Tramake

Ein synthetisches Opioid, das als Hydrochlorid verwendet wird. Es ist ein Opioidanalgetikum, das hauptsächlich ein Mu-Opioid-Agonist ist. Es hat ähnliche Wirkungen und Verwendungen wie Morphium. Es hat auch eine depressive Wirkung auf das Hustenzentrum und kann zur Bekämpfung von schwerem Husten im Zusammenhang mit Lungenkrebs im Endstadium verabreicht werden. Tramake wird auch als Teil der Behandlung der Abhängigkeit von Opioid-Medikamenten verwendet, obwohl ein längerer Gebrauch von Methadon selbst zu einer Abhängigkeit führen kann. (Von Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30. Auflage, S. 1082-3)

Erwachsene

Tramake® (Tramakehydrochlorid) ist zur Behandlung von mittelschweren bis mittelschweren Schmerzen bei Erwachsenen indiziert.

Geriatrie (> 65 Jahre)

Gesunde ältere Probanden im Alter von 65 bis 75 Jahren, denen Tramake verabreicht wurde, haben Plasmakonzentrationen und Eliminationshalbwertszeiten, die mit denen vergleichbar sind, die bei gesunden Probanden unter 65 Jahren beobachtet wurden. Tramake® sollte bei Patienten über 75 Jahren mit größerer Vorsicht angewendet werden, da in dieser Population ein größeres Potenzial für unerwünschte Ereignisse besteht.

Pädiatrie (<18 Jahre)

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Tramake® wurde in der pädiatrischen Bevölkerung nicht untersucht. Daher wird die Verwendung von Tramake®-Tabletten bei Patienten unter 18 Jahren nicht empfohlen.

Tramake ist ein narkotisches Schmerzmittel.

Tramake wird zur Behandlung von mittelschweren bis starken Schmerzen angewendet.

Die Form der verlängerten Freisetzung von Tramake dient zur Behandlung von Schmerzen rund um die Uhr. Diese Form von Tramake ist nicht für die erforderliche Schmerzbasis geeignet.

Tramake kann auch für Zwecke verwendet werden, die nicht in diesem Medikamentenführer aufgeführt sind.

Allgemeine Dosierungsüberlegungen

Tramake® ist eine Formulierung mit verlängerter Freisetzung, die einmal täglich bei Erwachsenen ab 18 Jahren dosiert. Die Kapseln müssen ganz mit Flüssigkeit geschluckt werden und dürfen nicht gespalten, gekaut, aufgelöst oder zerkleinert werden. Das Kauen, Zerkleinern oder Aufteilen der Kapsel kann zur unkontrollierten Abgabe von Tramake bei Überdosierung und Tod führen.

Verabreichen Sie Tramake® nicht in einer Dosis von mehr als 300 mg pro Tag. Verwenden Sie Tramake® nicht mehr als einmal täglich oder gleichzeitig mit anderen Tramake-Produkten.

Patienten, die derzeit keine Tramake-Produkte mit sofortiger Freisetzung erhalten

Beginnen Sie die Behandlung mit Tramake® in einer Dosis von 100 mg einmal täglich und titrieren Sie sie nach Bedarf alle fünf Tage in Schritten von 100 mg, um ein Gleichgewicht zwischen Schmerzlinderung und Verträglichkeit zu erreichen.

Patienten, die derzeit Tramake-Produkte mit sofortiger Freisetzung erhalten

Berechnen Sie die 24-Stunden-Tramake-IR-Dosis und leiten Sie eine tägliche Gesamtdosis Tramake® ein, die auf das nächstniedrigste 100-mg-Inkrement abgerundet ist. Die Dosis kann anschließend je nach Bedarf des Patienten individualisiert werden. Aufgrund der eingeschränkten Flexibilität bei der Dosisauswahl mit Tramake® können einige Patienten, die unter Tramake IR-Produkten gehalten werden, möglicherweise nicht in Tramake® konvertieren.

