Composition:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Militian Inessa Mesropovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 09.04.2022
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Aloxtra
Donépezil
Les comprimés orodispersibles d'Aloxtra EVESS sont indiqués pour le traitement symptomatique de la démence légère à modérée d'Alzheimer.
Les comprimés de Donepezil sont indiqués pour le traitement symptomatique de la démence légère à modérée d'Alzheimer.
Posologie
Adultes / Personnes Âgées
Le traitement est accepté à 5 mg / jour (une fois par jour). La dose de 5 mg / jour doit être maintenue pendant au moins un mois après avoir évalué les premières réactions cliniques au traitement et d'identifier des concentrations stables de chlorhydrate de donépézil. Après une évaluation clinique d'un mois du traitement à 5 mg / jour, la dose d'Aloxtra EVESS peut être augmentée à 10 mg/jour (une fois par jour). La dose quotidienne maximale recommandée est de 10 mg. Des doses supérieures à 10 mg/jour n'ont pas été étudiées dans les essais cliniques.
Le traitement doit être initié et surveillé par un médecin expérimenté dans le diagnostic et le traitement de la maladie D'Alzheimer. Le diagnostic doit être établi selon les directives reconnues.g. DSM-IV, CIM-10). Le traitement par donépezil ne doit être initié que s'il existe un soignant qui surveille la prise de médicaments pour le patient. Le traitement d'entrevue peut être aussi long temps qu'il existe un bénéfice thérapeutique pour le patient. Par conséquent, le bénéfice clinique de donépezil doit être réévalué régulièrement. L'arrêt du traitement doit être envisagé s'il n'y a plus de preuve d'effet thérapeutique. Réaction Individuelle au donépézil impossible
Après l'arrêt du Traitement, une Réduction progressive des Effets positifs de Aloxtra EVESS observé.
Population pédiatrique
Aloxtra EVESS n'est pas recommandé chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans.
Patients présentant une insuffisance rénale et hépatique
Chez les patients présentant une insuffisance rénale, un schéma posologique similaire peut être observé car la clairance du chlorhydrate de donépézil n'est pas affectée par cette maladie.
En raison d'une augmentation éventuelle de l'Exposition en cas d'insuffisance hépatique légère à modérée, l'augmentation de la dose doit être réalisée en fonction de la tolérance individuelle. Il n'y a pas de données disponibles pour les patients présentant une insuffisance hépatique sévère.
Mode D'application
Aloxtra EVESS devait le soir, juste avant la Retraite, être pris par voie orale. Le comprimé doit être placé sur la langue et laissé pourrir avec ou sans eau avant d'avaler, selon les préférences du patient.
Adultes / Personnes Âgées:
Le traitement est accepté à 5 mg / jour (une fois par jour). Donepezil doit être pris par voie orale le soir juste avant la retraite. La dose de 5 mg/jour doit être maintenue pendant au moins un mois après avoir évalué les premières réactions cliniques au traitement et d'identifier les concentrations d'Aloxtra à l'état d'équilibre. Après une évaluation clinique d'un mois du traitement à 5 mg / jour, la dose de Donépezil peut être augmentée à 10 mg/jour (une fois par jour). La dose quotidienne maximale recommandée est de 10 mg. Des doses supérieures à 10 mg/jour n'ont pas été étudiées dans les essais cliniques.
Le traitement doit être initié et surveillé par un médecin expérimenté dans le diagnostic et le traitement de la maladie D'Alzheimer. Le diagnostic doit être établi selon les directives reconnues.g. DSM-IV, CIM-10). Le traitement par donépezil ne doit être initié que s'il existe un soignant qui surveille la prise de médicaments pour le patient. Le traitement d'entrevue peut être aussi long temps qu'il existe un bénéfice thérapeutique pour le patient. Par conséquent, le bénéfice clinique de donépezil doit être réévalué régulièrement. L'arrêt du traitement doit être envisagé s'il n'y a plus de preuve d'effet thérapeutique. Réaction Individuelle au donépézil impossible
Après l'arrêt du traitement, une diminution progressive des effets positifs du donépézil est observée.
Nationale et européenne:
Chez les patients présentant une insuffisance rénale, un schéma posologique similaire peut être observé car la clairance d'Aloxtra n'est pas affectée par cette maladie.
En raison d'une augmentation éventuelle de l'Exposition en cas d'insuffisance hépatique légère à modérée, l'augmentation de la dose doit être réalisée en fonction de la tolérance individuelle. Il n'y a pas de données disponibles pour les patients présentant une insuffisance hépatique sévère.
