Lextro

Lextro (DCI, nom commercial Lextro®) est un inhibiteur oral de l'aromatase non stéroïdienne qui a été introduit pour le traitement adjuvant du cancer du sein sensible aux hormones. Les œstrogènes sont produits par la conversion des androgènes par l'activité de l'enzyme aromatase. Lextro bloque ainsi la production d'œstrogènes par une liaison compétitive et réversible à l'hème de son unité cytochrome P450. L'action est spécifique et Lextro ne réduit pas la production de minéralo- ou corticostéroïdes. En revanche, l'action antiestrogène du tamoxifène, la thérapie médicale majeure avant l'arrivée des inhibiteurs de l'aromatase, est due à son interférence avec le récepteur des œstrogènes, plutôt que d'inhiber la production d'oestrogènes. Lextro est approuvé par la Food and Drug Administration des États-Unis (FDA) pour le traitement du cancer du sein local ou métastatique qui est positif aux récepteurs hormonaux ou qui a un statut de récepteur inconnu chez les femmes ménopausées. Les effets secondaires comprennent des signes et des symptômes d'hypoestrogénisme. On craint qu'une utilisation à long terme ne conduise à une ostéoporose, c'est pourquoi les prescriptions de Lextro sont souvent accompagnées d'ordonnances de médicaments anti-ostéoporose tels que Fosamax. Lextro a montré qu'il réduisait les niveaux d'oestrogène de 98% tout en augmentant les niveaux de testostérone. L'action anti-œstrogène de Lextro est préférée par les athlètes et les culturistes pour une utilisation pendant un cycle stéroïdien afin de réduire les ballonnements dus à une rétention d'eau excessive et d'empêcher la formation de tissus mammaires liés à la gynécomastie qui est un effet secondaire de certains stéroïdes anabolisants. Une utilisation supérieure à 2,5 mg / jour est connue pour tuer temporairement la libido. Au-dessus de 5 mg / jour pendant de longues périodes peut entraîner des problèmes rénaux. Il a également été démontré que Lextro retarde la fusion des plaques de croissance chez les adolescents. Cela peut augmenter l'efficacité de l'hormone de croissance, et Lextro est donc utilisé pour traiter les adolescents et les enfants de petite taille.

Traitement adjuvant du cancer du sein précoce

Lextro (Lextro) est indiqué pour le traitement adjuvant des femmes ménopausées atteintes d'un cancer du sein précoce positif aux récepteurs hormonaux.

Traitement adjuvant étendu du cancer du sein précoce

Lextro est indiqué pour le traitement adjuvant prolongé du cancer du sein précoce chez les femmes ménopausées, qui ont reçu 5 ans de traitement adjuvant au tamoxifène. L'efficacité de Lextro dans le traitement adjuvant prolongé du cancer du sein précoce est basée sur une analyse de la survie sans maladie chez les patientes traitées par Lextro pendant une médiane de 60 mois.

Traitement de première et deuxième lignes du cancer du sein avancé

Lextro est indiqué pour le traitement de première intention des femmes ménopausées atteintes d'un cancer du sein positif ou inconnu, localement avancé ou métastatique. Lextro est également indiqué pour le traitement du cancer du sein avancé chez les femmes ménopausées présentant une progression de la maladie après un traitement anti-œstrogène.

Lextro est utilisé pour traiter certains types de cancer du sein chez les femmes qui ont déjà cessé leurs règles (postménopause). Il est également utilisé pour les femmes qui ont déjà subi d'autres traitements contre le cancer (par ex., tamoxifène).

Les hormones féminines qui se produisent naturellement dans le corps peuvent augmenter la croissance de certains cancers du sein. Lextro agit en diminuant les quantités de ces hormones dans le corps.

Lextro n'est disponible qu'avec la prescription de votre médecin.

Une fois qu'un médicament a été approuvé pour la commercialisation pour une certaine utilisation, l'expérience peut montrer qu'il est également utile pour d'autres problèmes médicaux. Bien que ces utilisations ne soient pas incluses dans l'étiquetage des produits, Lextro est utilisé chez certains patients présentant les conditions médicales suivantes:

• Cancer du sein qui est positif aux récepteurs hormonaux chez les femmes qui ont déjà subi une ménopause (traitement avant la chirurgie).

Dose recommandée

La dose recommandée de Lextro est d'un comprimé de 2,5 mg administré une fois par jour, sans égard aux repas.

Utilisation dans le traitement adjuvant du cancer du sein précoce

Dans le réglage adjuvant, la durée optimale du traitement par Lextro est inconnue. La durée prévue du traitement dans l'étude était de 5 ans, 73% des patients ayant suivi un traitement adjuvant. Le traitement doit être interrompu à la rechute.

