Nebido

Manque de testostérone dans l'hypogonadisme primaire et secondaire chez les hommes (thérapie de remplacement de la testostérone).

Injection de nébido^® (en 1 ampère. ou fl. contient 1000 mg d'indécanoate de testostérone) produits une fois en 10 à 14 semaines. À ce taux d'injection, un niveau suffisant de testostérone est maintenu et la substance n'est pas cumulative.

Le contenu de l'ampoule ou du flacon doit être entré en / m immédiatement après ouverture. L'injection doit être très lente. Nebido^® ne peut être entré strictement qu'en / m. Il faut veiller à ce que la substance entrée ne pénètre pas dans le navire.

Le début du traitement. Avant de commencer le traitement, la quantité de testostérone dans le sérum sanguin doit être déterminée. Le premier intervalle entre les injections peut être réduit, mais il doit durer au moins 6 semaines. C_ss à cette dose est atteint rapidement.

Ajustement individuel du traitement. À la fin de l'intervalle entre les injections, il est recommandé de mesurer la concentration de testostérone dans le sérum sanguin. Si sa concentration est inférieure aux indicateurs normaux, cela peut indiquer la nécessité de réduire l'intervalle entre les injections. À des concentrations élevées, il convient de tenir compte de l'opportunité d'augmenter cet intervalle. L'intervalle entre les injections doit rester dans la plage recommandée de 10 à 14 semaines.

Catégories spéciales de patients

Enfants et adolescents. Nebido^® non destiné à être utilisé chez les enfants et les adolescents, car aucun essai clinique n'a été mené chez les hommes de moins de 18 ans pour lui (voir. "Instructions spéciales").

Patients âgés. Des données limitées n'indiquent pas la nécessité d'ajuster la dose chez les patients âgés (voir. "Instructions spéciales").

Patients présentant une insuffisance hépatique. Aucune étude officielle n'a été menée chez des patients présentant une insuffisance hépatique. Utilisation de Nebido^® contre-indiqué chez les hommes atteints de tumeurs hépatiques maintenant ou dans l'histoire (voir. "Indications").

Patients atteints d'insuffisance rénale. Aucune étude officielle n'a été menée chez des patients atteints d'insuffisance rénale.

hypersensibilité à la substance active ou à l'un des composants auxiliaires du médicament;

la présence d'un carcinome androgène dépendant de la prostate ou de la glande mammaire chez l'homme;

hypercalcium, associé à des tumeurs malignes;

tumeurs hépatiques actuellement ou dans l'histoire.

Nebido^® ne doit pas être utilisé chez la femme.

AVEC CONTINUITÉ

patients atteints du syndrome d'apnée.

Le plus souvent dans le traitement du Nebido^® des effets indésirables tels que l'acné et la douleur au site d'injection ont été notés.

Les données ci-dessous fournissent des réactions indésirables (NR) qui ont été rencontrées lors de l'utilisation du Nebido^®regroupés par classes de systèmes d'organes conformément à la terminologie MEdDRA La fréquence de l'occurrence de HP est déterminée par la recherche clinique et est classée comme suit: souvent (de ≥1/100 à <1/10) et rarement (de ≥1/1000 à <1/100).

Des réactions indésirables ont été enregistrées dans 6 essais cliniques (total 422 patients). Leur connexion avec Nebido^® considéré comme au moins possible.

Du sang et du système lymphatique : souvent - polycythème; rarement - une augmentation de l'hématocrite, une augmentation du nombre de globules rouges, une augmentation du niveau d'hémoglobine.

Du côté du système immunitaire : rarement - hypersensibilité.

Du côté du métabolisme et de la nutrition: souvent - gain de poids; rarement - augmentation de l'appétit, augmentation du niveau d'hémoglobine glycosylée, hypercholestérinémie, augmentation du niveau de triglycérides dans le sang, augmentation du taux de cholestérol dans le sang.

Troubles du mouvement : rarement - dépression, troubles de la sphère émotionnelle, insomnie, anxiété, agressivité, irritabilité.

Du côté du système nerveux : rarement - maux de tête, migraine, tremblements.

Du côté du MSS: souvent - marées; fonction SSS rarement altérée, hypertension, augmentation de la pression artérielle, étourdissements.

Du système respiratoire, des organes thoraciques et du médiastin : rarement - bronchite, sinusite, toux, essoufflement, ronflement, dysphonie.