Les enfants:
Donepezil n'est pas recommandé chez les enfants.
Donépezil est contre-indiqué chez les patients présentant une hypersensibilité liée à L'Aloxtra, aux abonnés de la pipéridine ou à d'autres excipients utilisés dans la formulation.
L'utilisation d'Aloxtra EVESS chez les patients attestés de démence sévère d'Alzheimer, d'autres types de démence ou d'autres types de troubles de la mémoire (par exemple, déclin cognitif lié à l'âge) n'a pas été étudiée.
Anesthésie
ALOXTRA EVESS comme un inhibiteur de la cholinestérase, est susceptible d'aggraver la relaxation musculaire de type succinylcholine pendant l'anesthésie.
Maladies Cardiovasculaires
En raison de leur action pharmacologique, les inhibiteurs de la cholinestérase peuvent avoir des effets vagotoniques sur la fréquence cardiaque (p. ex. bradycardie). Le potentiel de cette action peut être particulier important pour les patients avec “sick sinus syndrome†ou d'autres conditions de conduite cardiovasculaire supraventriculaire, comme le bloc sino-auriculaire ou auriculo-ventriculaire.
Il y a eu des rapports de syncopes et de convulsions. Lors de l'examen de ces patients, la possibilité d'un blocage cardiaque ou de longues pauses sinusales doit être envisagée.
Maladies Gastro-Intestinal
Les patients présentant un risque accru d'ulcères, par exemple les patients ayant des antécédents d'ulcères ou les patients recevant simultanément des anti-inflammatoires non stéroïdiens (Ain), doivent être surveillés pour détecter les symptômes. Cependant, les essais cliniques avec Aloxtra EVESS n'ont pas montré d'augmentation de l'incidence des ulcères gastriques ou des signes gastro-intestinaux par rapport au placebo.
Urogénital
Bien que non observé dans les essais cliniques avec ALOXTRA EVESS, les cholinomimétiques peuvent provoquer un blocage de l'étude de la vessie.
Troubles Neurologiques
Convulsions: on pense que les cholinomimétiques ont un certain potentiel de provoquer des convulsions généralisées. Cependant, l'activité épileptique peut aussi être une manifestation de la maladie d'Alzheimer.
Les cholinomimétiques peuvent aggraver ou induire des symptômes extrapyramidaux.
syndrome malin des neuroleptiques (NMS)
Il a été rapporté que le NMS, une affection potentiellement mortelle caractérisée par une Hyperthermie, une raideur musculaire, une instabilité autonome, une ancienneté de la conscience et une augmentation des taux sériques de créatine phosphokinase, est très rare associé au donépézil, en particulier chez les patients recevant également des antipsychotiques concomitants. Les signes supplémentaires peuvent être la myoglobinurie (Rhabdomyolyse) et L'insuffisance rénale aiguë. Si un patient développe des signes et des symptômes indiquant un SMN ou présente une forte fièvre inexpliquée sans manifestations cliniques supplémentaires du SMN, le traitement doit être arrêté.
Maladies pulmonaires
En raison de leurs effets cholinomimétiques, les inhibiteurs de la cholinestérase doivent être prescrits avec prudence aux patients ayant des antécédents d'asthme ou de maladie pulmonaire obstructive.
L'administration d'Aloxtra EVESS en même temps que d'autres inhibiteurs de l'acétylcholinestérase, agonistes ou antagonistes du système cholinergique doit être évitée.
Insuffisance Hépatique Sévère
Il n'y a pas de données disponibles pour les patients présentant une insuffisance hépatique sévère.
