Composition:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 26.06.2023
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Pour la prophylaxie de l'angine de poitrine stable chronique, le traitement du phénomène Raynaud et de l'hypertension essentielle.
Les patients souffrant d'hypertension essentielle ou d'angine de poitrine chroniquement stable et traités par la nifédipine (capsules d'adalate) à libération rapide peuvent présenter un risque dose-dépendant de complications cardiovasculaires (par ex. infarctus du myocarde) et mortalité. Pour cette raison, les gélules d'adalate ne doivent être utilisées pour traiter les patients souffrant d'hypertension essentielle ou d'angine de poitrine chroniquement stable que si aucun autre traitement ne convient.
Pour la prophylaxie de l'angine de poitrine stable chronique, le traitement du phénomène Raynaud et de l'hypertension essentielle.
Les patients souffrant d'hypertension essentielle ou d'angine de poitrine chroniquement stable et traités par la nifédipine (capsules Nelapine SR) à libération rapide peuvent présenter un risque dose-dépendant de complications cardiovasculaires (par ex. infarctus du myocarde) et mortalité. Pour cette raison, les gélules de Nelapine SR ne doivent être utilisées pour traiter les patients souffrant d'hypertension essentielle ou d'angine de poitrine chroniquement stable que si aucun autre traitement ne convient.
Posologie
La dose totale quotidienne maximale est de 60 mg. La dose initiale recommandée est de 5 mg toutes les huit heures, suivie d'une titration de la dose en fonction de la réaction, ce qui permet une augmentation jusqu'à un maximum de 20 mg toutes les huit heures.
L'utilisation concomitante d'inhibiteurs du CYP-3A4 ou d'inducteurs du CYP-3A4 peut conduire à la recommandation d'ajuster la dose de nifédipine ou de ne pas utiliser du tout de nifédipine.
Durée du traitement
Le traitement peut être poursuivi indéfiniment.
Informations supplémentaires pour les populations particulières
Population pédiatrique
L'innocuité et l'efficacité des capsules Adalat chez les enfants de moins de 18 ans n'ont pas été établies.
Personnes âgées (> 65 ans)
La pharmacocinétique des gélules d'adalate est modifiée chez les personnes âgées, de sorte que des doses d'entretien plus faibles de nifédipine peuvent être nécessaires.
Patients présentant une dysfonction hépatique
La nifédipine est principalement métabolisée par le foie et, par conséquent, les patients présentant une dysfonction hépatique légère, modérée ou sévère doivent être étroitement surveillés et une réduction de la dose doit être nécessaire. La pharmacocinétique de la nifédipine n'a pas été étudiée chez les patients présentant une dysfonction hépatique sévère.
Patients atteints d'insuffisance rénale
Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients atteints d'insuffisance rénale sur la base des données pharmacocinétiques.
Mode d'application
Voie orale.
Les gélules d'Adalat doivent être avalées entières avec un peu de liquide, avec ou sans nourriture.
Les gélules d'Adalat ne doivent pas être prises avec du jus de pamplemousse.
Posologie
La dose totale quotidienne maximale est de 60 mg. La dose initiale recommandée est de 5 mg toutes les huit heures, suivie d'une titration de la dose en fonction de la réaction, ce qui permet une augmentation jusqu'à un maximum de 20 mg toutes les huit heures.
L'utilisation concomitante d'inhibiteurs du CYP-3A4 ou d'inducteurs du CYP-3A4 peut conduire à la recommandation d'ajuster la dose de nifédipine ou de ne pas utiliser du tout de nifédipine.
Durée du traitement
Le traitement peut être poursuivi indéfiniment.
Informations supplémentaires pour les populations particulières
Population pédiatrique
L'innocuité et l'efficacité des capsules Nelapine SR chez les enfants de moins de 18 ans n'ont pas été établies.
Personnes âgées (> 65 ans)
La pharmacocinétique des gélules de Nelapine SR est modifiée chez les personnes âgées, de sorte que des doses d'entretien de nifédipine plus faibles peuvent être nécessaires.
