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Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 25.03.2022
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Formas de dosificación y fortalezas
SANCTURA XR® se suministra en cápsulas de 60 mg (cuerpo opaco blanco y tapa opaca naranja, impresa con SAN 60).
SANCTURA XR® se suministra en cápsulas de 60 mg (cuerpo opaco blanco y cierre opaco naranja, impreso con SAN 60): cápsula de 60 mg, 30 ml, botella de HDPE: NDC 0023-9350-30
a temperatura ambiente controlada 20 Almacene ° a 25 ° C (68 ° a 77 ° F). Excursión con 15 permitidos ° a 30 ° C (ver USP).
Hecho para: Allergan, Inc. Irvine, CA 92612, U. S. A. Made : Catalent Pharma Solutions, Inc. Somerset, NJ 08873, U. S. A .
SANCTURA XR® es un antagonista muscarínico que está indicado para el tratamiento de la vejiga hiperactiva (OAB) con síntomas de incontinencia urinaria, urgencia y frecuencia urinaria.
La dosis recomendada de SANCTURA XR® es una cápsula de 60 mg al día por la mañana. Las cápsulas de SANCTURA XR® deben dosificarse con agua con el estómago vacío, al menos una hora antes de una comida.
No se recomienda el uso de SANCTURA XR® en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina por debajo de 30 ml / minuto) .
SANCTURA XR® está contraindicado en pacientes con:
- Retención urinaria
- retención estomacal
- glaucoma de ángulo estrecho incontrolado
- hipersensibilidad conocida al medicamento o sus ingredientes. Angioedema, erupción cutánea y se han informado reacciones anafilácticas.
ADVERTENCIAS
Contener como parte de la PRECAUCIONES Sección.
PRECAUCIONES
Riesgo de retención urinaria
SANCTURA XR & reg; Las cápsulas deben administrarse con precaución a pacientes con obstrucción del drenaje de la vejiga clínicamente significativa debido al riesgo de infecciones del tracto urinario Retención.
Angioedema
Se ha informado angioedema de la cara, labios, lengua y / o laringe con cloruro de trospio. En un caso, el angioedema ocurrió después de la primera dosis de cloruro de trospio. El angioedema asociado con la hinchazón de las vías respiratorias superiores puede ser potencialmente mortal. Si se produce afectación de la lengua, hipofaringe o laringe, el cloruro de trospio debe suspenderse inmediatamente y tomarse la terapia adecuada y / o las medidas adoptadas para garantizar que haya buenas vías respiratorias.
Disminución de la motilidad gastrointestinal
SANCTURA XR® debe administrarse con precaución a pacientes con trastornos gastrointestinales trastornos obstructivos debido al riesgo de retención gástrica. SANCTURA XR®, como otros agentes antimuscarínicos, puede disminuir. Motilidad y debe usarse con precaución en pacientes con enfermedades como la colitis ulcerosa atonía intestinal y miastenia gravis.
Glaucoma controlado de ángulo estrecho
En pacientes tratados por glaucoma de ángulo estrecho, SANCTURA XR & reg; debería solo se usa si los beneficios potenciales superan los riesgos y en estas circunstancias solo con cuidadoso monitoreo.
Efectos del sistema nervioso central
SANCTURA XR® y SANCTURA® están asociados con anticolinérgicos. Efectos del sistema nervioso (SNC) . Una variedad de CNS Se han informado efectos anticolinérgicos, incluidos mareos, confusión Alucinaciones y somnolencia. Los pacientes deben ser monitoreados para detectar signos de anticolinérgicos Efectos sobre el SNC, especialmente después de comenzar el tratamiento o aumentar la dosis. Aconseje a los pacientes que no conduzcan ni operen maquinaria pesada hasta que sepan cómo hacerlo SANCTURA XR ® te afecta. Si un paciente anticolinérgico CNS Se deben considerar los efectos, la reducción de la dosis o la interrupción del medicamento.