Utilisation dans le traitement adjuvant étendu du cancer du sein précoce

Dans le réglage adjuvant étendu, la durée de traitement optimale avec Lextro n'est pas connue. La durée prévue du traitement dans l'étude était de 5 ans. Dans l'analyse finale mise à jour, réalisée à un suivi médian de 62 mois, la durée médiane du traitement était de 60 mois. Soixante et onze pour cent des patients ont été traités pendant au moins 3 ans et 58% des patients ont suivi au moins 4,5 ans de traitement adjuvant prolongé. Le traitement doit être interrompu à la rechute tumorale.

Utilisation en première et deuxième lignes de traitement du cancer du sein avancé

Chez les patients atteints d'une maladie avancée, le traitement par Lextro doit se poursuivre jusqu'à ce que la progression tumorale soit évidente.

Utilisation en cas d'insuffisance hépatique

Aucun ajustement posologique n'est recommandé chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère à modérée, bien que les concentrations sanguines de Lextro aient été légèrement augmentées chez les sujets présentant une insuffisance hépatique modérée due à une cirrhose. La dose de Lextro chez les patients atteints de cirrhose et de dysfonction hépatique sévère doit être réduite de 50%. La dose recommandée de Lextro pour ces patients est de 2,5 mg administrée tous les deux jours. L'effet de l'insuffisance hépatique sur l'exposition à Lextro chez les patients atteints de cancer non cirrhotique avec des taux élevés de bilirubine n'a pas été déterminé.

Utilisation en cas de déficience rénale

Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients atteints d'insuffisance rénale si la clairance de la créatinine est ≥ 10 ml / min..

Comment fourni

Formes posologiques et forces

Comprimés à 2,5 mg: jaune foncé, pelliculés, ronds, légèrement biconvexes, avec des bords biseautés (imprimés avec les lettres FV d'un côté et CG de l'autre).

Stockage et manutention

Emballé dans des bouteilles en HDPE avec un bouchon à vis de sécurité.

2,5 milligrammes de comprimés Bouteilles de 30 comprimés..............................................NDC 0078-0249-15

Conserver à 25 ° C (77 ° F); excursions autorisées à 15 à 30 ° C (59 à 86 ° F).

Novartis Pharmaceuticals Corporation East Hanover, New Jersey, 07936. Révisé: janvier 2014

Voir aussi:
Quelles sont les informations les plus importantes que je devrais connaître sur Lextro?

Lextro peut nuire à un bébé à naître ou provoquer des malformations congénitales. Ne pas utiliser si vous êtes enceinte.

Vous ne devez pas utiliser ce médicament si vous êtes allergique à Lextro ou si vous n'avez pas complètement traversé la ménopause.

Avant de prendre Lextro, informez votre médecin si vous souffrez d'ostéoporose, d'hypercholestérolémie ou de maladie du foie (en particulier de cirrhose).

Ce médicament peut altérer votre pensée ou vos réactions. Soyez prudent si vous conduisez ou faites quelque chose qui vous oblige à être vigilant.

Pour être sûr que Lextro aide votre état, votre sang peut devoir être testé souvent. Votre densité minérale osseuse peut également devoir être vérifiée. Visitez régulièrement votre médecin.

Informez votre médecin de tous les autres médicaments que vous utilisez, en particulier le tamoxifène (Soltamox).

Utilisez Lextro comme indiqué par votre médecin. Vérifiez l'étiquette sur le médicament pour obtenir des instructions de dosage exactes.

• Prenez Lextro par voie orale avec ou sans nourriture.
• Prenez Lextro selon un horaire régulier pour en tirer le meilleur parti.
• Si vous manquez une dose de Lextro, prenez-la dès que possible. S'il est presque temps pour la prochaine dose, sautez la dose oubliée et revenez à votre schéma posologique habituel. Ne prenez pas 2 doses à la fois.

Posez à votre fournisseur de soins de santé toutes vos questions sur la façon d'utiliser Lextro.