Patients présentant une dysfonction hépatique
La nifédipine est principalement métabolisée par le foie et, par conséquent, les patients présentant une dysfonction hépatique légère, modérée ou sévère doivent être étroitement surveillés et une réduction de la dose doit être nécessaire. La pharmacocinétique de la nifédipine n'a pas été étudiée chez les patients présentant une dysfonction hépatique sévère.
Patients atteints d'insuffisance rénale
Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients atteints d'insuffisance rénale sur la base des données pharmacocinétiques.
Mode d'application
Voie orale.
Les gélules de Nelapine SR doivent être avalées entières avec un peu de liquide, avec ou sans nourriture.
Les gélules de Nelapine SR ne doivent pas être prises avec du jus de pamplemousse.
Les gélules d'adalate ne doivent pas être administrées aux patients présentant une hypersensibilité connue à la substance active ou à d'autres dihydropyridines en raison du risque théorique de réactivité croisée ou à l'un des auxiliaires énumérés aux sections 4.4 et 6.1.
Les gélules d'adalate ne doivent pas être utilisées pour les chocs cardiogéniques, la sténose aortique cliniquement significative, l'angine de poitrine instable ou pendant ou dans les 4 semaines suivant un infarctus aigu du myocarde.
Les gélules d'Adalat ne doivent pas être utilisées pour traiter les crises d'angine de poitrine aiguë.
La sécurité des gélules d'Adalat dans l'hypertension maligne n'a pas été établie.
Les gélules d'adalate ne doivent pas être utilisées pour la prévention secondaire de l'infarctus du myocarde.
Les gélules d'adalate ne doivent pas être administrées en même temps que la rifampicine, car des taux plasmatiques efficaces de nifédipine peuvent ne pas être atteints en raison de l'induction enzymatique.
Les gélules de Nelapine SR ne doivent pas être utilisées pour un choc cardiogénique, une sténose aortique cliniquement significative, une angine de poitrine instable ou pendant ou dans les 4 semaines suivant un infarctus aigu du myocarde.
Les gélules de Nelapine SR ne doivent pas être utilisées pour traiter les crises d'angine de poitrine aiguë.
L'innocuité des gélules de la nélapine SR dans l'hypertension maligne n'a pas été établie.
Les gélules de Nelapine SR ne doivent pas être utilisées pour la prévention secondaire de l'infarctus du myocarde.
Les gélules de Nelapine SR ne doivent pas être administrées en même temps que la rifampicine, car des taux plasmatiques efficaces de nifédipine peuvent ne pas être atteints en raison de l'induction enzymatique.
Les capsules Adalat ne sont pas des bêta-bloquants et n'offrent donc aucune protection contre les dangers d'un retrait brutal du bêta-bloquant; un tel retrait devrait être une réduction progressive de la dose de bêta-bloquant, de préférence sur 8 à 10 jours.
Les gélules d'adalate peuvent être utilisées en association avec des bêta-bloquants et d'autres agents antihypertenseurs, mais la possibilité d'un effet additif conduisant à une post-hypotension doit être envisagée. Les gélules d'adalate n'empêchent pas les effets indésirables possibles après la fin d'un autre traitement antihypertenseur.
La prudence est de mise chez les patients présentant une pression artérielle très basse (hypotension sévère avec une pression systolique inférieure à 90 mm Hg).
Un traitement à courte durée d'action de la nifédipine peut entraîner une baisse excessive de la pression artérielle et une tachycardie réflexe, qui peut entraîner des complications cardiovasculaires telles que l'ischémie myocardique et cérébrovasculaire.
Comme pour les autres substances vasoactives, l'angine de poitrine peut survenir très rarement (données provenant de rapports spontanés) avec libération immédiate de nifédipine, en particulier au début du traitement. Les données des essais cliniques confirment que la survenue d'attaques à l'angine de poitrine est inhabituelle.
