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Examiné médicalement par Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 07.04.2022
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traitement hormonal de première intention du cancer du sein métastatique hormono-dépendant chez les patientes ménopausées.
Shu Rui (ANTITUMOR) n'est pas recommandé chez les patients atteints de tumeurs négatives aux récepteurs aux œstrogènes.
Posologie
la dose recommandée est de 60 mg par jour.
Insuffisance rénale
Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients atteints d'insuffisance rénale.dysfonctionnement hépatique
Le torémifène doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une dysfonction hépatique.Population pédiatrique
il n'y a pas d'application pertinente de Shu Rui (ANTITUMOR) dans la population pédiatrique.
mode d'administration
Le torémifène est administré par voie orale. Le torémifène peut être pris avec ou sans nourriture.
- L'hyperplasie endométriale préexistante et l'insuffisance hépatique sévère sont des contre-indications dans l'utilisation à long terme du torémifène.
-
- Des examens précliniques et des humains ont été observés sous la forme d'un allongement de l'intervalle QT après une exposition à des changements de torémifène dans l'électrophysiologie cardiaque. Pour des raisons de sécurité médicamenteuse, le torémifène est donc contre-indiqué chez les patients présentant:
- Extension QT acquise congénitale ou documentée
- déséquilibre électrolytique, notamment en cas d'hypokaliémie non corrigée
- Bradycardie cliniquement pertinente
- Insuffisance cardiaque cliniquement pertinente avec une fraction d'éjection ventriculaire gauche réduite
- Antécédents d'arythmies symptomatiques.
).
Un examen gynécologique doit être effectué avant l'administration du traitement, une endométriumanomalie existante étant examinée de près.).
Une anémie, une leucopénie et une thrombocytopénie ont été rapportées.).
Il a été démontré que le shu Rui (ANTITUMOR) prolonge l'intervalle QTc dans l'électrocardiogramme chez certains patients en fonction de la dose.).
Si des signes ou symptômes pouvant être associés à un rythme cardiaque irrégulier surviennent pendant le traitement par Shu Rui (ANTITUMOR), le traitement doit être interrompu et un ECG doit être effectué.
Si l'intervalle QTc est> 500 ms, Shu Rui (ANTITUMOR) ne doit pas être utilisé.
Les patients présentant une insuffisance cardiaque non compensée ou une angine de poitrine sévère doivent être étroitement surveillés.
L'hypercalcémie peut survenir au début du traitement par le torémifène chez les patients atteints de métastases osseuses et ces patients doivent donc être étroitement surveillés.
Il n'y a pas de données systématiques de patients atteints de diabète instable, de patients dont le statut de performance a considérablement changé ou de patients souffrant d'insuffisance cardiaque.
Les comprimés de Shu Rui (ANTITUMOR) contiennent du lactose (28,5 mg / comprimé). Les patients présentant des problèmes héréditaires rares d'intolérance au galactose, de déficit en lactase de Lapp ou de malabsorption du glucose-galactose ne doivent pas prendre ce médicament.
Toremifene n'a aucune influence sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines.
Les effets indésirables les plus courants sont les bouffées de chaleur, la transpiration, les saignements utérins, la leucorrhée, la fatigue, les nausées, les éruptions cutanées, les démangeaisons, les étourdissements et la dépression. Les réactions sont généralement légères et principalement dues aux effets hormonaux du torémifène.
La fréquence des effets secondaires est classée comme suit:
Très fréquent (> 1/10)
Fréquent (> 1/100 à <1/10)
Peu fréquent (> 1/1 000 - <1/100)
Rare (> 1/10 000 - <1/1 000)
Très rare (<1/10. 000), non connu (ne peut être estimé à partir des données disponibles).
| Classe de système d'organes | Très fréquent | Commun | Insolite | Rare | Très rare | Pas connu |
| Néoplasmes de la cintrage, malins et non spécifiés (y compris les kystes et les polypes) | Carcinome de l'endomètre | |||||
| Troubles du sang et du système lymphatique | Thrombocytopénie, anémie et leucopénie | |||||
| Métabolisme et troubles nutritionnels | Perte d'appétit | |||||
| Troubles psychiatriques | dépression | Insomnie | ||||
| Troubles du système nerveux | Vertiges | |||||
| Maladies oculaires | opacité cornéenne temporaire | |||||
| Affections de l'oreille et du labyrinthe | vertige | |||||
| Maladies vasculaires | Flashs chauds | événements thromboemboliques | ||||
| Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales | Dyspnée | |||||
| Affections gastro-intestinales | nausées, vomissements | |||||
| Maladies hépatobiliaires | Augmentation des transaminases | Jaunisse | hépatite | |||
| Affections de la peau et du tissu sous-cutané | Transpirer | Éruption cutanée, démangeaisons | Alopécie | |||
| Système reproducteur et troubles mammaires | saignement utérin, écoulement | Hypertrophie de l'endomètre | Polypes de l'endomètre | Hyperplasie de l'endomètre , | ||
| Conditions générales de dysfonctionnement et d'administration du site | Œdème de fatigue | Gain de poids, |
).
