorno). La dose raccomandata è di 300 mg / giorno. La dose giornaliera massima raccomandata è 600 mg / die.
Pazienti anziani. La dose iniziale raccomandata è di 25 mg al giorno e quindi la dose deve essere aumentata da 25 a 50 mg al giorno prima di raggiungere una dose efficace che è generalmente inferiore a quella dei pazienti più giovani. Allo stesso modo, la selezione della dose più attenta e le dosi ridotte sono raccomandate per pazienti indeboliti o predisposti a reazioni ipotensive.
Bambini e adolescenti. L'efficacia e la sicurezza della quetiapina nei bambini e negli adolescenti non è stata stabilita.
Insufficienza renale ed epatica. Si consiglia di iniziare la terapia con 25 mg / giorno, quindi aumentare la dose giornaliera di 25-50 mg fino a raggiungere una dose efficace, a seconda della risposta clinica del paziente e della tollerabilità individuale.
Terapia di supporto. Per mantenere la remissione, è consigliabile applicare la dose più bassa. I pazienti devono essere esaminati periodicamente per determinare la necessità di una terapia di mantenimento.
Ripresa del trattamento interrotto in pazienti precedentemente trattati con quetiapina. Quando si riprende la terapia in meno di 1 settimane dopo la sospensione del farmaco MINTRELEQ XL® l'assunzione del farmaco può essere continuata in una dose adeguata per la terapia di mantenimento. Quando si riprende la terapia in pazienti che non hanno ricevuto MINTRELEQ XL® più di 1 settimane, è necessario seguire le regole della selezione iniziale della dose e stabilire una dose efficace sulla risposta clinica del paziente.
ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti del farmaco,
carenza di lattasi, malassorbimento glucosio-galattosio e intolleranza al galattosio,
uso congiunto con inibitori del citocromo P450, come i farmaci antifungini del gruppo azolo, eritromicina, claritromicina e Nefazodone, nonché inibitori della proteasi (vedi " interazione con altri farmaci e altri tipi di interazione»),
età fino a 18 anni (nonostante il fatto che l'efficacia e la sicurezza del farmaco Seroquel® Il prolungamento nei bambini e negli adolescenti di età compresa tra 10 e 17 anni è stato studiato in studi clinici).
Con cautela:
malattie cardiovascolari e cerebrovascolari o altre condizioni che predispongono all'ipotensione arteriosa,
età avanzata,
insufficienza epatica,
convulsioni convulsive nella storia.
I dati pubblicati sull'uso durante la gravidanza (300-1000 esiti di gravidanza), inclusi rapporti separati e dati di studi osservazionali, non hanno mostrato un aumento del rischio di malformazioni sullo sfondo del trattamento. Tuttavia, sulla base dei dati disponibili, non è possibile trarre una conclusione definitiva. Gli studi sugli animali hanno rivelato la presenza di tossicità riproduttiva. Di conseguenza, durante la gravidanza, la quetiapina può essere utilizzata solo se i benefici attesi per la madre giustificano il potenziale rischio per il feto.
Quando si usano farmaci antipsicotici, incl. quetiapina, nel III trimestre di gravidanza, i neonati hanno il rischio di reazioni indesiderate di vari gradi di gravità e durata, tra cui EPS e / o sindrome da astinenza. Sono stati segnalati eccitazione, ipertensione, ipotensione, tremore, sonnolenza, sindrome da distress respiratorio o disturbi dell'alimentazione. A questo proposito, è necessario monitorare attentamente le condizioni dei neonati.
Sono stati pubblicati rapporti sull'escrezione di quetiapina con latte materno, tuttavia, il grado di escrezione non è stato stabilito. A causa della mancanza di dati affidabili, è necessario risolvere la questione della cessazione dell'allattamento al seno o dell'abolizione del farmaco Quentiax®.
Gli effetti collaterali più frequenti del farmaco Seroquel® Prolong-sonnolenza, vertigini, secchezza delle fauci, astenia leggermente pronunciata, costipazione, tachicardia, ipotensione ortostatica e dispepsia.
