Composición:
Usado en tratamiento:
Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 19.03.2022
¡Atención! ¡La información en la página es solo para profesionales médicos! ¡La información se recopila en Fuentes abiertas y puede contener errores significativos! ¡Tenga cuidado y vuelva a verificar toda la información de esta página!
Los 20 mejores medicamentos con los mismos ingredientes:
ADVERTENCIAS
Incluido como parte de la PRECAUCIONES sección.
PRECAUCIONES
Hepatotoxicidad
Pueden producirse elevaciones de transaminasas hepáticas en pacientes que reciben Рифапекс. Los pacientes en Рифапекс deben ser monitoreados para detectar síntomas de lesión hepática.
Los pacientes con pruebas hepáticas anormales y / o enfermedad hepática o los pacientes que inician el tratamiento para la tuberculosis pulmonar activa solo deben recibir Рифапекс en casos de necesidad y bajo estricta supervisión médica. En tales pacientes, obtenga niveles séricos de transaminasas antes de la terapia y cada 2-4 semanas durante la terapia. Suspenda Рифапекс si se produce evidencia de lesión hepática.
Hipersensibilidad y reacciones relacionadas
Pueden producirse reacciones de hipersensibilidad en pacientes que reciben Рифапекс. Los signos y síntomas de estas reacciones pueden incluir hipotensión, urticaria, angioedema, broncoespasmo agudo, conjuntivitis, trombocitopenia, neutropenia o síndrome similar a la gripe (debilidad, fatiga, dolor muscular, náuseas, vómitos, dolor de cabeza, fiebre, escalofríos, erupción cutánea, picazón, sudoración, mareos, dificultad para respirar, tos, síncope, palpitaciones). Ha habido informes de anafilaxia.
Monitoree a los pacientes que reciben terapia con Рифапекс en busca de signos y / o síntomas de reacciones de hipersensibilidad. Si se presentan estos síntomas, administre medidas de apoyo y suspenda Рифапекс.
Relapso en el tratamiento de la tuberculosis pulmonar activa
No se ha evaluado como parte del régimen de tratamiento de fase inicial en pacientes infectados por el VIH con TB pulmonar activa
No use Рифапекс como un régimen de fase de continuación semanal en pacientes infectados por VIH con tuberculosis pulmonar activa debido a una mayor tasa de falla y / o recaída con organismos resistentes a rifampicina.
Pueden ocurrir tasas de recaída más altas en pacientes con lesiones pulmonares cavitarias y / o cultivos de esputo positivo después de la fase inicial del tratamiento activo contra la tuberculosis y en pacientes con evidencia de enfermedad pulmonar bilateral. Monitoree los signos y síntomas de la recaída de TB en estos pacientes.
La mala adherencia a la terapia está asociada con una alta tasa de recaída. Enfatice la importancia del cumplimiento de la terapia
Interacciones farmacológicas
La rifapentina es un inductor de enzimas CYP450. El uso concomitante de rifapentina con otros fármacos metabolizados por estas enzimas, como los inhibidores de la proteasa, ciertos inhibidores de la transcriptasa inversa y la anticoncepción hormonal puede causar una disminución significativa en las concentraciones plasmáticas y la pérdida del efecto terapéutico.
Decoloración de fluidos corporales
Рифапекс puede producir una decoloración rojo-naranja de tejidos y / o fluidos corporales (p. Ej., piel, dientes, lengua, orina, heces, saliva, esputo, lágrimas, sudor y líquido cefalorraquídeo). Las lentes de contacto o las dentaduras postizas pueden teñirse permanentemente.
Diarrea asociada a Clostridium difficile
Clostridium difficileSe ha informado diarrea asociada (CDAD) con el uso de casi todos los agentes antibacterianos sistémicos, incluido Рифапекс, con una gravedad que varía desde diarrea leve hasta colitis fatal. El tratamiento con agentes antibacterianos puede alterar la flora normal del colon y puede permitir un crecimiento excesivo de C. difficile.
