Inapsin

INAPSIN (Droperidol) ist angezeigt, um die Häufigkeit von Übelkeit und Erbrechen im Zusammenhang mit chirurgischen und diagnostischen Eingriffen zu verringern.

Die Dosierung sollte individualisiert werden. Einige der zu berücksichtigenden Faktoren bei der Bestimmung der Dosis sind Alter, Körpergewicht, physischer Status, zugrunde liegend pathologisch Zustand, Verwendung anderer Medikamente, Art der zu verwendenden Anästhesie und Operation Verfahren beteiligt.

Vitalfunktionen und EKG sollten routinemäßig überwacht werden.

Erwachsenendosis: Die empfohlene maximale Anfangsdosis von INAPSINE (Droperidol) beträgt 2,5 mg IM oder langsam IV. Zusätzliche 1,25 mg Dosen von INAPSINE (Droperidol) können verabreicht werden den gewünschten Effekt erzielen. Es sollten jedoch zusätzliche Dosen verabreicht werden mit Vorsicht und nur, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko überwiegt.

Kinderdosis: Für Kinder von zwei bis 12 Jahren das Maximum Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 0,1 mg / kg unter Berücksichtigung des Alters des Patienten und andere klinische Faktoren. Es sollten jedoch zusätzliche Dosen verabreicht werden mit Vorsicht und nur, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko überwiegt.

Sehen WARNHINWEISE und VORSICHTSMASSNAHMEN zur Verwendung von INAPSINE (Droperidol) mit anderen ZNS Depressiva und bei Patienten mit veränderter Reaktion.

Parenterale Arzneimittel sollten vor der Verabreichung visuell auf Partikel und Verfärbungen untersucht werden, wenn Lösung und Behälter dies zulassen. Wenn solche Anomalien beobachtet werden, sollte das Medikament nicht verabreicht werden.

INAPSIN (Droperidol) ist bei Patienten mit bekannter oder vermuteter QT-Verlängerung kontraindiziert (d.h.QTc-Intervall größer als 440 ms für Männer oder 450 ms für Frauen). Dies würde Patienten mit angeborenem Long-QT-Syndrom einschließen.

INAPSIN (Droperidol) ist bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit kontraindiziert zur Droge.

INAPSIN (Droperidol) wird nur zur Behandlung von Perioperativ empfohlen Übelkeit und Erbrechen bei Patienten, bei denen andere Behandlungen unwirksam sind oder unangemessen (siehe WARNHINWEISE).

WARNHINWEISE

INAPSIN (Droperidol) sollte bei Risiko mit äußerster Vorsicht angewendet werden Faktoren für die Entwicklung eines verlängerten QT-Syndroms, wie z. B.: 1) klinisch signifikant Bradykardie (weniger als 50 Schläge pro Minute), 2) jede klinisch signifikante Herzerkrankung 3) Behandlung mit Antiarrhythmika der Klassen I und III, 4) Behandlung mit Monoamin Oxidase-Inhibitoren (MAOI), 5) gleichzeitige Behandlung mit anderen Arzneimitteln bekannt dafür, das QT-Intervall zu verlängern (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN: DROGEN INTERAKTIONEN) und 6) Elektrolytungleichgewicht, insbesondere Hypokaliämie und Hypomagnesiämie oder gleichzeitige Behandlung mit Medikamenten (z., Diuretika) das kann Elektrolytstörungen verursachen.

Auswirkungen auf die Herzleitung

Eine dosisabhängige Verlängerung des QT-Intervalls wurde innerhalb von 10 Minuten nach der Verabreichung von Droperidol in einer Studie an 40 Patienten ohne bekannte Herzerkrankung beobachtet, die sich einer extrakraniellen Kopf-Hals-Operation unterzogen. Bei allen drei bewerteten Dosisstufen wurde eine signifikante QT-Verlängerung beobachtet, wobei 0,1, 0,175 und 0,25 mg / kg mit einer Verlängerung des mittleren QTc um 37, 44 bzw. 59 ms verbunden waren.

Fälle von QT-Verlängerung und schwerwiegenden Arrhythmien (z. Torsade de Pointes, ventrikuläre Arrythmien, Herzstillstand und Tod wurden während der Behandlung mit INAPSINE (Droperidol) nach dem Inverkehrbringen beobachtet. Einige Fälle traten bei Patienten ohne bekannte Risikofaktoren und bei Dosen in oder unter den empfohlenen Dosen auf. Es gab mindestens einen Fall von nicht tödlicher Torsade de Pointes, der durch erneute Herausforderung bestätigt wurde.

