Nimesulide Mylan Generics

Zur symptomatischen Therapie, zur Verringerung der Intensität von Schmerzen und Entzündungen zum Zeitpunkt der Anwendung (das Fortschreiten der Krankheit ist nicht betroffen) unter den folgenden Bedingungen und Krankheiten:

rheumatoide Arthritis;

Gelenk Apfelwein mit Exazerbation der Gicht;

Psoriasis-Arthritis;

ankylosierende Spondylitis;

Osteochondrose mit Wurzelsyndrom;

Arthrose;

Myalgie der rheumatischen und nicht-rheumatischen Genese;

Entzündung der Bänder, sehnen, Bursitis (einschließlich. posttraumatische Entzündung der Weichteile);

Schmerzsyndrom verschiedener Genese (einschließlich.in der postoperativen Phase, mit Verletzungen, algodismenorrhoe, Zahnschmerzen, Kopfschmerzen, Arthralgie, lumboishialgie).

Osteoarthritis, Arthrose, Schmerzsyndrom in экстраартикулярных Niederlagen (Sehnenentzündung, Bursitis, Prellungen, Verstauchungen usw.), Zahnschmerzen und Entzündungen, primäre Dysmenorrhoe (symptomatische Behandlung).

Behandlung von akuten Schmerzen (Rückenschmerzen, Rückenschmerzen, Muskel-Skelett-Syndrom, einschließlich Verletzungen, Verstauchungen und Verstauchungen; Tendinitis, Bursitis);

Zahnschmerzen;

symptomatische Behandlung von Osteoarthritis mit Schmerzsyndrom;

disalgomenorrhoe.

das Medikament dient zur symptomatischen Therapie, zur Verringerung von Schmerzen und Entzündungen zum Zeitpunkt der Anwendung.

Drinnen, nach dem Essen. Der Inhalt des Beutels wird in 80 aufgelöst–100  ml Wasser. Die vorbereitete Lösung unterliegt nicht der Lagerung.

Erwachsene: empfohlene Dosierung — 100  mg (1 Tabelle. oder 1 Beutel mit Pellets) 2 mal am Tag. Bei Bedarf kann die Dosierung auf 200 erhöht werden  mg 2 mal täglich, abhängig von der schwere des Krankheitsverlaufs. Die Dauer der Behandlung hängt von der klinischen Wirkung ab.

Patienten über 65 Jahre wird empfohlen, die minimale effektive Dosis des Medikaments zu verwenden.

Patienten mit einer leichten Beeinträchtigung der Nierenfunktion (CL Kreatinin — 30–80  ml / min) Dosisanpassung ist nicht erforderlich. Bei der Ernennung des Medikaments für Patienten mit Niereninsuffizienz (CL Kreatinin < 30  ml / min) Vorsicht ist geboten (falls erforderlich, kann die Dosierung bei solchen Patienten reduziert werden).

Innen, nach dem Essen. 1 Packung. (100 mg Nimesulid) 2 mal täglich. Der Inhalt des Beutels wird in ein Glas gegossen und in etwa 100 ml Wasser gelöst. Die vorbereitete Lösung unterliegt nicht der Lagerung.

Nimesulide Mylan Generics_® wird nur zur Behandlung von Patienten über 12 Jahren angewendet.

Jugendliche (12 bis 18 Jahre). Basierend auf dem pharmakokinetischen Profil und den pharmakodynamischen Eigenschaften von Nimesulid ist es nicht notwendig, die Dosis bei Jugendlichen anzupassen.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion. auf der Grundlage der pharmakokinetischen Daten, die Notwendigkeit, die Dosis bei Patienten mit leichten bis mittelschweren Formen der Niereninsuffizienz anzupassen (CL Kreatinin 30– 80 ml / min) Nein.

ältere Patienten. Bei der Behandlung von älteren Patienten die Notwendigkeit der Anpassung der täglichen Dosis wird vom Arzt auf der Grundlage der Möglichkeit der Interaktion mit anderen Medikamenten bestimmt.