Pacientes con insuficiencia renal grave
SANCTURA XR® no está recomendado para uso en pacientes con insuficiencia renal grave (Aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml / minuto).
Interacción con alcohol
La administración de SANCTURA XR® no debe consumir alcohol dentro de las 2 horas. También se debe informar a los pacientes que el alcohol puede aumentar la somnolencia causada por los anticolinérgicos.
Información de asesoramiento al paciente
"Ver Etiquetado de pacientes aprobado por la FDA (INFORMACIÓN DE PACIENTES) "
Angioedema
Se debe informar a los pacientes que SANCTURA XR & reg; puede producir angioedema, lo que podría provocar obstrucción respiratoria potencialmente mortal. Se debe aconsejar a los pacientes que dejen de tomar la terapia SANCTURA XR® de inmediato y que consulten a un médico de inmediato si experimentan edema de la lengua, edema de laringofaringe o dificultad para respirar.
Si no es para usar
Antes del tratamiento, los pacientes deben comprender completamente los riesgos y beneficios de SANCTURA XR®. En particular, se debe informar a los pacientes que no tomen cápsulas de sanctura XR® si:
- Tener retención urinaria;
- retención estomacal ;
- glaucoma de ángulo estrecho no controlado;
- son alérgicos a cualquier componente de SANCTURA XR®.
Administración
Se debe informar a los pacientes sobre la dosis recomendada y la administración de SANCTURA XR®:
- Tome una cápsula SANCTURA XR® diariamente con agua por la mañana.
- Tome SANCTURA XR® con el estómago vacío o al menos 1 hora antes de una comida.
- Uso de bebidas alcohólicas dentro de las 2 horas posteriores a la administración con SANCTURA XR & reg ; no es recomendable.
Efectos secundarios
Se debe informar a los pacientes que los efectos secundarios más comunes con SANCTURA XR & reg; son boca seca y estreñimiento y que otros efectos secundarios menos comunes son problemas para vaciar la vejiga, visión borrosa y postración por calor. Debido a que los anticolinérgicos como SANCTURA XR® pueden causar mareos o visión borrosa, los pacientes deben tener precaución al tomar decisiones sobre actividades potencialmente peligrosas hasta que se hayan determinado los efectos del medicamento. Se debe informar a los pacientes que el alcohol puede aumentar la somnolencia causada por los anticolinérgicos.
Toxicología no clínica
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
Carcinogénesis : estudios de carcinogenicidad con cloruro de trospio fueron 78 semanas en ratones y ratas o. Por 104 semanas dosis máximas toleradas. No hubo evidencia de un efecto cancerígeno ratones o ratas administrados hasta 200 mg / kg / día (aprox. Tiempos (basados en AUC), los niveles esperados de exposición clínica en La dosis máxima recomendada para humanos (MRHD) de 60 mg.
Mutagénesis : El cloruro de trospio no fue mutagénico ni genotóxico en pruebas in vitro en bacterias (prueba de Ames) y células de mamíferos (L5178Y Linfoma de ratón y células CHO) o in vivo en la prueba de micronúcleos de ratón.
Insuficiencia de fertilidad : no había signos de deterioro de la fertilidad dosis observadas hasta 200 mg / kg / día administradas en ratas (aproximadamente 16 veces más exposición clínica esperada al MRHD basado en AUC).
Uso en ciertas poblaciones
Embarazo
Efectos teratogénicos
Embarazo categoría C: No hay estudios adecuados y bien controlados SANCTURA XR® en mujeres embarazadas. SANCTURA XR® debe usarse durante Embarazo solo si el beneficio potencial supera el riesgo para el paciente El paciente y el feto. Mujeres que quedan embarazadas durante el tratamiento con SANCTURA XR® se animan a contactar a su médico.