Basierend auf diesen Berichten sollten sich alle Patienten vorab einem 12-Blei-EKG unterziehen Verabreichung von INAPSINE (Droperidol), um festzustellen, ob ein verlängertes QT-Intervall (d. H., QTc mehr als 440 ms für Männer oder 450 ms für Frauen) sind vorhanden. Wenn dort ist ein verlängertes QT-Intervall, sollte INAPSINE (Droperidol) NICHT verabreicht werden. Zum Patienten, bei denen der potenzielle Nutzen der INAPSINE-Behandlung (Droperidol) überwiegt Die Risiken potenziell schwerwiegender Arrhythmien, die EKG-Überwachung, sollten durchgeführt werden vor der Behandlung und 2 bis 3 Stunden nach Abschluss der Behandlung fortgesetzt auf Arrhythmien zu überwachen.

FLUIDE UND ANDERE GEGENMASSNAHMEN ZUR VERWALTUNG DER HYPOTENSION SOLLTEN BEREITS SEIN VERFÜGBAR.

Wie bei anderen ZNS-Depressiva Patienten, die INAPSINE (Droperidol) erhalten haben sollte eine angemessene Überwachung haben.

Es wird empfohlen, Opioide bei Bedarf zunächst in reduzierten Dosen zu verwenden.

Wie bei anderen neuroleptischen Mitteln sehr seltene Berichte über maligne neuroleptische Mittel Syndrom (verändertes Bewusstsein, Muskelsteifheit und autonome Instabilität) sind bei Patienten aufgetreten, die INAPSINE (Droperidol) erhalten haben.

Da es schwierig sein kann, das maligne neuroleptische Syndrom von zu unterscheiden bösartige Hyperpyrexie in der perioperativen Periode, sofortige Behandlung mit Dantrolen sollte in Betracht gezogen werden, wenn Temperatur, Herzfrequenz oder Kohlendioxid steigen Produktion erfolgt.

VORSICHTSMASSNAHMEN

Allgemeines: Die Anfangsdosis von INAPSINE (Droperidol) sollte angemessen sein reduziert bei älteren, geschwächten und anderen Patienten mit geringem Risiko. Die Wirkung von Die Anfangsdosis sollte bei der Bestimmung der inkrementellen Dosen berücksichtigt werden.

Bestimmte Formen der Leitungsanästhesie, wie die Wirbelsäulenanästhesie und einige Periduralanästhetika können die Atmung verändern, indem sie Interkostalnerven blockieren und kann periphere Vasodilatation und Hypotonie aufgrund von Sympathie verursachen Blockade. Durch andere Mechanismen (siehe KLINISCHE PHARMAKOLOGIE), INAPSIN (Droperidol) kann auch die Zirkulation verändern. Daher, wenn INAPSINE (Droperidol) verwendet wird, um diese zu ergänzen Formen der Anästhesie, der Anästhesist sollte mit dem Physiologischen vertraut sein Änderungen und seien Sie bereit, sie bei den gewählten Patienten zu verwalten für diese Formen der Anästhesie.

Wenn eine Hypotonie auftritt, sollte die Möglichkeit einer Hypovolämie in Betracht gezogen und mit einer geeigneten parenteralen Flüssigkeitstherapie behandelt werden. Eine Neupositionierung des Patienten zur Verbesserung der venösen Rückkehr zum Herzen sollte in Betracht gezogen werden, wenn die Betriebsbedingungen dies zulassen. Es ist zu beachten, dass bei Wirbelsäulen- und Periduralanästhesie das Kippen des Patienten in eine Head-Down-Position zu einer höheren Anästhesie führen kann als wünschenswert und die venöse Rückkehr zum Herzen beeinträchtigt. Bei der Bewegung und Positionierung von Patienten ist Vorsicht geboten, da eine orthostatische Hypotonie möglich ist. Wenn die Volumenexpansion mit Flüssigkeiten und diesen anderen Gegenmaßnahmen die Hypotonie nicht korrigiert, sollte die Verabreichung anderer Druckmittel als Adrenalin in Betracht gezogen werden. Adrenalin kann den Blutdruck bei Patienten, die mit INAPSINE (Droperidol) behandelt werden, aufgrund der alpha-adrenergen Blockierungswirkung von INAPSINE (Droperidol) paradoxerweise senken.