Les patients souffrant d'angine de poitrine peuvent subir une augmentation de la fréquence, de la durée et de la gravité des crises d'angine de poitrine, en particulier au début du traitement.
La survenue d'un infarctus du myocarde a été décrite dans des cas individuels, bien que cela ne puisse être distingué du cours naturel de la maladie sous-jacente.
Les gélules d'adalate ne doivent pas être utilisées pendant la grossesse, sauf si l'état clinique de la femme nécessite un traitement par la nifédipine. Les gélules d'Adalat doivent être réservées aux femmes souffrant d'hypertension sévère qui ne répondent pas au traitement standard.
Une surveillance attentive de la pression artérielle doit être effectuée lorsque la nifédipine est administrée avec I.V. sulfate de magnésium, car une baisse excessive de la pression artérielle est possible, ce qui peut endommager la mère et le fœtus.
Les gélules d'adalate ne sont pas recommandées pour une utilisation pendant l'allaitement car la nifédipine a été excrétée dans le lait maternel et les effets de l'exposition à la nifédipine sur le nourrisson sont inconnus.
Une surveillance attentive et une réduction de la dose peuvent être nécessaires chez les patients présentant une dysfonction hépatique légère, modérée ou sévère. La pharmacocinétique de la nifédipine n'a pas été étudiée chez les patients présentant une dysfonction hépatique sévère. Par conséquent, la nifédipine doit être utilisée avec prudence chez les patients présentant une dysfonction hépatique sévère.
Les gélules d'Adalat doivent être utilisées avec prudence chez les patients dont la réserve cardiaque est mauvaise. Une aggravation de l'insuffisance cardiaque a été observée occasionnellement chez la nifédipine.
À des doses plus élevées que celles recommandées, il y a des inquiétudes concernant l'augmentation de la mortalité et de la morbidité dans le traitement des maladies cardiaques ischémiques, en particulier après l'infarctus du myocarde.
L'utilisation de capsules Adalat chez les diabétiques peut nécessiter un ajustement de votre contrôle.
Une baisse importante de la pression artérielle peut survenir chez les patients dialysés souffrant d'hypertension maligne et d'hypovolémie.
La nifédipine est métabolisée par le système du cytochrome P450 3A4. Les médicaments connus pour inhiber ou induire ce système enzymatique peuvent donc modifier le premier passage ou la clairance de la nifédipine.
Les médicaments connus pour les inhibiteurs du système du cytochrome P450 3A4 et pouvant donc entraîner une augmentation des concentrations plasmatiques de nifédipine comprennent, par exemple:
- antibiotiques macrolides (par ex. érythromycine)
- Inhibiteurs de la protéase anti-VIH (par ex. ritonavir)
- Antifongiques azolés (par ex. kétoconazole)
- les antidépresseurs néfazodone et fluoxétine
- quinupristine / dalfopristine
- acide valproïque
- cimétidine
En cas de co-administration avec ces médicaments, la pression artérielle doit être surveillée et une réduction de la dose de nifédipine doit être envisagée.
Les capsules Adalat contiennent du S jaune orange (E110), qui peut provoquer des réactions allergiques.
Les capsules Nelapine SR ne sont pas des bêta-bloquants et n'offrent donc aucune protection contre les dangers d'un retrait brusque des bêta-bloquants; un tel retrait devrait être une réduction progressive de la dose de bêta-bloquant, de préférence sur 8 à 10 jours.
Les capsules Nelapine SR peuvent être utilisées en association avec des bêta-bloquants et d'autres antihypertenseurs, mais la possibilité d'un effet additif conduisant à une post-hypotension doit être envisagée. Les capsules de Nelapine SR n'empêchent pas les effets indésirables possibles après la fin d'un autre traitement antihypertenseur.
La prudence est de mise chez les patients présentant une pression artérielle très basse (hypotension sévère avec une pression systolique inférieure à 90 mm Hg).
