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diabète sucré de type 2 avec une efficacité insuffisante de la thérapie diététique, de l'exercice et de la perte de poids,

prévention des complications du diabète sucré: réduction du risque de complications microvasculaires (néphropathie, rétinopathie) et macrovasculaires (infarctus du myocarde, accident vasculaire cérébral) chez les patients atteints de diabète sucré de type 2 par contrôle glycémique intensif.

Diabète sucré de type 2 (forme modérée) avec les formes initiales de microangiopathie diabétique. Prévention des troubles hémorragiques (en combinaison avec d'autres médicaments hypoglycémiants).

Le médicament est destiné uniquement au traitement des adultes.

La dose recommandée du médicament doit être prise par voie orale, 1 fois par jour, de préférence au petit-déjeuner.

La dose quotidienne peut être de 30-120 mg (1/2-2 tableau.) en une seule réception.

Il est recommandé d'avaler un comprimé ou un demi-comprimé entier sans mâcher ni broyer.

Si vous omettez une ou plusieurs doses du médicament, vous ne pouvez pas prendre une dose plus élevée à la prochaine dose, la dose oubliée doit être prise le lendemain.

Comme pour d'autres médicaments hypoglycémiants, la dose du médicament dans chaque cas doit être choisie individuellement, en fonction de la concentration de glucose sanguin et du niveau de HbA1c.

Dose initiale

La dose initiale recommandée (incl. pour les patients âgés, ≥65 ans) - 30 mg/jour (1 / 2 tableau.).

En cas de contrôle adéquat, le médicament à cette dose peut être utilisé pour un traitement d'entretien. Avec un contrôle glycémique inadéquat, la dose quotidienne du médicament peut être systématiquement augmentée à 60, 90 ou 120 mg.

L'augmentation de la dose est possible au plus tôt après 1 mois de traitement avec le médicament à la dose prescrite précédemment. L'exception est les patients dont la concentration de glucose sanguin n'a pas diminué après 2 semaines de traitement. Dans de tels cas, la dose du médicament peut être augmentée 2 semaines après le début de l'administration.

La dose quotidienne maximale recommandée du médicament est de 120 mg.

1 tableau. médicament diabétone^® MV comprimés à libération modifiée de 60 mg équivalent à 2 tableau. Diabeton^® LA Présence d'une encoche sur les comprimés de 60 mg vous permet de diviser le comprimé et de prendre une dose quotidienne de 30 mg (1/2 tableau. 60 mg), et si nécessaire 90 mg (1 et 1/2 tableau. 60 mg).

Passer de la prise du médicament diabeton^® comprimés 80 mg par médicament diabétone^® MV comprimés à libération modifiée 60 mg

1 tableau. médicament diabétone^® 80 mg peut être remplacé par 1/2 tableau. médicament diabétone^® MUCOVISCIDOSE à libération modifiée de 60 mg.^® 80 mg par médicament diabétone^® Un contrôle glycémique attentif est recommandé.

Passer de la prise d'un autre médicament hypoglycémique au médicament diabéton^® MV comprimés à libération modifiée 60 mg

Médicament Diabétone^® Les comprimés MUCOVISCIDOSE à libération modifiée de 60 mg peuvent être utilisés à la place d'un autre médicament hypoglycémique pour administration orale. Lors du transfert à diabeton^® Les patients atteints de MUCOVISCIDOSE recevant d'autres médicaments hypoglycémiants pour administration orale doivent prendre en compte leur dose et T_1/2. En règle générale, une période de transition n'est pas nécessaire. La dose initiale doit être de 30 mg et doit ensuite être titrée en fonction de la concentration de glucose sanguin.

Lors du remplacement du médicament diabéton^® MV dérivés de sulfonylurées avec T longue Durée_1/2 pour éviter l'hypoglycémie causée par l'effet additif de deux agents hypoglycémiants, vous pouvez arrêter de les prendre pendant plusieurs jours. La dose initiale du médicament diabéton^® MV est également 30 mg (1/2 tableau. 60 mg) et peut être augmentée plus tard, si nécessaire, comme décrit ci-dessus.

Réception combinée avec d'autres médicaments hypoglycémiants

Diabeton^® La MUCOVISCIDOSE peut être utilisée en Association avec des biguanidines, des inhibiteurs de l'alpha-glucosidase ou de l'insuline.

Avec un contrôle glycémique inadéquat, une Insulinothérapie supplémentaire doit être prescrite avec un contrôle médical approfondi.

Patients âgés

L'ajustement de la dose du médicament pour les patients de plus de 65 ans n'est pas nécessaire.

