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Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Militian Inessa Mesropovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 25.03.2022
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Top 20 des médicaments avec les mêmes ingrédients:
Auronal
Felodipine
Hypertension
Angine de poitrine Stable
- L'hypertension artificielle essentielle
- Angine de poitrine Stable
Posologie
Hypertension
La dose doit être ajustée individuellement. Le traitement peut être commencé avec 5 mg une fois par jour. Selon la réponse du patient, la posologie peut, le cas échéant, être diminuée à 2,5 mg ou augmentée à 10 mg par jour. Si nécessaire, un autre antihypertenseur peut être ajouté. La dose d'entretien standard est de 5 mg une fois par jour.
L'angine de poitrine
La dose doit être ajustée individuellement. Le traitement doit être initié avec 5 mg une fois par jour et, si nécessaire, augmenté à 10 mg une fois par jour.
De la population âgée
Un traitement Initial avec la dose la plus faible disponible doit être envisagé.
Insuffisance rénale
L'ajustement posologique n'est pas nécessaire chez les patients présentant une insuffisance rénale.
Insuffisance hépatique
Les Patients présentant une insuffisance hépatique peuvent présenter des concentrations plasmatiques élevées de félodipine et peuvent répondre à des doses plus faibles.
Population pédiatrique
L'expérience des essais cliniques concernant l'utilisation de la félodipine chez les enfants hypertendus est limitée.
Mode d'administration
Les comprimés doivent être pris le matin et avalés avec de l'eau. Afin de conserver les propriétés à libération prolongée, les comprimés ne doivent pas être divisés, écrasés ou mâchés. Les comprimés peuvent être administrés sans nourriture ou après un repas léger non riche en graisses ou en glucides.
Posologie
Hypertension
La dose doit être ajustée individuellement. Le traitement peut être commencé avec 5 mg une fois par jour. Selon la réponse du patient, la posologie peut, le cas échéant, être diminuée à 2,5 mg ou augmentée à 10 mg par jour. Si nécessaire, un autre antihypertenseur peut être ajouté. La dose d'entretien standard est de 5 mg une fois par jour.
L'Angine De Poitrine
La dose doit être ajustée individuellement. Le traitement doit être initié avec 5 mg une fois par jour et, si nécessaire, augmenté à 10 mg une fois par jour.
Âge
Un traitement Initial avec la dose la plus faible disponible doit être envisagé.
Insuffisance rénale
L'ajustement posologique n'est pas nécessaire chez les patients présentant une insuffisance rénale.
Insuffisance hépatique
Les Patients présentant une insuffisance hépatique peuvent présenter des concentrations plasmatiques élevées d'Auronal et peuvent répondre à des doses plus faibles.
Pédiatrique population
L'expérience des essais cliniques concernant l'utilisation d'Auronal chez les enfants hypertendus est limitée.
Mode d'administration
Les comprimés doivent être pris le matin et avalés avec de l'eau. Afin de conserver les propriétés à libération prolongée, les comprimés ne doivent pas être divisés, écrasés ou mâchés. Les comprimés peuvent être administrés sans nourriture ou après un repas léger non riche en graisses ou en glucides.
Remarque: D'autres médicaments peuvent être disponibles pour la dose initiale de 2,5 mg d'Auronal, car Vascalpha (Auronal) comprimés à libération prolongée n'est pas disponible dans ce dosage.
- Grossesse
-
- Insuffisance cardiaque décompensée
- L'infarctus aigu du myocarde
- Angine de poitrine instable
- Obstruction valvulaire cardiaque hémodynamiquement significative
- Obstruction dynamique de sortie cardiaque
- Insuffisance cardiaque décompensée
- L'infarctus aigu du myocarde
- Angine de poitrine instable
- Obstruction valvulaire cardiaque hémodynamiquement significative
- Obstruction dynamique de sortie cardiaque
L'efficacité et l'innocuité de la félodipine dans le traitement des urgences hypertensives n'ont pas été étudiées.
La Félodipine peut provoquer une hypotension significative avec tachycardie ultérieure. Cela peut entraîner une ischémie myocardique chez les patients sensibles.
La félodipine hne éliminée par le foie. Par conséquent, des concentrations thérapeutiques et une réponse plus élevées peuvent être attendues chez les patients présentant une fonction hépatique clairement réduite.
