Metinin

A. Gestion de l'hypertension artérielle

Gestion de l'angine de poitrine

C. Gestion du rythme cardiaque irrégulier

D. Gestion de l'infarctus du myocarde. Intervention précoce dans la phase aiguë et prophylaxie à long terme après récupération de l'infarctus du myocarde

Administration orale.

La dose doit toujours être adaptée aux besoins individuels du patient, avec la dose initiale la plus faible possible. Voici les directives:

Adultes

Hypertension

Un comprimé par jour. La plupart des patients répondent par voie orale à 100 mg par jour en une seule dose. Cependant, certains patients répondent à 50 mg administrés en une seule dose quotidienne. L'effet est entièrement déterminé après une à deux semaines. Une nouvelle réduction de la pression artérielle peut être obtenue en combinant des comprimés de méthinine avec d'autres agents antihypertenseurs. Par exemple, l'administration simultanée de comprimés de métinine avec un diurétique offre un traitement antihypertenseur très efficace et pratique.

Angine de poitrine

La plupart des patients atteints d'angine de poitrine répondent à 100 mg par voie orale une fois par jour ou à 50 mg deux fois par jour. Il est peu probable qu'un avantage supplémentaire soit obtenu en augmentant la dose.

Arythmies cardiaques

Après avoir vérifié les dysrythmies avec de la métinine intraveineuse, une dose d'entretien appropriée est de 50 mg à 100 mg par jour en une seule dose.

Infarctus du myocarde

Chez les patients, qui conviennent au traitement par bêta-bloquage intraveineux et surviennent dans les 12 heures suivant le début de la douleur thoracique, doit être de la métinine 5-10 mg par injection intraveineuse lente (1 mg / minute) être administré, suivi de 50 mg de métinine par voie orale environ 15 minutes plus tard, sauf s'il y a des effets indésirables de la dose intraveineuse. Par la suite, 50 mg supplémentaires doivent être pris par voie orale 100 mg 12 heures après la dose intraveineuse, puis 12 heures plus tard une fois par jour. En cas de bradycardie et / ou d'hypotension nécessitant un traitement ou d'autres effets indésirables, la métinine doit être interrompue.

Population plus âgée

Le besoin de dosage peut être réduit, en particulier chez les patients présentant une insuffisance rénale.

Population pédiatrique

Il n'y a pas d'expériences pédiatriques avec la métinine et pour cette raison, il n'est pas recommandé chez les enfants.

Insuffisance rénale

La métinine étant excrétée par les reins, la posologie doit être ajustée pour une insuffisance rénale sévère.

Aucune accumulation significative de métinine ne se produit chez les patients dont la clairance de la créatinine est supérieure à 35 ml / min / 1,73 m₂ (La plage standard est de 100 à 150 ml / min / 1,73 m₂).

Chez les patients dont la clairance de la créatinine est de 15 à 35 ml / min / 1,73 m₂ (correspond à la créatinine sérique de 300 à 600 micromoles / litres), la dose orale doit être de 50 mg par jour et la dose intraveineuse de 10 mg tous les deux jours.

Chez les patients dont la clairance de la créatinine est inférieure à 15 ml / min / 1,73 m₂ (correspond à la créatinine sérique de plus de 600 micromoles / litre), la dose orale doit être de 25 mg par jour ou 50 mg les jours alternés et la dose intraveineuse doit être de 10 mg une fois tous les quatre jours.

Les patients atteints d'hémodialyse doivent recevoir 50 mg par voie orale après chaque dialyse; cela doit être fait sous surveillance hospitalière, car il peut y avoir une baisse importante de la pression artérielle.

Mode d'administration

Pour administration orale.

- Comme les autres bêta-bloquants, la métinine ne doit pas être utilisée chez les patients présentant les symptômes suivants:

Choc cardiogénique

- Insuffisance cardiaque incontrôlée

- Syndrome des sinus malades (y compris le bloc sino-auriculaire)

- Bloc cardiaque du deuxième ou du troisième degré

- Phéochromocytome non traité

- Acidose métabolique

- Bradycardie (<50 bpm avant le début du traitement)

- hypotension

- Hypersensibilité connue à la substance active ou à l'un des excipients

- Troubles circulatoires artériels périphériques graves

- Asthme sévère et maladies pulmonaires obstructives chroniques sévères, telles que les troubles respiratoires

- L'utilisation intraveineuse de inhibiteurs calciques (type vérapamil / diltiazem) est contre-indiquée chez les patients utilisant de la métinine (sauf dans l'unité de soins intensifs)

Métinine comme avec d'autres bêta-bloquants:

- Ne doit pas être retiré brusquement. La posologie doit être progressivement interrompue sur une période de 7 à 14 jours pour faciliter une réduction de la dose de bêta-bloquant. Les patients doivent être observés pendant le sevrage, en particulier ceux atteints d'une cardiopathie ischémique. Il existe également un risque d'infarctus du myocarde et de mort subite.