Assunzione del farmaco Seroquel® Il prolong, come altri farmaci antipsicotici, può essere accompagnato da un aumento del peso corporeo, svenimento, sviluppo di sindrome neurolettica maligna, leucopenia, neutropenia e edema periferico.
La frequenza delle reazioni avverse è indicata come la seguente gradazione: molto spesso - ≥1/10, spesso - ≥1/100, < 1/10, raramente - ≥1/1000, < 1/100, raramente - ≥1/10000, <1/1000, molto raramente — <1/10000, frequenza non specificata.
Spesso e volentieri | |
Dal sistema nervoso centrale | vertigine1, 4, 17, sonnolenza 2, 17, emicrania |
Dal tratto gastrointestinale | bocca secca |
Disturbi comuni | sindrome da astinenza1, 10 |
Cambiamenti negli indicatori di laboratorio e strumentali | aumento della concentrazione di trigliceridi11 colesterolo totale (principalmente LDL)12. diminuzione della concentrazione di colesterolo HDL18. aumento del peso corporeo9. diminuzione della concentrazione di emoglobina |
Spesso | |
Dal sistema ematopoietico | leucopenia1 |
Dal sistema nervoso centrale | . sintomi extrapiramidali1, 13. aumento dell'appetito |
Dal sistema cardiovascolare | tachicardia1, 4. ipotensione ortostatica1, 4 |
Dal lato dell'organo della vista | visione sfocata |
Sistema respiratorio | rinite |
Dal tratto gastrointestinale | costipazione, indigestione |
Disturbi comuni | astenia leggermente pronunciata, irritabilità, edema periferico |
Cambiamenti negli indicatori di laboratorio e strumentali | 3. riduzione dei neutrofili, iperglicemia7. aumento della concentrazione sierica di prolattina15 |
Infrequente | |
Dal sistema ematico | eosinofilia |
Dal sistema immunitario | reazioni di ipersensibilità |
Dal sistema nervoso centrale | convulsioni1. sindrome delle gambe senza riposo, discinesia tardiva |
Dal tratto gastrointestinale | disfagia8 |
Cambiamenti negli indicatori di laboratorio e strumentali | aumento dell'attività della creatina fosfochinasi, non associata alla sindrome neurolettica maligna, aumento dell'attività di GHT3, trombocitopenia14 |
Raro | |
Dal tratto gastrointestinale | ittero6 |
Dal sistema riproduttivo | priapismo, galattorrea16 |
Disturbi comuni: | sindrome neurolettica maligna1 |
Cambiamenti negli indicatori di laboratorio e strumentali | aumento dell'attività della creatina fosfochinasi15 |
Molto raramente | |
Dal sistema immunitario | reazioni anafilattiche6 |
Disturbi metabolici | diabete mellito1, 5, 6 |
Dal sistema nervoso centrale | discinesia tardiva6 |
Dal tratto gastrointestinale | epatite6 |
Pelle e tessuti sottocutanei | edema di Quincke6. sindrome di Stevens-Johnson6 |
Frequenza non specificata | |
Dal sistema ematopoietico | neutropenia1 |
1. Vedere "istruzioni speciali".
2. La sonnolenza di solito si verifica durante le prime 2 settimane dopo l'inizio della terapia e, di regola, si risolve sullo sfondo dell'assunzione continua del farmaco Seroquel® Prolong.
3. Forse un aumento asintomatico DELL'attività di AST, ALT e GGT nel siero, di regola, reversibile sullo sfondo dell'assunzione continua del farmaco Seroquel® Prolong.
4. Come altri farmaci antipsicotici e α1- bloccanti adrenergici, Seroquel.® Il prolong causa spesso ipotensione ortostatica, che è accompagnata da vertigini, tachicardia, in alcuni casi — svenimento, specialmente all'inizio della terapia (vedi "istruzioni speciali").
5. Ci sono casi molto rari di scompenso del diabete mellito.
6. La valutazione della frequenza di questo effetto collaterale è stata effettuata sulla base dei risultati dell'osservazione post-marketing Dell'uso del farmaco Seroquel® Prolong.