C. difficile produce toxinas A y B que contribuyen al desarrollo de CDAD. Cepas productoras de hipertoxina de C. difficile causar una mayor morbilidad y mortalidad, ya que estas infecciones pueden ser refractarias a la terapia antimicrobiana y pueden requerir colectomía. CDAD debe considerarse en todos los pacientes que presentan diarrea después del uso de antibacterianos. Es necesario un historial médico cuidadoso porque se ha informado que CDAD ocurre durante dos meses después de la administración de agentes antibacterianos.
Si se sospecha o confirma CDAD, suspenda el uso de antibacterianos no dirigido contra C. difficile si es posible. Instituir medidas apropiadas como el manejo de fluidos y electrolitos, suplementos proteicos, tratamiento antibacteriano de C. difficiley evaluación quirúrgica según esté clínicamente indicado.
Porfiria
Se ha informado de porfiria en pacientes que reciben rifampicina, atribuida a la inducción de delta amino levulínica ácido sintetasa. Debido a que Рифапекс puede tener propiedades de inducción enzimática similares, evite el uso de Рифапекс en pacientes con porfiria.
Información de asesoramiento del paciente
Adherencia al tratamiento
Haga hincapié en la importancia del cumplimiento del curso completo de la terapia y la importancia de no perder ninguna dosis de Рифапекс o medicamentos complementarios en el tratamiento de la tuberculosis pulmonar activa o el tratamiento de la infección tuberculosa latente.
Reacciones de hipersensibilidad
Informe a los pacientes que Рифапекс puede causar reacciones de hipersensibilidad. Los signos y síntomas de esta reacción pueden incluir una enfermedad similar a la gripe, hipotensión, urticaria, angioedema, broncoespasmo, conjuntivitis, trombocitopenia o neutropenia. La anafilaxia también puede ocurrir.
Informe a los pacientes sobre los signos y síntomas de las reacciones de hipersensibilidad y aconseje que dejen de tomar el medicamento y se comunique con su proveedor de atención médica si experimentan alguno de estos síntomas.
Hepatitis
Indique a los pacientes que dejen de tomar el medicamento y notifique a su médico de inmediato si experimentan alguno de los siguientes síntomas: fiebre, pérdida de apetito, malestar general, náuseas y vómitos, orina oscura, decoloración amarillenta de la piel y los ojos, y dolor o hinchazón de las articulaciones.
Interacciones farmacológicas
La rifapentina puede aumentar el metabolismo y disminuir la actividad de otros fármacos que son metabolizados por las vías P4503A4 y 2C8 / 9. Pueden ser necesarios ajustes de dosis de los medicamentos administrados conjuntamente. Aconseje a los pacientes que discutan con su médico cualquier otro medicamento que estén tomando antes de comenzar el tratamiento con Рифапекс.
El uso concomitante de Рифапекс con inhibidores de la proteasa o inhibidores de la transcriptasa inversa puede causar una disminución significativa en las concentraciones plasmáticas y la pérdida del efecto terapéutico del inhibidor de la proteasa o el inhibidor de la transcriptasa inversa.
La rifapentina puede reducir la efectividad de los anticonceptivos hormonales. Aconseje a los pacientes que usan anticonceptivos hormonales orales o transdérmicos u otros anticonceptivos sistémicos que cambien a métodos anticonceptivos no hormonales.
Decoloración de fluidos corporales
Informe al paciente que Рифапекс produce una coloración rojiza de la orina, el sudor, el esputo, las lágrimas y la leche materna. Las lentes de contacto o las dentaduras postizas pueden teñirse permanentemente..
Administración con alimentos
Aconseje a los pacientes que tomen Рифапекс con alimentos.
Madres lactantes
Informe a las madres lactantes que no se recomienda amamantar con el uso de Рифапекс.
Toxicología no clínica
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
Los carcinomas hepatocelulares aumentaron en ratones NMRI machos (Harlan Winklemann) que fueron tratados por vía oral con rifapentina durante dos años a dosis o superiores de 5 mg / kg / día (0.04 veces la dosis humana recomendada en función de las conversiones del área de superficie corporal). En un estudio de dos años sobre ratas, hubo un aumento en los adenomas de la cavidad nasal en ratas Wistar tratadas por vía oral con rifapentina a 40 mg / kg / día (dosis humana 0.6 veces basada en conversiones del área de superficie corporal).
