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Medizinisch geprüft von Kovalenko Svetlana Olegovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 17.03.2022
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ESTRACE® (estradiol vaginal-Creme, USP, 0.01%)
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bei Raumtemperatur Lagern. Vor Temperaturen über 40 schützen° C (104° F).
halten Sie estrace Vaginalcreme außerhalb der Reichweite von Kindern.
Hergestellt von: Contract Pharmaceuticals Limited, Mississauga, Ontario, Kanada L5N 6L6. Überarbeitet: Juni 2016
ESTRACE (estradiol vaginal-Creme, USP, 0.01%) ist indiziert bei der Behandlung von Vulva-und vaginal Atrophie.
Verwendung von ESTRACE (estradiol vaginal-Creme, USP, 0.01%), allein oder in Kombination mit einem Gestagen, sollte auf die kürzeste Dauer im Einklang mit den behandlungszielen und Risiken für den einzelnen begrenzt sein Frau. Patienten sollten regelmäßig klinisch angemessen neu bewertet werden (Z. B. 3 Monate bis 6- monatsintervalle), um festzustellen, ob eine Behandlung noch erforderlich ist (siehe BOX WARNUNG und WARNUNGEN). Zur Behandlung von Vulva - und vaginalatrophie im Zusammenhang mit den Wechseljahren ist die niedrigste Dosis und Regime, das die Symptome kontrolliert, sollten gewählt werden und Medikamente sollten abgesetzt werden so schnell wie möglich. Für Frauen, die eine Gebärmutter haben, angemessene diagnostische Maßnahmen, wie wenn angezeigt, sollte eine endometriumprobe durchgeführt werden, um eine Malignität in Fällen von auszuschließen nicht diagnostizierte anhaltende oder wiederkehrende abnormale vaginale Blutungen.
Versuche, Medikamente abzubrechen oder zu verjüngen, sollten im Abstand von 3 Monaten bis 6 Monaten durchgeführt werden.
Übliche Dosierung
Der übliche dosierungsbereich beträgt 2 bis 4 g (auf dem Applikator markiert) täglich für ein oder zwei Wochen, dann allmählich auf eine halbe Anfangsdosis für einen ähnlichen Zeitraum reduziert. Eine Erhaltungsdosis von 1 g, ein bis drei mal pro Woche, kann verwendet werden, nachdem die Wiederherstellung der Vaginalschleimhaut erreicht wurde.
HINWEIS: die Anzahl der Dosen pro Röhrchen variiert je nach dosierungsanforderungen und patientenhandling.
ESTRACE (estradiol vaginal-Creme, USP, 0.01%) sollte nicht bei Frauen mit einer der folgenden Bedingungen:
- nicht Diagnostizierte abnormale genitalblutungen.
- Bekannt, vermutet oder Geschichte von Krebs der Brust.
- Bekannte oder vermutete östrogenabhängige Neoplasie.
- aktive Tiefe Venenthrombose, Lungenembolie oder Vorgeschichte dieser Zustände.
- Aktive oder aktuelle (zum Beispiel innerhalb des letzten Jahres) arterielle thromboembolische Erkrankung (zum Beispiel, Schlaganfall, Myokardinfarkt).
- leberfunktionsstörung oder-Krankheit.
- ESTRACE (estradiol vaginal-Creme, USP, 0.01%) nicht bei Patienten mit bekannten überempfindlichkeit gegen seine Inhaltsstoffe.
- Bekannte oder vermutete Schwangerschaft. Es gibt keine Indikation für ESTRACE (estradiol vaginal cream, USP, 0.01%) in der Schwangerschaft. Es scheint ein geringes oder gar kein erhöhtes Risiko für Geburtsfehler bei Kinder, die von Frauen geboren wurden, die östrogene und Gestagene aus oralen Kontrazeptiva verwendet haben versehentlich während der frühen Schwangerschaft (siehe VORSICHTSMAßNAHMEN).
WARNHINWEISE
Siehe FELD WARNUNG.
Bei Verwendung von ESTRACE (estradiol vaginalcreme, USP, 0, 01%) kann eine systemische Resorption auftreten. Der Warnungen, Vorsichtsmaßnahmen und Nebenwirkungen im Zusammenhang mit der oralen östrogenbehandlung sollten getroffen werden berücksichtigen.
