Вестибо

Вестибо ist indiziert zur Behandlung von MéniÃre-Syndrom, Symptome von denen gehören Schwindel, tinnitus, Hörverlust und übelkeit

Betahistin ist zur Behandlung des méniÃre-Syndroms indiziert, zu dessen Symptomen Schwindel, tinnitus, Hörverlust und übelkeit gehören können.

Dosierung

Erwachsene:

Die anfängliche orale Behandlung beträgt 8 bis 16 mg dreimal täglich, vorzugsweise zu den Mahlzeiten.

Erhaltungsdosen liegen im Allgemeinen im Bereich von 24-48 mg täglich. Die tägliche Dosis sollte 48 mg nicht überschreiten. Die Dosierung kann an die individuellen Patientenbedürfnisse angepasst werden. Manchmal konnte eine Verbesserung erst nach ein paar Wochen Behandlung beobachtet werden.

Nierenfunktionsstörung

Es gibt keine spezifischen klinischen Studien in dieser Patientengruppe, aber nach den Erfahrungen nach dem Inverkehrbringen scheint keine Dosisanpassung notwendig zu sein.

Leberinsuffizienz

Es gibt keine spezifischen klinischen Studien in dieser Patientengruppe, aber nach den Erfahrungen nach dem Inverkehrbringen scheint keine Dosisanpassung notwendig zu sein.

Ältere Bevölkerung

Obwohl es nur begrenzte Daten aus klinischen Studien in dieser Patientengruppe gibt, legen umfangreiche Erfahrungen nach dem Inverkehrbringen nahe, dass in dieser population keine Dosisanpassung erforderlich ist.

Pädiatrische population:

Вестибо Tabletten werden aufgrund fehlender Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit nicht zur Anwendung bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren empfohlen.

Art der Anwendung

Nehmen Sie die Tabletten vorzugsweise zu den Mahlzeiten oder nach den Mahlzeiten mit einem Glas Wasser.

Dosierung

Erwachsene

Die anfängliche orale Behandlung beträgt 8 bis 16 mg dreimal täglich, vorzugsweise zu den Mahlzeiten.

Erhaltungsdosen liegen im Allgemeinen im Bereich von 24-48 mg täglich. Die tägliche Dosis sollte 48 mg nicht überschreiten. Die Dosierung kann an die individuellen Patientenbedürfnisse angepasst werden. Manchmal konnte eine Verbesserung erst nach ein paar Wochen Behandlung beobachtet werden.

Für Patienten mit Leberfunktionsstörungen liegen keine Daten vor.

Für Patienten mit Nierenfunktionsstörung liegen keine Daten vor.

Es gibt begrenzte Daten bei älteren Menschen, betahistin sollte in dieser population mit Vorsicht angewendet werden.

Kinder und Jugendliche:

Betahistin-Tabletten werden aufgrund fehlender Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit nicht zur Anwendung bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren empfohlen.

Вестибо ist bei Patienten mit Phäochromozytom Kontraindiziert. Da Вестибо ein synthetisches Analogon von Histamin ist, kann es die Freisetzung von Katecholaminen aus dem Tumor induzieren, was zu schwerer Hypertonie führt.

Betahistin ist bei Patienten mit Phäochromozytom kontraindiziert. Da betahistin ein synthetisches Analogon von Histamin ist, kann es die Freisetzung von Katecholaminen aus dem tumor induzieren, was zu schwerer Hypertonie führt.

kontraindiziert sind auch die folgenden:

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Vorsicht ist geboten bei der Behandlung von Patienten mit Magengeschwüren oder eine Geschichte von Magengeschwüren, wegen der gelegentlichen Dyspepsie begegnet bei Patienten auf Вестибо.

Patienten mit Bronchialasthma sollten während der Behandlung mit Вестибо sorgfältig überwacht werden.

bei der Verschreibung von Вестибо an Patienten mit Urtikaria, Hautausschlägen oder allergischer Rhinitis ist Vorsicht geboten, da diese Symptome möglicherweise verschlimmert werden können.

bei Patienten mit schwerer Hypotonie ist Vorsicht geboten.

Vorsicht ist geboten bei der Behandlung von Patienten mit Magengeschwüren oder einer Geschichte von Magengeschwüren, wegen der gelegentlichen Dyspepsie bei Patienten mit betahistin.

