Componenti:
Metodo di azione:
Opzione di trattamento:
Revisione medica di Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 22.03.2022
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Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
Nepafenac Alcon 3 mg / ml collirio, la sospensione è indicata negli adulti per :
- Prevenzione e trattamento del dolore e dell'infiammazione postoperatori associati alla chirurgia della cataratta
- Ridurre il rischio di edema maculare postoperatorio associato alla chirurgia della cataratta nei diabetici
Nepafenac Alcon (sospensione oftalmica nepafenac), lo 0,3% è indicato per il trattamento del dolore e dell'infiammazione associati alla chirurgia della cataratta.
ILEVRO (sospensione oftalmica nepafenac), lo 0,3% è indicato per il trattamento del dolore e dell'infiammazione associati alla chirurgia della cataratta.
Posologia
Adulti, compresi gli anziani
Per prevenire e trattare il dolore e l'infiammazione, la dose è 1 goccia di Nepafenac Alcon nel sacco congiuntivale degli occhi affetti una volta al giorno, a partire da 1 giorno prima dell'intervento di cataratta, il giorno dell'operazione e per le prime 2 settimane della fase postoperatoria. Il trattamento può essere esteso alle prime 3 settimane della fase postoperatoria, come indicato dal medico. Una caduta aggiuntiva deve essere somministrata da 30 a 120 minuti prima dell'operazione.
Negli studi clinici, i pazienti sono stati trattati con Nepafenac Alcon 3 mg / ml collirio, sospensione, per un massimo di 21 giorni.
Ridurre il rischio di edema maculare postoperatorio associato alla chirurgia della cataratta nei diabetici, la dose è 1 goccia di alcone nefafenaco nel sacco congiuntivale dell'occhio interessato(degli occhi colpiti) una volta al giorno, a partire da 1 giorno prima dell'intervento di cataratta, il giorno dell'operazione e fino a 60 giorni dopo la fase postoperatoria come indicato dal medico. Una caduta aggiuntiva deve essere somministrata da 30 a 120 minuti prima dell'operazione.
Una volta al giorno con Nepafenac Alcon 3 mg / ml collirio, la sospensione fornisce la stessa dose totale giornaliera di nepafenac di tre volte al giorno con Nepafenac Alcon 1 mg / ml collirio, sospensione.
Popolazioni speciali
Pazienti con disfunzione renale o epatica
Nepafenac Alcon non è stato studiato in pazienti con malattia epatica o insufficienza renale. Nepafenac viene eliminato principalmente dalla biotrasformazione e l'esposizione sistemica è molto bassa dopo somministrazione oculare topica. Nessun aggiustamento della dose è giustificato in questi pazienti.
Popolazione pediatrica
La sicurezza e l'efficacia di Nepafenac Alcon nei bambini e negli adolescenti non sono state stabilite.
Nessun dato disponibile. L'uso in questi pazienti è raccomandato solo quando sono disponibili ulteriori dati.
Popolazione geriatrica
Non sono state osservate differenze generali di sicurezza ed efficacia tra i pazienti anziani e quelli più giovani.
Metodo di applicazione
Utilizzare per oculare.
I pazienti devono essere istruiti a agitare bene il flacone prima dell'uso. Dopo aver rimosso il cappuccio se è presente un collare a scatto antimanomissione ed è allentato, rimuovere prima del prodotto.
Se viene usato più di un medicinale per gli occhi topici, i medicinali devono essere somministrati a distanza di almeno 5 minuti. Gli unguenti per gli occhi devono essere somministrati per ultimi.
Al fine di evitare la contaminazione della punta della gocciolina e della soluzione, è necessario prestare attenzione a non toccare le palpebre, le aree circostanti o altre superfici con la punta della gocciolina della bottiglia. I pazienti devono essere istruiti a mantenere il flacone ben chiuso quando non in uso.
Se si dimentica una dose, è necessario utilizzare una singola goccia il prima possibile prima di tornare alla normale routine. Non usare una doppia dose per compensare 1 mancato.