Herz-Kreislauf-Erkrankungen
Östrogen und östrogen/Gestagen-Therapie wurde mit einem erhöhten Risiko für kardiovaskuläre Ereignisse wie Myokardinfarkt und Schlaganfall sowie Venenthrombose und Lungenembolie (venöse Thromboembolie oder VTE). Sollte einer dieser Fälle auftreten oder vermutet werden, sollten östrogene sein sofort eingestellt.
Risikofaktoren für arterielle Gefäßerkrankungen (Z. B. Bluthochdruck, diabetes mellitus, Tabakkonsum, Hypercholesterinämie und Fettleibigkeit) und / oder venenthromboembolie (Z. B. persönliche Vorgeschichte oder Familienanamnese von VTE, Fettleibigkeit und systemischem lupus erythematodes) sollte angemessen behandelt werden.
Koronare Herzkrankheit Und Schlaganfall
Bei den Frauen’ s Health Initiative (WHI) Studie, eine Erhöhung der Zahl der myokardinfarkte und Schlaganfälle wurden bei Frauen beobachtet, die CE im Vergleich zu placebo erhielten. Diese Beobachtungen sind vorläufig, und die Studie wird fortgesetzt (siehe KLINISCHE PHARMAKOLOGIE, Klinische Studien ).
In der CE / MPA-substudy von WHI besteht ein erhöhtes Risiko für Ereignisse der koronaren Herzkrankheit (KHK) (definiert als nonfataler Myokardinfarkt und KHK-Tod) wurde bei Frauen beobachtet, die CE/MPA erhielten, verglichen mit Frauen, die placebo erhalten (37 versus 30 pro 10.000 frauenjahre). Der Anstieg des Risikos wurde beobachtet im ersten Jahr und beharrte.
In der gleichen substudy von WHI wurde bei Frauen, die CE/MPA erhielten, ein erhöhtes Schlaganfallrisiko beobachtet im Vergleich zu Frauen, die placebo erhielten (29 versus 21 pro 10.000 Frauen-Jahre). Die Zunahme des Risikos wurde nach dem ersten Jahr beobachtet und blieb bestehen.
Bei postmenopausalen Frauen mit dokumentierter Herzerkrankung (n = 2.763, Durchschnittsalter 66.7 Jahre) ein kontrollierte klinische Studie zur Sekundärprävention von Herz-Kreislauf-Erkrankungen (Herz und Östrogen / Gestagen-Ersatzstudie; HERS) Behandlung mit CE/MPA (0.625 mg/2.5 mg pro Tag) kein kardiovaskulärer nutzen nachgewiesen. Während eines durchschnittlichen follow-up von 4.1 Jahre, Behandlung mit CE/MPA reduzierte die Gesamtrate von CHD-Ereignissen bei postmenopausalen Frauen mit nachgewiesenen koronare Herzkrankheit. In der mit CE/MPA behandelten Gruppe gab es mehr KHK-Ereignisse als im placebo Gruppe in Jahr 1, aber nicht in den Folgejahren. Zwei tausend drei hundert und einundzwanzig Frauen von der ursprünglichen HERS-Studie vereinbart, an einer open-label-Erweiterung von IHR teilzunehmen, HERS II. Die Durchschnittliche follow-up in HERS II wurde eine zusätzliche 2.7 Jahre, für insgesamt 6.8 Jahre insgesamt. Preise von CHD-Ereignisse waren bei Frauen in der CE/MPA-Gruppe und der placebo-Gruppe in IHRER Gruppe vergleichbar, HERS II, und insgesamt.
Große Dosen von östrogen (5 mg konjugierte östrogene pro Tag), vergleichbar mit denen zur Behandlung von Krebs Prostata und Brust, wurden in einer großen prospektiven klinischen Studie bei Männern gezeigt, um die Risiken eines nicht tödlichen Myokardinfarkts, einer Lungenembolie und einer thrombophlebitis.
Venöse Thromboembolie (VTE)
Bei den Frauen’s Health Initiative (WHI) Studie, ein Anstieg der VTE wurde bei Frauen beobachtet empfangen von CE im Vergleich zu placebo. Diese Beobachtungen sind vorläufig und die Studie wird fortgesetzt (siehe KLINISCHE PHARMAKOLOGIE, Klinische Studien ).
In der CE / MPA-substudy von WHI, eine 2-Fach höhere rate von VTE, einschließlich tiefer Venenthrombose und Lungenembolie wurde bei Frauen beobachtet, die CE/MPA erhielten, verglichen mit Frauen, die erhielten Placebo. Die rate der VTE Betrug 34 pro 10.000 frauenjahre in der CE/MPA-Gruppe im Vergleich zu 16 pro 10.000 Frauen-Jahre in der placebo-Gruppe. Der Anstieg des VTE-Risikos wurde im ersten Jahr beobachtet und beharrte.