La rifapentina fue negativa en las siguientes pruebas de genotoxicidad: in vitro ensayo de mutación genética en bacterias (prueba de Ames); in vitro prueba de mutación puntual en Aspergillus nidulans; in vitro ensayo de conversión génica en Saccharomyces cerevisiae; ensayo de conversión de genes mediado por el huésped (ratón) con Saccharomyces cerevisiae; in vitro Ensayo de mutación directa de la célula de ovario de hámster chino / hipoxantineguaninefosforibosil transferasa (CHO / HGPRT); in vitro ensayo de aberración cromosómica utilizando linfocitos de rata; y ensayo in vivo de micronúcleos de médula ósea de ratón.
El metabolito 25-desacetil de la rifapentina fue positivo en el in vitro prueba de aberración cromosómica de mamíferos en células de hámster chino V79, pero fue negativa en el in vitro ensayo de mutación genética en bacterias (prueba de Ames), el in vitro Ensayo de mutación directa de la célula del ovario de hámster chino / hipoxantina-guaninefosforibosil transferasa (CHO / HGPRT) y el ensayo de micronúcleos de la médula ósea de ratón in vivo. La fertilidad y el rendimiento reproductivo no se vieron afectados por la administración oral de rifapentina a ratas macho y hembra a dosis de hasta 20 mg / kg / día (un tercio de la dosis humana en función de las conversiones del área de superficie corporal).
Uso en poblaciones específicas
Embarazo
Embarazo Categoría C
Resumen de riesgos
No hay ensayos adecuados y bien controlados de Рифапекс en mujeres embarazadas; sin embargo, hay datos limitados de resultados del embarazo informados de mujeres inscritas en ensayos clínicos de varios regímenes de tratamiento de Рифапекс para tuberculosis activa e infección tuberculosa latente. La tasa informada de aborto espontáneo después de la exposición a Рифапекс no representó un aumento sobre la tasa de antecedentes de aborto espontáneo reportada en la población general. La interpretación adicional de estos datos está limitada por la calidad de los informes de eventos adversos de ensayos clínicos. En estudios de reproducción animal y toxicidad del desarrollo, la rifapentina produjo daño fetal y fue teratogénica a dosis menores y similares a la dosis humana recomendada. Debido a que los estudios en animales no siempre predicen la respuesta humana, Рифапекс debe usarse durante el embarazo solo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto.
Consideraciones clínicas
Trabajo o entrega
Cuando se administra durante las últimas semanas de embarazo, la rifampicina, otro producto de rifamicina, puede aumentar el riesgo de hemorragia posparto materna y sangrado en el neonato expuesto. Monitoree el tiempo de protrombina de las mujeres embarazadas y los recién nacidos, que están expuestos a Рифапекс durante las últimas semanas de embarazo. El tratamiento con vitamina K puede estar indicado.
Datos humanos
Catorce pacientes con tuberculosis activa tratados con múltiples medicamentos antituberculosos, incluido Рифапекс, quedaron embarazadas durante los estudios clínicos. Seis dieron a luz bebés normales; cuatro tuvieron abortos espontáneos en el primer trimestre (de estos, un paciente abusó del etanol y otro paciente estaba infectado por el VIH); uno tuvo un aborto electivo; y el resultado era desconocido en tres pacientes. Sin embargo, estos datos están limitados por la calidad de los informes y confundidos por afecciones médicas comórbidas y múltiples exposiciones a medicamentos antituberculosos.