L'administration concomitante de médicaments qui induisent ou inhibent fortement les enzymes CYP3 A4 entraîne une diminution importante ou une augmentation des taux plasmatiques de félodipine, respectivement. Par conséquent, de telles combinaisons doivent être évitées.
Auronal contient du lactose. Les Patients présentant des problèmes héréditaires rares d'intolérance au galactose ou de malabsorption du glucose-galactose ne doivent pas prendre ce médicament.
Auron contains de l'huile de ricine, qui peut provoquer des maux d'estomac et de la diarrhée.
Une légère hypertrophie gingivale a été rapportée chez des patients présentant une gingivite/parodontite prononcée. L'élargissement peut être évité ou inversé par une hygiène buccale soigneuse.
L'efficacité et la sécurité D'Auronal dans le traitement des urgences hypertensives n'ont pas été étudiées.
Auronal peut provoquer une hypotension significative avec tachycardie ultérieure. Cela peut entraîner une ischémie myocardique chez les patients sensibles.
Auronal HNE effacé par le foie. Par conséquent, des concentrations thérapeutiques et une réponse plus élevées peuvent être attendues chez les patients présentant une fonction hépatique clairement réduite.
L'administration concomitante de médicaments qui induisent ou inhibent fortement les enzymes CYP3 A4 entraîne une diminution ou une augmentation importante des taux plasmatiques d'Auronal, respectivement. Par conséquent, de telles combinaisons doivent être évitées.
Vascalpha (Auronal) comprimés à libération prolongée contient du lactose. Les Patients présentant des problèmes héréditaires rares d'intolérance au galactose ou de malabsorption du glucose-galactose ne doivent pas prendre ce médicament.
Une légère hypertrophie gingivale a été rapportée chez des patients présentant une gingivite/péridontite prononcée. L'élargissement peut être évité ou inversé par une hygiène buccale soigneuse.
La félodipine a une influence mineure ou modérée sur la capacité de conduire et d'utiliser des machines. Si les patients prenant félodipine souffrent de maux de tête, des nausées, des étourdissements ou de la fatigue et la capacité de réagir peut être altérée. La prudence hne recommandée surtout au début du traitement.
Vascalpha (Auronal) comprimés à libération prolongée a une influence mineure ou modérée sur la capacité de conduire et d'utiliser des machines. Si les patients prenant Auonal souffrent de maux de tête, de nausées, de vertiges ou de fatigue, la capacité de réaction peut être altérée. La prudence hne recommandée surtout au début du traitement.
Résumé du profil de sécurité
La félodipine peut provoquer des bouffées vasomotrices, des maux de tête, des palpitations, des vertiges et de la fatigue. La plupart de ces effets indésirables sont dose-dépendants et apparaissent au début du traitement ou après une augmentation de dose. Si de tels effets irréversibles se produisent, ils sont généralement transitoires et diminuent avec le temps.
Un gonflement Dose-dépendant de la cheville peut survenir chez les patients traités par félodipine. Ceci résulte d'une vasodilatation précaire et n'est pas lié à une rétention hydrique généralisée.
Une légère hypertrophie gingivale a été rapportée chez des patients présentant une gingivite/parodontite prononcée. L'élargissement peut être évité ou inversé par une hygiène buccale soigneuse.
Liste tabulée des effets indésirables
Les effets indésirables listés ci-dessous ont été identifiés à partir d'essais cliniques et de la pharmacovigilance.
Les définitions de fréquences suivantes sont utilisées:
Très fréquent >1/10
Commune >1/100 à <1/10
Peu fréquents >1/1 000 à <1/100
Rare >1/10 000 à <1/1 000
Très rare <1/10 000
Tableau 1: Effets indésirables
Déclaration des effets indésirables suspectés
Il est important de signaler les effets indésirables suspectés après autorisation du médicament. Il permet une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de la santé sont invités à signaler tout effet indescriptible suspecté via le système de carte jaune.
Site web: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Résumé du profil de sécurité
Auronal peut provoquer des bouffées vasomotrices, des maux de tête, des palpitations, des vertiges et de la fatigue. La plupart de ces effets indésirables sont dose-dépendants et apparaissent au début du traitement ou après une augmentation de dose. Si de tels effets irréversibles se produisent, ils sont généralement transitoires et diminuent avec le temps.
