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Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 02.04.2022
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прогрессирующий рак предстательной железы (паллиативное лечение), в т.ч. когда орхиэктомия или лечение эстрогенами не показаны или не применимы у данного пациента;
эндометриоз (на период до 6 месяцев как основная терапия или дополнение к хирургическому лечению);
фибромиома матки (на период до 6 мес в качестве предоперационной подготовки к удалению миомы или гистерэктомии, а также для симптоматического лечения и улучшения состояния у женщин в период менопаузы, которые отказываются от хирургического вмешательства);
рак молочной железы в перименопаузальном периоде в сочетании с гормонотерапией;
дети с преждевременным половым созреванием (ППС) центрального генеза.
Гормонозависимый рак предстательной железы.
Рак предстательной железы, эндометриоз.
В/м или п/к, 1 раз в месяц. Место инъекции следует периодически менять. Суспензию для инъекций готовят непосредственно перед введением с использованием прилагаемого растворителя в концентрации 3,75 мг/1 мл.
При раке предстательной железы или молочной железы разовая доза — 3,75 мг. Длительность лечения определяется врачом.
При эндометриозе, фибромиомах матки разовая доза — 3,75 мг.
Женщинам репродуктивного возраста первую инъекцию проводят на 3-й день менструации. Продолжительность лечения не более 6 мес.
При ППС у детей начальная доза — 0,3 мг/кг (минимум — 7,5 мг) 1 раз в 4 нед.
Начальную дозу можно определить исходя из массы тела ребенка:
Масса тела ребенка, кг | Дозировка, мг | Количество шприцев или флаконов для проведения инъекции | Общая доза, мг |
≤25 | 3,75 | 2 | 7,5 |
>25 до 37,5 | 3,75 | 3 | 11,25 |
>37,5 | 3,75 | 4 | 15 |
Примечание: если для получения желаемой общей дозы необходимо проведение 2 и более инъекций, они должны проводиться одновременно.
Поддерживающая доза при ППС
Если полного подавления прогрессирования заболевания не достигается, следует повышать дозу каждые 4 нед на 3,75 мг.
Отмену препарата Люкрин депо® следует рассмотреть до достижения 11-летнего возраста у девочек и 12-летнего — у мальчиков.
Инструкция по приготовлению суспензии и проведению инъекции препарата Люкрин депо® во флаконах:
1. Набрать в шприц с иглой, имеющимися в наборе, 1 мл растворителя из ампулы и ввести его во флакон с лиофилизатом (остатки растворителя следует утилизировать).
2. Хорошо взболтать флакон до получения однородной суспензии. Суспензия приобретает молочный цвет.
3. Сразу после разведения набрать все содержимое флакона (или 2 флаконов) в шприц (максимум — 2 мл на шприц) и сделать п/к или в/м инъекцию.
Хотя приготовленная суспензия препарата Люкрин депо® остается стабильной в течение 24 ч после разведения, она должна использоваться сразу после приготовления. Остаток препарата должен быть утилизирован.
Инструкция по проведению инъекции препарата Люкрин депо® в двухкамерных шприцах
1. Вкрутить белый поршень в концевую пробку до тех пор, пока пробка не начнет вращаться.
2. Держать шприц в вертикальном положении. Ввести растворитель, медленно надавливая (в течение 6–8 с) на поршень, до тех пор, пока первая пробка не окажется на синей линии в середине шприца.
3. Продолжать держать шприц вертикально. Осторожным покачиванием тщательно перемешать лиофилизат с растворителем до образования однородной взвеси (суспензии). Суспензия приобретает молочный цвет.
4. Держать шприц вертикально. Другой рукой снять колпачок иглы кверху, не откручивая его.
5. Держать шприц вертикально. Продвинуть поршень вперед для удаления воздуха из шприца.
6. Сразу после образования суспензии немедленно ввести все содержимое шприца в/м или п/к, т.к. суспензия оседает очень быстро.
П/к, периодически меняя место инъекции, избегая попадания препарата в артерию или вену.