Patients atteints d'insuffisance rénale

Les résultats des études cliniques ont montré que l'ajustement de la dose du médicament chez les patients présentant une insuffisance rénale légère à modérée n'est pas nécessaire. Une surveillance médicale attentive est recommandée.

Patients à risque d'hypoglycémie

Chez les patients appartenant au groupe de risque d'hypoglycémie (manque ou à une alimentation déséquilibrée, lourds ou mal компенсированные troubles endocriniens — гипофизарная et une insuffisance surrénale, une hypothyroïdie, l'annulation de la CSG après leurs à long terme et/ou de réception, à hautes doses, les maladies graves de la SMT — lourd de l'IBS, lourd de l'athérosclérose des conseil de la fondation conseil de la fondation artères carotides, commune de l'athérosclérose), il est recommandé d'utiliser une dose minimale (30 mg) du médicament Диабетон^® MV.

Prévention des complications du diabète sucré

Pour obtenir un contrôle glycémique intensif, vous pouvez augmenter progressivement la dose de diabéton^® MV jusqu'à 120 mg/jour en plus de l'alimentation et de l'exercice jusqu'à ce que le niveau cible d'HbA1c soit atteint. il Convient de garder à l'esprit le risque d'hypoglycémie. En outre, d'autres médicaments hypoglycémiants peuvent être ajoutés au traitement, par exemple, la metformine, un inhibiteur de l'alpha-glucosidase, un Dérivé de la thiazolidinedione ou de l'insuline.

Enfants et adolescents de moins de 18 ans

Les données sur l'efficacité et l'innocuité du médicament chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans ne sont pas disponibles.

À l'intérieur, 2 fois par jour pendant 30 minutes avant les repas. La dose quotidienne initiale est de 80 mg, la dose quotidienne moyenne est de 160-320 mg.

La valeur de la dose dépend de l'âge, de la gravité de l'évolution du diabète, du niveau de glycémie à jeun et de 2 heures après les repas.

hypersensibilité au gliclazide, à d'autres dérivés de sulfonylurée, aux sulfamides ou aux substances auxiliaires faisant partie du médicament,

diabète de type 1,

acidocétose diabétique, précome diabétique, coma diabétique,

insuffisance rénale ou hépatique sévère (dans ces cas, l'insuline est recommandée),

prise de miconazole (voir Interaction»),

grossesse et période d'allaitement (voir " Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement»),

âge jusqu'à 18 ans.

En raison du fait que la composition du médicament comprend le lactose, la diabétone^® MV n'est pas recommandé aux patients présentant une intolérance congénitale au lactose, une galactosémie, une malabsorption du glucose-galactose.

Il n'est pas recommandé d'utiliser en Association avec la phénylbutazone ou le danazol (voir «Interaction»).

Avec prudence: âge avancé, alimentation irrégulière et/ou déséquilibrée, insuffisance de glucose-6-phosphate déshydrogénase, maladies graves du SCS, hypothyroïdie, insuffisance surrénalienne ou hypophysaire, insuffisance rénale et/ou hépatique, traitement prolongé du SCS, alcoolisme.

Hypersensibilité, diabète sucré de type 1, diabète juvénile de type 1, diabète sucré de type 2, acidocétose diabétique, précome et coma, microangiopathie sévère, insuffisance hépatique-rénale sévère, maladies infectieuses, insulome, intervention chirurgicale, grossesse, lactation.

Compte tenu de l'expérience de l'utilisation du gliclazide, il convient de rappeler la possibilité de développer les effets secondaires suivants.

Hypoglycémie

Comme d'autres médicaments du groupe des sulfonylurées, la diabétone^® La MUCOVISCIDOSE peut provoquer une hypoglycémie en cas de repas irréguliers et, surtout si un repas est manqué. Possibles les symptômes de l'hypoglycémie: maux de tête, une forte sensation de faim, des nausées, des vomissements, de la fatigue, des troubles du sommeil, de l'irritabilité, de l'agitation, baisse de concentration, temps de réaction plus lent, dépression, confusion, troubles de la vision et de la parole, aphasie, des tremblements, parésie, la perte de maîtrise de soi, un sentiment d'impuissance, la violation de la perception, des étourdissements, une faiblesse, des crampes, de bradycardie, de délire, de la respiration, de la somnolence, perte de conscience, avec une possible évolution de coma, jusqu'à la mort

Il peut également y avoir des réactions adrénergiques: transpiration accrue, peau collante, anxiété, tachycardie, augmentation de la pression ARTÉRIELLE, sensation de rythme cardiaque, arythmie et angine de poitrine.