Eine klinische Intoleranz gegenüber Betahistin kann bei Bronchialasthma-Patienten auftreten - diese Patienten sollten daher während der Behandlung mit betahistin sorgfältig überwacht werden.

Vorsicht ist geboten bei der Verschreibung von betahistin an Patienten mit Urtikaria, Hautausschlägen oder allergischer rhinitis, da diese Symptome möglicherweise verschlimmert werden können.

Vorsicht ist bei Patienten mit schwerer Hypotonie geboten.

Patienten mit seltenen erblichen Problemen mit galaktoseintoleranz, Lapp-Laktase-Mangel oder glucose-galactose-malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.

Вестибо ist angezeigt für Schwindel, tinnitus und Hörverlust im Zusammenhang mit MéniÃre-Syndrom kann sich negativ auf die Verkehrstüchtigkeit und das bedienen von Maschinen. In klinischen Studien, die speziell für die Untersuchung der Antriebs-und Einsatzfähigkeit von Maschinen entwickelt wurden, hatte Вестибо keine oder vernachlässigbare Auswirkungen.

Schwindel, tinnitus und Hörverlust im Zusammenhang mit DEM méniÃre-Syndrom können die Fähigkeit, Maschinen zu fahren und zu benutzen, negativ beeinflussen.

Betahistin hat keine oder vernachlässigbare Auswirkungen auf die Fähigkeit, Maschinen zu fahren und zu benutzen, da in klinischen Studien keine potenziell einflussreichen Wirkungen auf betahistin festgestellt wurden.

Die folgenden Nebenwirkungen wurden mit den unten angegebenen Häufigkeiten bei Вестибо-behandelten Patienten in Placebokontrollierten klinischen Studien und in berichten nach dem Inverkehrbringen festgestellt: sehr Häufig (> 1/10); Häufig (> 1/100 bis < 1/10); ungewöhnlich (> 1/1, 000 zu <1/100); selten ( >1/10,000 -<1/1,000); sehr selten (<1/10. 000); und nicht bekannt (Häufigkeit kann aus den verfügbaren Daten nicht geschätzt werden).

Meldung vermuteter Nebenwirkungen

Die Meldung vermuteter Nebenwirkungen nach der Zulassung des Arzneimittels ist wichtig. Es ermöglicht eine kontinuierliche überwachung des nutzen-Risiko-Gleichgewichts des Arzneimittels. Angehörige der Gesundheitsberufe werden gebeten, vermutete Nebenwirkungen über das Yellow Card-System zu melden unter: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

“die folgenden Nebenwirkungen wurden mit den unten angegebenen Frequenzen bei betahistin-behandelten Patienten in placebokontrollierten klinischen Studien und in post-marketing-berichten erlebt: sehr Häufig (1/10); Häufig ( 1/100 bis < 1/10); ungewöhnlich ( 1/1, 000 zu <1/100); selten ( 1/10,000 -<1/1,000); sehr selten (<1/10. 000); und nicht bekannt (Häufigkeit kann aus den verfügbaren Daten nicht geschätzt werden).

Störungen des Immunsystems:

Nicht bekannt: überempfindlichkeitsreaktionen, z.B. Anaphylaxie.

Störungen des Nervensystems:

Häufig: Kopfschmerzen, gelegentliche Schläfrigkeit

Herzerkrankungen

Nicht bekannt: Herzklopfen

Atemwegserkrankungen

Nicht bekannt: Bronchospasmen können bei Patienten mit Bronchialasthma auftreten

Magen-Darm-Erkrankungen:

Häufig: Dyspepsie _*, übelkeit

Erkrankungen der Haut und des unterhautgewebes

Nicht bekannt: Haut-und subkutane überempfindlichkeitsreaktionen, insbesondere angioneurotische ödeme, Urtikaria, Hautausschlag und pruritus

_*Leichte Magenbeschwerden (Z. B. Erbrechen, Magen-Darm-Schmerzen, Blähungen und Blähungen) wurden beobachtet. Diese können normalerweise durch Einnahme der Dosis während der Mahlzeiten oder durch Senkung der Dosis behandelt werden.”

