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Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 08.04.2022
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hipertensión arterial (monoterapia y en combinación con otros medicamentos antihipertensivos, por ejemplo, diuréticos tiazídicos, bloqueadores β, BCK)
nefropatía para la hipertensión arterial y la diabetes mellitus tipo 2 (como parte de la terapia antihipertensiva combinada).
Adentro, вне зависимости от приема пищи, таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Начальная доза составляет 150 мг 1 раз в сутки. Пациенты, у которых для достижения целевых значений АД требуется его дополнительное снижение, доза может быть увеличена до 300 мг 1 раз в сутки.
En el caso de una disminución insuficiente de la PA con monoterapia con irbesartán, se pueden agregar diuréticos (por ejemplo, hidroclorotiazida 12,5 mg/día) u otros agentes antihipertensivos (por ejemplo, bloqueadores β o BCC de acción prolongada) al tratamiento.
En pacientes con nefropatía para la hipertensión arterial y la diabetes tipo 2, el mantenimiento preferido es una dosis de 300 mg 1 vez al día.
Grupos individuales de pacientes
Niños y adolescentes menores de 18 años. Применение препарата противопоказано (недостаточно клинических данных по безопасности и эффективности препарата).
Pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años). Коррекция дозы не требуется.
Pacientes con insuficiencia renal. Коррекция дозы не требуется.
Pacientes con insuficiencia hepática. У пациентов с нарушением функции печени легкой и умеренной степени тяжести (5–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) коррекция дозы не требуется. Опыт применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует.
Pacientes con hipovolemia. У пациентов с выраженной гиповолемией и/или гипонатриемией, таких как пациенты, получающие интенсивную диуретическую терапию или находящиеся на гемодиализе, гиповолемия и гипонатриемия должны быть скорректированы до начала применения препарата Abavilь®.
hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del medicamento.
uso simultáneo con medicamentos que contienen aliskiren en pacientes con diabetes mellitus o inmunodeficiencia renal moderada a grave (tasa de filtración glomerular (GFR) <60 ml / min / 1,73 m2 superficie corporal)
uso simultáneo con inhibidores de la ECA en pacientes con nefropatía diabética
intolerancia a la galactosa hereditaria, deficiencia de lactasa o malabsorción de glucosa-galactosa
insuficiencia hepática grave (grado funcional Con o más de 9 puntos en la escala Child-Pugh) (falta de experiencia en la aplicación clínica)
embarazo
período de lactancia
edad hasta los 18 años (eficacia y seguridad no establecidas).
Con precaución при таких состояниях, как:
estenosis de la válvula aórtica o mitral o miocardiopatía obstructiva hipertrófica
hipovolemia, hiponatremia, que ocurre en el tratamiento con diuréticos, hemodiálisis
seguir una dieta que limite el consumo de sal de mesa, diarrea ,vómitos (peligro de una reducción excesiva de la PA)
pacientes con función renal dependiente de la actividad de RAAS (incluidos pacientes con hipertensión con estenosis renal bilateral o unilateral o insuficiencia cardíaca crónica de clase funcional III–IV (según la clasificación NYHA) (consulte "indicaciones Especiales»)
enfermedad coronaria y / o aterosclerosis vascular cerebral clínicamente significativa (con una reducción excesiva de la PA, existe el riesgo de un aumento de los trastornos isquémicos, hasta el desarrollo de infarto agudo de miocardio y accidente cerebrovascular)
insuficiencia renal (requiere control del contenido de potasio y la concentración de creatinina en la sangre), trasplante renal reciente (falta de experiencia en aplicaciones clínicas)
uso simultáneo de AINE, incluidos los inhibidores selectivos de la COX-2 (aumento del riesgo de insuficiencia renal, incluida la posibilidad de insuficiencia renal aguda y aumento del potasio sérico, especialmente en pacientes de edad avanzada, pacientes hipovolémicos, incluidos diuréticos, o insuficiencia renal (ver Interacción»)
uso en combinación con inhibidores de la ECA o aliskiren, ya que (en comparación con la monoterapia con el bloqueo doble de RAAS) existe un mayor riesgo de desarrollar una reducción excesiva de la PA, hiperpotasemia y insuficiencia renal (ver "instrucciones Especiales").
