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Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Militian Inessa Mesropovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 09.04.2022
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Atpure
Atenolol
A. gestion de l'hypertension
B. prise en charge de l'angine de poitrine
C. Prise en charge des dysrythmies cardiaques
d. La gestion de l'infarctus du myocarde. Intervention précoce dans la phase aiguë et prophylaxie à long terme après récupération d'un infarctus du myocarde
L'administration par voie orale.
La dose doit toujours être adaptée aux besoins individuels des patients, avec la dose initiale la plus faible possible. Les lignes directrices suivantes sont:
Adulte
Hypertension
Un comprimé par jour. La plupart des patients répondent à 100 mg par jour administrés par voie orale en une seule dose. Certains patients, cependant, répondront à 50 mg administrés en une seule dose quotidienne. L'effet sera entièrement établi après une à deux semaines. Une réduction supplémentaire de la pression artérielle peut être obtenue en combinant les comprimés Atpure avec d'autres antihypertenseurs. Par exemple, la co-administration de comprimés Atpure avec un diurétique fournit un traitement antihypertenseur très efficace et pratique.
Angine
La plupart des patients souffrant d'angine de poitrine répondront à 100 mg administrés par voie orale une fois par jour ou à 50 mg administrés deux fois par jour. Il est peu probable que des avantages supplémentaires soient obtenus en augmentant la dose.
Des arythmies cardiaques
Après avoir contrôlé les dysrythmies avec l'Atpure intraveineuse, une dose d'entretien appropriée est de 50 mg à 100 mg par jour, administrée en dose unique.
L'infarctus du myocarde
Pour les patients convenant au traitement par bêta-blocage intraveineux et se présentant dans les 12 heures suivant le début de la douleur thoracique, Atpure 5-10 mg doit être administré par injection intraveineuse lente (1 mg/minute) suivie D'Atpure 50 mg par voie orale environ 15 minutes plus tard, à condition qu'aucun effet indésirable ne se soit produit de la dose intraveineuse. Ceci devrait être suivi par une autre 50 mg par voie orale 12 heures après la dose intraveineuse, puis 12 heures plus tard par 100 mg par voie orale, une fois par jour. En cas de bradycardie et / ou d'hypotension nécessitant un traitement, ou de tout autre effet indésirable, Atpure doit être arrêté.
Vieillissement de la population
Les besoins posologiques peuvent être réduits, en particulier chez les patients présentant une insuffisance rénale.
Population pédiatrique
Il n'y a pas d'expérience pédiatrique avec Atpure et c'est pourquoi il n'est pas recommandé chez l'enfant.
L'insuffisance rénale
Comme Atpure est excrété par les reins, la posologie doit être ajustée en cas d'insuffisance rénale sévère.
Aucune accumulation significative D'Atpure ne se produit chez les patients dont la clairance de la créatinine est supérieure à 35 ml / min / 1,73 m2 (gamme normale est 100-150 ml / min / 1.73 m2).
Pour les patients avec une clairance de la créatinine de 15-35 ml / min / 1,73 m2 (équivalent à la créatinine sérique de 300-600 micromol / litre), la dose orale doit être de 50 mg par jour et la dose intraveineuse de 10 mg une fois tous les deux jours.
Pour les patients ayant une clairance de la créatinine inférieure à 15 ml / min / 1,73 m2 (équivalent à une créatinine sérique supérieure à 600 micromols / litre), la dose orale doit être de 25 mg par jour ou de 50 mg tous les deux jours et la dose intraveineuse doit être de 10 mg une fois tous les quatre jours.
Les Patients sous hémodialyse doivent recevoir 50 mg par voie orale après chaque dialyse, cela doit être fait sous surveillance hospitalière car des chutes marquées de la pression artérielle peuvent survenir.
Mode d'administration
Pour l'administration par voie orale.
- Atpure, comme les autres bêta-bloquants, ne doit pas être utilisé chez les patients présentant l'un des symptômes suivants:
- L'état de choc cardiogénique
- Insuffisance cardiaque incontrôlée
- Syndrome sinusal malade (y compris bloc sino-auriculaire)
- Bloc cardiaque de deuxième ou troisième degré
- Phéochromocytome non traité
- Acidose métabolique
- Bradycardie( < 50 bpm avant l'initiation du traitement)
- Hypotension
- Hypersensibilité connue à la substance active ou à l'un des excipients
- Troubles circulatoires artériels périphériques sévères
- Asthme sévère et troubles pulmonaires obstructifs chroniques sévères, tels que les obstructions des voies respiratoires
- L'application intraveineuse de bloqueurs des canaux calciques (type vérapamil / diltiazem) est contre-indiquée chez les patients qui utilisent Atpure (sauf en unité de soins intensifs)
Atpure comme avec d'autres bêta-bloquants:
- Ne doit pas être retirée brusquement. La posologie doit être retirée progressivement sur une période de 7 à 14 jours, afin de faciliter une réduction de la posologie des bêta-bloquants. Les Patients doivent être suivis pendant le sevrage, en particulier ceux présentant une cardiopathie ischémique. En outre, il existe un risque d'infarctus du myocarde et de mort subite.
