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Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 10.04.2022
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Top 20 medicamentos con el mismo uso:
cáncer de próstata progresivo (tratamiento paliativo), incluido h. cuando la orquiectomía o el tratamiento con estrógenos no se muestran o no son aplicables en este paciente;
endometriosis (por un período de hasta 6 meses como terapia principal o adición al tratamiento quirúrgico);
fibromioma uterino (hasta 6 meses como preparación preoperatoria para la extirpación de mioma o histerectomía, así como para el tratamiento sintomático y la mejora de la condición de las mujeres durante la menopausia que rechazan la intervención quirúrgica);
cáncer de mama en el período perimenopáusico en combinación con terapia hormonal;
niños con pubertad prematura (PPP) de la génesis central.
V / m o p / c, 1 vez al mes. El sitio de inyección debe cambiarse periódicamente. La suspensión inyectable se prepara inmediatamente antes de la administración con el disolvente aplicado a una concentración de 3,75 mg / 1 ml.
Con cáncer de próstata o glándula mamaria dosis única - 3.75 mg. La duración del tratamiento es determinada por el médico.
Con endometriosis, fibromiomas uterinos dosis única - 3.75 mg.
Las mujeres en edad reproductiva reciben la primera inyección el tercer día de la menstruación. La duración del tratamiento no es más de 6 meses.
Con PPP en niños dosis inicial - 0.3 mg / kg (mínimo - 7.5 mg) 1 vez en 4 semanas.
La dosis inicial se puede determinar en función de la masa del cuerpo del niño:
La masa del cuerpo del niño, kg | Dosis, mg | Número de jeringas o botellas para inyección | Dosis total, mg |
≤25 | 3.75 | 2 | 7.5 |
> 25 a 37.5 | 3.75 | 3 | 11,25 |
> 37,5 | 3.75 | 4 | 15 |
Nota: si se requieren 2 o más inyecciones para obtener la dosis total deseada, deben realizarse simultáneamente.
PPS dosis de soporte
Si no se logra una supresión completa de la progresión de la enfermedad, la dosis debe aumentarse cada 4 semanas en 3,75 mg.
Abolición de la droga Lucrin Depot® debe considerarse antes de cumplir los 11 años para las niñas y 12 para los niños.
Instrucciones para preparar una suspensión e inyectar el medicamento Lucrin Depot® en las botellas :
1). Recoja 1 ml del disolvente de la ampolla en la jeringa con la aguja disponible en el juego y entréguelo en la botella con liofilizado (se debe eliminar el resto del disolvente).
2). Es bueno sacudir la botella antes de recibir una suspensión homogénea. La suspensión adquiere un color de leche.
3). Inmediatamente después de la reproducción, escriba todo el contenido de la botella (o 2 botellas) en la jeringa (máximo - 2 ml por jeringa) y realice una inyección de p / c o a / m.
Aunque la suspensión preparada de la droga es el depósito de Lucrin® permanece estable durante 24 horas después de la reproducción, debe usarse inmediatamente después de la preparación. El resto de la droga debe ser eliminada.
Instrucciones para inyectar el medicamento Lucrin Depot® en jeringas de dos cámaras
1). Gire el pistón blanco hacia el corcho final hasta que el corcho comience a girar.
2). Mantenga la jeringa adentro posición vertical Introducir solvente. presionando lentamente (dentro de 6–8 c) para el pistón, hasta que el primer corcho esté en su lugar en la línea azul en el medio de la jeringa.
3). Continúa sosteniendo la jeringa verticalmente Con cuidado, balancee cuidadosamente el liofilizado con el solvente hasta la formación de una suspensión homogénea (suspensión). La suspensión adquiere un color de leche.
4). Sostenga la jeringa verticalmente Con la otra mano, retire la tapa de la aguja sin desenroscarla.
5). Sostenga la jeringa verticalmente Mueva el pistón hacia adelante para eliminar el aire de la jeringa.
