Lucrin

прогрессирующий рак предстательной железы (паллиативное лечение), в т.ч. когда орхиэктомия или лечение эстрогенами не показаны или не применимы у данного пациента;

эндометриоз (на период до 6 месяцев как основная терапия или дополнение к хирургическому лечению);

фибромиома матки (на период до 6 мес в качестве предоперационной подготовки к удалению миомы или гистерэктомии, а также для симптоматического лечения и улучшения состояния у женщин в период менопаузы, которые отказываются от хирургического вмешательства);

рак молочной железы в перименопаузальном периоде в сочетании с гормонотерапией;

дети с преждевременным половым созреванием (ППС) центрального генеза.

Гормонозависимый рак предстательной железы.

Рак предстательной железы, эндометриоз.

V / m o p / c, 1 vez al mes. El sitio de inyección debe cambiarse periódicamente. La suspensión inyectable se prepara inmediatamente antes de la administración con el disolvente aplicado a una concentración de 3,75 mg / 1 ml.

Con cáncer de próstata o glándula mamaria dosis única - 3.75 mg. La duración del tratamiento es determinada por el médico.

Con endometriosis, fibromiomas uterinos dosis única - 3.75 mg.

Las mujeres en edad reproductiva reciben la primera inyección el tercer día de la menstruación. La duración del tratamiento no es más de 6 meses.

Con PPP en niños dosis inicial - 0.3 mg / kg (mínimo - 7.5 mg) 1 vez en 4 semanas.

La dosis inicial se puede determinar en función de la masa del cuerpo del niño:

Nota: si se requieren 2 o más inyecciones para obtener la dosis total deseada, deben realizarse simultáneamente.

PPS dosis de soporte

Si no se logra una supresión completa de la progresión de la enfermedad, la dosis debe aumentarse cada 4 semanas en 3,75 mg.

Abolición de la droga Lucrin Depot^® debe considerarse antes de cumplir los 11 años para las niñas y los 12 para los niños.

Instrucciones para preparar una suspensión e inyectar el medicamento Lucrin Depot^® en las botellas :

1). Recoja 1 ml del disolvente de la ampolla en la jeringa con la aguja disponible en el juego y entréguelo en la botella con liofilizado (se debe eliminar el resto del disolvente).

2). Es bueno sacudir la botella antes de recibir una suspensión homogénea. La suspensión adquiere un color de leche.

3). Inmediatamente después de la reproducción, escriba todo el contenido de la botella (o 2 botellas) en la jeringa (máximo - 2 ml por jeringa) y realice una inyección de p / c o a / m.

Aunque la suspensión preparada de la droga es el depósito de Lucrin^® permanece estable durante 24 horas después de la reproducción, debe usarse inmediatamente después de la preparación. El resto de la droga debe ser eliminada.

Instrucciones para inyectar el medicamento Lucrin Depot^® en jeringas de dos cámaras

1). Gire el pistón blanco hacia el corcho final hasta que el corcho comience a girar.

2). Mantenga la jeringa adentro posición vertical Introducir solvente. presionando lentamente (dentro de 6–8 c) para el pistón, hasta que el primer corcho esté en su lugar en la línea azul en el medio de la jeringa.

3). Continúa sosteniendo la jeringa verticalmente Con cuidado, balancee cuidadosamente el liofilizado con el solvente hasta la formación de una suspensión homogénea (suspensión). La suspensión adquiere un color de leche.

4). Sostenga la jeringa verticalmente Con la otra mano, retire la tapa de la aguja sin desenroscarla.

5). Sostenga la jeringa verticalmente Mueva el pistón hacia adelante para eliminar el aire de la jeringa.

6). Inmediatamente después de la formación de la suspensión, ingrese inmediatamente todo el contenido de la jeringa en / mo p / c, t.to. la suspensión se asienta muy rápidamente.

P / c, cambiar periódicamente el sitio de inyección, evitando que el medicamento ingrese a la arteria o vena.