Die maximale Dauer der Behandlung mit Nimesulid beträgt 15 Tage.

Um das Risiko unerwünschter Nebenwirkungen zu reduzieren, sollten Sie eine minimale effektive Dosis mit einem minimalen kurzen Kurs verwenden.

Überempfindlichkeit, einschließlich. auf Aspirin oder andere NSAR in der Geschichte (Bronchospasmus, Rhinitis, Urtikaria), akute Verdauungs-Geschwüre, erosive und Colitis Läsionen und Blutungen im Verdauungstrakt, Störungen der Blutgerinnung, schwere Nieren -, Leberinsuffizienz, Kinder bis 12 Jahre.

Mit Vorsicht: arterielle Hypertonie, Herzinsuffizienz, Diabetes mellitus.

überempfindlichkeit gegen nimesulidou oder eine der Komponenten des Medikaments;

hypererge Reaktionen (in der Geschichte), zum Beispiel Bronchospasmus, Rhinitis, Urtikaria, mit der Einnahme von Acetylsalicylsäure oder anderen NSAIDs verbunden, einschließlich. nimesulida;

hepatotoxische Reaktionen auf Nimesulid (in der Geschichte);

begleitende (gleichzeitige) Einnahme von Medikamenten mit potenzieller Hepatotoxizität, wie paracetamol oder anderen Analgetika oder NSAIDs;

entzündliche Darmerkrankungen (Morbus Crohn, Colitis ulcerosa) in der Phase der Exazerbation;

seit der koronaren bypass-Operation;

fieberhaftes Syndrom bei Erkältungen und akuten Atemwegsinfektionen;

vollständige oder unvollständige Kombination von Asthma bronchiale, wiederkehrende polypose der Nase oder Nasennebenhöhlen mit Intoleranz gegenüber Acetylsalicylsäure und anderen NSAIDs (einschließlich. in der Geschichte);

Magengeschwür oder Zwölffingerdarm Geschwüre in der Phase der Exazerbation, das Vorhandensein von Geschwüren in der Geschichte, Perforation oder Blutungen im Verdauungstrakt;

die Anwesenheit in der Geschichte der zerebrovaskulären Blutungen oder andere Blutungen, sowie Krankheiten, begleitet von Blutungen;

schwere Gerinnungsstörungen;

schwere Herzinsuffizienz;

schweres Nierenversagen (CL Kreatinin < 30 ml / min), bestätigte hyperkaliämie;

Leberversagen oder eine aktive Lebererkrankung;

Schwangerschaft & Stillzeit;

Alkoholismus, Drogenabhängigkeit;

Kinder unter 12 Jahren.

mit Vorsicht: schwere Formen der arteriellen Hypertonie, Typ-2-Diabetes, Herzinsuffizienz, koronare Herzkrankheit, zerebrovaskuläre Erkrankungen, Dyslipidämie / Hyperlipidämie, periphere arterielle Verschlusskrankheit, Rauchen, CL Kreatinin weniger als 60 ml / min.

Anamnestische Daten über das Vorhandensein von Magengeschwür, Infektion, verursacht durch Helicobacter pylori; Alter; langfristige Vorherige Verwendung von NSAIDs; schwere somatische Erkrankungen.

Begleitende Therapie mit folgenden Medikamenten: Antikoagulantien (zum Beispiel Warfarin), antiaggregationsmittel (zum Beispiel Acetylsalicylsäure, Clopidogrel), orale Kortikosteroide (zum Beispiel Prednisolon), SSRIs (zum Beispiel citalopram, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin).

Die Entscheidung über die Ernennung von nimesulide Mylan Generics_® sollte auf einer individuellen Bewertung von Risiko und nutzen bei der Einnahme des Medikaments basieren.