Dosaggio
Una goccia di Nepafenac Alcon (sospensione oftalmica nepafenac), lo 0,3% deve essere applicato all'occhio interessato una volta al giorno, a partire da 1 giorno prima dell'intervento di cataratta, il giorno dell'operazione e nelle prime 2 settimane della fase postoperatoria. Una caduta aggiuntiva deve essere somministrata da 30 a 120 minuti prima dell'operazione.
Utilizzare con altri farmaci oftalmici topici
Nepafenac Alcon (sospensione oftalmica nepafenac), lo 0,3% può essere somministrato in associazione con altri farmaci oftalmici topici come beta-bloccanti, inibitori della carbanidrasi, agonisti alfa, cicloplegika e midriatici.
Se si utilizza più di un farmaco per gli occhi topico, i medicinali devono essere somministrati a distanza di almeno 5 minuti.
Dosaggio
Una goccia di ilevro (sospensione oftalmica nepafenac), 0,3%, deve essere applicata all'occhio interessato una volta al giorno, a partire da 1 giorno prima dell'intervento di cataratta, il giorno dell'operazione e nelle prime 2 settimane della fase postoperatoria. Una caduta aggiuntiva deve essere somministrata da 30 a 120 minuti prima dell'operazione.
Utilizzare con altri farmaci oftalmici topici
ILEVRO (sospensione oftalmica nepafenac), lo 0,3% può essere somministrato in associazione con altri farmaci oftalmici topici come beta-bloccanti, inibitori della carboanidrasi, agonisti alfa, cicloplegika e midriatici.
Se si utilizza più di un farmaco per gli occhi topico, i medicinali devono essere somministrati a distanza di almeno 5 minuti.
Ipersensibilità ad altri farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS).
Pazienti che hanno attacchi di asma, orticaria o rinite acuta causata da acido acetilsalicilico o altri FANS.
Nepafenac Alcon (sospensione oftalmica nepafenac), lo 0,3% è controindicato nei pazienti con ipersensibilità precedentemente mostrata a uno qualsiasi degli ingredienti nella formulazione o ad altri FANS.
ILEVRO (sospensione oftalmica nepafenac), lo 0,3% è controindicato nei pazienti con ipersensibilità precedentemente mostrata a uno qualsiasi degli ingredienti nella formulazione o ad altri FANS.
Il medicinale non deve essere iniettato. I pazienti devono essere istruiti a non deglutire Nepafenac Alcon.
I pazienti devono essere istruiti per evitare la luce solare durante il trattamento con Nepafenac Alcon.
Effetti sugli occhi
L'uso di FANS topici può portare alla cheratite. In alcuni pazienti sensibili, l'uso continuato di FANS topici può portare a degradazione epiteliale, assottigliamento della cornea, ulcere corneali o perforazione corneale. Questi eventi possono essere molto minacciosi. I pazienti con segni di degradazione epiteliale spinale devono interrompere immediatamente l'uso di Nepafenac Alcon ed essere attentamente monitorati per la salute corneale.
I FANS topici possono rallentare o ritardare la guarigione. I corticosteroidi topici sono anche noti per rallentare o ritardare la guarigione. L'uso simultaneo di FANS topici e steroidi topici può aumentare il potenziale di problemi di guarigione. Pertanto, si consiglia cautela quando Nepafenac Alcon viene somministrato in concomitanza con corticosteroidi, specialmente in pazienti ad alto rischio di effetti collaterali corneali, che sono descritti di seguito.
L'esperienza post-marketing con FANS topici suggerisce che i pazienti con complicata chirurgia oculare, denervazione corneale, difetti epiteliali corneali, diabete mellito, malattie della superficie oculare (ad es. sindrome dell'occhio secco), l'artrite reumatoide o la chirurgia oculare ripetuta in breve tempo presentano un rischio aumentato di effetti collaterali correlati alla cornea che possono diventare ipovedenti. I FANS topici devono essere usati con cautela in questi pazienti. L'uso prolungato di FANS topici può aumentare il rischio di sviluppo del paziente e i gravi effetti degli effetti collaterali corneali.
È stato riportato che i FANS oftalmici associati alla chirurgia oculare causano un aumento del sanguinamento del tessuto oculare (inclusi gli ifemi). Nepafenac Alcon deve essere usato con cautela nei pazienti con tendenze emorragiche note o nei pazienti che assumono altri medicinali che possono prolungare il tempo di sanguinamento.