6). Inmediatamente después de la formación de la suspensión, ingrese inmediatamente todo el contenido de la jeringa en / mo p / c, t.to. la suspensión se asienta muy rápidamente.
hipersensibilidad a la leiprolina, similar a las preparaciones de origen proteico o a cualquier otra sustancia auxiliar que forme parte de la forma de dosificación;
castración quirúrgica;
embarazo;
período de lactancia materna;
sangrado vaginal de etiología no identificada;
cáncer de próstata (independiente de la hormona);
infancia (hasta 18 años), excepto para niños con PPP de génesis central
mujeres mayores de 65 años.
Con precaución : pacientes con metástasis en la columna vertebral, obstrucción del tracto urinario o hematuria.
Desde el lado del MSS: edema, angina de pecho, latidos del corazón, bradicardia, taquicardia, arritmia, insuficiencia cardíaca estancada, cambios en el ECG, aumento o disminución de la presión arterial, infarto de miocardio, flebitis, embolia pulmonar, accidente cerebrovascular, trombosis, ataques isquémicos transitorios, expansión varicosa de las venas.
Del sistema digestivo : cambio (aumento, disminución o ausencia) del apetito, cambios en la percepción del gusto, boca seca, sed, disfagia, náuseas, vómitos, diarrea o estreñimiento, meteorismo, aumento o disminución del peso corporal, insuficiencia hepática, desviaciones de la norma de los resultados de muestras funcionales del hígado, ictericia.
Del sistema endocrino: dolor y sensibilidad de las glándulas mamarias, ginecomastia, lactancia, agrandamiento de la glándula tiroides, impotencia, disminución de la libido, diabetes mellitus, efectos similares a los andrógenos: virilación, acné, seborrea, girsutismo, cambio de voz.
Desde el lado de la sangre y los órganos formadores de sangre: anemia, trombocitopenia, leucopenia, leucocitosis, neutropenia, un aumento en la PV y el tiempo tromboplásico parcial.
Desde el lado del sistema musculoesquelético: dolor óseo, trastornos articulares, fibrosis retroperitoneal, artralgia, mialgia, aumento del tono muscular; reducción en la densidad ósea.
Del sistema nervioso central y periférico: dolor de cabeza, mareos, desmayos, trastornos del sueño (dispersión), aumento de la irritabilidad, ansiedad, apoplexia pituitaria (en pacientes con adenoma pituitario), depresión, pastezia, deterioro de la memoria, alucinaciones, hiperestesia, hipestasia, labilidad emocional, trastornos de la personalidad, transmisión neuromuscular. Muy raramente, hubo casos de pacientes con pensamientos suicidas e intentos suicidas.
Del sistema respiratorio: tos, dificultad para respirar, hemorragias nasales, hemoptisis, faringitis, derrame pleural, formaciones fibróticas en los pulmones, infiltrados en los pulmones, trastornos respiratorios.
Desde el lado de la piel y sus apéndices: dermatitis, piel seca, reacciones de fotosensibilización, picazón en la piel, erupción cutánea, eritema, urticaria, equimosis (hemorragias cutáneas), alopecia, pigmentación, estrías, en mujeres - acné, cambio en la formación de la cubierta capilar (crecimiento / pérdida de cabello).
Del lado de los sentidos: alteración de la visión y el oído, tinnitus, ojos secos, ambliopía.
Del sistema genitourinario: disuria, dismenorea, sangrado vaginal irruptivo y prolongado, sequedad de la mucosa vaginal, vaginitis, olor vaginal, blanqueado, dolor en la próstata, atrofia testicular, dolor testicular, hematuria y edema del pene.
Cambios de los indicadores de laboratorio: aumento de nitrógeno ureico en sangre, aumento de calcio, creatinina, bilirrubina, ácido úrico; hiperlipidemia (aumento de la concentración de colesterol total, colesterol LDL, triglicéridos), hiperfosfatemia, hipoglucemia, hiponatriemia, hipoproteinemia, hipoproteinemia.
Reacciones locales : compactación de telas, hiperemia, inflamación y dolor en el sitio de inyección.
Otro: reacciones alérgicas (incluyendo.h. shock anafiláctico), síndrome similar a la gripe, mareas sanguíneas en la piel de la cara y la parte superior del pecho, aumento de la sudoración, aumento de los ganglios linfáticos, escalofríos, fiebre, sensación de bulto en la garganta, astenia, deshidratación.