Los siguientes fenómenos indeseables se presentan de acuerdo con las siguientes gradaciones de frecuencia (según la clasificación de la OMS: muy a menudo (≥1/10)
Seguridad de la droga Abavil® se ha estudiado en estudios clínicos en aproximadamente 5, 000 pacientes, incluidos 1, 300 pacientes con hipertensión que tomaron el medicamento durante más de 6 meses y 400 pacientes que tomaron el medicamento durante un año o más. Los eventos adversos en pacientes que tomaron Abavil® generalmente fueron moderadamente severos y transitorios, y su frecuencia no se asoció con el Tamaño de la dosis tomada y no se vio afectada por el sexo, la edad y la raza.
En los ensayos controlados con placebo, en los que 1965 pacientes tomaron irbesartan (en promedio durante 1-3 meses), se requirió la interrupción del tratamiento debido al desarrollo de eventos adversos clínicos o de laboratorio en el 3,3% de los pacientes que tomaron Abavil.®, y en el 4,5% de los pacientes que tomaron placebo (las diferencias fueron estadísticamente válidas).
Eventos adversos observados en ensayos clínicos controlados con placebo con abavil® para la hipertensión arterial, probablemente o posiblemente relacionados con su uso, o sin una relación establecida con El uso del medicamento
La incidencia de los eventos adversos enumerados a continuación con irbesartan no fue estadísticamente significativamente diferente de la de placebo.
Desde el lado del sistema nervioso: часто — головокружение, головная боль; нечасто — ортостатическое головокружение.
Del lado del corazón: нечасто — отеки, тахикардия.
Desde el sistema respiratorio, los órganos del tórax y el mediastino: нечасто — кашель.
Desde el tracto gastrointestinal: часто — тошнота/рвота; нечасто — диарея, диспепсия/изжога.
Desde los genitales y la mama: нечасто — половая дисфункция.
Violaciones comunes: часто — повышенная утомляемость; нечасто — боль в грудной клетке.
Datos de laboratorio e instrumentación: во время проведения контролируемых клинических исследований у пациентов с артериальной гипертензией не наблюдались клинически значимые изменения в лабораторных показателях. Не требуется специальный мониторинг лабораторных показателей для пациентов с артериальной гипертензией, принимающих препарат Abavilь®.
Eventos adversos observados en estudios clínicos controlados con Abavil® en pacientes con nefropatía por hipertensión arterial y diabetes tipo 2 (estudios clínicos IDNT e IRMA 2)
Los eventos adversos fueron similares a los de los pacientes con hipertensión, con la excepción de los síntomas ortostáticos (vértigo (10,2%) (con placebo 6%), vértigo ortostático (5,4%) (con placebo 2,7%) e hipotensión ortostática (5,4%) (con placebo 3,2%).
El Porcentaje de interrupción del tratamiento debido a síntomas ortostáticos mientes toma Abavil®, en comparación con el placebo, fue para el vértigo 0,3 vs 0,5%, para el vértigo ortostático 0,2 vs 0,0% y para la hipotensión ortostática 0,0 vs 0,0%, respectivamente.
Por parte de laboratorio: hipercalemia. В клиническом исследовании IDNT процент пациентов с гиперкалиемией (>6 мЭкв/л) составил 18,6% в группе препарата Abavilь® по сравнению с 6% в группе плацебо. В клиническом исследовании IRMA 2 процент пациентов с гиперкалиемией (<6 мЭкв/л) составил 1% в группе препарата Abavilь®, а в группе плацебо гиперкалиемия не наблюдалась.
En un ensayo clínico IDNT, la tasa de interrupción del tratamiento debido al desarrollo de hiperpotasemia con Abavil® y placebo fue de 2,1 y 0,36%, respectivamente. En un ensayo clínico de IRMA, la tasa de interrupción del tratamiento debido al desarrollo de hipercalemia con abavil® y placebo fue de 0,5 y 0%, respectivamente.
Fenómenos indeseables observados durante el uso posterior a la comercialización del medicamento Abavil®
Desde el lado del sistema inmune: очень редко — как и у всех антагонистов рецепторов ангиотензина II, отмечались очень редкие случаи аллергических реакций, такие как крапивница, ангионевротический отек.
Los siguientes fenómenos indeseables se han identificado con el uso de irbesartan desde el lanzamiento al mercado del medicamento Abavil®.
