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Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 26.03.2022
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El diazepam está indicado para el tratamiento de los trastornos de ansiedad o para el alivio a corto plazo de los síntomas de ansiedad. La ansiedad o la tensión asociadas con el estrés de la vida cotidiana generalmente no requiere tratamiento con un ansiolítico.
En la abstinencia aguda de alcohol, el diazepam puede ser útil en el alivio sintomático de la agitación aguda, el temblor, el delirium tremens inminente o agudo y la alucinosis.
El diazepam es un complemento útil para el alivio del espasmo del músculo esquelético debido al espasmo reflejo en la patología local (como la inflamación de los músculos o las articulaciones, o secundario al trauma); espasticidad causada por trastornos de la neurona motora superior (como parálisis cerebral y paraplejia); atetosis; y síndrome del hombre rígido.
El diazepam oral puede usarse de forma complementaria en trastornos convulsivos, aunque no ha resultado útil como única terapia.
La efectividad del diazepam en el uso a largo plazo, es decir, más de 4 meses, no ha sido evaluada por estudios clínicos sistemáticos. El médico debe reevaluar periódicamente la utilidad del medicamento para el paciente individual.
Диазепам Никомед está indicado para el tratamiento de los trastornos de ansiedad o para el alivio a corto plazo de los síntomas de ansiedad. La ansiedad o la tensión asociadas con el estrés de la vida cotidiana generalmente no requiere tratamiento con un ansiolítico. En la abstinencia aguda de alcohol, Диазепам Никомед puede ser útil en el alivio sintomático de la agitación aguda, el temblor, el delirium tremens inminente o agudo y la alucinosis.
El Диазепам Никомед es un complemento útil para el alivio del espasmo del músculo esquelético debido al espasmo reflejo en la patología local (como la inflamación de los músculos o las articulaciones, o secundario al trauma), la espasticidad causada por los trastornos de la neurona motora superior (como la parálisis cerebral y la paraplejia) , atetosis y síndrome del hombre rígido.
El Диазепам Никомед oral puede usarse de forma complementaria en trastornos convulsivos, aunque no ha resultado útil como única terapia.
La efectividad de Диазепам Никомед en el uso a largo plazo, es decir, más de 4 meses, no ha sido evaluada por estudios clínicos sistemáticos. El médico debe reevaluar periódicamente la utilidad del medicamento para el paciente individual.
La dosis debe individualizarse para obtener el máximo efecto beneficioso. Si bien las dosis diarias habituales que se dan a continuación satisfarán las necesidades de la mayoría de los pacientes, habrá algunos que pueden requerir dosis más altas. En tales casos, la dosis debe aumentarse con precaución para evitar efectos adversos.
Adultos | Dosis diaria habitual |
Manejo de trastornos de ansiedad y alivio de síntomas de ansiedad | Dependiendo de la gravedad de los síntomas: 2 mg a 10 mg, 2 a 4 veces al día. |
Alivio sintomático en la abstinencia aguda de alcohol | 10 mg, 3 o 4 veces durante las primeras 24 horas, reduciendo a 5 mg, 3 o 4 veces al día según sea necesario. |
Adjuntivamente para el alivio del espasmo muscular esquelético | 2 mg a 10 mg, 3 o 4 veces al día. |
Conjuntivamente en trastornos convulsivos | 2 mg a 10 mg, 2 a 4 veces al día. |
Pacientes geriátricos o en presencia de enfermedad debilitante. | 2 mg a 2.5 mg, 1 o 2 veces al día inicialmente; aumentar gradualmente según sea necesario y tolerado. |
Pacientes pediátricos | Dosis diaria habitual |
Debido a las diversas respuestas a los medicamentos que actúan con el SNC, inicie la terapia con la dosis más baja y aumente según sea necesario. No debe usarse en niños menores de 6 meses | 1 mg a 2.5 mg, 3 o 4 veces al día inicialmente; aumentar gradualmente según sea necesario y tolerado. |
Uso adecuado de un Intensol ™
Un Intensol es una solución oral concentrada en comparación con los medicamentos líquidos orales estándar. Se recomienda mezclar un Intensol con alimentos líquidos o semisólidos, como agua, jugos, refrescos o bebidas similares a los refrescos, puré de manzana y budines.
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El diazepam está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a este medicamento y, debido a la falta de experiencia clínica suficiente, en niños menores de 6 meses. El diazepam también está contraindicado en pacientes con miastenia gravis, insuficiencia respiratoria grave, insuficiencia hepática grave y síndrome de apnea del sueño. Se puede usar en pacientes con glaucoma de ángulo abierto que reciben la terapia adecuada, pero está contraindicado en el glaucoma de ángulo estrecho agudo.