Al dosificar 7.5 mg 1 vez al mes; a una dosis de 22.5 mg 1 vez por 3 meses y 1 vez por 6 meses, a una dosis de 45 mg.

La solución introducida forma el depósito del medicamento, asegurando la liberación constante de leiprolina durante un período de tiempo específico. El tratamiento es largo. Con un aumento en el nivel de antígeno prostatspecífico (PSA) en el contexto del nivel de castración de testosterona, se debe suspender el tratamiento con Eligard.

Corrección de dosis para grupos especiales de pacientes: no hay datos clínicos sobre el uso de Eligard en pacientes con insuficiencia hepática o renal.

Recomendaciones para preparar una solución para la administración

El contenido de dos jeringas estériles precargadas debe mezclarse inmediatamente antes de la administración. La preparación de la mezcla es la siguiente:

Figura 1. Antes de usar, debe sacar el embalaje del refrigerador y resistir a temperatura ambiente hasta que la temperatura del embalaje alcance la temperatura ambiente. Retire la jeringa A y la jeringa B de los paquetes.

Figura 2. Retire el pistón corto de la jeringa B con un segundo limitador, obtenga un pistón largo del paquete con la jeringa A e insértelo en la jeringa B

Figura 3. Retire las cubiertas de la jeringa A (disolvente para preparar la solución) y la jeringa B (acetato de leiprorelina liofilizado).

Figura 4. Conecte cuidadosamente las jeringas. Mezcle la solución, presionando alternativamente el pistón de la jeringa A y la jeringa B 60 veces para obtener una solución homogénea. La mezcla lista para usar debe ser incolora o de color amarillo claro.

Figura 5. Ingrese la mezcla resultante en la jeringa B. Retire la jeringa A y continúe presionando completamente su pistón. Inserte una aguja estéril en la jeringa B .

La mezcla está lista para la administración p / c. La solución debe introducirse inmediatamente después de mezclarla.

Nota: pueden aparecer pequeñas burbujas: este es un fenómeno normal y no afecta la formación del depósito después de la administración.

Solo para uso único. La solución no utilizada debe ser destruida.

V / m, p / c - 3.75 mg, una vez, en 4 semanas.

повышенная чувствительность к лейпрорелину, аналогичным препаратам белкового происхождения или к любому другому вспомогательному веществу, входящему в состав лекарственной формы;

хирургическая кастрация;

беременность;

период кормления грудью;

вагинальные кровотечения неустановленной этиологии;

рак предстательной железы (гормононезависимый);

детский возраст (до 18 лет), кроме детей с ППС центрального генеза.

женщины старше 65 лет.

С осторожностью: пациенты с метастазами в позвоночник, обструкцией мочевыводящих путей или гематурией.

повышенная чувствительность к лейпрорелину, другим агонистам ГнРГ или любому вспомогательному веществу, входящему в состав лекарственной формы;

хирургическая кастрация;

женщины;

дети.

Гиперчувствительность (в т.ч. к аналогам гонадотропин-рилизинг гормона); маточные кровотечения неясного генеза, беременность, лактация.

Desde el lado del MSS: edema, angina de pecho, latidos del corazón, bradicardia, taquicardia, arritmia, insuficiencia cardíaca estancada, cambios en el ECG, aumento o disminución de la presión arterial, infarto de miocardio, flebitis, embolia pulmonar, accidente cerebrovascular, trombosis, ataques isquémicos transitorios, expansión varicosa de las venas.

Del sistema digestivo : cambio (aumento, disminución o ausencia) del apetito, cambios en la percepción del gusto, boca seca, sed, disfagia, náuseas, vómitos, diarrea o estreñimiento, meteorismo, aumento o disminución del peso corporal, insuficiencia hepática, desviaciones de la norma de los resultados de muestras funcionales del hígado, ictericia.

Del sistema endocrino: dolor y sensibilidad de las glándulas mamarias, ginecomastia, lactancia, agrandamiento de la glándula tiroides, impotencia, disminución de la libido, diabetes mellitus, efectos similares a los andrógenos: virilación, acné, seborrea, girsutismo, cambio de voz.