Del lado del metabolismo y la nutrición: неизвестная частота — гиперкалиемия.
Desde el lado del sistema nervioso: неизвестная частота — вертиго.
Del lado del hígado y del tracto biliar: неизвестная частота — повышение активности печеночных ферментов и концентрации билирубина в крови, гепатит, желтуха.
Del lado del órgano auditivo: неизвестная частота — звон в ушах.
Del tejido musculoesquelético y conectivo: неизвестная частота — миалгия.
En el lado de los riñones y el tracto urinario: неизвестная частота — нарушение функции почек, в т.ч. случаи развития почечной недостаточности у пациентов группы риска (см. «Особые указания»).
Violaciones comunes: неизвестная частота — астения.
La experiencia del uso del medicamento en adultos en dosis de hasta 900 mg/día durante 8 semanas no reveló ninguna toxicidad.
Tratamiento: отсутствует какая-либо специфическая информация в отношении лечения передозировки препарата Abavilь®. За больным следует установить тщательное наблюдение, лечение должно носить симптоматический и поддерживающий характер; индукция рвоты и/или промывание желудка. Ирбесартан не удаляется из организма при гемодиализе.
Irbesartan es un antagonista selectivo de los receptores de angiotensina II (tipo AT1). Irbesartan no requiere activación metabólica para adquirir actividad farmacológica. La angiotensina II es un componente importante de la RAAS y está involucrada en la patogénesis del desarrollo de la hipertensión, así como en la homeostasis del sodio.
Bloqueos todos los efectos fisiológicamente significativos de la angiotensina II, independiente de la fuente o la ruta de su sintesis, incluidos sus efectos vasoconstrictores y aldosterona muy pronuciados, realizados a través de receptores de tipo AT1, ubicados en la superficie de las células musculares lisas de los vasos y en la corteza suprarrenal. No tiene actividad agonista para los receptores AT1 y tiene una afinidad mucho mayor (más de 8500 veces) por los receptores AT1 que por los receptores AT2 (receptores no relacionados con la regulación del trabajo de CCS).
El irbesartán no inhibe las enzimas RAAS (como la renina, la ECA) y no afecta a los receptores de otras hormonas o canales iónicos involucrados en la regulación de la PA y la homeostasis del sodio. El Bloqueo de irbesartán del receptor AT1 interrumpe la cadena de retroalimentación en el sistema renina-angiotensina, lo que resulta en un aumento de las concentraciones plasmáticas de renina y angiotensina II. Después de tomar irbesartan en las dosis recomendadas, la concentración plasmática de aldosterona disminuye sin tener un efecto significativo en el contenido de potasio en suero (el valor promedio de su aumento es <0,1 mEq / l). Irbesartan no tiene un efecto notable sobre las concentraciones séricas de triglicéridos, CC y glucosa. Irbesartan no afecta la concentración sérica de ácido úrico ni la tasa de excreción renal de ácido úrico
El efecto antihipertensivo de irbesartan se manifiesta después de tomar su primera dosis y se vuelve significativo dentro de 1-2 semanas de ingesta, su efecto antihipertensivo máximo se logra en 4-6 semanas de tratamiento. En estudios clínicos a largo plazo, se ha observado la persistencia del efecto antihipertensivo del irbesartán durante más de un año.
El efecto antihipertensivo con una sola dosis durante el día de irbesartan en dosis de hasta 900 mg es dependiente de la dosis. Irbesartan con una dosis única durante el día en dosis de 150-300 mg reduce la presión ARTERIAL, medida en posición prona o sentada al final del intervalo intersticial (24 h después de tomar la dosis de irbesartan, es decir, antes de tomar la siguiente dosis), en promedio 8-13/5-8 mmHg.(Sad/pad) en comparación con el placebo. El efecto antihipertensivo de irbesartan antes de tomar otra dosis es 60-70% de los valores máximos de reducción de DBP y Pas. La reducción óptima de la PA durante 24 h se logra con irbesartan 1 una vez al día
Irbesartan reduce aproximadamente en la misma medida la PA en posición de pie y en posición prona. Los efectos ortostáticos son raros, sin embargo, al igual que con los inhibidores de la ECA, los pacientes con hiponatremia y/o hipovolemia pueden tener una reducción excesiva de la PA con manifestaciones clínicas.