Le traitement par torémifène a été associé à des changements dans les taux d'enzymes hépatiques (augmentation des transaminases) et, dans de très rares cas, à une dysfonction hépatique plus sévère (jaunisse).
Certains cas d'hypercalcémie ont été rapportés chez des patients atteints de métastases osseuses au début du traitement par torémifène.
L'hypertrophie de l'endomètre peut se développer pendant le traitement en raison des effets œstrogéniques partiels du torémifène.).
Shu Rui (ANTITUMOR) augmente l'intervalle QT dose-dépendant (voir également rubrique 4.4).
Notification des effets secondaires suspectés
Il est important de signaler les effets secondaires suspectés après l'approbation du médicament. Il permet une surveillance continue de l'équilibre bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de la santé sont priés de signaler les effets secondaires suspectés par:
Irlande
HPRA Pharmacovigilance, Earlsfort Terrace IRL - Dublin 2, Tél: +353 1 6764971, Fax: +353 1 6762517. Site Web: www.hpra.ie e-mail: [email protected]
Royaume-Uni
Schéma de carton jaune
Site Web: www.mhra.gov.uk/yellowcard
Des étourdissements, des maux de tête et des étourdissements ont été observés dans des études volontaires saines à une dose quotidienne de 680 mg. Le potentiel d'extension d'intervalle QTC dépendant de la dose de Shu Rui (ANTITUMOR) doit également être pris en compte en cas de surdosage. Il n'y a pas d'antidote spécifique et le traitement est symptomatique.
Classe pharmacothérapeutique: anti-œstrogène, code ATC: L02BA02
Le torémifène est un dérivé non stéroïdien du triphényléthylène. Comme d'autres membres de cette classe, par ex. tamoxifène et clomifène, le torémifène se lie aux récepteurs des œstrogènes et peut provoquer des effets œstrogéniques, anti-œstrogènes ou les deux, selon la durée du traitement, les espèces animales, le sexe, l'organe cible et sélectionnés de manière variable. En général, cependant, les dérivés non stéroïdiens du triphényléthylène sont principalement des anti-œstrogènes chez le rat et l'homme et les œstrogènes chez la souris.
Chez les patientes atteintes d'un cancer du sein postménopausique, le traitement par le torémifène est associé à une modeste réduction du cholestérol total dans le sérum et les lipoprotéines de faible densité (LDL).
Le torémifène se lie spécifiquement aux récepteurs des œstrogènes, est compétent en œstradiol et inhibe la stimulation induite par les œstrogènes de la synthèse d'ADN et de la réplication cellulaire. Dans certains cancers expérimentaux et / ou lors de l'utilisation d'une dose élevée, le torémifène présente des effets antitumoraux qui ne dépendent pas des œstrogènes.
L'effet antitumoral du torémifène dans le cancer du sein est principalement dû à l'effet anti-œstrogénique, bien que d'autres mécanismes (changements dans l'expression oncogène, sécrétion du facteur de croissance, induction de l'apoptose et influence sur la cinétique du cycle cellulaire) puissent également être impliqués dans l'effet antitumoral .
Absorption
Le torémifène est légèrement absorbé après administration orale. Les concentrations maximales dans le sérum sont maintenues en 3 (plage de 2 à 5) heures. L'apport alimentaire n'a aucun effet sur le degré d'absorption, mais peut retarder les concentrations maximales de 1,5 à 2 heures. Les changements dus à l'apport alimentaire ne sont pas cliniquement significatifs.Distribution
La courbe de concentration sérique peut être décrite par une équation biexponentielle. La demi-vie de la première phase (distribution) est de 4 (plage de 2 à 12) heures et la deuxième phase (élimination) de 5 (plage de 2 à 10) jours. Les paramètres de disposition basale (CL et V) n'ont pas pu être estimés en raison de l'absence d'étude intraveineuse. Le torémifène se lie largement (> 99,5%) aux protéines sériques, principalement à l'albumine. Le torémifène obéit à une cinétique sérique linéaire à des doses quotidiennes orales comprises entre 11 et 680 mg. La concentration moyenne de torémifène à l'état d'équilibre est de 0,9 (plage de 0,6 à 1,3) µg / ml à la dose recommandée de 60 mg par jour.
