Componenti:
Metodo di azione:
Opzione di trattamento:
Revisione medica di Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 26.06.2023
Attenzione! Le informazioni sulla pagina sono solo per gli operatori sanitari! Le informazioni sono raccolte in fonti pubbliche e possono contenere errori significativi! Fare attenzione e ricontrollare tutte le informazioni da questa pagina!
Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
Avanep
Nepafenac
Avanep 3 mg/ml collirio, sospensione è indicato negli adulti per:
- Prevenzione e trattamento del dolore postoperatorio e dell'infiammazione associati alla chirurgia della cataratta
- Riduzione del rischio di edema maculare postoperatorio associato alla chirurgia della cataratta nei pazienti diabetici
Avanep (sospensione oftalmica nepafenac), 0,3% è indicato per il trattamento del dolore e dell'infiammazione associati alla chirurgia della cataratta.
ILEVRO (nepafenac ophthalmic suspension), 0,3% è indicato per il trattamento del dolore e dell'infiammazione associati alla chirurgia della cataratta.
Posologia
Adulti, compresi gli anziani
Per la prevenzione e il trattamento del dolore e dell'infiammazione, la dose è di 1 goccia di Avanep nel sacco congiuntivale dell'occhio o degli occhi colpiti una volta al giorno che inizia 1 giorno prima dell'intervento di cataratta, continuato il giorno dell'intervento e per le prime 2 settimane del periodo postoperatorio. Il trattamento può essere esteso alle prime 3 settimane del periodo postoperatorio, come indicato dal medico. Una goccia complementare deve essere somministrata 30-120 minuti prima dell'intervento.
Negli studi clinici, i pazienti sono stati trattati per un massimo di 21 giorni con Avanep 3 mg/ml collirio, sospensione.
Per la riduzione del rischio di edema maculare post-operatorio associato con la chirurgia della cataratta in pazienti diabetici, la dose è di 1 goccia di Avanep nel sacco congiuntivale dell'occhio / i affetto / i una volta al giorno a partire da 1 giorno prima dell'intervento chirurgico di cataratta, ha continuato il giorno dell'intervento e fino a 60 giorni il periodo post-operatorio, vieni indicato dal medico. Una goccia complementare deve essere somministrata 30-120 minuti prima dell'intervento.
La somministrazione una volta al giorno di Avanep 3 mg/ml collirio, sospensione, fornisce la stessa dose giornaliera totale di nepafenac della somministrazione tre volte al giorno di Avanep 1 mg/ml collirio, sospensione.
Popolazioni speciali
Pazienti con insufficienza renale o epatica
Avanep non è stato studiato in pazienti con malattia epatica o insufficienza renale. Nepafenac viene eliminato principalmente attraverso la biotrasformazione e l'esposizione sistemica è molto bassa dopo somministrazione topica oculare. In questi pazienti non è richiesto alcun aggiustamento della dose.
Popolazione pediatrica
La sicurezza e l'efficacia di Avanep nei bambini e negli adolescenti non sono state stabilite.
Non sono disponibili dati. Il suo uso non è raccomandato in questi pazienti fino a quando non saranno disponibili ulteriori dati.
Popolazione geriatrica
Non sono state osservate differenze complessive in termini di sicurezza ed efficacia tra pazienti anziani e giovani.
Modo di somministrazione
Per uso oculare.
I pazienti devono essere istruiti ad agitare bene il flacone prima dell'uso. Dopo aver rimosso il cappuccio, se è presente un collare a scatto evidente manomissione ed è sciolto, rimuovere prima di utilizzare il prodotto.
Se viene utilizzato più di un medicinale oftalmico topico, i medicinali devono essere somministrati ad almeno 5 minuti di distanza l'uno dall'altro. Gli unguenti per gli occhi devono essere amministratori per ultimi.
Per evitare la contaminazione della punta del contagio e della soluzione, è necessario prestare attenzione a non toccare le palpebre, le aree circostanti o altre superfici con la punta del contagio del flacone. I pazienti devono essere istruiti a tenere il flacone ben chiuso quando non in uso.
Se una dose viene dimenticata, una singola goccia deve essere applicata il prima possibile prima di tornare alla routine regolare. Non usi una dose doppia per compensare l'1 mancato.
