Mifegyne

es sind Keine Daten bekannt, die eine Auswirkung auf die Fähigkeit zum fahren oder benutzen von Maschinen zeigen. Schwindel kann als Nebenwirkung des abtreibungsprozesses auftreten. Beim fahren oder benutzen von Maschinen sollte man diesen möglichen Nebeneffekt berücksichtigen.

Die Häufigkeit des Auftretens von Nebenwirkungen wird wie folgt klassifiziert:

Sehr Häufig (> 1/10)

Häufig (> 1/100 bis < 1/10)

Gelegentlich (> 1/1,000 -< 1/100)

Selten (> 1/10,000 -< 1/1,000)

Sehr selten (< 1/10,000)

Nicht bekannt (kann aus den verfügbaren Daten nicht geschätzt werden)

Infektionen und Befall

Allgemein:

- Infektion nach Abtreibung. Vermutete oder bestätigte Infektionen (endometritis, entzündliche Erkrankungen des Beckens) wurden bei weniger als 5% der Frauen berichtet.

Sehr selten:

- Sehr seltene Fälle von schwerem oder tödlichem toxischem und septischem Schock (verursacht durch Clostridium sordellii oder Escherichia coli), bei denen es sich um mit oder ohne Fieber oder andere offensichtliche Infektionssymptome handeln kann, wurden nach medizinischer Abtreibung unter Verwendung einer nicht genehmigten vaginalen oder bukkalen Verabreichung von misoprostol-Tabletten zur oralen Anwendung gemeldet. - Besondere Warnhinweise und Besondere Vorsichtsmaßnahmen für den Einsatz).

Störungen des Nervensystems

Selten:

- Kopfschmerz

Gefäßerkrankungen

Gelegentlich:

- Hypotonie (0.25%)

Magen-Darm-Erkrankungen

Sehr Häufig:

- Übelkeit, Erbrechen, Durchfall (diese gastrointestinalen Wirkungen im Zusammenhang mit der Anwendung von prostaglandin werden Häufig berichtet).

Gemeinsam:

- Krämpfe, leicht oder mäßig.

Erkrankungen der Haut und des unterhautgewebes

Ungewöhnlich

- Überempfindlichkeit: Hautausschläge gelegentlich (0,2%).

Selten

- Einzelne Fälle von Urtikaria, erythrodermie, erythema nodosum, toxischer epidermaler Nekrolyse wurden ebenfalls berichtet.

Sehr selten

- Angioödem

Erkrankungen des Fortpflanzungssystems und der Brust

Sehr Häufig:

- Sehr häufige Uteruskontraktionen oder Krämpfe (10 bis 45%) in den Stunden nach der Einnahme von prostaglandin.

Gemeinsam:

- Starke Blutungen treten in etwa 5% der Fälle auf und können in bis zu 1,4% der Fälle eine hämostatische Kürettage erfordern.

Selten:

- Während der Induktion des Schwangerschaftsabbruchs im zweiten trimester oder der Induktion der Wehen für den fetalen Tod in der Gebärmutter innerhalb des Dritten Trimesters wurde ungewöhnlich nach der Einnahme von prostaglandin über einen uterusriss berichtet. Die Berichte traten insbesondere bei multiparösen Frauen oder bei Frauen mit einer kaiserschnittnarbe auf.

Allgemeine Störungen und Bedingungen an der verabreichungsstelle

Selten:

- Unwohlsein, vagale Symptome (Hitzewallungen, Schwindel, Schüttelfrost), Fieber.

es wurde Kein Fall von überdosierung berichtet.

bei versehentlicher massiver Einnahme können Anzeichen eines nebennierenversagens auftreten. Anzeichen einer akuten Intoxikation können eine fachärztliche Behandlung erfordern, einschließlich der Verabreichung von Dexamethason.

Pharmakotherapeutische Gruppe: ANDERES SEXUALHORMON UND MODULATOR der FORTPFLANZUNGSFUNKTION / ANTIPROGESTOGEN

ATC-code : GO3 X B01.

