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Revisión médica por Oliinyk Elizabeth Ivanovna Última actualización de farmacia el 20.03.2022
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Neurosis, ansiedad, incluyendo. H. para enfermedades somáticas (cáncer, insuficiencia cardíaca, hipertensión arterial, úlcera péptica del estómago y duodeno); ansiedad, trastornos del sueño, abstinencia de alcoholismo, estado epiléptico, calambres musculares de origen central, afecciones postraumáticas y rehabilitación motora (para reducir el estrés de los músculos esqueléticos), tétanos.
Neurosis, psicopatía, esquizofrenia, insomnio, epilepsia, picazón en las dermatosis.
Neurosis de todo tipo, así como neurosis y afecciones psico-similares con síndrome de ansiedad en enfermedades endógenas, daño cerebral orgánico (incluyendo. H. aterosclerosis cerebral); enfermedades mentales acompañadas de ansiedad motora, excitación, ansiedad repentina; tensión nerviosa, ansiedad con enfermedades psicosomáticas, psicosis endógenas (como herramienta auxiliar); estado epiléptico, convulsiones pronunciadas, a menudo repetidas (administración prastal); epilep (como herramienta auxiliar, incluyendo.h. con equivalentes mentales) estado de ansiedad, enfermedades acompañantes de los órganos internos; trastornos neuróticos en la práctica pediátrica (ansiedad, dolor de cabeza, trastornos del sueño, enuresis, reacción de terquedad, garrapata, malos hábitos) calambres, rigidez muscular, contracturas; enfermedades, acompañado de un mayor tono muscular, espasticidad o hipercinesis; eclampsia; tétanos y todo tipo de estados convulsivos; premedicación antes de la cirugía; anestesia introductoria, parto prematuro o la amenaza de parto prematuro debido al espasmo muscular (solo al final del tercer trimestre del embarazo).
Trastornos neuróticos y neurológicos con ansiedad (tratamiento).
La compra de excitación psicomotora asociada con ansiedad.
La compra de ataques epilépticos y estados convulsivos de diversas etiologías.
Condiciones acompañadas de un aumento en el tono muscular (columniak, accidente cerebrovascular agudo, etc.).
Retirada de alcohol de síntomas de abstinencia y delirio en alcoholismo.
Para premeditación y ataralgesia en combinación con analgésicos y otros medicamentos neurotrópicos con diversos procedimientos de diagnóstico, en la práctica quirúrgica y obstétrica.
En la terapia compleja de hipertensión, acompañada de ansiedad, aumento de la excitabilidad, crisis hipertensiva, espasmos vasculares, trastornos menopáusicos y menstruales.
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Pastillas : hacia adentro, 5–20 mg por pocos trucos es de corta duración.
Síndrome de abstinencia de alcohol : 10 mg 3 veces al día. Si es necesario, la dosis se puede aumentar a 60 mg / día.
Insomnio : 5–10 mg media hora antes del sueño, de corta duración.
Condiciones musculares espásticas: 5–15 mg / día en varios trucos. Si es necesario, la dosis se puede aumentar a 60 mg.
Niños: 2-3 años - 2-5 mg / día en 2-3 comidas, 4-7 años - 4-6 mg en 2-3 dosis, 8–18 años - 5–8 mg en 2 comidas.
Solución de inyección : v / m (músculos profundos) o c / c, para adultos - 2–20 mg.
Ansiedad aguda y ansiedad : en / mo en / en - 2–5 mg, si es necesario, repetidamente después de 3–4 horas.
Trastornos fóbicos graves: en / mo en / en - 5–10 mg, si es necesario, repita después de 3–4 horas.
Síndrome de abstinencia de alcohol : en / mo en / en - 10 mg una vez, luego, si es necesario, 5–10 mg después de 3–4 horas.
Premedicación : en / en lento, generalmente 10 mg (máximo - 20 mg, siempre que el paciente no reciba analgésicos farmacológicos al mismo tiempo) o en / m, 30 minutos antes del procedimiento - 5–10 mg.