Dosaggio raccomandato
Una goccia di Avanep sospensione oftalmica nepafenac), 0,3% deve essere applicata all'occhio interessato una volta al giorno a partire da 1 giorno prima dell'intervento di cataratta, continuato il giorno dell'intervento e attraverso le prime 2 settimane del periodo postoperatorio. Una goccia complementare deve essere somministrata 30-120 minuti prima dell'intervento.
Utilizzare con altri farmaci oftalmici topici
Avanep (sospensione oftalmica nepafenac), 0,3% può essere somministrato in combinazione con altri farmaci oftalmici argomenti come beta-bloccanti, iniettori dell'idrasi carbonica, alfa-agonisti, cicloplegici e midriatici.
Se viene utilizzato più di un farmaco oftalmico topico, i medicinali devono essere somministrati ad almeno 5 minuti di distanza.
Dosaggio raccomandato
Una goccia di ILEVRO sospensione oftalmica nepafenac), 0,3% deve essere applicata all'occhio interessato una volta al giorno a partire da 1 giorno prima dell'intervento di cataratta, continuato il giorno dell'intervento e attraverso le prime 2 settimane del periodo postoperatorio. Una goccia complementare deve essere somministrata 30-120 minuti prima dell'intervento.
Utilizzare con altri farmaci oftalmici topici
ILEVRO (sospensione oftalmica nepafenac), 0,3% può essere somministrato in combinazione con altri farmaci oftalmici argomenti come beta-bloccanti, iniettori dell'idrasi carbonica, alfa-agonisti, cicloplegici e midriatici.
Se viene utilizzato più di un farmaco oftalmico topico, i medicinali devono essere somministrati ad almeno 5 minuti di distanza.
Ipersensibilità ad altri farmaci antinfiammatori non steroidei.
Pazienti nei quali attacchi di asma, orticaria o rinite acuta sono precipitati dall'acido acetilsalicilico o da altri FANS.
Avanep (sospensione oftalmica nepafenac), 0,3% è controindicato nei pazienti con ipersensibilità precedentemente dimostrata a uno qualsiasi degli ingredienti della formula o ad altri FANS.
ILEVRO (sospensione oftalmica nepafenac), 0,3% è controindicato nei pazienti con ipersensibilità precedentemente dimostrata a uno qualsiasi degli ingredienti della formula o ad altri FANS.
Il medicinale non deve essere iniettato. I pazienti devono essere istruiti a non ingerire Avanep.
I pazienti devono essere istruiti ad evitare la luce solare durante il trattamento con Avanep.
Effetti oculari
L'uso di FANS argomenti può causare cheratite. In alcuni pazienti sensibili, l ' uso continuato di FANS argomenti può provocare separazione epiteliale, assottigliamento corneale, erosione corneale, ulcerazione corneale o perforazione corneale. Questi eventi possono essere vista minaccioso. I pazienti con evidenza di degradazione epiteliale della cornea devono interrompere immediatamente l'uso di Avanep e devono essere monitorati attentamente per la salute della cornea.
I FANS argomenti possono radunare o ritardare la garanzia. I corticosteroidi attuali inoltre sono conosciuti per radunare o ritardare la guarigione. L'uso concomitante di FANS argomenti e steroidi argomenti può aumentare il potenziale di problemi di garanzia. Pertanto, si raccomanda cautela se Avanep viene somministrato in concomitanza con corticosteroidi, in particolare nei pazienti ad alto rischio di reazioni avverse corneali descritte di seguito.
L'esperienza post-marketing con i FANS argomenti suggerisce che i pazienti con interventi chirurgici oculari complicati, denervazione corneale, difetti epiteliali corneali, diabete mellito, malattie della superficie oculare (ad es. sindrome dell'occhio secco), artrite reumatoide o interventi chirurgici oculari ripetuti entro un breve periodo di tempo possono essere maggiormente a rischio di reazioni avverse corneali che possono diventare pericolose per la vista. I FANS argomenti devono essere usati con cautela in questi pazienti. L'uso prolungato di FANS argomenti può aumentare il rischio per il paziente di insorgenza e gravità di reazioni avverse corneali
Sono stati riportati casi in cui i FANS oftalmici possono causare un aumento del sanguinamento dei tessuti oculari (incluse leph) in concomitanza con la chirurgia oculare. Avanep deve essere usato con cautela in pazienti con tendenza nota al sanguinamento o che stanno assumendo altri medicinali che possono prolungare il tempo di sanguinamento.