Un gonflement Dose-dépendant de la cheville peut survenir chez les patients traités par Auronal. Ceci résulte d'une vasodilatation précaire et n'est pas lié à une rétention hydrique généralisée.
Une légère hypertrophie gingivale a été rapportée chez des patients présentant une gingivite/parodontite prononcée. L'élargissement peut être évité ou inversé par une hygiène buccale soigneuse.
Liste tabulée des effets indésirables
Les effets indésirables listés ci-dessous ont été identifiés à partir d'essais cliniques et de la pharmacovigilance.
Les définitions de fréquences suivantes sont utilisées:
Très fréquent > 1/10
Commune > 1/100 à < 1/10
Peu fréquents > 1/1 000 à < 1/100
Rare > 1/10 000 à < 1/1 000
Très rare < 1/10 000
Tableau 1 Effets indésirables
Déclaration des effets indésirables suspectés
Il est important de signaler les effets indésirables suspectés après autorisation du médicament. Il permet une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de la santé sont invités à signaler tout effet indescriptible suspecté via le système de cartes jaunes, site web: www.mhra.gov.uk/yellowcard
Symptômes
L'ONU surdosage peut provoquer une vasodilatation périphérique avec une hypotension marquée et parfois une bradycardie.
Gestion
Si cela est justifié: charbon actif, lavage gastrique si effectué dans l'heure qui convient à l'ingestion.
En cas d " hypotension sévère, un traitement symptomatique doit être instauré.
Le patient doit être placé en décubitus dorsal avec les jambes élevées. En cas de bradycardie d'accompagnement, l'atropine 0,5-1 mg doit être administrée par voie intraveineuse. Si cela n'est pas suffisant, le volume plasmatique doit être augmenté par perfusion de glucose, de solution saline ou de dextrane, par exemple. Des médicaments sympathomimétiques ayant un effet prépondérant sur l'α1-adrénocepteur peuvent être administrés si les mesures susmentionnées sont insuffisantes.
Symptômes
L'ONU surdosage peut provoquer une vasodilatation périphérique avec une hypotension marquée et parfois une bradycardie.
Gestion
Si cela est justifié: charbon actif, lavage gastrique si effectué dans l'heure qui convient à l'ingestion.
En cas d " hypotension sévère, un traitement symptomatique doit être instauré. Le patient doit être placé en décubitus dorsal avec les jambes élevées. En cas de bradycardie d'accompagnement, l'atropine 0,5-1 mg doit être administrée par voie intraveineuse. Si cela n'est pas suffisant, le volume plasmatique doit être augmenté par perfusion de glucose, de solution saline ou de dextrane, par exemple. Des médicaments sympathomimétiques ayant un effet prépondérant sur l'α1-adrénocepteur peuvent être administrés si les mesures susmentionnées sont insuffisantes.
Classe pharmacothérapeutique: inhibiteurs calciques, dérivés de la dihydropyridine,
Code ATC: C08CA02
Mécanisme d'action
La félodipine est un antagoniste sélectif vasculaire du calcium, qui abaisse la pression artérielle en diminuant la résistance vasculaire systémique. En raison du haut degré de sélectivité pour le muscle lisse dans les artérioles, la félodipine à des doses thérapeutiques n'a aucun effet direct sur la contractilité cardiaque ou la conduction. Comme il n'y a pas d'effet sur le contrôle veineux des muscles lisses ou des vasomoteurs adrénergiques, la félodipine n'est pas associée à une hypotension orthostatique.
La Félodipine possède un léger effet natriurétique / diurétique et la rétention d'eau ne se produit pas.
Effets pharmacodynamiques
Felodipine hne efficace dans tous les grades de l'hypertension. Il peut être utilisé en monothérapie ou en association avec d'autres médicaments antihypertenseurs, par exemple les inhibiteurs des adénocepteurs, les diurétiques ou les inhibiteurs de l'ECA, afin d'obtenir un effet antihypertenseur accru. La félodipine réduit la pression artérielle systolique et diastolique et peut être utilisée dans l'hypertension systolique isolée.