При дозировке 7,5 мг 1 раз в мес; при дозировке 22,5 мг 1 раз в 3 мес и 1 раз в 6 мес — при дозировке 45 мг.
Введенный раствор образует депо препарата, обеспечивающее постоянное высвобождение лейпрорелина в течение указанного периода времени. Лечение длительное. При повышении уровня простатспецифического антигена (ПСА) на фоне кастрационного уровня тестостерона лечение Элигардом следует прекратить.
Корректировка доз для особых групп пациентов: клинических данных по применению Элигарда у больных с печеночной или почечной недостаточностью нет.
Рекомендации по приготовлению раствора для введения
Содержимое двух заранее наполненных стерильных шприцев должно быть смешано непосредственно перед введением. Приготовление смеси производится следующим образом:
Рисунок 1. Перед использованием следует достать упаковку из холодильника и выдержать при комнатной температуре до тех пор, пока температура упаковки не достигнет комнатной. Извлечь шприц А и шприц Б из упаковок.
Рисунок 2. Вынуть из шприца Б короткий поршень со вторым ограничителем, достать длинный поршень из упаковки со шприцом А и вставить его в шприц Б.
Рисунок 3. Снять крышки со шприца А (растворитель для приготовления раствора) и шприца Б (лиофилизированный лейпрорелина ацетат).
Рисунок 4. Осторожно соединить шприцы. Смешать раствор, попеременно нажимая на поршень шприца А и шприца Б 60 раз для получения однородного раствора. Готовая к применению смесь должна быть бесцветной или светло-желтой.
Рисунок 5. Ввести полученную смесь в шприц Б. Убрать шприц А, продолжая до конца надавливать на его поршень. Вставить в шприц Б стерильную иглу.
Смесь готова для п/к введения. Раствор должен быть немедленно введен после его смешения.
Примечание: могут появиться небольшие пузырьки — это нормальное явление, и оно никак не влияет на образование депо после введения.
Только для одноразового использования. Неиспользованный раствор должен быть уничтожен.
В/м, п/к — по 3,75 мг, однократно, в 4 нед.
hipersensibilidad a la leiprolina, similar a las preparaciones de origen proteico o a cualquier otra sustancia auxiliar que forme parte de la forma de dosificación;
castración quirúrgica;
embarazo;
período de lactancia materna;
sangrado vaginal de etiología no identificada;
cáncer de próstata (independiente de la hormona);
infancia (hasta 18 años), excepto para niños con PPP de génesis central
mujeres mayores de 65 años.
Con precaución : pacientes con metástasis en la columna vertebral, obstrucción del tracto urinario o hematuria.
hipersensibilidad a la leiprolina, otros agonistas de GnRH o cualquier sustancia auxiliar que forme parte de la forma de dosificación;
castración quirúrgica;
mujer;
niños.
Hipersensibilidad (incluyendo. H. a análogos hormona rilizante de gonadotropina); sangrado uterino de génesis oscura, embarazo, lactancia.
Desde el lado del MSS: edema, angina de pecho, latidos del corazón, bradicardia, taquicardia, arritmia, insuficiencia cardíaca estancada, cambios en el ECG, aumento o disminución de la presión arterial, infarto de miocardio, flebitis, embolia pulmonar, accidente cerebrovascular, trombosis, ataques isquémicos transitorios, expansión varicosa de las venas.
Del sistema digestivo : cambio (aumento, disminución o ausencia) del apetito, cambios en la percepción del gusto, boca seca, sed, disfagia, náuseas, vómitos, diarrea o estreñimiento, meteorismo, aumento o disminución del peso corporal, insuficiencia hepática, desviaciones de la norma de los resultados de muestras funcionales del hígado, ictericia.
Del sistema endocrino: dolor y sensibilidad de las glándulas mamarias, ginecomastia, lactancia, agrandamiento de la glándula tiroides, impotencia, disminución de la libido, diabetes mellitus, efectos similares a los andrógenos: virilación, acné, seborrea, girsutismo, cambio de voz.
