Komposition:
Anwendung:
Wird bei der Behandlung verwendet:
Medizinisch geprüft von Fedorchenko Olga Valeryevna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 26.06.2023
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Bei der Behandlung von Bluthochdruck.
Posologie
Anwendung bei Erwachsenen:
Anfangsdosis: Normalerweise 250 mg zwei- oder dreimal täglich für zwei Tage.
Einstellung: Normalerweise in Intervallen von mindestens zwei Tagen angepasst, bis eine angemessene Reaktion erzielt wird. Die empfohlene maximale Tagesdosis beträgt 3 g.
Bei vielen Patienten tritt zwei oder drei Tage lang eine Sedierung auf, wenn die Therapie mit „Hydopa“ begonnen wird oder wenn die Dosis erhöht wird. Bei der Erhöhung der Dosierung kann es daher wünschenswert sein, zuerst die Abenddosis zu erhöhen.
Auf den Entzug von 'Hydopa' folgt die Rückkehr von Bluthochdruck, normalerweise innerhalb von 48 Stunden. Dies wird im Allgemeinen nicht durch einen Blutdrucküberschuss erschwert.
Patienten mit Nierenfunktionsstörung:
Methyldopa wird weitgehend über die Niere ausgeschieden, und Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion können auf kleinere Dosen ansprechen.
Andere blutdrucksenkende Mittel:
Die Therapie mit „Hydopa“ kann bei den meisten Patienten, die bereits mit anderen blutdrucksenkenden Mitteln behandelt wurden, eingeleitet werden, indem diese blutdrucksenkenden Medikamente nach Bedarf schrittweise beendet werden. Nach einer solchen früheren blutdrucksenkenden Therapie sollte „Hydopa“ auf eine Anfangsdosis von nicht mehr als 500 mg täglich beschränkt und je nach Bedarf in Abständen von mindestens zwei Tagen erhöht werden.
Wenn Patienten mit anderen blutdrucksenkenden Mitteln Methyldopa verabreicht wird, muss die Dosis dieser Mittel möglicherweise angepasst werden, um einen reibungslosen Übergang zu bewirken.
Wenn 500 mg 'Hydopa' zu 50 mg Hydrochlorothiazid gegeben werden, können die beiden Wirkstoffe einmal täglich zusammen verabreicht werden.
Pädiatrische Bevölkerung:
Die anfängliche Dosierung basiert auf 10 mg / kg Körpergewicht täglich in 2-4 oralen Dosen. Die tägliche Dosierung wird dann erhöht oder verringert, bis eine angemessene Reaktion erreicht ist. Die maximale Dosierung beträgt 65 mg / kg oder 3,0 g täglich, je nachdem, welcher Wert geringer ist.
Ältere Leute:
Die Anfangsdosis bei älteren Patienten sollte so niedrig wie möglich gehalten werden und 250 mg täglich nicht überschreiten. Eine angemessene Anfangsdosis bei älteren Menschen würde 125 mg b.d. langsam nach Bedarf ansteigen, jedoch eine maximale Tagesdosis von 2 g nicht überschreiten. Die Synkope bei älteren Patienten kann mit einer erhöhten Empfindlichkeit und einer fortgeschrittenen arteriosklerotischen Gefäßerkrankung zusammenhängen. Dies kann durch niedrigere Dosen vermieden werden.
Art der Verabreichung
Oral.
- Depression
- bei Therapie mit Monoaminoxidasehemmer (MAOIs)
- mit einem Katecholamin-sekretierenden Tumor wie Phaeochromocytoma oder Paragangliom
- mit Porphyrie.
Eine erworbene hämolytische Anämie trat selten auf; Sollten die Symptome auf eine Anämie hindeuten, sollten Hämoglobin- und / oder Hämatokritbestimmungen getroffen werden. Wenn die Anämie bestätigt ist, sollten Tests auf Hämolyse durchgeführt werden. Wenn eine hämolytische Anämie vorliegt, sollte 'Hydopa' abgesetzt werden. Das Absetzen der Therapie mit oder ohne Kortikosteroid hat normalerweise zu einer sofortigen Remission geführt. Selten sind jedoch Todesfälle aufgetreten.