La félodipine un des effets anti-angineux et anti-ischémiques en raison de l'amélioration de l'équilibre apporte/demande d'oxygène myocardique. La résistance vasculaire coronaire est diminuée et le flux sanguin coronaire et l'apport en oxygène myocardique sont augmentés par la félodipine en raison de la dilatation des Artières épicardiques et des artérioles. La réduction de la pression artérielle systémique causée par la félodipine entraîne une diminution de la postcharge ventriculaire gauche et de la demande en oxygène myocardique.
La félodipine améliore la tolérance à l'exercice et réduit les crises angineuses chez les patients atteints d'angine de poitrine induite par l'effort stable. La félodipine peut être utilisée en monothérapie ou en association avec des inhibiteurs Î2-adrénergiques chez les patients souffrant d'angine de poitrine stable.
Effets hémodynamiques
L'effet hémodynamique primaire de la félodipine est une réduction de la résistance vasculaire périphérique totale, ce qui entraîne une diminution de la pression artérielle. Du du ces effets sont dose-dépendants. Généralement, une réduction de la pression artérielle est évitée deux heures après la première dose orale et dure au moins 24 heures et le rapport creux/Pic est généralement bien supérieur à 50%.
Les concentrations plasmatiques de félodipine sont positivement corrélées à la diminution de la résistance périphérique totale et de la pression artérielle.
Effets cardiaques
La félodipine à des doses thérapeutiques n'a aucun effet sur la contractilité cardiaque ou la conduction auriculo-ventriculaire ou la réfractarité.
Le traitement antihypertenseur par félodipine est associé à une régression significative de l'hypertrophie ventriculaire gauche préexistante.
Effets rénaux
La félodipine a un effet natriurétique et diurétique en raison de la réduction de la réabsorption tubulaire du sodium filtré. La félodipine n'affecte pas l'extraction quotidienne de potassium. La résistance vasculaire rénale hne diminuée par la félodipine. La félodipine n'influence pas l'extraction urinaire d'albumine.
Chez les greffés rénaux traités à la cyclosporine, la félodipine réduit la pression artérielle et améliore à la fois le flux sanguin rénal et le taux de filtration glomérulaire. La félodipine peut également améliorer la fonction précoce du greffon rénal.
L'efficacité clinique
Dans L'étude HOT (Hypertension traitement Optimal), l'effet sur les événements cardiovasculaires majeurs (c.-à-d. infarctus aigu du myocarde, accident vasculaire cérébral et décès cardiovasculaire) a été étudié en relation avec les cibles de pression artérielle diastolique <90 mmHg, <85 mmHg et <80 mmHg et atteint la pression aérienne, avec la félipine comme traitement de base.
Au total, 18 790 patients hypertendus (DBP 100-115 mmHg) âgés de 50 à 80 ans ont été suivis pendant une période moyenne de 3,8 ans (intervalle 3,3 à 4,9). La félodipine a été administrée en monothérapie ou en association avec un betablocker, et/ou un inhibiteur de l'ECA et/ou un diurétique. L'étude a montré les avantages de l'abaissement de la SBP et de la DBP à 139 et 83 mmHg, respectivement.
Selon L'étude STOP-2 (Essai Suédois chez les patients âgés souffrant D'hypertension-2), réalisée chez 6614 patients âgés de 70 à 84 ans, les antagonistes calciques de la dihydropyridine (félodipine et isradipine) ont montré le même effet préventif sur la mortalité et la morbidité cardiovasculaires que d'autres classes d'antihypertenseurs couramment utilisés - inhibiteurs de l ECA, bête-bloquants et diurétiques.
Population pédiatrique
L'expérience des essais cliniques concernant l'utilisation de la félodipine chez les enfants hypertendus est limitée. Dans une étude de groupe parallèle randomisée, en double aveugle, de 3 semaines chez des enfants âgés de 6 à 16 ans souffrant d'hypertension primaire, les effets antihypertenseurs de 2,5 mg de félodipine (n=33), 5 mg (n=33) et 10 mg (n=31) Une fois par jour ont été comparés au placebo (n=35). L'étude n'a pas démontré l'efficacité de la félodipine dans l'abaissement de la pression artérielle chez les enfants âgés de 6 à 16 ans.