Mifepriston ist ein synthetisches steroid mit einer antiprogestationalen Wirkung als Folge der Konkurrenz mit Progesteron an den progesteronrezeptoren.

In Dosen von 3 bis 10 mg/kg oral hemmt es die Wirkung von endogenem oder exogenem Progesteron bei verschiedenen Tierarten (Ratte, Maus, Kaninchen und Affe). Diese Aktion manifestiert sich in form eines Schwangerschaftsabbruchs bei Nagetieren.

Bei Frauen in Dosen von mehr als oder gleich 1 mg/kg antagonisiert Mifepriston die endometrialen und myometrialen Wirkungen von Progesteron. Während der Schwangerschaft sensibilisiert es das myometrium für die kontraktionsinduzierende Wirkung von prostaglandin. Während des ersten Trimesters ermöglicht die Vorbehandlung mit Mifepriston die dilatation und öffnung des Gebärmutterhalses uteri. Während klinische Daten gezeigt haben, dass Mifepriston die dilatation des Gebärmutterhalses erleichtert, liegen keine Daten vor, die darauf hindeuten, dass dies zu einer Senkung der rate früher oder später Komplikationen des dilatationsverfahrens führt.

Im Falle eines vorzeitigen Schwangerschaftsabbruchs führt die Kombination eines prostaglandin-Analogons, das in einem sequentiellen Regime nach Mifepriston angewendet wird, zu einer Erhöhung der Erfolgsrate auf etwa 95 Prozent der Fälle und beschleunigt die Ausweisung des conceptus.

In klinischen Studien variieren die Ergebnisse je nach verwendetem prostaglandin und Zeitpunkt der Anwendung geringfügig.

Die Erfolgsrate liegt bei etwa 95%, wenn 600 mg Mifepriston mit misoprostol 400 μg oral bis zu 49 Tagen Amenorrhoe und bei vaginaler Anwendung von gemeprost bis zu 49 Tagen Amenorrhoe und 95% bis zu 63 Tagen Amenorrhoe kombiniert werden.

Entsprechend den klinischen Studien und der Art des verwendeten prostaglandin variiert die Ausfallrate. Fehler treten in 1,3 bis 7,5% der Fälle auf, die sequentiell Mifegyne erhalten, gefolgt von einem prostaglandin-Analogon, von denen:

- 0 bis 1,5% der Laufenden Schwangerschaften

- 1,3 bis 4,6% der teilabtreibung, mit unvollständiger Vertreibung

- Von 0 bis 1,4% der hämostatischen Kürettage

Bei Schwangerschaften bis zu 49 Tagen Amenorrhoe können Vergleichsstudien zwischen 200 mg und 600 mg Mifepriston in Kombination mit 400 μg misoprostol oral ein etwas höheres Risiko für eine Fortsetzung der Schwangerschaft mit der 200 mg-Dosis nicht ausschließen.

Bei Schwangerschaften bis zu 63 Tagen Amenorrhoe legen Vergleichsstudien zwischen 200 mg und 600 mg Mifepriston in Kombination mit 1 mg gemeprost vaginal nahe, dass 200 mg Mifepriston so wirksam sein können wie 600 mg Mifepriston:

- Vollständige abtreibungsraten mit 200 mg und 600 mg betrugen 93,8% bzw.lt; 57 Tage Amenorrhoe (n=777. WHO 1993) und 92,4% bzw. 91,7% bei Frauen mit 57 bis 63 Tagen Amenorrhoe (n=896, WHO 2001).

- Raten von Laufenden Schwangerschaften mit 200 mg und 600 mg waren 0,5% bzw. 0,3% bei Frauen mit < 57 Tage Amenorrhoe und 1,3% bzw. 1,6% bei Frauen mit 57 bis 63 Tagen Amenorrhoe.

Kombinationen von Mifepriston mit anderen prostaglandinanaloga als misoprostol und gemeprost wurden nicht untersucht.