Einige Patienten, die eine fortgesetzte Therapie mit Methyldopa erhalten, entwickeln einen positiven Coombs-Test. Aus den Berichten verschiedener Ermittler geht hervor, dass die Inzidenz im Durchschnitt zwischen 10% und 20% liegt. Ein positiver Coombs-Test entwickelt sich in den ersten sechs Monaten der Therapie selten, und wenn er sich nicht innerhalb von 12 Monaten entwickelt hat, ist es unwahrscheinlich, dass er dies später bei fortgesetzter Therapie tut. Die Entwicklung ist auch dosisabhängig, die niedrigste Inzidenz, die bei Patienten auftritt, die 1 g oder weniger Methyldopa pro Tag erhalten. Der Test wird normalerweise innerhalb von Wochen oder Monaten nach Absetzen von Methyldopa negativ.
Vorkenntnisse über eine positive Coombs-Reaktion helfen bei der Bewertung eines Cross-Match für Transfusionen. Wenn ein Patient mit einer positiven Coombs-Reaktion ein inkompatibles kleines Cross-Match zeigt, sollte ein indirekter Coombs-Test durchgeführt werden. Wenn dies negativ ist, kann eine Transfusion mit Blut durchgeführt werden, das im Hauptkreuzspiel kompatibel ist. Wenn dies positiv ist, sollte die Zweckmäßigkeit der Transfusion von einem Hämatologen bestimmt werden.
Reversible Leukopenie mit primärer Wirkung auf Granulozyten wurde selten berichtet. Die Granulozytenzahl normalisierte sich nach Absetzen der Therapie wieder. Reversible Thrombozytopenie trat selten auf.
Gelegentlich trat innerhalb der ersten drei Wochen nach der Therapie Fieber auf, das manchmal mit Eosinophilie oder Anomalien bei Leberfunktionstests verbunden war. Gelbsucht mit oder ohne Fieber kann ebenfalls auftreten. Sein Beginn erfolgt normalerweise innerhalb der ersten zwei oder drei Monate nach der Therapie. Bei einigen Patienten stimmen die Ergebnisse mit denen der Cholestase überein. Seltene Fälle von tödlicher Lebernekrose wurden berichtet. Die Leberbiopsie, die bei mehreren Patienten mit Leberfunktionsstörung durchgeführt wurde, zeigte eine mikroskopisch kleine fokale Nekrose, die mit einer Überempfindlichkeit des Arzneimittels vereinbar ist. Leberfunktionstests und eine Gesamt- und Differenzialzahl weißer Blutkörperchen sind vor der Therapie und in Abständen während der ersten sechs Wochen bis zwölf Wochen der Therapie oder wenn ein ungeklärtes Fieber auftritt, ratsam.
Sollte Fieber, Anomalie der Leberfunktion oder Gelbsucht auftreten, sollte die Therapie abgebrochen werden. In Bezug auf Methyldopa normalisieren sich die Temperatur und die Anomalien der Leberfunktion wieder. Methyldopa sollte bei diesen Patienten nicht erneut angewendet werden. Methyldopa sollte bei Patienten mit früheren Lebererkrankungen oder Funktionsstörungen in der Vorgeschichte mit Vorsicht angewendet werden.
Patienten benötigen möglicherweise reduzierte Dosen von Anästhetika, wenn sie Methyldopa einnehmen. Wenn während der Anästhesie eine Hypotonie auftritt, kann diese normalerweise von Vasopressoren kontrolliert werden. Die adrenergen Rezeptoren bleiben während der Behandlung mit Methyldopa empfindlich.
Durch Dialyse wird Methyldopa entfernt. Daher kann nach diesem Eingriff eine Hypertonie erneut auftreten.
In seltenen Fällen wurden während der Therapie mit Methyldopa bei Patienten mit schwerer bilateraler zerebrovaskulärer Erkrankung unfreiwillige choreoathettische Bewegungen beobachtet. Sollten diese Bewegungen auftreten, sollte die Therapie abgebrochen werden.
Beeinträchtigung von Labortests:
Methyldopa kann die Messung von Harninsäure nach der Phosphotungstate-Methode, Serumkreatinin nach der alkalischen Picrat-Methode und AST (SGOT) nach der kolorimetrischen Methode stören. Eingriffe in spektrophotometrische Methoden für die AST (SGOT) -Analyse wurden nicht berichtet.