- Si une intervention chirurgicale du patient doit être effectuée et qu'une décision est prise d'arrêter le bêtabloquant, cela doit être fait au moins 24 heures avant la procédure. La poursuite du bêta-bloquant réduit le risque d'arythmies pendant l'induction et l'intubation, mais le risque d'hypotension peut également être augmenté. L'évaluation du rapport bénéfice / risque de la fin du bêta-bloquant doit être effectuée pour chaque patient. Si le traitement se poursuit, un anesthésique à faible activité inotrope négative doit être sélectionné pour minimiser le risque de dépression myocardique. Le patient peut être protégé contre les réactions vaginales par administration intraveineuse d'atropine.

- Bien que contre-indiqué dans une insuffisance cardiaque non contrôlée, il peut être utilisé chez les patients dont les signes d'insuffisance cardiaque ont été contrôlés. La prudence est de mise chez les patients dont la réserve cardiaque est mauvaise.

- Peut augmenter le nombre et la durée des crises d'angine de poitrine chez les patients atteints de Prinzmetal-angina en raison de la vasoconstriction non administrée par alpha-récepteur des artères coronaires. La métinine est une bêta₁ - bêta-bloquant sélectif; par conséquent, son utilisation peut être envisagée, bien qu'une extrême prudence soit requise.

- Bien que contre-indiqué dans les troubles circulatoires artériels périphériques sévères, des troubles circulatoires artériels périphériques moins graves (maladie ou syndrome de Raynaud, claudicatio intermittent) peuvent également survenir.

- En raison de ses effets négatifs sur la période conductrice, la prudence est de mise lorsqu'elle est administrée aux patients atteints d'un blocage cardiaque au premier degré.

- Peut masquer les symptômes de l'hypoglycémie, en particulier de la tachycardie. La sensibilité à l'insuline peut être réduite chez les patients traités par la métinine.

- Peut masquer les signes d'oxicose thyroïdienne.

- Réduit la fréquence cardiaque en raison de ses effets pharmacologiques. Dans les rares cas où un patient traité développe des symptômes qui peuvent être attribués à une fréquence cardiaque lente et que le pouls tombe à moins de 50 à 55 bpm en paix, la dose doit être réduite.

- Peut conduire à une réaction plus sévère à une variété d'allergènes chez les patients présentant une réaction anaphylactique à de tels allergènes. Ces patients ne peuvent pas répondre aux doses habituelles d'adrénaline (adrénaline) utilisées pour traiter les réactions allergiques.

- Peut provoquer une réaction d'hypersensibilité, y compris un œdème de Quincke et une urticaire.

- Doit être utilisé avec prudence chez les personnes âgées, en commençant par une dose plus faible.

La métinine étant excrétée par les reins, la posologie doit être chez les patients dont la clairance de la créatinine est inférieure à 35 ml / min / 1,73 m₂être réduit.

Bien que bêta-bloquants cardiosélectifs (bêta₁) Comme pour tous les bêta-bloquants, ils peuvent avoir moins d'effet sur la fonction pulmonaire que les bêta-bloquants non sélectifs, ils doivent être évités chez les patients atteints d'une maladie respiratoire obstructive réversible, sauf s'il existe des raisons cliniques impérieuses de leur utilisation. S'il existe de telles raisons, la métinine peut être utilisée avec prudence. Parfois, cependant, les asthmatiques peuvent ressentir une certaine augmentation de la résistance respiratoire, et cela peut généralement être inversé par la posologie couramment utilisée de bronchodilatateurs tels que le salbutamol ou l'isoprénaline. L'étiquette et la brochure d'information du patient pour ce produit donnent l'avertissement suivant: "Si vous avez déjà souffert d'asthme ou de respiration sifflante, vous ne devez pas prendre ce médicament si vous avez discuté de ces symptômes avec le médecin prescripteur"?.