Un traitement à courte durée d'action de la nifédipine peut entraîner une baisse excessive de la pression artérielle et une tachycardie réflexe, qui peut entraîner des complications cardiovasculaires telles que l'ischémie myocardique et cérébrovasculaire.
Comme pour les autres substances vasoactives, l'angine de poitrine peut survenir très rarement (données provenant de rapports spontanés) avec libération immédiate de nifédipine, en particulier au début du traitement. Les données des essais cliniques confirment que la survenue d'attaques à l'angine de poitrine est inhabituelle.
Les patients souffrant d'angine de poitrine peuvent subir une augmentation de la fréquence, de la durée et de la gravité des crises d'angine de poitrine, en particulier au début du traitement.
La survenue d'un infarctus du myocarde a été décrite dans des cas individuels, bien que cela ne puisse être distingué du cours naturel de la maladie sous-jacente.
Les gélules de Nelapine SR ne doivent pas être utilisées pendant la grossesse, sauf si l'état clinique de la femme nécessite un traitement par la nifédipine. Les capsules Nelapine SR doivent être réservées aux femmes souffrant d'hypertension sévère qui ne répondent pas au traitement standard.
Une surveillance attentive de la pression artérielle doit être effectuée lorsque la nifédipine est administrée avec I.V. sulfate de magnésium, car une baisse excessive de la pression artérielle est possible, ce qui peut endommager la mère et le fœtus.
Les gélules de Nelapine SR ne sont pas recommandées pour une utilisation pendant l'allaitement car il a été signalé que la nifédipine est excrétée dans le lait maternel et les effets de l'exposition à la nifédipine sur le nourrisson sont inconnus.
Une surveillance attentive et une réduction de la dose peuvent être nécessaires chez les patients présentant une dysfonction hépatique légère, modérée ou sévère. La pharmacocinétique de la nifédipine n'a pas été étudiée chez les patients présentant une dysfonction hépatique sévère. Par conséquent, la nifédipine doit être utilisée avec prudence chez les patients présentant une dysfonction hépatique sévère.
Les capsules Nelapine SR doivent être utilisées avec prudence chez les patients dont la réserve cardiaque est mauvaise. Une aggravation de l'insuffisance cardiaque a été observée occasionnellement chez la nifédipine.
À des doses plus élevées que celles recommandées, il y a des inquiétudes concernant l'augmentation de la mortalité et de la morbidité dans le traitement des maladies cardiaques ischémiques, en particulier après l'infarctus du myocarde.
L'utilisation de capsules Nelapin SR chez les diabétiques peut nécessiter un ajustement de votre contrôle.
Une baisse importante de la pression artérielle peut survenir chez les patients dialysés souffrant d'hypertension maligne et d'hypovolémie.
La nifédipine est métabolisée par le système du cytochrome P450 3A4. Les médicaments connus pour inhiber ou induire ce système enzymatique peuvent donc modifier le premier passage ou la clairance de la nifédipine.
Les médicaments connus pour les inhibiteurs du système du cytochrome P450 3A4 et pouvant donc entraîner une augmentation des concentrations plasmatiques de nifédipine comprennent, par exemple:
- antibiotiques macrolides (par ex. érythromycine)
- Inhibiteurs de la protéase anti-VIH (par ex. ritonavir)
- Antifongiques azolés (par ex. kétoconazole)
- les antidépresseurs néfazodone et fluoxétine
- quinupristine / dalfopristine
- acide valproïque
- cimétidine
En cas de co-administration avec ces médicaments, la pression artérielle doit être surveillée et une réduction de la dose de nifédipine doit être envisagée.
Les capsules Nelapine SR contiennent du S jaune-orange (E110), qui peut provoquer des réactions allergiques.
Les réactions au médicament, qui varient en intensité d'un individu à l'autre, peuvent affecter la capacité de conduire ou d'utiliser des machines. Cela s'applique en particulier au début du traitement, lors du changement de médicament et en association avec l'alcool.