Da INAPSINE (Droperidol) den Lungenarteriendruck verringern kann, sollte dies der Fall sein von denen berücksichtigt, die diagnostische oder chirurgische Eingriffe bei der Interpretation durchführen von pulmonalen arteriellen Druckmessungen könnte die endgültige Behandlung bestimmen des Patienten.

Vitalfunktionen und EKG sollten routinemäßig überwacht werden.

Wenn das EEG zur postoperativen Überwachung verwendet wird, kann festgestellt werden, dass das Das EEG-Muster kehrt langsam zur Normalität zurück.

Beeinträchtigte Leber- oder Nierenfunktion: INAPSIN (Droperidol) sollte verabreicht werden mit Vorsicht bei Patienten mit Leber- und Nierenfunktionsstörungen wegen der Bedeutung dieser Organe im Stoffwechsel und in der Ausscheidung von Arzneimitteln.

Phäochromozytom: Bei Patienten mit diagnostizierter / vermuteter Pheochromozytonie Nach der Verabreichung wurden schwere Hypertonie und Tachykardie beobachtet von INAPSINE (Droperidol).

Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit: Keine Karzinogenität Studien wurden mit INAPSINE (Droperidol) durchgeführt. Der Mikronukleus-Test bei Frauen Ratten zeigten keine mutagenen Wirkungen in oralen Einzeldosen von bis zu 160 mg / kg. Eine orale Studie an Ratten (Segment I) ergab auch bei keiner Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit männlich oder weiblich in Dosen von 0,63, 2,5 und 10 mg / kg (ungefähr 2,9- und 36-mal) maximal empfohlene Dosierung für Mensch iv / im).

Schwangerschaft: Kategorie C: Intravenös verabreichtes INAPSIN (Droperidol) hat Es wurde gezeigt, dass die Sterblichkeit der neugeborenen Ratte um 4,4 leicht zunimmt mal die obere menschliche Dosis. Bei der 44-fachen oberen menschlichen Dosis Sterblichkeitsrate war vergleichbar mit dem für Kontrolltiere. Nach intramuskulärer Verabreichung Eine erhöhte Mortalität der Nachkommen bei dem 1,8-fachen der oberen menschlichen Dosis wird zugeschrieben zu ZNS-Depressionen in den Dämmen, die es versäumten, Plazentae von ihren Nachkommen zu entfernen. Es wurde nicht gezeigt, dass INAPSIN (Droperidol) bei Tieren teratogen ist. Es gibt keine angemessene und gut kontrollierte Studien bei schwangeren Frauen. INAPSIN (Droperidol) sollte während verwendet werden Schwangerschaft nur, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für die Fötus.

Arbeit und Lieferung: Es gibt nicht genügend Daten, um die Verwendung von zu unterstützen INAPSIN (Droperidol) bei Arbeit und Entbindung. Eine solche Verwendung wird daher nicht empfohlen.

Stillende Mütter: Es ist nicht bekannt, ob INAPSINE (Droperidol) beim Menschen ausgeschieden wird Milch. Da viele Medikamente in die Muttermilch übergehen, ist Vorsicht geboten wenn INAPSINE (Droperidol) einer stillenden Mutter verabreicht wird. Pädiatrische Anwendung: Die Sicherheit von INAPSINE (Droperidol) bei Kindern unter zwei Jahren wurde nicht nachgewiesen.

SEITENWIRKUNGEN

QT-Intervallverlängerung, Torsade de Pointes, Herzstillstand und ventrikulär Bei Patienten, die mit INAPSINE (Droperidol) behandelt wurden, wurde über Tachykardie berichtet. Einige davon Fälle waren mit dem Tod verbunden. Einige Fälle traten bei Patienten ohne Kenntnis auf Risikofaktoren, und einige waren mit Droperidol-Dosen bei oder unter den empfohlenen verbunden Dosen. Ärzte sollten auf Herzklopfen, Synkope oder andere Symptome achten suggestiv für Episoden eines unregelmäßigen Herzrhythmus bei Patienten, die INAPSINE (Droperidol) einnehmen und solche Fälle unverzüglich bewerten (siehe WARNHINWEISE Auswirkungen auf die Herzleitung).

