Bicalu

Bicalu

Bicalutamid

Comprimés pelliculés

Bicalu 50 mg:

en Association avec un analogue de la GnRH (hormone libérant la gonadotrophine) ou une castration chirurgicale pour le traitement du cancer avancé de la prostate.

Bicalu 150 mg:

en monothérapie immédiate ou en traitement adjuvant associé à une prostatectomie radicale ou à une radiothérapie chez les patients atteints d'un cancer de la prostate localement avancé,

en monothérapie pour le traitement des patients atteints d'un cancer de la prostate non métastatique localement avancé lorsque d'autres interventions médicales ne sont pas acceptables ou applicables.

hypersensibilité au bicalutamide ou à d'autres composants du médicament,

réception simultanée avec la terfénadine, l'astémizole et le cisapride,

ne doit pas être administré aux enfants et aux femmes.

Avec prudence:

altération de la fonction hépatique.

L'action pharmacologique du bicalutamide peut provoquer les effets secondaires suivants:

très souvent (≥10%) - gynécomastie (peut persister même après l'arrêt du traitement, en particulier dans le cas de la prise du médicament pendant une longue période), la douleur des glandes mammaires, les bouffées de sang au visage,

souvent (≥1% et <10%) - diarrhée, nausée, augmentation transitoire de l'activité des transaminases hépatiques, cholestase et ictère (les changements décrits dans la fonction hépatique ont rarement été évalués comme graves, étaient de nature transitoire, ont complètement disparu ou diminué avec la poursuite du traitement ou après l'arrêt du médicament), démangeaisons, asthénie, lors de l'utilisation du médicament à une dose quotidienne de 150 mg-alopécie ou,

rarement (≥0,1% - <1%) - réactions d'hypersensibilité, y compris l'œdème de Quincke et l'urticaire, les maladies pulmonaires interstitielles, lors de l'utilisation du médicament à une dose quotidienne de 150 mg-douleur abdominale, dépression, dyspepsie, hématurie,

très rare (≥0,01% - <0,1% - vomissements, peau sèche (lors de l'utilisation du médicament à une dose quotidienne de 150 mg, la peau sèche est souvent observée), insuffisance hépatique (relation de cause à effet avec la prise de bicalutamide n'est pas établie de manière fiable).

Avec l'utilisation simultanée de Bicalua et d'analogues de la GnRH, il peut également y avoir les effets secondaires énumérés ci-dessous avec une fréquence ≥1% (la relation de cause à effet avec la prise du médicament n'est pas établie, certains des effets secondaires observés chez les patients âgés).

Du système cardiovasculaire: insuffisance cardiaque.

Du système digestif: anorexie, bouche sèche, dyspepsie, constipation, flatulence.

Du système nerveux: vertiges, maux de tête, insomnie, somnolence accrue.

Du système respiratoire: essoufflement.

De la part du système génito-urinaire: dysfonction sexuelle, nycturie.

Du système hématopoïétique: anémie.

De la peau et de ses appendices: alopécie, éruption cutanée, transpiration excessive, hirsutisme.

Et autres: diabète sucré, hyperglycémie, augmentation ou diminution du poids corporel, douleurs abdominales, douleurs thoraciques, douleurs pelviennes, frissons.

Les cas de surdosage chez l'homme ne sont pas décrits.

Traitement: traitement symptomatique. Il n'y a pas d'antidote spécifique. La dialyse n'est pas efficace, car le bicalutamide se lie fermement aux protéines et n'est pas excrété dans l'urine sous forme inchangée. La thérapie d'entretien générale et la surveillance des fonctions vitales du corps sont montrées.

Bicalu est un mélange racémique avec une activité antiandrogène non stéroïdienne de préférence (r) - énantiomère, n'a pas d'autre activité endocrinienne. Bicalu se lie aux récepteurs androgènes et, sans activer l'expression des gènes, supprime l'effet stimulant des androgènes sur eux. Le résultat est une régression des néoplasmes de la prostate.

Chez certains patients, l'arrêt de la prise de Bicalua peut entraîner le développement d'un syndrome de sevrage clinique des antiandrogènes.

Lors de l'utilisation de Bicalua à une dose quotidienne de 150 mg par jour pour le traitement des patients atteints de cancer de la prostate localement avancé (T3-T4, tout n, M0 ou Tout t, N , M0) en tant que traitement hormonal ou adjuvant immédiat, le risque de progression de la maladie et de métastases osseuses est considérablement réduit.

