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Examiné médicalement par Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 05.04.2022
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Duodenal Ulcer
Risek (oméprazole, bicarbonate de sodium) (oméprazole / bicarbonate de sodium) est indiqué pour le traitement à court terme de l'ulcère duodénal actif. La plupart des patients guérissent en quatre semaines. Certains patients peuvent nécessiter quatre semaines de traitement supplémentaires.
Ulcère gastrique
Risek (oméprazole, bicarbonate de sodium) est indiqué pour le traitement à court terme (4-8 semaines) de l'ulcère gastrique bénin actif.
Traitement du reflux gastro-œsophagien (RGO)
RGO symptomatique
Risek (oméprazole, bicarbonate de sodium) est indiqué pour le traitement des brûlures d'estomac et autres symptômes associés au RGO jusqu'à 4 semaines.
Esophagite érosive
Risek (oméprazole, bicarbonate de sodium) est indiqué pour le traitement à court terme (4-8 semaines) de l'œsophagite érosive diagnostiquée par endoscopie.
L'efficacité de Risek (oméprazole, bicarbonate de sodium) utilisé pendant plus de 8 semaines chez ces patients n'a pas été établie. Si un patient ne répond pas à 8 semaines de traitement, il peut être utile de renoncer à 4 semaines de traitement supplémentaires. En cas de récidive d'œsophagite érosive ou de symptômes du RGO (par ex., brûlures d'estomac), des cours supplémentaires de 4 à 8 semaines de Risek (oméprazole, bicarbonate de sodium) peuvent être envisagés.
Entretien de la guérison de l'œsophagite érosive
Risek (oméprazole, bicarbonate de sodium) est indiqué pour maintenir la guérison de l'œsophagite érosive. Les études contrôlées ne s'étendent pas au-delà de 12 mois.
Réduction du risque de saignement gastro-intestinal supérieur chez les patients gravement malades (suspension orale de 40 mg uniquement)
Risek (Omeprazole, bicarbonate de sodium) Poudre pour suspension buvable 40 mg / 1680 mg est indiqué pour la réduction du risque de saignement gastro-intestinal supérieur chez les patients gravement malades.
Risek (oméprazole, bicarbonate de sodium) (oméprazole / bicarbonate de sodium) est disponible sous forme de gélule et de poudre pour suspension buvable en 20 mg et 40 mg d'oméprazole pour adulte. Les modes d'utilisation de chaque indication sont résumés dans le tableau 1. Toutes les doses recommandées tout au long de l'étiquetage sont basées sur l'oméprazole.
Étant donné que les paquets de suspension buvable de 20 mg et 40 mg contiennent la même quantité de bicarbonate de sodium (1680 mg) deux paquets de 20 mg ne sont pas équivalents à un paquet de Risek (Omeprazole,Bicarbonate de sodium) 40 mg; donc, deux paquets de 20 mg de Risek (Omeprazole,Bicarbonate de sodium) ne doit pas être remplacé par un paquet de Risek (Omeprazole,Bicarbonate de sodium) 40 mg.
Étant donné que les gélules de 20 mg et 40 mg contiennent la même quantité de bicarbonate de sodium (1100 mg) deux gélules de 20 mg ne sont pas équivalentes à une gélule de Risek (Omeprazole,Bicarbonate de sodium) 40 mg; donc, deux gélules de 20 mg de Risek (Omeprazole,Bicarbonate de sodium) ne doit pas être remplacé par une capsule de Risek (Omeprazole,Bicarbonate de sodium) 40 mg.
Risek (oméprazole, bicarbonate de sodium) doit être pris à jeun au moins une heure avant un repas.
Pour les patients recevant une alimentation continue en tubes nasogastriques (NG) / orogastriques (OG), l'alimentation entérale doit être suspendue environ 3 heures avant et 1 heure après l'administration de Risek (Omeprazole, bicarbonate de sodium) Poudre pour suspension buvable.