Диазепам Никомед está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al diazepam y, debido a la falta de experiencia clínica suficiente, en pacientes pediátricos menores de 6 meses de edad. La Диазепам Никомед también está contraindicada en pacientes con miastenia gravis, insuficiencia respiratoria grave, insuficiencia hepática grave y síndrome de apnea del sueño. Se puede usar en pacientes con glaucoma de ángulo abierto que reciben la terapia adecuada, pero está contraindicado en el glaucoma agudo de ángulo estrecho.
ADVERTENCIAS
El diazepam no se recomienda en el tratamiento de pacientes psicóticos y no debe emplearse en lugar del tratamiento adecuado.
Dado que el diazepam tiene un efecto depresor del sistema nervioso central, se debe advertir a los pacientes que no ingieran alcohol simultáneamente y otros medicamentos depresores del SNC durante la terapia con diazepam.
Al igual que con otros agentes que tienen actividad anticonvulsiva, cuando el diazepam se usa como un complemento en el tratamiento de trastornos convulsivos, la posibilidad de un aumento en la frecuencia y / o gravedad de las convulsiones de gran mal puede requerir un aumento en la dosis de medicamentos anticonvulsivos estándar.
Embarazo
Se ha sugerido un mayor riesgo de malformaciones congénitas y otras anomalías en el desarrollo asociadas con el uso de drogas benzodiacepinas durante el embarazo. También puede haber riesgos no teratogénicos asociados con el uso de benzodiacepinas durante el embarazo. Ha habido informes de flacidez neonatal, dificultades respiratorias y de alimentación, e hipotermia en niños nacidos de madres que han estado recibiendo benzodiacepinas al final del embarazo. Además, los niños nacidos de madres que reciben benzodiacepinas regularmente al final del embarazo pueden tener algún riesgo de sufrir síntomas de abstinencia durante el período postnatal.
Se ha demostrado que el diazepam es teratogénico en ratones y hámsters cuando se administra por vía oral a dosis diarias de 100 mg / kg o más (aproximadamente ocho veces la dosis humana máxima recomendada [MRHD = 1 mg / kg / día] o más en mg / m² base). El paladar hendido y la encefalopatía son las malformaciones más comunes y consistentemente reportadas producidas en estas especies mediante la administración de dosis altas de diazepam tóxicas para la madre durante la organogénesis. Los estudios con roedores han indicado que la exposición prenatal a las dosis de diazepam similares a las utilizadas clínicamente puede producir cambios a largo plazo en las respuestas inmunes celulares, la neuroquímica cerebral y el comportamiento.
En general, el uso de diazepam en mujeres en edad fértil, y más específicamente durante el embarazo conocido, debe considerarse solo cuando la situación clínica justifique el riesgo para el feto. Se debe considerar la posibilidad de que una mujer en edad fértil pueda estar embarazada en el momento de la institución de la terapia. Si este medicamento se usa durante el embarazo, o si la paciente queda embarazada mientras toma este medicamento, se debe informar a la paciente del peligro potencial para el feto. También se debe informar a las pacientes que si quedan embarazadas durante la terapia o tienen la intención de quedar embarazadas, deben comunicarse con sus médicos sobre la conveniencia de suspender el medicamento.
Trabajo y entrega
Se debe tener especial cuidado cuando se usa diazepam durante el parto y el parto, ya que las dosis únicas altas pueden producir irregularidades en la frecuencia cardíaca fetal e hipotonía, succión deficiente, hipotermia y depresión respiratoria moderada en el neonato. Con los recién nacidos, debe recordarse que el sistema enzimático involucrado en la descomposición del medicamento no está completamente desarrollado (especialmente en los bebés prematuros).
Madres lactantes
El diazepam pasa a la leche materna. Por lo tanto, no se recomienda amamantar en pacientes que reciben diazepam.
PRECAUCIONES
General
Si el diazepam se va a combinar con otros agentes psicotrópicos o drogas anticonvulsivas, Se debe considerar cuidadosamente la farmacología de los agentes a emplear, particularmente con compuestos conocidos que pueden potenciar la acción del diazepam como las fenotiazinas, narcóticos, barbitúricos, Inhibidores de la MAO y otros antidepresivos (ver INTERACCIONES DE DROGAS).
