Puloref

Fréquent pour deux formes posologiques

utilisation simultanée avec l'atazanavir;

grossesse;

période d'allaitement;

enfance jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non étudiées).

Avec prudence : insuffisance hépatique.

Pour les comprimés enrobés de coque soluble intestinale

hypersensibilité à l'un des composants du médicament, ainsi que benzimidazoleam remplacé;

le médicament contient du sorbitol, il n'est donc pas recommandé pour les personnes présentant une intolérance rare au flux héréditaire;

genèse névrotique.

Avec prudence : facteurs de risque de carence en cyanocobalamine (vitamine B₁₂), en particulier dans le contexte de l'hypo- et de l'alchlorgidrie.

Pour le lyophilisat pour la préparation d'une solution pour dans / dans l'administration

hypersensibilité à l'un des composants du médicament.

Avec prudence : utilisation chez les patients âgés, utilisation simultanée avec un ritonavir.

Pour les comprimés enrobés de coque soluble intestinale

Inhibe l'enzyme H⁺-K⁺-ATFazu (pompe à protons) dans les cellules pariétales de l'estomac, bloquant ainsi le stade final de la synthèse de l'acide chlorhydrique. Cela conduit à une diminution du niveau de sécrétion basale et stimulée d'acide chlorhydrique, quelle que soit la nature de l'irritant. Après une prise unique du médicament à l'intérieur à une dose de 20 mg, l'action du pantoprazol se produit pendant la première heure, l'effet maximal est atteint après 2 à 2,5 heures. N'affecte pas la motricité de l'écran LCD. Après l'arrêt du médicament, l'activité sécrétoire est entièrement restaurée après 3-4 jours.

Pendant le traitement par des médicaments anti-secrètes, une augmentation de la concentration sérique de gastrine se produit en réponse à une diminution de la sécrétion d'acide chlorhydrique. La chromogranine A (CgA) augmente également en raison de la faible acidité gastrique. Un niveau élevé de CgA peut interférer avec le diagnostic des tumeurs neuroendocrines.

Les données publiées indiquent que l'utilisation d'inhibiteurs de la pompe à protons (IPP) doit être interrompue dans la plage de 5 jours à 2 semaines jusqu'à la détermination du niveau de CgA. Cela permet l'utilisation de données de niveau CgA, qui peuvent être faussement augmentées pendant le traitement des IST, et revient à la plage de valeurs normales après son annulation.

Pour le lyophilisat pour la préparation d'une solution pour dans / dans l'administration

L'inhibiteur de la pompe à protons (H + / K + -ATFase) bloque la phase finale de sécrétion d'acide salé, réduisant la sécrétion basale et stimulée d'acide quelle que soit la nature de l'irritant.

Par rapport à d'autres IPP, le pantoprazol a une stabilité chimique plus élevée avec un pH neutre et moins de potentiel d'interaction avec un système d'oxydation du foie, selon la cytochromomome P450. Par conséquent, il n'y a eu aucune interaction cliniquement significative entre le pantoprazol et d'autres médicaments.

Pour les comprimés enrobés de coque soluble intestinale

Le pantoprazol est rapidement absorbé par l'écran LCD, C_max dans le plasma (1–1,5 μg / ml) est atteint 2–2,5 heures après la prise vers l'intérieur, avec une valeur de C_max reste constant avec plusieurs rendez-vous. La biodisponibilité du médicament est de 77%. La consommation simultanée n'affecte pas l'ASC, C_max et biodisponibilité; il n'y a qu'un changement dans l'apparition du médicament.

La connexion avec les protéines plasmatiques est d'environ 98%. V_d est d'environ 0,15 l / kg et le dégagement est de 0,1 l / h / kg. Le pantoprazol est presque entièrement métabolisé dans le foie. Il s'agit d'un inhibiteur du système enzymatique du CYP2C19. T_1/2 - 1 h. En raison de la liaison spécifique du pantoprazol avec la pompe à protons des cellules pariétales T_1/2 ne correspond pas à la durée de l'effet thérapeutique. L'élimination des métabolites (80%) principalement par les reins; le reste est biliaire. Le métabolite principal, défini dans le sérum sanguin et l'urine, est le desméthylpantoprazol, qui est conjugué au sulfate. T_1/2 desméthylpantoprazol, le métabolite principal est beaucoup plus important (environ 1,5 h) que T_1/2 pantoprazol lui-même.