Un'infezione oculare acuta può essere mascherata dall'uso topico di medicinali antinfiammatori. I FANS non hanno proprietà antimicrobiche. In caso di infezione oculare, il loro uso con anti-infettivi deve essere intrapreso con cura.
Lenti a contatto
L'usura delle lenti a contatto non è raccomandata durante il periodo postoperatorio successivo all'intervento di cataratta. Pertanto, i pazienti devono essere avvisati di non indossare lenti a contatto a meno che non sia chiaramente indicato dal medico.
Benzalconio cloruro
Avanep contiene benzalconio cloruro che può causare irritazione agli occhi ed è noto per scolorare le lenti a contatto morbide. Se è necessario utilizzare lenti a contatto durante il trattamento, i pazienti devono essere avvisati di rimuovere le lenti a contatto prima dell'applicazione e attendere almeno 15 minuti prima del reinserimento.
È stato riportato che il benzalconio cloruro causa cheratopatia puntata e / o cheratopatia ulcerosa tossica. Perché Avanep contiene benzalconio cloruro, è necessario un attento monitoraggio con un uso frequente o prolungato.
Sensibilità incrociata
Esiste una potenziale sensibilità crociata di nepafenac all'acido acetilsalicilico, ai derivati dell'acido fenilacetico e ad altri FANS.
AVVISO
Incluso come parte del PRECAUZIONE sezione.
PRECAUZIONE
Aumento del tempo di sanguinamento
Con alcuni farmaci antinfiammatori non steroidei tra cui Avanep (sospensione oftalmica nepafenac), 0,3%, esiste il potenziale per un aumento del tempo di sanguinamento dovuto all'interferenza con l'aggregazione trombocitaria. Ci sono stati rapporti che i farmaci antinfiammatori non steroidei applicati per via oculare possono causare un aumento del sanguinamento dei tessuti oculari (inclusa l'indicatore) in concomitanza con la chirurgia oculare.
Si raccomanda che Avanep (nepafenac ophthalmic suspension), 0,3%, sia usato con cautela in pazienti con tendenze emorragiche note o che stanno assumendo altri farmaci che possono prolungare il tempo di sanguinamento.
Guarigione ritardata
I farmaci anti-in_ammatory non steroidei attuali (NSAIDs) compreso Avanep (sospensione oftalmica di nepafenac), 0,3%, possono rallentare o ritardare la guarigione. I corticosteroidi attuali inoltre sono conosciuti per radunare o ritardare la guarigione. L'uso concomitante di FANS argomenti e steroidi argomenti può aumentare il potenziale di problemi di garanzia.
Effetti corneali
L'uso di FANS argomenti può causare cheratite. In alcuni pazienti sensibili, l ' uso continuato di FANS argomenti può provocare separazione epiteliale, assottigliamento corneale, erosione corneale, ulcerazione corneale o perforazione corneale. Questi eventi possono essere vista minaccioso. I pazienti con evidenza di degradazione epiteliale corneale devono interrompere immediatamente l'uso di FANS argomenti incluso Avanep (nepafenac ophthalmic suspension), 0,3% e devono essere attentamente monitorati per la salute della cornea.
L'esperienza post-marketing con i FANS argomenti suggerisce che i pazienti con interventi chirurgici oculari complicati, denervazione corneale, difetti epiteliali corneali, diabete mellito, malattie della superficie oculare (ad es. sindrome dell'occhio secco), artrite reumatoide o interventi chirurgici oculari ripetuti entro un breve periodo di tempo possono essere maggiormente a rischio di eventi avversi corneali che possono diventare pericolosi per la vista. I FANS argomenti devono essere usati con cautela in questi pazienti.
L'esperienza post-marketing con i FANS argomenti suggerisce anche che l'uso più di 1 giorno prima dell'intervento chirurgico o l'uso oltre i 14 giorni post-intervento chirurgico può aumentare il rischio per il paziente e la gravità degli eventi avversi corneali.
