Blocker

une. Gestion de l'hypertension

b. Gestion de l'angine de poitrine

c. Gestion des dysrythmies cardiaques

ré. Gestion de l'infarctus du myocarde. Intervention précoce dans la phase aiguë et prophylaxie à long terme après récupération après infarctus du myocarde

Administration orale.

La dose doit toujours être ajustée aux besoins individuels des patients, avec la posologie de départ la plus faible possible. Voici les directives:

Adultes

Hypertension

Un comprimé par jour. La plupart des patients répondent à 100 mg par jour, administrés par voie orale, en une seule dose. Cependant, certains patients répondront à 50 mg administrés en une seule dose quotidienne. L'effet sera pleinement établi après une à deux semaines. Une nouvelle réduction de la pression artérielle peut être obtenue en combinant des comprimés Blocker avec d'autres agents antihypertenseurs. Par exemple, la co-administration de comprimés Blocker avec un diurétique fournit un traitement antihypertenseur très efficace et pratique.

Angine de poitrine

La plupart des patients atteints d'angine de poitrine répondront à 100 mg administrés par voie orale une fois par jour ou à 50 mg administrés deux fois par jour. Il est peu probable que des avantages supplémentaires soient obtenus en augmentant la dose.

Arythmies cardiaques

Après avoir contrôlé les dysrythmies avec Blocker intraveineux, une posologie d'entretien appropriée est de 50 mg à 100 mg par jour, administrée en dose unique.

Infarctus du myocarde

Pour les patients adaptés au traitement par bêta-bloquage intraveineux et se présentant dans les 12 heures suivant l'apparition de douleurs thoraciques, Le bloqueur 5-10 mg doit être administré par injection intraveineuse lente (1 mg / minute) suivi de Blocker 50 mg par voie orale environ 15 minutes plus tard, à condition qu'aucun effet indésirable ne se soit produit à partir de la dose intraveineuse. Cela doit être suivi de 50 mg par voie orale supplémentaires 12 heures après la dose intraveineuse, puis 12 heures plus tard de 100 mg par voie orale, une fois par jour. En cas de bradycardie et / ou d'hypotension nécessitant un traitement, ou tout autre effet fâcheux, Blocker doit être arrêté.

Population plus âgée

Les exigences posologiques peuvent être réduites, en particulier chez les patients présentant une insuffisance rénale.

Population pédiatrique

Il n'y a aucune expérience pédiatrique avec Blocker et pour cette raison, il n'est pas recommandé chez les enfants.

Insuffisance rénale

Le bloqueur étant excrété par les reins, la posologie doit être ajustée en cas d'insuffisance sévère de la fonction rénale.

Aucune accumulation significative de Blocker ne se produit chez les patients dont la clairance de la créatinine est supérieure à 35 ml / min / 1,73 m² (la plage normale est de 100 à 150 ml / min / 1,73 m²).

Pour les patients avec une clairance de la créatinine de 15-35 ml / min / 1,73 m² (équivalent à la créatinine sérique de 300 à 600 micromoles / litres), la dose orale doit être de 50 mg par jour et la dose intraveineuse doit être de 10 mg une fois tous les deux jours.

Pour les patients dont la clairance de la créatinine est inférieure à 15 ml / min / 1,73 m² (équivalent à la créatinine sérique supérieure à 600 micromoles / litres), la dose orale doit être de 25 mg par jour ou 50 mg tous les jours et la dose intraveineuse doit être de 10 mg une fois tous les quatre jours.

Les patients hémodialysés doivent recevoir 50 mg par voie orale après chaque dialyse; cela doit être fait sous surveillance hospitalière car des chutes marquées de la pression artérielle peuvent survenir.

Mode d'administration

Pour administration par voie orale.

- Le bloqueur, comme avec les autres bêta-bloquants, ne doit pas être utilisé chez les patients présentant l'une des caractéristiques suivantes:

- Choc cardiogénique

- Insuffisance cardiaque incontrôlée

- Syndrome des sinus malades (y compris le bloc sino-auriculaire)

- Bloc cardiaque au deuxième ou au troisième degré

- Phaeochromocytome non traité

- Acidose métabolique

- Bradycardie (<50 bpm avant l'initiation du traitement)

- Hypotension

- Hypersensibilité connue à la substance active ou à l'un des excipients

- Troubles circulatoires artériels périphériques sévères

- Asthme sévère et troubles pulmonaires obstructifs chroniques sévères, tels que les obstructions des voies respiratoires

- L'application intraveineuse de inhibiteurs calciques (type vérapamil / diltiazem) est contre-indiquée chez les patients qui utilisent Blocker (sauf en unité de soins intensifs)

Bloqueur comme avec les autres bêta-bloquants :

- Ne doit pas être retiré brusquement. La posologie doit être retirée progressivement sur une période de 7 à 14 jours, afin de faciliter une réduction de la posologie des bêta-bloquants. Les patients doivent être suivis pendant le retrait, en particulier ceux atteints d'une maladie cardiaque ischémique. De plus, il existe un risque d'infarctus du myocarde et de mort subite.