7. Aumento della concentrazione di glucosio nel sangue a stomaco vuoto ≥126 mg / dL (≥7 mmol / L) o glucosio nel sangue dopo aver mangiato ≥200 mg/dL (≥11,1 mmol / l), Almeno con una singola definizione.
8. Una maggiore incidenza di disfagia sullo sfondo della quetiapina rispetto al placebo è stata osservata solo nei pazienti depressi nella struttura del disturbo bipolare.
9. Oltre il 7% in eccesso del peso corporeo originale. Si verifica principalmente all'inizio della terapia.
10. Nello studio della sindrome da astinenza negli studi clinici controllati con placebo a breve termine del farmaco Seroquel® Prolungato in modalità monoterapia sono stati osservati i seguenti sintomi: insonnia, nausea, mal di testa, diarrea, vomito, vertigini e irritabilità. La frequenza della sindrome da astinenza è diminuita significativamente dopo 1 settimana dopo l'interruzione del farmaco.
11. Aumento della concentrazione di trigliceridi ≥200 mg / dL (≥2,258 mmol / L) nei pazienti ≥18 anni o ≥150 mg / dL (≥1,694 mmol/L) nei pazienti <18 anni, almeno con una singola definizione.
12. Aumento della concentrazione di colesterolo totale ≥240 mg / dL (≥6,2064 mmol/L) nei pazienti ≥18 anni o ≥200 mg/dL (≥5,172 mmol/L) nei pazienti <18 anni, almeno con una singola definizione.
13. Vedere le istruzioni più avanti.
14. Riduzione del numero di piastrine ≤100·109/ l, Almeno con una singola definizione.
15. Senza collegamento con la sindrome neurolettica maligna. Secondo gli studi clinici.
16. Aumento della concentrazione di prolattina nei pazienti ≥18 anni: >20 mcg / l (≥869,56 pmol/L) negli uomini, >30 mcg / l (≥1304,34 pmol/L) nelle donne.
17. Può causare la caduta.
18. Diminuzione della concentrazione di colesterolo HDL <40 mg / dL negli uomini e <50 mg / dL nelle donne.
L'allungamento dell'intervallo QT, l'aritmia ventricolare, la morte improvvisa, l'arresto cardiaco e la tachicardia ventricolare bidirezionale sono considerati effetti collaterali inerenti ai neurolettici.
L'incidenza di EPS negli studi clinici a breve termine nella schizofrenia e nella mania nella struttura del disturbo bipolare era paragonabile nel gruppo quetiapina e nel placebo (pazienti con schizofrenia: 7,8% nel gruppo quetiapina e 8% nel gruppo placebo, mania nella struttura del disturbo bipolare: 11,2% nel gruppo quetiapina e 11,4% nel gruppo placebo).
L'incidenza di EPS negli studi clinici a breve termine nella depressione nella struttura del disturbo bipolare nel gruppo quetiapina era 8,9%, nel gruppo placebo-3,8%. La frequenza dei singoli sintomi EPS (come acatisia, disturbi extrapiramidali, tremore, discinesia, distonia, ansia, contrazioni involontarie dei muscoli, психимоторное eccitazione e rigidità muscolare), è stata generalmente bassa e non ha superato il 4% in ciascuno dei gruppi terapeutici. Negli studi clinici a lungo termine sulla quetiapina nella schizofrenia e nel disturbo bipolare, l'incidenza di EPS era paragonabile nei gruppi quetiapina e placebo.
Sullo sfondo della terapia con quetiapina, può esserci una leggera diminuzione dose-dipendente della concentrazione di ormoni tiroidei, in particolare la tiroxina totale (T4) e il T4 libero. La riduzione massima di T4 totale e libero è stata registrata alla 2a e alla 4a settimana di terapia con Seroquel® Prolungamento, senza ridurre ulteriormente la concentrazione di ormoni con trattamento a lungo termine. In quasi tutti i casi, la concentrazione di T4 totale e libero è tornata al livello iniziale dopo l'interruzione della terapia con Seroquel® Prolungamento, indipendentemente dalla durata del trattamento. Una leggera diminuzione della triiodotironina totale (T3) e del T3 inverso è stata osservata solo con dosi elevate. La concentrazione di globulina legante la tiroxina (TSH) è rimasta invariata, non è stato osservato un aumento della concentrazione di TSH.