L'infezione acuta degli occhi può essere mascherata da farmaci antinfiammatori topici. I FANS non hanno proprietà antimicrobiche. In caso di infezione agli occhi, l'uso anti-infettivo deve essere eseguito con cautela.
Lenti a contatto
L'usura delle lenti a contatto non è raccomandata durante la fase postoperatoria dopo un intervento chirurgico di cataratta. Pertanto, i pazienti devono essere informati di non indossare lenti a contatto a meno che il medico non lo affermi chiaramente.
Benzalconio cloruro
Nepafenac Alcon contiene benzalconio cloruro, che può causare irritazione agli occhi ed è noto per scolorire le lenti a contatto morbide. Se è necessario utilizzare lenti a contatto durante il trattamento, i pazienti devono essere informati di rimuovere le lenti a contatto prima dell'uso e di attendere almeno 15 minuti prima del reinserimento.
È stato riportato che il cloruro di benzalconio causa cheratopatia forata e / o cheratopatia ulcerosa tossica. Poiché Nepafenac Alcon contiene benzalconio cloruro, è necessario un attento monitoraggio per un uso frequente o prolungato.
Sensibilità crociata
Esiste un potenziale di sensibilità crociata del nepafenac all'acido acetilsalicilico, ai derivati dell'acido fenilacetico e ad altri FANS.
AVVERTENZE
Contenere come parte del PRECAUZIONI Sezione.
PRECAUZIONI
aumento del tempo di sanguinamento
Alcuni farmaci antinfiammatori non steroidei, tra cui Nepafenac Alcon (sospensione oftalmica nepafenac), 0,3%, hanno il potenziale per avere un aumento del tempo di sanguinamento a causa del disturbo dell'aggregazione piastrinica. I farmaci antinfiammatori non steroidei che sono comunemente usati in combinazione con la chirurgia oculare possono causare un aumento del sanguinamento del tessuto oculare (incluso l'ifemo).
Si raccomanda di usare Nepafenac Alcon (sospensione oftalmica nepafenac), 0,3%, con cautela nei pazienti con tendenze emorragiche note o altri farmaci che possono prolungare il tempo di sanguinamento.
Guarigione ritardata
I farmaci antinfiammatori topici non steroidei (FANS), incluso Nepafenac Alcon (sospensione oftalmica nepafenac), 0,3%, possono rallentare o ritardare la guarigione. I corticosteroidi topici sono anche noti per rallentare o ritardare la guarigione. L'uso simultaneo di FANS topici e steroidi topici può aumentare il potenziale di problemi di guarigione.
Effetti corneali
L'uso di FANS topici può portare alla cheratite. In alcuni pazienti sensibili, l'uso continuato di FANS topici può portare a degradazione epiteliale, assottigliamento della cornea, ulcere corneali o perforazione corneale. Questi eventi possono essere molto minacciosi. I pazienti con segni di degradazione epiteliale hauta di corno devono smettere immediatamente di usare FANS topici tra cui Nepafenac Alcon (sospensione oftalmica nepafenac) dello 0,3% immediatamente ed essere monitorati attentamente per la salute corneale.
L'esperienza post-marketing con FANS topici suggerisce che i pazienti con complicata chirurgia oculare, denervazione corneale, difetti epiteliali corneali, diabete mellito, malattie della superficie oculare (ad es. sindrome dell'occhio secco), l'artrite reumatoide o la chirurgia oculare ripetuta possono aumentare rapidamente il rischio di effetti collaterali correlati alla cornea che possono essere ipovedenti. I FANS topici devono essere usati con cautela in questi pazienti.
L'esperienza post-marketing con FANS topici suggerisce anche che l'uso di più di 1 giorno prima dell'operazione o l'utilizzo oltre 14 giorni dopo l'operazione può aumentare il rischio e la gravità degli eventi corneali per i pazienti.
L'usura delle lenti a contatto
Nepafenac Alcon (sospensione oftalmica nepafenac), lo 0,3% non deve essere somministrato durante l'uso di lenti a contatto.