Meldung vermuteter Nebenwirkungen

Die Meldung vermuteter Nebenwirkungen nach der Zulassung des Arzneimittels ist wichtig. Es ermöglicht eine kontinuierliche überwachung des nutzen-Risiko-Gleichgewichts des Arzneimittels. Angehörige der Gesundheitsberufe werden gebeten, vermutete Nebenwirkungen per Gelber Karte zu melden.

Website: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

es wurden einige Fälle von überdosierung gemeldet. Bei einigen Patienten traten leichte bis mittelschwere Symptome mit Dosen von bis zu 640 mg auf (Z. B. übelkeit, Schläfrigkeit, Bauchschmerzen).Andere Symptome einer überdosierung sind Erbrechen, Dyspepsie, Ataxie und Krampfanfälle. Schwerwiegendere Komplikationen (Krämpfe, Lungen-oder herzkomplikationen) wurden bei absichtlicher überdosierung von Вестибо beobachtet, insbesondere in Kombination mit anderen Überdosierten Arzneimitteln. Kein spezifisches Gegenmittel. Magenspülung und symptomatische Behandlung werden innerhalb einer Stunde nach Einnahme empfohlen.

es wurden einige Fälle von überdosierung gemeldet. Bei einigen Patienten traten leichte bis mittelschwere Symptome mit Dosen von bis zu 640 mg auf (Z. B. übelkeit, Schläfrigkeit, Bauchschmerzen).Andere Symptome einer betahistin-überdosierung sind Erbrechen, Dyspepsie, Ataxie und Krampfanfälle. Schwerwiegendere Komplikationen (Krämpfe, Lungen-oder herzkomplikationen) wurden bei absichtlicher überdosierung von betahistin beobachtet, insbesondere in Kombination mit anderen überdosierten Arzneimitteln. Kein spezifisches Gegenmittel. Magenspülung und symptomatische Behandlung werden innerhalb einer Stunde nach Einnahme empfohlen.

Pharmakotherapeutische Gruppe: 2.7 zentrales Nervensystem. Antiemetikum und anti-Schwindel

ATC-code: N07C A01

Der Wirkungsmechanismus von Вестибо ist nur teilweise verstanden.

Es gibt mehrere plausible Hypothesen, die durch Tierstudien und menschliche Daten gestützt werden:

Вестибо beeinflusst das Histaminerge System:

Вестибо wirkt sowohl als partieller Histamin-H1-rezeptor-Agonist als auch als Histamin-h3-rezeptor-Antagonist auch im neuronalen Gewebe und hat eine vernachlässigbare h2-rezeptor-Aktivität.

Вестибо erhöht den histaminumsatz und die Freisetzung, indem es präsynaptische h3-Rezeptoren blockiert und eine h3-rezeptor-downregulation induziert.

Вестибо kann die Durchblutung der Cochlea-Region sowie des gesamten Gehirns erhöhen:

Pharmakologische Tests an Tieren haben gezeigt, dass sich die Durchblutung in den striae vascularis des Innenohrs verbessert, wahrscheinlich durch eine Entspannung der präkapillaren Schließmuskeln der Mikrozirkulation des Innenohrs.

Es wurde auch gezeigt, dass cerebral den zerebralen Blutfluss beim Menschen erhöht.

facilitates erleichtert vestibuläre Kompensation:

Вестибо beschleunigt die vestibuläre Erholung nach einseitiger neurektomie bei Tieren durch Förderung und Erleichterung der zentralen vestibulären Kompensation; dieser Effekt ist gekennzeichnet durch eine hochregulation des histaminumsatzes und der Freisetzung, wird über den h3-rezeptorantagonismus vermittelt.

Bei menschlichen Probanden war auch die Erholungszeit nach vestibulärer neurektomie reduziert, wenn Sie mit Вестибо behandelt wurden.

Вестибо verändert das neuronale Brennen in den vestibulären Kernen:

Es wurde auch eine dosisabhängige hemmende Wirkung auf die Spike-Erzeugung von Neuronen in lateralen und medialen vestibulären Kernen festgestellt.

Die bei Tieren nachgewiesenen pharmakodynamischen Eigenschaften können zum therapeutischen nutzen von Вестибо im vestibulären System beitragen.

