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Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 16.03.2022
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5-Mono
Isosorbide Mononitrate
Las tabletas 5-Mono están indicadas para la prevención de la angina de pecho debido a la enfermedad arterial coronaria. El inicio de acción del mononitrato de isosorbida oral no es lo suficientemente rápido como para que este producto sea útil para abortar un episodio anginoso agudo.
La dosis inicial recomendada de 5-Mono comprimidos es de 30 mg (administrado como un solo comprimido de 30 mg o como 1/2 de un comprimido de 60 mg) o 60 mg (administrado como un solo comprimido) una vez al día. Después de varios días, la dosis puede aumentarse a 120 mg (administrada como un solo comprimido de 120 mg o como dos comprimidos de 60 mg) una vez al día. En raras ocasiones, se pueden requerir 240 mg. La dosis diaria de 5-Mono Tablets debe tomarse por la mañana al surgir. Las tabletas de liberación extendida 5-Mono no deben masticarse ni triturarse y deben tragarse junto con un medio vaso de líquido. No rompa el comprimido de 30 mg.
5-Mono comprimidos están contraindicados en pacientes que han mostrado hipersensibilidad o reacciones idiosincrásicas a otros nitratos o nitritos.
ADVERTENCIA
La amplificación de los efectos vasodilatadores de 5-Mono por sildenafil puede provocar hipotensión grave. El curso temporal y la dependencia de la dosis de esta interacción no se han estudiado. No se ha estudiado la atención de apoyo adecuada, pero parece razonable tratarla como una sobredosis de nitrato, con elevación de las extremidades y con expansión del volumen central.
No se han establecido los beneficios de ISMN en pacientes con infarto agudo de miocardio o insuficiencia cardíaca congestiva
Si se usa isosorbida mononitrato en estas condiciones, se debe utilizar una monitorización clínica o hemodinámica cuidadosa para evitar los riesgos de hipotensión y taquicardia.
PRECAUCIONES
General
La hipotensión severa, particularmente con la postura erguida, puede ocurrir incluso con pequeñas dosis de mononitrato de isosorbida. Por lo tanto, este medicamento debe usarse con precaución en pacientes que pueden estar agotados en volumen o que, por cualquier motivo, ya son hipotensores. La hipotensión inducida por mononitrato de isosorbida puede ir acompañada de bradicardia paradójica y aumento de la angina de pecho.
La terapia con nitrato puede agravar la angina causada por la miocardiopatía hipertrófica.
En los trabajadores industriales que han tenido una exposición a largo plazo a dosis desconocidas (presumiblemente altas) de nitratos orgánicos, la tolerancia se produce claramente. Se han producido dolor en el pecho, infarto agudo de miocardio e incluso muerte súbita durante la retirada temporal de nitratos de estos trabajadores, lo que demuestra la existencia de una verdadera dependencia física. Se desconoce la importancia de estas observaciones para el uso clínico rutinario del mononitrato de isosorbida oral.
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
No se observaron pruebas de carcinogenicidad en ratas expuestas a mononitrato de isosorbida en sus dietas a dosis de hasta 900 mg/kg/día durante los primeros 6 meses y 500 mg/kg/día durante la duración restante de un estudio en el que los machos fueron dosificados hasta 121 semanas y las hembras fueron dosificados hasta 137 semanas. No se observaron pruebas de carcinogenicidad en ratones expuestos a mononitrato de isosorbida en sus dietas durante hasta 104 semanas a dosis de hasta 900 mg/kg/día.
El mononitrato de isosorbida no produjo mutaciones genéticas (prueba de Ames, prueba de linfoma de ratón) ni aberraciones cromosómicas (pruebas de linfocitos humanos y micronúcleos de ratón) a concentraciones biológicamente relevantes.
No se observaron efectos sobre la fertilidad en un estudio en el que a ratas macho y hembra se les administraron dosis de hasta 750 mg/kg/día a partir, en machos, 9 semanas antes del apareamiento, y en hembras, 2 semanas antes del apareamiento.