Patienten ab 65 Jahren

Die Einleiten der Dosierung eines älteren Patienten (über 65 Jahre) sollte mit Vorsicht eingeleitet werden, normalerweise beginnend am unteren Ende des Dosierungsbereichs, was die größere Häufigkeit einer verminderten Leber-, Nieren- oder Herzfunktion sowie einer gleichzeitigen Erkrankung oder einer anderen medikamentösen Therapie widerspiegelt. Tramake® sollte bei Patienten über 75 Jahren aufgrund der größeren Häufigkeit unerwünschter Ereignisse in dieser Population mit noch größerer Vorsicht angewendet werden.

Patienten mit Nierenfunktionsstörung

Die begrenzte Verfügbarkeit von Dosisstärken und die einmal tägliche Dosierung von Tramake® ermöglichen nicht die Dosierungsflexibilität, die für die sichere Anwendung bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung erforderlich ist. Verwenden Sie Tramake® nicht bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance von weniger als 30 ml / min.

Patienten mit Leberfunktionsstörung

Die begrenzte Verfügbarkeit von Dosisstärken und die einmal tägliche Dosierung von Tramake-Hydrochlorid-Kapseln mit verlängerter Freisetzung ermöglichen nicht die Dosierungsflexibilität, die für die sichere Anwendung bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung erforderlich ist. Verwenden Sie Tramake® nicht bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Klasse C).

Absetzen der Behandlung

Entzugssymptome können auftreten, wenn Tramake® abrupt abgesetzt wird. Die klinische Erfahrung mit Tramake legt nahe, dass Entzugssymptome durch Verjüngung von Tramake® verringert werden können.

Lebensmitteleffekte

Tramake® kann ohne Rücksicht auf Lebensmittel eingenommen werden.

Siehe auch:
Was sind die wichtigsten Informationen, die ich über Tramake wissen sollte??

Sie sollten Tramake nicht einnehmen, wenn Sie allergisch dagegen sind, wenn Sie jemals drogen- oder alkoholabhängig waren oder wenn Sie jemals Selbstmord versucht haben. Nehmen Sie Tramake nicht ein, während Sie betrunken (betrunken) sind oder eine der folgenden Maßnahmen ergreifen: Alkohol- oder Straßendrogen, narkotische Schmerzmittel, Beruhigungsmittel oder Beruhigungsmittel oder Medikamente gegen Depressionen, Angstzustände oder psychische Erkrankungen.

Bei einigen Personen, die Tramake einnehmen, traten Krampfanfälle (Krämpfe) auf. Tramake kann mit größerer Wahrscheinlichkeit einen Anfall verursachen, wenn in der Vergangenheit Anfälle oder Kopfverletzungen, eine Stoffwechselstörung aufgetreten sind oder wenn Sie bestimmte Arzneimittel wie Antidepressiva, Muskelrelaxantien, Betäubungsmittel oder Medikamente gegen Übelkeit und Erbrechen einnehmen.

Suchen Sie einen Arzt auf, wenn Sie glauben, zu viel von diesem Arzneimittel angewendet zu haben. Eine Überdosis Tramake kann tödlich sein.

Tramake kann sich gewohnheitsbilden und sollte nur von der Person verwendet werden, für die es verschrieben wurde Bewahren Sie die Medikamente an einem sicheren Ort auf, an dem andere nicht dazu gelangen können.

Zerdrücken Sie die Tramake-Tablette nicht. Dieses Arzneimittel ist nur zur oralen (mundlichen) Anwendung bestimmt. Pulver aus einer zerkleinerten Tablette sollte nicht mit Flüssigkeit eingeatmet oder verdünnt und in den Körper injiziert werden. Die Verwendung dieses Arzneimittels durch Einatmen oder Injektion kann lebensbedrohliche Nebenwirkungen, Überdosierung oder Tod verursachen.

Verwenden Sie Tramake oral zerfallende Tabletten, wie von Ihrem Arzt angewiesen. Überprüfen Sie das Etikett auf dem Arzneimittel auf genaue Dosierungsanweisungen.