Las personas no tienen datos sobre la sobredosis de leiprolina. El nombramiento de leiprolina con cáncer de próstata a una dosis de hasta 20 mg / día durante 2 años no causó el desarrollo de fenómenos adversos distintos a los observados al usar el medicamento a una dosis de 1 mg / día. En caso de sobredosis, se debe recetar al paciente un tratamiento sintomático.
La leiprorelina, el agonista de GnRG, es un inhibidor efectivo de la secreción de gonadotropinas con uso a largo plazo en dosis terapéuticas. En humanos, el nombramiento de leiprorelina conduce a un aumento inicial en las concentraciones de LG y FSG, lo que conduce a un aumento transitorio en las concentraciones de hormonas sexuales (testosterona y dihidrotestosterona en hombres, estrona y estradiol en mujeres). Sin embargo, el nombramiento a largo plazo de leiprorelina conduce a una disminución en las concentraciones de LG, FSG y hormonas sexuales. En los hombres, las concentraciones de testosterona se reducen a niveles poscastrativos o prepúberes. En mujeres frente a la menopausia, la concentración de estrógeno cae al nivel posmenopáusico. Estos cambios hormonales ocurren dentro de un mes desde el comienzo de la terapia con el medicamento en las dosis recomendadas.
La supresión de la esteroidogénesis en los ovarios y testículos es un proceso reversible y se detiene después de la terapia.
La biodisponibilidad del medicamento con p / c y en / m de administración es comparable. El valor aproximado de la biodisponibilidad absoluta cuando el medicamento se administra a una dosis de 7,5 mg es del 90%.
Después de una administración única de leiprolina v / my p / c en pacientes con cáncer de próstata en dosis de 3.75 y 7.5 mg, la concentración promedio del fármaco en plasma al final del primer mes fue de 0.7 y 1 ng / ml, respectivamente.
La concentración sérica de leiprorelina de 3,75 mg se determinó en 12 meses. en 11 pacientes con cáncer de mama en premenopausia. La concentración promedio de leiprorelina excedió 0.1 ng / ml después de 4 semanas y se mantuvo estable después de la reintroducción (en las semanas 8 y 12.). No se observó acumulación de la droga.
Medio Vss - 27 l. Unión a proteínas plasmáticas: 43–49%. Espacio libre del sistema - 7.6 l / h. T1/2 - aproximadamente 3 horas. La leiprorelina, al ser un péptido, sufre degradación metabólica, principalmente peptidasa, a péptidos inactivos más cortos: pentapéptida (metabolito I), tripéptidos (metabolitos II y III) y dipéptida (metabolito IV). Tiempo para lograr Cmax el metabolito principal M-I - 2-6 horas y corresponde al 6% de Cmax leiprolina. Después de 1 semana después de la inyección, la concentración promedio de M-I en plasma es del 20% de la concentración promedio de leiprorelina.
Después de la introducción de 3,75 mg de leiprorelina, el contenido de leiprorelina y M-I en la orina fue inferior al 5% de la dosis ingresada 27 días después de la administración del medicamento.
Grupos especiales
No se ha investigado la farmacocinética del fármaco en pacientes con insuficiencia hepática o renal.
- Hormonas del hipotálamo, glándula pituitaria, gonadotropinas y sus antagonistas
- Analógico [hormona tipocumor análoga [hormona de la basura y antagonistas hormonales]
Estudios farmacocinéticos sobre interacciones farmacológicas del depósito de Lucrin® con otras drogas no llevadas a cabo. Sin embargo, dado que la leiprorelina es una sustancia de la naturaleza peptídica y está sujeta a descomposición primaria bajo la influencia de la peptidasa, en lugar de las enzimas del citocromo P450 y aproximadamente el 46% del fármaco está asociado con proteínas plasmáticas de la sangre, es poco probable que haya interacción farmacológica.
Mantener fuera del alcance de los niños.
Periodo de validez de la droga depósito de Lucrin®3 años.No aplique después de la fecha de vencimiento indicada en el paquete.