Las precauciones habituales están indicadas para pacientes con depresión severa o aquellos en quienes hay evidencia de depresión latente o ansiedad asociada con la depresión, particularmente el reconocimiento de que pueden existir tendencias suicidas y pueden ser necesarias medidas de protección.
Se sabe que las reacciones psiquiátricas y paradójicas ocurren cuando se usan benzodiacepinas (ver REACCIONES ADVERSAS). Si esto ocurre, el uso del medicamento debe suspenderse. Es más probable que estas reacciones ocurran en niños y ancianos.
Se recomienda una dosis más baja para pacientes con insuficiencia respiratoria crónica, debido al riesgo de depresión respiratoria.
Las benzodiacepinas deben usarse con extrema precaución en pacientes con antecedentes de abuso de alcohol o drogas (ver Abuso de drogas y dependencia).
En pacientes debilitados, se recomienda limitar la dosis a la cantidad efectiva más pequeña para evitar el desarrollo de ataxia o sobresedación (2 mg a 2.5 mg una o dos veces al día, inicialmente, para aumentar gradualmente según sea necesario y tolerado).
Se puede desarrollar cierta pérdida de respuesta a los efectos de las benzodiacepinas después del uso repetido de diazepam durante un tiempo prolongado.
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
En estudios en los que a ratones y ratas se les administró diazepam en la dieta a una dosis de 75 mg / kg / día (aproximadamente 6 y 12 veces, respectivamente, La dosis humana máxima recomendada [MRHD = 1 mg / kg / día] en mg / m² base) por 80 y 104 semanas, respectivamente, Se observó una mayor incidencia de tumores hepáticos en machos de ambas especies. Los datos actualmente disponibles son inadecuados para determinar el potencial mutagénico del diazepam. Los estudios de reproducción en ratas mostraron disminuciones en el número de embarazos y en el número de descendientes sobrevivientes después de la administración de una dosis oral de 100 mg / kg / día (aproximadamente 16 veces el MRHD en mg / m²) antes y durante el apareamiento y durante toda la gestación y la lactancia. No se observaron efectos adversos sobre la fertilidad o la viabilidad de la descendencia a una dosis de 80 mg / kg / día (aproximadamente 13 veces el MRHD en mg / m²).
Embarazo
Categoría D (ver ADVERTENCIAS: Embarazo).
Uso pediátrico
No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos menores de 6 meses.
Uso geriátrico
En pacientes de edad avanzada, se recomienda limitar la dosis a la cantidad efectiva más pequeña para evitar el desarrollo de ataxia o sobresedación (2 mg a 2.5 mg una o dos veces al día, inicialmente para aumentar gradualmente según sea necesario y tolerado).
Se ha observado una amplia acumulación de diazepam y su metabolito principal, desmetildiazepam, después de la administración crónica de diazepam en sujetos varones ancianos sanos. Se sabe que los metabolitos de este medicamento se excretan sustancialmente por el riñón, y el riesgo de reacciones tóxicas puede ser mayor en pacientes con insuficiencia renal. Debido a que los pacientes de edad avanzada tienen más probabilidades de tener una función renal disminuida, se debe tener cuidado en la selección de dosis y puede ser útil controlar la función renal.
Insuficiencia hepática
Se han informado disminuciones en el aclaramiento y la unión a proteínas, y aumentos en el volumen de distribución y la vida media en pacientes con cirrosis. En tales pacientes, se ha informado un aumento de 2 a 5 veces en la vida media. También se ha informado una eliminación tardía para el metabolito activo desmetildiazepam. Las benzodiacepinas están comúnmente implicadas en la encefalopatía hepática. También se han informado aumentos en la vida media en la fibrosis hepática y en la hepatitis aguda y crónica (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA: Farmacocinética en poblaciones especiales: Insuficiencia hepática).
ADVERTENCIAS
No se recomienda el tratamiento de pacientes psicóticos en lugar de un tratamiento adecuado.
Dado que Диазепам Никомед tiene un efecto depresor del sistema nervioso central, se debe advertir a los pacientes que no ingieran alcohol simultáneamente y otros medicamentos depresores del SNC durante la terapia con Диазепам Никомед.
Al igual que con otros agentes que tienen actividad anticonvulsiva, cuando Диазепам Никомед se usa como complemento en el tratamiento de trastornos convulsivos, la posibilidad de un aumento en la frecuencia y / o gravedad de las convulsiones de gran mal puede requerir un aumento en la dosis de medicamentos anticonvulsivos estándar. La retirada abrupta de Диазепам Никомед en tales casos también puede estar asociada con un aumento temporal en la frecuencia y / o gravedad de las incautaciones.