Mortalité dans les études cliniques sur la démence vasculaire
Trois essais cliniques D'une durée de 6 mois ont été réalisés pour examiner les personnes répondant aux critères de NINDS-AIREN pour la détermination vasculaire probable ou possible (VaD).). Les critères NINDS-AIREN sont utilisés pour identifier les patients dont la découverte peut être due exclusivement à des causes vasculaires et pour exclure les patients attestés de la maladie D'Alzheimer. Dans la première étude, le taux de mortalité était de 2/198 (1.0%) sur le chlorhydrate de donépézil 5 mg, 5/206 (2.4%) sur le chlorhydrate de donépézil 10 mg et 7/1999 (3.5%) sur placebo. Dans la deuxième Étude, les taux de Mortalité étaient 4/208 (1.9%) sur le chlorhydrate de donépézil 5 mg, 3/215 (1.4%) sur le chlorhydrate de donépézil 10 mg et 1/193 (0.5%) sur placebo. Dans la Troisième Étude, le taux de Mortalité 11/648 (1.7%) pour le chlorhydrate de donépézil 5 mg et 0/326 (0%) pour le placebo. Le taux de mortalité pour les trois études vad dans le groupe de chlorhydrate de donépézil (1.7%) était numérique plus élevé que dans le groupe placebo (1.Cependant, cette différence n'était pas statistique significative. La majorité des découvertes chez les patients prenant du chlorhydrate de donépézil ou un placebo semble être dus à diverses causes vasculaires présentes chez cette population détectée de troubles vasculaires sous-jacents. Une Analyse de tous les événements vasculaires graves non mortels et mortels n'a montré aucune différence dans la fréquence d'occurrence dans le groupe chlorhydrate de donépézil par rapport au placebo
Dans les études regroupées sur la maladie D'Alzheimer (n = 4146) et lorsque ces études sur la maladie d'Alzheimer ont été combinées avec d'autres études sur la démence, y compris les études sur la démence vasculaire (n=6888 au total), le taux de mortalité dans les groupes placebo a été numérique supérieur à celui dans les groupes chlorhydrate de donépézil.
L'utilisation de donépézil chez les patients attestés de démence sévère d'Alzheimer, d'autres types de démence ou d'autres types de troubles de la mémoire (par exemple, déclin cognitif lié à l'âge) n'a pas été étudiée.
Anesthésie: donépézil, comme un inhibiteur de la cholinestérase, est susceptible d'aggraver la relaxation musculaire de type succinylcholine pendant l'anesthésie.
Maladies cardiovasculaires: en raison de leur action pharmacologique, les inhibiteurs de la cholinestérase peuvent avoir des effets vagotoniques sur la fréquence cardiaque (p. ex. bradycardie). Le potentiel de cette action peut être particulier important pour les patients attestés de "syndrome des sinus malades" ou d'autres États supraventriculaires de conduction cardiaque tels que les blocages sino-auriculaires ou auriculo-ventriculaires.
Il y a eu des rapports de syncopes et de convulsions. Lors de l'examen de ces patients, la possibilité d'un blocage cardiaque ou de longues pauses sinusales doit être envisagée.
Troubles gastro-intestinaux: les patients présentant un risque accru d'ulcères, par exemple les patients ayant des antécédents d'ulcères ou les patients recevant simultanément des anti-inflammatoires non stéroïdiens (Ain), doivent être surveillés pour détecter les symptômes. Cependant, les essais cliniques avec donépézil n'ont pas montré d'augmentation de l'incidence des ulcères d'estomac ou des signes gastro-intestinaux par rapport au placebo.
Urogénital: bien que non observé dans les essais cliniques avec donépézil, les cholinomimétiques peuvent provoquer un blocage de l'étude de la vessie.
Affections neurologiques: convulsions: on pense que les cholinomimétiques ont un certain potentiel de provoquer des convulsions généralisées. Cependant, l'activité épileptique peut aussi être une manifestation de la maladie d'Alzheimer.
Les cholinomimétiques peuvent aggraver ou induire des symptômes extrapyramidaux
Le syndrome malin des neuroleptiques (SMN): syndrome malin des neuroleptiques (SMN), une maladie potentiellement mortelle caractérisée par une Hyperthermie, une raideur musculaire, une instabilité autonome, une augmentation de la conscience et une augmentation des taux sériques de créatine phosphokinase, est très rare associé au donépézil, en particulier chez les patients recevant également des antipsychotiques concomitants. Les signes supplémentaires peuvent être la myoglobinurie (Rhabdomyolyse) et L'insuffisance rénale aiguë. Si un patient développe des signes et des symptômes indiquant un SMN ou présente une forte fièvre inexpliquée sans manifestations cliniques supplémentaires du SMN, le traitement doit être arrêté
Maladies pulmonaires: en raison de leurs effets cholinomimétiques, les inhibiteurs de la cholinestérase doivent être prescrits avec prudence aux patients ayant des antécédents d'asthme ou de maladie pulmonaire obstructive.
L'administration concomitante de donépézil avec d'autres inhibiteurs de l'acétylcholinestérase, agonistes ou antagonistes du système cholinergique doit être évitée.
Insuffisance cardiaque sévère: aucune donnée n'est disponible pour les patients présentant une insuffisance cardiaque sévère.
Ce Médicament contient du Lactose. Les patients présentant de rares problèmes héréditaires d'intolérance au galactose, de déficit en lactase de Lapp ou de malabsorption du glucose et du galactose ne doivent pas prendre ce médicament.