El cloruro de trospio no fue teratogénico en cantidades estadísticamente significativas en ratas o conejos que recibieron dosis de hasta 200 mg / kg / día. Esto corresponde a la exposición sistémica hasta aproximadamente 16 o. 32 veces (basado en AUC) exposición clínica a la dosis máxima recomendada para humanos (MRHD) de 60 mg. Sin embargo, en conejos, un feto mostró varias malformaciones en cada uno de los tres grupos de dosis tratadas (1, 1 y 32 veces MRHD), incluida la fractura umbilical y las malformaciones esqueléticas. Se observó un nivel sin efecto para la toxicidad materna y fetal a niveles aproximadamente correspondientes a la exposición clínica al MRHD (20 mg / kg / día en ratas y conejos). No se observó toxicidad en el desarrollo en la descendencia de ratas hembras expuestas a hasta 200 mg / kg / día antes y después del nacimiento.
Trabajo y entrega
Se desconoce el efecto de las cápsulas SANCTURA XR sobre el parto y el parto.
Lactancia materna
El cloruro de trospio (2 mg / kg oral y 50 µg / kg intravenoso) se excretó en un grado limitado (menos del 1%) en la leche de ratas lactantes (principalmente como compuesto original). No se sabe si este medicamento se excreta en la leche materna. Debido a que muchos medicamentos se excretan en la leche materna, SANCTURA XR® solo debe usarse durante la lactancia si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial.
Uso pediátrico
No se ha establecido la seguridad y eficacia de SANCTURA XR® en pacientes pediátricos.
Aplicación geriátrica
De 1165 pacientes en estudios clínicos de fase 3 de SANCTURA XR®, el 37% (n = 428) tenían 65 años o más, mientras que el 12% (n = 143) tenían 75 años o más.
En general, no se observaron diferencias en la eficacia entre estos sujetos de 65 años y sujetos mayores y menores. Con SANCTURA XR & reg; Sujetos de 65 años y en comparación con sujetos más jóvenes, se han informado los siguientes efectos secundarios con mayor incidencia: boca seca, estreñimiento, dolor abdominal, dispepsia, infección del tracto urinario y retención urinaria. A la edad de 75 años o más, tres informaron un otoño y uno de ustedes una relación con el evento no pudo ser excluido.
Insuficiencia renal
La insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml / minuto) puede ser significativa cambiar la disposición de SANCTURA XR®. En un estudio sobre liberación inmediata de drospio Cloruro, aumento de 4.2 veces y 1.8 veces en el AUC medio(0-∞) y se ha demostrado la Cmáx en pacientes con insuficiencia renal grave. El uso de SANCTURA XR & reg; No se recomienda en pacientes con insuficiencia renal grave . La farmacocinética del cloruro de trospio no se ha estudiado en pacientes con aclaramiento de creatinina de 30-80 ml / min.
Se sabe que el trospio se excreta esencialmente a través del riñón, y el riesgo de efectos secundarios puede ser mayor en pacientes con insuficiencia renal.
Insuficiencia hepática
No hay información sobre los efectos de la disfunción hepática grave en la exposición a SANCTURA XR®. En un estudio en pacientes con disfunción hepática leve y moderada que recibieron 40 mg de cloruro de trospio con liberación inmediata, la Cmáx media aumentó en un 12% o. Se desconoce la importancia clínica de estos hallazgos. Sin embargo, se debe tener precaución al administrar SANCTURA XR® en pacientes con disfunción hepática moderada a grave.
Digoxina: uso simultáneo de 20 mg SANCTURA® (cloruro de trospio liberación inmediata) dos veces al día en estado estacionario y una dosis única de 0.5 mg de digoxina En un estudio cruzado con 40 sujetos masculinos y femeninos no tuvo influencia en la farmacocinética de ambas drogas.
Antazida: Se realizó un estudio de interacción farmacológica para evaluar el impacto de antiácidos que contienen hidróxido de aluminio y carbonato de magnesio en farmacocinética SANCTURA XR® (n = l 1). Mientras que la exposición sistémica de trospio en promedio era comparable y sin antiácidos, 5 personas mostraron uno Aumento o disminución de la exposición al trospio en presencia de antiácidos.