Tossicologia non clinica
Cancerogenesi, mutagenesi, compromissione della fertilità
Nepafenac non è stato valutato in studi di cancerogenicità a lungo termine. Aberrazioni cromosomiche elevate sono state osservate nelle cellule uovo di criceto cinesiin vitro sono state esposte le sospensioni di nepafenac. Nepafenac non è risultato mutageno nel test di Ames o nel test di mutazione in avanti del linfoma del topo. Dosi orali fino a 5.000 mg / kg non hanno aumentato la formazione di eritrociti policromatici micronucleari in vivo nel test del micronucleo di topo nel midollo osseo dei topi.
Nepafenac non ha influenzato la fertilità quando somministrato per via orale a ratti maschi e femmine a 3 mg / kg.
Utilizzare in determinate popolazioni
Gravidanza
Effetti teratogeni
Categoria di gravidanza C
Gli studi di riproduzione condotti con nepafenac in conigli e ratti in dosi orali fino a 10 mg / kg / die non hanno mostrato evidenza di teratogenicità dovuta a nepafenac nonostante l'induzione della tossicità materna. A questa dose, l'esposizione al plasma animale a nepafenac e amfenac è stata di circa 70 e 630 volte l'esposizione al plasma umano alla dose oftalmica topica umana raccomandata per i ratti o. il 20 o. 180 volte l'esposizione al plasma umano per i conigli. Nei ratti, dosi tossiche materne ≥ 10 mg / kg sono state associate a distocia, aumento della perdita post-impianto, riduzione del peso e della crescita fetali e riduzione della sopravvivenza fetale.
Nepafenac ha dimostrato di superare la barriera della placenta nei ratti. Non ci sono studi adeguati e ben controllati su donne in gravidanza. Poiché gli studi sulla riproduzione animale non prevedono sempre la risposta umana, Nepafenac Alcon (sospensione oftalmica nepafenac), lo 0,3% deve essere usato durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il potenziale rischio per il feto.
effetti non teratogeni
A causa degli effetti noti della biosintesi della prostaglandina, che inibiscono i farmaci sul sistema cardiovascolare fetale (chiusura del dotto arterioso), l'uso di Nepafenac Alcon (sospensione oftalmica nepafenac), lo 0,3% durante la gravidanza tardiva deve essere evitato.
Madri che allattano al seno
Nepafenac viene escreto nel latte dei ratti in allattamento. Non è noto se questo farmaco venga escreto nel latte materno. Poiché molti farmaci vengono escreti nel latte materno, si deve usare cautela quando Nepafenac Alcon (sospensione oftalmica nepafenac), 0,3%, viene somministrato a una donna che allatta.
Uso pediatrico
La sicurezza e l'efficacia di Nepafenac Alcon (sospensione oftalmica nepafenac), lo 0,3% nei pazienti pediatrici di età inferiore ai 10 anni, non sono state stabilite.
Applicazione geriatrica
Non sono state osservate differenze generali di sicurezza ed efficacia tra i pazienti anziani e quelli più giovani.
AVVERTENZE
Contenere come parte del PRECAUZIONI Sezione.
PRECAUZIONI
aumento del tempo di sanguinamento
Alcuni farmaci antinfiammatori non steroidei, tra cui ILEVRO (sospensione oftalmica nepafenac), 0,3%, hanno il potenziale per avere un aumento del tempo di sanguinamento a causa del disturbo dell'aggregazione piastrinica. I farmaci antinfiammatori non steroidei che sono comunemente usati in combinazione con la chirurgia oculare possono causare un aumento del sanguinamento del tessuto oculare (incluso l'ifemo).
I farmaci antinfiammatori topici non steroidei (FANS), inclusa ILEVRO (sospensione oftalmica nepafenac), 0,3%, possono rallentare o ritardare la guarigione. I corticosteroidi topici sono anche noti per rallentare o ritardare la guarigione. L'uso simultaneo di FANS topici e steroidi topici può aumentare il potenziale di problemi di guarigione.
Effetti corneali
L'uso di FANS topici può portare alla cheratite. In alcuni pazienti sensibili, l'uso continuato di FANS topici può portare a degradazione epiteliale, assottigliamento della cornea, ulcere corneali o perforazione corneale. Questi eventi possono essere molto minacciosi. I pazienti con segni di degradazione epiteliale hauta di corno devono smettere di usare FANS topici tra cui ILEVRO (sospensione oftalmica nepafenac) dello 0,3% immediatamente ed essere monitorati attentamente per la salute corneale.