Effets secondaires (EIM) basés sur des études contrôlées contre placebo avec la nifédipine, triés par catégories de fréquences CIOMS III (base de données de l'étude clinique: nifédipine n = 2 661; placebo n = 1 486; état: 22. Février 2006 et ÉTUDE D'ACTION: Nifedipine n = 3 825; placebo n = 3 840) sont listés ci-dessous: Des effets indésirables répertoriés sous "Fréquemment" ont été observés à une fréquence inférieure à 3%, à l'exception des œdèmes (9,9%) et des céphalées (3,9%).
La fréquence des effets indésirables signalés avec les produits contenant de la nifédipine est résumée dans le tableau ci-dessous. Les effets indésirables sont présentés dans l'ordre de diminution sévère dans chaque groupe de fréquences. Les fréquences sont définies comme courantes (> 1/100 à <1/10), inhabituelles (> 1/1, 000 à <1/100) et rares (> 1/10 000 - <1/1 000). Les effets indésirables qui n'ont été identifiés que lors de la surveillance post-commercialisation en cours et pour lesquels une fréquence n'a pas pu être estimée sont répertoriés sous "non connus".
| classe d'organes système (MedDRA) | Général | Insolite | Rare | Pas connu |
| Troubles du sang et du système lymphatique | Agranulocytose Leucopénie | |||
| Troubles du système immunitaire | Réaction allergique œdème allergique / œdème de Quincke (incl. œdème larynx*) | Démangeaisons Urticaire Éruption cutanée | Réaction anaphylactique / anaphylactoïde | |
| Troubles psychiatriques | Réactions angoissées Troubles du sommeil | |||
| Métabolisme et troubles nutritionnels | Hyperglycémie | |||
| Troubles du système nerveux | Maux de tête | Vertige Migraines Vertiges Tremblement | Troubles des par / sentiments | Hypesthésie Somnolence |
| Troubles oculaires | Perturbations visuelles | Douleur oculaire | ||
| Maladie cardiaque | Tachycardie Palpitations | Douleur thoracique (Angina Pectoris) | ||
| Maladies vasculaires | Œdème (incl. œdème périphérique) Vasodilatation | Hypotension Syncope | ||
| Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales | Saignements de nez Nez bouché | Dyspnée Oedème pulmonaire ** | ||
| Affections gastro-intestinales | Constipation | Douleurs gastro-intestinales et abdominales Nausées Dyspepsie Flatulence Bouche sèche | Hyperplasie de la gencive | Vomit Échec du sphincter gastro-œsophagien |
| Troubles hépatiques et biliaires | Augmentation temporaire des enzymes hépatiques | Jaunisse | ||
| Affections de la peau et du tissu sous-cutané | Érythème | Nécrolyse épidermique toxique Réaction allergique à la photosensibilité Palpabler purpura | ||
| Maladies du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif | Crampes musculaires Gonflement articulaire | Douleur articulaire Myalgie | ||
| Troubles rénaux et urinaires | Polyurie Dysurie | |||
| Système reproducteur et troubles mammaires | Dysfonction érectile | |||
| Troubles généraux et anomalies au site Web d'administration | Sentez-vous mal à l'aise | Douleur non spécifique Frissons |
* = peut entraîner des conséquences mortelles
** Des cas ont été signalés s'ils ont été utilisés comme tolytes pendant la grossesse
Chez les patients dialysés souffrant d'hypertension maligne et d'hypovolémie, une baisse significative de la pression artérielle peut survenir en raison de la vasodilatation.
Notification des effets secondaires suspectés
Il est important de signaler les effets secondaires suspectés après l'approbation du médicament. Il permet une surveillance continue de l'équilibre bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de la santé sont priés de signaler les effets secondaires suspectés par le biais du système de la carte jaune à l'adresse: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Symptômes
Les symptômes suivants sont observés avec une intoxication sévère à la nifédipine :
Troubles de la conscience jusqu'au coma, baisse de la pression artérielle, tachycardie, bradycardie, hyperglycémie, acidose métabolique, hypoxie, choc cardiogénique avec œdème pulmonaire.
