Betastin

Betastin® (bépotastine besilate) Solution ophtalmique 1,5% est un antagoniste des récepteurs de l'histamine H1 indiqué pour le traitement des démangeaisons associées aux signes et symptômes de la conjonctivite allergique.

Instiller une goutte de Betastin dans les yeux affectés deux fois par jour (BID).

La bétastine est contre-indiquée chez les patients ayant des antécédents de réactions d'hypersensibilité à la bépotastine ou à l'un des autres composants.

AVERTISSEMENTS

Inclus dans le cadre du PRÉCAUTIONS section.

PRÉCAUTIONS

Contamination de la pointe et de la solution

Pour minimiser la contamination de la pointe et de la solution du compte-gouttes, il faut veiller à ne pas toucher les paupières ou les zones environnantes avec la pointe du compte-gouttes du flacon. Gardez le flacon bien fermé lorsqu'il n'est pas utilisé.

Contact Lens Use

Les patients doivent être avisés de ne pas porter de lentille de contact si leur œil est rouge. Betastin ne doit pas être utilisé pour traiter l'irritation liée aux lentilles de contact.

Betastin ne doit pas être inculqué en portant des lentilles de contact. Retirez les lentilles de contact avant l'instillation de Betastin®. Le conservateur de Betastin®, le chlorure de benzalkonium, peut être absorbé par les lentilles de contact souples. Les lentilles peuvent être réinsérées après 10 minutes après l'administration de Betastin.

Utilisation topique ophtalmique uniquement

La bétastine est destinée à un usage ophtalmique topique uniquement.

Utilisation dans des populations spécifiques

Grossesse

Catégorie de grossesse C

Des études de tératogénicité ont été réalisées chez l'animal. Le bésilate de bépotastine ne s'est pas révélé tératogène chez le rat pendant l'organogenèse et le développement fœtal à des doses orales allant jusqu'à 200 mg / kg / jour (représentant une concentration systémique environ 3300 fois supérieure à celle prévue pour l'utilisation oculaire topique chez l'homme) mais a montré un certain potentiel de provoquer des anomalies squelettiques à 1000 mg / kg / jour. Aucun effet tératogène n'a été observé chez le lapin à des doses orales allant jusqu'à 500 mg / kg / jour administrées pendant l'organogenèse et le développement fœtal (> 13 000 fois la dose chez l'homme en mg / kg). Des preuves d'infertilité ont été observées chez le rat, à 1000 mg / kg / jour de bépotastine orale, mais aucun signe d'infertilité n'a été observé chez le rat, à 200 mg / kg / jour (environ 3300 fois l'utilisation oculaire topique chez l'homme). La concentration de bépotastine besilate radiomarqué était similaire dans le foie fœtal et le plasma sanguin maternel après une dose orale unique de 3 mg / kg. La concentration dans d'autres tissus fœtaux était d'un tiers à un dixième de la concentration dans le plasma sanguin maternel.

Une augmentation des mort-nés et une diminution de la croissance et du développement ont été observés chez les chiots nés de rats ayant reçu des doses orales de 1000 mg / kg / jour pendant les périodes périnatales et de lactation. Aucun effet n'a été observé chez le rat traité avec 100 mg / kg / jour.

Il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées sur la bépotastine besilate chez la femme enceinte. Étant donné que les études de reproduction animale ne sont pas toujours prédictives de la réponse humaine, la bétastine (solution ophtalmique bépotastine bésilate) 1,5% ne doit être utilisée pendant la grossesse que si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le fœtus.

Mères infirmières

Après une dose orale unique de 3 mg / kg de bépilate de bépotastine radiomarqué aux rats allaitants 11 jours après l'accouchement, la concentration maximale de radioactivité dans le lait était de 0,40 mcg éq / ml 1 heure après l'administration; 48 heures après l'administration, la concentration était inférieure aux limites de détection. La concentration de lait était supérieure à la concentration plasmatique sanguine maternelle à chaque moment de la mesure.

On ne sait pas si la bépotastine besilate est excrétée dans le lait maternel. La prudence s'impose lorsque Betastin (solution ophtalmique de bépotastine besilate) 1,5% est administré à une femme qui allaite.

Utilisation pédiatrique

L'innocuité et l'efficacité de Betastin (solution ophtalmique de bépotastine besilate) 1,5% n'ont pas été établies chez les patients pédiatriques de moins de 2 ans. L'efficacité chez les patients pédiatriques de moins de 10 ans a été extrapolée à partir d'essais cliniques menés chez des patients pédiatriques de plus de 10 ans et des adultes.

Utilisation gériatrique

Aucune différence globale de sécurité ou d'efficacité n'a été observée entre les patients âgés et les patients plus jeunes.

Expérience des essais cliniques

Étant donné que les essais cliniques sont menés dans des conditions très variables, les taux d'effets indésirables observés dans les essais cliniques d'un médicament ne peuvent pas être directement comparés aux taux dans les essais cliniques d'un autre médicament et peuvent ne pas refléter les taux observés dans la pratique clinique.

L'effet indésirable le plus fréquemment signalé survenant chez environ 25% des sujets était un goût léger après l'instillation. Les autres effets indésirables survenus chez 2 à 5% des sujets étaient une irritation oculaire, des céphalées et une nasopharyngite.

Expérience post-commercialisation

Des réactions d'hypersensibilité ont été rarement rapportées lors de l'utilisation post-commercialisation de Betastin®. Étant donné que ces réactions sont rapportées volontairement à partir d'une population de taille inconnue, il n'est pas toujours possible d'estimer de manière fiable leur fréquence ou d'établir une relation causale avec l'exposition au médicament. Les réactions d'hypersensibilité peuvent inclure des démangeaisons, des éruptions cutanées et un gonflement des lèvres, de la langue et / ou de la gorge.

Aucune information fournie.

Absorption

L'étendue de l'exposition systémique à la bépotastine après administration topique ophtalmique de bépotastine besilate 1% et 1,5% de solutions ophtalmiques a été évaluée chez 12 adultes en bonne santé. Après une goutte de solution ophtalmique à bésilate de bépotine à 1% ou 1,5% dans les deux yeux quatre fois par jour (QID) pendant sept jours, les concentrations plasmatiques de bépotine ont culminé environ une à deux heures après l'instillation. Les concentrations plasmatiques maximales pour les concentrations de 1% et 1,5% étaient respectivement de 5,1 ± 2,5 ng / ml et de 7,3 ± 1,9 ng / ml. Les concentrations plasmatiques 24 heures après l'immobilisation étaient inférieures à la limite quantifiable (2 ng / ml) chez 11/12 sujets dans les deux groupes de dose.

Distribution

L'étendue de la liaison aux protéines de la bépotastine est d'environ 55% et indépendante de la concentration de bépotastine.

Métabolisme

Des études de métabolisme in vitro avec des microsomes hépatiques humains ont démontré que la bépotastine est métabolisée au minimum par les isozymes du CYP450. Des études in vitro ont démontré que le bépilate de bépotastine n'inhibe pas le métabolisme de divers substrats du cytochrome P450 via l'inhibition du CYP3A4, du CYP2C9 et du CYP2C19. L'effet de la bépotastine besilate sur le métabolisme des substrats du CYP1A2, CYP2C8, CYP2D6 n'a pas été étudié. Le bésilate de bépotastine a un faible potentiel d'interaction médicamenteuse via l'inhibition des CYP3A4, CYP2C9 et CYP2C19.

Excrétion

La principale voie d'élimination de la bépotastine besilate est l'excrétion urinaire (avec environ 75 à 90% d'excréments inchangés dans l'urine).