El efecto antihipertensivo del irbesartán y los diuréticos tiazídicos es aditivo. En pacientes con una reducción insuficiente de la PA con monoterapia con irbesartán, la adición de dosis bajas de hidroclorotiazida (12,5 mg) 1 vez al día conduce a una reducción adicional de Pas/DBP de 7-10/3-6 mmHg.en comparación con la suplementación con placebo.
La efectividad del irbesartan no depende de la edad o el sexo. Al igual que con otros LS que afectan la RAAS, los efectos antihipertensivos del irbesartán en pacientes de raza negroide son notablemente menos pronunciados. Sin embargo, cuando se usa irbesartán simultáneamente con dosis bajas de hidroclorotiazida (por ejemplo, 12,5 mg/día), la respuesta antihipertensiva en pacientes de raza negroide se acerca en eficacia a la de los pacientes de raza europeoide.
Después de la cancelación de irbesartan, la PA vuelve a la línea de base gradualmente. No se observa síndrome de abstinencia.
En un ensayo clínico doble ciego multicéntrico, aleatorizado, controlado con placebo, que examina los efectos del irbesartán sobre la microalbuminuria en pacientes con hipertensión y diabetes mellitus tipo 2 (IRMA 2), realizado en 590 pacientes con hipertensión y diabetes mellitus tipo 2 con microalbuminuria (20-200 µg/min, 30-300 mg/día) y función renal normal (suero concentración de creatinina <1,5 mg/DL en hombres y <1,1 mg/DL en mujeres), se evaluó el efecto del tratamiento a largo plazo (durante 2 años) con abavil® sobre la progresión de la proteinuria clínicamente relevante. Con 300 mg/día, se demostró una reducción del 70% en el riesgo relativo de desarrollar proteinuria clínicamente relevante (en comparación con placebo, p = 0,0004) y una reducción del 39% en el riesgo relativo de desarrollar proteinuria clínicamente relevante (en comparación con placebo, p = 0,085). La desaceleración de la progresión de la proteinuria clínicamente significativa se observó tan pronto como 3 meses y continuó durante todo el período de estudio clínico de 2 años. La disminución de la Creatinina CL de 24 h entre los grupos de tratamiento no Difirió significativamente. Regresión de microalbuminuria a valores normales de albuminuria (<20 µg / min
Succión. После приема внутрь ирбесартан быстро и полностью всасывается, его абсолютная биодоступность составляет приблизительно 60–80%. Одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность ирбесартана. После приема внутрь плазменная Cmax ирбесартана достигается через 1,5–2 ч.
Distribución. Связь с белками плазмы крови составляет приблизительно 96%. Связывание с клеточными компонентами крови незначительно. Vd составляет 53–93 л.
Metabolismo. После приема внутрь или в/в введения 14С-ирбесартана 80–85% радиоактивности, циркулирующей в плазме крови, приходится на неизмененный ирбесартан. Ирбесартан метаболизируется печенью путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Основным метаболитом, находящимся в системном кровотоке, является ирбесартана глюкуронид (приблизительно 6%). Окисление ирбесартана осуществляется главным образом с помощью изофермента цитохрома Р450 CYP2C9, участие изофермента CYP3A4 в метаболизме ирбесартана является незначительным. Ирбесартан не метаболизируется с помощью большинства изоферментов, которые обычно участвуют в метаболизме лекарственных препаратов (изоферменты CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2D6 или СYP2E1), и не вызывает их ингибирования или индукции. Ирбесартан не индуцирует и не ингибирует изофермент CYP3A4.
Deducción. Ирбесартан и его метаболиты выводятся из организма, как через кишечник (с желчью), так и почками. После приема внутрь или в/в введения 14С-ирбесартана около 20% радиоактивности обнаруживается в моче, а остальная часть — в кале. Менее 2% введенной дозы выделяется почками в виде неизмененного ирбесартана. Конечный T1/2 ирбесартана составляет 11–15 ч. Общий клиренс в/в введенного ирбесартана составляет 157–176 мл/мин, а его почечный клиренс составляет 3–3,5 мл/мин. При ежедневном однократном в течение суток приеме ирбесартана плазменная Css достигается через 3 дня, при этом наблюдается его ограниченное накопление в плазме крови (менее +20%).