Usura delle lenti a contatto
Avanep (sospensione oftalmica nepafenac), 0,3% non deve essere somministrato durante l'uso di lenti a contatto.
Tossicologia non clinica
Cancerogeni, mutageni, compromissione della fertilità
Nepafenac non è stato valutato in studi di cancerogenicità a lungo termine. È stato osservato un aumento delle aberrazioni cromosomiche nelle cellule ovariche di criceto cinese esposte in vitro alla sospensione di nepafenac. Nepafenac non è risultato mutageno nel test di Ames o nel test di mutazione diretta del linfoma nel topo. Dosi orali fino a 5.000 mg / kg non hanno comportato un aumento della formazione di eritrociti policromatici micronucleati in vivo nel test del micronucleo del topo nel midollo osseo dei topi.
Nepafenac non ha alterato la fertilità quando somministrato per via orale a ratti maschi e femmine alla dose di 3 mg/kg.
Uso in popolazioni specifiche
Gravidanza
Effetti teratogeni
Gravidanza Categoria C
Studi sulla riproduzione condotti con nepafenac in conigli e ratti a dosi orali fino a 10 mg / kg / die non hanno rivelato alcuna evidenza di teratogenicità dovuta a nepafenac, nonostante l'induzione di tossicità materna. A questa dose, l'esposizione plasmatica animale a nepafenac e amfenac è stata circa 70 e 630 volte l'esposizione plasmatica umana alla dose oftalmica topica raccomandata per i ratti e 20 e 180 volte l'esposizione plasmatica umana per i conigli, rispettivamente. Nei ratti, dosi tossiche per la madre ≥ 10 mg / kg sono state associate a distocia, aumento della perdita post-impianto, riduzione del peso e della crescita fetale e ridotta sopravvivenza fetale
È stato dimostrato che Nepafenac attraversa la barriera placentare nei ratti. Non ci sono studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza. Perché gli studi sulla riproduzione animale non sono sempre predittivi della risposta umana, Avanep (nepafenac ophthalmic suspension), 0,3% deve essere usato durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giusta il potenziale rischio per il feto.
Effetti non teratogeni
A causa degli effetti noti della biosintesi delle prostaglandine che inibiscono i farmaci sul sistema cardiovascolare fetale (chiusura del dotto arterioso), l'uso di Avanep sospensione oftalmica nepafenac), lo 0,3% durante la gravidanza tardiva deve essere evitato.
allatta
Nepafenac viene lasciato nel latte dei ratti che mangiano. Non è noto se questo farmaco sia escreto nel latte umano. Perché molti farmaci sono escreti nel latte umano, si deve usare cautela quando Avanep (sospensione oftalmica nepafenac), 0,3% viene somministrato a una donna che allatta.
Uso pediatrico
La sicurezza e l'efficacia di Avanep (sospensione oftalmica nepafenac), lo 0,3% nei pazienti pediatrici di età inferiore ai 10 anni non sono state stabilite.
Uso geriatrico
Non sono state osservate differenze complessive in termini di sicurezza ed efficacia tra pazienti anziani e giovani.
AVVISO
Incluso come parte del PRECAUZIONE sezione.
PRECAUZIONE
Aumento del tempo di sanguinamento
Con alcuni farmaci antinfiammatori non steroidei incluso ILEVRO (nepafenac ophthalmic suspension), 0,3%, esiste il potenziale per un aumento del tempo di sanguinamento dovuto all'interferenza con l'aggregazione trombocitaria. Ci sono stati rapporti che i farmaci antinfiammatori non steroidei applicati per via oculare possono causare un aumento del sanguinamento dei tessuti oculari (inclusa l'indicatore) in concomitanza con la chirurgia oculare.
Si raccomanda di usare ILEVRO (nepafenac ophthalmic suspension), 0,3%, con cautela in pazienti con tendenza nota al sanguinamento o che stanno assumendo altri farmaci che possono prolungare il tempo di sanguinamento.
Guarigione ritardata
I farmaci anti-in_ammatory non steroidei attuali (NSAIDs) compreso ILEVRO (sospensione oftalmica di nepafenac), 0,3%, possono rallentare o ritardare la guarigione. I corticosteroidi attuali inoltre sono conosciuti per radunare o ritardare la guarigione. L'uso concomitante di FANS argomenti e steroidi argomenti può aumentare il potenziale di problemi di garanzia.
