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Medizinisch geprüft von Fedorchenko Olga Valeryevna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 01.04.2022
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Längliche Doppelmarken-Tabletten, die mit einer rotbraunen Schale beschichtet sind. Auf einer Seite befindet sich die Gravur "S476". Im Querschnitt ist der Kern der Tablette weiß bis fast weiß.
Remissionsinduktion bei klinischen und endoskopischen Indikatoren bei Patienten mit leichter oder mäßig ausgeprägter Colitis ulcerosa;
Aufrechterhaltung der Remission bei Patienten mit Colitis ulcerosa.
Innerhalb, 1 Mal am Tag beim Essen. Pillen können nicht zerkleinert oder gekaut werden und sollten vollständig geschluckt werden.
Erwachsene, einschließlich älterer Menschen (über 65)
Remissionsinduktion: 2,4–4,8 g (2–4 tab.) 1 Mal am Tag. Für Patienten, die nicht auf die Mindestdosis reagieren, beträgt die empfohlene maximale Tagesdosis 4,8 g. Bei Einnahme der Maximaldosis (4,8 g / Tag) sollte die Wirkung der Behandlung nach 8 Wochen bewertet werden.
Remissionsunterstützung: 2,4 g (2 Tabletten.) 1 Mal am Tag.
Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren
Aufgrund fehlender Sicherheits- und Effizienzdaten wird das Medikament Mesavant nicht zur Anwendung bei Kindern unter 18 Jahren empfohlen.
Es wurden keine speziellen Studien zur Anwendung des Arzneimittels Mesavant bei Patienten mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion durchgeführt.
Überempfindlichkeit gegen Salicylate (einschließlich Mesalazin) oder eine Hilfskomponente des Arzneimittels;
schwere beeinträchtigte Nierenfunktion (SCF <30 ml / min / 1,73 m2);
schwere beeinträchtigte Leberfunktion;
Kindheit bis zu 18 Jahren (aufgrund fehlender Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels in dieser Patientenkategorie);
Mit Vorsicht : leichte oder mäßig schwere beeinträchtigte Nierenfunktion; chronisch beeinträchtigte Lungenfunktion (bronchiales Asthma); Krankheiten, die für die Entwicklung von Myo oder Perikarditis prädisponieren; Patienten, die gegen Sulfasalazin allergisch sind (aufgrund einer möglichen Kreuzüberempfindlichkeit gegen Mesalazin).
Die häufigsten Nebenwirkungen in klinischen Studien waren Kopfschmerzen, Bauchschmerzen und Übelkeit. Ohne unerwünschte Seitenreaktion überschritt die Frequenz 10% nicht. Bei der Anwendung des Arzneimittels Mesavant waren andere Nebenreaktionen weniger häufig.
Unerwünschte Reaktionen auf das Medikament Mesavant sowie unerwünschte Reaktionen, die bei der Einnahme anderer Mesalazin-haltiger Medikamente auftraten, werden relativ zu jedem Organsystem unter Verwendung der folgenden Frequenzklassifizierung systematisiert: sehr oft (≥ 1/10); oft (≥ 1/100, <1/10); selten (≥ 1/1000, <1/100);.
Aus dem Blut- und Lymphsystem : selten - Thrombozytopenie; Häufigkeit unbekannt - Agranulozytose, aplastische Anämie, Leukopenie, Neutropenie, Schellentherapie.
Von der Seite des ZNS : oft - Kopfschmerzen; selten - Schwindel, Schläfrigkeit, Zittern; Häufigkeit unbekannt - Neuropathie.
Von der Seite des MSS : oft - AD erhöhen; selten - Tachykardie, Hypotonie; Häufigkeit unbekannt - Myokarditis, Perikarditis.
Aus den Atemwegen : selten - Schmerzen im Hals / Kehlkopf; Häufigkeit unbekannt - Bronchospasmus.
Von der Seite des LCD : oft - Blähungen, Bauchschmerzen, Durchfall, Dyspepsie, Erbrechen, Meteorismus, Übelkeit, Abweichung der Indikatoren für funktionelle Leberproben (AST, ALT, Bilirubin); selten - Kolitis, Pankreatitis, Polyp des Rektums; Häufigkeit unbekannt - Hepatitis, Cholelithiasis.
Von der Haut und dem Unterhautgewebe : oft - Juckreiz, Hautausschlag; selten - Akne, Alopezie.