Desde el lado de la sangre y los órganos formadores de sangre: anemia, trombocitopenia, leucopenia, leucocitosis, neutropenia, un aumento en la PV y el tiempo tromboplásico parcial.
Desde el lado del sistema musculoesquelético: dolor óseo, trastornos articulares, fibrosis retroperitoneal, artralgia, mialgia, aumento del tono muscular; reducción en la densidad ósea.
Del sistema nervioso central y periférico: dolor de cabeza, mareos, desmayos, trastornos del sueño (dispersión), aumento de la irritabilidad, ansiedad, apoplexia pituitaria (en pacientes con adenoma pituitario), depresión, pastezia, deterioro de la memoria, alucinaciones, hiperestesia, hipestasia, labilidad emocional, trastornos de la personalidad, transmisión neuromuscular. Muy raramente, hubo casos de pacientes con pensamientos suicidas e intentos suicidas.
Del sistema respiratorio: tos, dificultad para respirar, hemorragias nasales, hemoptisis, faringitis, derrame pleural, formaciones fibróticas en los pulmones, infiltrados en los pulmones, trastornos respiratorios.
Desde el lado de la piel y sus apéndices: dermatitis, piel seca, reacciones de fotosensibilización, picazón en la piel, erupción cutánea, eritema, urticaria, equimosis (hemorragias cutáneas), alopecia, pigmentación, estrías, en mujeres - acné, cambio en la formación de la cubierta capilar (crecimiento / pérdida de cabello).
Del lado de los sentidos: alteración de la visión y el oído, tinnitus, ojos secos, ambliopía.
Del sistema genitourinario: disuria, dismenorea, sangrado vaginal irruptivo y prolongado, sequedad de la mucosa vaginal, vaginitis, olor vaginal, blanqueado, dolor en la próstata, atrofia testicular, dolor testicular, hematuria y edema del pene.
Cambios de los indicadores de laboratorio: aumento de nitrógeno ureico en sangre, aumento de calcio, creatinina, bilirrubina, ácido úrico; hiperlipidemia (aumento de la concentración de colesterol total, colesterol LDL, triglicéridos), hiperfosfatemia, hipoglucemia, hiponatriemia, hipoproteinemia, hipoproteinemia.
Reacciones locales : compactación de telas, hiperemia, inflamación y dolor en el sitio de inyección.
Otro: reacciones alérgicas (incluyendo.h. shock anafiláctico), síndrome similar a la gripe, mareas sanguíneas en la piel de la cara y la parte superior del pecho, aumento de la sudoración, aumento de los ganglios linfáticos, escalofríos, fiebre, sensación de bulto en la garganta, astenia, deshidratación.
Los efectos secundarios observados durante el uso de Eligard se deben principalmente al efecto farmacológico del fármaco.
Del sistema cardiovascular: reflujos de calor, aumento o disminución de la presión arterial, desmayos; en algunos casos: edema periférico, embolia de ramas de la arteria pulmonar, latidos cardíacos, falta de aliento.
Desde el lado del sistema nervioso : hipestesia, mareos, dolor de cabeza, insomnio, trastornos del gusto, sentido del olfato, movimientos involuntarios; en algunos casos: trastornos del sueño, depresión, mareos periféricos, amnesia, discapacidad visual y aumento de la sensibilidad de la piel.
Del sistema digestivo : náuseas / vómitos, diarrea, dispepsia, estreñimiento, boca seca, eructos, meteorismo.
Del sistema respiratorio: rinorea, falta de aliento.
Del sistema genitourinario: disuria, nicturia, oliguria, infección del tracto urinario, micción difícil, calambres mezcladores urinarios, hematuria, retardo agudo de orina, atrofia testicular, dolor testicular, infertilidad, impotencia, reducción de la libido.
Del sistema endocrino: dolor en el pecho, ginecomastia.
Desde el lado del sistema musculoesquelético: artralgia, dolor de espalda, dolor en las extremidades, mialgia, calambres musculares, debilidad muscular.
En pacientes con castración quirúrgica o farmacológica, se observa una disminución en la densidad ósea. Debe tenerse en cuenta que una ingesta a largo plazo de Eligard también puede conducir a una disminución en la densidad ósea y la progresión de la osteoporosis.