Columna, ateosis, calambres musculares: en / mo en / en - 5–10 mg (la dosis puede aumentar la dosis);
Estado epiléptico y convulsiones recurrentes graves: en / in o in / m, primero - 5-10 mg una vez, posiblemente repetidamente después de 10-15 minutos y 2-4 horas, máximo - 30 mg.
Terapia electro-pulso: en / en, 5–10 minutos antes del inicio del procedimiento, - 5–10 mg.
A los niños. Columna : en / mo en / en (lento), a partir de 5 semanas de vida - 1–2 mg, a partir de 5 años - 5–10 mg, si es necesario, repetidamente después de 3–4 horas.
Estado epiléptico y convulsiones pesadas y recurrentes: en / en lento, bajo el control de la función respiratoria, de 5 semanas de vida a 5 años - 0.2–0.5 mg durante 2–5 minutos (máximo hasta 5 mg); a partir de 5 años y más, en / en lento - 1 mg durante 2–5 minutos (máximo hasta 10 mg). Si es necesario, la introducción se repite después de 2-4 horas.
Para preparar una solución para in / in administration, El contenido de la ampolla se diluye a 10 ml con una solución fisiológica o al 5% con una solución de glucosa y se administra a velocidades de hasta 4 ml (4 mg) en un minuto; para infusión de goteo c / c — Contiene 10 ampollas (100 mg) criado en 500 ml de solución fisiológica o 5% de solución de glucosa e inyectado en / en una velocidad de 40 ml / h (8 mg de sustancia activa).
En el interior, para adultos: 4–15 mg por día en 2 dosis (dosis diaria máxima - 60 mg, en un hospital). Niños de la mama mayores de 6 meses: 0.1–0.8 mg / kg por día en 3–4 dosis.
V / m, v / v - 10–20 mg con un resumen de acuerdo con la indicación.
Interior, adentro / adentro, adentro / m.
Pastillas. La dosis del medicamento se selecciona individualmente y es necesario tener en cuenta tanto la condición del paciente como la reacción al tratamiento; a continuación solo se dan instrucciones generales. Al comienzo de la terapia, se recomienda usar pequeñas dosis del medicamento con un aumento gradual. Es necesario dividir la dosis diaria en 2-4 dosis individualmente. Es aconsejable tomar 2/3 de la dosis diaria por la noche.
Adultos trastornos neurológicos, enfermedades psicosomáticas, trastornos fóbicos de la ansiedad: dosis única regular - 2.5–5 mg (1 / 2–1 pestaña.). La dosis diaria promedio para adultos es de 5 a 20 mg.
La dosis no debe exceder los 10 mg.
Tratamiento sintomático del síndrome convulsivo: generalmente 2.5–10 mg (1 / 2–2 tabla.) 2-4 veces al día.
En el tratamiento integral de trastornos mentales de origen orgánico: dosis inicial - 20–40 mg (4–8 tabletas.) por día, apoyando el diario - 15–20 mg (3–4 tabletas.).
Contracturas musculares, espasticidad, rigidez - 5–20 mg (1–4 tabletas.) por día.
En los ancianos y pacientes kahektic y también con una disminución en la función hepática, la eliminación de Wockhardt Diazepama puede alargarse significativamente. Se recomienda comenzar el tratamiento con una dosis más baja (aproximadamente la mitad), que puede aumentarse gradualmente, dada la tolerancia individual del medicamento.
Dosis para niños siempre es necesario determinar individualmente, teniendo en cuenta la edad, el nivel de desarrollo físico, el estado general y la reacción al tratamiento que se está llevando a cabo. La dosis inicial para niños es de 1.25–2.5 mg / día, dividida en 2–4 dosis. Esta dosis puede reducirse o aumentarse, dada la respuesta individual a la terapia.
Los niños menores de 6 meses no pueden usar fondos personales del grupo de benzodiacepinas.