Du côté de l'écran LCD: rarement - diarrhée, nausées.

Du foie et des voies biliaires: rarement - écarts dans les tests de «combustion», augmentation de l'activité de l'AST

De la peau et du tissu sous-cutané: souvent l'acné; rarement - alopécie, érythème, éruption cutanée, éruption papuène, démangeaisons, peau sèche.

Du côté du muscle squelettique et du tissu conjonctif: rarement - arthralgie, douleur dans les membres, crampes musculaires, tension musculaire, myalgie, rigidité musculaire squelettique, augmentation de l'activité sanguine de KFK

Des reins et des voies urinaires: rarement - une diminution du volume d'urine émis, un retard dans l'urine, une violation de la fonction des voies urinaires, du necturium et de la dysurie.

Des parties génitales et des glandes mammaires: souvent — augmentation de l'antigène prostatique spécifique, résultats pathologiques d'un examen de la prostate, hyperplasie bénigne de la prostate; rarement — néoplasie intraépithéliale de la prostate, compactage prostatique, prostatite, violation de la fonction de la prostate, augmentation de la libido, diminution de la libido, douleur testiculaire, douleur mammaire, compactage dans la glande mammaire, gynécomastie, augmentation de l'estradiol, augmenter le niveau de testostérone libre dans le sang, augmenter les taux de testostérone dans le sang.

Troubles et troubles généraux sur le lieu d'administration: souvent - divers types de réactions sur le lieu d'administration (douleur, inconfort, démangeaisons, otek, hématome, irritation au lieu d'administration); rarement - augmentation de la fatigue, de l'asthénie, de l'hyperhydrose, de la transpiration nocturne.

La microgolie de l'artère pulmonaire avec des solutions d'huile peut dans de rares cas entraîner un certain nombre de signes et symptômes, tels que toux, essoufflement, malaise, hyperhydrose, douleur thoracique, étourdissements, pastezia ou évanouissement. Ces réactions peuvent se développer pendant ou immédiatement après une injection et sont réversibles. Dans les essais cliniques, ainsi que dans la période post-commercialisation, de rares cas (≥1 / 10000 et <1/1000 injections) de microembolie graisseuse pulmonaire ont été enregistrés (voir. "Instructions spéciales").

Des rapports de réactions anaphylactiques après les injections de Nebido sont signalés^®.

Parallèlement aux réactions indésirables ci-dessus dans le contexte du traitement avec des médicaments contenant de la testostérone, de la nervosité, de l'agression, de l'apnée du sommeil, de diverses réactions cutanées (y compris la séborrhée), une érection accrue et des cas isolés de développement de l'ictère ont été signalés.

La thérapie avec des médicaments à haute testostérone provoque généralement un arrêt ou une diminution réversible du nombre de spermatozoïdes, ce qui entraîne une diminution de la taille des testicules. La thérapie de remplacement de la testostérone pour l'hypogonadisme dans de rares cas peut provoquer des érections douloureuses perstifiantes (priapisme).

Le traitement à long terme ou à forte dose de testostérone peut parfois entraîner une augmentation du retard hydrique dans le corps et un gonflement.

Aucune mesure thérapeutique spéciale, à l'exception de l'arrêt temporaire du traitement ou de la réduction de la dose du médicament, n'est requise pour une surdose.

La testostérone Undecanoate est un éther d'androgène naturel, la testostérone. La forme active, la testostérone, se forme à la suite du fractionnement de la chaîne latérale.

La testostérone est l'androgène le plus important dans le corps masculin et est synthétisée principalement dans les testicules et, dans une moindre mesure, dans l'écorce des glandes surrénales.

La testostérone est responsable de la formation des caractéristiques masculines pendant le développement intra-utérin, dans la petite enfance, ainsi que pendant la puberté, puis du maintien des fonctions dépendantes du phénotype masculin et des androgènes (par ex. sperme, glandes génitales). Le manque de sécrétion de testostérone conduit à l'hypogonadisme masculin, qui se caractérise par de faibles concentrations de testostérone dans le sérum. Les symptômes associés à l'hypogonadisme masculin comprennent, sans s'y limiter, la dysfonction érectile, la diminution de la libido, la fatigue, les humeurs dépressives, le manque, le sous-développement ou la régression des caractéristiques sexuelles secondaires, ainsi qu'un risque accru d'ostéoporose. Des androgènes exogènes sont prescrits pour augmenter les niveaux insuffisants de testostérone endogène et réduire les symptômes d'hypogonadisme.