• Nehmen Sie Tramake oral zerfallende Tabletten mit oder ohne Nahrung ein.
• Ziehen Sie zum Öffnen der Blisterpackung die Folie auf der Blase zurück. Schieben Sie die Tablette NICHT durch die Folie.
• Kauen, brechen oder teilen Sie das Tablet NICHT.
• Um Tramake oral zerfallende Tabletten einzunehmen, legen Sie die Tablette in Ihren Mund. Lass es sich auflösen und schlucke es dann mit Speichel. Oral zerfallende Tramake-Tabletten können mit oder ohne Wasser eingenommen werden.
• Wenn Sie eine Dosis Tramake-Tabletten zum oralen Zerfall vergessen haben und diese regelmäßig einnehmen, nehmen Sie sie so bald wie möglich ein. Wenn es fast Zeit für Ihre nächste Dosis ist, überspringen Sie die vergessene Dosis und kehren Sie zu Ihrem regulären Dosierungsplan zurück. Nehmen Sie nicht 2 Dosen gleichzeitig ein.

Stellen Sie Ihrem Arzt Fragen zur Verwendung von Tramake-Tabletten, die sich oral auflösen.

Verwendung: Beschriftete Indikationen

Schmerzmanagement:

Erweiterte Freisetzung: Behandlung von Schmerzen, die so schwerwiegend sind, dass eine tägliche Langzeitbehandlung mit Opioiden gegen die Uhr erforderlich ist und für die alternative Behandlungsoptionen unzureichend sind.

Sofortige Freisetzung: Behandlung von Schmerzen, die stark genug sind, um ein Opioidanalgetikum zu erfordern, und für die alternative Behandlungen unzureichend sind.

Nutzungsbeschränkungen: Reservetramake zur Anwendung bei Patienten, bei denen alternative Behandlungsoptionen (z. B. Nichtopioidanalgetika) unwirksam, nicht toleriert oder auf andere Weise unzureichend sind, um eine ausreichende Schmerzbehandlung zu gewährleisten. Tramake ER ist nicht als benötigtes Analgetikum angezeigt.

Off-Label-Verwendungen

Vorzeitige Ejakulation

Daten aus meist placebokontrollierten klinischen Studien legen nahe, dass Tramake für die Behandlung der vorzeitigen Ejakulation von Vorteil sein kann.

Siehe auch:
Welche anderen Medikamente wirken sich auf Tramake aus??

CYP2D6- und CYP3A4-Inhibitoren: Die gleichzeitige Anwendung von CYP2D6- und / oder CYP3A4-Inhibitoren wie Chinidin, Fluoxetin, Paroxetin und Amitriptylin (CYP2D6-Inhibitoren) sowie Ketoconazol und Erythromycin (CYP3A4-Inhibitoren) kann das metabolische Risiko für schwerwiegende unerwünschte Anfälle verringern.

Serotonerge Drogen

Es gab Postmarketing-Berichte über das Serotonin-Syndrom unter Verwendung von Tramake- und SSRIs / SNRIs oder MAOIs und α2-adrenergen Blockern. Vorsicht ist geboten, wenn Tramake zusammen mit anderen Arzneimitteln angewendet wird, die die serotonergen Neurotransmittersysteme beeinflussen können, wie SSRIs, MAOIs, Triptane, Linezolid (ein Antibiotikum, das ein reversibles nicht selektives MAOI ist), Lithium oder St. Johanniskraut. Wenn die gleichzeitige Behandlung von Tramake mit einem Medikament, das das serotonerge Neurotransmittersystem beeinflusst, klinisch gerechtfertigt ist, wird eine sorgfältige Beobachtung des Patienten empfohlen, insbesondere während des Behandlungsbeginns und der Dosiserhöhung.

Triptane

Basierend auf dem Wirkungsmechanismus von Tramake und dem Potenzial für ein Serotonin-Syndrom ist Vorsicht geboten, wenn Tramake zusammen mit einem Triptan verabreicht wird. Wenn eine gleichzeitige Behandlung von Tramake mit einem Triptan klinisch gerechtfertigt ist, wird eine sorgfältige Beobachtung des Patienten empfohlen, insbesondere während des Behandlungsbeginns und bei Dosiserhöhungen.