Wenn möglich, sollten östrogene mindestens 4 bis 6 Wochen vor der Operation des Typs abgesetzt werden verbunden mit einem erhöhten Risiko für Thromboembolien oder in Zeiten längerer Immobilisierung.
Bösartige Neubildungen
Endometriumkarzinom
Die Verwendung von nicht dosierten östrogenen bei Frauen mit intakter Gebärmutter war mit einem erhöhten Risiko verbunden von Endometriumkarzinom. Das berichtete endometriumkarzinomrisiko bei unangefochtenen östrogenkonsumenten beträgt etwa 2-bis 12-Fach größer als bei nichtbenutzern und erscheint abhängig von der Behandlungsdauer und vom östrogen Dosis. Die meisten Studien zeigen kein signifikant erhöhtes Risiko im Zusammenhang mit der Verwendung von östrogenen für weniger als einjährigen. Das größte Risiko scheint mit längerem Gebrauch verbunden zu sein, mit einem erhöhten Risiko von 15-bis 24- Falten Sie für fünf bis zehn Jahre oder mehr und dieses Risiko hat sich für mindestens 8 bis 15 Jahre nach persistieren gezeigt östrogen-Therapie wird abgebrochen.
Die klinische überwachung aller Frauen, die östrogen/Gestagen-Kombinationen einnehmen, ist wichtig. Angemessen diagnostische Maßnahmen, einschließlich endometriumproben, wenn angezeigt, sollten durchgeführt werden, um auszuschließen Malignität in allen Fällen von nicht diagnostizierten anhaltenden oder wiederkehrenden abnormalen vaginalen Blutungen. Es gibt keine Nachweis, dass die Verwendung natürlicher östrogene zu einem anderen endometrialen Risikoprofil führt als synthetisch östrogene der äquivalenten östrogendosis. Die Zugabe eines gestagens zur östrogentherapie wurde gezeigt reduzieren Sie das Risiko einer Endometriumhyperplasie, die eine Vorstufe von Endometriumkarzinom sein kann.
Brustkrebs
Es wurde berichtet, dass die Verwendung von östrogenen und gestagenen bei Frauen nach der Menopause das Risiko erhöht von Brustkrebs. Die wichtigste randomisierte klinische Studie, die Informationen zu diesem Problem liefert, ist die Frauen’s Health Initiative (WHI) substudy von CE/MPA (siehe KLINISCHE PHARMAKOLOGIE, Klinische Studien). Die Ergebnisse von Beobachtungsstudien Stimmen im Allgemeinen mit denen der WHI klinische Studie und berichten über keine signifikante variation des brustkrebsrisikos bei verschiedenen östrogene oder Gestagene, Dosen oder verabreichungswege.
Die CE / MPA-substudy von WHI berichtete über ein erhöhtes Brustkrebsrisiko bei Frauen, die CE / MPA für eine mittlere follow-up von 5.6 Jahren. Beobachtungsstudien haben auch ein erhöhtes Risiko berichtet für östrogen / Gestagen-Kombinationstherapie und ein geringeres erhöhtes Risiko für östrogen-alleintherapie, nach mehreren Jahren der Nutzung. In der WHI-Studie und aus Beobachtungsstudien stieg das übermäßige Risiko mit Nutzungsdauer. Aus Beobachtungsstudien, das Risiko schien in etwa fünf Jahren zum Ausgangswert zurückzukehren Jahre nach Beendigung der Behandlung. Darüber hinaus deuten Beobachtungsstudien darauf hin, dass das Brustkrebsrisiko war größer und wurde früher mit östrogen/Gestagen-Kombinationstherapie im Vergleich zu östrogen-alleintherapie.