Tableau 1: Doses recommandées de Risek (oméprazole, bicarbonate de sodium) par indication pour les adultes de 18 ans et plus
Indication | Dose recommandée | Fréquence |
Traitement à court terme de l'ulcère duodénal actif | 20 mg | Une fois par jour pendant 4 semaines * + |
Ulcère gastrique bénin | 40 mg | Une fois par jour pendant 4 à 8 semaines **, + |
Maladie gastro-œsophagienne du reflux (RGO) | ||
RGO symptomatique (sans érosion œsophagienne) | 20 mg | Une fois par jour jusqu'à 4 semaines + |
Esophagite érosive | 20 mg | Une fois par jour pendant 4-8 semaines + |
Maintien de la guérison de l'œsophagite érosive | 20 mg | Une fois par jour ** |
Réduction du risque de saignement gastro-intestinal supérieur chez les patients gravement malades (suspension orale de 40 mg uniquement) | 40 mg | 40 mg initialement suivis de 40 mg 6 à 8 heures plus tard et de 40 mg par jour par la suite pendant 14 jours ** |
* La plupart des patients guérissent en 4 semaines. Certains patients peuvent nécessiter 4 semaines de traitement supplémentaires. ** Les études contrôlées ne s'étendent pas au-delà de 12 mois. + Pour plus d'informations , |
Populations spéciales
Insuffisance hépatique
Envisagez la réduction de la dose, en particulier pour le maintien de la guérison de l'œsophagite érosive.
Administration des capsules
Les capsules Risek (Omeprazole, Bicarbonate de sodium) doivent être avalées intactes avec de l'eau. N'UTILISEZ PAS D'AUTRES LIQUIDES. N'OUVREZ PAS LES CONTENU DE CAPSULE ET DE SPRINKLE EN ALIMENTATION
Préparation et administration de la suspension
Mode d'emploi: Videz le contenu des paquets dans une petite tasse contenant 1 à 2 cuillères à soupe d'eau. N'UTILISEZ PAS D'AUTRES LIQUIDE OU ALIMENTATION. Bien mélanger et boire immédiatement. Rechargez la tasse avec de l'eau et buvez.
Si Risek (Omeprazole, bicarbonate de sodium) doit être administré par un tube nasogastrique (NG) ou orogastrique (OG), la suspension doit être constituée avec environ 20 ml d'eau. N'UTILISEZ PAS D'AUTRES LIQUIDES OU ALIMENTS. Bien mélanger et administrer immédiatement. Une seringue de taille appropriée doit être utilisée pour instiller la suspension dans le tube. La suspension doit être lavée à travers le tube avec 20 ml d'eau.
Expérience des essais cliniques
Étant donné que les essais cliniques sont menés dans des conditions très variables, les taux d'effets indésirables observés dans les essais cliniques d'un médicament ne peuvent pas être directement comparés aux taux dans les essais cliniques d'un autre médicament et peuvent ne pas refléter les taux observés dans la pratique clinique.
Aux États-Unis, la population des essais cliniques de 465 patients a été signalée chez 1% ou plus des patients sous traitement par l'oméprazole. Les nombres entre parenthèses indiquent que les pourcentages des effets indésirables considérés par les enquêteurs sont probablement, probablement ou définitivement liés au médicament.
Tableau 2: Effets indésirables survenus chez 1% ou plus des patients sous thérapie oméprazole
Omeprazole (n = 465) | Placebo (n = 64) | Ranitidine (n = 195) | |
Maux de tête | 6,9 (2,4) | 6.3 | 7,7 (2,6) |
Diarrhée | 3,0 (1,9) | 3.1 (1.6) | 2.1 (0,5) |
Douleur abdominale | 2,4 (0,4) | 3.1 | 2.1 |
Nausées | 2,2 (0,9) | 3.1 | 4.1 (0,5) |
URI | 1.9 | 1.6 | 2.6 |
Vertiges | 1,5 (0,6) | 0,0 | 2,6 (1,0) |
Vomissements | 1,5 (0,4) | 4.7 | 1,5 (0,5) |
Éruption cutanée | 1,5 (1,1) | 0,0 | 0,0 |
Constipation | 1,1 (0,9) | 0,0 | 0,0 |
Toux | 1.1 | 0,0 | 1.5 |
Asthénie | 1,1 (0,2) | 1,6 (1,6) | 1,5 (1,0) |
Douleur au dos | 1.1 | 0,0 | 0,5 |
Le tableau 3 résume les effets indésirables survenus chez 1% ou plus des patients traités par oméprazole des essais cliniques internationaux en double aveugle et en ouvert dans lesquels 2 631 patients et sujets ont reçu de l'oméprazole.