Embarazo
Se ha sugerido un mayor riesgo de malformaciones congénitas y otras anomalías en el desarrollo asociadas con el uso de drogas benzodiacepinas durante el embarazo. También puede haber riesgos no teratogénicos asociados con el uso de benzodiacepinas durante el embarazo. Ha habido informes de flacidez neonatal, dificultades respiratorias y de alimentación, e hipotermia en niños nacidos de madres que han estado recibiendo benzodiacepinas al final del embarazo. Además, los niños nacidos de madres que reciben benzodiacepinas regularmente al final del embarazo pueden tener algún riesgo de sufrir síntomas de abstinencia durante el período postnatal.
Se ha demostrado que el diazepam es teratogénico en ratones y hámsters cuando se administra por vía oral a dosis diarias de 100 mg / kg o más (aproximadamente ocho veces la dosis humana máxima recomendada [MRHD = 1 mg / kg / día] o mayor en mg / m² base). El paladar hendido y la encefalopatía son las malformaciones más comunes y consistentemente reportadas producidas en estas especies mediante la administración de dosis altas de diazepam tóxicas para la madre durante la organogénesis. Los estudios con roedores han indicado que la exposición prenatal a las dosis de diazepam similares a las utilizadas clínicamente puede producir cambios a largo plazo en las respuestas inmunes celulares, la neuroquímica cerebral y el comportamiento.
En general, el uso de diazepam en mujeres en edad fértil, y más específicamente durante el embarazo conocido, debe considerarse solo cuando la situación clínica justifique el riesgo para el feto. Se debe considerar la posibilidad de que una mujer en edad fértil pueda estar embarazada en el momento de la institución de la terapia. Si este medicamento se usa durante el embarazo, o si la paciente queda embarazada mientras toma este medicamento, se debe informar a la paciente del peligro potencial para el feto. También se debe informar a las pacientes que si quedan embarazadas durante la terapia o tienen la intención de quedar embarazadas, deben comunicarse con su médico sobre la conveniencia de suspender el medicamento.
Trabajo y entrega
Se debe tener especial cuidado cuando se usa Диазепам Никомед durante el parto y el parto, ya que las dosis únicas altas pueden producir irregularidades en la frecuencia cardíaca fetal e hipotonía, succión deficiente, hipotermia y depresión respiratoria moderada en los neonatos. Con los recién nacidos, debe recordarse que el sistema enzimático involucrado en la descomposición del medicamento aún no está completamente desarrollado (especialmente en los bebés prematuros).
Madres lactantes
El diazepam pasa a la leche materna. Por lo tanto, no se recomienda amamantar en pacientes que reciben Диазепам Никомед.
PRECAUCIONES
General
Si Диазепам Никомед se va a combinar con otros agentes psicotrópicos o drogas anticonvulsivas, Se debe considerar cuidadosamente la farmacología de los agentes a emplear, particularmente con compuestos conocidos que pueden potenciar la acción del diazepam, como las fenotiazinas, narcóticos, barbitúricos, Inhibidores de la MAO y otros antidepresivos (ver INTERACCIONES DE DROGAS).
Las precauciones habituales están indicadas para pacientes con depresión severa o aquellos en quienes hay evidencia de depresión latente o ansiedad asociada con la depresión, particularmente el reconocimiento de que pueden existir tendencias suicidas y pueden ser necesarias medidas de protección.
Se sabe que las reacciones psiquiátricas y paradójicas ocurren cuando se usan benzodiacepinas (ver REACCIONES ADVERSAS). Si esto ocurre, el uso del medicamento debe suspenderse. Es más probable que estas reacciones ocurran en niños y ancianos.
Se recomienda una dosis más baja para pacientes con insuficiencia respiratoria crónica, debido al riesgo de depresión respiratoria.
Las benzodiacepinas deben usarse con extrema precaución en pacientes con antecedentes de abuso de alcohol o drogas (ver Abuso de drogas y dependencia).
En pacientes debilitados, se recomienda limitar la dosis a la cantidad efectiva más pequeña para evitar el desarrollo de ataxia o sobresedación (2 mg a 2.5 mg una o dos veces al día, inicialmente, para aumentar gradualmente según sea necesario y tolerado).
Se puede desarrollar cierta pérdida de respuesta a los efectos de las benzodiacepinas después del uso repetido de Диазепам Никомед durante un tiempo prolongado.