L'esperienza post-marketing con FANS topici suggerisce che i pazienti con complicata chirurgia oculare, denervazione corneale, difetti epiteliali corneali, diabete mellito, malattie della superficie oculare (ad es. sindrome dell'occhio secco), l'artrite reumatoide o la chirurgia oculare ripetuta possono aumentare rapidamente il rischio di effetti collaterali correlati alla cornea che possono essere ipovedenti. I FANS topici devono essere usati con cautela in questi pazienti.
L'esperienza post-marketing con FANS topici suggerisce anche che l'uso di più di 1 giorno prima dell'operazione o l'utilizzo oltre 14 giorni dopo l'operazione può aumentare il rischio e la gravità degli eventi corneali per i pazienti.
L'usura delle lenti a contatto
ILEVRO (sospensione oftalmica nepafenac), lo 0,3% non deve essere somministrato durante l'uso di lenti a contatto.
Tossicologia non clinica
Cancerogenesi, mutagenesi, compromissione della fertilità
Nepafenac non è stato valutato in studi di cancerogenicità a lungo termine. Aberrazioni cromosomiche elevate sono state osservate nelle cellule uovo di criceto cinesiin vitro sono state esposte le sospensioni di nepafenac. Nepafenac non è risultato mutageno nel test di Ames o nel test di mutazione in avanti del linfoma del topo. Dosi orali fino a 5.000 mg / kg non hanno aumentato la formazione di eritrociti policromatici micronucleari in vivo nel test del micronucleo di topo nel midollo osseo dei topi.
Nepafenac non ha influenzato la fertilità quando somministrato per via orale a ratti maschi e femmine a 3 mg / kg.
Utilizzare in determinate popolazioni
Gravidanza
Effetti teratogeni
Categoria di gravidanza C
Gli studi di riproduzione condotti con nepafenac in conigli e ratti in dosi orali fino a 10 mg / kg / die non hanno mostrato evidenza di teratogenicità dovuta a nepafenac nonostante l'induzione della tossicità materna. A questa dose, l'esposizione al plasma animale a nepafenac e amfenac è stata di circa 70 e 630 volte l'esposizione al plasma umano alla dose oftalmica topica umana raccomandata per i ratti o. il 20 o. 180 volte l'esposizione al plasma umano per i conigli. Nei ratti, dosi tossiche materne ≥ 10 mg / kg sono state associate a distocia, aumento della perdita post-impianto, riduzione del peso e della crescita fetali e riduzione della sopravvivenza fetale.
Nepafenac ha dimostrato di superare la barriera della placenta nei ratti. Non ci sono studi adeguati e ben controllati su donne in gravidanza. Poiché gli studi sulla riproduzione animale non prevedono sempre la risposta umana, ILEVRO (sospensione oftalmica nepafenac) lo 0,3% deve essere usato durante la gravidanza solo se il potenziale uso giustifica il potenziale rischio per il feto.
effetti non teratogeni
A causa degli effetti noti della biosintesi della prostaglandina, che inibiscono i farmaci sul sistema cardiovascolare fetale (chiusura del dotto arterioso), l'uso di ILEVRO (sospensione oftalmica nepafenac), lo 0,3% durante la gravidanza tardiva deve essere evitato.
Madri che allattano al seno
Nepafenac viene escreto nel latte dei ratti in allattamento. Non è noto se questo farmaco venga escreto nel latte materno. Poiché molti farmaci vengono escreti nel latte materno, si deve usare cautela quando l'ilevro (sospensione oftalmica nepafenac), 0,3%, viene somministrato a una donna che allatta.
Uso pediatrico
La sicurezza e l'efficacia di ILEVRO (sospensione oftalmica nepafenac), lo 0,3% nei pazienti pediatrici di età inferiore ai 10 anni, non sono state stabilite.
Applicazione geriatrica
Non sono state osservate differenze generali di sicurezza ed efficacia tra i pazienti anziani e quelli più giovani.
Nepafenac Alcon non altera o altera in modo trascurabile la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.