In der CE/MPA-substudy Gaben 26 Prozent der Frauen an, östrogen allein und/oder zuvor angewendet zu haben östrogen / Gestagen Kombination Hormontherapie. Nach einem mittleren follow-up von 5.6 Jahre während der klinische Studie, das relative Gesamtrisiko für invasiven Brustkrebs Betrug 1.24 (95-Prozent-Konfidenzintervall 1.01 bis 1.54), und das absolute Gesamtrisiko Betrug 41 versus 33 Fälle pro 10.000 Frauen-Jahre für CE/MPA im Vergleich zu placebo. Bei Frauen, die über eine Vorherige Anwendung der Hormontherapie berichteten, relatives Risiko für invasiven Brustkrebs war 1.86, und das absolute Risiko Betrug 46 gegenüber 25 Fällen pro 10.000 Frauen-Jahre, für CE/MPA im Vergleich zu placebo. Unter Frauen, die keine Vorherige Anwendung berichteten bei der Hormontherapie Betrug das relative Risiko für invasiven Brustkrebs 1.09, und das absolute Risiko war 40 versus 36 Fälle pro 10.000 Frauen-Jahre für CE/MPA im Vergleich zu placebo. In der gleichen substudy, invasive Brustkrebserkrankungen waren größer und wurden in der CE/MPA-Gruppe in einem fortgeschritteneren Stadium diagnostiziert verglichen mit der placebo-Gruppe. Metastatische Erkrankung war selten ohne ersichtlichen Unterschied zwischen den zwei Gruppen. Andere prognostische Faktoren wie histologischer Subtyp, Grad und hormonrezeptorstatus. nicht zwischen den Gruppen unterscheiden.
Es wurde berichtet, dass die Verwendung von östrogen-plus-Gestagen zu einem Anstieg abnormaler Mammogramme führt weitere Bewertung erforderlich. Alle Frauen sollten jährliche Brustuntersuchungen von einem Arzt erhalten führen Sie monatliche Brust-Selbstuntersuchungen durch und führen Sie Sie durch. Darüber hinaus sollten Mammographie-Untersuchungen basierend auf dem Alter des Patienten, den Risikofaktoren und den vorherigen mammogrammergebnissen geplant werden.
Demenz
Bei den Frauen’s Health Initiative Memory Study (LAUNEN), 4,532 allgemein gesund postmenopausalen es wurden Frauen ab 65 Jahren untersucht, von denen 35 Prozent 70 bis 74 Jahre und 18 Jahre alt waren Prozent waren 75 oder älter. Nach einem durchschnittlichen follow-up von 4 Jahren werden 40 Frauen behandelt mit CE/MPA (1.8 Prozent, n = 2,229) und 21 Frauen in der placebo-Gruppe (0.9 Prozent, n = 2,303) erhalten Diagnosen wahrscheinlicher Demenz. Das relative Risiko für CE / MPA im Vergleich zu placebo Betrug 2.05 (95 Prozent Konfidenzintervall 1.21 bis 3.48), und war ähnlich für Frauen mit und ohne Geschichte der Menopause hormongebrauch vor LAUNEN. Das absolute Risiko einer wahrscheinlichen Demenz für CE / MPA im Vergleich zu placebo war 45 versus 22 Fälle pro 10.000 frauenjahre, und das absolute überrisiko für CE / MPA Betrug 23 Fälle pro 10.000 Frauen-Jahre. Es ist nicht bekannt, ob diese Ergebnisse für jüngere postmenopausale gelten Frauen (siehe KLINISCHE PHARMAKOLOGIE, Klinische Studien und VORSICHTSMAßNAHMEN, Geriatrie Verwenden).
Es ist nicht bekannt, ob diese Ergebnisse für die östrogen-alleintherapie gelten.
Erkrankung der Gallenblase
Ein 2-bis 4-facher Anstieg des Risikos für eine gallenblasenerkrankung, die bei postmenopausalen Frauen operiert werden muss es wurde berichtet, östrogene zu erhalten.
Hyperkalzämie
Die Verabreichung von östrogen kann bei Patienten mit Brustkrebs und Knochen zu schwerer Hyperkalzämie führen Metastasen. Wenn Hyperkalzämie Auftritt, sollte die Verwendung des Arzneimittels gestoppt und geeignete Maßnahmen ergriffen werden um den serumkalziumspiegel zu senken.
Sehstörungen
Bei Patienten, die östrogene erhielten, wurde über eine netzhautgefäßthrombose berichtet. Medikamente absetzen ausstehende Untersuchung bei plötzlichem teilweisen oder vollständigen Sehverlust oder plötzlichem einsetzen von proptose, Diplopie oder Migräne. Wenn die Untersuchung zeigt, Papillenödem oder retinalen vaskulären Läsionen, östrogene sollten dauerhaft abgesetzt werden.