Utilisation: Indications étiquetées

Cancer du sein chez les femmes ménopausées : Traitement adjuvant du cancer du sein précoce positif aux récepteurs hormonaux, traitement adjuvant prolongé du cancer du sein précoce après 5 ans de tamoxifène; traitement du cancer du sein avancé avec progression de la maladie après un traitement anti-œstrogène; traitement de première intention du cancer du sein positif ou hormonal des récepteurs hormonaux, inconnu localement ou métastatique

Utilisations hors étiquette

Stimulation de l'infertilité / ovulation chez les femelles anovulatoires atteintes du syndrome des ovaires polykystiques

Deux méta-analyses d'études randomisées contrôlées contre placebo suggèrent que Lextro est supérieur au clomiphène pour l'induction de l'ovulation chez les femelles sous-fertiles atteintes du syndrome des ovaires polykystiques (SOPK). Une augmentation plus importante du taux d'ovulation, du taux de grossesse clinique et du taux de natalité vivant a été observée avec Lextro par rapport au clomiphène; aucune complication ne s'est avérée différer entre les traitements. Des essais supplémentaires peuvent être nécessaires pour définir davantage le rôle de Lextro dans cette condition.

Voir aussi:
Quels autres médicaments affecteront Lextro?

Tamoxifène: La co-administration de Lextro et de tamoxifène 20 mg par jour a entraîné une réduction des taux plasmatiques de Lextro de 38% en moyenne. L'expérience clinique dans les essais de deuxième intention sur le cancer du sein indique que l'effet thérapeutique du traitement par Lextro n'est pas altéré si Lextro est administré immédiatement après le tamoxifène.

Cimétidine: Une étude d'interaction pharmacocinétique avec la cimétidine n'a montré aucun effet cliniquement significatif sur la pharmacocinétique de Lextro.

Warfarine : Une étude d'interaction avec la warfarine n'a montré aucun effet cliniquement significatif de Lextro sur la pharmacocinétique de la warfarine.

Autres agents anticancéreux: Il n'y a aucune expérience clinique à ce jour sur l'utilisation de Lextro en association avec d'autres agents anticancéreux.

Voir aussi:
Quels sont les effets secondaires possibles de Lextro?

Les comprimés de Lextro étaient généralement bien tolérés dans 2 essais cliniques contrôlés.

Des arrêts d'étude dans l'étude de comparaison de l'acétate de mégestrol pour des événements indésirables autres que la progression de la tumeur sont survenus chez 5/188 (2,7%) des patients sous comprimés de Lextro 0,5 mg, chez 4/174 (2,3%) des patients sous acétate de mégestrol. Il y a eu moins d'événements thromboemboliques aux deux doses de comprimés de Lextro que sur le bras d'acétate de mégestrol (2 patients sur 362 ou 0,6% contre 9 patients sur 190 ou 4,7%). Il y avait également moins de saignements vaginaux (1 patient sur 362 ou 0,3% contre 6 patients sur 190 ou 3,2%) sur Lextro que sur l'acétate de mégestrol. Dans l'étude de comparaison de l'aminoglutthimide, des arrêts pour des raisons autres que la progression sont survenus chez 6/193 (3,1%) des patients sous Lextro 0,5 mg, 7/185 (3,8%) des patients sous Lextro 2,5 mg et 7/178 (3,9%) des patients sous aminoglutthimide.

Les autres expériences indésirables moins fréquentes (<5%) considérées comme consécutives et rapportées chez au moins 3 patients traités par Lextro comprenaient une hypercalcémie, une fracture, une dépression, une anxiété, un épanchement pleural, une alopécie, une transpiration accrue et des vertiges.

Tests de laboratoire: Aucun effet lié à la dose de Lextro sur un paramètre de chimie hématologique ou clinique n'était évident. Des diminutions modérées du nombre de lymphocytes, d'importance clinique incertaine, ont été observées chez certains patients recevant Lextro 2,5 mg. Cette dépression était transitoire chez environ ½ des personnes touchées. Deux (2) patients sous Lextro ont développé une thrombocytopénie; la relation avec le médicament à l'étude n'était pas claire. Le retrait du patient en raison d'anomalies biologiques, liées ou non au traitement à l'étude, était peu fréquent. Les augmentations de SGOT, SGPT et γGT ≥5 fois la limite supérieure de la normale (LSN) et de la bilirubine ≥1,5 fois la LSN étaient le plus souvent associées à une maladie métastatique du foie. Environ 3% des participants à l'étude recevant Lextro présentaient des anomalies dans les chimies hépatiques non associées à des métastases documentées; ces anomalies peuvent avoir été liées à la thérapie médicamenteuse à l'étude. Dans l'étude comparative sur l'acétate de mégestrol, environ 8% des patients traités par l'acétate de mégestrol présentaient des anomalies dans les chimies hépatiques qui n'étaient pas associées à des métastases hépatiques documentées; dans l'étude sur le glutéthimide aminé, environ 10% des patients traités par l'aminoglutéthimide présentaient des anomalies dans les chimies hépatiques non associées aux métastases hépatiques.