Liofilizado para preparar la suspensión para la administración intramuscular y subcutánea de acción prolongada | 1 fl. |
sustancia activa : | |
acetato de leiprorelina | 3,75 mg |
sustancias auxiliares : gelatina - 0.65 mg; copolímero de leche y ácido glicólico - 33.1 mg; manitol - 6.6 mg | |
disolvente (en ampolla): Carmeloz de sodio - 10 mg; manitol - 100 mg; polisorbato 80 - 2 mg; agua de inyección - hasta 2 ml |
en viales de vidrio transparente con un volumen de 9 ml de 44,1 mg de liofilizado (incluido con disolvente - ampolla con un volumen de 2 ml; dos blísters con agujas estériles; una jeringa desechable; una servilleta empapada con 70% de alcohol isopropílico); en un paquete de cartón 1 juego.
Liofilizado para preparar la suspensión para la administración intramuscular y subcutánea de acción prolongada | 1 jeringa de dos cámaras |
sustancia activa : | |
acetato de leiprorelina | 3,75 mg |
sustancias auxiliares : gelatina - 0.65 mg; copolímero de leche y ácido glicólico - 33.1 mg; manitol - 6.6 mg | |
disolvente (en una cámara de jeringa de dos cámaras): Carmeloz de sodio - 5 mg; manitol - 50 mg; polisorbato 80 - 1 mg; agua de inyección - hasta 1 ml |
en jeringas de dos cámaras de 44,1 mg de liofilizado (en una celda más cercana a la aguja) y 1 ml de disolvente para preparar la suspensión (en una celda cerca del pistón) (incluido con pistón de plástico; una o dos servilletas empapadas con 70% de alcohol isopropílico); en un paquete de cartón 1 juego.
El medicamento está contraindicado en el embarazo y la lactancia, por lo que se recomienda excluir el embarazo antes de comenzar el medicamento.
De acuerdo con la receta.
Люкрин депо® должен применяться только под наблюдением врача.
Рак предстательной железы
У большинства больных концентрация тестостерона повышается по сравнению с исходной в течение первой недели, а затем понижается до или ниже исходной концентрации к концу второй недели лечения. Посткастрационная концентрация достигается в течение 2–4 нед и поддерживается в течение всего периода регулярного применения препарата.
В течение первых нескольких недель лечения препаратом Люкрин депо® могут развиться преходящие симптомы ухудшения состояния или появиться дополнительные признаки и симптомы основного заболевания. У незначительного числа больных могут усилиться боли в костях, которые купируются при симптоматическом лечении. Усиление симптомов ухудшения состояния в течение первых нескольких недель лечения препаратом Люкрин депо® у пациентов с метастазами в позвоночник, обструкцией мочевыводящих путей или гематурией, может повлечь за собой неврологические проблемы, такие как временная слабость нижних конечностей, парестезия и утяжеление урологической симптоматики. Как и с другими аналогами ГнРГ, при применении препарата Люкрин депо® наблюдались отдельные случаи обструкции мочевыводящих путей и компрессии спинного мозга, которая может осложниться параличом с/без летального исхода. Поэтому в течение первых нескольких недель лечения больным с наличием метастазов в позвоночнике и выраженной обструкцией мочевыводящих путей требуется тщательное наблюдение.
Эндометриоз/фибромиома матки
В самом начале курса лечения обычно отмечают преходящее нарастание концентрации половых гормонов, что обусловливает физиологические проявления действия препарата. Некоторое усугубление симптоматики в начале терапии препаратом Люкрин депо® достаточно быстро проходит при продолжении лечения адекватно подобранными дозами препарата. Сообщалось о случаях выраженного вагинального кровотечения, требующего консервативного или оперативного лечения.
Во время лечения и до восстановления менструаций должны применяться негормональные методы контрацепции.
Способность к оплодотворению или фертильность, подавленная в результате терапии, восстанавливается в период до 24 нед после окончания лечения.
Снижение плотности костной ткани при денситометрии костей у женщин в результате понижения концентрации эстрогенов является обратимым, и после прекращения лечения лейпрорелином плотность костной ткани восстанавливается.
Применение Люкрина депо® у женщин вызывает угнетение функции гипофизарно-гонадотропной системы. После окончания лечения функция восстанавливается через 3 мес. Однако диагностические тесты, свидетельствующие о функции гипофиза или половых желез, проводимые во время лечения и в период до 3-х мес после его окончания могут искажаться.