Insuffisance rénale chronique (y compris h. en hémodialyse) aucun changement dans les doses du médicament n'est requis. T_1/2 des visages courts et sains. De très petites quantités de pantoprazol peuvent être composées.

Cirrhose du foie (classes A et B selon la classification Child Pugh) lors de la prise de pantoprazol 20 mg / jour T_1/2 augmente à 3-6 h, l'ASC a augmenté de 3 à 5 fois et C_max - 1,3 fois par rapport aux visages sains.

Patients âgés.Une légère augmentation de l'ASC et une augmentation de C_max chez les patients âgés, par rapport aux données correspondantes, chez les jeunes patients ne sont pas cliniquement significatifs.

Pour le lyophilisat pour la préparation d'une solution pour dans / dans l'administration

V_d est d'environ 0,15 l / kg et le dégagement est de 0,1 l / h / kg. T_1/2 pantoprazola - environ 1 h.

Plusieurs cas d'élimination retardée ont été notés.

La pharmacocinétique ne dépend pas de la multiplicité d'administration du médicament et est linéaire dans la plage de doses de 10 à 80 mg après avoir pris et après dans / en administration.

Le degré de liaison avec les protéines plasmatiques sanguines est de 98%. Métabolisé dans le foie. Il est dérivé sous forme de métabolites, principalement par les reins (environ 80%), en petite quantité est excrété par les intestins.

Le principal métabolite du sang et du plasma urinaire est le desméthylpantoprazol, conjugué au sulfate. T_1/2 métabolite - environ 1,5 heure.

Violation de la fonction des reins. Lors de l'utilisation du pantoprazol chez les patients présentant une insuffisance rénale (y compris les patients sous hémodialyse), une réduction de la dose n'est pas nécessaire. Comme les patients ayant une fonction rénale normale, T_1/2 pantoprazola est court. Seule une très petite partie du pantoprazol est dilatée. Ne cumule pas.

Violation de la fonction hépatique. Chez les patients atteints de cirrhose (classes A et B selon la classification Child Pugh), la valeur de T_1/2 augmente à 7–9 heures. L'ASC augmente de 5 à 7 fois. C_max augmente de 1,5 fois par rapport à des indicateurs similaires chez les patients dont la fonction hépatique est normale.

Patients âgés. Chez les patients âgés, une légère augmentation de l'ASC et du C_max pas cliniquement significatif.

Pour les comprimés enrobés de coque soluble intestinale

L'utilisation simultanée d'autres bloqueurs IPP ou H n'est pas recommandée₂récepteurs de l'histamine sans consultation d'un médecin.

L'effet du pantoprazol sur l'absorption d'autres médicaments. En raison de la suppression profonde et prolongée de la sécrétion de jus gastrique, le pantoprazole peut réduire l'absorption des médicaments, dont la biodisponibilité dépend du pH de l'estomac (par exemple, certains médicaments antifongiques à base d'azote tels que le kétoconazole, l'itraconazole, le péri- médicaments commandés et d'autres médicaments tels que l'erlotinib).

Médicaments pour le traitement de l'infection par le VIH (atazanavir). L'utilisation simultanée d'atazanavir et d'autres médicaments pour le traitement de l'infection à VIH, dont l'absorption dépend du pH, avec l'IST peut entraîner une diminution significative de la biodisponibilité de ces médicaments pour le traitement de l'infection à VIH et affecter l'efficacité de ces médicaments. . L'utilisation simultanée de l'IPP et de l'atazanavir n'est pas recommandée.

Si l'utilisation simultanée d'inhibiteurs de la prothèse du VIH et des IST est toujours nécessaire, il est recommandé d'effectuer une surveillance clinique approfondie (par exemple, la définition de la charge virale). La dose de pantoprazol ne doit pas dépasser 20 mg par jour. Il peut également être nécessaire d'ajuster la dose de l'inhibiteur des prothèses du VIH.

Anticoagulants indirects (phénprokumon ou warfarine). Malgré le fait que dans les études cliniques de pharmacocinétique, il n'y a eu aucune interaction avec l'utilisation simultanée de pantoprazol avec la phenprocumone ou la warfarine, plusieurs cas distincts de changements dans l'INR ont été enregistrés au cours de la période post-restauration. Par conséquent, il est recommandé de contrôler le PV / MNO au début et à la fin du traitement, ainsi que lors de l'utilisation irrégulière du pantoprazol.