En el ensayo que comparó la seguridad y la eficacia de Рифапекс en combinación con isoniazida con isoniazida sola para el tratamiento de la infección tuberculosa latente, un total de 45 (2.5%) mujeres en el brazo Рифапекс / isoniazida y 71 (4.1%) mujeres en el brazo isoniazida quedó embarazada. Entre los 46 embarazos totales en el brazo Рифапекс / isoniazid, hubo 31 nacimientos vivos, seis abortos electivos, siete abortos espontáneos y dos resultados desconocidos. De los 31 bebés vivos, 21 fueron reportados sanos, mientras que en los otros diez casos no hubo más detalles disponibles. No se informaron anomalías congénitas. La tasa de aborto espontáneo en el brazo Рифапекс / isoniazid (15%) y la tasa de aborto espontáneo en el brazo isoniazida (19%) no representaron un aumento sobre la tasa de fondo del 15 al 20 por ciento informada en la población general. La interpretación adicional de estos resultados está limitada por la calidad de los informes de eventos adversos.
Datos animales
Los estudios en animales en ratas y conejos revelaron toxicidad embriofetal en ambas especies. Las ratas preñadas que recibieron rifapentina oral durante la organogénesis a 40 mg / kg / día (0.6 veces la dosis humana de 600 mg según el área de la superficie corporal), produjeron cachorros con paladares hendidos, arco aórtico derecho, mayor incidencia de osificación retardada y mayor número de costillas. Cuando la rifapentina se administró por vía oral a ratas hembras apareadas al final de la gestación, a 20 mg / kg / día (0.3 veces la dosis humana en función del área de la superficie corporal), se redujeron los pesos de las crías y la supervivencia gestacional (cachorros vivos nacidos / cachorros nacidos) en comparación con controles. También se observó un aumento en las resorciones y la pérdida posterior a la implantación, una disminución de los pesos fetales medios, un mayor número de cachorros nacidos muertos y un aumento leve de la mortalidad de las crías durante la lactancia. Cuando las conejas preñadas recibieron rifapentina oral a 10 mg / kg a 40 mg / kg (0.3 veces a 1.3 veces la dosis humana en función del área de la superficie corporal), se produjeron malformaciones fetales importantes que incluyen: agenesia ovárica, pes varus, arhinia, microftalmia e irregularidades de los tejidos faciales osificados. A la dosis más alta, hubo aumentos en la pérdida posterior a la implantación y la incidencia de cachorros nacidos muertos.
Madres lactantes
No se sabe si Рифапекс está presente en la leche humana. Debido a que muchos medicamentos se excretan en la leche humana y debido al potencial de reacciones adversas graves en los lactantes, se debe tomar la decisión de suspender la lactancia o suspender el medicamento, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre. Dado que Рифапекс puede producir una decoloración rojo-naranja de los fluidos corporales, existe la posibilidad de decoloración de la leche materna.
Se observó un ligero aumento en la mortalidad de las crías de rata durante la lactancia cuando las madres se dosificaron tarde en la gestación a través de la lactancia.
Uso pediátrico
La seguridad y eficacia de Рифапекс en el tratamiento de la tuberculosis pulmonar activa no se han establecido en pacientes pediátricos menores de 12 años.
La seguridad y efectividad de Рифапекс en combinación con el régimen isoniazida una vez a la semana se ha evaluado en pacientes pediátricos (de 2 a 17 años de edad) para el tratamiento de la infección tuberculosa latente. En estudios clínicos, el perfil de seguridad en niños fue similar al observado en pacientes adultos.
En un estudio farmacocinético realizado en pacientes pediátricos de 2 a 11 años con infección tuberculosa latente, Рифапекс se administró una vez por semana en función del peso (15 mg / kg a 30 mg / kg, hasta un máximo de 900 mg). Las exposiciones (AUC) en niños de 2 años a 11 años con infección tuberculosa latente fueron mayores (promedio del 31%) que las observadas en adultos que recibieron Рифапекс 900mg una vez por semana.
Uso geriátrico
Los estudios clínicos con Рифапекс no incluyeron un número suficiente de sujetos de 65 años o más para determinar si responden de manera diferente a los sujetos más jóvenes. En un estudio farmacocinético con Рифапекс, no se observaron diferencias sustanciales en la farmacocinética de rifapentina y metabolito 25desacetilo en los ancianos en comparación con los adultos más jóvenes.