- Lorsqu'un patient doit subir une intervention chirurgicale et qu'il est décidé d'interrompre le traitement par bêta-bloquants, cela doit être fait au moins 24 heures avant la procédure. La poursuite du bêta-blocage réduit le risque d'arythmies pendant l'induction et l'intubation, mais le risque d'hypotension peut également être augmenté. L'évaluation risque-bénéfice de l'arrêt du bêta-blocage doit être faite pour chaque patient. Si le traitement est poursuivi, un anesthésique avec peu d'activité inotrope négative doit être choisi pour minimiser le risque de dépression myocardique. Le patient peut être protégé contre les réactions vagales par l'administration intraveineuse d'atropine.
- Bien que contre-indiqué en cas d'insuffisance cardiaque non contrôlée , peut être utilisé chez les patients dont les signes d'insuffisance cardiaque ont été contrôlés. Des précautions doivent être prises chez les patients dont la réserve cardiaque est faible.
- Peut augmenter le nombre et la durée des crises d'angine chez les patients atteints D'angine de Prinzmetal en raison d'une vasoconstriction de l'artère coronaire médiée par les récepteurs alpha sans opposition. Atpure est une version bêta1- bêtabloquant sélectif, par conséquent, son utilisation peut être envisagée même si la plus grande prudence doit être exercée.
- Bien que contre-indiqué dans les troubles circulatoires artériels périphériques sévères, peut également aggraver des troubles circulatoires artériels périphériques moins graves (maladie ou syndrome de Raynaud, claudication intermittente).
- En raison de son effet négatif sur le temps de conduction, la prudence doit être exercée s'il est administré aux patients présentant un bloc cardiaque au premier degré.
- Peut masquer les symptômes de l'hypoglycémie, en particulier la tachycardie. La sensibilité à l'insuline peut être réduite chez les patients traités par Atpure.
- Peut masquer les signes de thyrotoxicose.
- Réduire la fréquence cardiaque en raison de son action pharmacologique. Dans les rares cas où un patient traité développe des symptômes, qui peuvent être attribuables à une fréquence cardiaque lente et le pouls tombe à moins de 50-55 bpm au repos, la dose doit être réduite.
- Peut provoquer une réaction plus sévère à une variété d'allergènes lorsqu'il est administré à des patients avec des antécédents de réaction anaphylactique à ces allergènes. Ces patients peuvent ne pas répondre aux doses habituelles d'adrénaline (épinéphrine) utilisées pour traiter les réactions allergiques.
- Peut provoquer une réaction d'hypersensibilité incluant un œdème de Quincke et une urticaire.
- Doit être utilisé avec prudence chez les personnes âgées, en commençant par une dose moindre.
Étant donné que L'Atpure est excrété par les reins, la posologie doit être réduite chez les patients présentant une clairance de la créatinine inférieure à 35 ml / min / 1,73 m2.
Bien que cardiosélectif (bêta1) les bêta-bloquants peuvent avoir moins d'effet sur la fonction pulmonaire que les bêta-bloquants non sélectifs, comme avec tous les bêta-bloquants, ceux-ci doivent être évités chez les patients atteints d'une maladie des voies respiratoires obstructives réversible, à moins qu'il n'y ait des raisons cliniques impérieuses pour leur utilisation. Lorsque de telles raisons existent, Atpure peut être utilisé avec prudence. Parfois, une certaine augmentation de la résistance des voies respiratoires peut cependant survenir chez les patients asthmatiques, et cela peut généralement être inversé par le dosage couramment utilisé de bronchodilatateurs tels que le salbutamol ou l'isoprénaline. L'étiquette et la notice d'information pour le patient de ce produit indiquent l'avertissement suivant: “Si vous avez déjà eu de l'asthme ou une respiration sifflante, vous ne devez pas prendre ce médicament sauf si vous avez discuté de ces symptômes avec le médecin prescripteur.
Comme avec d'autres bêta-bloquants, chez les patients atteints d'un phéochromocytome, un alpha-bloquant doit être administré de manière concomitante.