Violaciones por indicadores de laboratorio: Una disminución en el número de glóbulos rojos, El nivel de hemoglobina y hematocrito, Un aumento en el contenido de creatina fosfosquinasa en la sangre, Un aumento en el tiempo de coagulación sanguínea, Un mayor contenido de ALT, Un aumento de triglicéridos en la sangre, y también se observaron casos raros de trombocitopenia y leucopenia.
Reacciones locales : ardor / hormigueo, dolor, enrojecimiento, hematomas y picazón en el sitio de inyección; raramente - compactación e incautación en el sitio de inyección.
Otro: sensación de malestar general, aumento de la fatiga, debilidad, erupción cutánea, alopecia, aumento de la sudoración, escalofríos, un cambio en la tolerancia a la glucosa, un aumento en el peso corporal. En las primeras semanas después del inicio de la terapia, Eligard puede experimentar una exacerbación de los síntomas de la enfermedad subyacente.
Náuseas, vómitos, diarrea, mareas de sangre a la cara, discapacidad auditiva, tinnitus, parescia, Una sensación de compresión torácica, abandono, dolor en las articulaciones del hombro, en las extremidades, Cambio de ECG, trastorno de micción, disminución de la libido, impotencia, ginecomastia, atrofia de las glándulas seminales, molestias en el área del perineo, reducción de peso corporal, aumento del crecimiento del cabello en la cabeza, fuerte sudoración, aumento de las enzimas hepáticas en el plasma sanguíneo, dermatitis, erupción cutánea, picazón en la piel.
Las personas no tienen datos sobre la sobredosis de leiprolina. El nombramiento de leiprolina con cáncer de próstata a una dosis de hasta 20 mg / día durante 2 años no causó el desarrollo de fenómenos adversos distintos a los observados al usar el medicamento a una dosis de 1 mg / día. En caso de sobredosis, se debe recetar al paciente un tratamiento sintomático.
Las personas no tienen datos sobre sobredosis.
Tratamiento: en caso de sobredosis, sintomática.
La leiprorelina, el agonista de GnRG, es un inhibidor efectivo de la secreción de gonadotropinas con uso a largo plazo en dosis terapéuticas. En humanos, el nombramiento de leiprorelina conduce a un aumento inicial en las concentraciones de LG y FSG, lo que conduce a un aumento transitorio en las concentraciones de hormonas sexuales (testosterona y dihidrotestosterona en hombres, estrona y estradiol en mujeres). Sin embargo, el nombramiento a largo plazo de leiprorelina conduce a una disminución en las concentraciones de LG, FSG y hormonas sexuales. En los hombres, las concentraciones de testosterona se reducen a niveles poscastrativos o prepúberes. En mujeres frente a la menopausia, la concentración de estrógeno cae al nivel posmenopáusico. Estos cambios hormonales ocurren dentro de un mes desde el comienzo de la terapia con el medicamento en las dosis recomendadas.
La supresión de la esteroidogénesis en los ovarios y testículos es un proceso reversible y se detiene después de la terapia.
La leiprorelina es un análogo sintético no peptídico de la hormona rilizante de gonadotropina natural (GnRG) que, cuando se usa durante mucho tiempo, inhibe la secreción de gonadotropina hipofisaria y suprime la esteroidogénesis de prueba en hombres. Analog tiene más eficiencia que la hormona natural, y su efecto es reversible cuando se suspende.
El propósito de la leiprorelina primero conduce a un aumento en el nivel de circulación de LG y FSH, como resultado de lo cual el nivel de esteroides gónados, testosterona y dihidrotestosterona en los hombres aumenta temporalmente. Con el uso continuo de leiprolina, el nivel de LG y FSH disminuye. En los hombres, los niveles de testosterona se reducen a un nivel de castración (≤50 ng / dl) dentro de las 3-5 semanas posteriores al inicio del tratamiento. El nivel promedio de testosterona después de 6 meses de tratamiento es (6.1 ± 0.4) ng / dl para una dosis de 7.5 mg; (10.1 ± 0.7) ng / dl - para 22.5 mg y (10.4 ± 0.53) ng / dl - para 45 mg. Estos valores son comparables a los niveles de testosterona después de realizar una orquiectomía bilateral.