Sintomi. Fatalità segnalata durante l'assunzione di 13,6 g di quetiapina il paziente, che hanno partecipato a uno studio clinico, ma anche di fatalità dopo l'assunzione di 6 g di quetiapina con постмаркетинговом studio del farmaco. Allo stesso tempo, viene descritto il caso di assunzione di quetiapina in una dose superiore a 30 g, senza morte.
Ci sono segnalazioni di casi estremamente rari di sovradosaggio di quetiapina che hanno portato ad un aumento dell'intervallo QTdi, morte o coma.
Nei pazienti con gravi malattie cardiovascolari, il rischio di sviluppare effetti collaterali in caso di sovradosaggio può aumentare (vedere «istruzioni speciali»).
I sintomi osservati con sovradosaggio erano principalmente il risultato di un aumento degli effetti farmacologici noti del farmaco, come sonnolenza e sedazione, tachicardia e diminuzione della pressione sanguigna.
Trattamento. Non ci sono antidoti specifici alla quetiapina. Nei casi di grave intossicazione, è necessario ricordare la possibilità di sovradosaggio di diversi farmaci. Si raccomanda di effettuare misure volte a mantenere la funzione respiratoria e cardiovascolare, garantendo un'adeguata ossigenazione e ventilazione. La lavanda gastrica (dopo intubazione, se il paziente è incosciente) e l'uso di carbone attivo e lassativi possono contribuire all'escrezione di quetiapina non assorbita, mA l'efficacia di queste misure non è stata studiata.
La stretta sorveglianza medica dovrebbe continuare fino a quando il paziente migliora le condizioni.
Meccanismo di azione. La quetiapina è un farmaco antipsicotico atipico. Quetiapina e il suo metabolita attivo N-desalkilquetiapina (norquetiapina) interagiscono con un ampio spettro di recettori dei neutrotrasmettitori cerebrali. Quetiapina e N-desalquilquetiapina mostrano un'alta affinità per 5-NT2- recettori della serotonina e D1-, D2- recettori della dopamina nel cervello. Antagonismo ai recettori specificati in combinazione con una maggiore selettività a 5-HT2- recettori della serotonina rispetto a d2- recettori della dopamina, determina le principali proprietà antipsicotiche cliniche della quetiapina e la bassa frequenza di sviluppo di reazioni indesiderate extrapiramide. Quetiapina e norquetiapina non mostrano un'affinità evidente per i recettori delle benzodiazepine, ma hanno un'alta affinità per l'istamina e α1- adrenorecettori e moderata affinità per α2- adrenorecettori. Inoltre, la quetiapina non ha o ha una bassa affinità per i recettori muscarinici, mentre la norquetiapina mostra un'affinità moderata o alta per diversi sottotipi di recettori muscarinici, il che spiega gli effetti anticolinergici (muscarinici) del farmaco. Inibizione del trasportatore di norepinefrina e agonismo parziale contro 5-HT1A- i recettori della serotonina, manifestati da N-desalkilkvetiapina, possono causare effetti antidepressivi del farmaco.
Effetti farmacodinamici. La quetiapina mostra attività nei test di attività antipsicotica, come l'evitamento condizionato riflesso. Blocca anche l'azione degli agonisti della dopamina, valutati in studi comportamentali o elettrofisiologici e aumenta le concentrazioni del metabolita della dopamina-il marcatore neurochimico del Blocco D2-recettori. I risultati dello studio dei sintomi extrapiramidali (EPS) negli studi preclinici hanno dimostrato che la quetiapina differisce dagli antipsicotici standard e ha un profilo atipico. Quetiapina non causa ipersensibilità della dopamina D2- recettori per l'uso a lungo termine. La quetiapina causa la catalessia debole in dosi che bloccano efficacemente D2-recettori. La quetiapina agisce selettivamente sul sistema limbico, causando il blocco depolarizzante dei neuroni dopaminergici mesolimbici ma non nigrostriati. Con una somministrazione breve e prolungata, la quetiapina aveva una capacità minima di causare distonia nelle scimmie cappuccine sensibilizzate con aloperidolo o non trattate con farmaci.