Embarazo
Efectos teratogénicos
Embarazo Categoría B
En estudios diseñados para detectar los efectos del mononitrato de isosorbida en el desarrollo embriofetal, las dosis de hasta 240 o 248 mg/kg/día, administradas a ratas y conejas gestantes, no se asociaron con la evidencia de tales efectos. Estas dosis en animales son aproximadamente 100 veces la dosis máxima recomendada para humanos (120 mg en una mujer de 50 kg) cuando la comparación se basa en el peso corporal
Efectos no teratogénicos
La supervivencia neonatal y el desarrollo y la incidencia de mortinatos se vieron afectados negativamente cuando a las ratas gestantes se les administraron dosis orales de 750 (pero no 300) mg de mononitrato de isosorbida/kg/día durante la gestación tardía y la lactancia. Esta dosis (aproximadamente 312 veces la dosis en humanos cuando la comparación se basa en el peso corporal y 54 veces la dosis en humanos cuando la comparación se basa en la superficie corporal) se asoció con disminuciones en el aumento de peso materno y la actividad motora y evidencia de deterioro de la lactancia.
Madres lactantes
No se sabe si este medicamento se excreta en la leche humana. Debido a que muchos medicamentos se excretan en la leche humana, se debe tener precaución cuando ISMN se administra a una madre lactante.
Uso pediátrico
No se ha establecido la seguridad y eficacia de ISMN en pacientes pediátricos.
Uso geriátrico
Los estudios clínicos de 5-Mono Tablets no incluyeron suficiente información sobre pacientes de 65 años o más para determinar si responden de manera diferente a los pacientes más jóvenes. Otra experiencia clínica notificada para 5-Mono no ha identificado diferencias en la respuesta entre pacientes ancianos y más jóvenes. La experiencia clínica de nitratos orgánicos reportada en la literatura identificó un potencial de hipotensión grave y una mayor sensibilidad a los nitratos en los ancianos. En general, la selección de dosis para un paciente de edad avanzada debe ser cautelosa, generalmente comenzando en el extremo inferior del rango de dosificación, lo que refleja la mayor frecuencia de disminución de la función hepática, renal o cardíaca, y de enfermedad concomitante u otro tratamiento farmacológico
Los pacientes de edad avanzada pueden tener una función barorreceptor reducida y pueden desarrollar hipotensión ortostática grave cuando se usan vasodilatadores. Por lo tanto, 5-Mono debe usarse con precaución en pacientes de edad avanzada que pueden estar agotados en volumen, con múltiples medicamentos o que, por cualquier razón, ya son hipotensores. La hipotensión inducida por mononitrato de isosorbida puede ir acompañada de bradicardia paradójica y aumento de la angina de pecho.
Los pacientes de edad avanzada pueden ser más susceptibles a la hipotensión y pueden tener un mayor riesgo de caer a dosis terapéuticas de nitroglicerina.
La terapia con nitrato puede agravar la angina causada por la miocardiopatía hipertrófica, particularmente en los ancianos.
La siguiente tabla muestra las frecuencias de los eventos adversos que ocurrieron en >5% de los sujetos en tres estudios norteamericanos controlados con placebo en los que los pacientes del grupo de tratamiento activo recibieron 30 mg, 60 mg, 120 mg o 240 mg de mononitrato de isosorbida como 5-Mono comprimidos una vez al día.. Entre paréntesis, la misma tabla muestra las frecuencias con las que estos eventos adversos se asociaron con la interrupción del tratamiento. En general, el 8% de los pacientes que recibieron 30 mg, 60 mg, 120 mg o 240 mg de mononitrato de isosorbida en los tres estudios norteamericanos controlados con placebo interrumpieron el tratamiento debido a eventos adversos. La mayoría de estos descontinuados debido a dolor de cabeza. Los mareos rara vez se asociaron con la retirada de estos estudios. Dado que el dolor de cabeza parece ser un efecto adverso relacionado con la dosis y tiende a desaparecer con el tratamiento continuo, se recomienda iniciar el tratamiento con 5 monos en dosis bajas durante varios días antes de aumentarse a los niveles deseados
FRECUENCIA Y EVENTOS ADVERSOS (DESCONTINUADOS)*
Dosis | Placebo | 30 mg | 60 mg | 120 mg† | 240 mg† |
Paciente | 96 | 60 | 102 | 65 | 65 |
Dolor | 15% (0%) | 38% (5%) | 51% (8%) | 42% (5%) | 57% (8%) |
Mareos | 4% (0%) | 8% (0%) | 11% (1%) | 9% (2%) | 9% (2%) |
* Algunas personas descontinuadas por múltiples razones.†Los pacientes se iniciaron con 60 mg y se ajustaron a su dosis final. |
Además, los tres ensayos norteamericanos se combinaron con 11 ensayos controlados realizados en Europa. Entre los 14 ensayos controlados, un total de 711 pacientes fueron aleatorizados a 5-Mono Tabletas. Cuando se revisaron los datos agrupados, el dolor de cabeza y el mareo fueron los únicos acontecimientos adversos notificados por >5% de los pacientes. Otros eventos adversos, cada uno reportado por ≤5% de los pacientes expuestos, y en muchos casos de relación incierta con el tratamiento farmacológico, fueron:
Trastornos del sistema nervioso autonómico: Dry mouth, hot flushes.