Selon l'organe cible, la nature de l'action de la testostérone est principalement androgène (par ex. prostate, vésicules séminales, appendice testiculaire) ou protéine-anabolique (muscle, os, système hématopique, reins, foie).

Les actions de testostérone dans certains organes apparaissent après la conversion périphérique de la testostérone en un estradiol, qui se lie ensuite aux récepteurs des œstrogènes dans les noyaux des cellules cibles (par exemple, glande hypophysaire, tissu adipeux, cerveau, os et tests des cellules leidiques).

Chez les hommes hypogonadistes, l'utilisation d'androgène réduit les tissus adipeux du corps, augmente le poids corporel non vivant et empêche également la perte osseuse. Les androgènes peuvent améliorer la fonction sexuelle et avoir un effet psychotrope positif en améliorant l'humeur.

Aspiration. Nebido^® est un médicament de dépôt intramusculaire contenant de l'andécanoate de testostérone. Pour cette raison, l'effet du premier passage est absent. Après une injection d'une solution d'huile d'undécanoate de testostérone, elle est progressivement libérée du dépôt et presque complètement divisée par les estérases sériques en testostérone et en acide undécanique. L'augmentation des concentrations sériques de testostérone par rapport à la ligne de base peut être déterminée le lendemain de l'injection.

Distribution. Dans deux études distinctes, les valeurs moyennes sont C_max la testostérone, comprenant 24 et 45 nmol / l, a été déterminée, respectivement, 14 et 7 jours après une seule injection de 1000 mg d'indécanoate de testostérone chez les hommes souffrant d'hypogonadisme. Les niveaux de testostérone post-maximum ont diminué, avec T_1/2 était d'environ 53 jours.

Environ 98% de la testostérone circulante est associée dans le sérum sanguin avec des globulines reliant les stéroïdes sexuels et l'albumine. Seule une fraction de testostérone libre est considérée comme biologiquement active. Après l'introduction de la testostérone, les hommes plus âgés semblent être V_d déterminé à environ 1 l / kg.

Métabolisme. La testostérone, formée à partir de l'indécanoate de testostérone à la suite du fractionnement de la liaison éther, est métabolisée et excrétée de la même manière que la testostérone endogène. L'acide non décanique est métabolisé par oxydation β de la même manière que les autres acides carboniques alifatiques.

La conclusion. La testostérone subit un métabolisme important dans le foie et au-delà. Après l'introduction de la testostérone étiquetée, environ 90% de la radioactivité est déterminée dans l'urine sous forme de conjugués glucuronide et sulfate d'acide, et 6% après avoir passé la circulation intestinale et hépatique se trouvent dans les fèces. Les aliments définis par l'urine comprennent l'androstérone et l'éthoholanolone.

Concentration égale. Après des injections répétées de 1000 mg d'indécanoate de testostérone à des hommes souffrant d'hypogonadisme, avec un intervalle entre les injections de 10 semaines, la concentration d'équilibre a été atteinte entre les 3e et 5e injections. Valeurs moyennes C_max et C_min la testostérone en équilibre était d'environ 42 et 17 nmol / l, respectivement. Les taux de testostérone post-maximum dans le sérum ont diminué à partir de T_1/2égal à environ 90 jours, ce qui correspond au taux de libération de la substance du dépôt.

• Androgènes [Androgènes, antiandrogènes]

Médicaments affectant la testostérone

Barbituriques et autres inducteurs d'enzymes. Il est possible d'interagir avec des médicaments qui induisent des enzymes microsomales (par ex. barbituriques), ce qui peut entraîner une augmentation de la clairance de la testostérone.

L'effet des androgènes sur d'autres médicaments

Oxyphénbutazone. Une augmentation de la concentration d'oxyfénbutazone dans le sérum sanguin a été rapportée.

Anticoagulants péroraux. La testostérone et ses dérivés peuvent augmenter l'activité des anticoagulants oraux, ce qui peut conduire à la nécessité d'ajuster la dose. Indépendamment de ce fait, en règle générale, des restrictions doivent toujours être observées concernant les injections intramusculaires chez les patients souffrant de troubles de coagulation sanguine acquis ou héréditaires.