Vedere offuscati temporanei o altri problemi di vista può influire sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. Se vedi un aspetto sfocato durante l'instillazione, il paziente deve attendere fino a quando la vista si schiarisce prima di guidare veicoli o usare macchinari.
Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni molto diverse, i tassi di effetti collaterali osservati negli studi clinici su un farmaco non possono essere confrontati direttamente con i tassi negli studi clinici su un altro farmaco e potrebbero non riflettere i tassi osservati nella pratica.
Effetti collaterali gravi e altrimenti importanti
I seguenti effetti indesiderati sono discussi più in dettaglio in altre sezioni dell'etichetta.
- aumento del tempo di sanguinamento (AVVERTENZE e PRECAUZIONI)
- guarigione ritardata (AVVERTENZE e PRECAUZIONI)
- Effetti corneali (AVVERTENZE e PRECAUZIONI)
Effetti collaterali
Gli effetti collaterali più comunemente riportati dopo la chirurgia della cataratta sono stati l'opacizzazione incapsulata, la riduzione dell'acuità visiva, la sensazione di corpi estranei, l'aumento della pressione intraoculare e la sensazione appiccicosa. Queste reazioni si sono verificate in circa il 5-10% dei pazienti.
Altri effetti collaterali che si sono verificati con un'incidenza di circa l'1-5% includevano edema congiuntivale, edema corneale, secchezza oculare, crosta del lidarm, problemi agli occhi, iperemia oculare, dolore agli occhi, prurito oculare, fotofobia, lacrimazione e distacco vitreo. Alcune di queste reazioni possono derivare da un intervento chirurgico di cataratta.
Effetti indesiderati non oculari
Gli effetti collaterali non oculari riportati con un'incidenza dall'1 al 4% includevano mal di testa, ipertensione, nausea / vomito e sinusite.
nessuna informazione fornita.
Categoria farmacoterapeutica: agenti oftalmologici, agenti antinfiammatori, non steroidi, codice ATC: S01BC10
Meccanismo d'azione
Nepafenac è un profarmaco antinfiammatorio e analgesico non steroideo. Dopo somministrazione oculare topica, il nepafenac penetra nella cornea e viene convertito in amfenac, un farmaco antinfiammatorio non steroideo, mediante idrolasi del tessuto oculare. L'amfenac inibisce l'azione della prostaglandina - h-sintasi (cicloossigenasi), un enzima necessario per la produzione di prostaglandine.
Farmacologia secondaria
Nepafenac ha dimostrato di inibire la rottura della barriera retinica del sangue nei conigli, contemporaneamente alla soppressione della PGE2 - sintesi. Ex vivo è stato dimostrato che una singola dose per gli occhi topici nepafenac la sintesi di prostaglandine nell'iride / corpo ciliare (85% -95%) e la retina / coroide (55%) per un massimo di 6 ore o.
Effetti farmacodinamici
La maggior parte della trasformazione idrolitica avviene nella retina / coroide, seguita dall'iride / corpo ciliare e dalla cornea, che corrisponde al grado del tessuto vascolarizzato.
I risultati di studi clinici mostrano che Nepafenac Alcon 3 mg / ml collirio, sospensione non ha alcun effetto significativo sulla pressione intraoculare.
Efficacia clinica e sicurezza
Prevenzione e trattamento del dolore e dell'infiammazione postoperatori associati alla chirurgia della cataratta.
L'efficacia e la sicurezza di Nepafenac Alcon 3 mg / ml nella prevenzione e nel trattamento del dolore e dell'infiammazione postoperatori associati alla chirurgia della cataratta sono state dimostrate in due studi clinici mascherati, in doppio cieco, controllati con placebo su un totale di 1339 pazienti. In questi studi, in cui i pazienti sono stati dosati quotidianamente un giorno prima dell'intervento di cataratta, continuato il giorno dell'operazione e per i primi 14 giorni della fase postoperatoria, nepafenac Alcon 3 mg / ml collirio, la sospensione ha mostrato un'efficacia clinica superiore rispetto al suo veicolo nel trattamento del dolore e dell'infiammazione postoperatori.