Tableau 3: Incidence des effets indésirables ≥ 1% Relation causale non évaluée
Omeprazole (n = 2631) | Placebo (n = 120) | |
Corps dans son ensemble, site non spécifié | ||
Douleur abdominale | 5.2 | 3.3 |
Asthénie | 1.3 | 0,8 |
Système digestif | ||
Constipation | 1.5 | 0,8 |
Diarrhée | 3.7 | 2.5 |
Flatulence | 2.7 | 5.8 |
Nausées | 4.0 | 6.7 |
Vomissements | 3.2 | 10.0 |
Régurgitation acide | 1.9 | 3.3 |
Système nerveux / psychiatrique | ||
Maux de tête | 2.9 | 2.5 |
Un essai clinique contrôlé a été mené chez 359 patients gravement malades, comparant Risek (Omeprazole, Bicarbonate de sodium) 40 mg / 1680 mg suspension une fois par jour à I.V. cimétidine 1200 mg / jour pendant 14 jours maximum. L'incidence et le nombre total d'EI rencontrés par ≥ 3% des patients dans l'un ou l'autre groupe sont présentés dans le tableau 4 par système corporel et terme préféré.
Tableau 4: Nombre (%) de patients gravement malades présentant des événements indésirables fréquents (≥ 3%) par système corporel et terme préféré
MedDRA Terme préféré du système corporel | Risek (oméprazole, bicarbonate de sodium) ® (N = 178) | Cimétidine (N = 181) |
Tous les AE n (%) | Tous les AE n (%) | |
TROUBLES DE SYSTÈME SANG ET LYMPHATIQUE | ||
Anémie NOS | 14 (7,9) | 14 (7,7) |
Anémie NOS aggravée | 4 (2.2) | 7 (3,9) |
Thrombocytopénie | 18 (10,1) | 11 (6.1) |
CARDIAC DISORDERS | ||
Fibrillation auriculaire | 11 (6.2) | 7 (3,9) |
Bradycardie NOS | 7 (3,9) | 5 (2,8) |
Tachycardie supraventriculaire | 6 (3.4) | 2 (1.1) |
Tachycardie NOS | 6 (3.4) | 6 (3.3) |
Tachycardie ventriculaire | 8 (4,5) | 6 (3.3) |
TROUBLES GASTROINTSTINAUX * | ||
Constipation | 8 (4,5) | 8 (4.4) |
Diarrhée NOS | 7 (3,9) | 15 (8.3) |
Hypomotilité gastrique | 3 (1,7) | 6 (3.3) |
TROUBLES GÉNÉRAUX ET CONDITIONS DU SITE D'ADMINISTRATION | ||
Hyperpyrexie | 8 (4,5) | 3 (1,7) |
Edema NOS | 5 (2,8) | 11 (6.1) |
Pyrexia | 36 (20,2) | 29 (16,0) |
INFECTIONS ET INFESTATIONS | ||
Infection candidale NOS | 3 (1,7) | 7 (3,9) |
Candidose orale | 7 (3,9) | 1 (0,6) |
Sepsis NOS | 9 (5.1) | 9 (5,0) |
Infection urinaire des tracts NOS | 4 (2.2) | 6 (3.3) |
ENQUÊTES | ||
Tests de la fonction hépatique NOS anormaux | 3 (1,7) | 6 (3.3) |
MÉTABOLISME ET TROUBLES DE NUTRITION | ||
Surcharge fluide | 9 (5.1) | 14 (7,7) |
Hyperglycémie NOS | 19 (10,7) | 21 (11,6) |
Hyperkaliémie | 4 (2.2) | 6 (3.3) |
Hypernatrémie | 3 (1,7) | 9 (5,0) |
Hypocalcémie | 11 (6.2) | 10 (5,5) |
Hypoglycémie NOS | 6 (3.4) | 8 (4.4) |
Hypokaliémie | 22 (12,4) | 24 (13,3) |
Hypomagnésémie | 18 (10,1) | 18 (9,9) |
Hyponatrémie | 7 (3,9) | 5 (2,8) |
Hypophosphatémie | 11 (6.2) | 7 (3,9) |
TROUBLES PSYCHIATRIQUES | ||
Agitation | 6 (3.4) | 16 (8,8) |
TROUBLES RESPIRATOIRES, THORACIQUES ET MÉDIATINES | ||
Syndrome de détresse respiratoire aigu | 6 (3.4) | 7 (3,9) |
Pneumonie nosocomiale | 20 (11,2) | 17 (9,4) |
Pneumothorax NOS | 1 (0,6) | 8 (4.4) |
Échec respiratoire | 3 (1,7) | 6 (3.3) |