Comme pour les autres bêta-bloquants, un alpha-bloquant doit être administré simultanément chez les patients atteints d'un phaeochromocytome.

Les patients ayant des antécédents de psoriasis ne doivent prendre de la métinine qu'après un examen attentif.

il est peu probable que l'utilisation affecte la capacité des patients à conduire ou à utiliser des machines. Cependant, il convient de garder à l'esprit que des étourdissements ou de la fatigue peuvent parfois se produire

La métinine est bien tolérée. Dans les études cliniques, les événements indésirables rapportés sont généralement dus aux effets pharmacologiques de la métinine.

Les événements indésirables suivants, répertoriés par système corporel, ont été rapportés avec les fréquences suivantes: très fréquent (> 1/10), fréquent (> 1/100 à <1/10), inhabituel (> 1/1, 000 à <1/100), rare (> 1/10 000 - <1/1, très rare. 000), y compris les rapports isolés, non connus (ne peuvent être estimés à partir des données disponibles).Affections hématologiques et du système lymphatique:

Rare: purpura, thrombocytopénie, leucopénie.

Troubles psychiatriques:

Insolite: type de troubles du sommeil trouvés dans d'autres bêta-bloquants.

Rare: sautes d'humeur, dépression, anxiété, cauchemars, confusion, psychoses et hallucinations.

Affections du système nerveux:

Rare: étourdissements, maux de tête, paresthésie des extrémités.

Troubles oculaires :

Rare: yeux secs, troubles visuels, troubles visuels.

Maladie cardiaque :

Fréquent: bradycardie.

Rare: aggravation de l'insuffisance cardiaque, précipitation du blocage cardiaque.

Troubles vasculaires :

Fréquent: extrémités froides.

Rare: L'hypotension orthostatique, qui peut être associée par intermittence à la syncope, la claudicatio, peut être augmentée, si elle est déjà présente, chez les patients sensibles atteints du phénomène de Raynaud.

Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales:

Rare: le bronchospasme peut survenir chez les patients ayant des antécédents d'asthme bronchique ou de troubles asthmatiques.

Affections gastro-intestinales:

Fréquent: troubles gastro-intestinaux, constipation.

Rare: bouche sèche.

Troubles biliaires hépatiques:

Insolite: augmentation des niveaux de transaminases.

Rare: toxicité hépatique, y compris cholestase intrahépatique.

Affections de la peau et du tissu sous-cutané:

Rare: alopécie, réactions cutanées psoriasiformes, aggravation du psoriasis, éruptions cutanées.

Fréquence indéterminée: réactions d'hypersensibilité, y compris œdème de Quincke et urticaire.

Maladies du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif:

Fréquence indéterminée: syndrome du lupus

Système reproducteur et troubles mammaires:

Rare: impuissance.

Maladies et affections générales sur le site d'administration:

Fréquent: fatigue, transpiration.

Enquêtes:

Très rare: une augmentation de l'ANA (anticorps antinucléaires) a été observée, mais la pertinence clinique n'est pas claire.

L'arrêt du médicament doit être envisagé si, à la discrétion clinique, le bien-être du patient est affecté par l'une des réactions ci-dessus

Notification des effets secondaires suspectés

Il est important de signaler les effets secondaires suspectés après l'approbation du médicament. Il permet une surveillance continue de l'équilibre bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de la santé sont priés de signaler les effets secondaires suspectés sur le site Web du Yellow Card Scheme: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Les symptômes d'un surdosage peuvent inclure une bradycardie, une hypotension, une insuffisance cardiaque aiguë et un bronchospasme.

Le traitement général doit comprendre: une surveillance étroite; Traitement dans une unité de soins intensifs; l'utilisation du lavage gastrique; Carbone activé et laxatif pour empêcher l'absorption des médicaments encore présents dans le tractus gastro-intestinal; l'utilisation de substituts plasmatiques ou plasmatiques pour traiter l'hypotension et les chocs. Les utilisations possibles de l'hémodialyse ou de l'hémoperfusion peuvent être envisagées.