Die häufigsten somatischen Nebenwirkungen, von denen berichtet wird, dass sie bei INAPSINE (Droperidol) auftreten, sind leichte bis mittelschwere Hypotonie und Tachykardie, aber diese Effekte lassen normalerweise ohne Behandlung nach. Wenn eine Hypotonie auftritt und schwerwiegend ist oder anhält, sollte die Möglichkeit einer Hypovolämie in Betracht gezogen und mit einer geeigneten parenteralen Flüssigkeitstherapie behandelt werden.

Die häufigsten verhaltensbedingten Nebenwirkungen von INAPSINE (Droperidol) sind Dysphorie, postoperative Schläfrigkeit, Unruhe, Hyperaktivität und Angstzustände, die entweder auf eine unzureichende Dosierung (mangelnde angemessene Behandlungseffekt) oder auf eine unerwünschte Arzneimittelwirkung (Teil von) zurückzuführen sind der Symptomkomplex der Akathisie). Es sollte darauf geachtet werden, nach extrapyramidalen Anzeichen und Symptomen (Dystonie, Akathisie, okulogyrische Krise) zu suchen, um diese unterschiedlichen klinischen Zustände zu unterscheiden. Wenn extrapyramidale Symptome die Ursache sind, können sie normalerweise mit Anticholinergen kontrolliert werden.

Es wurde auch über postoperative halluzinatorische Episoden (manchmal im Zusammenhang mit vorübergehenden Perioden psychischer Depression) berichtet.

Andere weniger häufig berichtete Nebenwirkungen sind Anaphylaxie, Schwindel, Schüttelfrost und / oder Zittern, Kehlkopf-Gospasmus und Bronchospasmus.

Erhöhter Blutdruck mit oder ohne bereits vorhandene Hypertonie war berichtet nach Verabreichung von INAPSIN (Droperidol) in Kombination mit SUBLIMAZE (Fentanyl Citrat) oder andere parenterale Analgetika. Dies kann auf ungeklärte Änderungen zurückzuführen sein bei sympathischer Aktivität nach großen Dosen: es ist jedoch auch häufig zugeschrieben auf eine anästhetische oder chirurgische Stimulation während einer Lichtanästhesie.

Drogeninteraktionen

Potenziell arrhythmogene Mittel: Jedes Medikament, von dem bekannt ist, dass es das hat Das Potenzial zur Verlängerung des QT-Intervalls sollte nicht zusammen mit INAPSINE (Droperidol) verwendet werden. Mögliche pharmakodynamische Wechselwirkungen können zwischen INAPSINE (Droperidol) und möglicherweise auftreten arrhythmogene Mittel wie Antiarrhythmika der Klasse I oder III, Antihistaminika die das QT-Intervall verlängern, Antimalarien, Kalziumkanalblocker, Neuroleptika das verlängert das QT-Intervall und Antidepressiva.

Vorsicht ist geboten, wenn Patienten Begleitmedikamente einnehmen, von denen bekannt ist, dass sie sie einnehmen Hypokaliämie oder Hypomag-Nesämie induzieren, da sie eine QT-Verlängerung auslösen können und interagieren mit INAPSINE (Droperidol). Dazu gehören Diuretika, Abführmittel und supraphysiologische Verwendung von Steroidhormonen mit Mineralocortikoidpotential.

ZNS-Depressivum: Andere ZNS-depressive Medikamente (z.Barbiturate Beruhigungsmittel, Opioide und Vollnarkotika haben Additive oder Potenzierung Effekte mit INAPSINE (Droperidol). Nach der Verabreichung von INAPSINE (Droperidol) die Dosis von andere ZNS-Depressiva sollten reduziert werden.

QT-Intervallverlängerung, Torsade de Pointes, Herzstillstand und ventrikulär Bei Patienten, die mit INAPSINE (Droperidol) behandelt wurden, wurde über Tachykardie berichtet. Einige davon Fälle waren mit dem Tod verbunden. Einige Fälle traten bei Patienten ohne Kenntnis auf Risikofaktoren, und einige waren mit Droperidol-Dosen bei oder unter den empfohlenen verbunden Dosen. Ärzte sollten auf Herzklopfen, Synkope oder andere Symptome achten suggestiv für Episoden eines unregelmäßigen Herzrhythmus bei Patienten, die INAPSINE (Droperidol) einnehmen und solche Fälle unverzüglich bewerten (siehe WARNHINWEISE Auswirkungen auf die Herzleitung).