TROUBLES DE PEAU ET DE TISSUS SOUS-CUTANÉS | ||
Decubitus Ulcer | 6 (3.4) | 5 (2,8) |
Rash NOS | 10 (5,6) | 11 (6.1) |
TROUBLES VASCULAIRES | ||
Hypertension NOS | 14 (7,9) | 6 (3.3) |
Hypotension NOS | 17 (9,6) | 12 (6,6) |
* Les saignements gastro-intestinaux supérieurs cliniquement significatifs étaient considérés comme un événement indésirable grave, mais ils ne sont pas inclus dans ce tableau. NOS = Non spécifié ailleurs. |
Expérience post-commercialisation
Les effets indésirables suivants ont été identifiés lors de l'utilisation post-approbation de l'oméprazole. Étant donné que ces réactions sont volontairement rapportées d'une population de taille incertaine, il n'est pas toujours possible d'estimer de manière fiable leur fréquence réelle ou d'établir une relation causale avec l'exposition au médicament.
Corps dans son ensemble : Réactions d'hypersensibilité, y compris anaphylaxie, choc anaphylactique, œdème de Quincke, bronchospasme, néphrite interstitielle, urticaire (voir aussi peau en dessous), fièvre, douleur, fatigue, malaise.
Cardiovasculaire: Douleur thoracique ou angine de poitrine, tachycardie, bradycardie, palpitations, pression artérielle élevée et œdème périphérique.
Gastro-intestinal: Pancréatite (certains mortels), anorexie, côlon irritable, flatulences, décoloration fécale, candidose œsophagienne, atrophie muqueuse de la langue, bouche sèche, stomatite et gonflement abdominal. Pendant le traitement par l'oméprazole, les polypes gastriques des glandes fundaises ont été rarement notés. Ces polypes sont bénins et semblent réversibles à l'arrêt du traitement. Des carcinoïdes gastroduodénaux ont été rapportés chez des patients atteints du syndrome de Zollinger-Ellison sous traitement à long terme par l'oméprazole. Cette découverte serait une manifestation de la condition sous-jacente, qui est connue pour être associée à de telles tumeurs.
Hépatique: Allévations légères et rarement marquées des tests de la fonction hépatique [ALT (SGPT), AST (SGOT), γ-glutamyl transpeptidase, phosphatase alcaline et bilirubine (jaunisse)]. Dans de rares cas, une maladie hépatique manifeste s'est produite, notamment une hépatite hépatocellulaire, cholestatique ou mixte, une nécrose hépatique (certaine mortelle), une insuffisance hépatique (certaine mortelle) et une encéphalopathie hépatique.
Infections et infestations: Clostridium difficile diarrhée associée.
Métabolisme et troubles nutritionnels: Hyponatrémie, hypoglycémie, hypomagnésémie et prise de poids.
Musculo-squelettique: Crampes musculaires, myalgie, faiblesse musculaire, douleurs articulaires, fracture osseuse et douleurs aux jambes.
Système nerveux / psychiatrique: Troubles psychiques, y compris dépression, agitation, agression, hallucinations, confusion, insomnie, nervosité, tremblements, apathie, somnolence, anxiété, anomalies du rêve; vertiges; paresthésie; et dysesthésie hémifaciale.
Respiratoire: Épistaxis, douleur pharyngée.