- Lorsqu'un patient doit subir une intervention chirurgicale et qu'il est décidé d'arrêter le traitement par bêta-bloquant, cela doit être fait au moins 24 heures avant la procédure. La poursuite du bêta-bloquant réduit le risque d'arythmies pendant l'induction et l'intubation, mais le risque d'hypotension peut également être augmenté. L'évaluation du rapport bénéfice / risque de l'arrêt du bêta-bloquant doit être effectuée pour chaque patient. Si le traitement est poursuivi, une anesthésie avec peu d'activité inotrope négative doit être sélectionnée pour minimiser le risque de dépression myocardique. Le patient peut être protégé contre les réactions vaginales par administration intraveineuse d'atropine.

- Bien que contre-indiqué dans une insuffisance cardiaque non contrôlée, peut être utilisé chez les patients dont les signes d'insuffisance cardiaque ont été contrôlés. La prudence s'impose chez les patients dont la réserve cardiaque est mauvaise.

- Peut augmenter le nombre et la durée des crises d'angine de poitrine chez les patients atteints d'angine de poitrine de Prinzmetal en raison de la vasoconstriction de l'artère coronaire médiée par les récepteurs alpha non opposés. Le bloqueur est une version bêta₁-bloquant bêta sélectif; par conséquent, son utilisation peut être envisagée bien que la plus grande prudence doive être exercée.

- Bien que contre-indiqué dans les troubles circulatoires artériels périphériques sévères, peut également aggraver des troubles circulatoires artériels périphériques moins graves (maladie ou syndrome de Raynaud, claudication intermittente).

- En raison de son effet négatif sur le temps de conduction, il faut être prudent s'il est administré aux patients atteints d'un bloc cardiaque au premier degré.

- Peut masquer les symptômes de l'hypoglycémie, en particulier de la tachycardie. La sensibilité à l'insuline peut être réduite chez les patients traités par Blocker.

- Peut masquer les signes de thyrotoxicose.

- Réduira la fréquence cardiaque en raison de son action pharmacologique. Dans les rares cas où un patient traité développe des symptômes, qui peuvent être attribuables à une fréquence cardiaque lente et à une fréquence d'impulsion inférieure à 50-55 bpm au repos, la dose doit être réduite.

- Peut provoquer une réaction plus sévère à une variété d'allergènes lorsqu'il est administré à des patients ayant des antécédents de réaction anaphylactique à de tels allergènes. Ces patients peuvent ne pas répondre aux doses habituelles d'adrénaline (épinéphrine) utilisées pour traiter les réactions allergiques.

- Peut provoquer une réaction d'hypersensibilité, y compris un œdème de Quincke et une urticaire.

- Doit être utilisé avec prudence chez les personnes âgées, en commençant par une dose moindre.

Étant donné que Blocker est excrété par les reins, la posologie doit être réduite chez les patients dont la clairance de la créatinine est inférieure à 35 ml / min / 1,73 m².

Bien que cardiosélectif (bêta₁) les bêta-bloquants peuvent avoir moins d'effet sur la fonction pulmonaire que les bêta-bloquants non sélectifs, comme pour tous les bêta-bloquants, ceux-ci doivent être évités chez les patients atteints d'une maladie obstructive réversible des voies respiratoires, sauf s'il existe des raisons cliniques impérieuses de leur utilisation. Lorsque de telles raisons existent, Blocker peut être utilisé avec prudence. Parfois, une certaine augmentation de la résistance des voies respiratoires peut cependant se produire chez les patients asthmatiques, ce qui peut généralement être inversé par la posologie couramment utilisée de bronchodilatateurs tels que le salbutamol ou l'isoprénaline. L'étiquette et la notice d'information du patient pour ce produit indiquent l'avertissement suivant: «Si vous avez déjà souffert d'asthme ou de respiration sifflante, vous ne devez pas prendre ce médicament à moins d'avoir discuté de ces symptômes avec le médecin prescripteur».