Efficacia clinica. La quetiapina è efficace nei sintomi sia positivi che negativi della schizofrenia. La quetiapina è efficace come monoterapia negli episodi maniacali da moderata a grave. I dati sull'uso a lungo termine di quetiapina per la prevenzione dei successivi episodi maniacali e depressivi sono assenti. I dati sull'uso di quetiapina in associazione con valproato di seminario o farmacia litio con episodi manuali da moderata a grave gravità limitata, tuttavia, questa terapia di combinazione in generale muovendo bene. Inoltre, la quetiapina alla dose di 300 e 600 mg è efficace nei pazienti con disturbo bipolare di tipo I e II da moderata a grave gravità. In questo caso, l'efficacia di quetiapina quando assunto in una dose di 300 e 600 mg / giorno è paragonabile. La quetiapina è efficace nei pazienti con schizofrenia e Mania durante l'assunzione del farmaco 2 volte al giorno, nonostante il fatto che T1/2 quetiapina è di circa 7 h. L'effetto di quetiapina su 5-NT2- e D2- recettori continua fino a 12 ore dopo l'assunzione del farmaco.
Durante l'assunzione di quetiapina con titolazione della dose nella schizofrenia, la frequenza di EPS e l'uso concomitante di M-holinoblokatorov era paragonabile a quella del placebo. La nomina di quetiapina in dosi fisse da 75 fino a 750 mg/die in pazienti con la schizofrenia incidenza di EPS e la necessità relative applicazioni m-anticolinergici non è aumentato.
Quando si applica quetiapina a dosi fino a 800 mg/die per il trattamento di episodi manuali da moderata a grave gravità in terapia o in combinazione con litio o valproato di seminario, la frequenza di EPS e relative applicazioni m-anticolinergici era paragonabile a quella durante l'assunzione di un placebo.
Agente antipsicotico (neurolettico). Mostra una maggiore affinità per i recettori della serotonina (5-HT2) rispetto ai recettori della dopamina (D1 e D2) cervello. Ha affinità per istamina e α1- adrenorecettori, meno attivo rispetto a α2- adrenorecettori. Non è stata trovata alcuna affinità selettiva per i recettori muscarinici colinergici e benzodiazepina. Riduce l'attività dei neuroni mesolimbici A10-dopaminergici, rispetto ai neuroni A9-nigrostriati coinvolti nelle funzioni motorie. Non provoca un aumento prolungato della concentrazione di prolattina. Durata della comunicazione con 5-NT2- serotonina e D2- recettori della dopamina è inferiore a 12 ore dopo l'assunzione del farmaco.
La quetiapina è un farmaco antipsicotico atipico. Quetiapina e il suo metabolita attivo N-desalkilquetiapina interagiscono con i recettori dei neurotrasmettitori del cervello. Quetiapina e N-desalkilquetiapina mostrano un'alta affinità per i recettori della serotonina di tipo 5NT2 e recettori della dopamina di tipo D1 e D2 cervello. Maggiore selettività ai recettori della serotonina di tipo 5NT2 rispetto ai recettori della dopamina di tipo D2, determina le principali proprietà antipsicotiche cliniche del farmaco Seroquel® Prolungamento e bassa frequenza di sviluppo di effetti collaterali extrapiramidali. Inoltre, la n-desalkilquetiapina mostra un'alta affinità per il trasportatore di noradrenalina. Quetiapina e N-desalkilquetiapina hanno un'alta affinità per l'istamina e α1- adrenorecettori e poca affinità per α2- adrenorecettori e recettori della serotonina di tipo 5NT1. La quetiapina non mostra alcuna affinità evidente per i recettori muscarinici colinergici e benzodiazepina.
Nei test standard, la quetiapina mostra attività antipsicotica.
Il contributo specifico del metabolita N-desalkilkvetiapina all'attività farmacologica della quetiapina non è stabilito.