Solución para in / in y in / m de administración. Está prohibido introducir extravagantemente (con la excepción de c / m) y en las arterias! Ingrese profundamente en el músculo cuando se usa. Introduzca lentamente en la vena: no más de 5 mg (1 ml) del fármaco dentro de 1 min, t.to. La administración rápida puede causar apnea. Los niños deben ingresar muy lentamente: más de 3 minutos.
Debido a la presencia de diferencias individuales significativas en la reacción al medicamento, el tratamiento debe comenzar con la dosis menos efectiva, aumentando gradualmente hasta que se alcance la dosis menos efectiva y al mismo tiempo suficientemente tolerada.
La compra de excitación psicomotora, que ocurre con ansiedad - 10–20 mg por / m, en casos severos - en / en, si es necesario - 10 mg 3–4 veces al día.
Síntomas de abstinencia de alcohol, delirio, afecciones que ocurren con el aumento del tono muscular - no más de 10 mg 3-4 veces al día, p / m.
En el tétanos - 10–20 mg en / mo en / pulg. (Incluyendo.h. goteo), cada 2 a 8 horas dependiendo del cuadro clínico.
Con estado epiléptico - la dosis inicial es de 10–30 mg por / s, que puede repetirse después de 0.5–1 h, luego después de 4 horas. La dosis diaria máxima es de 80-100 mg. Después del cese de las convulsiones, puede cambiar a una introducción de / m (10 mg cada 4–6 h, si es necesario, dentro de unos días).
Para aliviar el espasmo de los músculos esqueléticos - 0.5 horas antes del inicio de la operación - no más de 10 mg, v / m.
Recién nacidos mayores de 5 semanas (mayores de 30 días) - 0.1–0.3 mg / kg de peso corporal en / en, lentamente. La dosis máxima es de 5 mg. Si es necesario, dependiendo del cuadro clínico, después de 2-4 horas, la inyección puede repetirse, sin embargo, la introducción de más de 3 inyecciones por día solo se permite en el caso del tétanos y el estado epiléptico. Con la excepción de las indicaciones absolutas (epilepsia, tétanos), no se recomienda la prescripción del medicamento para niños menores de 6 años debido a las características de distribución, metabolismo y seguridad de uso relacionadas con la edad.
Niños mayores de 5 años - 1 mg en / en cada 2-5 min hasta una dosis máxima de 0.2 mg / kg (con convulsiones - hasta 0.3 mg / kg), si es necesario, después de 2-4 horas, el tratamiento puede repetirse. Cuando aumentan las convulsiones epilépticas y el estado de la dosis epiléptica, la dosis inicial es de 2 a 10 mg por / pulgada, luego de 0.5 a 1 h, luego de 4 horas puede repetirla. La introducción de más de 3 inyecciones por día solo está permitida en el caso del tétanos y el estado epiléptico.
ATlentamente, en una vena grande, a una velocidad de 5 mg (1 ml) / min; en m.
La compra de excitación psicomotora asociada con ansiedad: 10–20 mg cada una, si es necesario, la dosis se repite después de 3–4 horas.
Con tétanos: en / mo en / pulg (lúmina o goteo) - 10–20 mg cada uno, cada 2–8 horas.
Con estado epiléptico: 10–20 mg cada uno, si es necesario, la dosis se repite después de 3–4 horas.
Para aliviar el espasmo de los músculos esqueléticos: en / m - 10 mg 1-2 horas antes del inicio de la operación.
En obstetricia: en / m - 10–20 mg cada uno cuando el cuello uterino se abre con 2–3 dedos.
Recién nacido (después de las 5tas semanas de vida): en lentamente - 0.1–0.3 mg / kg hasta una dosis máxima de 5 mg, si es necesario, las inyecciones se repiten después de 2–4 horas (dependiendo de los síntomas clínicos).
Niños a partir de 5 años: en / en lento - 1 mg cada 2-5 minutos hasta una dosis máxima de 10 mg; Si es necesario, la introducción se repite después de 2-4 horas.
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Hipersensibilidad, trastornos respiratorios de origen central, insuficiencia respiratoria grave, mareos, alteración de la conciencia, glaucoma, miastenia, estados deprimidos con tendencia al suicidio, desequilibrio.