Während des Schwangerschaftsabbruchs aus medizinischen Gründen über das erste trimester hinaus reduziert Mifepriston, das 36 bis 48 Stunden vor der ersten Verabreichung von prostaglandin in einer 600-mg-Dosis verabreicht wird, das induktionsabbruchintervall und verringert auch die für die Ausweisung erforderlichen prostaglandin-Dosen.

Bei Anwendung zur Induktion des fetalen Todes in der Gebärmutter induziert Mifepriston allein in etwa 60% der Fälle innerhalb von 72 Stunden nach der ersten Einnahme den Ausstoß. In diesem Fall wäre die Verabreichung von prostaglandin oder ocytocics nicht erforderlich.

Mifepriston bindet an den glucocorticoidrezeptor. Bei Tieren in Dosen von 10 bis 25 mg/kg hemmt es die Wirkung von Dexamethason. Beim Menschen manifestiert sich die antiglukokortikoide Wirkung in einer Dosis von 4,5 mg/kg oder mehr durch eine kompensatorische Erhöhung von ACTH und cortisol. Die Glucocorticoid-Bioaktivität (GBA) kann nach einmaliger Verabreichung von 200 mg Mifepriston zum Schwangerschaftsabbruch mehrere Tage lang beeinträchtigt sein. Die klinischen Auswirkungen davon sind unklar, jedoch können Erbrechen und übelkeit bei anfälligen Frauen erhöht sein.

Mifepriston hat eine schwache ANTIANDROGENE Wirkung, die nur bei Tieren bei längerer Verabreichung sehr hoher Dosen Auftritt.

Absorption

Nach oraler Verabreichung einer Einzeldosis von 600 mg wird Mifepriston schnell resorbiert. Die spitzenkonzentration von 1,98 mg / l wird nach 1,30 Stunden erreicht (Mittel von 10 Probanden).

Nach oraler Verabreichung von niedrigen Dosen von Mifepriston (20 mg) beträgt die absolute Bioverfügbarkeit 69%.

Verteilung

Im plasma ist Mifepriston zu 98% an Plasmaproteine gebunden: albumin und hauptsächlich alpha-1-säureglykoprotein (AAG), an das die Bindung gesättigt ist. Aufgrund dieser spezifischen Bindung sind das Verteilungsvolumen und die plasmaclearance von Mifepriston Umgekehrt proportional zur Plasmakonzentration von AAG.

Biotransformation

N-Demethylierung und Terminale Hydroxylierung der 17-propynylkette sind primäre Stoffwechselwege des oxidativen leberstoffwechsels.

Beseitigung

Es gibt eine nichtlineare dosisreaktion. Nach einer verteilungsphase ist die elimination zunächst langsam, die Konzentration nimmt zwischen etwa 12 und 72 Stunden um die Hälfte ab und dann schneller, was eine eliminationshalbwertszeit von 18 Stunden ergibt. Bei radiorezeptor-assay-Techniken beträgt die Terminale Halbwertszeit bis zu 90 Stunden, einschließlich aller Metaboliten von Mifepriston, die an progesteronrezeptoren binden können.

Mifepriston wird hauptsächlich im Kot ausgeschieden. Nach Verabreichung einer 600 mg markierten Dosis werden 10% der gesamten Radioaktivität im Urin und 90% im Kot ausgeschieden.

Kieselsäure, Kolloidal wasserfrei (E551)

Maisstärke

Povidon (E1201)

Magnesiumstearat (E572)

mikrokristalline Cellulose (E460)

Nicht anwendbar.

4 Jahre

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PVC/aluminium perforierten Einzeldosis Blistern von 1, 3 x 1, 15 x 1 oder 30 x 1 Tabletten.

Nicht alle Packungsgrößen dürfen vermarktet werden.

unbenutztes Arzneimittel oder Abfallmaterial sollte entsprechend den örtlichen Anforderungen entsorgt werden.

EXELGYN

216, Boulevard Saint-Germain

75007 Paris

Frankreich

PL 16152/0001

19/08/2009

26/03/2015