Simpas

Simpas (acide aminosalicylique) est indiqué pour le traitement de la tuberculose en association avec d'autres substances actives. Il est le plus couramment utilisé chez les patients atteints de tuberculose multirésistante (TB-MR) ou dans les situations où un traitement par l'isoniazide et la rifampicine n'est pas possible en raison d'une combinaison de résistance et / ou d'intolérance. Si du simas (acide aminosalicylique) est ajouté au schéma thérapeutique chez les patients présentant une résistance médicamenteuse prouvée ou suspectée, il doit être accompagné d'au moins un et de préférence de deux autres nouveaux agents pour lesquels l'organisme du patient est connu ou qui devraient être sensibles .

Les granules de Simpas (acide aminosalicylique) doivent être administrés avec d'autres médicaments pour lesquels l'organisme est connu ou qui devraient être sensibles. Il est le plus souvent administré à des patients atteints de tuberculose multirésistante (TB-MR) ou dans d'autres situations où un traitement par l'isoniazide ou la rifampicine n'est pas possible en raison d'une combinaison de résistance et / ou de tolérance. La dose adulte de quatre grammes (un paquet) trois fois par jour ou des doses plus faibles correspondantes chez les enfants doivent être administrées en sautant sur la sauce aux pommes ou le yaourt ou en tourbillonnant dans le verre pour exposer les granulés à une boisson acide telle que la tomate ou l'orange jus.

Ne pas utiliser si le pack est gonflé ou si les granules ont perdu leur couleur brunâtre et deviennent brun foncé ou violets.

Hypersensibilité à tout composant de ce médicament.

Maladie rénale sévère.

Les patients atteints d'une maladie rénale sévère accumulent de l'acide aminésalicylique et leurs métabolites acétyliques, mais continuent à acétylate, ce qui ne mène qu'à la forme acétylée inactive; la désacétylation, le cas échéant, n'est pas significative.

La demi-vie de l'acide aminésalicylique libre dans les maladies rénales est de 30,8 minutes contre 26,4 minutes chez les volontaires normaux, mais la demi-vie du métabolite inactif est de 309 minutes chez les patients urémiques contre 51 minutes chez les volontaires normaux. Bien que l'acide aminé salicylique passe les membranes dialysées, la fréquence de dialyse n'est généralement pas comparable à la demi-vie de 50 minutes pour l'acide libre. Les patients atteints d'insuffisance rénale terminale ne doivent pas recevoir d'acide aminé salicylique.

AVERTISSEMENTS

Fonction hépatique

Dans une étude rétrospective chez 7 492 patients avec des préparations d'acide aminosalicylique rapidement absorbées, une hépatite induite par un médicament est survenue chez 38 patients (0, 5%) dans ces 38, le premier symptôme s'est généralement produit comme l'événement le plus courant dans les trois mois suivant le début du traitement par éruption cutanée, suivi de fièvre et beaucoup moins souvent de troubles gi de l'anorexie, nausées ou diarrhée. La biochimie systématique a été diagnostiquée chez un seul patient.

Les symptômes prématurés chez 90% de ces 38 patients ont été jaunis pendant quelques jours à plusieurs semaines avec la durée moyenne des 33 jours de début avec une plage de 7 à 90 jours. La moitié des effets secondaires se sont produits au cours de la troisième, quatrième ou cinquième semaine. Lorsque l'hépatite induite par l'acide aminé salicylique a été diagnostiquée, l'hépatomégalie était présente avec une lymphadénopathie dans 46%, une leucocytose dans 79% et une éosinophilie dans 55%%. Une détection immédiate avec arrêt a conduit à la récupération des 38 patients. S'il est reconnu à un stade précoce, il est rapporté que la réaction "se calme" dans les 24 heures et sans apparence de jaunisse. D'après d'autres études rapportées, le fait de ne pas reconnaître la réponse peut entraîner une mortalité pouvant atteindre 21%. Le patient doit être étroitement surveillé au cours des trois premiers mois de traitement et le traitement doit être arrêté immédiatement aux premiers signes d'éruption cutanée, de fièvre ou d'autres signes prématurés d'intolérance.

PRÉCAUTIONS

(1) Général:

Tous les médicaments doivent être arrêtés au premier signe d'une réaction d'hypersensibilité. Ils peuvent être redémarrés individuellement à des doses très faibles mais augmentant progressivement pour déterminer si les manifestations sont induites par la drogue et, dans l'affirmative, quel médicament est responsable.

La désensibilisation a été réalisée avec succès chez 15 des 17 patients, en commençant par 10 mg d'acide aminosalicylique en une seule dose. La posologie est doublée tous les 2 jours jusqu'à ce qu'un total de 1 gramme soit atteint, après quoi la posologie est divisée afin de suivre le plan d'administration régulier. Si une légère élévation de température ou une réaction cutanée se développe, l'incrément doit être réduit d'un niveau ou la progression d'un cycle. Les réactions sont rares après une dose totale de 1,5 gramme.

Les patients atteints d'une maladie du foie peuvent ne pas tolérer l'acide aminé salicylique ainsi que les patients normaux, bien qu'il ait été rapporté que le métabolisme chez les patients atteints d'une maladie du foie est comparable à celui des volontaires normaux.