VORSICHTSMAßNAHMEN
allgemein
Zugabe eines Gestagens, Wenn eine Frau Keine Hysterektomie hatte
Studien über die Zugabe eines gestagens für 10 oder mehr Tage eines Zyklus der östrogenverabreichung oder täglich mit östrogen in einem kontinuierlichen Regime, haben eine verringerte Inzidenz von Endometriumhyperplasie berichtet als würde durch östrogenbehandlung allein induziert werden. Endometriumhyperplasie kann eine Vorstufe zu sein endometriumkrebs.
Es gibt jedoch mögliche Risiken, die mit der Verwendung von gestagenen mit östrogenen verbunden sein können im Vergleich zu östrogen-allein Therapien. Dazu gehört ein mögliches erhöhtes Brustkrebsrisiko.
Erhöhter Blutdruck
In einer kleinen Anzahl von fallberichten wurden erhebliche blutdruckerhöhungen zugeschrieben auf idiosynkratische Reaktionen auf östrogene. In einer großen, randomisierten, placebokontrollierten klinischen Studie a generalisierte Wirkung von östrogenen auf den Blutdruck wurde nicht gesehen. Der Blutdruck sollte überwacht werden bei regelmäßige Intervalle mit östrogen verwenden.
Hypertriglyceridämie
Bei Patienten mit vorbestehender Hypertriglyceridämie kann die östrogentherapie mit Erhöhungen einhergehen von plasma-Triglyceriden, die zu Pankreatitis und anderen Komplikationen führen.
Eingeschränkte Leberfunktion und Cholestatische Gelbsucht in Der Vergangenheit
Östrogene können bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion schlecht metabolisiert werden. Für Patienten mit Anamnese von cholestatischer Gelbsucht im Zusammenhang mit früherem östrogenkonsum oder Schwangerschaft sollte Vorsicht geboten sein ausgeübt und im Falle eines erneuten Auftretens sollte die Medikation abgebrochen werden.
Hypothyreose
Östrogen-Verabreichung führt zu erhöhten Schilddrüsen-bindendes globulin (TBG) levels. Patienten mit normalem Schilddrüsenfunktion kann für die erhöhte TBG kompensieren, indem mehr Schilddrüsenhormon, so Aufrechterhaltung der freien T3 - und T4 - serumkonzentrationen im Normalbereich. Patienten abhängig von Schilddrüse Hormonersatztherapie, die auch östrogene erhalten, können erhöhte Dosen Ihrer Schilddrüsen-Ersatz-Therapie. Diese Patienten sollten Ihre Schilddrüsenfunktion überwachen lassen, um halten Sie Ihre freien schilddrüsenhormonspiegel in einem akzeptablen Bereich.
Flüssigkeitsretention
Da östrogene ein gewisses Maß an Flüssigkeitsretention verursachen können, Patienten mit Bedingungen, die sein könnten beeinflusst durch diesen Faktor, wie eine Herz-oder Nierenfunktionsstörung, erfordern eine sorgfältige Beobachtung, wenn östrogene werden verschrieben.
Hypokalzämie
Östrogene sollten bei Personen mit schwerer Hypokalzämie mit Vorsicht angewendet werden.
Eierstockkrebs
Die CE / MPA-substudy von WHI berichtete, dass östrogen-plus-Gestagen das ovarialrisiko erhöhte Krebs. Nach einem durchschnittlichen follow-up von 5.6 Jahre, das relative Risiko für Eierstockkrebs für CE/MPA im Vergleich zu placebo war 1.58 (95-Prozent-Konfidenzintervall 0.77 bis 3.24), war aber statistisch nicht erheblich. Das absolute Risiko für CE / MPA im Vergleich zu placebo Betrug 4.2 gegen 2.7 Fälle pro 10.000 frauenjahre. In einigen epidemiologischen Studien hat die Verwendung von östrogen allein, insbesondere seit zehn oder mehr Jahren, wurde mit einem erhöhten Risiko für Eierstockkrebs in Verbindung gebracht. Andere epidemiologische Studien haben nicht gefunden diese Assoziationen.
Exazerbation Der Endometriose
Endometriose kann mit der Verabreichung von östrogenen verschlimmert werden. Ein paar Fälle von malignen bei Frauen, die nach einer Hysterektomie behandelt wurden, wurde über eine transformation von restendometriumimplantaten berichtet mit östrogen-alleintherapie. Bei Patienten, von denen bekannt ist, dass Sie eine restendometriose nach Hysterektomie haben, ist die die Zugabe von Gestagen sollte in Betracht gezogen werden.