Verwendung mit Carbamazepin

Patienten nehmen CarbamazepinEin CYP3A4-Induktor kann eine signifikant verringerte analgetische Wirkung von Tramake haben. Da Carbamazepin den Tramake-Metabolismus erhöht und das mit Tramake verbundene Anfallsrisiko besteht, wird die gleichzeitige Anwendung von Tramake und Carbamazepin nicht empfohlen.

Verwendung mit Chinidin

Gleichzeitige Verwaltung von Chinidin mit Tramake führte zu einem Anstieg der Tramake-Exposition um 50-60% und zu einem Rückgang der M1-Exposition um 50-60%. Die klinischen Folgen dieser Befunde sind unbekannt.

Verwendung mit Digoxin und Warfarin

Die Überwachung von Tramake nach dem Inverkehrbringen hat seltene Berichte über Digoxintoxizität und Veränderung des Warfarin-Effekts, einschließlich der Erhöhung der Prothrombinzeiten, ergeben.

Potenzial für andere Drogen, Tramake zu beeinflussen

In vitro Arzneimittelwechselwirkungsstudien an menschlichen Lebermikrosomen zeigen, dass die gleichzeitige Anwendung mit CYP2D6-Inhibitoren wie Fluoxetin, Paroxetin und Amitriptylin zu einer gewissen Hemmung des Tramake-Metabolismus führen kann.

Verabreichung von CYP3A4-Inhibitoren wie Ketoconazol und Erythromycin oder Induktoren wie Rifampin und St. Johanniskraut mit Tramake kann den Metabolismus von Tramake beeinflussen und zu einer veränderten Tramake-Exposition führen.

Potenzial für Tramake, andere Drogen zu beeinflussen

In vitro Arzneimittelwechselwirkungsstudien in menschlichen Lebermikrosomen zeigen, dass Tramake keinen Einfluss auf den Chinidinstoffwechsel hat. In-vitro-Studien zeigen, dass Tramake den CYP3A4-vermittelten Metabolismus anderer Arzneimittel bei gleichzeitiger Anwendung in therapeutischen Dosen wahrscheinlich nicht hemmt. Tramake ist ein milder Induktor ausgewählter Arzneimittelstoffwechselwege, die bei Tieren gemessen wurden.

Siehe auch:
Was sind die möglichen Nebenwirkungen von Tramake??

Übersicht über unerwünschte Arzneimittelwirkungen

Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen sind Schwindel, Übelkeit, Verstopfung, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit und Erbrechen, wie in Tabelle 1.1 dargestellt.

Klinische Studie Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

Da klinische Studien unter sehr spezifischen Bedingungen durchgeführt werden, spiegeln die in den klinischen Studien beobachteten Nebenwirkungen möglicherweise nicht die in der Praxis beobachteten Raten wider und sollten nicht mit den Raten in den klinischen Studien eines anderen Arzneimittels verglichen werden. Informationen über unerwünschte Arzneimittelwirkungen aus klinischen Studien sind nützlich, um arzneimittelbedingte unerwünschte Ereignisse zu identifizieren und die Raten zu approximieren.

Inzidenz von Nebenwirkungen für Tramake® in chronischen Studien mit nicht malignen Schmerzen (Nicht-Titrationsstudien)

Tramake® wurde 550 Patienten während der doppelblinden oder offenen Verlängerungsperioden in Studien mit chronischen nicht malignen Schmerzen verabreicht. Von diesen Patienten waren 375 65 Jahre oder älter. Tabelle 1.1 gibt die kumulative Inzidenzrate von Nebenwirkungen nach 7, 30 und 90 Tagen für die häufigsten Reaktionen an (5% oder mehr nach 7 Tagen). Die am häufigsten berichteten Ereignisse waren das Zentralnervensystem und das Magen-Darm-System. Die Gesamtinzidenzraten von Nebenwirkungen in diesen Studien waren für Tramake® und die aktiven Kontrollgruppen Paracetamol mit Codein und Aspirin mit Codein ähnlich. In der Tramake®-Gruppe schienen die Abhebungsraten aufgrund unerwünschter Ereignisse jedoch höher zu sein. In den Tramake-Behandlungsgruppen zogen sich 16,8-24,5% der Patienten aufgrund einer AE zurück, verglichen mit 9,6-11,6% für Paracetamol mit Codein und 18,5% für Aspirin mit Codein.