Von der Seite des Immunsystems : selten - Urtikaria; Häufigkeit unbekannt - allergische Pneumonitis (einschließlich interstyatischer Pneumonitis, allergischer Alveolit, eosinophiler Pneumonit), angioneurotische Schwellung, ein Syndrom ähnlich dem systemroten Lupus.
Von der Seite des Bewegungsapparates, Binde- und Knochengewebe: oft - Arthralgie, Muskelschmerzen, Schmerzen im unteren Rückenbereich.
Aus dem Urogenitalsystem : Frequenz unbekannt - interstitielle Jade.
Allgemeiner Zustand: oft - Asthenie, steigende Körpertemperatur; selten - Schwellung des Gesichts, Schwäche.
Symptome : Mesavant ist ein Aminosalicylat; Anzeichen einer Überdosierung von Salicylaten sind Tinnitus, Schwindel, Kopfschmerzen, Verwirrtheit, Schläfrigkeit, Lungenödem, Dehydration vor dem Hintergrund von vermehrtem Schwitzen, Durchfall und Erbrechen, Hypoglykämie, Hyperventilation, beeinträchtigtem Elektrolythaushalt und Blut-pH-Wert sowie Hyperthermie.
Behandlung: Bei Überdosierung von Salicilaten müssen Standardbehandlungsmethoden angewendet werden. Hypoglykämie und Wasserelektrolyt-Ungleichgewicht sollten durch geeignete Therapie angepasst werden. Eine angemessene Nierenfunktion sollte unterstützt werden.
Der Wirkungsmechanismus
Mesalazin ist ein Derivat von 5-Aminosalicylsäure. Der Wirkungsmechanismus des Mesalazins wurde nicht vollständig untersucht, es wurde jedoch festgestellt, dass das Medikament eine lokale entzündungshemmende Wirkung auf das Darmepithel hat. Bei Patienten mit chronisch entzündlicher Darmerkrankung verstärkt sich die Synthese von Arachidonsäuremetaboliten entlang cyclooxygener und Lipoxygenase-Routen in der Schleimhaut. Vielleicht schwächt das Mesalazin die Entzündung, indem es die Zentralheizung hemmt und die Synthese von Treibhausgasen im Dickdarm unterdrückt. Mesalazin kann die Aktivierung des Kernfaktors κ-B - NFκB und damit der Produkte der wichtigsten proinflammatorischen Zytokine hemmen. Kürzlich wurde vorgeschlagen, dass die Insuffizienz von PPAR-γ-Kernrezeptoren (γ-Form von durch Peroxys proliferator aktivierten Rezeptoren) mit der Entwicklung einer Colitis ulcerosa verbunden sein könnte. Die Wirksamkeit von Agonisten von PPAR-γ-Rezeptoren mit Colitis ulcerosa wurde gezeigt. Kumulierte Informationen weisen darauf hin, dass die Wirkung von Mesalazin durch Beeinflussung von PPAR-γ-Rezeptoren realisiert werden kann.
Die Tablette des Arzneimittels Mesavant hat einen Kern, der Mesalazin (5-Aminosalicylsäure, 5-ASK) in einer Mehrkomponentenmatrix enthält. Der Kern ist von einer Schale von Metacrylsäurecopolymeren der Typen A und B umgeben; Die Schale ist so ausgelegt, dass die Freisetzung von Mesalazin erst beginnt, wenn der pH-Wert über 7 liegt.
Der Wirkungsmechanismus des Mesalazins wurde nicht vollständig untersucht, es wird jedoch angenommen, dass das Mesalazin (5-ASK) eine lokale Wirkung hat, sodass die klinische Wirkung des Arzneimittels nicht mit den pharmakokinetischen Eigenschaften des Stoffes korreliert. Der Hauptweg zur Entfernung von Mesalazin ist der Metabolismus zu N-Acetyl-5-aminosalicylsäure, die pharmakologisch inaktiv ist.
Saugen
Studien mit γ-Szintigraphie haben gezeigt, dass nach einmaliger Einnahme des Arzneimittels durch gesunde Probanden eine Schlampe in einer Dosis von 1,2 g Mesalazin schnell und unverändert durch die oberen Abteilungen des LCD geht. In diesem Fall werden Spuren aufgedeckt 14C-fixiertes Mesalazin im gesamten Dickdarm, das den Empfang von Mesalazin in diesen Abteilungen des LCD anzeigt. Der vollständige Abbau der Mesavant-Medikamentenpille und die Freisetzung von Mesalazin wurden nach ungefähr 17,4 Stunden beobachtet.