Die häufigsten somatischen Nebenwirkungen, von denen berichtet wird, dass sie bei INAPSINE (Droperidol) auftreten, sind leichte bis mittelschwere Hypotonie und Tachykardie, aber diese Effekte lassen normalerweise ohne Behandlung nach. Wenn eine Hypotonie auftritt und schwerwiegend ist oder anhält, sollte die Möglichkeit einer Hypovolämie in Betracht gezogen und mit einer geeigneten parenteralen Flüssigkeitstherapie behandelt werden.

Die häufigsten verhaltensbedingten Nebenwirkungen von INAPSINE (Droperidol) sind Dysphorie, postoperative Schläfrigkeit, Unruhe, Hyperaktivität und Angstzustände, die entweder auf eine unzureichende Dosierung (mangelnde angemessene Behandlungseffekt) oder auf eine unerwünschte Arzneimittelwirkung (Teil von) zurückzuführen sind der Symptomkomplex der Akathisie). Es sollte darauf geachtet werden, nach extrapyramidalen Anzeichen und Symptomen (Dystonie, Akathisie, okulogyrische Krise) zu suchen, um diese unterschiedlichen klinischen Zustände zu unterscheiden. Wenn extrapyramidale Symptome die Ursache sind, können sie normalerweise mit Anticholinergen kontrolliert werden.

Es wurde auch über postoperative halluzinatorische Episoden (manchmal im Zusammenhang mit vorübergehenden Perioden psychischer Depression) berichtet.

Andere weniger häufig berichtete Nebenwirkungen sind Anaphylaxie, Schwindel, Schüttelfrost und / oder Zittern, Kehlkopf-Gospasmus und Bronchospasmus.

Erhöhter Blutdruck mit oder ohne bereits vorhandene Hypertonie war berichtet nach Verabreichung von INAPSIN (Droperidol) in Kombination mit SUBLIMAZE (Fentanyl Citrat) oder andere parenterale Analgetika. Dies kann auf ungeklärte Änderungen zurückzuführen sein bei sympathischer Aktivität nach großen Dosen: es ist jedoch auch häufig zugeschrieben auf eine anästhetische oder chirurgische Stimulation während einer Lichtanästhesie.

Manifestationen: Die Manifestationen einer Überdosierung mit INAPSIN (Droperidol) sind eine Erweiterung seiner pharmakologischen Wirkungen und können eine QT-Verlängerung umfassen und schwerwiegende Arrhythmien (z., torsade de pointes) (siehe Box Warnung, WARNHINWEISE, und VORSICHTSMASSNAHMEN).

Behandlung: In Gegenwart von Hypoventilation oder Apnoe sollte Sauerstoff vorhanden sein verabreicht werden und die Atmung sollte wie angegeben unterstützt oder kontrolliert werden. Ein Patent Atemweg muss aufrechterhalten werden; eine oropharyngeale Atemwege oder ein Endotra-Käse Rohr könnte angezeigt sein. Der Patient sollte 24 Stunden lang sorgfältig beobachtet werden Körperwärme und ausreichende Flüssigkeitsaufnahme sollten aufrechterhalten werden. Wenn eine Hypotonie auftritt und ist schwerwiegend oder besteht weiterhin, sollte die Möglichkeit einer Hypovolämie in Betracht gezogen werden und mit geeigneter parenteraler Flüssigkeitstherapie behandelt (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN).

Wenn im Zusammenhang mit einer Überdosierung signifikante extrapyramidale Reaktionen auftreten, sollte ein Anticholinerge verabreicht werden. Die intravenöse mediane lethale Dosis von INAPSINE (Droperidol) beträgt bei Mäusen 20 bis 43 mg / kg; 30 mg / kg bei Ratten; 25 mg / kg bei Hunden und 11 bis 13 mg / kg bei Kaninchen. Die intramuskuläre mediane letale Dosis von INAPSINE (Droperidol) beträgt bei Mäusen 195 mg / kg; 104 bis 110 mg / kg bei Ratten; 97 mg / kg bei Kaninchen und 200 mg / kg bei Meerschweinchen.