Allergische Reaktionen: am häufigsten — Ausschlag, Urtikaria, Juckreiz, Erythem, angioneurotisches ödem, in einigen Fällen — Stevens-Johnson-Syndrom und epidermale Nekrolyse.

aus dem Verdauungstrakt: Häufig — Sodbrennen, übelkeit, Gastralgie, Bauchschmerzen, Durchfall, Verstopfung; selten — Magengeschwüre, perforative Geschwüre, gastrointestinale Blutungen.

seitens des hepatobiliären Systems: Veränderungen der Leberenzyme (Transaminasen), oft vorübergehend und reversibel; in einigen Fällen — akute Hepatitis, blitzschnelles Leberversagen (mehrere Todesfälle).

aus dem Nervensystem: Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Angst, Schwindel.

aus dem Harnsystem: Oligurie, ödeme, isolierte Hämaturie,

Niereninsuffizienz.

seitens des Blut - und Lymphsystems: in Einzelfällen

Leukopenie, Anämie, Agranulozytose, Verlängerung der Blutungszeit, Hämaturie, Purpura, Thrombozytopenie.

Atemwege: in Einzelfällen — anaphylaktische Reaktionen in Form von Dyspnoe, Asthmaanfällen, vor allem bei Patienten mit einer Allergie gegen Aspirin (Acetylsalicylsäure) und andere NSAIDs.

Die Häufigkeit wird nach Rubriken kategorisiert, abhängig von der Häufigkeit des Vorfalls: sehr oft (> 10), oft (>100–< 10); selten (>1000–< 100), selten (>10000–< 1000), sehr selten (<10000).

Störungen des Blut-und Lymphsystems: selten — Anämie, Eosinophilie, hämorrhagie; sehr selten — Thrombozytopenie, Panzytopenie, Thrombozytopenie Purpura.

Allergische Reaktionen: selten — Juckreiz, Hautausschlag, übermäßiges Schwitzen; selten — überempfindlichkeitsreaktionen, Erythem, Dermatitis; sehr selten — anaphylaktoide Reaktionen, Urtikaria, Angioödem, polyformes Erythem, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom).

Störungen des zentralen Nervensystems: selten — Schwindel; selten — Gefühl der Angst, Nervosität, Albträume; sehr selten — Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Enzephalopathie (Reye-Syndrom).

Störungen der Sinnesorgane: selten — verschwommenes sehen.

Verstöße seitens des CCC: selten — arterielle Hypertonie, Tachykardie, Labilität des BLUTDRUCKS, Hitzewallungen.

Atemwegsstörungen: selten — Kurzatmigkeit; sehr selten — Exazerbation von Asthma bronchiale, Bronchospasmus.

Störungen des Verdauungstraktes: Häufig — Durchfall, übelkeit, Erbrechen; selten — Verstopfung, Blähungen, Gastritis; sehr selten — Bauchschmerzen, Dyspepsie, Stomatitis, teerartigen Stuhl, Magen-Darm-Blutungen, Geschwüre und/oder Perforation des Magens oder des Zwölffingerdarms.

Störungen der Leber und des gallensystems: sehr selten — Hepatitis, blitzhepatitis, Gelbsucht, Cholestase, erhöhte Aktivität von Leberenzymen.

Störungen der Nieren und des Harnsystems: selten — Dysurie, Hämaturie, Harnverhalt; sehr selten — Nierenversagen, Oligurie, interstitielle Nephritis.

Allgemeine Verstöße: selten — Unwohlsein, Müdigkeit; sehr selten — Unterkühlung.

andere: selten — hyperkaliämie.

Behandlung: Magenspülung, Erkennung und Korrektur von Wasser-Elektrolyt-Störungen, symptomatische Therapie.

Symptome: Apathie, Schläfrigkeit, übelkeit, Erbrechen, Schmerzen im Oberbauch. Bei der Erhaltungstherapie der gastropathie sind diese Symptome in der Regel reversibel. Es kann zu gastrointestinalen Blutungen kommen. In seltenen Fällen können Sie den BLUTDRUCK erhöhen, akutes Nierenversagen, Atemdepression und Koma, anaphylaktoide Reaktionen.