Comme pour les autres bêta-bloquants, chez les patients atteints d'un phaeochromocytome, un alpha-bloquant doit être administré en concomitance.

Les patients atteints de psoriasis anamnistiquement connu ne doivent prendre Blocker qu'après un examen attentif.

Il est peu probable que l'utilisation entraîne une altération de la capacité des patients à conduire ou à utiliser des machines. Cependant, il convient de tenir compte du fait que des étourdissements ou de la fatigue peuvent parfois survenir

Le bloqueur est bien toléré. Dans les études cliniques, les événements indésirables rapportés sont généralement attribuables aux actions pharmacologiques de Blocker.

Les événements indésirables suivants, répertoriés par système corporel, ont été rapportés avec les fréquences suivantes: très fréquent (> 1/10), commun (> 1/100 à <1/10), peu fréquent (> 1/1 000 à <1 / 100), rare (> 1/10 000 à <1/1 0000), non estimé 1.Affections hématologiques et du système lymphatique:

Rare: Purpura, thrombocytopénie, leucopénie.

Troubles psychiatriques:

Peu fréquent: troubles du sommeil du type noté avec d'autres bêta-bloquants.

Rare: changements d'humeur, dépression, anxiété, cauchemars, confusion, psychoses et hallucinations.

Affections du système nerveux:

Rare: étourdissements, maux de tête, paresthésie des extrémités.

Troubles oculaires:

Rare: yeux secs, vision altérée, troubles visuels.

Troubles cardiaques:

Fréquent: Bradycardie.

Rare: détérioration de l'insuffisance cardiaque, précipitation du bloc cardiaque.

Troubles vasculaires:

Fréquent: extrémités froides.

Rare: L'hypotension orthostatique, qui peut être associée à une syncope, une claudication intermittente, peut être augmentée si elle est déjà présente, chez les patients sensibles du phénomène de Raynaud.

Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales:

Rare: le bronchospasme peut survenir chez les patients souffrant d'asthme bronchique ou ayant des antécédents de troubles asthmatiques.

Affections gastro-intestinales:

Fréquent: troubles gastro-intestinaux, constipation.

Rare: bouche sèche.

Affections hépato-biliaires:

Peu fréquent: élévations des niveaux de transaminases.

Rare: toxicité hépatique, y compris cholestase intrahépatique.

Affections de la peau et du tissu sous-cutané:

Rare: Alopécie, réactions cutanées psoriasiformes, exacerbation du psoriasis, éruptions cutanées.

Fréquence indéterminée: réactions d'hypersensibilité, y compris œdème de Quincke et urticaire.

Affections musculo-squelettiques et du tissu conjonctif:

Fréquence indéterminée: syndrome du lupus

Système reproducteur et troubles mammaires:

Rare: Impuissance.

Troubles généraux et anomalies au site d'administration :

Fréquent: fatigue, transpiration.

Enquêtes:

Très rare: une augmentation de l'ANA (anticorps antinucléaires) a été observée, mais sa pertinence clinique n'est pas claire.

L'arrêt du médicament doit être envisagé si, selon le jugement clinique, le bien-être du patient est affecté par l'une des réactions ci-dessus

Déclaration des effets indésirables suspectés

Il est important de signaler les effets indésirables suspectés après l'autorisation du médicament. Il permet une surveillance continue du rapport bénéfice / risque du médicament. Les professionnels de la santé sont priés de signaler tout effet indésirable suspecté via le site Web du Yellow Card Scheme: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Les symptômes d'un surdosage peuvent inclure une bradycardie, une hypotension, une insuffisance cardiaque aiguë et un bronchospasme.

Le traitement général doit comprendre: une surveillance étroite; traitement dans une salle de soins intensifs; l'utilisation du lavage gastrique; charbon activé et laxatif pour empêcher l'absorption de tout médicament encore présent dans le tractus gastro-intestinal; l'utilisation de substituts plasmatiques ou plasmatiques pour traiter l'hypotension et les chocs. Les utilisations possibles de l'hémodialyse ou de l'hémoperfusion peuvent être envisagées.