Da Methyldopa bei denselben Wellenlängen wie Katecholamine fluoresziert, kann berichtet werden, dass spärlich hohe Mengen an Harnkatecholaminen die Diagnose von Katecholamin-sekretierenden Tumoren wie Phaeochromocytom oder Paragangliom stören.
Es ist wichtig, dieses Phänomen zu erkennen, bevor ein Patient mit einem möglichen Phaeochromocytom operiert wird. Methyldopa stört die Messung von VMA (Vanillylmandelsäure) nicht mit Methoden, die VMA in Vanillin umwandeln. Methyldopa ist kontraindiziert für die Behandlung von Patienten mit einem Katecholamin-sekretierenden Tumor wie Phaeochromocytom oder Paragangliom.
Wenn Urin nach dem Entleeren der Luft ausgesetzt wird, kann er sich aufgrund des Abbaus von Methyldopa oder seinen Metaboliten verdunkeln.
"Hydopa" kann während der anfänglichen Therapieperiode oder bei jeder Erhöhung der Dosis eine normalerweise vorübergehende Sedierung verursachen. Wenn betroffen, sollten Patienten keine Aktivitäten ausführen, bei denen Wachsamkeit erforderlich ist, z. B. Autofahren oder Bedienen von Maschinen.
Eine normalerweise vorübergehende Sedierung kann während der anfänglichen Therapieperiode oder bei jeder Erhöhung der Dosis erfolgen. Bei Betroffenen sollten Patienten nicht versuchen, Maschinen zu fahren oder zu bedienen. Kopfschmerzen, Asthenie oder Schwäche können als frühe und vorübergehende Symptome festgestellt werden.
Die folgende Konvention wurde für die Klassifizierung der Häufigkeit verwendet: Sehr häufig (> 1/10), häufig (> 1/100 und <1/10), ungewöhnlich (> 1/1000 und <1/100), selten (> 1 / 10.000 und <1 / 1000), sehr selten (<1 / 10,000).
| Systemorgelklasse | Unerwünschter Ereignisbegriff | Frequenz |
| Infektionen und Befall | Sialoadenitis | Nicht bekannt |
| Störungen des Blut- und Lymphsystems | Hämolytische Anämie, Knochenmarkversagen, Leukopenie, Granulozytopenie, Thrombozytopenie, Eosinophilie | Nicht bekannt |
| Endokrine Störungen | Hyperprolaktinämie | Nicht bekannt |
| Psychiatrische Störungen | Psychische Störungen wie Albträume, reversible milde Psychosen oder Depressionen, verminderte Libido | Nicht bekannt |
| Störungen des Nervensystems | Sedierung (normalerweise vorübergehend), Kopfschmerzen, Parästhesie, Parkinson, VII. Nervenlähmung, Choreoathetose, geistige Beeinträchtigung, Karotis-Sinus-Syndrom, Schwindel, Symptome einer zerebrovaskulären Insuffizienz (kann auf Blutdrucksenkung zurückzuführen sein) | Nicht bekannt |
| Herzerkrankungen | Bradykardie, Angina pectoris, Myokarditis, Perikarditis, atrioventrikulärer Block | Nicht bekannt |
| Gefäßerkrankungen | Orthostatische Hypotonie (mindestens tägliche Dosierung) | Nicht bekannt |
| Atemwegserkrankungen, Erkrankungen des Brustraums und des Mediastinums | Verstopfung der Nase | Nicht bekannt |
| Gastrointestinale Störungen | Übelkeit, Erbrechen, Blähungen, Verstopfung, Blähungen, Durchfall, Kolitis, Mundtrockenheit, Glossodynie, Zungenverfärbung, Pankreatitis | Nicht bekannt |
| Hepatobiliäre Störungen | Lebererkrankungen einschließlich Hepatitis, Gelbsucht | Nicht bekannt |
| Haut- und Unterhautstörungen | Hautausschlag (Ekzem, Lichenoidausbruch), toxische epidermale Nekrolyse, Angioödem, Urtikaria | Nicht bekannt |
| Erkrankungen des Bewegungsapparates und des Bindegewebes | Lupus-ähnliches Syndrom, leichte Arthralgie mit oder ohne Gelenkschwellung, Myalgie | Nicht bekannt |