Tabelle 1.1: Kumulative Inzidenz von Nebenwirkungen für Tramake® in chronischen Studien mit nicht malignen Schmerzen

Inzidenz 1% bis weniger als 5% möglicherweise ursächlich verwandt: Im Folgenden werden Nebenwirkungen aufgeführt, die in klinischen Studien mit einer Inzidenz von 1% bis weniger als 5% auftraten und für die die Möglichkeit eines Kausalzusammenhangs mit Tramake® besteht.

Körper als Ganzes: Unwohlsein.

Herz-Kreislauf: Vasodilatation.

Zentrales Nervensystem: Angst, Verwirrung, Koordinierungsstörung, Euphorie, Miosis, Nervosität, Schlafstörung.

Gastrointestinal: Bauchschmerzen, Magersucht, Blähungen.

Bewegungsapparat: Hypertonie.

Haut: Hautausschlag.

Besondere Sinne: Sehstörung.

Urogenital: Wechseljahrsbeschwerden, Harnfrequenz, Harnverhaltung.

Inzidenz weniger als 1%, möglicherweise kausal verwandt: Im Folgenden werden Nebenwirkungen aufgeführt, die in klinischen Studien mit einer Inzidenz von weniger als 1% auftraten und / oder in Erfahrungen nach dem Inverkehrbringen gemeldet wurden.

Körper als Ganzes: Unfallverletzung, allergische Reaktion, Anaphylaxie, Tod, Selbstmordtendenz, Gewichtsverlust, Serotonin-Syndrom (geistige Statusänderung, Hyperreflexie, Fieber, Zittern, Unruhe, Diaphorese, Krampfanfälle und Koma).

Herz-Kreislauf: Orthostatische Hypotonie, Synkope, Tachykardie.

Zentrales Nervensystem: Abnormaler Gang, Amnesie, kognitive Dysfunktion, Depression, Konzentrationsschwierigkeiten, Halluzinationen, Parästhesie, Beschlagnahme, Tremor.

Atemwege: Dyspnoe.

Haut: Stevens-Johnson-Syndrom / Toxische epidermale Nekrolyse, Urtikaria, Vesikel.

Besondere Sinne: Dysgeusie.

Urogenital: Dysurie, Menstruationsstörung.

Andere nachteilige Erfahrungen, Kausalzusammenhang unbekannt

Eine Vielzahl anderer unerwünschter Ereignisse wurde selten bei Patienten berichtet, die Tramake® während klinischer Studien einnahmen, und / oder in Erfahrungen nach dem Inverkehrbringen berichtet. Ein kausaler Zusammenhang zwischen Tramake® und diesen Ereignissen wurde nicht bestimmt. Die wichtigsten Ereignisse sind jedoch nachstehend als Warninformationen für den Arzt aufgeführt.

Herz-Kreislauf: Anormales EKG, Hypertonie, Hypotonie, Myokardischämie, Herzklopfen, Lungenödem, Lungenembolie.

Zentrales Nervensystem: Migräne, Sprachstörungen.

Gastrointestinal: Gastrointestinale Blutungen, Hepatitis, Stomatitis, Leberversagen.

Laboranomalien: Kreatininanstieg, erhöhte Leberenzyme, Hämoglobinabnahme, Proteinurie.

Sensorisch: Katarakte, Taubheit, Tinnitus.

Andere unerwünschte Erfahrungen, die zuvor in klinischen Studien oder Post-Marketing-Berichten mit Tramake-Hydrochlorid gemeldet wurden