Les effets à long terme de la félodipine sur la croissance, la puberté et le développement général n'ont pas été étudiés. L'efficacité à long terme du traitement antihypertenseur en tant que traitement dans l'enfance pour réduire la morbidité et la mortalité cardiovasculaires à l'âge adulte n'a pas non plus été établie.
Pharmacotheraputic groupe: inhibiteurs calciques, ddérivés de l'hydropyridine,
Code ATC: C08C A02
Mécanisme d'action
Auronal est un antagoniste sélectif vasculaire du calcium, qui abaisse la pression artérielle en diminuant la résistance vasculaire systémique. En raison du haut degré de sélectivité pour le muscle lisse dans les artérioles, Auonal dans les doses thérapeutiques n'a aucun effet direct sur la contractilité cardiaque ou la conduction. Comme il n'y a pas d'effet sur le contrôle veineux des muscles lisses ou des vasomoteurs adrénergiques, Auronal n'est pas associé à une hypotension orthostatique.
Auronal possède un léger effet natriurétique / diurétique et la rétention d'eau ne se produit pas.
Propriétés pharmacodynamiques en effet
Auronal est efficace dans tous les grades d'hypertension. Il peut être utilisé en monothérapie ou en association avec d'autres médicaments antihypertenseurs, par exemple des inhibiteurs des adénocepteurs, des diurétiques ou des inhibiteurs de l'ECA, afin d'obtenir un effet antihypertenseur accru. Auronal réduit la pression artérielle systolique et diastolique et peut être utilisé dans l'hypertension systolique isolée.
Auronal un des effets anti-angineux et anti-ischémiques en raison de l'amélioration de l'équilibre apport/demande d'oxygène myocardique. La résistance vasculaire coronaire est diminuée et le flux sanguin coronaire et l'apport en oxygène myocardique sont augmentés par Auronal en raison de la dilatation des Artières épicardiques et des Artières. La réduction de la pression artérielle systémique causée par Auronal entraîne une diminution de la postcharge ventriculaire gauche et de la demande en oxygène myocardique.
Auronal améliore la tolérance à l'exercice et réduit les crises angineuses chez les patients atteints d'angine de poitrine induite par l'effort stable. Auronal peut être utilisé en monothérapie ou en association avec des inhibiteurs ß-adrénergiques chez les patients souffrant d'angine de poitrine stable.
Effets hémodynamiques
L'effet hémodynamique primaire D'Auronal est une réduction de la résistance vasculaire périphérique totale, ce qui entraîne une diminution de la pression artérielle. Du du ces effets sont dose-dépendants. Généralement, une réduction de la pression artérielle est évitée deux heures après la première dose orale et dure au moins 24 heures et le rapport creux/Pic est généralement bien supérieur à 50 %.
Les concentrations plasmatiques d'Auronal sont positivement corrélées à la diminution de la résistance périphérique totale et de la pression artérielle.
Effets cardiaques
Auonal à des doses thérapeutiques n'a aucun effet sur la contractilité cardiaque ou la conduction auriculo-ventriculaire ou la réfractarité.
Le traitement antihypertenseur avec Auronal est associé à une régression significative de l'hypertrophie ventriculaire gauche préexistante.
Effets rénaux
Auronal a un effet natriurétique et diurétique en raison de la réabsorption tubulaire réduite du sodium filtré. Auronal n'affecte pas l'extraction quotidienne de potassium. La résistance vasculaire rénale est diminuée par Auonal. Auronal n'influence pas l'extraction urinaire d'albumine.
Chez les greffés rénaux traités à la cyclosporine, Auonal réduit la pression artérielle et améliore à la fois le flux sanguin rénal et le taux de filtration glomérulaire. Auronal peut également améliorer la fonction précoce du greffon rénal.
Efficacité clinique et innocuité
Dans L'étude HOT (Hypertension traitement Optimal), l'effet sur les événements cardiovasculaires majeurs (infarctus aigu du myocarde, accident vasculaire cérébral et décès cardiovasculaire) a été étudié en relation avec des cibles de pression artérielle diastolique < 90 mmHg, < 85 mmHg et < 80 mmHg et une pression artérielle atteinte, avec Auron comme traitement de base.