Les Patients atteints de psoriasis anamnestiquement connu devraient prendre Atpure seulement après un examen attentif.
Il est peu probable que l'utilisation entraîne une altération de la capacité des patients à conduire ou à faire fonctionner des machines. Cependant, il faut tenir compte du fait que des vertiges ou de la fatigue peuvent parfois survenir
Atpure est bien toléré. Dans les études cliniques, les événements indésirables rapportés sont généralement attribuables aux actions pharmacologiques D'Atpure.
Les événements indésirables suivants, répertoriés par système corporel, ont été rapportés avec les fréquences suivantes: très fréquent (>1/10), fréquent (>1/100 à <1/10), Peu fréquent (>1/1 000 à <1/100), rare (>1/10 000 à <1/1 000), Très rare (<1/10 000) y compris les rapports isolés,Fréquence indéterminée (ne peut être estimée à partir des données disponibles).Affections du système sanguin et lymphatique:
Rare: Purpura, thrombocytopénie, leucopénie.
Troubles psychiatriques:
Peu fréquent: troubles du sommeil du type observé avec d'autres bêta-bloquants.
Rare: changements D'humeur, dépression, anxiété, cauchemars, confusion, psychoses et hallucinations.
Troubles du système nerveux:
Rare: vertiges, maux de tête, paresthésie des extrémités.
Les troubles de la vue:
Rare: yeux secs, troubles de la vision, troubles visuels.
Troubles cardiaques:
Fréquent: Bradycardie.
Rare: détérioration de l'insuffisance cardiaque, précipitation du bloc cardiaque.
Affections vasculaires:
Fréquent: extrémités froides.
Rare: hypotension posturale, pouvant être associée à une syncope, claudication intermittente, peut être augmentée si déjà présente, chez les patients sensibles au phénomène de Raynaud.
Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux:
Rare: un bronchospasme peut survenir chez les patients souffrant d'asthme bronchique ou ayant des antécédents de troubles asthmatiques.
Troubles gastro-intestinaux:
Fréquent: troubles Gastro-intestinaux, la constipation.
Rare: sécheresse de la bouche.
Affections hépato-biliaires:
Peu fréquent: élévation des taux de transaminases.
Rare: toxicité hépatique incluant cholestase intrahépatique.
Affections de la peau et des tissus sous-cutanés:
Rare: alopécie, réactions cutanées psoriasiformes, exacerbation du psoriasis, éruptions cutanées.
Fréquence indéterminée: réactions D'hypersensibilité, y compris œdème de Quincke et urticaire.
Affections Musculo-squelettiques et du tissu conjonctif:
Fréquence indéterminée: syndrome de type lupique
Troubles du système reproducteur et du sein:
Rares: Impuissance.
Troubles généraux et affections au site d'administration:
Fréquent: Fatigue, transpiration.
Enquête:
Très rare: une augmentation des ANA (anticorps antinucléaires) a été observée, mais la pertinence clinique de cette augmentation n'est pas claire.
L'arrêt du médicament doit être envisagé si, selon le jugement clinique, le bien-être du patient est affecté négativement par l'une des réactions ci-dessus
Déclaration des effets indésirables suspectés
Il est important de signaler les effets indésirables suspectés après autorisation du médicament. Il permet une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de la santé sont invités à signaler tout effet indésirable suspecté via le site Web du système de cartes jaunes: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Les symptômes du surdosage peuvent inclure une bradycardie, une hypotension, une insuffisance cardiaque aiguë et un bronchospasme.
Le traitement général doit inclure: une surveillance étroite, un traitement dans un service de soins intensifs, l'utilisation d'un lavage gastrique, du charbon actif et d'un laxatif pour empêcher l'absorption de tout médicament encore présent dans le tractus gastro-intestinal, l'utilisation de plasma ou de substituts plasmatiques pour traiter l'hypotension et le choc. Les utilisations possibles de l'hémodialyse ou de l'hémoperfusion peuvent être envisagées.
Une bradycardie Excessive peut être combattue avec de l'atropine 1-2 mg par voie intraveineuse et / ou un stimulateur cardiaque. Si nécessaire, elle peut être suivie d'une dose en bolus de glucagon 10 mg par voie intraveineuse. Si nécessaire, cela peut être répété ou suivi d'une perfusion intraveineuse de glucagon 1-10 mg / heure selon la réponse. Si aucune réponse au glucagon ne se produit ou si le glucagon n'est pas disponible, un stimulant bêta-adrénergique tel que la dobutamine 2.5 à 10 microgrammes/kg/minute par perfusion intraveineuse peuvent être administrés. La Dobutamine, en raison de son effet inotrope positif, pourrait également être utilisée pour traiter l'hypotension et l'insuffisance cardiaque aiguë. Il est probable que ces doses seraient insuffisantes pour inverser les effets cardiaques du blocage des bêta-bloquants si un surdosage important a été pris. La dose de dobutamine doit donc être augmentée si nécessaire pour obtenir la réponse requise en fonction de l'état clinique du patient.