Peau: Réactions cutanées généralisées sévères, y compris nécrolyse épidermique toxique (RTE; certaines mortelles), syndrome de Stevens-Johnson et érythème polymorphe (certains sévères); purpura et / ou pétéchies (certaines avec récidive); inflammation cutanée, urticaire, œdème de Quincke, prurit, photosensibilité, alopécie, peau sèche et hyperhidrose.
Sens spéciaux: Acouphènes, perversion gustative.
Oculaire: Vision trouble, irritation oculaire, syndrome oculaire sec, atrophie optique, neuropathie optique ischémique antérieure, névrite optique et double vision.
Urogénital: Néphrite interstitielle (certains avec récidive positive), infection des voies urinaires, pyurie microscopique, fréquence urinaire, créatinine sérique élevée, protéinurie, hématurie, glycosurie, douleur testiculaire et gynécomastie.
Hématologique: De rares cas de pancytopénie, d'agranulocytose (certains mortels), de thrombocytopénie, de neutropénie, de leucopénie, d'anémie, de leucocytose et d'anémie hémolytique ont été rapportés.
L'incidence des expériences indésirables cliniques chez les patients de plus de 65 ans était similaire à celle des patients de 65 ans ou moins.
Les effets indésirables supplémentaires qui pourraient être causés par le bicarbonate de sodium comprennent l'alcalose métabolique, les convulsions et la tétanie.
Activité antisécrétoire
Les résultats d'une étude PK / PD de l'effet antisécrétoire d'une administration répétée une fois par jour de 40 mg et 20 mg de Risek (oméprazole, bicarbonate de sodium) La suspension buvable chez des sujets sains est présentée dans le tableau 5 ci-dessous.
Tableau 5: Effet de la suspension buvable de Risek (oméprazole, bicarbonate de sodium) sur le pH intragastrique, jour 7
Paramètre | Omeprazo Bicarl | / Onate de sodium |
40 mg / 1680 mg (n = 24) | 20 mg / 1680 mg (n = 28) | |
% Diminution de la ligne de base de l'acidité gastrique intégrée (mmol-hr / L) | 84% | 82% |
Coefficient de variation | 20% | 24% |
% Temps pH gastrique> 4 * (heures) * | 77% (18,6 h) | 51% (12,2 h) |
Coefficient de variation | 27% | 43% |
pH médian | 5.2 | 4.2 |
Coefficient de variation | 17% | 37% |
Remarque: les valeurs représentent les médianes. Tous les paramètres ont été mesurés sur une période de 24 heures. * p <0,05 20 mg contre. 40 mg |
Résultats d'une étude PK / PD distincte de l'effet antisécrétoire sur l'administration répétée une fois par jour de 40 mg / 1100 mg et 20 mg / 1100 mg de Risek (Omeprazole,Bicarbonate de sodium) Les capsules chez les sujets sains présentent des effets similaires en général sur les trois paramètres PD ci-dessus que ceux de Risek (Omeprazole,Bicarbonate de sodium) 40 mg / 1680 mg et 20 mg / 1680 mg de suspension buvable, respectivement.
L'effet antisécrétoire dure plus longtemps que prévu de la très courte demi-vie plasmatique (1 heure), apparemment en raison d'une liaison irréversible à l'enzyme pariétale H + / K + ATPase.
Effets cellulaires de type entérochromaffine (ECL)
Dans des études de cancérogénicité sur 24 mois chez le rat, une augmentation significative liée à la dose des tumeurs carcinoïdes gastriques et de l'hyperplasie des cellules ECL a été observée chez les animaux mâles et femelles. Des tumeurs carcinoïdes ont également été observées chez des rats soumis à une fundectomie ou à un traitement à long terme avec d'autres inhibiteurs de la pompe à protons ou à des doses élevées d'antagonistes des récepteurs H2. Des échantillons de biopsie gastrique humaine ont été obtenus auprès de plus de 3000 patients traités par oméprazole dans des essais cliniques à long terme. L'incidence de l'hyperplasie des cellules ECL dans ces études a augmenté avec le temps; cependant, aucun cas de carcinoïdes, de dysplasie ou de néoplasie des cellules ECL n'a été trouvé chez ces patients. Ces études sont d'une durée et d'une taille insuffisantes pour exclure l'influence possible de l'administration à long terme de l'oméprazole sur le développement de toute condition prémaligne ou maligne.