Une bradycardie excessive peut être combattue avec de l'atropine 1-2 mg par voie intraveineuse et / ou un stimulateur cardiaque. Si nécessaire, cela peut être suivi d'une dose bolus de glucagon 10 mg par voie intraveineuse. Si nécessaire, cela peut être répété ou suivi d'une perfusion intraveineuse de glucagon 1 à 10 mg / heure en fonction de la réponse. En l'absence de réponse au glucagon ou en l'absence de glucagon, un stimulant bêta-adrénergiques tel que la dobutamine 2,5 à 10 microgrammes / kg / minute par perfusion intraveineuse peut être administré. La dobutamine, en raison de son effet inotrope positif, pourrait également être utilisée pour traiter l'hypotension et l'insuffisance cardiaque aiguë. Il est probable que ces doses seraient insuffisantes pour inverser les effets cardiaques du blocage des bêta-bloquants si un surdosage important avait été pris. La dose de dobutamine doit donc être augmentée si nécessaire pour obtenir la réponse requise en fonction de l'état clinique du patient.

Le bronchospasme peut généralement être inversé par les bronchodilatateurs.

Classe pharmacothérapeutique: agents bêta-bloquants, simples, sélectifs.

Code ATC: CO7A B03.

Mécanisme d'action

Blocker est un bêta-bloquant, qui est bêta₁-sélectif, (c.-à-d. agit préférentiellement sur bêta₁-récepteurs adrénergiques dans le cœur). La sélectivité diminue avec l'augmentation de la dose.

Le bloqueur est sans activités intrinsèques sympathomimétiques et stabilisatrices de membranes et, comme pour les autres bêta-bloquants, a des effets inotropes négatifs (et est donc contre-indiqué dans une insuffisance cardiaque non contrôlée).

Comme pour les autres bêta-bloquants, le mode d'action de Blocker dans le traitement de l'hypertension n'est pas clair. C'est probablement l'action de Blocker pour réduire le taux cardiaque et la contractilité, ce qui le rend efficace pour éliminer ou réduire les symptômes des patients souffrant d'angine de poitrine.

Il est peu probable que des propriétés auxiliaires supplémentaires possédées par S (-) Blocker, par rapport au mélange racémique, provoquent des effets thérapeutiques différents.

Efficacité et sécurité cliniques

Le bloqueur est efficace et bien toléré dans la plupart des populations ethniques, bien que la réponse puisse être moindre chez les patients noirs.

Le bloqueur est efficace pendant au moins 24 heures après une dose orale unique. Le médicament facilite la conformité par son acceptabilité aux patients et la simplicité de dosage. La plage de doses étroites et la réponse précoce du patient garantissent que l'effet du médicament chez chaque patient est rapidement démontré. Le bloqueur est compatible avec les diurétiques, les autres agents hypotenseurs et les antianginaux. Puisqu'il agit préférentiellement sur les récepteurs bêta dans le cœur, Blocker peut, avec soin, être utilisé avec succès dans le traitement des patients atteints de maladies respiratoires, qui ne peuvent tolérer les bêta-bloquants non sélectifs.

Une intervention précoce avec Blocker dans l'infarctus aigu du myocarde réduit la taille de l'infarctus et diminue la morbidité et la mortalité. Moins de patients présentant une menace d'infarctus progressent vers un infarctus franc; l'incidence des arythmies ventriculaires est diminuée et un soulagement marqué de la douleur peut entraîner un besoin réduit d'analgésiques opiacés. La mortalité précoce est diminuée. Le bloqueur est un traitement supplémentaire aux soins coronariens standard.

Absorption

L'absorption du bloqueur après administration orale est cohérente mais incomplète (environ 40 à 50%), les concentrations plasmatiques maximales se produisant 2 à 4 heures après l'administration. La biodisponibilité est diminuée de 20% lorsqu'elle est prise avec de la nourriture. Il existe une relation linéaire entre la posologie et la concentration plasmatique. La variabilité inter-sujets de l'ASC et de la Cmax est d'environ 30 à 40%. Il n'y a pas de métabolisme hépatique significatif de Blocker et plus de 90% de celui absorbé atteint la circulation systémique inchangée.

Distribution

Le bloqueur pénètre mal les tissus en raison de sa faible solubilité lipidique et de sa concentration dans les tissus cérébraux faible. Le volume de distribution est de 50 à 75 L. La liaison aux protéines est faible (environ 3%). La majeure partie d'une dose absorbée (85-100%) est excrétée sous forme inchangée par l'urine.

Élimination

La clairance est d'environ 6 l / h et la demi-vie est d'environ 6 à 9 heures. Chez les patients âgés, la clairance est diminuée et la demi-vie d'élimination augmentée. La clairance est corrélée à la fonction rénale et l'élimination est prolongée chez les patients atteints d'insuffisance rénale. La fonction hépatique altérée n'influence pas la pharmacocinétique du bloqueur.

Aucun connu.

Pas d'exigences particulières