Mortalité dans les études cliniques sur la démence vasculaire
Trois essais cliniques D'une durée de 6 mois ont été réalisés pour examiner les personnes répondant aux critères de NINDS-AIREN pour la détermination vasculaire probable ou possible (VaD).). Les critères NINDS-AIREN sont utilisés pour identifier les patients dont la découverte peut être due exclusivement à des causes vasculaires et pour exclure les patients attestés de la maladie D'Alzheimer. Dans la première étude, le taux de mortalité était de 2/198 (1.0%) sur Aloxtra 5 mg, 5/206 (2.4%) sur Aloxtra 10 mg et 7/1999 (3.5%) sur placebo. Dans la deuxième Étude, les taux de Mortalité étaient 4/208 (1.9%) sur Aloxtra 5 mg, 3/215 (1.4%) sur Aloxtra 10 mg et 1/193 (0.5%) sur placebo. Dans la Troisième Étude, le taux de Mortalité 11/648 (1.7%) sur Aloxtra 5 mg et 0/326 (0%) dans le groupe placebo. Le taux de Mortalité pour les trois vad Études dans la Aloxtra Groupe (1.7%) était numérique plus élevé que dans le groupe placebo (1.Cependant, cette différence n'était pas statistique significative. La majorité des décisions chez les patients prenant Aloxtra ou placebo semble être dus à diverses causes vasculaires présentes chez cette population étant détectée de troubles vasculaires sous-jacents. Une Analyse de tous les événements vasculaires graves non mortels et mortels n'a montré aucune différence dans la fréquence d'occurrence dans le groupe Aloxtra par rapport au placebo
Dans les études regroupées sur la maladie D'Alzheimer (n = 4146) et lorsque ces études sur la maladie d'Alzheimer ont été combinées avec d'autres études sur la démence, y compris les études sur la démence vasculaire (n=6888 au total), le taux de mortalité dans les groupes placebo a été numérique supérieur à celui dans les groupes aloxtra.
Donepezil a une influence faible ou modérée sur la capacité de conduire et d'utiliser des machines.
La découverte peut entraîner une élévation des performances de conduite ou une élévation de la capacité d'utilisation des machines. En outre, donépezil peut provoquer fatigue, vertiges et spasmes musculaires, principe lorsque la dose est initiée ou augmentée. Le médecin traitant doit évaluer la capacité des patients sous donepezil à continuer à conduire ou à utiliser des machines complexes.
Donepezil a une influence faible ou modérée sur la capacité de conduire et d'utiliser des machines.
La découverte peut entraîner une élévation des performances de conduite ou une élévation de la capacité d'utilisation des machines. En outre, donépezil peut provoquer fatigue, vertiges et spasmes musculaires, principe lorsque la dose est initiée ou augmentée. Le médecin traitant doit évaluer la capacité des patients sous donepezil à continuer à conduire ou à utiliser des machines complexes.
Les effets secondaires les plus fréquents sont la diarrhée, les spasmes musculaires, la fatigue, les nausées, les vomissements et l'insomnie.
Les effets indesirables rapportés comme étant plus d'un cas individuel sont listés ci-Lingerie par classe de système d'organes et de fréquence. Les fréquences sont définies comme: très fréquent (> 1/10) fréquent (> 1/100 à < 1/10), rare (> 1/1 000 à 1/100), rare (> 1/10 000 à 1/1 000), Très rare (< 1/10 000) et Inconnu (ne peut être estimé à partir des données disponibles).
* Lors de l'examen des patients pour une syncope ou une crise, la possibilité d'un blocage cardiaque ou de longues pauses sinusales doit être envisagée.
** Les rapports d'hallucinations, de rêves anormaux, de cauchemars, d'agitation et de comportement agressif ont été résolus lors de la réduction de la dose ou de l'arrêt du traitement.
*** En cas d'insuffisance hépatique inexplorée, le Retraite d'Aloxtra EVESS doit être envisagé.
**** Il a été rapporté que la Rhabdomyolyse se produit indépendamment du syndrome malin des neuroleptiques et en relation avec l'initiation du donépézil ou l'augmentation de la dose.
Notification des effets secondaires présentés
La notification des effets indésirables suspects après l'Autorisation du médicament est importante. Il permet une surveillance continue de l'équilibre bénéfice / risque du médicament. Les professionnels de la santé sont invités à signaler les effets indésirables suspects via le système de carte jaune à l'adresse suivante: www.mhra.gov.uk/yellowcard ou recherche MHRA Yellow Card sur Google Play ou Apple App Store.
Les effets secondaires les plus fréquents sont la diarrhée, les spasmes musculaires, la fatigue, les nausées, les vomissements et l'insomnie.