Desde el lado de la sangre y los órganos formadores de sangre: anemia, trombocitopenia, leucopenia, leucocitosis, neutropenia, un aumento en la PV y el tiempo tromboplásico parcial.

Desde el lado del sistema musculoesquelético: dolor óseo, trastornos articulares, fibrosis retroperitoneal, artralgia, mialgia, aumento del tono muscular; reducción en la densidad ósea.

Del sistema nervioso central y periférico: dolor de cabeza, mareos, desmayos, trastornos del sueño (dispersión), aumento de la irritabilidad, ansiedad, apoplexia pituitaria (en pacientes con adenoma pituitario), depresión, pastezia, deterioro de la memoria, alucinaciones, hiperestesia, hipestasia, labilidad emocional, trastornos de la personalidad, transmisión neuromuscular. Muy raramente, hubo casos de pacientes con pensamientos suicidas e intentos suicidas.

Del sistema respiratorio: tos, dificultad para respirar, hemorragias nasales, hemoptisis, faringitis, derrame pleural, formaciones fibróticas en los pulmones, infiltrados en los pulmones, trastornos respiratorios.

Desde el lado de la piel y sus apéndices: dermatitis, piel seca, reacciones de fotosensibilización, picazón en la piel, erupción cutánea, eritema, urticaria, equimosis (hemorragias cutáneas), alopecia, pigmentación, estrías, en mujeres - acné, cambio en la formación de la cubierta capilar (crecimiento / pérdida de cabello).

Del lado de los sentidos: alteración de la visión y el oído, tinnitus, ojos secos, ambliopía.

Del sistema genitourinario: disuria, dismenorea, sangrado vaginal irruptivo y prolongado, sequedad de la mucosa vaginal, vaginitis, olor vaginal, blanqueado, dolor en la próstata, atrofia testicular, dolor testicular, hematuria y edema del pene.

Cambios de los indicadores de laboratorio: aumento de nitrógeno ureico en sangre, aumento de calcio, creatinina, bilirrubina, ácido úrico; hiperlipidemia (aumento de la concentración de colesterol total, colesterol LDL, triglicéridos), hiperfosfatemia, hipoglucemia, hiponatriemia, hipoproteinemia, hipoproteinemia.

Reacciones locales : compactación de telas, hiperemia, inflamación y dolor en el sitio de inyección.

Otro: reacciones alérgicas (incluyendo.h. shock anafiláctico), síndrome similar a la gripe, mareas sanguíneas en la piel de la cara y la parte superior del pecho, aumento de la sudoración, aumento de los ganglios linfáticos, escalofríos, fiebre, sensación de bulto en la garganta, astenia, deshidratación.

Los efectos secundarios observados durante el uso de Eligard se deben principalmente al efecto farmacológico del fármaco.

Del sistema cardiovascular: reflujos de calor, aumento o disminución de la presión arterial, desmayos; en algunos casos: edema periférico, embolia de ramas de la arteria pulmonar, latidos cardíacos, falta de aliento.

Desde el lado del sistema nervioso : hipestesia, mareos, dolor de cabeza, insomnio, trastornos del gusto, sentido del olfato, movimientos involuntarios; en algunos casos: trastornos del sueño, depresión, mareos periféricos, amnesia, discapacidad visual y aumento de la sensibilidad de la piel.

Del sistema digestivo : náuseas / vómitos, diarrea, dispepsia, estreñimiento, boca seca, eructos, meteorismo.

Del sistema respiratorio: rinorea, falta de aliento.

Del sistema genitourinario: disuria, nicturia, oliguria, infección del tracto urinario, micción difícil, calambres mezcladores urinarios, hematuria, retardo agudo de orina, atrofia testicular, dolor testicular, infertilidad, impotencia, reducción de la libido.

Del sistema endocrino: dolor en el pecho, ginecomastia.