Hipersensibilidad, insuficiencia hepática y renal, miastenia, glaucoma de ángulo cerrado, embarazo.
Miastenia, ataque agudo de glaucoma, glaucoma de ángulo cerrado, embarazo (trimestre), infancia (hasta 6 meses.)
Hipersensibilidad a derivados de benzodiacepinas, Una forma pesada de miastenia, coma, conmoción, glaucoma de ángulo cerrado, fenómenos de dependencia en la historia (drogas, alcohol, excepto para el tratamiento de síntomas de abstinencia de alcohol y delirio) Síndrome de apnea nocturna, estado de intoxicación de gravedad variable, intoxicación aguda de drogas, teniendo un efecto opresivo en el sistema nervioso central (narcótico, pastillas para dormir y drogas psicotrópicas) EPOC pesado (El riesgo de progresión de la insuficiencia respiratoria) insuficiencia respiratoria aguda, edad infantil (hasta 30 días inclusive) embarazo (especialmente los trimestres I y III) período de lactancia.
Con precaución - ausencia (petit mal) o síndrome de Lennox Gasto (con c / en introducción puede provocar el desarrollo del estado epiléptico tónico) epilepsia o convulsiones epilépticas en la anamnesis (El comienzo del tratamiento con diazepam o su fuerte abolición pueden acelerar el desarrollo de convulsiones o estado epiléptico) insuficiencia hepática y / o renal, ataxia cerebral o espinal, hipercinesis, una tendencia a abusar de las drogas psicotrópicas, Enfermedades orgánicas del cerebro (Las reacciones paradójicas son posibles) hipoproteinemia, vejez, depresión (ver. "Instrucciones especiales").
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Somnolencia, fatiga, debilidad, mareo, ataxia locomotora, atenuación de memoria, capacidad reducida de concentración y velocidad de reacción, bajando el tono de los músculos esqueléticos, debilitamiento de la libido, hipotensión, bradicardia, colapso, trastornos del habla, visión, confusión y desorientación, pérdida de conciencia, reacciones paradójicas (excitación psicomotora, calambres, ansiedad, ansiedad, insomnio, temblor muscular, agresividad) reacciones alérgicas en la piel, después en / en introducción: trombosis, flebitis, síntomas de la enfermedad de Reino.
Mareos, somnolencia, desaceleración, disminución de la actividad mental y motora, debilidad muscular, ataxia, boca seca, dispepsia, náuseas, diarrea, disnea, broncoespasmo, galactorea, hiperprolactinemia, reacciones alérgicas.
Desde el lado del sistema nervioso : Al comienzo del tratamiento, es posible aumentar la fatiga, la somnolencia (desaparecer espontáneamente o con una disminución en la dosis del medicamento). Raramente - ataxia; en algunos casos, reacciones paradójicas (emoción, ansiedad, trastornos del sueño).
Desde el lado del sistema nervioso : especialmente en pacientes de edad avanzada — somnolencia, mareo, aumento de la fatiga; concentración deteriorada; ataxia, desorientación, opacidad de las emociones, desaceleración de las reacciones mentales y motoras, Anterograd amnesia (se desarrolla más a menudo, que cuando se toman otras benzodiacepinas) raramente — dolor de cabeza, euforia, depresión, temblor, catalepsia, confusión, reacciones de extrapiramida distónica (movimientos corporales incontrolados) astenia, debilidad muscular, hipoflexia, disartria; extremadamente raro — reacciones paradójicas (destellos agresivos, excitación psicomotora, miedo, tendencias suicidas, espasmo muscular, alucinaciones, ansiedad, trastornos del sueño).
Desde el lado de los órganos formadores de sangre: leucopenia, neutropenia, agranulocitosis (oznob, hipertermia, dolor de garganta, fatiga o debilidad inusual), anemia, trombocitopenia.