En règle générale, les symptômes de l'hypoglycémie sont arrêtés par la prise de glucides (sucre). La réception de substituts de sucre est inefficace. Dans le contexte d'autres dérivés de sulfonylurée, des rechutes d'hypoglycémie ont été notées après son arrêt réussi.

En cas d'hypoglycémie sévère ou prolongée, une urgence médicale est indiquée, éventuellement avec hospitalisation, même en présence de l'effet de la prise de glucides.

Autres effets secondaires

Du tractus gastro-intestinal: douleurs abdominales, nausées, vomissements, diarrhée, constipation. Prendre le médicament au petit-déjeuner vous permet d'éviter ces symptômes ou de les minimiser.

Les effets secondaires suivants sont moins fréquents.

De la part de la peau et du tissu sous-cutané: éruption cutanée, prurit, urticaire, œdème de Quincke, érythème, éruption maculopapulleuse, réactions bulleuses (telles que le syndrome de Stevens-Johnson et la nécrolyse épidermique toxique).

Du système circulatoire et lymphatique: les troubles hématologiques (anémie, leucopénie, thrombocytopénie, granulocytopénie) se développent rarement. En règle générale, ces phénomènes sont réversibles en cas d'arrêt du traitement.

Du foie et des voies biliaires: augmentation de l'activité des enzymes hépatiques (AST, ALT, phosphatase alcaline), hépatite (cas isolés). Lorsque la jaunisse cholestatique apparaît, il est nécessaire d'arrêter le traitement.

Ces phénomènes sont généralement réversibles en cas d'arrêt du traitement.

Du côté de l'organe de vision: des troubles visuels transitoires peuvent survenir en raison d'une modification de la concentration de glucose sanguin, en particulier au début du traitement.

Effets secondaires inhérents aux dérivés de sulfonylurée: comme dans le contexte de la prise d'autres dérivés de sulfonylurée, les effets secondaires suivants ont été notés: érythrocytopénie, agranulocytose, anémie hémolytique, pancytopénie, vascularite allergique, hyponatrémie. Il est noté une augmentation de l'activité des enzymes hépatiques, troubles de la fonction hépatique (par exemple avec le développement de la cholestase et ictère) et de l'hépatite, de la manifestation diminuaient avec le temps, après l'annulation de médicaments sulfamides, mais dans certains cas, conduit à la жизнеугрожающей d'insuffisance hépatique.

Effets secondaires observés au cours des études cliniques

Dans l'étude ADVANCE il y avait une légère différence de fréquence de divers événements indésirables graves entre les deux groupes de patients. Aucune nouvelle information de sécurité n'a été reçue. Un petit nombre de patients présentaient une hypoglycémie sévère, mais l'incidence globale de l'hypoglycémie était faible. L'incidence de l'hypoglycémie dans le groupe de contrôle glycémique intensif était plus élevée que dans le groupe de contrôle glycémique standard. La plupart des épisodes d'hypoglycémie dans le groupe de contrôle glycémique intensif ont été notés dans le contexte de l'Insulinothérapie concomitante.

Hypoglycémie, coma hypoglycémique (avec une violation du régime posologique et une dose inadéquate), réactions allergiques (éruption cutanée, démangeaisons), nausées, diarrhée, lourdeur épigastrique, parésie, troubles de la sensibilité, altération de l'Hématopoïèse (pancytopénie), altération de la fonction hépatique (cholestase), photosensibilité, maux de tête, fatigue, faiblesse, vertiges.

Le gliclazide est un Dérivé de la sulfonylurée, un médicament hypoglycémiant administré par voie orale qui diffère des médicaments similaires par la présence d'un cycle hétérocyclique contenant Du n avec une liaison endocyclique.

Le gliclazide réduit la concentration de glucose sanguin en stimulant la sécrétion d'insuline par les cellules bêta des îlots de Langerhans. L'augmentation de la concentration d'insuline postprandiale et de peptide C persiste après 2 ans de traitement.

En plus d'affecter le métabolisme des glucides, le gliclazide a des effets hémovasculaires.

Effet sur la sécrétion d'insuline

Dans le diabète de type 2, le médicament restaure le pic précoce de la sécrétion d'insuline en réponse à l'apport de glucose et améliore la deuxième phase de la sécrétion d'insuline. Une augmentation significative de la sécrétion d'insuline est observée en réponse à une stimulation causée par l'ingestion de nourriture ou l'administration de glucose.

Effets hémovasculaires

Le gliclazide réduit le risque de thrombose des petits vaisseaux, affectant les mécanismes qui peuvent provoquer le développement de complications dans le diabète: inhibe partiellement l'agrégation plaquettaire et l'adhérence et réduit la concentration de facteurs d'activation plaquettaire (bêta-thromboglobuline, thromboxane₂), et restaure également l'activité fibrinolytique de l'endothélium vasculaire et augmente l'activité de l'activateur tissulaire du plasminogène.