Au total, 18 790 patients hypertendus (DBP 100-115 mmHg) âgés de 50 à 80 ans ont été suivis pendant une période moyenne de 3,8 ans (intervalle 3,3 à 4,9). Auronal a été donné en monothérapie ou en combinaison avec un bêtabloquant ou un inhibiteur de l'ECA et/ou un diurétique. L'étude a montré les avantages de l'abaissement de la SBP et de la DBP à 139 et 83 mmHg, respectivement.
Selon L'étude STOP-2 (Essai Suédois chez les patients âgés souffrant d'hypertension-2), réalisée chez 6614 patients âgés de 70 à 84 ans, les antagonistes calciques de la dihydropyridine (Auronal et isradipine) ont montré le même effet préventif sur la mortalité et la morbidité cardiovasculaires que d'autres classes d'antihypertenseurs couramment utilisés - inhibiteurs de l'ECA, bête-bloquants et diurétiques.
Pédiatrique population
L'expérience des essais cliniques concernant l'utilisation d'Auronal chez les enfants hypertendus est limitée. Dans une étude de groupe parallèle randomisée, en double aveugle, de 3 semaines chez des enfants âgés de 6 à 16 ans souffrant d'hypertension primaire, les effets antihypertenseurs d'Auron 2,5 mg (n = 33), 5 mg (n = 33) et 10 mg (n = 31) Une fois par jour ont été comparés au placebo (n = 35). L'étude n'a pas démontré l'efficacité D'Auronal dans l'abaissement de la pression artificielle chez les enfants âgés de 6 à 16 ans
Les effets à long terme d'Auronal sur la croissance, la puberté et le développement général n'ont pas été étudiés. L'efficacité à long terme du traitement antihypertenseur en tant que traitement dans l'enfance pour réduire la morbidité et la mortalité cardiovasculaires à l'âge adulte n'a pas non plus été établie.
Absorption
La félodipine est administrée sous forme de comprimés à libération prolongée, à partir desquels elle est complètement absorbée dans le tractus gastro-intestinal. La disponibilité systématique de la félodipine est d'environ 15% et est indépendante de la dose dans la gamme des doses lintérêt thérapeutique. Les comprimés à libération prolongée produisent une phase d'absorption prolongée de la félodipine. Il en résulte des concentrations plasmatiques de félodipine égales dans la plage thérapeutique pendant 24 heures. Les Concentrations plasmatiques maximales (tMax) sont obtenus avec la forme à libération prolongée après 3 à 5 heures. Le taux mais pas l'étendue de l'absorption de la félodipine est augmentateur lorsqu'il est pris simultanément avec des aliments à haute teneur en matières herbes.
Distribution
La liaison aux protéines plasmatiques de la félodipine est d'environ 99%. Il est lié principalement à l'albumine fraction. Le Volume de distribution à l'état d'équilibre est de 10 L / kg.
Biotransformation
La félodipine est largement métabolisée dans le foie par le cytochrome P450 3A4 (CYP3A4) et toutes les métabolites identifiées sont inactives. La félodipine est un médicament à clairance élevée avec une clairance sanguine moyenne de 1200 ml/min. Il n'y a pas d'accumulation significative pendant le traitement à long terme.
Les patients âgés et les patients ayant une fonction hépatique réduite ont en moyenne des concentrations plasmatiques de félodipine plus élevées que les patients plus jeunes. La pharmacocinétique de la félodipine n'est pas modifiée chez les patients atteints d'insuffisance rénale, y compris ceux traités par hémodialyse.
Élimination
La demi-vie de la félodipine dans la phase d'élimination est d'environ 25 heures et l'état d'équilibre est atteint après 5 jours. Il n'y a aucun risque d'accumulation pendant le traitement à long terme. Environ 70% d'une dose donnée est excrétée sous forme de métabolites dans l'urine, la fraction restante est excrétée dans les fèces. Moins de 0,5% d'une dose est récupérée inchangée dans l'urine.
Linéarité/non-linéarité
Les concentrations plasmatiques sont directement proportionnelles à la dose représentant entre 2,5 et 10 mg.
Population pédiatrique
Dans une étude pharmacocinétique à dose unique (félodipine à libération prolongée 5 mg) avec un nombre limité d'enfants âgés de 6 à 16 ans (n=12), Il N'y avait aucune relation apparente entre l'âge et L'ASC, CMax ou demi-vie de la félodipine.