Cuerpo como un todo: Asthenia, back pain, chest pain, edema, fatigue, fever, flu-like symptoms, malaise, rigors.
Trastornos cardiovasculares, general: Cardiac failure, hypertension, hypotension.
Trastornos del sistema nervioso central y periférico: Dizziness, headache, hypoesthesia, migraine, neuritis, paresis, paresthesia, ptosis, tremor, vertigo.
Trastornos del sistema gastrointestinal: Abdominal pain, constipation, diarrhea, dyspepsia, flatulence, gastric ulcer, gastritis, glossitis, hemorrhagic gastric ulcer, hemorrhoids, loose stools, melena, nausea, vomiting.
Audición y trastornos vestibulares: Earache, tinnitus, tympanic membrane perforation.
Trastornos del ritmo cardíaco y del ritmo: Arrhythmia, arrhythmia atrial, atrial fibrillation, bradycardia, bundle branch block, extrasystole, palpitation, tachycardia, ventricular tachycardia.
Trastornos del hígado y del sistema biliar: SGOT increase, SGPT increase.
Trastornos metabólicos y nutricionales: Hyperuricemia, hypokalemia.
Trastornos del sistema musculoesquelético: Arthralgia, frozen shoulder, muscle weakness, musculoskeletal pain, myalgia, myositis, tendon disorder, torticollis.
Trastornos mio-, endo-, pericárdicos y valvulares: Angina pectoris aggravated, heart murmur, heart sound abnormal, myocardial infarction, Q wave abnormality.
Trastornos de plaquetas, sangrado y coagulación: Purpura, thrombocytopenia.
Trastornos psiquiátricos: Anxiety, concentration impaired, confusion, decreased libido, depression, impotence, insomnia, nervousness, paroniria, somnolence.
Trastorno de glóbulos rojos: Hypochromic anemia.
Trastornos reproductivos, Mujeres: Atrophic vaginitis, breast pain.
Trastornos del mecanismo de resistencia: Bacterial infection, moniliasis, viral infection.
Trastornos del sistema respiratorio: Bronchitis, bronchospasm, coughing, dyspnea, increased sputum, nasal congestion, pharyngitis, pneumonia, pulmonary infiltration, rales, rhinitis, sinusitis.
Trastornos de la piel y los apéndices: Acne, hair texture abnormal, increased sweating, pruritus, rash, skin nodule.
Trastornos del sistema urinario: Polyuria, renal calculus, urinary tract infection.
Trastornos vasculares (extracardíacos): Flushing, intermittent claudication, leg ulcer, varicose vein.
Trastornos de la visión: Conjunctivitis, photophobia, vision abnormal.
Además, se ha notificado el siguiente evento adverso espontáneo durante la comercialización de mononitrato de isosorbida: síncope.