Behandlung: symptomatisch. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Für den Fall, dass eine überdosierung innerhalb der letzten 4 Stunden aufgetreten ist, — Induktion von Erbrechen und/oder Ernennung von Aktivkohle (60 bis 100 G pro Erwachsener) und/oder osmotischen Abführmittel. Erzwungene Diurese, Hämodialyse — unwirksam aufgrund der hohen Bindung des Medikaments an Proteine (bis zu 97,5%). Zeigt die Kontrolle der Nieren-und Leberfunktion.

Selektiver Cyclooxygenase-Inhibitor — Enzym an der Synthese von PG beteiligt. Die funktionelle Gruppe in nimesulide ist sulfonlid. In Studienin vivo undin vitro festgestellt, dass Nimesulid hauptsächlich hemmt Cyclooxygenase II, deren Synthese während der Entzündung vorherrscht, und hat minimale Auswirkungen auf Cyclooxygenase I, hat eine schützende Wirkung auf die Schleimhaut des Magens oder der Nieren. Wenn die Entzündungsreaktion auf Neutrophile im Stadium II der Zellreaktion wirkt. Reduziert effektiv die Produktion von Oxidantien in der Wechselwirkung von Neutrophilen mit Chemotaxis-Faktoren (direkte zellwirkung), während es nicht die lokomotorischen Eigenschaften der Zelle reduziert und nicht die absorbierende Wirksamkeit von Neutrophilen in den Prozess der Phagozytose einschränkt. Wirkt als Aktivator der hypochlorsäure in den Prozess der Phagozytose (Recycling-Prozess). Verhindert die Bildung von Chloramin in Neutrophilen und toxischen Gewebeschäden durch chlorierte Oxidationsmittel bei entzündlichen Prozessen.

Nimesulid ist ein NSAID aus der Sulfonamid-Klasse. Hat entzündungshemmende, schmerzlindernde und antipyretische Wirkung. Nimesulid wirkt als Inhibitor des für die Synthese von PG Verantwortlichen Cox-Enzyms und hemmt hauptsächlich Cox-2.

Bei oraler Verabreichung wird es gut absorbiert. Nach einer Einzeldosis von 100  mg C _max im Plasma wird nach 2 bemerkt–3  h und ist 3–4  mg / L. AUC = 20–35   mg / L / H. es gab keinen statistischen Unterschied zwischen den oben genannten Daten und den Werten, die bei der Anwendung des Medikaments in einer Dosis von 100 erhalten wurden  mg 2 mal täglich für 7 Tage. Bis zu 97,5% der Substanz bindet an Plasmaproteine.

Metabolisiert in der Leber. Der hauptmetabolit ist parahydroxy-eine Form, die pharmakologische Aktivität hat. Die geschätzte Zeit bis zum auftreten des Metaboliten im Kreislaufsystem ist vernachlässigbar und beträgt 0,8  h, jedoch ist die Konstanz der Bildung klein und deutlich kleiner als die absorptionskonstante von Nimesulid. Hydroxinimesulid ist der einzige Metabolit im Plasma und ist fast vollständig in einem freien Zustand. T _1/2 ist von 3,2 bis 6 h. Es wird hauptsächlich im Urin ausgeschieden (etwa 50% der verabreichten Dosis). Nur 1– 3% wird unverändert ausgeschieden. Hydroxinimesulid — hauptmetabolit  — nur in Form von glucuronid gefunden. Etwa 29% der verabreichten Substanz wird nach der Biotransformation mit Kot freigesetzt.

Das kinetische Profil von Nimesulid ändert sich nicht bei älteren Patienten mit einer einzigen und wiederholten Verabreichung.