I pazienti trattati con Nepafenac Alcon hanno avuto meno dolori agli occhi e segni misurabili di infiammazione (cellule acquose e bagliore) nella prima fase postoperatoria fino alla fine del trattamento rispetto ai pazienti trattati con il suo veicolo. Nei due studi, Nepafenac Alcon ha eliminato l'infiammazione il giorno 14 dopo l'intervento chirurgico nel 65% e nel 68% dei pazienti rispetto al 25% e al 35% dei pazienti sul veicolo. I tassi senza dolore nel gruppo Nepafenac Alcon sono stati dell'89% e del 91% rispetto al 40% e al 50% dei pazienti sul veicolo.
Alcuni pazienti hanno ricevuto Nepafenac Alcon 3 mg / ml collirio, sospensione fino a 21 giorni dopo l'operazione. Tuttavia, l'efficacia dopo il giorno 14 dopo l'operazione non è stata misurata.
In uno dei due studi clinici, Nepafenac Alcon 3 mg / ml collirio, la sospensione Nepafenac Alcon, che è stato dosato una volta al giorno, non era inferiore a 1 mg / ml collirio, sospensione tre volte al giorno per prevenire e curare il dolore e l'infiammazione postoperatori dopo un intervento chirurgico di cataratta. In tutte le valutazioni postoperatorie, la libertà dall'infiammazione e il tasso indolore erano simili per entrambi i prodotti.
Riduzione del rischio di edema maculare postoperatorio associato alla chirurgia della cataratta nei diabetici :
Sono stati condotti due studi sui diabetici per valutare l'efficacia e la sicurezza di Nepafenac Alcon 3 mg / ml collirio, sospensione una volta al giorno per prevenire l'edema maculare postoperatorio in relazione alla chirurgia della cataratta. In questi studi, il giorno prima dell'operazione è stato avviato il farmaco in studio, continuato il giorno dell'operazione e fino a 90 giorni dalla fase postoperatoria.
In entrambi gli studi randomizzati e controllati su veicoli a doppia maschera condotti su pazienti con retinopatia diabetica, una percentuale significativamente maggiore di pazienti nel gruppo di veicoli ha sviluppato edema maculare (17,3% e 14,3%) rispetto ai pazienti con Nepafenac Alcon 3 mg / ml (2,3% e 5,9%). Le percentuali corrispondenti nell'analisi integrata dei 2 studi erano del 15,9% nel gruppo di veicoli e del 4,1% nel gruppo Nepafenac Alcon, p <0,001). Una percentuale significativamente più grande di pazienti ha ottenuto un miglioramento di 15 o più lettere il giorno 14 e ha mantenuto il miglioramento fino al giorno 90 nel gruppo Nepafenac Alcon 3 mg / ml (61) al 7%) rispetto al gruppo di veicoli (43%) in uno studio; la percentuale di soggetti era simile nei 2 gruppi di trattamento per questo endpoint nel secondo studio (48,8% nel gruppo Nepafenac Alcon e 50,5% nel gruppo di veicoli). Nell'analisi integrata dei 2 studi, la percentuale di soggetti con miglioramento di 15 lettere era di 14 giorni e conteneva fino a 90 giorni era più alta nel gruppo Nepafenac Alcon 3 mg / ml (55,4%) rispetto al gruppo di veicoli (46,7%, p = 0, 0,003).
Assorbimento
Dopo una goccia di Nepafenac Alcon 3 mg / ml collirio, sospensione in entrambi gli occhi una volta al giorno per quattro giorni, nella maggior parte dei soggetti sono state trovate concentrazioni plasmatiche basse ma quantificabili di nepafenac e amfenac 2 e. Il plasma stazionario medio CMax per nepafenac e per frode amfenac 0,847 ± 0,269 ng / ml o. 1,13 ± 0,491 ng / ml dopo somministrazione oculare.
Distribuzione
Amfenac ha un'alta affinità per le proteine sieriche dell'albumina. frode in vitro della percentuale legata all'albumina di ratto, all'albumina umana e al siero umano 98,4%, 95,4% e.
Studi sui ratti hanno dimostrato che i materiali correlati al principio attivo etichettati radioattivi compaiono nel corpo dopo dosi orali singole e multiple di 14Distribuire C-nepafenac ampiamente.