I risultati dello studio dei sintomi extrapiramidali (EPS) negli animali hanno rivelato che la quetiapina causa la catalessia debole in dosi che bloccano efficacemente i recettori di tipo D2. La quetiapina provoca una diminuzione selettiva dell'attività dei neuroni dopaminergici mesolimbici A10 rispetto ai neuroni nigrostriati A9 coinvolti nella funzione motoria.
Seroquel® Prolong è ben tollerato quando assunto in dosi raccomandate, incl.pazienti anziani.
Nei pazienti di età compresa tra 66 e 89 anni con demenza, assumere il farmaco Seroquel® Prolungamento in dosi da 50 a 300 mg / giorno riduce i sintomi della depressione.
La frequenza di EPS e il peso corporeo in pazienti stabili con schizofrenia non aumenta con la terapia a lungo termine con Seroquel® Prolong.
Negli studi sul disturbo depressivo maggiore secondo i criteri DSM-IV (Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders (4th ed.) - Manuale per la diagnosi e le statistiche dei disturbi mentali, 4 ° edizione) non ha osservato un aumento del rischio di comportamento suicidario e pensiero suicidario durante L'assunzione del farmaco Seroquel® Prolong rispetto al placebo.
La quetiapina è ben assorbita dal tratto gastrointestinale. Cmax quetiapina e n-desalkilkvetiapina nel plasma sanguigno si ottiene circa 6 h dopo L'assunzione del farmaco Seroquel® Prolong. La concentrazione molare di equilibrio del metabolita attivo di N-desalkilkvetiapina è 35% di quella di quetiapina.
La farmacocinetica di quetiapina E N-desalkilkvetiapina è lineare e ha un carattere dose-dipendente durante l'assunzione del farmaco Seroquel® Prolong in dosi fino a 800 mg 1 Una volta al giorno.
Quando si prende il farmaco Seroquel® Prolong 1 Una volta al giorno in una dose equivalente alla dose giornaliera del farmaco Seroquel® preso per 2 Ricevimenti, osservato simile AUC, ma Cmax era il 13% in meno. Il valore dell'AUC del metabolita N-desalkilquetiapina era del 18% in meno.
Studi sugli effetti dell'assunzione di cibo sulla biodisponibilità della quetiapina hanno dimostrato che l'assunzione di cibi ricchi di grassi porta ad un aumento statisticamente significativo di Cmax e AUC per il farmaco Seroquel® Prolong - circa il 50 e il 20%, rispettivamente. Mangiare a basso contenuto di grassi non ha avuto un impatto significativo su Cmax e AUC quetiapina. Si consiglia di prendere Seroquel® Prolong 1 Una volta al giorno separatamente dai pasti.
Circa l ' 83% della quetiapina si lega alle proteine del plasma sanguigno.
È stato stabilito che CYP3A4 è un isoenzima chiave del metabolismo della quetiapina mediata dal citocromo P450. La n-desalkilquetiapina è formata con la partecipazione DELL'isoenzima CYP3A4.
Quetiapina e alcuni dei suoi metaboliti (tra cui n-desalkilkvetiapina) hanno una debole attività inibitoria in relazione al citocromo isoenzimi P450 1A2, 2S9, 2S19, 2D6 e 3A4, ma solo ad una concentrazione di 5-50 volte superiore alla concentrazione osservata in dosi efficaci comunemente usati 300-800 mg/giorno.
Sulla base dei risultati in vitro non si deve aspettare che l'uso concomitante di quetiapina con altri farmaci porterà a clinicamente marcata inibizione del metabolismo di altri FARMACI mediato citocromo P450.
T1/2 quetiapina e N-desalkilkvetiapina è di circa 7 e 12 h, rispettivamente. Circa il 73% della quetiapina viene escreto nelle urine e il 21% con le feci. La quetiapina viene metabolizzata attivamente nel fegato, meno del 5% della quetiapina non viene metabolizzata e viene escreta invariato dai reni o dalle feci.
Le differenze di indicatori farmacocinetici negli uomini e nelle donne non sono osservate.
La CL media di quetiapina nei pazienti anziani è del 30-50% in meno rispetto ai pazienti di età compresa tra 18 e 65 anni.