Traitement
En ce qui concerne le traitement, l'élimination de la nifédipine et la restauration de conditions cardiovasculaires stables sont prioritaires. L'élimination doit être aussi complète que possible, y compris l'intestin grêle, pour empêcher l'absorption ultérieure autrement inévitable de la substance active.
L'utilisation de la contamination de l'estomac est incertaine.
1. Considérez le charbon actif (50 g pour les adultes, 1 g / kg pour les enfants) si le patient est dans l'heure suivant la prise d'une apparence potentiellement toxique.
Bien qu'il semble raisonnable de supposer que l'administration tardive de charbon actif peut être bénéfique pour les préparations à libération durable (RS, MR), il n'y a aucune preuve à l'appui.
2e. Alternativement, vous pouvez considérer le lavage gastrique chez l'adulte dans l'heure suivant une surdose potentiellement mortelle.
3e. Des doses supplémentaires de charbon actif doivent être envisagées toutes les 4 heures si une quantité cliniquement significative d'une préparation retardée avec une dose unique d'un laxatif osmotique (par ex. sorbitol, lactulose ou sulfate de magnésium) a été pris.
4e. Les patients asymptomatiques doivent être observés pendant au moins 4 heures après l'ingestion et pendant 12 heures lors de la prise d'un retardateur.
L'hémodialyse est inutile car la nifédipine n'est pas dialysable, mais il est conseillé de les plasmocéros (liaison élevée des protéines plasmatiques, volume de distribution relativement faible).
L'hypotension due au choc cardiogénique et à la vasodilatation artérielle peut être traitée avec du calcium (10-20 ml d'une solution de gluconate de calcium à 10% administrée par voie intraveineuse pendant 5 à 10 minutes). Si les effets sont insuffisants, le traitement par surveillance ECG peut être poursuivi. En cas d'augmentation insuffisante de la pression artérielle avec le calcium, des sympathomimétiques vasoconstrictifs tels que la dopamine ou la noradrénaline doivent être administrés. La posologie de ces médicaments doit être déterminée par la réaction du patient.
La bradycardie symptomatique peut être traitée avec de l'atropine, des sympathomimétiques bêta ou un stimulateur cardiaque temporaire si nécessaire.
Des fluides supplémentaires doivent être administrés avec prudence pour éviter la surcharge cardiaque.
Classe pharmacothérapeutique: inhibiteurs sélectifs des canaux calciques avec effets principalement vasculaires, dérivés de la dihydropyridine, code ATC: C08CA05
La nifédipine est un antagoniste du calcium de type 1, la 4-dihydropyridine. Les antagonistes du calcium réduisent l'afflux transmembranaire d'ions calcium à travers le canal calcique lent dans la cellule. En tant qu'antagoniste du calcium spécifique et puissant, la nifédipine agit en particulier sur les cellules du myocarde et les cellules musculaires lisses des artères coronaires et des vaisseaux de résistance périphériques. L'effet principal des capsules d'adalate est de détendre les muscles lisses dans la circulation coronaire et périphérique.
Avec l'angine de poitrine, les capsules adalées détendent les artères périphériques et réduisent ainsi le stress sur le ventricule gauche. De plus, les capsules adalées développent à la fois des artères coronaires claires et presténotiques ainsi que des artères coronaires sténotiques et poststénotiques, ce qui protège le cœur des crampes des artères coronaires et améliore la perfusion au myocarde ischémique.
Les capsules d'adalate réduisent la fréquence des crises douloureuses et des changements d'ECG ischémiques, quelle que soit la contribution relative des crampes coronariennes ou de l'athérosclérose.
Les capsules d'adalate provoquent une baisse de la pression artérielle, de sorte que le pourcentage de réduction est directement lié à votre niveau initial. Chez les personnes normotensives, les capsules Adalat ont peu ou pas d'influence sur la pression artérielle.