Unerwünschte Ereignisse, über die bei der Verwendung von Tramake-Produkten berichtet wurde, sind: allergische Reaktionen (einschließlich Anaphylaxie, angioneurotisches Ödem und Urtikaria), Bradykardie, Krämpfe, Drogenabhängigkeit, Drogenentzug (einschließlich Unruhe, Angstzustände, gastrointestinale Symptome, Hyperkinesie, Nervosität, Zittern), Hyperaktivität, Hypoaktivität, Hypotonie, Hypotonie und Atemdepression. Andere unerwünschte Ereignisse, über die bei der Verwendung von Tramake-Produkten berichtet wurde und für die kein kausaler Zusammenhang festgestellt wurde, sind: Konzentrationsschwierigkeiten, Hepatitis, Leberversagen, Lungenödem, Stevens-Johnson-Syndrom und Suizidtendenz.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit anderen serotonergen Wirkstoffen wie SSRIs und MAIs wurde über das Serotonin-Syndrom (dessen Symptome eine Änderung des mentalen Status, Hyperreflexie, Fieber, Zittern, Unruhe, Unruhe, Diaphorese, Krampfanfälle und Koma umfassen können) berichtet. Zu den Erfahrungen nach dem Inverkehrbringen mit der Verwendung von Tramake-haltigen Produkten gehörten seltene Berichte über Delir, Miosis, Mydriasis und Sprachstörung sowie sehr seltene Berichte über Bewegungsstörungen wie Dyskinesie und Dystonie.

Fälle von Hypoglykämie wurden bei Patienten berichtet, die Tramake einnahmen, hauptsächlich bei Patienten mit Risikofaktoren vor der Entsorgung, einschließlich Diabetes, älteren Menschen und Niereninsuffizienz. Bei der Verschreibung von Tramake an Diabetiker ist Vorsicht geboten. Eine häufigere Überwachung des Blutzuckerspiegels kann angebracht sein, auch zu Beginn oder bei Dosiserhöhung.

Drogenmissbrauch, Sucht und Abhängigkeit

Tramake kann eine psychische und physische Abhängigkeit des Morphintyps (μ-Opioid) hervorrufen. Abhängigkeit und Missbrauch, einschließlich drogensuchendem Verhalten und illegalen Maßnahmen zur Gewinnung des Arzneimittels, sind nicht auf Patienten mit Opioidabhängigkeit in der Vorgeschichte beschränkt. Es wurde beobachtet, dass das Risiko bei Patienten mit Drogenmissbrauch höher ist. Tramake ist mit Verlangen und Toleranzentwicklung verbunden.

Ein Risikomanagementprogramm zur Unterstützung der sicheren und effektiven Verwendung von Tramake® wurde eingerichtet. Folgendes wird als wesentlicher Bestandteil des Risikomanagementprogramms angesehen:

1. Verpflichtung, den Planungsstatus von Tramake® nicht hervorzuheben oder hervorzuheben (d. H., nicht unter einem Zeitplan der CDSA aufgeführt) in ihren Werbe- oder Werbeaktivitäten.
2. Aufnahme einer von PAAB genehmigten Fair-Balance-Erklärung in alle Tramake®-Werbe- und Werbematerialien.
3. Gewissheit, dass die Aktivitäten zur Aufklärung des Gesundheitswesens über Schmerzbehandlung mit Tramake® ausgewogene, evidenzbasierte und aktuelle Informationen enthalten. Verpflichtung, angemessene Maßnahmen zu ergreifen, um Angehörige der Gesundheitsberufe darüber zu informieren, dass von Health Canada genehmigte Patienteninformationen zu Nutzen und Risiken vorliegen, und um sicherzustellen, dass auf diese Informationen über elektronische und / oder gedruckte Quellen leicht zugegriffen werden kann.

Entzugssymptome

Entzugssymptome können auftreten, wenn Tramake® abrupt abgesetzt wird. Diese Symptome können sein: Angstzustände, Schwitzen, Schlaflosigkeit, Rigor, Schmerzen, Übelkeit, Zittern, Durchfall, Symptome der oberen Atemwege, Piloerektion und selten Halluzinationen. Andere Symptome, die bei einem Tramake®-Absetzen weniger häufig beobachtet wurden, sind: Panikattacken, starke Angstzustände und Parästhesien. Die klinische Erfahrung legt nahe, dass Entzugssymptome durch eine erneute Einführung der Opioidtherapie und eine schrittweise, sich verjüngende Dosisreduktion des Medikaments in Kombination mit symptomatischer Unterstützung gelindert werden können.