La biodisponibilidad del medicamento con p / c y en / m de administración es comparable. El valor aproximado de la biodisponibilidad absoluta cuando el medicamento se administra a una dosis de 7,5 mg es del 90%.
Después de una administración única de leiprolina v / my p / c en pacientes con cáncer de próstata en dosis de 3.75 y 7.5 mg, la concentración promedio del fármaco en plasma al final del primer mes fue de 0.7 y 1 ng / ml, respectivamente.
La concentración sérica de leiprorelina de 3,75 mg se determinó en 12 meses. en 11 pacientes con cáncer de mama en premenopausia. La concentración promedio de leiprorelina excedió 0.1 ng / ml después de 4 semanas y se mantuvo estable después de la reintroducción (en las semanas 8 y 12.). No se observó acumulación de la droga.
Medio Vss - 27 l. Unión a proteínas plasmáticas: 43–49%. Espacio libre del sistema - 7.6 l / h. T1/2 - aproximadamente 3 horas. La leiprorelina, al ser un péptido, sufre degradación metabólica, principalmente peptidasa, a péptidos inactivos más cortos: pentapéptida (metabolito I), tripéptidos (metabolitos II y III) y dipéptida (metabolito IV). Tiempo para lograr Cmax el metabolito principal M-I - 2-6 horas y corresponde al 6% de Cmax leiprolina. Después de 1 semana después de la inyección, la concentración promedio de M-I en plasma es del 20% de la concentración promedio de leiprorelina.
Después de la introducción de 3,75 mg de leiprorelina, el contenido de leiprorelina y M-I en la orina fue inferior al 5% de la dosis ingresada 27 días después de la administración del medicamento.
Grupos especiales
No se ha investigado la farmacocinética del fármaco en pacientes con insuficiencia hepática o renal.
Después de la primera inyección después de 4–8 h Cmah la leiprorelina, definida en el suero sanguíneo, aumenta a 25.3; 127 y 82 ng / dl cuando se usa leiprorelina a una dosis de 7.5; 22,5 y 45 mg, respectivamente.
Después del aumento inicial (la fase de meseta es de 2 a 28 días para una dosis de 7.5 mg; de 3 a 84 - para 22.5 mg, de 3 a 168 - para 45 mg), el nivel de leiprorelina en suero se mantuvo relativamente estable (0.2– 2 ng / ml).
Los datos sobre la acumulación de una sustancia en inyecciones repetidas no están disponibles.
Unión a proteínas plasmáticas: 43–49%.
Al introducir 1 mg de acetato de leiprorelina en / en voluntarios sanos (hombres), resultó que al aplicar el modelo de dos cámaras, el aclaramiento promedio fue de 8.34 l / h con la T final1/2 aproximadamente 3 horas.
No se han realizado estudios sobre la retirada de Eligard.
- Hormonas del hipotálamo, glándula pituitaria, gonadotropinas y sus antagonistas
- Analógico [hormona tipocumor análoga [hormona de la basura y antagonistas hormonales]
- Analógico [hormona tipocumor análoga [hormona de la basura y antagonistas hormonales]
- Agentes hormonales furtivos y antagonistas hormonales
Estudios farmacocinéticos sobre interacciones farmacológicas del depósito de Lucrin® con otras drogas no llevadas a cabo. Sin embargo, dado que la leiprorelina es una sustancia de la naturaleza peptídica y está sujeta a descomposición primaria bajo la influencia de la peptidasa, en lugar de las enzimas del citocromo P450 y aproximadamente el 46% del fármaco está asociado con proteínas plasmáticas de la sangre, es poco probable que haya interacción farmacológica.
No se han realizado estudios sobre la interacción farmacocinética del fármaco Eligard con otros fármacos.
No se informó la interacción de Eligard con otras drogas.