Les effets indesirables rapportés comme étant plus d'un cas individuel sont listés ci-Lingerie par classe de système d'organes et de fréquence. Les fréquences sont définies comme: très fréquent (>1/10) fréquent (>1/100, < 1/10), occasion (> 1/1,000, < 1/100), rare (> 1/10,000, < 1/1,000), Très rare (<1/10000) et Inconnu (ne peut être estimé à partir des données disponibles).
* Lors de L'examen des patients en cas de syncope ou d'attaque, la possibilité d'un blocage cardiaque ou de longues pauses sinusales doit être envisagée
** Les rapports d'hallucinations, de rêves anormaux, de cauchemars, d'agitation et de comportement agressif ont été résolus lors de la réduction de la dose ou de l'arrêt du traitement.
*** En cas d'insuffisance hépatique inexplorée, la retraite du donépézil doit être envisagée.
# il a été rapporté que la Rhabdomyolyse se produit indépendamment du syndrome malin des neuroleptiques et en relation avec l'initiation ou l'augmentation de la dose de donépézil.
Notification des effets secondaires présentés
La notification des effets indésirables suspects après l'Autorisation du médicament est importante. Il permet une surveillance continue de l'équilibre bénéfice / risque du médicament. Les professionnels de la santé sont invités à signaler les effets indésirables suspects via le système national de déclaration enregistré dans Yellow Card Scheme, site web: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
La dose létale moyenne estimée de chlorhydrate de donépézil après administration d'une dose orale unique chez la souris et le Conseil est respectif de 45 et 32 mg/kg, soit environ 225 à 160 fois la dose maximale recommandée chez l'homme de 10 mg par jour. Des signes de stimulation cholinergique liés à la dose ont été observés chez les animaux et comprennent des mouvements spontanés réduits, une position couchée, une marche fluctuante, des larmoiements, des convulsions cloniques, une respiration dépressive, une salivation, une myosis, une fasciculation et une température corporelle inférieure.
Un dégagement avec des inhibiteurs de la cholinestérase peut entraîner une crise cholinergique caractérisée par des nausées, des vomissements, une salivation, une transpiration, une bradycardie, une hypotension, une dépression respiratoire, Un effet et des convulsions. Une Faiblesse musculaire croissante est une Possibilité et peut entraîner la Mort si les muscles respiratoires sont impliqués.
Comme dans tous les cas de surdosage, des mesures générales de soutien doivent être prises. Les anticholinergiques tertiaires tels que l'atropine peuvent être utilisés comme antidote au surdosage d'ALOXTRA EVESS. Le sulfate d'atropine intraveineux titre pour l'effet est recommandé: une dose initiale de 1.0 à 2.0 mg IV avec des doses supérieures basées sur la réponse clinique. Des réactions atypiques à la pression artistique et à la fréquence cardiaque ont été rapportées avec d'autres cholinomimétiques lorsqu'elles ont été administrées avec des anticholinergiques quaternaires tels que le glycopyrrolate. On ne sait pas si le chlorhydrate de donépézil et / ou ses métabolites peuvent être éliminés par Dialyse (hémodialyse, dialyse péritonéale ou hémofiltration) )
La dose létale moyenne estimée d'Aloxtra après administration d'une dose orale unique chez la souris et le Conseil est respectif de 45 et 32 mg/kg, soit environ 225 et 160 fois la dose maximale recommandée chez l'homme de 10 mg par jour. Des signes de stimulation cholinergique liés à la dose ont été observés chez les animaux et comprennent des mouvements spontanés réduits, une position couchée, une marche fluctuante, des larmoiements, des convulsions cloniques, une respiration dépressive, une salivation, une myosis, une fasciculation et une température corporelle inférieure.
Un dégagement avec des inhibiteurs de la cholinestérase peut entraîner une crise cholinergique caractérisée par des nausées, des vomissements, une salivation, une transpiration, une bradycardie, une hypotension, une dépression respiratoire, Un effet et des convulsions. Une Faiblesse musculaire croissante est une Possibilité et peut entraîner la Mort si les muscles respiratoires sont impliqués.
Comme dans tous les cas de surdosage, des mesures générales de soutien doivent être prises. Les anticholinergiques tertiaires tels que l'atropine peuvent être utilisés comme antidote au surdosage de donépézil. Le sulfate d'atropine intraveineux titre pour l'effet est recommandé: une dose initiale de 1.0 à 2.0 mg IV avec des doses supérieures basées sur la réponse clinique. Des réactions atypiques à la pression artistique et à la fréquence cardiaque ont été rapportées avec d'autres cholinomimétiques lorsqu'elles ont été administrées avec des anticholinergiques quaternaires tels que le glycopyrrolate. On ne sait pas si Aloxtra et / ou ses métabolites peuvent être éliminés par Dialyse (hémodialyse, dialyse péritonéale ou hémofiltration) )
Groupe pharmaceutique: médicaments anti-démence, anticholinestérase, code ATC N06DA02.