Nach einmaliger Einnahme des Arzneimittels durch gesunde Probanden in einer Dosis von 2,4 oder 4,8 g für 14 Tage betrug die Absorption von Mesalazin 21–22% der akzeptierten Dosis.
Nach einem Einzelmedikament mit gesunden Probanden wurde der Naschak in einer Dosis von 1,2; 2,4 und 4,8 g wurde die Mesalazinkonzentration im Plasma 2 Stunden nach der Einnahme bestimmt und erreichte nach 9–12 Stunden ihren Maximalwert. Pharmakokinetische Indikatoren zeigten große Variabilität. Das Ausmaß der Systemexposition des Mesalazins - AUC - bei Einnahme des Arzneimittels im Bereich von 1,2 bis 4,8 g war proportional zur akzeptierten Dosis. Cmax Mesalazin im Plasma im Dosisintervall von 1,2 bis 2,4 g stieg ungefähr direkt proportional an, während von 2,4 bis 4,8 g in geringerem Maße als die Dosiserhöhung zunahmen.
Bei der Untersuchung der Einzel- und Mehrfachaufnahme des Arzneimittels in einer Dosis von 2,4 und 4,8 g mit gewöhnlicher Nahrung wurde das Mesalazin nach 4 Stunden im Blutplasma gefunden und erreichte Cmax nach 8 Stunden nach einem einzigen Empfang.
Die einmalige Anwendung des Arzneimittels Mesavant in einer Dosis von 4,8 fettigen Lebensmitteln ging mit einer Verzögerung der Saugphase einher. Unter diesen Bedingungen wurde das Mesalazin etwa 6 Stunden nach der Einnahme in einem Blutplasma gefunden. Fettreiche Lebensmittel erhöhten jedoch die systemische Exposition von Mesalazin (Durchschnitt Cmax - um 91% der durchschnittliche AUC-Wert - um 16%) im Vergleich zu den Indikatoren des Natoshchak.
Verteilung
Es wird angenommen, dass das Medikament Mesavant ein ähnliches Verteilungsprofil aufweist wie andere Mesalazin-haltige Medikamente. Mesalazin hat ein relativ kleines Vdgleich ungefähr 18 l, was eine minimale Systemverteilung anzeigt. Bei einer Mesalazinkonzentration im Blutplasma von bis zu 2,5 µg / ml und einer Konzentration von N-Acetyl-5-aminosalicylat bis zu 10 µg / ml der Substanz waren 43 bzw. 78–83% mit Blutplasmaproteinen assoziiert.
Stoffwechsel
Der einzige wichtige Metabolit von Mesalazin ist pharmakologisch inaktive N-Acetyl-5-aminosalicylsäure. Es wird unter dem Einfluss von N-Acetyltransferase-1 in Leberzellen und Zytosol von Zellen der Darmschleimhaut gebildet.
Die Schlussfolgerung
Das Saugen von Mesalazin wird hauptsächlich von den Nieren nach Acetylierung mit N-Acetyl-5-aminosalicylsäure abgeleitet. Das Medikament wird jedoch in kleinen Mengen von den Nieren abgezogen und unverändert. Von den 21–22% der gesaugten Dosis des Arzneimittels werden weniger als 8% des Mesalazins 24 Stunden lang unverändert mit Urin abgegeben. Etwa 13% werden innerhalb von 4 Stunden in Form von N-Acetyl-5-aminosalicylsäure ausgeschieden. Sichtbares T1/2 Mesalazin und sein Hauptmetabolit nach Einnahme des Arzneimittels in einer Dosis von 2,4 bzw. 4,8 g betrugen durchschnittlich 7–9 bzw. 8–13 Stunden.
Spezielle Kategorien von Patienten
Es liegen keine Daten zur Anwendung des Arzneimittels Mesavant bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion vor. Nach einem einzigen Medikament des Arzneimittels, Mesavant in einer Dosis von 4,8 g, die systemische Exposition von Mesalazin bei älteren Patienten (über 65 Jahre alt, die durchschnittliche Kreatinin-Clearance von 68–76 ml / min) übertraf das der jüngeren Patienten (18–35 Jahre alt, die durchschnittliche Kreatinin-Clearance 124 ml / min) bis zu 2 mal. Das Niveau der Systemexposition ist umgekehrt proportional zur Funktion der Nieren, bewertet durch Kreatinin-Clearance. Dies sollte bei der Behandlung älterer Patienten mit Mesavant berücksichtigt werden.
Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion kann eine Abnahme der Ausscheidungsrate und eine Erhöhung der Mesalazinkonzentration im Blutplasma beobachtet werden, was mit einer Erhöhung des Risikos unerwünschter Seitenreaktionen aus dem Harnsystem einhergehen kann.