Population pédiatrique:
Des informations limitées sur la comparaison de la nifédipine avec d'autres antihypertenseurs sont disponibles pour l'hypertension aiguë et l'hypertension à long terme avec différentes formulations à différentes doses. Des effets antihypertenseurs de la nifédipine ont été démontrés, mais les recommandations posologiques, l'innocuité à long terme et les effets sur le résultat cardiovasculaire restent incontestables. Les formes posologiques pédiatriques sont manquantes.
Classe pharmacothérapeutique: inhibiteurs sélectifs des canaux calciques avec effets principalement vasculaires, dérivés de la dihydropyridine, code ATC: C08CA05
La nifédipine est un antagoniste du calcium de type 1, la 4-dihydropyridine. Les antagonistes du calcium réduisent l'afflux transmembranaire d'ions calcium à travers le canal calcique lent dans la cellule. En tant qu'antagoniste du calcium spécifique et puissant, la nifédipine agit en particulier sur les cellules du myocarde et les cellules musculaires lisses des artères coronaires et des vaisseaux de résistance périphériques. L'effet principal des capsules Nelapine SR est de détendre les muscles lisses dans la circulation coronaire et périphérique.
Avec l'angine de poitrine, les capsules de nelapine SR détendent les artères périphériques et réduisent ainsi le stress sur le ventricule gauche. De plus, les capsules Nelapin SR développent submaximalement les artères coronaires claires et presténotiques ainsi que les artères coronaires sténotiques et poststénotiques, ce qui protège le cœur des crampes coronaires et améliore la perfusion en myocarde ischémique.
Les capsules Nelapine SR réduisent la fréquence des crises douloureuses et des changements ischémiques de l'ECG, quelle que soit la contribution relative des crampes coronariennes ou de l'athérosclérose.
Les capsules de Nelapine SR provoquent une baisse de la pression artérielle, de sorte que le pourcentage de diminution est directement lié à son niveau initial. Chez les personnes normotensives, les capsules de nelapine SR ont peu ou pas d'influence sur la pression artérielle.
Population pédiatrique:
Des informations limitées sur la comparaison de la nifédipine avec d'autres antihypertenseurs sont disponibles pour l'hypertension aiguë et l'hypertension à long terme avec différentes formulations à différentes doses. Des effets antihypertenseurs de la nifédipine ont été démontrés, mais les recommandations posologiques, l'innocuité à long terme et les effets sur le résultat cardiovasculaire restent incontestables. Les formes posologiques pédiatriques sont manquantes.
Absorption
Après administration orale, la nifédipine est presque complètement absorbée. La disponibilité systémique des formulations de nifédipine administrées par voie orale à libération immédiate (capsules d'adalate) est de 45 à 56% en raison d'un effet de premier passage. Les concentrations plasmatiques et sériques maximales sont atteintes après 30 à 60 minutes. L'apport alimentaire simultané entraîne une absorption retardée mais non réduite.
Distribution
Environ 95% de la nifédipine est liée aux protéines plasmatiques (albumine). La demi-vie de distribution après administration intraveineuse a été fixée à 5 à 6 minutes.
Biotransformation
Après administration orale, la nifédipine est principalement métabolisée dans la paroi intestinale et dans le foie par des processus oxydatifs. Ces métabolites ne présentent aucune activité pharmacodynamique. Sous forme de ses métabolites, la nifédipine est excrétée principalement par les reins et environ 5 à 15% par la bile dans les fèces. La substance inchangée n'est récupérée que dans les traces (inférieures à 0,1%) dans l'urine.
Élimination
La demi-vie d'élimination terminale est de 1,7 à 3,4 heures. Aucune accumulation de substance après la dose habituelle n'a été rapportée pendant le traitement à long terme. Aucun changement significatif n'a été trouvé dans l'insuffisance rénale par rapport aux volontaires sains.