Efectos hemodinámicos
Los efectos negativos de la sobredosis de mononitrato de isosorbida son generalmente el resultado de la capacidad de mononitrato de isosorbida para inducir vasodilatación, agrupación venosa, reducción del gasto cardíaco e hipotensión. Estos cambios hemodinámicos pueden tener manifestaciones proteicas, incluyendo aumento de la presión intracraneal, con cualquiera o todos los dolores de cabeza persistentes, confusión y fiebre moderada
Las determinaciones de laboratorio de los niveles séricos de mononitrato de isosorbida y sus metabolitos no están ampliamente disponibles, y tales determinaciones no tienen, en cualquier caso, un papel establecido en el tratamiento de la sobredosis de mononitrato de isosorbida.
No hay datos que sugieran qué dosis de mononitrato de isosorbida puede ser potencialmente mortal en los seres humanos. En ratas y ratones, hay una letalidad significativa a dosis de 2000 mg/kg y 3000 mg/kg, respectivamente.
No hay datos disponibles para sugerir maniobras fisiológicas (por ejemplo, maniobras para cambiar el pH de la orina) que podrían acelerar la eliminación del mononitrato de isosorbida. En particular, se sabe que la diálisis es ineficaz para eliminar el mononitrato de isosorbida del cuerpo.
No se conoce ningún antagonista específico de los efectos vasodilatadores del mononitrato de isosorbida y no se conoce ninguna intervención No se conoce ningún antagonista específico de los efectos vasodilatadores del mononitrato de isosorbida y ninguna intervención ha sido objeto de estudios controlados como terapia de sobredosis de mononitrato de isosorbida. Debido a que la hipotensión asociada con la sobredosis de mononitrato de isosorbida es el resultado de la venodilatación y la hipovolemia arterial, la terapia prudente en esta situación debe dirigirse hacia un aumento en el volumen de líquido central. La elevación pasiva de las piernas del paciente puede ser suficiente, pero también puede ser necesaria una infusión intravenosa de solución salina normal o líquido similar
Es probable que el uso de epinefrina u otros vasoconstrictores arteriales en este entorno cause más daño que bien.
En pacientes con enfermedad renal o insuficiencia cardíaca congestiva, la terapia que resulta en la expansión del volumen central no está exenta de peligro. El tratamiento de la sobredosis de mononitrato de isosorbida en estos pacientes puede ser sutil y difícil, y puede ser necesario un seguimiento invasivo.
Metemoglobinemia
Se ha notificado metahemoglobinemia en pacientes que reciben otros nitratos orgánicos, y probablemente también podría ocurrir como un efecto secundario del mononitrato de isosorbida. Ciertamente, los iones de nitrato liberados durante el metabolismo del mononitrato de isosorbida pueden oxidar la hemoglobina en metahemoglobina. Sin embargo, incluso en pacientes totalmente sin actividad del citocromo b reductasa, e incluso suponiendo que la cantidad de nitrato de mononitrato de isosorbida se aplica cuantitativamente a la oxidación de la hemoglobina, se deben requerir aproximadamente 2 mg/kg de mononitrato de isosorbida antes de que cualquiera de estos pacientes manifiestemethemoglobinemia clínicamente significativa (≥10%). En pacientes con función reductasa normal, la producción significativa de metahemoglobina debería requerir dosis aún mayores de mononitrato de isosorbida. En un estudio en el que 36 pacientes recibieron 2-4 semanas de tratamiento continuo con nitroglicerina en 3.1 a 4.4 mg/hr (equivalente, en la dosis total administrada de iones de nitrato, a 7.8-11.1 mg de mononitrato de isosorbida por hora), el nivel promedio de metahemoglobina medido fue 0.2%
A pesar de estas observaciones, hay informes de casos de metahemoglobinemia significativa en asociación con sobredosis moderadas de nitratos orgánicos. Se había pensado que ninguno de los pacientes afectados fuera inusualmente susceptibles.
Los niveles de metahemoglobina están disponibles en la mayoría de los laboratorios clínicos. El diagnóstico debe sospecharse en pacientes que presentan signos de alteración del suministro de oxígeno a pesar del gasto cardíaco adecuado y la pO arterial adecuada2. Clásicamente, la sangre metahemoglobinémica se describe como marrón chocolate sin cambio de color en la exposición al aire. Cuando se diagnostica metahemoglobinemia, el tratamiento de elección es el azul de metileno, 1-2 mg / kg por vía intravenosa.
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