Absorption
Auronal est administré sous forme de comprimés à libération prolongée, à partir desquels il est complètement absorbé dans le tractus gastro-intestinal. La disponibilité systématique d'Auronal est d'environ 15% et est indépendante de la dose dans la gamme de doses lintérêt thérapeutique. Les comprimés à libération prolongée produisent une phase d'absorption prolongée d'Auronal. Il en résulte des concentrations plasmatiques auronales égales dans la plage thérapeutique pendant 24 heures. Les Concentrations plasmatiques maximales (tMax) sont obtenus avec la forme à libération prolongée après 3 à 5 heures. Le taux mais pas l'étendue de l'absorption D'Auronal est augmentateur lorsqu'il est pris simultanément avec des aliments à haute teneur en matières herbes.
Distribution
La liaison aux protéines plasmatiques D'Auronal est d'environ 99%. Il est lié principalement à l'albumine fraction. Le Volume de distribution à l'état d'équilibre est de 10 L / kg.
Biotransformation
Auronal est largement métabolisé dans le foie par le cytochrome P450 3A4 (CYP3A4) et tous les métabolites identifiés sont inactifs. Auronal est un médicament à clairance élevée avec une clairance sanguine moyenne de 1200 ml/min. Il n'y a pas d'accumulation significative pendant le traitement à long terme.
Les patients âgés et les patients ayant une fonction hépatique réduite ont en moyenne des concentrations plasmatiques d'Auronales plus élevées que les patients plus jeunes. La pharmacocinétique d'Auonal n'est pas modifiée chez les patients insuffisants rénaux, y compris ceux traités par hémodialyse.
Élimination
La demi-vie D'Auronal dans la phase d'élimination est d'environ 25 heures et l'état d'équilibre est atteint après 5 jours. Il n'y a aucun risque d'accumulation pendant le traitement à long terme. Environ 70% d'une dose donnée est excrétée sous forme de métabolites dans l'urine, la fraction restante est excrétée dans les fèces. Moins de 0,5% d'une dose est récupérée inchangée dans l'urine.
Linéarité/non-linéarité
Les concentrations plasmatiques sont directement proportionnelles à la dose représentant entre 2,5 et 10 mg.
Pédiatrique population
Dans une étude pharmacocinétique à dose unique (Auronale à libération prolongée 5 mg) avec un nombre limité d'enfants âgés de 6 à 16 ans (n = 12), Il N'y avait aucune relation apparente entre l'âge et L'ASC, CMax ou demi-vie D'Auronal.
inhibiteurs calciques, dérivés de la dihydropyridine
Toxicité pour la Reproduction
Dans une étude sur la fertilité et la performance reproductive générale chez des rats traités par Auronal, une prolongation de la parturition entraînant un travail difficile/une augmentation des décès fœtaux et des décès postnataux précoces a été observée dans les groupes à dose moyenne et élevée. Ces effets ont été attribués à l'effet inhibiteur D'Auronal à fortes doses sur la contractilité utérine. Aucune perturbation de la fertilité n'a été observée lorsque des doses comprises dans la gamme thérapeutique ont été administrées aux rats.
Des études de Reproduction chez le lapin ont montré une hypertrophie réversible liée à la dose des glandes mammaires des parents et des anomalies numériques liées à la dose chez le fœtus. Les anomalies chez les foetus ont été induites lorsque Auronal a été administré au début du développement fœtal (avant le jour 15 de la grossesse). Dans une étude de reproduction chez le singe, une position anormale de la ou des phalanges distales a été remarquée.
Aucun autre résultat pré-clinique n'a été jugé préoccupant et les résultats sur la reproduction sont considérés comme étant liés à l'action pharmacologique d'Auronal, lorsqu'il est administré à des animaux normotenseurs. La pertinence de ces résultats pour les patients recevant de la felopidine est inconnue. Cependant, aucune incidence clinique de modifications phalangiennes n'a été signalée chez le fœtus/nouveau-né exposé à une exposition auriculaire in-utero, d'après les informations conservées dans les bases de données internes sur la sécurité des patients.
Non applicable.
Toute partie inutilisée du médicament, ou les déchets doivent être éliminés conformément aux exigences locales.
Pas d'exigences particulières
However, we will provide data for each active ingredient