Desde el lado del sistema musculoesquelético: artralgia, dolor de espalda, dolor en las extremidades, mialgia, calambres musculares, debilidad muscular.

En pacientes con castración quirúrgica o farmacológica, se observa una disminución en la densidad ósea. Debe tenerse en cuenta que una ingesta a largo plazo de Eligard también puede conducir a una disminución en la densidad ósea y la progresión de la osteoporosis.

Violaciones por indicadores de laboratorio: Una disminución en el número de glóbulos rojos, El nivel de hemoglobina y hematocrito, Un aumento en el contenido de creatina fosfosquinasa en la sangre, Un aumento en el tiempo de coagulación sanguínea, Un mayor contenido de ALT, Un aumento de triglicéridos en la sangre, y también se observaron casos raros de trombocitopenia y leucopenia.

Reacciones locales : ardor / hormigueo, dolor, enrojecimiento, hematomas y picazón en el sitio de inyección; raramente - compactación e incautación en el sitio de inyección.

Otro: sensación de malestar general, aumento de la fatiga, debilidad, erupción cutánea, alopecia, aumento de la sudoración, escalofríos, un cambio en la tolerancia a la glucosa, un aumento en el peso corporal. En las primeras semanas después del inicio de la terapia, Eligard puede experimentar una exacerbación de los síntomas de la enfermedad subyacente.

Náuseas, vómitos, diarrea, mareas de sangre a la cara, discapacidad auditiva, tinnitus, parescia, Una sensación de compresión torácica, abandono, dolor en las articulaciones del hombro, en las extremidades, Cambio de ECG, trastorno de micción, disminución de la libido, impotencia, ginecomastia, atrofia de las glándulas seminales, molestias en el área del perineo, reducción de peso corporal, aumento del crecimiento del cabello en la cabeza, fuerte sudoración, aumento de las enzimas hepáticas en el plasma sanguíneo, dermatitis, erupción cutánea, picazón en la piel.

Данных относительно передозировки лейпрорелина у людей нет. Назначение лейпрорелина больным раком предстательной железы  в дозе до 20 мг/день в течение 2 лет не вызывало развития неблагоприятных явлений, отличных от тех, которые наблюдаются при применении препарата в дозе 1 мг/день. В случае передозировки больному следует назначать симптоматическое лечение.

Данных относительно передозировки у людей не имеется.

Лечение: в случае передозировки — симптоматическое.

Лейпрорелин, агонист ГнРГ, является эффективным ингибитором секреции гонадотропинов при длительном приеме в терапевтических дозах. У людей назначение лейпрорелина приводит к первоначальному увеличению концентраций ЛГ и ФСГ, что приводит к транзиторному повышению концентраций половых гормонов (тестостерона и дигидротестостерона — у мужчин, эстрона и эстрадиола — у женщин). Однако длительное назначение лейпрорелина приводит к снижению концентраций ЛГ, ФСГ и половых гормонов. У мужчин концентрация тестостерона снижается до посткастрационного или препубертатного уровня. У женщин, находящихся в состоянии перед менопаузой, концентрация эстрогенов падает до постменопаузального уровня. Данные гормональные изменения возникают в течение месяца от начала терапии препаратом в рекомендованных дозах.

Подавление стероидогенеза в яичниках и яичках является обратимым процессом и прекращается после окончания терапии.

Лейпрорелин является синтетическим непептидным аналогом естественного гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ), который при длительном применении ингибирует секрецию гипофизарного гонадотропина и подавляет тестикулярный стероидогенез у мужчин. Аналог обладает большей эффективностью, чем естественный гормон, и его воздействие обратимо при прекращении лечения.