Bei leichten Nierenfunktionsstörungen (CL Kreatinin 30–80  ml/min) C _max Nimesulid und seine Metaboliten überschreitet nicht das Niveau bei gesunden Probanden. Wiederholte Anwendung des Medikaments führt nicht zur Kumulation. Kontraindiziert bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion aufgrund des hohen Risikos der Kumulation.

Nach Einnahme wird das Medikament gut aus dem Verdauungstrakt absorbiert und erreicht C_max im Blutplasma durch 2– 3 h; Verbindung mit plasmaproteinen — 97,5%; T _1/2 ist 3,2– 6 H. dringt leicht durch histohematische Barrieren ein.

Metabolisiert in der Leber mit Cytochrom-Isoenzym P450SUR 2C9. Der hauptmetabolit ist pharmakologisch aktives parahydroksiproduktives Nimesulid — hydroxinimesulid. Hydroxinimesulid wird in metabolisierter Form mit Galle ausgeschieden (nur in Form von glucuronat gefunden — etwa 29%).

Nimesulid wird hauptsächlich von den Nieren ausgeschieden (etwa 50% der Dosis).

Das pharmakokinetische Profil von Nimesulid bei älteren Menschen ändert sich nicht mit der Ernennung von Einzel-und mehrfach - /wiederholten Dosen.

Laut einer experimentellen Studie, die unter Beteiligung von Patienten mit leichter bis mittelschwerer Niereninsuffizienz durchgeführt wurde (CL Kreatinin 30– 80 ml/min) und gesunden Probanden, C_max Nimesulid und sein Metabolit im Plasma der Patienten überschritten die Konzentration von Nimesulid bei gesunden Probanden nicht. AUC und T _1/2 bei Patienten mit Niereninsuffizienz waren um 50% höher, aber innerhalb der Werte der pharmakokinetischen Parameter. Bei wiederholter Einnahme des Medikaments wird keine Kumulation beobachtet.

• andere nicht-narkotische Analgetika, einschließlich und andere nicht-steroidale Entzündungshemmer

• nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente (NSAIDs) [andere nicht-narkotische Analgetika, einschließlich und andere nicht-steroidale antiphlogistika]

In den Studien in vivo wurde keine klinisch signifikante Wechselwirkung mit Glibenclamid, Theophyllin, Warfarin, digoxin, Cimetidin und Antazida festgestellt. Nach den Ergebnissen der Studie wurde keine klinisch signifikante Wechselwirkung festgestellt. Aulin reduziert die Wirksamkeit von Diuretika und blockiert insbesondere die von Furosemid stimulierte Erhöhung der Renin - Konzentration im Plasma. Pharmakokinetische Analyse der Nimesulid-Konzentration bei Patienten, die sich auf eine dauerhafte Therapie mit Diuretika (Furosemid) befinden, zeigte eine klinisch unbedeutende Abnahme des verteilungsvolumens. Erhöht die Wirkung von Acetylsalicylsäure auf die Blutstillung. Die gleichzeitige Anwendung von Aulin mit salicylaten oder tolbutamid kann die Konzentration der letzteren im Plasma beeinflussen und somit Ihre klinische Wirksamkeit. NSAIDs reduzieren die clearance von Lithium, was zu einer erhöhten Konzentration im Plasma und die Entwicklung von toxischen Wirkungen führt (bei der Ernennung von nimesulida bei Patienten, die sich einer Therapie mit lithiumsalzen Unterziehen, ist es notwendig, seine Konzentration regelmäßig zu bestimmen).

Pharmakodynamische Wechselwirkungen

GCS. Erhöhen Sie das Risiko von Magen-Darm-Geschwüren oder Blutungen.

Antithrombozytäre Mittel und SSRIs, Z. B. Fluoxetin. Erhöhen Sie das Risiko von Magen-Darm-Blutungen.