Effets de la gastrine sérique
Dans les études portant sur plus de 200 patients, les taux sériques de gastrine ont augmenté au cours des 1 à 2 premières semaines d'administration une fois par jour de doses thérapeutiques d'oméprazole parallèlement à l'inhibition de la sécrétion d'acide. Aucune augmentation supplémentaire de la gastrine sérique n'est survenue avec la poursuite du traitement. Par rapport aux antagonistes des récepteurs de l'histamine H2, les augmentations médianes produites par des doses de 20 mg d'oméprazole étaient plus élevées (1,3 à 3,6 fois contre. Augmentation de 1,1 à 1,8 fois). Les valeurs de la gastrine sont revenues aux niveaux de prétraitement, généralement dans les 1 à 2 semaines suivant l'arrêt du traitement.
L'augmentation de la gastrine provoque une hyperplasie des cellules de type entérochromaffine et une augmentation des taux sériques de chromogranine A (CgA). L'augmentation des taux d'ACg peut entraîner des résultats faussement positifs dans les investigations diagnostiques des tumeurs neuroendocrines.
Autres effets
Les effets systémiques de l'oméprazole dans le SNC, les systèmes cardiovasculaire et respiratoire n'ont pas été trouvés à ce jour. L'oméprazole, administré à des doses orales de 30 ou 40 mg pendant 2 à 4 semaines, n'a eu aucun effet sur la fonction thyroïdienne, le métabolisme des glucides ou les niveaux circulants d'hormone parathyroïdienne, de cortisol, d'estradiol, de testostérone, de prolactine, de cholécystokinine ou de sécrétine. Aucun effet sur la vidange gastrique des composants solides et liquides d'un repas d'essai n'a été démontré après une dose unique d'oméprazole à 90 mg. Chez les sujets sains, un seul I.V. la dose d'oméprazole (0,35 mg / kg) n'a eu aucun effet sur la sécrétion intrinsèque de facteur. Aucun effet dose-dépendant systématique n'a été observé sur la production basale ou stimulée de pepsine chez l'homme. Cependant, lorsque le pH intragastrique est maintenu à 4,0 ou plus, le débit basal de pepsine est faible et l'activité de la pepsine est diminuée.
Comme d'autres agents qui élèvent le pH intragastrique, l'oméprazole administré pendant 14 jours chez des sujets sains a produit une augmentation significative des concentrations intragastriques de bactéries viables. Le schéma des espèces bactériennes est resté inchangé par rapport à celui couramment présent dans la salive. Tous les changements ont disparu dans les trois jours suivant l'arrêt du traitement.
Le cours de l'œsophage de Barrett chez 106 patients a été évalué dans une étude contrôlée en double aveugle aux États-Unis sur l'oméprazole 40 mg b.i.d. pendant 12 mois suivi de 20 mg b.i.d. pendant 12 mois ou ranitidine 300 mg b.i.d. pendant 24 mois. Aucun impact cliniquement significatif sur la muqueuse de Barrett par traitement antisécrétoire n'a été observé. Bien que l'épithélium néosquame se soit développé pendant le traitement antisécrétoire, l'élimination complète de la muqueuse de Barrett n'a pas été atteinte. Aucune différence significative n'a été observée entre les groupes de traitement dans le développement d'une dysplasie dans la muqueuse de Barrett et aucun patient n'a développé de carcinome œsophagien pendant le traitement. Aucune différence significative entre les groupes de traitement n'a été observée dans le développement de l'hyperplasie des cellules ECL, de la gastrite atrophique du corpus, de la métaplasie intestinale du corpus ou des polypes du côlon dépassant 3 mm de diamètre.