(2) Informations pour les patients:

Le patient doit être informé que les premiers signes d'hypersensibilité sont une éruption cutanée, souvent suivie de fièvre, et beaucoup moins souvent des troubles de l'anorexie, des nausées ou de la diarrhée. Si de tels symptômes se développent, le patient doit immédiatement arrêter de prendre le médicament et organiser une visite clinique immédiate.

Les patients doivent être informés que la mauvaise conformité lors de la prise de médicaments anti-TB entraîne souvent une défaillance du traitement et souvent le développement d'une résistance à l'organisme chez le patient individuel.

Les patients doivent être informés que le culot du granulé peut être vu dans les selles.

Le revêtement pour protéger le granulé Simpas (acide aminosalicylique) se dissout immédiatement dans des conditions neutres; les granulés doivent donc être administrés par saupoudrage d'aliments acides tels que la sauce aux pommes ou le yaourt ou par suspension dans une boisson aux fruits qui protège le revêtement, mais les granules coulent et doivent être tourbillonnés. Le revêtement dure au moins 2 heures dans les deux systèmes. Tous les jus testés jusqu'à présent étaient satisfaisants; testés sont: tomate, orange, pamplemousse, raisin, canneberge, pomme, "punch aux fruits".

Il faut conseiller aux patients de conserver Simpas (acide aminosalicylique) au réfrigérateur ou au congélateur. Les emballages Simpas (acide aminosalicylique) peuvent être conservés à température ambiante pendant une courte période.

Les patients doivent être DEVÉS si les paquets sont gonflés ou si les granules ont perdu leur couleur brunâtre et sont brun foncé ou violets. Le patient doit immédiatement en informer le pharmacien ou le médecin et retourner le médicament.

(3) Tests de laboratoire:

Il a été rapporté que l'acide aminosalicylique affecte techniquement les déterminations sériques de l'albumine par liaison de colorant. SGOT selon la méthode du colorant azoïque et avec des tests d'urine qualitatifs sur les cétones, la bilirubine, l'uroobilinogène ou le porphobilinogène.

(4) Interactions médicamenteuses:

Veuillez vous référerInteractions médicamenteuses Section.

(5) Cancérogenèse, mutagenèse, altération de la fertilité: l'aminosalicylate de sodium a produit une anomalie osseuse occipitale, probablement avec une réaction posologique lorsqu'il a été administré à dix rates de Wistar gravides à cinq doses de 3,85 à 385 mg / kg les jours 6 à 14 . Il n'y a eu aucun changement significatif par rapport aux contrôles dans aucun groupe de corps jaune, de résorptions précoces, de résorptions totales, de mort fœtale, de litière ou d'hématomes. Pour tous sauf le groupe de 77 mg / kg, les POIDS fœtaux étaient significativement plus importants que les témoins. Les lapins chinchilla avec 5 mg / kg aux jours 7 à 14 n'ont montré aucune différence significative par rapport aux témoins des mêmes paramètres examinés.

L'acide aminosalicylique de sodium n'était pas mutagène dans la souche TA 100 du testeur d'Ames. Dans les cultures de lymphocytes humains, aucun effet clastogène in vitro de fractures achromatiques, chromatides, isochromatiques ou translocations chromatides n'a été observé à 153 ou 600 µg / ml. À 1500 et 3000 µg / ml, il y a eu une augmentation dose-dépendante des aberrations chromatides.

Les patients atteints d'isoniazide et d'acide aminosalicylique auraient un nombre accru d'aberrations chromosomiques par rapport aux témoins.

(6) Grossesse: Grossesse Catégorie C:

Il a été rapporté que l'acide aminosalicylique provoque des malformations occipitales chez le rat lorsqu'il est administré à des doses dans la plage de doses humaines. Bien qu'il y ait probablement une réponse posologique, la fréquence des anomalies était comparable aux témoins au plus haut niveau testé (deux fois la dose humaine). Aucun effet embryocide tératologique n'a été observé lors de l'administration à des lapins à 5 mg / kg au cours des trois trimestres. Les rapports de littérature sur l'acide aminosalicylique chez la femme enceinte rapportent toujours l'administration simultanée d'autres médicaments. Puisqu'il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées sur l'acide aminé salicylique chez l'homme, les granules de simpas (acide aminosalicylique) ne doivent être administrés à une femme enceinte que si cela est clairement nécessaire.

(8) Mères qui allaitent:

Après administration d'une autre préparation d'acide aminé salicylique à un patient, la concentration maximale dans le lait était de 1 µg / ml après 3 heures avec une demi-vie de 2,5 heures; la concentration plasmatique maternelle maximale était de 70 µg / ml après deux heures.

l'effet secondaire le plus courant est l'intolérance gastro-intestinale, qui se manifeste par des nausées, des vomissements, de la diarrhée et des douleurs abdominales.

Réactions d'hypersensibilité: fièvre, éruptions cutanées de divers types, y compris dermatite exfoliative, mononucléose infectieuse ou syndrome de type lymphome, leucopénie, agranulocytose, thrombocytopénie, anémie hémolytique positive aux coombes, jaunisse, hépatite, péricardite, hypoglycémie, névrite optique.

La cristallurie peut être évitée en maintenant l'urine à un pH neutre ou alcalin

Aucun surdosage n'a été signalé.