Contrôle glycémique intensif basé sur l'application de Diabétone^® MV (HbA1c <6,5%), réduit de manière significative les complications micro et macrovasculaires du diabète de type 2 par rapport au contrôle glycémique standard (étude ADVANCE).

La stratégie de contrôle glycémique intensif prévoyait la nomination du médicament diabéton^® MV et augmenter sa dose dans le contexte (ou à la place) du traitement standard avant d'y ajouter un autre médicament hypoglycémique (par exemple, metformine, inhibiteur de l'alpha-glucosidase, Dérivé de la thiazolidinedione ou insuline). Dose quotidienne moyenne du médicament diabéton^® La MV chez les patients du groupe de contrôle intensif était de 103 mg, la dose quotidienne maximale était de 120 mg.

Dans le contexte de l'utilisation du médicament diabéton^® MV dans le groupe de contrôle glycémique intensif (durée moyenne de suivi de 4,8 ans, taux moyen d'HbA1c — 6,5%) par rapport au groupe de contrôle standard (taux moyen d'HbA1c — 7,3%) montre une réduction significative de 10% du risque Relatif de l'incidence combinée de complications macro et microvasculaires.

L'avantage a été obtenu par une réduction significative du risque Relatif de complications microvasculaires majeures de 14%, de l'apparition et de la progression de la néphropathie de 21%, de l'apparition de la microalbuminurie de 9%, de la macroalbuminurie de 30% et du développement de complications rénales de 11%.

Avantages du contrôle glycémique intensif dans le contexte de la prise du médicament diabéton^® La MUCOVISCIDOSE était indépendante des avantages obtenus dans le contexte du traitement Antihypertenseur.

Réduit l'intervalle de temps entre le moment de la prise alimentaire et le début de la sécrétion d'insuline. Restaure le pic précoce de la sécrétion d'insuline, abaisse le pic d'hyperglycémie. En plus d'agir sur le métabolisme des glucides, il a un effet sur la microcirculation. Réduit l'adhérence et l'agrégation plaquettaire, normalise la perméabilité vasculaire et empêche le développement de la microthrombose et de l'athérosclérose, restaure le processus de fibrinolyse pariétale physiologique, prévient l'augmentation de la réponse vasculaire à l'adrénaline dans les microangiopathies. Ralentit le développement de la rétinopathie diabétique au stade non prolifératif, avec une utilisation prolongée réduit la protéinurie dans la néphropathie diabétique, aide à réduire le poids corporel chez les patients obèses tout en suivant un régime alimentaire approprié

Aspiration

Après ingestion, le gliclazide est complètement absorbé. La concentration de gliclazide dans le plasma sanguin augmente progressivement, au cours des 6 premières heures, le niveau de plateau est maintenu de 6 à 12 heures.la variabilité Individuelle est faible.

La prise de nourriture n'affecte pas le degré d'absorption du gliclazide.

Distribution

Environ 95% du gliclazide se lie aux protéines plasmatiques. V_d - environ 30 L. Prendre le médicament diabeton^® MV à une dose de 60 mg 1 une fois par jour assure le maintien d'une concentration efficace de gliclazide dans le plasma sanguin pendant plus de 24 heures.

Métabolisme

Le gliclazide est métabolisé principalement dans le foie. Les métabolites actifs dans le plasma sont absents.

Élimination

Le gliclazide est excrété principalement par les reins: l'excrétion se fait sous forme de métabolites, moins de 1% est excrété par les reins sous forme inchangée. T_1/2 le gliclazide est en moyenne de 12 à 20 heures.

Linéarité

La relation entre la dose prise (jusqu'à 120 mg) et l'ASC est linéaire.

Populations particulières

Vieillard. Chez les personnes âgées, il n'y a pas de changements significatifs dans les paramètres pharmacocinétiques.

Bien absorbé par le tube digestif, C_max après avoir pris le médicament à l'intérieur à une dose de 80 mg est atteint après 4 H. la Liaison aux protéines plasmatiques est de 94%. T_1/2 - environ 12 H. Métabolisé dans le foie avec la formation de plusieurs métabolites. Moins de 1% est excrété dans l'urine sous forme inchangée, avec des fèces — 12% sous forme de métabolites.