Die Wirksamkeit von Вестибо wurde in Studien bei Patienten mit vestibulären Schwindel-und mit MéniÃre-Krankheit als demonstrierte Verbesserungen in der schwere und der Häufigkeit von Schwindel-Attacken.

Pharmakotherapeutische Gruppe: antivertigo-Präparat,

ATC-code: N07C A01

Der Wirkungsmechanismus von betahistin ist teilweise bekannt. Betahistin hat eine sehr starke Affinität als antagonist für Histamin H₃ Rezeptoren und eine schwache Affinität als agonist für Histamin H₁ Rezeptoren. Der Wirkstoff ist ein spezifischer Histamin-Agonisten mit praktisch keine H₂-Aktivität.

Betahistin hat zwei Wirkungsweisen. In Erster Linie hat es eine direkte stimulierende (agonistische) Wirkung auf H₁ - Rezeptoren, die sich auf Blutgefäßen im Innenohr befinden. Es scheint auf den präkapillaren Schließmuskel in den stria vascularis des Innenohrs zu wirken und reduziert so den Druck im endolymphatischen Raum.

Darüber hinaus hat betahistin eine starke antagonistische Wirkung bei H₃ - Rezeptoren und erhöht die Menge an Neurotransmittern, die von den Nervenenden freigesetzt werden. Die erhöhten Mengen an Histamin, die von histaminergen Nervenenden freigesetzt werden, stimulieren H₁ - Rezeptoren und verstärken so die direkten agonistischen Wirkungen von betahistin auf diese Rezeptoren. Dies erklärt die starken vasodilatatorischen Wirkungen von betahistin im Innenohr. Dies erklärt die Wirksamkeit von betahistin bei der Behandlung von Schwindel.

Zusammengenommen tragen diese Eigenschaften zu den therapeutischen Vorteilen des MéniÃre-Syndroms bei. DAS méniÃre-Syndrom ist gekennzeichnet durch Symptome von Schwindel, tinnitus, übelkeit, Kopfschmerzen, Hörverlust. Die Wirksamkeit von betahistin kann auf seine Fähigkeit zurückzuführen sein, die Zirkulation des Innenohrs zu verändern, oder auf eine direkte Wirkung auf Neuronen des vestibulären Kerns.

Während Histamin positive inotrope Wirkungen auf das Herz hat, ist betahistin nicht dafür bekannt, das herzzeitvolumen zu erhöhen, und seine vasodilatatorische Wirkung kann bei einigen Patienten zu einem geringen Blutdruckabfall führen.

Beim Menschen hat betahistin wenig Wirkung auf exokrine Drüsen.

Absorption

Oral verabreichtes Вестибо wird leicht und fast vollständig aus allen teilen des Magen-Darm-Traktes Resorbiert. Nach der Resorption wird das Medikament schnell und fast vollständig zu 2-pyridylacetinsäure metabolisiert. Plasmaspiegel von Вестибо sind sehr niedrig. Pharmakokinetischen Analysen basieren daher auf 2-PAA-Messungen in plasma und Urin.

Unter fed-Bedingungen ist Cmax im Vergleich zu fasted-Bedingungen niedriger. Die Gesamtaufnahme von Вестибо ist jedoch unter beiden Bedingungen Ähnlich, was darauf hindeutet, dass die Nahrungsaufnahme nur die Aufnahme von вестибо verlangsamt.

Verteilung

Der Prozentsatz von Вестибо, der an blutplasmaproteine gebunden Ist, beträgt weniger als 5 %.

Biotransformation

Nach der Resorption wird Вестибо schnell und fast vollständig in 2-paa Metabolisiert (das keine pharmakologische Aktivität aufweist).

Nach oraler Verabreichung von Вестибо erreicht die Plasma-(und Harn -) Konzentration von 2-paa 1 Stunde nach der Einnahme Ihr Maximum und sinkt mit einer Halbwertszeit von etwa 3,5 Stunden ab.

Ausscheidung:

2-PAA wird leicht im Urin ausgeschieden. Im Dosisbereich zwischen 8 und 48 mg werden etwa 85% der ursprünglichen Dosis im Urin zurückgewonnen. Die renale oder fäkale Ausscheidung von Вестибо selbst ist von untergeordneter Bedeutung.