Gli studi sui conigli hanno dimostrato che il nepafenac somministrato per via topica è distribuito localmente dalla parte anteriore dell'occhio ai segmenti posteriori dell'occhio (retina e coroide).
Biotrasformazione
Nepafenac viene bioattivato relativamente rapidamente in amfenac tramite idrolasa intraoculare. Amfenac passa quindi attraverso un ampio metabolismo ai metaboliti polari, l'idrossilazione dell'anello aromatico che porta alla formazione del coniugato glucuronidico.
Le analisi radiocromatografiche prima e dopo l'idrolisi della glucuronidasi IC2 hanno mostrato che tutti i metaboliti sono sotto forma di coniugati glucuronidici, ad eccezione dell'amfenac. Amfenac era il principale metabolita nel plasma e rappresentava circa il 13% della radioattività plasmatica totale. Il secondo metabolita plasmatico più comune è stato identificato come 5-idrossi-nepafenac, che rappresenta circa il 9% della radioattività totale in CMaxcorrisponde.
Interazione con altri medicinali: né nepafenac né inibizione dell'amfenac sono una delle attività metaboliche più importanti del citocromo umano P450 (CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A4) in vitro, in concentrazioni fino a 3000 ng / ml. Pertanto, sono improbabili interazioni con il metabolismo mediato dal CYP dei medicinali somministrati contemporaneamente. Sono anche improbabili interazioni mediate dal legame con le proteine.
Eliminazione
Dopo somministrazione orale di 14C-nepafenac in volontari sani ha scoperto che l'escrezione urinaria era la via principale per le escrezioni radioattive ed era circa l'85%, mentre l'escrezione di feci era circa il 6% della dose.
Dopo somministrazione topica una volta al giorno bilaterale di Nepafenac Alcon (sospensione oftalmica nepafenac) dello 0,3%, le concentrazioni di nepafenac e amfenac hanno raggiunto un valore mediano di 0,5 ore rispettivamente il giorno 1 e il giorno 4. La Cmax media allo stato stazionario per nepafenac e amfenac era rispettivamente di 0,847 ± 0,269 ng / mL e 1,13 ± 0,491 ng / mL.
Nepafenac in concentrazioni fino a 3000 ng / mL e amfenac in concentrazioni fino a 1000 ng / mL non ha inibito questo in vitro - Metabolismo di 6 substrati marcatori specifici del citocromo P450 (CYP) - isozimi (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 e CYP3A4). Pertanto, sono improbabili interazioni tra medicinali e medicinali che contengono un metabolismo mediato dal CYP dei medicinali somministrati contemporaneamente.
Dopo somministrazione oculare topica bilaterale una volta al giorno di ILEVRO (sospensione oftalmica nepafenac) dello 0,3%, le concentrazioni di nepafenac e amfenac hanno raggiunto un valore mediano di 0,5 ore rispettivamente il giorno 1 e il giorno 4. La Cmax media allo stato stazionario per nepafenac e amfenac era rispettivamente di 0,847 ± 0,269 ng / mL e 1,13 ± 0,491 ng / mL.
Nepafenac in concentrazioni fino a 3000 ng / mL e amfenac in concentrazioni fino a 1000 ng / mL non ha inibito questo in vitro - Metabolismo di 6 substrati marcatori specifici del citocromo P450 (CYP) - isozimi (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 e CYP3A4). Pertanto, sono improbabili interazioni tra medicinali e medicinali che contengono un metabolismo mediato dal CYP dei medicinali somministrati contemporaneamente.
I dati preclinici non mostrano alcun pericolo particolare per l'uomo, sulla base di studi convenzionali sulla sicurezza farmacologica, tossicità a dosi ripetute e genotossicità.
Nepafenac non è stato studiato in studi di cancerogenicità a lungo termine.
Negli studi riproduttivi condotti con nepafenac nei ratti, dosi tossiche materne> 10 mg / kg sono state associate a distocia, aumento della perdita post-impianto, riduzione del peso e della crescita fetali e riduzione della sopravvivenza fetale. Nei conigli in gravidanza, una dose materna di 30 mg / kg, che ha causato una lieve tossicità nelle madri, ha mostrato un aumento statisticamente significativo dell'incidenza di malformazioni.
Non applicabile.
nessun requisito speciale di smaltimento.
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