• Agent hypoglycémiant pour administration orale du groupe sulfonylurée II génération [agents synthétiques Hypoglycémiants et autres]

• Agents synthétiques hypoglycémiques et autres

1. Médicaments et substances qui augmentent le risque d'hypoglycémie (améliorer l'effet du gliclazide)

Combinaisons contre-indiquées

Miconazole (avec administration systémique et utilisation d'un gel sur la muqueuse buccale): renforce l'effet hypoglycémique du gliclazide (peut-être le développement d'une hypoglycémie jusqu'à un état de coma).

Combinaisons non recommandées

Phénylbutazone (introduction systémique): améliore l'effet hypoglycémique des dérivés de sulfonylurée (les déplace de la liaison avec les protéines plasmatiques et/ou ralentit leur élimination du corps).

Il est préférable d'utiliser un autre médicament anti-inflammatoire. Si la prise de phénylbutazone est nécessaire, le patient doit être averti de la nécessité d'un contrôle glycémique. Si nécessaire, la dose du médicament diabéton^® La MUCOVISCIDOSE doit être ajustée pendant la prise de phénylbutazone et après sa fin.

Éthanol: améliore l'hypoglycémie, inhibant les réactions compensatoires, peut contribuer au développement du coma hypoglycémique. Il est nécessaire de refuser de prendre des médicaments, qui comprennent l'éthanol, et de boire de l'alcool.

Combinaisons nécessitant des précautions

La réception гликлазида en combinaison avec certains LS: autres hypoglycemiants moyens (insuline, l'acarbose, la metformine, тиазолидинидионы, les inhibiteurs de la дипептидилпептидазы-4, les agonistes de l'achat de groupe-1), les bêta-bloquants, fluconazole, les inhibiteurs de l'ECA — каптоприлом, l'énalapril, bloquant gistaminovyh N₂- les récepteurs, les inhibiteurs de la MAO, les sulfamides, la clarithromycine et les AINS s'accompagnent d'une augmentation de l'effet hypoglycémique et du risque d'hypoglycémie.

2. Médicaments qui aident à augmenter la glycémie (affaiblissant l'effet du gliclazide)

Combinaisons non recommandées

Danazol: a un effet diabétogène. Dans le cas où la prise de ce médicament est nécessaire, le patient est recommandé de surveiller attentivement la glycémie. Si nécessaire, il est recommandé de choisir une dose d'agent hypoglycémiant pendant la prise de danazole et après son annulation.

Combinaisons nécessitant des précautions

Chlorpromazine (neuroleptique): à fortes doses (>100 mg/jour) augmente la concentration de glucose dans le sang, ce qui réduit la sécrétion d'insuline. Un contrôle glycémique attentif est recommandé. S'il est nécessaire de Co-prendre des médicaments, il est recommandé de choisir une dose d'agent hypoglycémique, à la fois pendant la prise d'un neuroleptique et après son annulation.

GCS (application systémique et topique-administration intra-articulaire, cutanée, rectale) et tetracozactide: augmenter la concentration de glucose sanguin avec le développement possible de l'acidocétose (diminution de la tolérance aux glucides). Un contrôle glycémique attentif est recommandé, en particulier au début du traitement. Si nécessaire, l'administration conjointe de médicaments peut nécessiter un ajustement de la dose de l'agent hypoglycémique, à la fois pendant la prise de GCS et après leur annulation.

Ritodrine, salbutamol, terbutaline (in/in introduction): bêta₂- les adrénomimétiques contribuent à augmenter la concentration de glucose dans le sang.

Une attention particulière doit être accordée à l'importance de l'auto-contrôle glycémique. Si nécessaire, il est recommandé de transférer le patient à l'Insulinothérapie.

3. Combinaisons à prendre en compte

Anticoagulants (par exemple, warfarine). Les dérivés de sulfonylurées peuvent augmenter l'effet des anticoagulants lorsqu'ils sont pris conjointement. Un ajustement de la dose d'anticoagulant peut être nécessaire.

L'effet renforcent les inhibiteurs de l'ECA, les stéroïdes anabolisants, les bêta-bloquants, les fibrates, biguanidy, le chloramphénicol, la cimétidine, les coumarines, la la la fenfluramine, фенирамидол, la fluoxétine, les salicylés, guanéthidine, inhibiteurs de la MAO, la pentoxifylline, la théophylline, la phénylbutazone, фосфамиды, les tétracyclines.

L'action est affaiblie par les barbituriques, la chlorpromazine, les glucocorticoïdes, les sympathomimétiques, le glucagon, les salurétiques, la rifampicine, les hormones thyroïdiennes, les sels de lithium, l'alcool, les doses élevées d'acide nicotinique, les contraceptifs oraux et les œstrogènes.

Incompatible avec les préparations de miconazole.