Effetti corneali
L'uso di FANS argomenti può causare cheratite. In alcuni pazienti sensibili, l ' uso continuato di FANS argomenti può provocare separazione epiteliale, assottigliamento corneale, erosione corneale, ulcerazione corneale o perforazione corneale. Questi eventi possono essere vista minaccioso. I pazienti con evidenza di degradazione epiteliale corneale devono interrompere immediatamente l'uso di FANS argomenti incluso ILEVRO (nepafenac ophthalmic suspension), 0,3% e devono essere attentamente monitorati per la salute della cornea.
L'esperienza post-marketing con i FANS argomenti suggerisce che i pazienti con interventi chirurgici oculari complicati, denervazione corneale, difetti epiteliali corneali, diabete mellito, malattie della superficie oculare (ad es. sindrome dell'occhio secco), artrite reumatoide o interventi chirurgici oculari ripetuti entro un breve periodo di tempo possono essere maggiormente a rischio di eventi avversi corneali che possono diventare pericolosi per la vista. I FANS argomenti devono essere usati con cautela in questi pazienti.
L'esperienza post-marketing con i FANS argomenti suggerisce anche che l'uso più di 1 giorno prima dell'intervento chirurgico o l'uso oltre i 14 giorni post-intervento chirurgico può aumentare il rischio per il paziente e la gravità degli eventi avversi corneali.
Usura delle lenti a contatto
ILEVRO (sospensione oftalmica nepafenac), 0,3% non deve essere somministrato durante l'uso di lenti a contatto.
Tossicologia non clinica
Cancerogeni, mutageni, compromissione della fertilità
Nepafenac non è stato valutato in studi di cancerogenicità a lungo termine. È stato osservato un aumento delle aberrazioni cromosomiche nelle cellule ovariche di criceto cinese esposte in vitro alla sospensione di nepafenac. Nepafenac non è risultato mutageno nel test di Ames o nel test di mutazione diretta del linfoma nel topo. Dosi orali fino a 5.000 mg / kg non hanno comportato un aumento della formazione di eritrociti policromatici micronucleati in vivo nel test del micronucleo del topo nel midollo osseo dei topi.
Nepafenac non ha alterato la fertilità quando somministrato per via orale a ratti maschi e femmine alla dose di 3 mg/kg.
Uso in popolazioni specifiche
Gravidanza
Effetti teratogeni
Gravidanza Categoria C
Studi sulla riproduzione condotti con nepafenac in conigli e ratti a dosi orali fino a 10 mg / kg / die non hanno rivelato alcuna evidenza di teratogenicità dovuta a nepafenac, nonostante l'induzione di tossicità materna. A questa dose, l'esposizione plasmatica animale a nepafenac e amfenac è stata circa 70 e 630 volte l'esposizione plasmatica umana alla dose oftalmica topica raccomandata per i ratti e 20 e 180 volte l'esposizione plasmatica umana per i conigli, rispettivamente. Nei ratti, dosi tossiche per la madre ≥ 10 mg / kg sono state associate a distocia, aumento della perdita post-impianto, riduzione del peso e della crescita fetale e ridotta sopravvivenza fetale
È stato dimostrato che Nepafenac attraversa la barriera placentare nei ratti. Non ci sono studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza. Perché gli studi sulla riproduzione animale non sono sempre predittivi della risposta umana, ILEVRO (nepafenac ophthalmic suspension) deve essere utilizzato allo 0,3% durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giusta il potenziale rischio per il feto.
Effetti non teratogeni
A causa degli effetti noti della biosintesi delle prostaglandine che iniettano i farmaci sul sistema cardiovascolare fetale (chiusura del dotto arterioso), l'uso di ILEVRO sospensione oftalmica nepafenac), 0,3% durante la gravidanza tardiva deve essere evitato.
allatta
Nepafenac viene lasciato nel latte dei ratti che mangiano. Non è noto se questo farmaco sia escreto nel latte umano. Perché molti farmaci sono escreti nel latte umano, si deve usare cautela quando ILEVRO (sospensione oftalmica nepafenac), 0,3% viene somministrato a una donna che allatta.