Biotransformation
Le torémifène est largement métabolisé. Dans le sérum humain, le métabolite principal est le N-déméthyltorémifène avec une demi-vie moyenne de 11 (plage de 4 à 20) jours. Ses concentrations à l'état d'équilibre sont environ deux fois plus élevées que celles du composé d'origine. Il a une activité anti-œstrogénique, quoique plus faible, que le composé mère.
Il est plus lié aux protéines plasmatiques qu'au torémifène, avec la fraction liée aux protéines> 99,9%. Trois petits métabolites ont été détectés dans le sérum humain: (déaminohydroxy) torémifène, 4-hydroxytorémifène et N, N-diméthyltorémifène. Bien que vous ayez des effets hormonaux théoriquement intéressants, vos concentrations pendant le traitement par le torémifène sont trop faibles pour avoir une plus grande importance biologique.
Élimination
Le torémifène est principalement excrété dans les fèces sous forme de métabolite. Une circulation entérohépatique est attendue. Environ 10% de la dose administrée est excrétée dans l'urine sous forme de métabolite. En raison de la lente élimination, les concentrations à l'état d'équilibre dans le sérum sont atteintes en 4 à 6 semaines.
Caractéristiques chez les patients
L'activité antitumorale clinique et les concentrations sériques n'ont aucune corrélation positive à la dose quotidienne recommandée de 60 mg.
Aucune information n'est disponible sur le métabolisme polymorphe. Le complexe enzymatique connu pour être responsable du métabolisme du torémifène chez l'homme est la fonction hépatique mixte oxydase dépendante du cytochrome P450. La principale voie métabolique, la N-déméthylation, est principalement médiée par le CYP3A
La pharmacocinétique du torémifène a été examinée dans une étude ouverte avec quatre groupes parallèles de dix sujets: les sujets normaux, Patients handicapés (moyenne AST 57 U / L - moyenne ALT 76 U / L - moyenne gamma GT 329 U / L) ou fonction hépatique activée (moyenne AST 25 U / L-moyen ALT 30 U / L-moyen gamma GT 91 U / L - patients, traité avec des antiépileptiques) et les patients atteints d'insuffisance rénale( Créatinine: 176 µmol / L). Dans cette étude, la cinétique du torémifène chez les patients atteints d'insuffisance rénale n'a pas été significativement modifiée par rapport aux sujets normaux. L'élimination du torémifène et de ses métabolites a été significativement augmentée chez les patients présentant une fonction hépatique activée et diminuée chez les patients atteints d'insuffisance hépatique.
La toxicité aiguë du torémifène est faible avec du LD-50 chez le rat et la souris de plus de 2000 mg / kg. Dans les études de toxicité répétées, la cause du décès chez le rat est une expansion de l'estomac. Dans les études de toxicité aiguë et chronique, la plupart des résultats sont liés aux effets hormonaux du torémifène. Les autres résultats ne sont pas toxicologiquement significatifs. Le torémifène n'a montré aucune génotoxicité et ne s'est pas révélé cancérogène chez le rat. Chez la souris, les tumeurs ovariennes et testiculaires œstrogéniques ainsi que l'hyperostose et les ostéosarcomes induisent. Le torémifène a un effet œstrogène spécifique à l'espèce chez la souris et provoque des tumeurs similaires. Ces résultats sont postulés, le peu de pertinence pour la sécurité humaine, où le torémifène agit principalement comme un anti-œstrogène.
Non clinique in vitro et in vivo Des études ont démontré le potentiel du torémifène et de son métabolite à prolonger la repolarisation cardiaque, ce qui peut être attribué au blocage des canaux hERG.
in vivo des concentrations plasmatiques élevées chez le singe ont conduit à une extension du QTc de 24%, ce qui correspond aux résultats du QTc chez l'homme.
Il convient également de noter que le C observé chez les singesMax (1800 ng / ml) par rapport à la moyenne C observée chez l'hommeMax est double à une dose quotidienne de 60 mg.
Des études potentielles d'action sur des cœurs de lapin isolés ont montré que le torémifène induit des changements électrophysiologiques cardiaques qui se développent en concentrations environ dix fois la concentration plasmatique thérapeutique libre calculée chez l'homme.
Sans objet.
Pas d'exigences particulières.