La quetiapina media al plasma CL è ridotta di circa il 25% nei pazienti con insufficienza renale grave (creatinina Cl <30 ml/min / 1,73 m2), ma i singoli tassi di clearance sono all'interno dei valori identificati nei volontari sani.
Nei pazienti con insufficienza epatica (cirrosi alcolica compensata), la quetiapina al plasma Media CL è ridotta di circa il 25%. Poiché la quetiapina viene metabolizzata intensamente nel fegato, i pazienti con insufficienza epatica possono aumentare la concentrazione plasmatica di quetiapina, che richiede un aggiustamento della dose.
- Antipsicotico (neurolettico) [antipsicotico]
Prestare attenzione nell'uso combinato del farmaco Seroquel® Prolong con altri farmaci che influenzano il sistema nervoso centrale, così come con l'alcol.
L'isoenzima del citocromo P450 (CYP) 3A4 è l'isoenzima principale responsabile del metabolismo della quetiapina, effettuato attraverso il sistema del citocromo P450. Quando studiato su volontari sani, l'uso congiunto di quetiapina (alla dose di 25 mg) con ketoconazolo, un inibitore di CYP3A4, ha portato ad un aumento dell'AUC di quetiapina di 5-8 volte.
Pertanto, l'uso congiunto di quetiapina e inibitori del citocromo CYP3A4 è controindicato. Quando la terapia con quetiapina non è raccomandata per mangiare succo di pompelmo.
In uno studio farmacocinetico, l'uso di quetiapina in diversi dosaggi prima o contemporaneamente all'assunzione di carbamazepina ha portato ad un aumento significativo di CL quetiapina e, di conseguenza, una diminuzione DELL'AUC, in media del 13%, rispetto all'assunzione di quetiapina senza carbamazepina. In alcuni pazienti, la diminuzione DELL'AUC era ancora più pronunciata. Tale interazione è stata accompagnata da una diminuzione della concentrazione plasmatica di quetiapina e potrebbe ridurre l'efficacia della terapia con Seroquel® Prolong. L'uso congiunto di quetiapina con fenitoina, un altro induttore del sistema epatico microsomiale, è stato accompagnato da un aumento ancora più pronunciato (circa 450%) della clearance di quetiapina. Applicazione del farmaco Seroquel® Il prolungamento dei pazienti che ricevono induttori del sistema enzimatico del fegato è possibile solo se i benefici previsti dalla terapia con Seroquel® Prolong supera il rischio associato all'abolizione del farmaco-induttore degli enzimi epatici. Cambiare la dose di farmaci induttori di enzimi microsomiali dovrebbe essere graduale. Se necessario, è possibile sostituirli con farmaci che non inducono enzimi microsomiali (ad esempio, farmaci con acido valproico).
La farmacocinetica della quetiapina non è cambiata in modo significativo con l'uso simultaneo di un antidepressivo imipramina (inibitore CYP2D6)o fluoxetina (inibitore CYP3A4 e CYP2D6).
Farmacocinetica quetiapina non cambia in modo significativo con l'uso di farmaci antipsicotici-risperidone o aloperidolo. Tuttavia, l'assunzione simultanea di quetiapina e tioridazina ha portato ad un aumento della quetiapina cl di circa 70%.
La farmacocinetica della quetiapina non cambia significativamente con l'uso simultaneo di cimetidina.
Con una singola dose di 2 mg di lorazepam sullo sfondo dell'assunzione di quetiapina in una dose di 250 mg 2 volte al giorno, la clearance di Lorazepam è ridotta di circa 20%.
La farmacocinetica dei farmaci al litio non cambia con l'uso simultaneo di quetiapina. Non ci sono cambiamenti clinicamente significativi nella farmacocinetica dell'acido valproico e quetiapina nell'uso congiunto di valproato seminatrio e quetiapina.
Studi farmacocinetici sullo studio dell'interazione del farmaco Seroquel® Il prolungamento con i farmaci usati nelle malattie cardiovascolari non è stato effettuato.
Prestare attenzione nell'uso combinato del farmaco Seroquel® Prolungamento e farmaci che possono causare disturbi dell'equilibrio elettrolitico e allungamento dell'intervallo QTc.