Dans une étude comparant la pharmacocinétique de la nifédipine chez des patients présentant une dysfonction hépatique légère (Child Pugh A) ou modérée (Child Pugh B) chez des patients ayant une fonction hépatique normale, la clairance orale de la nifédipine était en moyenne de 48% (Child Pugh A) et 72 % (Child Pugh B) réduit. En conséquence, l'ASC et la Cmax de la nifédipine ont augmenté en moyenne de 93% et 64% (Child Pugh A) et. de 253% et 171% (Child Pugh B) par rapport aux patients dont la fonction hépatique est normale. La pharmacocinétique de la nifédipine n'a pas été étudiée chez les patients présentant une dysfonction hépatique sévère.
Absorption
Après administration orale, la nifédipine est presque complètement absorbée. La disponibilité systémique des formulations de nifédipine administrées par voie orale à libération immédiate (capsules de nélapine SR) est de 45 à 56% en raison d'un effet de premier passage. Les concentrations plasmatiques et sériques maximales sont atteintes après 30 à 60 minutes. L'apport alimentaire simultané entraîne une absorption retardée mais non réduite.
Distribution
Environ 95% de la nifédipine est liée aux protéines plasmatiques (albumine). La demi-vie de distribution après administration intraveineuse a été fixée à 5 à 6 minutes.
Biotransformation
Après administration orale, la nifédipine est principalement métabolisée dans la paroi intestinale et dans le foie par des processus oxydatifs. Ces métabolites ne présentent aucune activité pharmacodynamique. Sous forme de ses métabolites, la nifédipine est excrétée principalement par les reins et environ 5 à 15% par la bile dans les fèces. La substance inchangée n'est récupérée que dans les traces (inférieures à 0,1%) dans l'urine.
Élimination
La demi-vie d'élimination terminale est de 1,7 à 3,4 heures. Aucune accumulation de substance après la dose habituelle n'a été rapportée pendant le traitement à long terme. Aucun changement significatif n'a été trouvé dans l'insuffisance rénale par rapport aux volontaires sains.
Dans une étude comparant la pharmacocinétique de la nifédipine chez des patients présentant une dysfonction hépatique légère (Child Pugh A) ou modérée (Child Pugh B) chez des patients ayant une fonction hépatique normale, la clairance orale de la nifédipine était en moyenne de 48% (Child Pugh A) et 72 % (Child Pugh B) réduit. En conséquence, l'ASC et la Cmax de la nifédipine ont augmenté en moyenne de 93% et 64% (Child Pugh A) et. de 253% et 171% (Child Pugh B) par rapport aux patients dont la fonction hépatique est normale. La pharmacocinétique de la nifédipine n'a pas été étudiée chez les patients présentant une dysfonction hépatique sévère.
Les données précliniques ne montrent aucun risque particulier pour l'homme, sur la base d'études conventionnelles sur la toxicité à une dose unique et répétée, la génotoxicité et le potentiel cancérogène.
Toxicologie de la reproduction
Il a été démontré que la nifédipine produit des résultats tératogènes chez le rat, la souris et le lapin, y compris des anomalies numériques, les extrémités, la fente palatine, les fentes du sein et les malformations des côtes. Des anomalies et des extrémités numériques peuvent être le résultat d'une altération du flux sanguin utérin, mais n'ont également été observées chez des animaux traités par la nifédipine qu'après la fin de l'organogenèse.
L'administration de nifédipine a une variété d'effets embryotoxiques, placentotoxiques et fœtotoxiques, y compris les fœtus atrophiés (rats, souris, lapins), les petits placentas et les villosités chorioniques sous-développées (singes), les décès embryonnaires et fœtaux (rats, souris, lapins) et les taux de grossesse plus longs / diminué.). Le risque pour l'homme ne peut être exclu si une exposition systémique suffisamment élevée est atteinte, cependant, toutes les doses associées aux effets tératogènes, embryotoxiques ou fœtotoxiques chez les animaux étaient toxiques pour la mère et étaient la dose maximale recommandée pour l'homme plusieurs fois.
Sans objet.
Aucune information supplémentaire.