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
En estudios en los que a ratones y ratas se les administró diazepam en la dieta a una dosis de 75 mg / kg / día (aproximadamente 6 y 12 veces, respectivamente, La dosis humana máxima recomendada [MRHD = 1 mg / kg / día] en mg / m² base) por 80 y 104 semanas, respectivamente, Se observó una mayor incidencia de tumores hepáticos en machos de ambas especies. Los datos actualmente disponibles son inadecuados para determinar el potencial mutagénico del diazepam. Los estudios de reproducción en ratas mostraron disminuciones en el número de embarazos y en el número de descendientes sobrevivientes después de la administración de una dosis oral de 100 mg / kg / día (aproximadamente 16 veces el MRHD en mg / m²) antes y durante el apareamiento y durante toda la gestación y la lactancia. No se observaron efectos adversos sobre la fertilidad o la viabilidad de la descendencia a una dosis de 80 mg / kg / día (aproximadamente 13 veces el MRHD en mg / m²).
Embarazo
Categoría D (ver ADVERTENCIAS: Embarazo).
Uso pediátrico
No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos menores de 6 meses.
Uso geriátrico
En pacientes de edad avanzada, se recomienda limitar la dosis a la cantidad efectiva más pequeña para evitar el desarrollo de ataxia o sobresedación (2 mg a 2.5 mg una o dos veces al día, inicialmente para aumentar gradualmente según sea necesario y tolerado).
Se ha observado una amplia acumulación de diazepam y su metabolito principal, desmetildiazepam, después de la administración crónica de diazepam en sujetos varones ancianos sanos. Se sabe que los metabolitos de este medicamento se excretan sustancialmente por el riñón, y el riesgo de reacciones tóxicas puede ser mayor en pacientes con insuficiencia renal. Debido a que los pacientes de edad avanzada tienen más probabilidades de tener una función renal disminuida, se debe tener cuidado en la selección de dosis y puede ser útil controlar la función renal.
Insuficiencia hepática
Se han informado disminuciones en el aclaramiento y la unión a proteínas, y aumentos en el volumen de distribución y la vida media en pacientes con cirrosis. En tales pacientes, se ha informado un aumento de 2 a 5 veces en la vida media. También se ha informado una eliminación tardía para el metabolito activo desmetildiazepam. Las benzodiacepinas están comúnmente implicadas en la encefalopatía hepática. También se han informado aumentos en la vida media en la fibrosis hepática y en la hepatitis aguda y crónica (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA: Farmacocinética en poblaciones especiales: Insuficiencia hepática).
La sedación, la amnesia, la concentración deteriorada y la función muscular deteriorada pueden afectar negativamente la capacidad para conducir o utilizar máquinas. Si se produce una duración insuficiente del sueño, la probabilidad de un estado de alerta deteriorado puede aumentar (consulte también Interacciones). Se debe advertir a los pacientes que los efectos sobre el sistema nervioso central pueden persistir hasta el día después de la administración, incluso después de una dosis única.
Este medicamento puede afectar la función cognitiva y puede afectar la capacidad del paciente para conducir de manera segura. Esta clase de medicina figura en la lista de medicamentos incluidos en las reglamentaciones de 5a de la Ley de Tráfico Vial de 1988. Al recetar este medicamento, se debe informar a los pacientes:
- Es probable que el medicamento afecte su capacidad para conducir
- No conduzca hasta que sepa cómo le afecta el medicamento
- Es un delito conducir bajo la influencia de este medicamento
- Sin embargo, no estaría cometiendo un delito (llamado 'defensa legal') si:
- El medicamento ha sido recetado para tratar un problema médico o dental y
- Lo ha tomado de acuerdo con las instrucciones dadas por el médico y en la información proporcionada con el medicamento y
- No estaba afectando su capacidad para conducir de manera segura
Los efectos secundarios más comúnmente reportados fueron somnolencia, fatiga, debilidad muscular y ataxia. También se ha informado lo siguiente:
Sistema nervioso central : confusión, depresión, disartria, dolor de cabeza, dificultad para hablar, temblor, vértigo
Sistema gastrointestinal: estreñimiento, náuseas, trastornos gastrointestinales
Sentidos especiales: visión borrosa, diplopía, mareos
Sistema cardiovascular: hipotensión
Reacciones psiquiátricas y paradójicas : estimulación, inquietud, estados hiperexcitados agudos, ansiedad, agitación, agresividad, irritabilidad, ira, alucinaciones, psicosis, delirios, aumento de la espasticidad muscular, insomnio, trastornos del sueño y pesadillas. Se han informado comportamientos inapropiados y otros efectos adversos del comportamiento al usar benzodiacepinas. Si esto ocurre, el uso del medicamento debe suspenderse. Es más probable que ocurran en niños y ancianos.