Uso pediatrico
La sicurezza e l'efficacia di ILEVRO (sospensione oftalmica nepafenac), 0,3% nei pazienti pediatrici di età inferiore ai 10 anni non sono state stabilite.
Uso geriatrico
Non sono state osservate differenze complessive in termini di sicurezza ed efficacia tra pazienti anziani e giovani.
Avanep non altera o altera in modo trascurabile la capacità di guidare veicoli e di usare macchinari.
Un temporaneo offuscamento della vista o altri disturbi della vista possono influenzare la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. In caso di visione offuscata al momento dell'instillazione, il paziente deve attendere che la vista si schiarisca prima di guidare veicoli o usare macchinari.
Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni molto variabili, i tassi di reazione avversa osservati negli studi clinici di un farmaco non possono essere confrontati direttamente con i tassi negli studi clinici di un altro farmaco e potrebbero non riflettere i tassi osservati nella pratica.
Reazioni avverse gravi e comunque importanti
Le seguenti reazioni avverse sono discusse più dettagliatamente in altre sezioni dell'etichettatura.
- Aumento del tempo di sanguinamento (AVVERTENZE E PRECAUZIONI)
- Guarigione ritardata (AVVERTENZE E PRECAUZIONI)
- Effetti corneali (AVVERTENZE E PRECAUZIONI)
Reazioni avverse oculari
Le reazioni avverse oculari più frequentemente riportate dopo l'intervento di cataratta sono state opacità capsulare, diminuzione dell'acuità visiva, sensazione di corpo estraneo, aumento della pressione intraoculare e sensazione appiccicosa. Queste reazioni si sono verificate in circa il 5-10% dei pazienti.
Altre reazioni avverse oculari che si sono verificate con un'incidenza di circa l ' 1-5% hanno incluso edema congiuntivale, edema corneale, secchezza oculare, formazione di croste sul margine del coperchio, fastidio oculare, iperemia oculare, dolore oculare, prurito oculare, fotofobia, lacerazione e distacco del vitreo. Alcune di queste reazioni possono essere la conseguenza della procedura chirurgica della cataratta.
Reazioni avverse non oculari
Le reazioni avverse non oculari riportate con un'incidenza dell ' 1-4% includevano cefalea, ipertensione, nausea/vomito e sinusite.
Nessuna informazione fornita.
Categoria farmacoterapeutica: oftalmologici, agenti antinfiammatori, non steroidei, codice ATC: S01BC10
Meccanismo d'azione
Nepafenac è un profarmaco antinfiammatorio e analgesico non steroideo. Dopo la somministrazione oculare topica, nepafenac penetra nella cornea e viene convertito dalle idrolasi del tessuto oculare in amfenac, un farmaco antinfiammatorio non steroideo. Amfenac inibisce l'azione della prostaglandina H sintasi (cicloossigenasi), un enzima necessario per la produzione di prostaglandine.
Farmacologia secondaria
Nei conigli, nepafenac ha dimostrato di inibire la degradazione della barriera emato-retinica, in concomitanza con la soppressione della PGE2 sintesi. Ex vivo, una singola dose oculare topica di nepafenac ha dimostrato di inibire la sintesi delle prostaglandine nell'iride / corpo ciliare (85% -95%) e nella retina/coroide (55%) per un massimo di 6 ore e 4 ore, rispettivamente.
Effetti farmacodinamici
La maggior parte della conversione idrolitica è nella retina / coroide seguita dall'iride/corpo ciliare e dalla cornea, in linea con il grado di tessuto vascolarizzato.
I risultati degli studi clinici indicano che Avanep 3 mg / ml collirio, sospensione non hanno alcun effetto significativo sulla pressione intraoculare.
Efficacia clinica e sicurezza
Prevenzione e trattamento del dolore postoperatorio e dell'infiammazione associati alla chirurgia della cataratta.