Desde el lado de la pantalla LCD: boca seca o hipersalvación, acidez estomacal, hipo, gastralgia, náuseas, vómitos, disminución del apetito, estreñimiento; insuficiencia hepática, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas y SchF, ictericia.
Del sistema cardiovascular: latidos del corazón, taquicardia, disminución de la presión arterial.
Del sistema genitourinario: incontinencia o retraso en la orina, insuficiencia renal, aumento o disminución de la libido, dismenorea.
Reacciones alérgicas : erupción cutánea, picazón.
Influencia en el feto : teratogenicidad (especialmente en el trimestre I), depresión del sistema nervioso central, insuficiencia respiratoria y supresión del reflejo de succión en recién nacidos cuyas madres usaron la droga.
Reacciones locales : en el lugar de administración: flebitis o trombosis venosa (enrojecimiento, hinchazón y dolor en el lugar de administración).
Otro: adicción, drogadicción, raramente: opresión del centro respiratorio, discapacidad visual (diplomacia), bulimia, reducción del peso corporal.
Con una fuerte disminución en la dosis y la finalización de la admisión: síndrome de "cancel" (aumento de la irritabilidad, dolor de cabeza, ansiedad, miedo, excitación psicomotora, trastornos del sueño, disforia, espasmo de los músculos lisos de los órganos internos y los músculos esqueléticos, despersonalización, aumento de la sudoración, depresión , náuseas, vómitos, temblor, trastornos de la percepción, h. hiperacusia, parestesia, fotofobia, taquicardia, calambres, alucinaciones, raramente - trastornos psicóticos). Cuando se usa en obstetricia, en recién nacidos, hipotensión muscular, hipotermia, disnea.
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Síntomas : somnolencia, confusión, coma, opresión refleja.
Tratamiento: lavado gástrico, ventilador, medidas destinadas a aumentar la presión arterial.
Síntomas : somnolencia, opresión de la conciencia de gravedad variable, excitación paradójica, reducción de reflejos antes de la reflexión, reducción de la reacción a irritaciones de dolor, disartria, ataxia, discapacidad visual (nistagmo), temblor, bradicardia, reducción de la presión arterial, colapso, opresión cardíaca y actividades respiratorias (hasta la apnea), coma.
Tratamiento: lavado gástrico, diurez forzado, carbón activado, terapia sintomática (respiración y presión arterial), ventilación artificial de los pulmones. Fluumazenil se usa como antagonista específico en un entorno hospitalario. La hemodiálisis es ineficaz.
No se muestra fluomazenil en pacientes con epilepsia que reciben tratamiento con benzodiacepinas. En tales pacientes, el flumazenil puede causar el desarrollo de convulsiones epilépticas.
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Tiene un efecto deprimente sobre el sistema nervioso central, que se realiza principalmente en tálamo, hipotálamo y sistema límbico. Fortalece el efecto inhibidor de GAMK, que es uno de los principales mediadores del frenado pre y post-sináptico de la transmisión de impulsos nerviosos en el sistema nervioso central.
Estimula los receptores de benzodiacepinas del complejo del receptor supramolecular GAMK-benzodiacepina-clorionóforo, provoca una disminución en la excitabilidad de las estructuras subcorticales del cerebro, inhibición de los reflejos espinales polisinápticos.
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Bien absorbido. Cmax en plasma se logra después de 90 minutos. Unión a proteínas plasmáticas: 98%. Penetra a través de la placenta, en el líquido cefalorraquídeo, secretado con leche materna.
Metabolizado en el hígado. Se muestra por los riñones (70%).
Después de la introducción del diazepam, se absorbe de manera incompleta y desigual (dependiendo del lugar de administración); cuando se introduce en el músculo deltoides, la absorción es rápida y completa. Biodisponibilidad - 90%. Cmax en plasma sanguíneo después de in / m de administración se logra después de 0.5–1.5 horas desde el momento de la administración y dentro de las 0.25 horas con in / in introducción. Se alcanzan concentraciones iguales con una ingesta constante después de 1-2 semanas.