Sistema urogenital : incontinencia, cambios en la libido, retención urinaria
Piel y apéndices : reacciones cutáneas
Laboratorios: transaminasas elevadas y fosfatasa alcalina
Otro: cambios en la salivación, incluida la boca seca, hipersalivación
La amnesia anterógrada puede ocurrir usando dosis terapéuticas, aumentando el riesgo a dosis más altas. Los efectos amnésicos pueden estar asociados con un comportamiento inapropiado.
Se han observado cambios menores en los patrones de EEG, generalmente actividad rápida de bajo voltaje, en pacientes durante y después de la terapia con diazepam y no tienen importancia conocida.
Debido a informes aislados de neutropenia y ictericia, se recomiendan recuentos sanguíneos periódicos y pruebas de función hepática durante la terapia a largo plazo.
Experiencia de postmarketing
Lesiones, envenenamiento y complicaciones de procedimiento
Ha habido informes de caídas y fracturas en usuarios de benzodiacepinas. El riesgo aumenta en quienes toman sedantes concomitantes (incluido el alcohol) y en los ancianos.
Abuso de drogas y dependencia
El diazepam está sujeto al control del Anexo IV bajo la Ley de Sustancias Controladas de 1970. Se ha informado de abuso y dependencia de las benzodiacepinas. Las personas propensas a las adicciones (como los drogadictos o los alcohólicos) deben estar bajo cuidadosa vigilancia cuando reciben diazepam u otros agentes psicotrópicos debido a la predisposición de dichos pacientes a la habituación y la dependencia. Una vez que se haya desarrollado la dependencia física de las benzodiacepinas, la finalización del tratamiento irá acompañada de síntomas de abstinencia. El riesgo es más pronunciado en pacientes en terapia a largo plazo.
Se han producido síntomas de abstinencia, de carácter similar a los observados con barbitúricos y alcohol después de la interrupción abrupta del diazepam. Estos síntomas de abstinencia pueden consistir en temblor, calambres abdominales y musculares, vómitos, sudoración, dolor de cabeza, dolor muscular, ansiedad extrema, tensión, inquietud, confusión e irritabilidad. En casos severos, pueden ocurrir los siguientes síntomas: desrealización, despersonalización, hiperacusia, entumecimiento y hormigueo de las extremidades, hipersensibilidad a la luz, ruido y contacto físico, alucinaciones o ataques epilépticos. Los síntomas de abstinencia más severos generalmente se han limitado a aquellos pacientes que recibieron dosis excesivas durante un período prolongado de tiempo. Síntomas de abstinencia generalmente más leves (p. Ej., disforia e insomnio) se han informado después de la interrupción abrupta de las benzodiacepinas tomadas continuamente a niveles terapéuticos durante varios meses. En consecuencia, después de una terapia prolongada, generalmente se debe evitar la interrupción brusca y seguir un programa gradual de reducción de la dosis.
El uso crónico (incluso a dosis terapéuticas) puede conducir al desarrollo de dependencia física: la interrupción de la terapia puede provocar la abstinencia o fenómenos de rebote.
Ansiedad de rebote
Un síndrome transitorio por el cual los síntomas que llevaron al tratamiento con diazepam se repiten en una forma mejorada. Esto puede ocurrir al suspender el tratamiento. Puede ir acompañado de otras reacciones que incluyen cambios de humor, ansiedad e inquietud.
Dado que el riesgo de fenómenos de abstinencia y fenómenos de rebote es mayor después de la interrupción abrupta del tratamiento, se recomienda que la dosis disminuya gradualmente.
Los efectos secundarios más comúnmente reportados fueron somnolencia, fatiga, debilidad muscular y ataxia. También se ha informado lo siguiente:
Sistema nervioso central : confusión, depresión, disartria, dolor de cabeza, dificultad para hablar, temblor, vértigo
Sistema gastrointestinal: estreñimiento, náuseas, trastornos gastrointestinales
Sentidos especiales: visión borrosa, diplopía, mareos
Sistema cardiovascular: hipotensión
Reacciones psiquiátricas y paradójicas : estimulación, inquietud, estados hiperexcitados agudos, ansiedad, agitación, agresividad, irritabilidad, ira, alucinaciones, psicosis, delirios, aumento de la espasticidad muscular, insomnio, trastornos del sueño y pesadillas. Se han informado comportamientos inapropiados y otros efectos adversos del comportamiento al usar benzodiacepinas. Si esto ocurre, el uso del medicamento debe suspenderse. Es más probable que ocurran en niños y ancianos.