Dans le cancer de la prostate localement avancé, une tendance à l'amélioration de l'espérance de vie sans signe de progression de la maladie a été observée dans les groupes de patients prenant Bicalu à 150 mg en tant que traitement immédiat ou adjuvant par rapport au traitement standard (traitement chirurgical, radiothérapie).

Une augmentation de la durée de vie chez les patients atteints d'un cancer de la prostate localement avancé, traités avec Bicalu à une dose de 150 mg en monothérapie immédiate et en tant que traitement adjuvant en Association avec la radiothérapie, a été démontrée.

L'utilisation de Bicalua à une dose de 150 mg par rapport à la castration chirurgicale chez les patients atteints d'un cancer de la prostate non métastatique localement avancé n'a révélé aucune différence statistiquement significative dans la durée de vie et le temps de progression avec des avantages statistiquement significatifs en termes de fonction sexuelle et de condition physique.

Après ingestion, il est rapidement et complètement absorbé par le tube digestif. Manger n'affecte pas l'absorption.

Le (s) - énantiomère est éliminé du corps beaucoup plus rapidement que le (R)-énantiomère, T_1/2 ce dernier est d'environ 7 jours.

Avec l'administration quotidienne de bicalutamide, la concentration plasmatique d'énantiomère (R) augmente d'environ 10 fois en raison d'une longue demi-vie, ce qui permet de prendre le médicament 1 une fois par jour.

Avec l'administration quotidienne de bicalutamide à une dose de 50 mg, la concentration d'équilibre de (R)-énantiomère dans le plasma est d'environ 9 µg/ml, à une dose de 150 mg — environ 22 µg/ml.à l'état d'équilibre, environ 99% de tous les énantiomères circulants dans le sang est l'énantiomère actif (R). La pharmacocinétique de l'énantiomère (R) n'est pas affectée par l'âge, une altération de la fonction rénale, une altération légère à modérée de la fonction hépatique. Il existe des preuves que chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, l'élimination de l'énantiomère (R) du plasma ralentit.

La liaison aux protéines plasmatiques est élevée (pour le mélange racémique 96%, pour l'énantiomère (R)-99,6%). Il est intensément métabolisé dans le foie (par oxydation et formation de conjugués avec de l'acide glucuronique). Les métabolites sont excrétés dans l'urine et la bile dans des proportions approximativement égales.

La concentration moyenne de (R)-энантиомера dans le sperme des hommes, recevant Bicalu à la dose de 150 mg, est de 4,9 µg/ml Nombre de бикалутамида, qui potentiellement peut se manifester chez les femmes après la relation sexuelle, — faible et représente environ 0,3 µg/kg (la valeur de cet indicateur est inférieure à celle requise pour la modification de développement du fœtus chez les animaux de laboratoire).

Il n'y a pas de données sur les interactions pharmacocinétiques ou pharmacodynamiques entre Bicalu et les analogues de la GnRH.

Dans la recherche in vitro le (r)-énantiomère du bicalutamide s'est avéré être un inhibiteur du CYP3A4, affectant moins l'activité du CYP2C9, 2c19 et 2D6. La capacité potentielle de Bicalua à interagir avec d'autres médicaments n'a pas été détectée, mais lors de l'utilisation de Bicalua pendant 28 jours dans le contexte de la prise de midazolam, l'ASC de midazolam augmente de 80%. Incompatible avec la terfénadine, l'astémizole, le cisapride.

Des précautions doivent être prises lors de l'administration de Bicalua en même temps que la cyclosporine ou la BCC. Il peut être nécessaire de réduire la dose de ces médicaments, en particulier en cas de potentialisation ou de développement de réactions indésirables. Après le début de l'utilisation ou le retrait de Bicalua, il est recommandé de surveiller de près la concentration plasmatique de cyclosporine et l'état clinique du patient.

L'utilisation simultanée de Bicalua et de médicaments inhibant l'oxydation microsomale des médicaments, par exemple la cimétidine ou le kétoconazole, peut entraîner une augmentation de la concentration plasmatique de bicalutamide et, éventuellement, l'incidence des effets secondaires.

Renforce l'effet des anticoagulants de la série coumarine (warfarine).

À une température ne dépassant pas 30 °C.

Conserver hors de la portée des enfants.

Ne pas utiliser après la date de péremption indiquée sur l'emballage.

Comprimés pelliculés, 50 mg. Dans un blister en PVC/aluminium, 10 ou 14 PCs 2, 3, 4, 5 ou 6 BL. selon 10 tableau. ou 2 ou 4 BL. 14 tableau. dans un paquet de carton.