El diazepam y sus metabolitos pasan a través del GEB y se encuentran barreras placentarias en la leche materna a concentraciones correspondientes a 1/10 de la concentración en el plasma. Fijación de ardilla - 98%.
Metabolizado en el hígado con la participación del sistema enzimático CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 en desmetildiacepam farmacológicamente muy activo y temazepam y oxazepam menos activos.
Se excreta por los riñones - 70% (en forma de glucurónidos), sin cambios - 1–2% y menos del 10% - con las masas de kalov. T1/2 desmetildiazepama - 30–100 h, temazepam - 9.5–12.4 hy oxazepam - 5–15 h. T1/2 puede extenderse en recién nacidos (hasta 30 horas), pacientes de edad avanzada y vejez (hasta 100 horas) y en pacientes con insuficiencia hepática y renal (hasta 4 días).
Cuando se reutiliza, la acumulación de diazepam y sus metabolitos activos es significativa. Se refiere a las benzodiacepinas con una T larga1/2la eliminación después de la finalización del tratamiento es lenta, t.to. Los metabolitos se almacenan en la sangre durante varios días o incluso semanas.
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- Herramienta anxiolítica (tranquilizador) [Anxiolíticos]
- Anxiolíticos
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El efecto se ve reforzado por antiepilépticos, antihistamínicos, analgésicos narcóticos, antipsicóticos, antidepresivos tricíclicos, lindos y colinolíticos, alcohol, miorelaksant (d-tubokurarina, etc.), se debilita - nicotina. Cimetidina, disulfiram, isoniazida - prolongar (eliminar la cese); rifampicina, fenobarbital: reducir la acción (estimular la biotransformación).
Potencia los efectos de los antidepresivos tricíclicos, medicamentos que tienen un efecto opresivo sobre el sistema nervioso central, los miolaksantes (se debe tener precaución cuando se usan juntos).
La solución de Wockhardt Díazepama es incompatible con cualquier otro medicamento.
Los inhibidores de la MAO, los analépticos respiratorios y los psicoestimulantes reducen la actividad de Wockhardt Diazepama®.
Con pastillas para dormir, sedantes, analgésicos de drogas, otros tranquilizantes, derivados de benzodiacepinas, miorelaxantes, medios para anestesia general, antidepresivos, antipsicóticos, alcohol, un fuerte aumento en el efecto deprimente sobre el sistema nervioso central.
Con cimetidina, disulfiram, línea de sangre roja, fluoxetina, así como anticonceptivos orales y medicamentos que contienen estrógenos que inhiben competitivamente el metabolismo en el hígado (procesos de oxidación), es posible una desaceleración del metabolismo de Wockhardt Diazepam® y aumentando su concentración plasmática.
La isoniazida, el ketokonazol y el metoprolol son una desaceleración en el metabolismo de Wockhardt Diazepama® y aumentando su concentración plasmática.
El propranolol y el ácido valproeico aumentan el nivel de Wockhardt Diazepama® en un plasma sanguíneo.
La rifampicina puede mejorar el metabolismo de Wockhardt Díazepama® y como resultado, reducir su concentración en el plasma sanguíneo.
Las enzimas hepáticas microsomales reducen la eficiencia.
Los agentes hipotensíticos pueden aumentar la gravedad de la disminución de la presión arterial.
Closapina: es posible aumentar la depresión respiratoria.
Con el uso simultáneo con glucósidos cardíacos, es posible aumentar la concentración de este último en el suero sanguíneo y desarrollar intoxicación digital (como resultado de la unión competitiva con proteínas plasmáticas).
Reduce la efectividad de la levodopa en pacientes con parkinsonismo.
El omrazol alarga el tiempo de eliminación del diazepam.
Es potencialmente posible aumentar la toxicidad de la zidovudina.
La teofilina (a dosis bajas) puede reducir la acción sedante de Wockhardt Diazepama®.
Farmacéuticamente incompatible en una jeringa con otros medicamentos.
La premedicación con diasepam reduce la dosis de fentanilo requerida para la anestesia general de entrada y reduce el tiempo de anestesia general.