L'efficacia e la sicurezza di Avanep 3 mg / ml nella prevenzione e nel trattamento del dolore postoperatorio e dell'infiammazione associati alla chirurgia della cataratta sono state dimostrate in due studi clinici mascherati, in doppio cieco, controllati con placebo su un totale di 1339 pazienti. In questi studi in cui i pazienti sono stati dosati giornalmente a partire da un giorno prima dell'intervento di cataratta, continuato il giorno dell'intervento e per i primi 14 giorni del periodo postoperatorio, Avanep 3 mg/ml collirio, sospensione ha dimostrato un'efficacia clinica superiore rispetto al suo veicolo nel trattamento del dolore e dell'infiammazione postoperatoria.
I pazienti trattati con Avanep avevano meno probabilità di avere dolore oculare e segni misurabili di infiammazione (cellule acquose e flare) nel periodo postoperatorio iniziale fino alla fine del trattamento rispetto a quelli trattati con il suo veicolo. Nei due studi, Avanep ha eliminato l'infiammazione al giorno 14 dopo l'operazione nel 65% e nel 68% dei pazienti rispetto al 25% e al 35% dei pazienti trattati con il veicolo. I tassi di assenza di dolore nel gruppo Avanep sono stati dell ' 89% e del 91% rispetto al 40% e al 50% dei pazienti trattati con il veicolo.
Alcuni pazienti hanno ricevuto Avanep 3 mg / ml collirio, sospensione fino a 21 giorni dopo l'operazione. Tuttavia, l'efficacia oltre il giorno 14 dopo l'operazione non è stata misurata.
Inoltre, in uno dei due studi clinici, Avanep 3 mg / ml collirio, sospensione dosata una volta al giorno era non inferiore a Avanep 1 mg / ml collirio, sospensione dosata tre volte al giorno per la prevenzione e il trattamento del dolore postoperatorio e l'infiammazione dopo l'intervento di cataratta. I tassi di eliminazione dell'infiammazione e di assenza di dolore erano simili per entrambi i prodotti in tutte le valutazioni postoperatorie.
Riduzione del rischio di edema maculare postoperatorio associato alla chirurgia della cataratta nei pazienti diabetici:
Sono stati condotti due studi in pazienti diabetici per valutare l 'efficacia e la sicurezza di Avanep 3 mg/ml collirio, sospensione dosata una volta al giorno per la prevenzione dell' edema maculare postoperatorio associato alla chirurgia della cataratta. In questi studi, il farmaco di studio è stato iniziato il giorno prima dell'intervento chirurgico, continuato il giorno dell'intervento e fino a 90 giorni del periodo postoperatorio.
In entrambi gli studi randomizzati controllati con veicoli condotti in pazienti con retinopatia diabetica, una percentuale significativamente maggiore di pazienti nel gruppo veicolo ha sviluppato edema maculare (17.3% e 14.3%) rispetto ai pazienti trattati con Avanep 3 mg/ml (2.3% e 5.9%). Le percentuali corrispondenti nell'analisi integrata dei 2 studi erano del 15.9% nel gruppo di veicoli e 4.1% nel gruppo Avanep, p<0.001). Una percentuale significativamente maggiore di pazienti ha ottenuto un miglioramento di 15 o più lettere al giorno 14 e ha mantenuto il miglioramento fino al giorno 90 nel gruppo Avanep 3 mg/ml (61.7%) rispetto al gruppo veicolo (43%) in uno studio, la percentuale di soggetti era simile nei 2 gruppi di trattamento per questo endpoint nel secondo studio (48.8% nel gruppo Avanep e 50.5% nel gruppo di veicoli). Nell'analisi integrata dei 2 studi, la percentuale di soggetti con miglioramento di 15 lettere al giorno 14 e mantenuta al giorno 90 era più alta nel gruppo Avanep 3 mg / ml (55.4%) rispetto al gruppo di veicoli (46.7%, p = 0.003)
Assorbimento
Dopo una goccia di Avanep 3 mg/ml collirio, sospensione in entrambi gli occhi una volta al giorno per quattro giorni, sono state osservate concentrazioni plasmatiche basse ma quantificabili di nepafenac e amfenac nella maggior parte dei soggetti rispettivamente di 2 e 3 ore dopo la somministrazione. Il plasma medio allo steady-state Cmassimo per nepafenac e per amfenac sono stati rispettivamente 0,847 ± 0,269 ng / ml e 1,13 ± 0,491 ng / ml, dopo somministrazione oculare.