Antikoagulanzien. NSAIDs können die Wirkung von Antikoagulanzien wie Warfarin verstärken. Aufgrund des erhöhten blutungsrisikos wird diese Kombination nicht empfohlen und ist bei Patienten mit schweren Gerinnungsstörungen kontraindiziert. Wenn die Kombinationstherapie nicht vermieden werden kann, ist es notwendig, eine sorgfältige überwachung der blutgerinnungsindikatoren durchzuführen.

Diuretika. NSAIDs können die Wirkung von Diuretika reduzieren.

Bei gesunden Probanden reduziert Nimesulid vorübergehend die Ausscheidung von Natrium unter dem Einfluss von Furosemid, in geringerem Maße — Ausscheidung von Kalium und reduziert die eigentliche diuretische Wirkung.

Die gemeinsame Einnahme von Nimesulid und Furosemid führt zu einer Abnahme (etwa 20%) der AUC und einer Abnahme der kumulativen Ausscheidung von Furosemid ohne änderung der renalen clearance von Furosemid.

Die gemeinsame Ernennung von Furosemid und Nimesulid erfordert Vorsicht bei Patienten mit eingeschränkter Nieren-oder Herzfunktion.

ACE-Hemmer und angiotensin-II-rezeptor-Antagonisten. NSAIDs können die Wirkung von blutdrucksenkenden Medikamenten reduzieren. Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Niereninsuffizienz (CL Kreatinin 30–80 ml/min) bei der gemeinsamen Ernennung von ACE-Hemmern, angiotensin-II-rezeptor-Antagonisten oder Substanzen, die das Cox-System (NSAIDs, antiagregantien) unterdrücken, kann die Nierenfunktion weiter verschlechtern und das auftreten von akutem Nierenversagen, das ist in der Regel reversibel. Diese Wechselwirkungen sollten bei Patienten berücksichtigt werden, die nimesulide Mylan Generics_® in Kombination mit ACE-Hemmern oder angiotensin-II-rezeptor-Antagonisten einnehmen. Daher sollte die gemeinsame Einnahme dieser Medikamente mit Vorsicht verabreicht werden, insbesondere für ältere Patienten. Die Patienten sollten eine ausreichende Menge an Flüssigkeit erhalten, und die Nierenfunktion sollte nach Beginn der gemeinsamen Therapie sorgfältig überwacht werden.

Pharmakokinetische Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln

Lithiumpräparate. es Gibt Hinweise darauf, dass NSAIDs die clearance von Lithium reduzieren, was zu einer erhöhten Konzentration von Lithium im Blutplasma und seiner Toxizität führt. Bei der Ernennung von nimesulida Patienten, Behandlung mit Lithium, sollte regelmäßige überwachung der Konzentration von Lithium im Plasma.

Klinisch signifikante Wechselwirkungen mit Glibenclamid, Theophyllin, digoxin, Cimetidin und Antazida (Z. B. eine Kombination aus Aluminium und magnesiumhydroxiden) wurden nicht beobachtet.

Nimesulid hemmt die Aktivität des CYP2C9-isoenzyms. Zusammen mit der Einnahme von Drogen nimesulidom, die Substrate dieses Enzyms sind, kann die Konzentration dieser Medikamente im Plasma steigen.

Bei der Ernennung von Nimesulid weniger als 24 Stunden vor oder nach der Einnahme von Methotrexat ist Vorsicht geboten, weil. in solchen Fällen kann das Niveau von Methotrexat im Plasma und dementsprechend die toxischen Wirkungen dieses Arzneimittels steigen.

Aufgrund der Wirkung auf renale PG, Cox-Hemmer, die Nimesulid betrifft, können die nephrotoxizität von cyclosporinen erhöhen.

Wechselwirkung anderer Medikamente mit Nimesulid

Studienin vitro zeigten, dass Nimesulid aus den Bindungsstellen von tolbutamid, Salicylsäure und Valproinsäure verdrängt wird, aber diese Effekte wurden während der klinischen Anwendung des Arzneimittels nicht beobachtet.