| Störungen des Fortpflanzungssystems und der Brust | Brustvergrößerung, Gynäkomastie, Amenorrhoe, Laktationsstörung, erektile Dysfunktion, Ejakulationsversagen | Nicht bekannt |
| Allgemeine Störung und Bedingungen an der Verabreichungsstelle | Asthenie, Ödeme (und Gewichtszunahme), die normalerweise durch die Verwendung eines Diuretikums gelindert werden. (Methyldopa absetzen, wenn ein Ödem fortschreitet oder Anzeichen einer Herzinsuffizienz auftreten). Pyrexie | Nicht bekannt |
| Untersuchungen | Positiver Coombs-Test, positive Tests auf antinukleäre Antikörper, LE-Zellen und rheumatoider Faktor, abnorme Leberfunktionstests, erhöhter Blutharnstoff | Nicht bekannt |
Meldung vermuteter Nebenwirkungen
Die Meldung vermuteter Nebenwirkungen nach Zulassung des Arzneimittels ist wichtig. Es ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen werden gebeten, vermutete Nebenwirkungen über zu melden. das Yellow Card Scheme unter www.mhra.gov.uk/yellowcard
Symptome
Eine akute Überdosierung kann zu einer akuten Hypotonie mit anderen Reaktionen führen, die auf eine Fehlfunktion des Gehirns und des Magen-Darm-Darms zurückzuführen sind (übermäßige Sedierung, Schwäche, Bradykardie, Schwindel, Benommenheit, Verstopfung, Blähungen, Durchfall, Übelkeit und Erbrechen).
Verwaltung
Wenn die Einnahme kürzlich erfolgt, kann ein Erbrechen induziert oder eine Magenspülung durchgeführt werden. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Methyldopa ist dialysierbar. Die Behandlung ist symptomatisch. Infusionen können hilfreich sein, um die Urinausscheidung zu fördern. Besonderes Augenmerk sollte auf Herzfrequenz und -ausstoß, Blutvolumen, Elektrolythaushalt, paralytischen Ileus, Harnfunktion und Gehirnaktivität gelegt werden.
Die Verabreichung von Sympathomimetika kann angezeigt sein. Bei Verdacht auf chronische Überdosierung sollte "Hydopa" abgesetzt werden.
Pharmakotherapeutische Gruppe: Antiadrenerge; ATC-Code C02AB
Wirkmechanismus
Es scheint, dass mehrere Wirkmechanismen die klinisch nützlichen Wirkungen von Methyldopa berücksichtigen, und die derzeit allgemein akzeptierte Ansicht ist, dass seine Hauptwirkung auf das Zentralnervensystem liegt. Die blutdrucksenkende Wirkung von Methyldopa ist wahrscheinlich auf seinen Metabolismus zu Alpha-Methylnoradrenalin zurückzuführen, das den arteriellen Druck durch Stimulation zentraler hemmender alpha-adrenerger Rezeptoren, falsche Neurotransmission und / oder Verringerung der Plasma-Renin-Aktivität senkt. Es wurde gezeigt, dass Methyldopa eine Nettoverringerung der Gewebekonzentration von Serotonin, Dopamin, Adrenalin (Adrenalin) und Noradrenalin (Noradrenalin) bewirkt.
Absorption
Die Absorption von oralem Methyldopa ist variabel und unvollständig.
Verteilung
Die Bioverfügbarkeit nach oraler Verabreichung beträgt durchschnittlich 25%.
Biotransformation
Spitzenkonzentrationen im Plasma treten nach zwei bis drei Stunden auf, und die Elimination des Arzneimittels ist unabhängig vom Verabreichungsweg zweiphasig. Die Plasma-Halbwertszeit beträgt 1,8 ± 0,2 Stunden.
Beseitigung
Die renale Ausscheidung macht etwa zwei Drittel der Arzneimittelclearance aus dem Plasma aus.
Keine relevanten Informationen.
Keiner bekannt.
Keiner.