Mécanique d'action
Le chlorhydrate de donépézil est un inhibiteur spécifique et réversible de l'acétylcholinestérase, la cholinestérase prédominante dans le cerveau. Le chlorhydrate de donépézil est in vitro plus de 1000 fois plus puissant un inhibiteur de cette enzyme que la butyrylcholinestérase, une enzyme présente principalement en dehors du système nerveux central.
Manifestation D'Alzheimer
Chez les patients certifiés de détection D'Alzheimer participant à des essais cliniques, L'administration de doses uniques quotidiennes de 5 mg ou 10 mg D'ALOXTRA EVESS a entrain une inhibition à l'état d'équilibre de l'activité de l'acétylcholinestérase (mesurée dans les membranes érythrocytaires) de 63.6% et 77.3% si mesurée par dose. Il a été démontré que l'inhibition de l'acétylcholinestérase (AChE) dans les globules rouges par le chlorhydrate de donépézil était corrigée à des modifications de L'ADAS-cog, une même sensible qui étudie certains aspects de la cognition. Le potentiel du chlorhydrate de donépézil pour modifier l'évolution de la Neuropathologie sous-jacente n'a pas été étudié. Par conséquent, Aloxtra EVESS ne peut pas être considéré comme un effet sur la progression de la maladie
L'efficacité du traitement de la maladie d'Alzheimer par Aloxtra EVESS a été évaluée dans quatre études contrôlées contre placebo, 2 études de 6 mois et 2 études de 1 an.
Au cours de l'essai clinique de 6 mois, une Analyse a été réalisée à la fin du traitement par donépézil en utilisant une combinaison de trois critères d'efficacité: L'ADAS-Cog (mesure de la performance cognitive), L'impression basée sur la clinique d'un changement avec L'apport du soignant (mesure de la fonction Globale) et les activités de la vie quotidien sous-échelle de la clinique détermination rating scale (mesure des compétences dans les affaires communautaires, la maison et les loisirs et les soins personnels).
Les patients qui répondent aux critères ci-Lingerie étaient considérés comme des représentants du traitement.
* p<0.05
**p<0.01
Aloxtra EVESS a entrain une augmentation statistique significative dose-dépendante de la proportion de patients jeunes sensibles.
Le Groupe pharmaceutique: médicaments anti-démence, anticholinestérase, code ATC N06DA02.
Aloxtra est un inhibiteur spécifique et réversible de l'acétylcholinestérase, la cholinestérase prédominante dans le cerveau. In vitro, Aloxtra est un inhibiteur de cette enzyme plus de 1000 fois plus puissant que la butyrylcholinestérase, une enzyme présente principalement en dehors du système nerveux central.
Manifestation D'Alzheimer
Chez les patients certifiés de détection D'Alzheimer participant à des essais cliniques, L'administration de doses uniques quotidiennes de 5 mg ou 10 mg de donépézil a entraîné une inhibition à l'état d'équilibre de l'activité de l'acétylcholinestérase (mesurée dans les membranes érythrocytaires) de 63.6% et 77.3% si mesurée par dose. Il a été démontré que l'inhibition de L'acétylcholinestérase (AChE) dans les globes rouges par Aloxtra était corrigée à des modifications de L'ADAS-cog, une même sensible qui étudie certains aspects de la cognition. Le potentiel D'Aloxtra pour modifier l'évolution de la Neuropathologie sous-jacente n'a pas été étudié. Par conséquent, Donépezil ne peut pas affecter la progression de la maladie
L'efficacité du traitement par donépézil a été évaluée dans quatre études contrôlées contre placebo, 2 études de 6 mois et 2 études de 1 an.
Au cours de l'essai clinique de 6 mois, une Analyse a été réalisée à la fin du traitement par donépézil en utilisant une combinaison de trois critères d'efficacité: L'ADAS-Cog (mesure de la performance cognitive), L'impression basée sur la clinique d'un changement avec L'apport du soignant (mesure de la fonction Globale) et les activités de la vie quotidien sous-échelle de la clinique détermination rating scale ( mesure des compétences dans les affaires communautaires, la maison et les loisirs et les soins personnels).