AUC-Frauen hatten zweimal mehr Mesalazin als Männer.
Basierend auf einer begrenzten Menge pharmakokinetischer Daten werden die Pharmakokinetik 5-ASK und N-Acetyl-5-ASK in den Gesichtern der südeuropäischen und hispanischen Gruppe als gleich angesehen.
- Antifragiles und entzündungshemmendes Darmerkmal [NPVS - Derivative Salicylsäure]
Klinische Studien bei erwachsenen gesunden Patienten zeigten nicht die klinisch signifikanten Wechselwirkungen des Arzneimittels Mesavant mit den 4 am häufigsten verwendeten antimikrobiellen Mitteln (Amoxicillin, Ciprofloxacin, Metronidazol und Sulfametoxazol).
Dennoch gibt es Hinweise auf die Wechselwirkung anderer Mesalazin-haltiger Arzneimittel mit Arzneimitteln:
- Es wird empfohlen, Mesalazin gleichzeitig mit Arzneimitteln mit nephrotoxischer Wirkung, einschließlich.h, mit Vorsicht zu verwenden. mit NPVS und Azatioprin, t.to. Gleichzeitig kann das Risiko, unerwünschte Phänomene aus den Nieren zu entwickeln, zunehmen
- Mesalazin hemmt die Aktivität der Thiopurinmethyltransferase. Es wird empfohlen, dass Sie gleichzeitig ein Chaos mit Azatioprin oder Mercaptopurin anrichten. Dies kann das Risiko einer beeinträchtigten zellulären Blutzusammensetzung erhöhen
- Die Verwendung von Mesalazin zusammen mit Antikoagulanzien der Kumarin-Gruppe, beispielsweise Warfarin, kann mit einer Abnahme der Aktivität des letzteren einhergehen. Wenn eine solche Kombination verwendet werden muss, sollte PV sorgfältig überwacht werden.
Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.
Haltbarkeit der Droge Mesavant2 Jahre.Nicht nach dem auf dem Paket angegebenen Ablaufdatum bewerben.
Längere Tabletten, beschichtet mit einer intestinallöslichen Schale | 1 Tabelle. |
Wirkstoff : | |
Mesalazin | 1200 mg |
Hilfssubstanzen | |
Kern : Natriumcarmellose (7MF) - 11,3 mg; Natriumcarmellose (7HXF) - 38,7 mg; Carnaubianwachs - 5 mg; Sterinsäure - 10 mg; kolloidales Dioxid-Silizium - 2 mg; Natriumcarboxymethylstärke ( | |
Schale: Talkumpulver - 17,8 mg; Metacrylsäure und Methylmethacrylatcopolymer [1: 1] - 16 mg; Methacrylsäure und Methylmethacrylatcopolymer [1: 2] - 16 mg; Triethylcitrat - 3,2 mg; Titandioxid - 6 mg; rot |
Längertabletten mit intestinaler löslicher Schale beschichtet, 1,2 g. Jeweils 12 Tabletten. in einer mit Aluminiumfolie beschichteten Blase aus Polyamid / Aluminium / PVC. 5 Blasen in einem Karton.
Begrenzte Daten zur Anwendung von Mesalazin während der Schwangerschaft weisen nicht auf ein erhöhtes Risiko für angeborene Missbildungen hin. Mesalazin dringt in die Plazentaschranke ein, aber die Konzentration der Substanz im Gewebe des Fötus ist viel niedriger als bei therapeutischen Dosen bei Erwachsenen. Tierversuche ergaben keine nachteiligen Auswirkungen von Mesalazin während der Schwangerschaft, der Entwicklung von Embryo / Fötus, der Geburt und der postnatalen Entwicklung von Nachkommen. Mesalazin sollte während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der mögliche Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus übersteigt. Bei der Verschreibung hoher Dosen des Arzneimittels ist Vorsicht geboten.
Mesalazin wird in geringer Menge mit Muttermilch ausgeschieden, und N-Acetyl-5-aminosalicylsäure ist Metabolit in einer höheren Konzentration. Während der Stillzeit sollte Mesalazin mit Vorsicht angewendet werden und nur, wenn der mögliche Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für das Kind übersteigt. Bei Säuglingen wurden Fälle von sporadischem Durchfall beschrieben.
Empfangsfähigkeit. Die verfügbaren Daten zeigen nicht die langfristige Wirkung von Mesalazin auf die Empfängnisfähigkeit von Männern.