Absorption
En séparé in vivo études de biodisponibilité, quand Risek (Omeprazole,Bicarbonate de sodium) La suspension buvable et les capsules sont administrées à jeun 1 heure avant un repas, l'absorption de l'oméprazole est rapide, avec des taux plasmatiques maximaux moyens (% CV) de l'oméprazole étant 1954 ng / mL (33%) et 1526 ng / mL (49%) respectivement, et temps de pointe d'environ 30 minutes (plage 10-90 min) après une administration à dose unique ou à doses répétées. La biodisponibilité absolue de Risek (oméprazole, bicarbonate de sodium) en poudre pour suspension buvable (par rapport à l'administration I.V.) est d'environ 30 à 40% à des doses de 20 à 40 mg, dues en grande partie au métabolisme présystémique. Lorsque Risek (Omeprazole, bicarbonate de sodium) Suspension orale 40 mg / 1680 mg a été administré dans un schéma de charge à deux doses, l'ASC oméprazole (0-inf) (ng • h / mL) était de 1665 après la dose 1 et 3356 après Dose 2, tandis que Tmax était toutes les deux pendant 30 minutes.
Après une administration unique ou répétée une fois par jour, les concentrations plasmatiques maximales d'oméprazole de Risek (oméprazole, bicarbonate de sodium) sont approximativement proportionnelles de 20 à 40 mg, mais une ASC moyenne supérieure à linéaire (augmentation de trois fois) est observée lors du doublement de la dose à 40 mg. La biodisponibilité de l'oméprazole de Risek (oméprazole, bicarbonate de sodium) augmente lors d'une administration répétée.
Lorsque Risek (oméprazole, bicarbonate de sodium) est administré 1 heure après un repas, l'ASC de l'oméprazole est réduite d'environ 24% par rapport à l'administration 1 heure avant un repas.
Distribution
L'oméprazole est lié aux protéines plasmatiques. La liaison aux protéines est d'environ 95%.
Métabolisme
Après administration orale d'oméprazole à dose unique, la majorité de la dose (environ 77%) est éliminée dans l'urine sous forme d'au moins six métabolites. Deux métabolites ont été identifiés comme l'hydroxyoméprazole et l'acide carboxylique correspondant. Le reste de la dose a été récupérable dans les excréments. Cela implique une excrétion biliaire importante des métabolites de l'oméprazole. Trois métabolites ont été identifiés dans le plasma - les dérivés sulfure et sulfone de l'oméprazole et de l'hydroxyoméprazole. Ces métabolites ont très peu ou pas d'activité antisécrétoire.
Excrétion
Après administration orale d'oméprazole à dose unique, peu ou pas de médicament inchangé est excrété dans l'urine. La demi-vie plasmatique moyenne de l'oméprazole chez les sujets sains est d'environ 1 heure (plage de 0,4 à 3,2 heures) et la clairance corporelle totale est de 500 à 600 ml / min.
Utilisation concomitante avec Clopidogrel
Dans une étude clinique croisée, 72 sujets sains ont reçu du clopidogrel (dose de charge de 300 mg suivie de 75 mg par jour) seul et de l'oméprazole (80 mg en même temps que le clopidogrel) pendant 5 jours. L'exposition au métabolite actif du clopidogrel a diminué de 46% (jour 1) et de 42% (jour 5) lorsque le clopidogrel et l'oméprazole ont été administrés ensemble. Les résultats d'une autre étude croisée chez des sujets sains ont montré une interaction pharmacocinétique similaire entre le clopidogrel (dose de charge de 300 mg / dose d'entretien quotidienne de 75 mg) et l'oméprazole 80 mg par jour lorsqu'il est co-administré pendant 30 jours. L'exposition au métabolite actif du clopidogrel a été réduite de 41% à 46% au cours de cette période.
Dans une autre étude, 72 sujets sains ont reçu les mêmes doses de clopidogrel et 80 mg d'oméprazole mais les médicaments ont été administrés à 12 heures d'intervalle; les résultats étaient similaires, indiquant que l'administration de clopidogrel et d'oméprazole à différents moments n'empêche pas leur interaction.
Utilisation concomitante avec Mycophénolate Mofetil
L'administration d'oméprazole 20 mg deux fois par jour pendant 4 jours et une dose unique de 1000 mg de MMF environ une heure après la dernière dose d'oméprazole à 12 sujets sains dans une étude croisée a entraîné une réduction de 52% de la Cmax et de 23% réduction de l'ASC de MPA .