Métotrexate. Avec l'utilisation simultanée de fortes doses de méthotrexate (par exemple, 300 mg) et d'IPP, la concentration de méthotrexate chez certains patients a augmenté. Il est conseillé aux patients (tels que le cancer ou le psoriasis) qui prennent des doses élevées de méthotrexate d'arrêter temporairement le traitement par pantoprazol.

Autres interactions. Le pantoprazol subit un métabolisme intense dans le foie avec la participation du système enzymatique du cytochrome P450. La principale voie métabolique est la déméthylation sous l'influence de l'isopurge du CYP2C19, d'autres voies métaboliques incluent l'oxydation sous l'influence de l'isopurme du CYP3A4.

Dans les études des interactions avec les médicaments, qui sont également métabolisés par ces voies, telles que la carbamazépine, le diazépam, le glycbenclamide, la nifédipine et les contraceptifs d'ingestion contenant du vaccin à gauche et de l'éthinylestradiol, aucune interaction cliniquement significative n'a été détectée.

Les résultats d'un certain nombre d'études d'interaction ont montré que le pantoprazole n'affecte pas le métabolisme des médicaments, ce qui se produit avec la participation des isopéries du CYP1A2 (telles que la caféine, la théophylline), les isopéries du CYP2C9 (telles que le pyroxicam, le diclofénac, le naproxène), isopériques CYP2D6 (tels que les métoprologiques.

Les inhibiteurs de l'activité d'isopordement du CYP2C19 tels que la fluvoxamine peuvent améliorer l'exposition du système au pantoprazol. Une réduction de la dose peut être nécessaire pour les patients recevant un traitement à long terme avec des doses élevées de pantoprazol ou les patients atteints d'insuffisance hépatique.

Inducteurs de l'activité des isopermes CYP2C19 et CYP3A4, tels que la rifampicine et perforés en permanence (Hypericum perforatum) peut réduire la concentration d'IST dans le plasma sanguin qui sont métabolisés à l'aide de ces systèmes enzymatiques.

Il n'y a eu aucune interaction médicamenteuse avec une utilisation simultanée avec des antiacides.

Avec l'utilisation simultanée de pantoprazol avec des antibiotiques (claritromycine, métronidazole, amoxicilline), les interactions médicamenteuses cliniquement significatives étaient absentes.

Pour le lyophilisat pour la préparation d'une solution pour dans / dans l'administration

L'utilisation simultanée d'atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg avec oméprazol (40 mg 1 fois par jour) ou d'atazanavir 400 mg avec lansoprazol (60 mg une fois) chez des volontaires sains a entraîné une diminution significative de la biodisponibilité de l'atazanavir. L'aspiration de l'atazanavir dépend du pH de l'écran LCD, de sorte que le pantoprazol ne doit pas être utilisé simultanément avec l'atazanavir.

Utilisation simultanée du médicament Nolpaz^® peut réduire l'absorption des médicaments dont la biodisponibilité dépend du pH de l'estomac (par ex. kétokonazole, intraconazole, periconazole et tels que l'erlotinib).

Le médicament de Nolpaz^® peut être utilisé sans risque d'interaction médicamenteuse négative:

- chez les patients atteints de maladies du SSS prenant des glycosides cardiaques (digoxine), BKK (nifédipine), bêta-adrénoblocateur (métoprolol);

- chez les patients atteints de maladies gastro-intestinales prenant des antiacides, des agents antibactériens (amoxicilline, clarythromycine, métronidazole);

- chez les patients prenant des contraceptifs pour l'ingestion, contenant du nongestrel gauche et de l'éthinylestradiol;

- chez les patients prenant des VAN (dicklofénac, naproxène, pyroxique);

- chez les patients atteints de maladies du système endocrinien prenant du glyclamide;

- chez les patients souffrant d'anxiété et de troubles du sommeil prenant du diazépam ;

- chez les patients épileptiques prenant de la carbamazépine et de la phénytoïne;

- chez les patients prenant des anticoagulants indirects (varfarine et phénprokumont) sous le contrôle du PV et de l'INR au début et à la fin du traitement, ainsi que lors d'une utilisation irrégulière du pantoprazol;

L'absence d'interactions médicamenteuses cliniquement significatives avec la caféine, l'éthanol et la théophylline a également été notée.