Препарат назначается для лечения ППС, исходя из следующих критериев:
1. Клинический диагноз ППС (идиопатическое или нейрогенное) с появлением вторичных половых признаков до 8 лет у девочек и до 9 лет у мальчиков.
2. Диагноз должен быть подтвержден тестом стимуляции ГнРГ, а также необходимо принять во внимание, что костный возраст на один год опережает биологический.
3. Начальное обследование включает в себя:
a) измерение роста и веса;
b) определение концентрации половых гормонов;
c) определение концентрации надпочечниковых стероидов для исключения врожденной гиперплазии надпочечников;
d) определение концентрации человеческого хорионического гонадотропина для исключения наличия опухоли, секретирующей хорионический гонадотропин;
e) УЗИ малого таза и надпочечников для исключения стероидпродуцирующей опухоли;
f) компьютерную томографию головы для исключения внутричерепной опухоли.
Доза Люкрина депо® для приготовления депо-суспензии должна быть индивидуализирована для каждого ребенка. Доза основывается на отношении количества препарата к весу тела (мг/кг). Детям младшего возраста требуются более высокие дозы в пересчете на мг/кг.
При использовании любой формы дозирования через 1 или 2 мес. после начала терапии или смены дозы следует провести контрольное обследование ребенка с проведением теста стимуляции ГнРГ, половых гормонов и стадирования по Тэммеру для подтверждения подавления. Измерения опережения костного возраста следует проводить каждые 6–12 мес. Доза должна титроваться до достижения отсутствия прогрессирования заболевания, по данным клинических и/или лабораторных исследований.
Первая доза, которая оказалась достаточной для поддержания адекватного подавления, может поддерживаться на всем протяжении терапии у большинства детей. Однако достаточного количества данных по установлению корректированной дозы при переходе пациентов в более высокие весовые категории после начала терапии в очень молодом возрасте и с применением низких дозировок не существует.
Рекомендуется подтверждение адекватного подавления у пациентов, вес которых существенно увеличился на фоне лечения.
Отмену препарата Люкрин депо® следует рассмотреть до достижения 11-летнего возраста у девочек и 12-летнего — у мальчиков.
Нарушения режима приема препарата или неправильно подобранная доза могут приводить к неадекватному контролю процесса пубертата. К числу последствий недостаточного контроля относятся возобновление пубертатных симптомов, таких как менструации, развитие молочной железы и рост тестикул. Долговременные последствия неадекватного контроля секреции гонадных стероидов неизвестны, но, возможно, к ним относится последующее нарушение роста во взрослом возрасте.
Лабораторные исследования
Мониторинг ответа на терапию препаратом Люкрин депо® следует проводить через 1 или 2 мес. после начала терапии с помощью теста стимуляции ГнРГ и определения концентраций половых гормонов. Измерение опережения костного возраста следует проводить каждые 6–12 мес.
Концентрация половых гормонов может увеличиваться выше пределов препубертатного уровня в случае неадекватной дозы. После установления терапевтической дозы концентрация гонадотропинов и половых гормонов будет снижаться до препубертатных уровней.
Информация для родителей
Перед началом терапии препаратом Люкрин депо® родители или опекуны должны быть предупреждены о важности непрерывной терапии.
В течение первых 2 мес терапии у девочек могут быть менструации или кровянистые выделения. Если кровотечение продолжается более 2 мес, необходимо сообщить об этом врачу. Врачу следует немедленно сообщать о возникновении раздражения в месте инъекции и о любых необычных симптомах или признаках.
Влияние на способность управления автомобилем и работу с механизмами.
Данных по влиянию на способность управления автомобилем и работу с механизмами нет. В связи с возможностью возникновения таких побочных эффектов, как сонливость, головокружение и др. (см. «Побочные действия») рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и занятий другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
- C50 Neoplasias malignas de mama
- C61 Neoplasia prostática maligna
- D26 Otras neoplasias uterinas benignas
- E30.1 Pubertad prematura
- N80 Endometriosis
Liofilizado : polvo blanco.
Disolvente: solución transparente incolora.
Listo suspensión: suspensión blanca. Al defenderse, se forma un precipitado blanco, que se resuspende fácilmente al temblar.