Metformina: Se realizó un estudio de interacción farmacológica en SANCTURA XR y reg; Se administraron 60 mg una vez al día con Glucophage® (metformina) Clorhidrato) 500 mg dos veces al día en condiciones de hospitalización en 44 sanos Subtans. Uso simultáneo de tabletas de metformina de 500 mg con liberación inmediata dos veces diariamente, la exposición sistémica en estado estacionario del trospio se redujo en aprox. 29% para AUC medio0-24 y 34% para Cmax media. El efecto de la disminución en trospio se desconoce la exposición a la efectividad de SANCTURA XR®. El estado estacionario La farmacocinética de metformina fue comparable cuando se administró con o sin 60 mg de SANCTURA XR® una vez al día cuando está sobrio. El efecto de la metformina a dosis más altas en trospium PK es desconocido.
Efectos teratogénicos
Embarazo categoría C: No hay estudios adecuados y bien controlados SANCTURA XR® en mujeres embarazadas. SANCTURA XR® debe usarse durante Embarazo solo si el beneficio potencial supera el riesgo para el paciente El paciente y el feto. Mujeres que quedan embarazadas durante el tratamiento con SANCTURA XR® se animan a contactar a su médico.
El cloruro de trospio no fue teratogénico en cantidades estadísticamente significativas en ratas o conejos que recibieron dosis de hasta 200 mg / kg / día. Esto corresponde a la exposición sistémica hasta aproximadamente 16 o. 32 veces (basado en AUC) exposición clínica a la dosis máxima recomendada para humanos (MRHD) de 60 mg. Sin embargo, en conejos, un feto mostró varias malformaciones en cada uno de los tres grupos de dosis tratadas (1, 1 y 32 veces MRHD), incluida la fractura umbilical y las malformaciones esqueléticas. Se observó un nivel sin efecto para la toxicidad materna y fetal a niveles aproximadamente correspondientes a la exposición clínica al MRHD (20 mg / kg / día en ratas y conejos). No se observó toxicidad en el desarrollo en la descendencia de ratas hembras expuestas a hasta 200 mg / kg / día antes y después del nacimiento.
Experiencia en estudios clínicos
Debido a que los ensayos clínicos se realizan en condiciones muy diferentes, las tasas de efectos secundarios observadas en los ensayos clínicos de un medicamento no se pueden comparar directamente con las tasas en los ensayos clínicos de otro medicamento y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica clínica.
Los datos descritos a continuación reflejan la exposición a SANCTURA XR & reg; Cápsulas en 578 pacientes durante 12 semanas en dos estudios de fase 3 doble ciego, controlados con placebo (n = l 165). Estos estudios incluyeron pacientes con vejiga hiperactiva de 21 a 90 años, de los cuales el 86% eran mujeres y el 85% caucásicos. Los pacientes recibieron dosis diarias de 60 mg de SANCTURA XR®. Los pacientes en estos estudios tenían derecho a continuar el tratamiento con SANCTURA XR® 60 mg por hasta un año. Combinado a partir de estos dos estudios controlados, 769 y 238 pacientes recibieron tratamiento con SANCTURA XR® durante al menos 24 y 52 semanas, respectivamente.
Hubo 157 (27.2%) pacientes con SANCTURA XR® y 98 (16.7%) pacientes con placebo que recibieron uno o más tratamientos doble ciego: eventos adversos emergentes (té) que el examinador consideró al menos posiblemente relacionados con los medicamentos de estudio. Las quejas más comunes fueron la boca seca y el estreñimiento, que, si se informaron, eran comunes al comienzo del tratamiento (a menudo dentro de la primera semana). En los dos estudios de fase 3, el estreñimiento, la boca seca y la retención urinaria condujeron a la interrupción del 1%, 0.7% y 0.5% de los pacientes tratados con SANCTURA XR & reg; 60 mg diarios, respectivamente. No hubo destete en el grupo placebo debido a la boca seca o la retención urinaria y uno debido al estreñimiento.