Nach dem Rezept.
Bei der Verwendung von Arzneimitteln, die Mesalazin oder seine Vorgänger enthalten, werden Fälle von eingeschränkter Nierenfunktion beschrieben, einschließlich minimaler Nephropathie und akuter / chronischer interstytischer Jade. Das Medikament Mesavant sollte bei Patienten mit einer bestätigten schwachen oder mäßig schweren eingeschränkten Nierenfunktion mit Vorsicht angewendet werden. Allen Patienten wird empfohlen, sich vor Beginn der Behandlung und mindestens zweimal im Jahr während der Behandlung einer Untersuchung der Nierenfunktion zu unterziehen.
Patienten mit chronisch eingeschränkter Lungenfunktion (Astma) haben ein erhöhtes Risiko für Überempfindlichkeitsreaktionen und sollten ständig vom medizinischen Personal überwacht werden.
Nach der Einnahme von Mesalazin entwickelte sich in seltenen Fällen eine schwere Verletzung der Zellzusammensetzung des Blutes. Wenn der Patient unerklärliche Blutungen, Blutergüsse, Lila, Anämie, Fieber oder Halsschmerzen hat, sollte eine Blutuntersuchung durchgeführt werden. Bei Verdacht auf eine Verletzung der Zellzusammensetzung des Blutes sollte die Behandlung abgebrochen werden.
Bei Verwendung des Arzneimittels Mesavant oder anderer mesalazhaltiger Arzneimittel werden seltene Fälle von Überempfindlichkeitsreaktionen des Herzens (Mio und Perikarditis) beschrieben. Es sollte darauf geachtet werden, dieses Medikament Patienten mit Krankheiten zu verschreiben, die für die Entwicklung einer Myo- oder Perikarditis prädisponieren. Wenn Sie eine Überempfindlichkeitsreaktion vermuten, ist die Wiederverwendung von mesalazhaltigen Arzneimitteln nicht akzeptabel.
Die Verwendung von Mesalazin ist mit der Entwicklung eines akuten Intoleranzsyndroms verbunden, das in einigen Fällen schwer von einer Verschlimmerung einer entzündlichen Darmerkrankung zu unterscheiden ist. Obwohl die Häufigkeit dieses Phänomens nicht genau nachgewiesen wurde, betrug sie in kontrollierten klinischen Studien mit Mesalazin oder Sulfasalazin 3%. Zu den Symptomen gehören Darmkrämpfe, akute Bauchschmerzen, Durchfall mit Blutmischung, manchmal Fieber, Kopfschmerzen und Hautausschlag. Wenn Sie die Entwicklung eines akuten Unverträglichkeitssyndroms vermuten, sollten mesalazhaltige Arzneimittel sofort abgeschafft und ihre wiederholte Anwendung ausgeschlossen werden.
Es gibt Berichte über eine erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen bei Patienten, die mesalazinhaltige Medikamente einnahmen. Es wird empfohlen, bei der Verschreibung des Arzneimittels Mesavant an Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion Vorsicht walten zu lassen.
Bei der Behandlung von Patienten, die aufgrund einer möglichen Kreuzüberempfindlichkeit gegen Mesalazin gegen Sulfasalazin allergisch sind, ist Vorsicht geboten.
Die organische oder funktionelle Behinderung der oberen Abteilungen des Magen-Darm-Trakts kann die Entwicklung der Wirkung des Arzneimittels verlangsamen.
Wenn die Nierenfunktion während der Behandlung von Patienten mit dem Medikament Mesavant beeinträchtigt wird, sollte die durch Mesalazin verursachte Nephrotoxizität berücksichtigt werden.
Die Verwendung von Mesalazin kann zu falsch fortgeschrittenen Testergebnissen führen, wenn der Gehalt an Normetanephrin im Urin unter Verwendung von Flüssigchromatographie mit elektrochemischem Nachweis gemessen wird, da Chromatogramme von Normetanephrin und der Hauptmetabolit von Mesalazin - N-Acetylaminosalicylsäure - ähnlich sind. Daher sollte eine alternative selektive Methode verwendet werden, um den Gehalt an Normetanephrin im Urin zu bestimmen.
Einfluss auf die Fähigkeit, ein Auto zu fahren, und andere mechanische Mittel. Es wurden keine Studien zur Wirkung des Arzneimittels Mezavant auf die Fähigkeit zum Autofahren und die Bewegungsmechanismen durchgeführt. Es wird angenommen, dass das Medikament Mesavant diese Fähigkeit nicht beeinflusst.
- K51 Lepra