Le bronchospasme peut généralement être inversé par les bronchodilatateurs.
Classe pharmacothérapeutique: bêta-bloquants, simples, sélectifs.
Code ATC: CO7A B03.
Mécanisme d'action
Atpure est un bêta-bloquant, qui est bêta1- sélectif, (c'est-à-dire agit préférentiellement sur bêta1-les récepteurs adrénergiques dans le cœur). La sélectivité diminue avec l'augmentation de la dose.
Atpure n'a pas d'activité sympathomimétique intrinsèque ni de stabilisation membranaire et, comme les autres bêta-bloquants, a des effets inotropes négatifs (et est donc contre-indiqué en cas d'insuffisance cardiaque non contrôlée).
Comme avec d'autres bêta-bloquants, le mode d'action de Atpure dans le traitement de l'hypertension n'est pas claire. C'est probablement L'action D'Atpure dans la réduction de la fréquence cardiaque et de la contractilité, ce qui le rend efficace pour éliminer ou réduire les symptômes des patients souffrant d'angine de poitrine.
Il est peu probable que des propriétés auxiliaires supplémentaires possédées par S (-) Atpure, en comparaison avec le mélange racémique, donnent lieu à des effets thérapeutiques différents.
Efficacité clinique et innocuité
Atpure est efficace et bien toléré dans la plupart des populations ethniques, bien que la réponse puisse être moindre chez les patients noirs.
Atpure est efficace pendant au moins 24 heures après une dose orale unique. Le médicament facilite la conformité par son acceptabilité pour les patients et la simplicité de dosage. La gamme de doses étroite et la réponse précoce du patient garantissent que l'effet du médicament chez chaque patient est rapidement démontré. Atpure est compatible avec les diurétiques, les autres agents hypotenseurs et les antianginaux. Comme il agit préférentiellement sur les récepteurs bêta du cœur, Atpure peut, avec précaution, être utilisé avec succès dans le traitement des patients atteints de maladies respiratoires, qui ne peuvent tolérer les bêta-bloquants non sélectifs.
L'intervention précoce avec Atpure dans l'infarctus aigu du myocarde réduit la taille de l'infarctus et diminue la morbidité et la mortalité. Moins de patients présentant un infarctus menacé progressent vers un infarctus Franc, l'incidence des arythmies ventriculaires est diminuée et un soulagement marqué de la douleur peut entraîner une réduction du besoin d'analgésiques opiacés. La mortalité précoce est diminuée. Atpure est un traitement supplémentaire aux soins coronariens standard.
Absorption
L'Absorption D'Atpure après administration orale est constante mais incomplète (environ 40 à 50%), les concentrations plasmatiques maximales survenant 2 à 4 heures après l'administration. La biodisponibilité est diminuée de 20% lorsqu'elle est prise avec de la nourriture. Il existe une relation linéaire entre le dosage et la concentration plasmatique. La variabilité inter-sujets de L'ASC et de la Cmax est d'environ 30 à 40%. Il n'y a pas de métabolisme hépatique significatif D'Atpure et plus de 90% de celui absorbé atteint la circulation systémique inchangée.
Distribution
Atpure pénètre mal les tissus en raison de sa faible solubilité dans les lipides et de sa concentration dans les tissus cérébraux. Le volume de distribution est de 50 à 75 L. La liaison aux protéines est faible (environ 3%). La plus grande partie d'une dose absorbée (85-100%) est excrétée inchangée par l'intermédiaire de l'urine.
Élimination
La clairance est d'environ 6 l/h et la demi-vie est d'environ 6 à 9 heures. Chez les patients âgés, la clairance est diminuée et la demi-vie d'élimination augmentée. La clairance est corrélée à la fonction rénale et l'élimination est prolongée chez les patients atteints d'insuffisance rénale. L'altération de la fonction hépatique n'influence pas la pharmacocinétique D'Atpure.
Agents bêta-bloquants, simples, sélectifs.
Atpure est un médicament sur lequel une vaste expérience clinique a été acquise. Les informations pertinentes pour le prescripteur sont fournies ailleurs dans les informations de prescription.
Aucun n'est connu.
Pas d'exigences particulières
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