Médicaments hypoglycémiques. Les androgènes peuvent améliorer l'effet hypoglycémique de l'insuline. Il peut être nécessaire de réduire la dose de médicament hypoglycémique.

Aucune étude de compatibilité n'ayant été menée, ce médicament ne doit pas être mélangé avec d'autres médicaments.

Tenir hors de portée des enfants.

Ne pas appliquer après la date d'expiration indiquée sur le colis.

Solution pour administration intramusculaire, 250 mg / ml.

Ampoules. Pour 4 ml du médicament en amputle en verre ambré type I .

Flacons. Pour 4 ml de médicament dans une bouteille en verre foncé de type I, avec un bouchon en caoutchouc laminé avec un capuchon en aluminium avec un couvercle en plastique.

1 ampli chacun. ou fl. placé dans un pack carton avec un support en carton collé.

Selon la recette.

Lorsque vous utilisez des androgènes pour traiter des patients plus âgés, le risque de développer une hyperplasie de la prostate peut augmenter. Malgré le manque de preuves que les androgènes peuvent effectivement provoquer un carcinome de la prostate, ils peuvent contribuer à la croissance du carcinome existant. Par conséquent, avant de commencer le traitement par des médicaments contenant de la testostérone, le carcinome de la prostate doit être exclu. En tant que prophylaxie, il est recommandé de procéder à des examens réguliers de la prostate.

Chez les patients sous traitement à long terme par des androgènes, il est recommandé de vérifier périodiquement l'hémoglobine et l'hématocrite afin de détecter les cas de polycythémie (voir. "Actions collatérales").

Dans le contexte de l'utilisation de stéroïdes sexuels, qui incluent la testostérone, dans de rares cas, une tumeur bénigne et, encore moins souvent, maligne du foie a été observée, ce qui peut entraîner des saignements intra-abdominaux. Si l'homme utilise Nebido^®une douleur intense est observée dans le haut de l'abdomen, le foie est augmenté ou il y a des signes de saignement intra-abdominal, puis lors du diagnostic différentiel, la probabilité d'une tumeur du foie doit être prise en compte.

Des précautions doivent être prises pour les patients sujets à un œdème, car la thérapie aux androgènes peut retarder les ions sodium (voir. "Actions collatérales").

Recherche clinique de Nebido^® avec la participation d'enfants ou d'adolescents de moins de 18 ans n'ont pas encore été détenus.

L'utilisation de testostérone pour traiter les enfants ainsi que la masculinisation peuvent entraîner une accélération de la croissance et une maturation du tissu osseux, ainsi qu'une fermeture prématurée de la zone de croissance de l'épiphèse, ce qui entraînera une diminution de la croissance finale.

L'apparition d'anguilles ordinaires est possible.

Le syndrome d'apnée du sommeil existant peut augmenter.

Les androgènes ne sont pas utilisés pour améliorer le développement musculaire chez les sujets sains, ainsi que pour augmenter la capacité physique.

Comme toutes les solutions pétrolières, Nebido^® doit être administré en / m et très lentement afin d'éviter le smallembolisme de l'artère pulmonaire avec la solution d'huile du médicament et qui peut se manifester par des symptômes tels que toux, essoufflement, malaise, hyperhydrose, douleur thoracique, étourdissements , parésie ou évanouissement. Ces réactions peuvent se développer pendant ou immédiatement après une injection et sont réversibles. Le traitement, en règle générale, soutient, par exemple, l'introduction d'oxygène supplémentaire.

Des rapports de réactions anaphylactiques après les injections de Nebido sont signalés^®.

Fertilité. Le traitement de remplacement de la testostérone peut réduire de manière réversible le sperme (voir. "Actions collatérales").

Données de sécurité obtenues à partir d'études précliniques. Utilisation de Nebido^® peut conduire à la virisation du fœtus féminin à certains stades de développement. Cependant, les résultats d'études sur les effets embryotoxiques et, en particulier, tératogènes n'indiquent pas la probabilité d'une détérioration supplémentaire du développement des organes.

Impact sur la capacité de conduire des véhicules et des mécanismes de déplacement. Nebido^® n'affecte pas la capacité de conduire une voiture et les mécanismes de déplacement nécessitant une attention accrue.