Revlimid

Revlimid 2,5 mg gélules

Chaque gélule contient 2,5 mg de lénalidomide.

Substance auxiliaire (E) avec effet connu

Chaque gélule contient 73,5 mg de lactose (sous forme de lactose anhydre).

Revlimid 5 mg gélules

Chaque capsule contient 5 mg de lénalidomide.

Substance auxiliaire (E) avec effet connu

Chaque gélule contient 147 mg de lactose (sous forme de lactose anhydre).

Revlimid 7,5 mg gélules

Chaque gélule contient 7,5 mg de lénalidomide.

Substance auxiliaire (E) avec effet connu

Chaque gélule contient 144,5 mg de lactose (sous forme de lactose anhydre).

Revlimid 10 mg gélules

Chaque capsule contient 10 mg de lénalidomide.

Substance auxiliaire (E) avec effet connu

Chaque gélule contient 294 mg de lactose (sous forme de lactose anhydre).

Revlimid 15 mg gélules

Chaque gélule contient 15 mg de lénalidomide.

Substance auxiliaire (E) avec effet connu

Chaque gélule contient 289 mg de lactose (sous forme de lactose anhydre).

Revlimid 20 mg gélules

Chaque capsule contient 20 mg de lénalidomide.

Substance auxiliaire (E) avec effet connu

Chaque gélule contient 244,5 mg de lactose (sous forme de lactose anhydre).

Revlimid 25 mg gélules

Chaque capsule contient 25 mg de lénalidomide.

Substance auxiliaire (E) avec effet connu

Chaque gélule contient 200 mg de lactose (sous forme de lactose anhydre).

Le lénalidomide a un atome de carbone asymétrique et peut donc exister sous forme optiquement active S (-) et R (+). Le lénalidomide est fabriqué sous forme de mélange racémique. Le lénalidomide est généralement plus soluble dans les solvants organiques, mais possède la plus grande solubilité dans les tampons HCl 0,1 N.

Absorption

Le lénalidomide est rapidement absorbé après administration orale chez des volontaires sains à jeun, avec des concentrations plasmatiques maximales se produisant entre 0,5 et 2 heures après la dose. Chez les patients et chez les volontaires sains, la concentration maximale (C_Max) et la courbe temporelle de sous la concentration (ASC) proportionnelle aux augmentations de dose. Le dosage multiple ne provoque pas d'accumulation prononcée de médicament. Dans le plasma, les expositions relatives des énantiomères s et R du lénalidomide sont d'environ 56% et.

L'utilisation concomitante avec un repas riche en graisses et en calories chez des volontaires sains réduit la quantité d'absorption, ce qui entraîne une diminution d'environ 20% de la zone sous la courbe concentration-temps (ASC) et une diminution de 50% de C_Max conduit dans le plasma. Cependant, dans les études les plus importantes portant sur le myélome multiple et les syndromes myélodysplasiques, dans lesquelles l'efficacité et l'innocuité du lénalidomide ont été démontrées, le médicament a été administré indépendamment de l'apport alimentaire. Le lénalidomide peut donc être administré avec ou sans nourriture.

Les analyses pharmacocinétiques de population montrent que le taux d'absorption orale du lénalidomide est similaire chez les patients MM, MDS et MCL.

Distribution

in vitro (₁₄C) - la liaison au lénalidomide aux protéines plasmatiques était faible, avec une liaison moyenne aux protéines plasmatiques à 23% ou.

Le lénalidomide est présent dans le sperme humain (<0,01% de la dose) après administration de 25 mg / jour et le médicament est indétectable 3 jours après l'arrêt de la substance dans le sperme d'un sujet sain.

Biotransformation et élimination

Résultats des études du métabolisme in vitro chez l'homme montrer que le lénalidomide n'est pas métabolisé par les enzymes du cytochrome P450, ce qui suggère que l'administration de lénalidomide avec des médicaments qui inhibent les enzymes du cytochrome P450 est peu susceptible d'entraîner des interactions médicamenteuses métaboliques chez l'homme. In vitro Des études montrent que le lénalidomide n'a aucun effet inhibiteur sur les CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A ou UGT1A1. Par conséquent, il est peu probable que le lénalidomide provoque des interactions médicamenteuses cliniquement pertinentes lorsqu'il est utilisé avec des substrats de ces enzymes.