Linearität:

Die erholungsraten sind über den oralen Dosisbereich von 8 - 48 mg konstant, was darauf hinweist, dass die Pharmakokinetik von Вестибо Linear ist, und darauf Hindeutet, dass der beteiligte Stoffwechselweg nicht gesättigt ist.

Absorption

Betahistin wird nach oraler Verabreichung des Arzneimittels in Tabletten schnell und vollständig resorbiert, und spitzenplasmakonzentrationen von ₁₄C-markiertem betahistin werden nach etwa einer Stunde oraler Verabreichung für Fasten-Probanden erreicht.

Verteilung

Bei menschlichen plasmaproteinen tritt wenig oder keine Bindung auf.

Metabolismus und Elimination

Die Elimination von betahistin erfolgt hauptsächlich durch den Stoffwechsel und die Metaboliten werden anschließend hauptsächlich durch renale Ausscheidung eliminiert

Nach der Resorption wird das Arzneimittel schnell im Metaboliten und fast vollständig im Metaboliten 2-pyridyletinsäure metabolisiert.

Nach oraler Verabreichung von betahistin sind seine Plasmaspiegel sehr niedrig. Daher basiert die Beurteilung der Pharmakokinetik von betahistin auf den plasmakonzentrationsdaten des einzigen Metaboliten 2-pyridylacetinsäure. Die Konzentration von 2-pyridylessigsäure erreicht Ihr maximum nach 1 Stunde nach Einnahme und sinkt mit etwa 3,5 Stunden um die Hälfte ab. Die 2-pyridylessigsäure wird innerhalb von 24 Stunden nach der Verabreichung fast quantitativ im Urin ausgeschieden. Im Dosisbereich zwischen 8 und 48 mg wurden etwa 85% der ursprünglichen Dosis im Urin zurückgewonnen. Im Urin wurde kein unverändertes betahistin nachgewiesen.

85-90% der Radioaktivität einer 8-mg-Dosis treten über 56 Stunden im Urin auf, wobei die maximalen ausscheidungsraten innerhalb von 2 Stunden nach der Verabreichung erreicht werden.

Es gibt keine Hinweise auf einen präsystemischen Metabolismus und die biliäre Ausscheidung wird nicht als wichtiger eliminationsweg für das Medikament oder einen seiner Metaboliten angesehen. Betahistin unterliegt jedoch dem Stoffwechsel in der Leber.

Studien zur Toxizität bei Wiederholten Dosen von sechs Monaten Dauer bei Hunden und 18 Monaten Dauer bei albino-Ratten zeigten keine klinisch relevanten schädlichen Wirkungen bei Dosierungen im Bereich von 2,5 bis 120 mg. kg _-1. Вестибо ist frei von mutagenen Potenzial und es gab keine Hinweise auf Karzinogenität bei Ratten. Tests an schwangeren Kaninchen zeigten keine Hinweise auf teratologische Wirkungen.

Chronische Toxizität

Nebenwirkungen, die das zentrale Nervensystem beeinflussten, wurden bei Hunden und Pavianen nach intravenösen Dosen von 120 mg / kg und höher beobachtet.

Studien zur chronischen oralen Toxizität über einen Zeitraum von 18 Monaten bei Ratten mit einer Dosis von 500 mg / kg und 6 Monaten bei Hunden mit einer Dosis von 25 mg / kg zeigen, dass betahistin ohne definitive Toxizität gut vertragen wird.

Mutagenes und krebserzeugendes Potenzial Betahistin hat kein mutagenes Potenzial.

In einer 18-monatigen Studie zur chronischen Toxizität bei Ratten mit einer Dosis von bis zu 500 mg / kg gab es keine Hinweise auf ein krebserzeugendes Potenzial.

Reproduktionstoxizität

Während reproduktionstoxizitätsstudien wurden Wirkungen nur bei Expositionen beobachtet, die weit über der maximalen Exposition beim Menschen Lagen, was auf eine minimale Relevanz während der klinischen Anwendung hinweist.

Keine besonderen Anforderungen.

unbenutzte Produkte oder Abfälle sollten entsprechend den örtlichen Anforderungen entsorgt werden.