Les patients qui répondent aux critères ci-Lingerie étaient considérés comme des représentants du traitement.
Response = Amélioration de L'ADAS-Cog d'au moins 4 Points
Aucune découverte de CIBIC
Aucune détermination des activités de la vie quotidienne sous-égale de la démonstration clinique égale de notation
* p<0.05
** p<0.01
Le donépézil a commencé une augmentation statistique significative dose-dépendante du nombre de patients considérés comme répondeurs.
Absorption
Les concentrations plasmatiques maximales sont présentes environ 3 à 4 heures après l'administration orale. Les concentrations plasmatiques et la surface sous la courbe augmentent proportionnellement à la dose. La demi-vie Terminale est d'environ 70 heures, de sorte que L'administration de plusieurs doses quotidiennes uniques conduit à une approche progressive de l'état stationnaire. L'état stationnaire approximatif est atteint dans les 3 semaines suivant le début du traitement. Une fois à l'état d'équilibre, les concentrations plasmatiques de chlorhydrate de donépézil et l'activité pharmacodynamique associée montrent peu de variabilité tout au long de la journée
La nutrition n'a pas affecté l'absorption du chlorhydrate de donépézil.
Distribution
Le chlorhydrate de donépezil est lié à environ 95% aux protéines plasmatiques humaines. La liaison aux protections plasmatiques du métabolite actif 6-O-desméthyl donépézil n'est pas connectée. La distribution du chlorhydrate de donépézil dans différents tissus corporels n'a pas été étudiée de manière définitive. Dans une étude de bilan de masse réalisée chez des volontaires masculins sains 240 heures après l'administration d'une dose unique de 5 mg FR 14Cependant, environ 28% de l'étiquette n'a pas été détectée. Cela suggère que le chlorhydrate de donépézil et / ou ses métabolites peuvent rester dans le corps pendant plus de 10 jours.
Métabolisme / Élimination
Le chlorhydrate de donépézil est excrété intact dans l'urine et métabolisé par le système du cytochrome P450 en plusieurs métabolites, dont tous n'ont pas été identifiés. Après administration d'une dose unique de 5 mg 14Le chlorhydrate de donépézil marqué en C était la radioactivité plasmatique exprimée en pourcentage de la dose administrée, Principe sous forme de chlorhydrate de donépézil intact (30%), de 6-o-desméthyl-donépézil (11% - métabolite ayant une activité similaire au chlorhydrate de donépézil), de donépézil-cis-N-oxyde (9%), de 5-o-desméthyl-donépézil (7%) et de conjugué glucuronide de 5-o-desméthyl-donépézil (o-des-donépézil (3%). Environ 57% de la radioactivité totale administrée a été extraite de l'urine (17% sous forme de donépézil inchangé) et 14% ont été prélevés dans l'urine.5% ont été obtenus à partir des matières, ce qui indique la biotransformation et L'exception urinaire comme voies d'élimination primaires. Il n'existe pas de récupération génétique du chlorhydrate de donépézil et / ou de L'un de ses métabolites
Les concentrations plasmatiques de donépézil diminuent avec une demi-vie d'environ 70 heures.
Le sexe, la race et les anciens de tabagisme n'ont aucun effet clinique significatif sur les concentrations plasmatiques de chlorhydrate de donépézil. La pharmacocinétique du donépézil n'a pas été officiellement étudiée chez des sujets âgés en bonne santé, ni chez des patients certifiés d'Alzheimer ou de démence vasculaire. Cependant, les taux plasmatiques chez les patients étaient proches de ceux des jeunes volontaires en bonne santé.
Les patients présentant une insuffisance cardiaque légère à modérée présentant des concentrations élevées de donépézil à l'état d'équilibre, une ASC moyenne de 48% et une c moyennemax FR 39%.
Absorption: Les concentrations plasmatiques maximales sont présentes environ 3 à 4 heures après l'administration orale. Les concentrations plasmatiques et la surface sous la courbe augmentent proportionnellement à la dose. La demi-vie Terminale est d'environ 70 heures, de sorte que L'administration de plusieurs doses quotidiennes uniques conduit à une approche progressive de l'état stationnaire. L'état stationnaire approximatif est atteint dans les 3 semaines suivant le début du traitement. Une fois à l'état stationnaire, les concentrations plasmatiques D'Aloxtra et l'activité pharmacodynamique associée montrent peu de variabilité tout au long de la journée
La nutrition n'a pas affecté l'absorption D'Aloxtra.