La incidencia de eventos adversos graves fue similar en pacientes que recibieron SANCTURA XR® y pacientes que recibieron placebo. No se dirigieron eventos adversos graves emergentes del tratamiento en ambos grupos del grupo de tratamiento, que los investigadores consideraron posiblemente relacionados con la medicación del estudio.
La Tabla 1 enumera los eventos adversos relacionados con el tratamiento de los estudios que el examinador evaluó como posiblemente relacionados con los medicamentos del estudio que se informaron en al menos el 1% de los pacientes con SANCTURA XR® y que fueron más comunes para el grupo SANCTURA XR® que para el placebo .
Tabla 1: Incidencia de eventos adversos relacionados con el tratamiento
en al menos el 1% de los pacientes, evaluado por el investigador al menos como posiblemente con
para el tratamiento y más a menudo para el SANCTURA XR & reg; Grupo que para placebo
El investigador evaluó eventos adversos adicionales informados en menos del 1% de los pacientes tratados con SANCTURA XR® y más comunes que el placebo en SANCTURA XR® al menos posiblemente en relación con el tratamiento: visión borrosa, heces duras, dolor de espalda, somnolencia, retención urinaria y piel seca.
La Tabla 2 enumera todos los eventos adversos relacionados con el tratamiento para los estudios que se han informado en al menos el 2% de todos los pacientes con SANCTURA XR® y son más comunes para el grupo SANCTURA XR® que para el placebo, independientemente del juicio del investigador sobre la relación farmacológica. .
Tabla 2: Incidencia de eventos adversos relacionados con el tratamiento
en al menos el 2% de los pacientes, independientemente de la relación informada con el tratamiento
y más a menudo para SANCTURA XR & reg; Grupo que para placebo
Término preferido de MedDRA | Número de pacientes (%) | |
Placebo N = 587 |
SANCTURA XR® N = 578 |
|
Boca seca | 22 (3.7) | 62 (10,7) |
Estreñimiento | 9 (1.5) | 49 (8.5) |
Ojo seco | 1 (0.2) | 9 (1.6) |
Flatulencia | 3 (0.5) | 9 (1.6) |
Náuseas | 2 (0.3) | 8 (1.4) |
Dolor abdominal | 2 (0.3) | 8 (1.4) |
Dispepsia | 4 (0.7) | 7 (1.2) |
Infección del tracto urinario | 5 (0.9) | 7 (1.2) |
El estreñimiento empeoró | 3 (0.5) | 7 (1.2) |
Elongación del abdomen | 2 (0.3) | 6 (1.0) |
Sequedad de la nariz | 0 (0.0) | 6 (1.0) |
Efectos secundarios adicionales informados en menos del 2% de los pacientes tratados con SANCTURA XR® y dos veces más comunes con SANCTURA XR® en comparación con placebo, independientemente de la relación informada con el tratamiento: taquicardia, ojos secos, dolor abdominal, dispepsia, hinchazón en el abdomen , estreñimiento empeorado, nariz seca y erupción cutánea.
En la fase de tratamiento abierto, se informaron las quejas más comunes en los 769 pacientes con al menos 6 meses de exposición a SANCTURA XR®: estreñimiento y boca seca. También se han notificado infecciones del tracto urinario y erupción cutánea en varios pacientes, incluido uno de los identificados por el investigador como potencialmente asociados con el tratamiento. Se informó que varios eventos adversos fueron graves en la fase de tratamiento abierto, incluida la infección del tracto urinario, dos eventos de retención urinaria y estreñimiento agravado.
Experiencia después del marketing
Se han identificado los siguientes efectos secundarios cuando se usa cloruro de trospio después de la aprobación. Dado que estas reacciones se informan voluntariamente de una población de tamaño incierto, no siempre es posible estimar de manera confiable su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición a drogas.