Une bradycardie excessive peut être contrôlée par voie intraveineuse avec de l'atropine 1-2 mg et / ou un stimulateur cardiaque. Si nécessaire, une dose en bolus de glucagon 10 mg peut suivre par voie intraveineuse. Si nécessaire, cela peut être fait à plusieurs reprises ou suivi d'une perfusion intraveineuse de glucagon 1 à 10 mg / heure en fonction de la réponse. Si aucune réaction à l'aspect glucagon ou au glucagon n'est disponible, un stimulant bêta-adrénergiques tel que la dobutamine 2,5 à 10 microgrammes / kg / minute par perfusion intraveineuse peut être administré. En raison de ses effets inotropes positifs, la dobutamine pourrait également être utilisée pour traiter l'hypotension et l'insuffisance cardiaque aiguë. Il est probable que ces doses ne seront pas suffisantes pour inverser les effets cardiaques du bêta-bloquant si un surdosage important a été pris. La dose de dobutamine doit donc être augmentée si nécessaire pour obtenir la réponse requise en fonction de l'état clinique du patient.

Le bronchospasme peut généralement être inversé par les bronchodilatateurs.

Classe pharmacothérapeutique: bêta-bloquants, simples, sélectifs.

Code ATC: CO7A B03.

Mécanisme d'action

La métinine est un bêta-bloquant bêta₁ - est sélectif (c.-à-d. préfère la bêta₁ - récepteurs adrénergiques dans le cœur). La sélectivité diminue avec l'augmentation de la dose.

La métinine est sans activité sympathomimétique intrinsèque et stabilisatrice de membranes et, comme d'autres bêta-bloquants, a des effets inotropes négatifs (et est donc contre-indiqué en cas d'insuffisance cardiaque non contrôlée).

Comme pour les autres bêta-bloquants, le mode d'action de la métinine dans le traitement de l'hypertension artérielle n'est pas clair. Il est probable que l'effet de la métinine sur la réduction de la fréquence cardiaque et de la contractilité le rend efficace pour éliminer ou réduire les symptômes des patients souffrant d'angine de poitrine.

Il est peu probable que des propriétés secondaires supplémentaires de la (-) métinine S conduisent à des effets thérapeutiques différents de ceux du mélange racémique.

Efficacité et sécurité cliniques

La métinine est efficace et bien tolérée dans la plupart des groupes ethniques, bien qu'elle puisse être moins fréquente chez les patients noirs.

La métinine est efficace au moins 24 heures après une dose orale unique. Le médicament facilite la conformité par son acceptation pour les patients et sa simplicité d'administration. La plage de doses étroites et la réponse précoce du patient garantissent que les effets du médicament sont rapidement démontrés chez chaque patient. La métinine est compatible avec les diurétiques, les autres agents antihypertenseurs et les agents antianginaux. Parce qu'elle préfère les récepteurs bêta dans le cœur, la métinine peut être utilisée avec prudence dans le traitement des patients atteints de maladies respiratoires qui ne peuvent tolérer les bêta-bloquants sélectifs.

Une intervention précoce avec de la métinine dans un infarctus aigu du myocarde réduit la taille de l'infarctus et réduit la morbidité et la mortalité. Moins de patients avec un infarctus imminent se transforment en crise cardiaque; l'incidence des arythmies ventriculaires est réduite et un soulagement significatif de la douleur peut entraîner un besoin réduit d'analgésiques opiacés. La mortalité précoce est réduite. La métinine est un traitement supplémentaire pour l'approvisionnement standard en médicaments coronariens.

Absorption

L'absorption de la métinine après administration orale est cohérente mais incomplète (environ 40 à 50%), les concentrations plasmatiques maximales se produisant 2 à 4 heures après l'administration. La biodisponibilité est réduite de 20% lors de l'alimentation. Il existe une relation linéaire entre la posologie et la concentration plasmatique. La variabilité inter-sujets de l'ASC et de la Cmax est d'environ 30 à 40%. Il n'y a pas de métabolisme hépatique significatif de la métinine et plus de 90% de celle-ci ont absorbé la circulation systémique inchangée.

Distribution

En raison de sa faible solubilité lipidique, la métinine pénètre mal dans le tissu et sa concentration dans le tissu cérébral est faible. Le volume de distribution est de 50 à 75 L. la liaison aux protéines est faible (env. La majeure partie d'une dose absorbée (85-100%) est excrétée sous forme inchangée dans l'urine.

Élimination

6 l / h et la demi-vie est d'environ 6 à 9 heures. Chez les personnes âgées, la clairance est réduite et la demi-vie d'élimination est augmentée. La clairance est en corrélation avec la fonction rénale et l'élimination est prolongée chez les patients atteints d'insuffisance rénale. L'insuffisance hépatique n'affecte pas la pharmacocinétique de la métinine.

Aucun connu.

Pas d'exigences particulières