La quetiapina non ha causato l'induzione dei sistemi enzimatici epatici coinvolti nel metabolismo del fenazone.
Nei pazienti trattati con quetiapina sono stati notati risultati falsi positivi test di screening per l'individuazione di metadone e antidepressivi triciclici metodo immunocromatografico. Per confermare i risultati dello screening, si consiglia uno studio cromatografico.
A temperature non superiori a 25 ° C.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Shelf life del farmaco Ketilept®5 лет.Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.
Compresse rivestite con film | 1 tabella. |
sostanza attiva: | |
quetiapina fumarato | 28,78 mg |
115,13 mg | |
172,7 mg | |
230,26 mg | |
345,4 mg | |
(equivalente a 25 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg e 300 mg di quetiapina, rispettivamente) | |
sostanze ausiliarie: MCC— 9,22/36,87/55,3/73,74/110,6 mg, lattosio monoidrato - 4/16/24/32/48 mg, sodio carbossimetil amidro (tipo a) 3,5/14/21/28/42 mg, povidone-3/12/18/24/36 mg, magnesio stearato— 0,75/3/4,5/6/9 mg, biossido di silicio colloidale anidro— 0,75/3/4,5/6/9 mg | |
composizione della shell (compresse 25 mg): Opadry II33G28523 bianco (ipromellosa-0,8 mg (40%), lattosio monoidrato-0,42 mg (21%), macrogol 4000-0,16 mg (8%), biossido di titanio-0,5 mg (25%), triacetina — 0,12 mg (6%) | |
composizione della shell (compresse 100 mg): Opadry II33G28523 bianco (ipromellosa-2 mg (40%), lattosio monoidrato-1,05 mg (21%), macrogol 4000-0,4 mg (8%), biossido di titanio-1,25 mg (25%), triacetina — 0,3 mg (6%) | |
composizione della shell (compresse 150 mg): Opadry II33G28523 bianco (ipromellosa-2,1 mg (40%), lattosio monoidrato-1,1025 mg (21%), macrogol 4000-0,42 mg (8%), biossido di titanio-1,3125 mg (25%), triacetina — 0,315 mg (6%), Opadry II33G24283 rosa (ipromellosa — 0,7 mg (40%), colorante ossido di ferro giallo — 0,0105 mg (0,6%), colorante ossido di ferro rosso — 0,032 mg (1,83%), lattosio monoidrato — 0,3675 mg (21%), macrogol 4000 — 0,14 mg (8%), biossido di titanio — 0,3981 mg (22,57%), triacetina — 0,105 mg (6%) | |
composizione della shell (compresse 200 mg): Opadry II33G28523 bianco (ipromellosa-2 mg (40%), lattosio monoidrato-1,05 mg (21%), macrogol 4000-0,4 mg (8%), biossido di titanio-1,25 mg (25%), triacetina — 0,3 mg (6%), Opadry II33G24283 rosa (ipromellosa — 2 mg (40%), colorante ossido di ferro giallo — 0,03 mg (0,6%), colorante ossido di ferro rosso — 0,0915 mg (1,83%), lattosio monoidrato — 1,05 mg (21%), macrogol 4000 — 0,4 mg (8%), biossido di titanio — 1,1285 mg (22,57%), triacetina — 0,3 mg (6%) | |
composizione della shell (compresse 300 mg): Opadry II33G28523 bianco (ipromellosa-5,6 mg (40%), lattosio monoidrato-2,94 mg (21%), macrogol 4000-1,12 mg (8%), biossido di titanio — 3,5 mg (25%), triacetina-0,84 mg (6%) |
Compresse rivestite con film, 25, 100, 150, 200, 300 mg. 30 o 60 tabella. in una fiala di vetro marrone con tappo in PE con controllo della prima apertura e con ammortizzatore a fisarmonica, 1 fl. in un pacchetto di cartone. O sulla tabella 10. in blister in PVC / PVDC / foglio di alluminio, 3 o 6 blister in un pacchetto di cartone.
However, we will provide data for each active ingredient