Gastritis gastrointestinal; Palpitaciones cardiovasculares, taquicardia supraventricular, dolor torácico, síncope, "crisis hipertensiva"; Síndrome inmunológico-estubos-Johnson, reacción anafiláctica, angioedema; Sistema nervioso: mareos, confusión, problemas de visión, alucinaciones, somnolencia y delirio;.
Término preferido de MedDRA | Número de pacientes (%) | |
Placebo N = 587 |
SANCTURA XR® N = 578 |
|
Boca seca | 22 (3.7) | 64 (11,1) |
Estreñimiento | 10 (1.7) | 52 (9.0) |
Infección del tracto urinario | 29 (4.9) | 42 (7.3) |
Nasofaringitis | 10 (1.7) | 17 (2.9) |
Influenza | 9 (1.5) | 13 (2.2) |
La sobredosis con agentes antimuscarínicos, incluido SANCTURA XR®, puede provocar efectos antimuscarínicos graves. Se debe administrar tratamiento de apoyo según los síntomas. En caso de sobredosis, se recomienda la monitorización de ECG.
Se han realizado estudios controlados con placebo para evaluar los efectos de una formulación de liberación inmediata de cloruro de trospio sobre variables urodinámicas en pacientes con afecciones caracterizadas por contracciones involuntarias del detrusor. Los resultados mostraron que el cloruro de trospio aumenta la capacidad máxima de la vejiga cistométrica y el volumen en la primera contracción del detrusor.
Electrofisiología
El efecto de 20 mg dos veces al día y hasta 100 mg dos veces al día de liberación inmediata La formulación de cloruro de trospio a intervalo QT se evaluó en un solo ciego aleatorizado, placebo y activo (moxifloxacina 400 mg diarios) controlado, estudio paralelo de 5 días en 170 voluntarios sanos masculinos y femeninos de 18 a 45 años. El intervalo QT se midió durante 24 horas Período en estado estacionario. El cloruro de trospio no se asoció con un aumento en la actividad individual (QTcI) o Fridericia corregió el intervalo QT (QTcF) en cualquier momento durante el continuo medición de condición mientras que la moxifloxacina se asoció con un 6. Aumentar 4 ms en QTcF .
En este estudio, se observaron inversiones asintomáticas, inespecíficas en ondas T con mayor frecuencia en sujetos que recibieron cloruro de trospio que en sujetos que recibieron moxifloxacina o placebo después de cinco días de tratamiento. La importancia clínica La versión de T-wellenin en este estudio es desconocida. Este hallazgo no se observó durante el monitoreo de seguridad de rutina en pacientes con vejiga hiperactiva de 2 ensayos clínicos controlados con placebo en 591 pacientes tratados con cloruro de trospio de 20 mg con liberación inmediata dos veces al día, 2 ensayos clínicos controlados con placebo en 578 pacientes tratados con cápsulas SANCTURA XR®.
En este estudio, también, La formulación con liberación inmediata de cloruro de trospio se asoció con un aumento en la frecuencia cardíaca, que se correlacionó con un aumento en la concentración plasmática, con un aumento promedio en la frecuencia cardíaca en comparación con placebo de 9 latidos por minuto para la dosis de 20 mg y 18 latidos por minuto para la dosis de 100 mg. En los dos estudios de fase 3 de SANCTURA XR & reg; El aumento medio en la frecuencia cardíaca en comparación con el placebo en ambos estudios fue de aproximadamente 3 latidos por minuto.
Absorción : Biodisponibilidad absoluta de una liberación inmediata de 20 mg La dosis es del 9,6% (rango 4,0-16,1%). Después de una dosis única de 60 mg de SANCTURA XR®, La concentración plasmática máxima (Cmáx) de 2.0 ng / ml ocurrió 5.0 horas después de la dosis. En contraste, después de una dosis única de 20 mg de una formulación de liberación inmediata de fraude de cloruro de trospio Cmax 2.7 ng / ml .