Distribution: Aloxtra est à environ 95% aux protections plasmatiques humaines est lié. La liaison aux protections plasmatiques du Métabolite actif de 6-O-desméthyldonépezil n'est pas connectée. La distribution d'Aloxtra dans différents tissus du corps n'a pas été étudiée de manière définitive. Cependant, environ 28% de l'étiquette n'a pas été détectée dans une étude de bilan de masse réalisée chez des volontaires mâles sains 240 heures après l'administration d'une dose unique de 5 mg d'Aloxtra marqué 14C. Cela suggère que L'Aloxtra et / ou ses métabolites peuvent rester dans le corps pendant plus de 10 jours.
Métabolisme/Élimination: Aloxtra est excrété intact dans l'urine et métabolisé par le système du cytochrome P450 en plusieurs métabolites, dont tous n'ont pas été identifiés. Après administration d'une dose unique de 5 mg D'Aloxtra marqué au 14C, la radioactivité plasmatique, exprimée en pourcentage de la dose administrée, était principalement sous forme d'aloxtra intact (30%), de 6-o-desméthyl donépézil (11%-métabolite ayant une activité similaire à aloxtra), de donépézil - cis-N-oxyde (9%), de 5-o-desméthyl donépézil (7%) et de conjugué glucuronide de 5-o-desméthyl donépézil (3%).%). Environ 57% de la radioactivité totale administrée a été extraite de l'urine (17% sous forme de donépézil inchangé) et 14% ont été prélevés dans l'urine.5% ont été obtenus à partir des matières, ce qui indique la biotransformation et L'exception urinaire comme voies d'élimination primaires. Il n'existe pas de récupération entérohépatique d'Aloxtra et / ou de L'un de ses métabolites
Les concentrations plasmatiques de donépézil diminuent avec une demi-vie d'environ 70 heures.
Le sexe, la race et les anciens de tabagisme n'ont aucun effet clinique significatif sur les concentrations plasmatiques d'Aloxtra. La pharmacocinétique du donépézil n'a pas été officiellement étudiée chez des sujets âgés en bonne santé, ni chez des patients certifiés d'Alzheimer ou de démence vasculaire. Cependant, les taux plasmatiques chez les patients étaient proches de ceux des jeunes volontaires en bonne santé.
Les patients présentant une insuffisance cardiaque légère à modérée présentant des concentrations élevées de donépézil à l'état d'équilibre, une ASC moyenne de 48% et une Cmax moyenne de 39%.
médicaments anti-démence, anticholinestérase, code ATC N06DA02.
Des tests approfondis sur des animaux de laboratoire ont montré que ce composé produit peu d'autres effets que les effets pharmacologiques prévus compatibles avec son action en tant que stimulant cholinergique. Donépezil n'est pas mutagène dans les tests de mutation des cellules bactériennes ou de mammifères. Certains effets clastogènes ont été observés in vitro à des concentrations ouverture toxiques pour les cellules et plus de 3000 fois les concentrations plasmatiques stationnaires. Effet clastogène ou génotoxique n'a été observé in vivo dans le modèle de micronoyau de souris. Il n'y avait pas de risque d'oncologie dans les études de cancérogénicité à long terme chez le rat ou la souris
Le chlorhydrate de donépézil n'a pas eu d'effet sur la fertilité chez le rat et n'a pas été tératogène chez le rat ou le lapin, mais a eu un léger effet sur l'allocation maternelle et la survie précise des chiots lorsqu'il a été administré à des conseils enceintes à une dose de 50 fois supérieure à celle de l'homme.
Des tests approfondis sur des animaux de laboratoire ont montré que ce composé produit peu d'autres effets que les effets pharmacologiques prévus compatibles avec son action en tant que stimulant cholinergique. Donépezil n'est pas mutagène dans les tests de mutation des cellules bactériennes ou de mammifères. Certains effets clastogènes ont été observés in vitro à des concentrations ouverture toxiques pour les cellules et plus de 3000 fois les concentrations plasmatiques stationnaires. Effet clastogène ou génotoxique n'a été observé in vivo dans le modèle de micronoyau de souris. Il n'y avait pas de risque d'oncologie dans les études de cancérogénicité à long terme chez le rat ou la souris
Aloxtra n'a eu aucun effet sur la fertilité chez le rat et n'était pas tératogène chez le rat ou le lapin, mais a eu un léger effet sur l'allocation maternelle et la survie précise des chiots lorsqu'il a été administré à des conseils enceintes à une dose de 50 fois supérieure à celle de l'homme.
Non applicable.
Sans objet
Pas d'Exigences particulières.
les médicaments non utilisés ou les déchets doivent être éliminés conformément aux exigences locales.
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