Назначение лейпрорелина сначала приводит к повышению уровня циркулирующего ЛГ и ФСГ, в результате чего временно повышается уровень гонадных стероидов, тестостерона и дигидротестостерона у мужчин. При продолжительном применении лейпрорелина уровень ЛГ и ФСГ снижается. У мужчин уровень тестостерона снижается до кастрационного уровня (≤50 нг/дл) в течение 3–5 нед после начала лечения. Средний уровень тестостерона через 6 мес лечения составляет (6,1±0,4) нг/дл для дозировки 7,5 мг; (10,1±0,7) нг/дл — для 22,5 мг и (10,4±0,53) нг/дл — для 45 мг. Эти значения сопоставимы с уровнем тестостерона после выполнения билатеральной орхиэктомии.

Биодоступность препарата при п/к и в/м введении сопоставима. Приблизительное значение абсолютной биодоступности при введении препарата в дозе 7,5 мг составляет 90%.

После однократного в/м и п/к введения лейпрорелина у пациентов с раком предстательной железы в дозах 3,75 и 7,5 мг средние концентрации препарата в плазме к концу первого месяца составили 0,7 и 1 нг/мл соответственно.

Сывороточная концентрация лейпрорелина 3,75 мг определялась в течение 12 мес. у 11 пациенток, больных раком молочной железы в пременопаузе. Средняя концентрация лейпрорелина превышала 0,1 нг/мл после 4 нед и оставалась стабильной после повторного введения (на 8-й и 12-й нед.). Кумуляции препарата не отмечалось.

Средний V_ss — 27 л. Связывание с белками плазмы — 43–49%. Системный клиренс — 7,6 л/ч. T_1/2 — около 3 ч. Лейпрорелин, являясь пептидом, подвергается метаболической деградации, главным образом пептидазой, до более коротких неактивных пептидов — пентапептида (метаболит I), трипептидов (метаболиты II и III) и дипептида (метаболит IV). Время достижения C_max основного метаболита M-I — 2–6 ч и соответствует 6% от C_max лейпрорелина. Через 1 нед после инъекции средняя концентрация M-I в плазме — 20% от средней концентрации лейпрорелина.

После введения 3,75 мг лейпрорелина содержание лейпрорелина и M-I в моче составило менее 5% от введенной дозы через 27 дней после ведения препарата.

Особые группы

Фармакокинетика препарата у пациентов с нарушением функции печени или почек не была исследована.

После первой инъекции через 4–8 ч С_mах лейпрорелина, определяемая в сыворотке крови, повышается до 25,3; 127 и 82 нг/дл при применении лейпрорелина в дозе 7,5; 22,5 и 45 мг соответственно.

После первоначального повышения (фаза плато составляет от 2 до 28 дней для дозировки 7,5 мг; от 3 до 84 — для 22,5 мг, от 3 до 168 — для 45 мг) уровень лейпрорелина в сыворотке оставался относительно стабильным (0,2–2 нг/мл).

Данные о накоплении вещества при повторных инъекциях отсутствуют.

Связывание с белками плазмы — 43–49%.

При введении 1 мг лейпрорелина ацетата в/в здоровым добровольцам (мужчинам) выяснилось, что при применении двухкамерной модели средний клиренс составил 8,34 л/ч с конечным Т_1/2 приблизительно 3 ч.

Исследований по выведению препарата Элигард не проводилось.

• Hormonas del hipotálamo, glándula pituitaria, gonadotropinas y sus antagonistas
• Analógico [hormona tipocumor análoga [hormona de la basura y antagonistas hormonales]

• Analógico [hormona tipocumor análoga [hormona de la basura y antagonistas hormonales]

• Agentes hormonales furtivos y antagonistas hormonales

Estudios farmacocinéticos sobre interacciones farmacológicas del depósito de Lucrin^® con otras drogas no llevadas a cabo. Sin embargo, dado que la leiprorelina es una sustancia de la naturaleza peptídica y está sujeta a descomposición primaria bajo la influencia de la peptidasa, en lugar de las enzimas del citocromo P450 y aproximadamente el 46% del fármaco está asociado con proteínas plasmáticas de la sangre, es poco probable que haya interacción farmacológica.

No se han realizado estudios sobre la interacción farmacocinética del fármaco Eligard con otros fármacos.

No se informó la interacción de Eligard con otras drogas.