Grupos especiales de pacientes
Suelo. У женщин (по сравнению с мужчинами) отмечались несколько более высокие плазменные концентрации ирбесартана. Однако связанных с полом различий в T1/2 и накоплении ирбесартана не выявлялось. Коррекция дозы ирбесартана у женщин не требуется. Не наблюдалось связанных с половой принадлежностью различий в эффектах ирбесартана.
Edad avanzada. Значения АUС и Cmax ирбесартана у пациентов пожилого возраста (65–80 лет) с клинически нормальной функцией почек и печени были приблизительно на 20–50% выше, чем у пациентов более молодого возраста (18–40 лет). Конечные T1/2 у них были сопоставимыми. Не наблюдались связанные с возрастом различия в эффектах ирбесартана.
Alteración de la función hepática. У пациентов с легкой (функциональный класс А или 5–6 баллов по шкале Чайлд-Пью) и умеренно выраженной (функциональный класс В или 7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью вследствие цирроза печени, фармакокинетические параметры ирбесартана существенно не изменяются.
Deterioro de la función renal. У пациентов с нарушением функции почек или пациентов, которым проводится гемодиализ, показатели фармакокинетики ирбесартана существенным образом не изменяются. Ирбесартан не выводится из организма с помощью гемодиализа.
Raza. У добровольцев без артериальной гипертензии AUC и T1/2 ирбесартана у представителей негроидной расы были примерно на 20–25% выше, чем у представителей европеоидной расы, а Cmax ирбесартана у них была практически одинаковой.
- Antagonistas del receptor de angiotensina II [antagonistas Del receptor de angiotensina II (subtipo AT1)]
Basado en datos de investigación in vitro, no se espera interacción de irbesartán con LS metabolizados por las isoenzimas CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2E1 o CYP3A4. El irbesartán se metaboliza principalmente por la isoenzima SUR2C9 y se somete a glucuronación en menor medida. No se observaron interacciones farmacocinéticas y farmacodinámicas significativas con la aplicación conjunta de irbesartán con warfarina, LS metabolizado por la isoenzima CYP2C9.
Irbesartan no altera la farmacocinética de digoxina y simvastatina.
Cuando se combina irbesartán con hidroclorotiazida o nifedipina, la farmacocinética de irbesartán no cambia.
Con medicamentos que contienen aliskiren. Комбинация препарата Abavilь® с лекарственными препаратами, содержащими алискирен, противопоказана пациентам с сахарным диабетом или умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1,73 м2 поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов (см. «Противопоказания», Con precaución, «Особые указания»).
Con inhibidores de la ECA. Применение препарата Abavilь® в сочетании с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов (см. «Противопоказания», Con precaución, «Особые указания»).
Con preparaciones de potasio y diuréticos Ahorradores de potasio, heparina. На основании опыта, полученного при применении других ЛС, влияющих на РААС, при одновременном применении препаратов калия; заменителей соли, содержащих калий; калийсберегающих диуретиков или других, способных повышать содержание калия в крови ЛС (гепарин), возможно повышение содержания калия в сыворотке крови.
Con AINE, incluidos los inhibidores selectivos de la COX-2. При одновременном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВС (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), возможно ослабление антигипертензивного эффекта ирбесартана. У пациентов пожилого возраста, пациентов с гиповолемией или с нарушенной функцией почек применение НПВС, включая ингибиторы ЦОГ-2, одновременно с антагонистами рецепторов ангиотензина II, включая ирбесартан, может привести к ухудшению функции почек, включая возможное развитие острой почечной недостаточности. Эти эффекты обычно являются обратимыми. Следует периодически контролировать функцию почек у пациентов, одновременно принимающих ирбесартан и НПВС, включая ингибиторы ЦОГ-2.
Con preparaciones de litio. Сообщалось об увеличении сывороточных концентраций лития и увеличении его токсичности при одновременном применении солей лития и ирбесартана.
Con diuréticos y otros antihipertensivos. При одновременном применении ирбесартана и других гипотензивных средств возможно усиление антигипертензивного действия. Ирбесартан без каких-либо проблем применяли одновременно с другими гипотензивными средствами, такими как β-адреноблокаторы, БКК длительного действия и тиазидные диуретики. Предшествующее лечение диуретиками в высоких дозах может приводить к гиповолемии и повышению риска чрезмерного снижения АД в начале лечения препаратом Abavilь®.
However, we will provide data for each active ingredient