Efecto de la comida : Administración de SANCTURA XR & reg; Cápsulas de inmediato después de una comida con un alto contenido de grasa (50%), se redujo la biodisponibilidad oral de trospio Cloruro en un 35% para AUC(0 cargas) y en un 60% para Cmax. Otros farmacocinéticos Parámetros como Tmax y t1/2 estaban en presencia de Comida.
En la tabla 3 se proporciona un resumen de los parámetros farmacocinéticos medios (± desviación estándar) para una dosis única de 60 mg de SANCTURA XR®.
Tabla 3: Estimaciones medias (± DE) de parámetros farmacocinéticos
para una dosis oral única de 60 mg de SANCTURA XR® en voluntarios sanos
El perfil medio de tiempo de concentración de muestra (+ desviación estándar) para SANCTURA XR® se muestra en la Figura 1.
Figura 1: Perfil de tiempo de concentración promedio (+ SD) para uno solo
Dosis oral de 60 mg de SANCTURA XR® en voluntarios sanos
Tratamiento | AUC (0-24) (ng «h / ml) |
Cmax (ng / ml) |
Tmaxa (h) |
t½b (h) |
SANCTURA XR® 60 mg | 18,0 ± 13,4 | 2.0 ± 1.5 | 5.0 (3.0-7.5) | 36 ± 22 |
a Tmax expresado como mediana (rango). b t½ se determinó después de varias (10) dosis. |
Administración de SANCTURA XR & reg; Cápsulas inmediatamente después de un máximo (50%) La comida con contenido de grasa reduce la biodisponibilidad oral de cloruro de trospio en un 35% para AUC(0 cargas) - y 60% para Cmax. Otros parámetros farmacocinéticos como Tmax y t½ se han mantenido sin cambios en presencia de alimentos. Administración conjunta con antiácidos tuvo un efecto inconsistente sobre la biodisponibilidad oral de SANCTURA XR®.
Distribución: La unión a proteínas varió del 50 al 85%, dependiendo de acuerdo con el método de evaluación utilizado cuando una serie de concentraciones de trospio El cloruro (0.5-50 mcg / L) se incubó in vitro con suero humano.
La relación de 3Cloruro de H-trospio en plasma a fraude de sangre completa 1.6: 1. Esta relación indica que la mayoría de 3El cloruro de H-trospio es distribuido en plasma.
El cloruro de trospio está muy extendido, con un volumen aparente de distribución> 600 L .
Metabolismo : La vía metabólica del trospio en humanos no tiene completamente definido. La dosis de metabolitos absorbidos después de la administración oral representan aproximadamente el 40% de la dosis excretada. La vía metabólica más importante se supone que el trospio es la esterhidrólisis con conjugación posterior de azoniaspironortropanol de ácido bencílico con ácido glucurónico. CYP P450 no hace una contribución significativa a la eliminación de trospio. Datos tomados fuera in vitro Estudios de microsomas hepáticos humanos para investigar el inhibitorio Efecto del trospio sobre siete sustratos de isoenzima CYP-P450 (CYP1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 y 3A4) indican una falta de inhibición en los clínicamente relevantes Concentración.
Eliminación: La vida media plasmática del trospio después de la administración oral El SANCTURA XR® dura aproximadamente 35 horas. Después de la administración oral de una redacción con publicación inmediata de 14Cloruro de trospio marcado con C gran parte de la dosis (85.2%) se recuperó en heces y en cantidades más pequeñas (5.8%)% la dosis) se recuperó en la orina. La radiactividad fue eliminada en el Orina, 60% no cambió el trospio.
El aclaramiento renal medio para el trospio (29.07 L / hora) es 4 veces mayor que Tasa de filtración glomerular promedio, lo que indica esa secreción tubular activa Es una forma importante de eliminación. Puede haber competencia para la eliminación con otros compuestos que también se eliminan por vía renal.