Sistema urogenital : incontinencia, cambios en la libido, retención urinaria
Piel y apéndices : reacciones cutáneas
Laboratorios: transaminasas elevadas y fosfatasa alcalina
Otro: cambios en la salivación, incluida la boca seca, hipersalivación
La amnesia antegrade puede ocurrir usando dosis terapéuticas, aumentando el riesgo a dosis más altas. Los efectos amnésicos pueden estar asociados con un comportamiento inapropiado.
Se han observado cambios menores en los patrones de EEG, generalmente actividad rápida de bajo voltaje, en pacientes durante y después de la terapia con Диазепам Никомед y no tienen importancia conocida.
Debido a informes aislados de neutropenia y ictericia, se recomiendan recuentos sanguíneos periódicos y pruebas de función hepática durante la terapia a largo plazo.
Experiencia de postmarketing
Lesiones, envenenamiento y complicaciones de procedimiento : Ha habido informes de caídas y fracturas en usuarios de benzodiacepinas. El riesgo aumenta en quienes toman sedantes concomitantes (incluido el alcohol) y en los ancianos.
Abuso de drogas y dependencia
El diazepam está sujeto al control del Anexo IV bajo la Ley de Sustancias Controladas de 1970. Se ha informado de abuso y dependencia de las benzodiacepinas. Las personas propensas a las adicciones (como los drogadictos o los alcohólicos) deben estar bajo cuidadosa vigilancia cuando reciben diazepam u otros agentes psicotrópicos debido a la predisposición de dichos pacientes a la habituación y la dependencia. Una vez que se haya desarrollado la dependencia física de las benzodiacepinas, la finalización del tratamiento irá acompañada de síntomas de abstinencia. El riesgo es más pronunciado en pacientes en terapia a largo plazo.
Se han producido síntomas de abstinencia, de carácter similar a los observados con barbitúricos y alcohol después de la interrupción abrupta del diazepam. Estos síntomas de abstinencia pueden consistir en temblor, calambres abdominales y musculares, vómitos, sudoración, dolor de cabeza, dolor muscular, ansiedad extrema, tensión, inquietud, confusión e irritabilidad. En casos severos, pueden ocurrir los siguientes síntomas: desrealización, despersonalización, hiperacusia, entumecimiento y hormigueo de las extremidades, hipersensibilidad a la luz, ruido y contacto físico, alucinaciones o ataques epilépticos. Los síntomas de abstinencia más severos generalmente se han limitado a aquellos pacientes que habían recibido dosis excesivas durante un período prolongado de tiempo. Síntomas de abstinencia generalmente más leves (p. Ej., disforia e insomnio) se han informado después de la interrupción abrupta de las benzodiacepinas tomadas continuamente a niveles terapéuticos durante varios meses. En consecuencia, después de una terapia prolongada, generalmente se debe evitar la interrupción brusca y seguir un programa gradual de reducción de la dosis.
El uso crónico (incluso a dosis terapéuticas) puede conducir al desarrollo de dependencia física: la interrupción de la terapia puede provocar la abstinencia o fenómenos de rebote.
Ansiedad de rebote : Un síndrome transitorio por el cual los síntomas que llevaron al tratamiento con Диазепам Никомед se repiten en una forma mejorada. Esto puede ocurrir al suspender el tratamiento. Puede ir acompañado de otras reacciones que incluyen cambios de humor, ansiedad e inquietud. Dado que el riesgo de fenómenos de abstinencia y fenómenos de rebote es mayor después de la interrupción abrupta del tratamiento, se recomienda que la dosis disminuya gradualmente.
La sobredosis de benzodiacepinas generalmente se manifiesta por la depresión del sistema nervioso central que va desde la somnolencia hasta el coma. En casos leves, los síntomas incluyen somnolencia, confusión y letargo. En casos más graves, los síntomas pueden incluir ataxia, reflejos disminuidos, hipotonía, hipotensión, depresión respiratoria, coma (raramente) y muerte (muy raramente). La sobredosis de benzodiacepinas en combinación con otros depresores del SNC (incluido el alcohol) puede ser fatal y debe controlarse de cerca.