Distribuzione
Amfenac ha un'alta affinità verso le proteine dell'albumina siriana. In vitro, la percentuale legata all'albumina di ratto, all'albumina umana e al siero umano era rispettivamente del 98,4%, del 95,4% e del 99,1%.
Studi condotti sui ratti hanno dimostrato che i materiali radioattivi correlati al principio attivo marcati si distribuiscono ampiamente nell'organismo a seguito di dosi orali singole e multiple di 14C-nepafenac.
Studi nei conigli hanno dimostrato che nepafenac amministrativo per via topica è distribuito localmente dalla parte anteriore dell'occhio ai segmenti posteriori dell'occhio (retina e coroide).
Biotrasformazione
Nepafenac subisce una bioattivazione relativamente rapida ad amfenac tramite idrolasi intraoculari. Successivamente, amfenac subisce un metabolismo esteso a metaboliti più polari che coinvolgono l'idrossilazione dell'anello aromatico che porta alla formazione di glucuronide coniugato.
Le analisi radiocromatografiche prima e dopo l'idrolisi dell'Î2-glucuronidasi hanno indicato che tutti i metaboliti erano sotto forma di coniugati glucuronidici, ad eccezione dell'amfenac. Amfenac è stato il principale metabolita nel plasma, rappresentando circa il 13% della radioattività plasmatica totale. Il secondo metabolita plasmatico più abbondante è stato identificato come 5-idrossi nepafenac, che rappresenta circa il 9% della radioattività totale a Cmassimo.
Interazioni con altri medicinali: Né nepafenac né amfenac iniettano nessuna delle principali attività metaboliche del citocromo P450 umano (CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A4) in vitro a concentrazioni fino a 3000 ng / ml. Pertanto, sono improbabili interazioni che coinvolgono il metabolismo mediato dal CYP dei medicinali somministrati in concomitanza. Anche le interazioni mediate dal legame proteico sono improbabili.
Eliminazione
Dopo somministrazione orale di 14C-nepafenac nei volontari sani, l 'escrezione urinaria è risultata essere la via principale delle escrezioni radioattive, rappresentando circa l' 85%, mentre l ' escrezione fecale rappresentava circa il 6% della dose.
Dopo somministrazione orale bilaterale di Avanep (nepafenac ophthalmic suspension), 0,3%, le concentrazioni di nepafenac e amfenac hanno raggiunto un picco ad un tempo mediano di 0,5 ore e 0,75 ore, rispettivamente al giorno 1 e al giorno 4. La cmax media allo steady-state per nepafenac e amfenac è stata rispettivamente di 0,847 ± 0,269 ng / mL e 1,13 ± 0,491 ng / mL.
Nepafenac a concentrazioni fino a 3000 ng / mL e amfenac a concentrazioni fino a 1000 ng / mL non hanno iniettato in vitro metabolismo di 6 substrati marcatori specifici degli isoenzimi del citocromo P450 (CYP) (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 e CYP3A4). Pertanto, le interazioni farmaco-farmaco che coinvolgono il metabolismo mediato da CYP dei farmaci somministrati in concomitanza sono improbabili.
Dopo somministrazione orale bilaterale di ILEVRO (nepafenac ophthalmic suspension) una volta al giorno, 0,3%, le concentrazioni di nepafenac e amfenac hanno raggiunto un picco ad un tempo mediano di 0,5 ore e 0,75 ore, rispettivamente al giorno 1 e al giorno 4. La cmax media allo steady-state per nepafenac e amfenac è stata rispettivamente di 0,847 ± 0,269 ng / mL e 1,13 ± 0,491 ng / mL.
Nepafenac a concentrazioni fino a 3000 ng / mL e amfenac a concentrazioni fino a 1000 ng / mL non hanno iniettato in vitro metabolismo di 6 substrati marcatori specifici degli isoenzimi del citocromo P450 (CYP) (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 e CYP3A4). Pertanto, le interazioni farmaco-farmaco che coinvolgono il metabolismo mediato da CYP dei farmaci somministrati in concomitanza sono improbabili.
Oftalmologici, agenti antinfiammatori, non steroidei, codice ATC: S01BC10
Non pertinente.
Nessun requisito speciale per lo smaltimento.