Gestión de sobredosis
Después de una sobredosis con benzodiacepinas orales, se deben emplear medidas generales de apoyo, incluida la monitorización de la respiración, el pulso y la presión arterial. El vómito debe inducirse (dentro de 1 hora) si el paciente está consciente. El lavado gástrico debe realizarse con las vías respiratorias protegidas si el paciente está inconsciente. Se deben administrar fluidos intravenosos. Si no hay ventaja en vaciar el estómago, se debe administrar carbón activado para reducir la absorción. Se debe prestar especial atención a la función respiratoria y cardíaca en cuidados intensivos. Deben emplearse medidas generales de apoyo, junto con fluidos intravenosos, y mantenerse una vía aérea adecuada. Si se desarrolla la hipotensión, el tratamiento puede incluir terapia con fluidos intravenosos, reposicionamiento, uso juicioso de vasopresores apropiados para la situación clínica, si está indicado, y otras contramedidas apropiadas. La diálisis tiene un valor limitado.
Al igual que con el manejo de la sobredosis intencional con cualquier medicamento, se debe considerar que se pueden haber ingerido múltiples agentes.
Flumazenil, un antagonista específico del receptor de benzodiacepinas, está indicado para la reversión completa o parcial de los efectos sedantes de las benzodiacepinas y puede usarse en situaciones en las que se conoce o sospecha una sobredosis con una benzodiacepina. Antes de la administración de flumazenil, se deben instituir las medidas necesarias para asegurar las vías respiratorias, la ventilación y el acceso intravenoso. Flumazenil está destinado a ser un complemento, no como un sustituto, del manejo adecuado de la sobredosis de benzodiacepinas. Los pacientes tratados con flumazenil deben ser monitoreados para su re-sedación, depresión respiratoria y otros efectos residuales de benzodiacepinas durante un período apropiado después del tratamiento. El médico debe ser consciente de un riesgo de convulsión en asociación con el tratamiento con flumazenil, particularmente en usuarios de benzodiacepinas a largo plazo y en sobredosis de antidepresivos cíclicos. Se debe tener precaución en el uso de flumazenil en pacientes epilépticos tratados con benzodiacepinas. El inserto completo del paquete de flumazenil incluido
Código ATC: N05B A01
Grupo farmacoterapéutico: Диазепам Никомед Никомед es una benzodiacepina con propiedades anticonvulsivas, ansiolíticas, sedantes, relajantes musculares y amnésicas.
Absorción
Después de la administración oral de diazepam,> 90% de diazepam se absorbe y el tiempo promedio para alcanzar las concentraciones plasmáticas máximas es de 1 a 1.5 horas con un rango de 0.25 a 2.5 horas. La absorción se retrasa y disminuye cuando se administra con una comida moderada en grasa. En presencia de alimentos, los tiempos de retraso medios son de aproximadamente 45 minutos en comparación con 15 minutos cuando se ayuna. También hay un aumento en el tiempo promedio para alcanzar concentraciones máximas a aproximadamente 2.5 horas en presencia de alimentos en comparación con 1.25 horas en ayunas. Esto da como resultado una disminución promedio en la Cmáx del 20% además de una disminución del 27% en el AUC (rango del 15% al 50%) cuando se administra con alimentos.
Distribución
El diazepam y sus metabolitos están altamente unidos a las proteínas plasmáticas (diazepam 98%). El diazepam y sus metabolitos cruzan las barreras cerebral y placentarias y también se encuentran en la leche materna en concentraciones de aproximadamente una décima parte de las del plasma materno (días 3 a 9 después del parto). En hombres jóvenes y sanos, el volumen de distribución en estado estacionario es de 0.8 a 1.0 L / kg. La disminución en el perfil de concentración plasmática-tiempo después de la administración oral es bifásica. La fase de distribución inicial tiene una vida media de aproximadamente 1 hora, aunque puede variar hasta> 3 horas.
Metabolismo
El diazepam se desmetila por CYP3A4 y 2C19 al metabolito activo N-desmetildiazepam, y es hidroxilado por CYP3A4 al metabolito activo temazepam. El N-desmetil diazepam y el temazepam se metabolizan aún más como oxazepam. El temazepam y el oxazepam se eliminan en gran medida por la glucuronidación.
Eliminación
La fase de distribución inicial es seguida por una fase de eliminación terminal prolongada (vida media de hasta 48 horas). La vida media de eliminación terminal del metabolito activo N-desmetildiazepam es de hasta 100 horas. El diazepam y sus metabolitos se excretan principalmente en la orina, predominantemente como sus conjugados de glucurónido. El aclaramiento de diazepam es de 20 a 30 ml / min en adultos jóvenes. El diazepam se acumula con múltiples dosis y existe alguna evidencia de que la vida media de eliminación terminal es ligeramente prolongada.
No aplica.
Ninguno conocido.
No aplica.
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