Verschlimmerung Anderer Zustände
Östrogene können asthma, diabetes mellitus, Epilepsie, Migräne oder Porphyrie verschlimmern, systemischer lupus erythematodes und leberhämangiome und sollte bei Frauen mit Vorsicht angewendet werden diese Bedingungen.
Patienteninformation
Ärzten wird empfohlen, die Patienteninformation Broschüre mit Patienten zu besprechen, für die Sie verschreiben Sie ESTRACE (estradiol vaginalcreme, USP, 0,01%).
Labortests
Die östrogenverabreichung sollte mit der niedrigsten Dosis begonnen werden, die für die Indikation zugelassen ist, und dann geleitet von der klinischen Reaktion und nicht von serumhormonspiegeln (Z. B. östradiol, FSH).
Karzinogenese, Mutagenese Und Beeinträchtigung Der Fruchtbarkeit
Langfristige kontinuierliche Verabreichung von östrogen mit und ohne Gestagen bei Frauen mit und ohne eine Gebärmutter hat ein erhöhtes Risiko für Endometriumkarzinom, Brustkrebs und Eierstockkrebs gezeigt (siehe BOX WARNUNG, WARNUNGEN und VORSICHTSMAßNAHMEN).
Langfristige kontinuierliche Verabreichung von natürlichen und synthetischen östrogenen bei bestimmten Tierarten erhöht die Häufigkeit von Karzinomen der Brust, Gebärmutter, Gebärmutterhals, vagina, Hoden und Leber.
Schwangerschaft
ESTRACE (estradiol vaginal cream, USP, 0, 01%) sollte während der Schwangerschaft nicht angewendet werden (siehe GEGENANZEIGEN).
Stillende Mütter
Es wurde gezeigt, dass die östrogenverabreichung an stillende Mütter die Quantität und Qualität der Milch. Nachweisbare Mengen an östrogenen wurden in der Milch von Müttern identifiziert, die dieses Medikament erhalten. Vorsicht ist geboten, wenn ESTRACE (estradiol vaginal cream, USP, 0, 01%) verabreicht wird eine stillende Frau.
Pädiatrische Anwendung
Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten wurden nicht nachgewiesen. Große und wiederholte Dosen von östrogen über einen längeren Zeitraum haben gezeigt, dass epiphysealen Verschluss zu beschleunigen, was in kurzer Erwachsener Statur, wenn die Behandlung vor dem Abschluss der physiologischen Pubertät bei Kindern begonnen wird Entwicklung von Kindern. Bei Patienten, bei denen das Knochenwachstum nicht vollständig ist, regelmäßige überwachung des Knochens Reifung und Auswirkungen auf epiphysenzentren werden empfohlen.
Östrogenbehandlung von präpubertären Kindern induziert auch vorzeitige Brustentwicklung und vaginale Verhornung, und kann möglicherweise vaginale Blutungen bei Mädchen induzieren. Bei Jungen kann die östrogenbehandlung ändern Sie den normalen pubertären Prozess. Alle anderen physiologischen und Nebenwirkungen gezeigt werden im Zusammenhang mit der östrogenbehandlung von Erwachsenen könnte möglicherweise in der pädiatrischen Bevölkerung auftreten, einschließlich thromboembolischer Störungen und wachstumsstimulation bestimmter Tumoren. Daher östrogene sollte nur pädiatrischen Patienten verabreicht werden, wenn dies eindeutig angegeben ist und die niedrigste wirksame Dosis sollte immer genutzt werden.
Geriatrische Anwendung
Bei den Frauen’s Health Initiative Memory-Studie, einschließlich 4,532 Frauen, die 65 Jahre und älter, gefolgt für einen Durchschnitt von 4 Jahren, 82 Prozent (n = 3,729) waren 65 bis 74, während 18 Prozent (n = 803) waren 75 und älter. Die meisten Frauen (80 Prozent) hatten keine Vorherige Hormontherapie.. Frauen behandelt mit es wurde berichtet, dass konjugierte östrogene-plus-medroxyprogesteronacetat einen zweifachen Anstieg der das Risiko, eine wahrscheinliche Demenz zu entwickeln. Alzheimer’ s Krankheit war die häufigste Klassifizierung von wahrscheinliche Demenz sowohl in der konjugierten östrogene-plus-medroxyprogesteronacetat-Gruppe als auch in der Placebogruppe. Neunzig Prozent der Fälle von wahrscheinlicher Demenz traten bei den 54 Prozent der Frauen auf die älter als 70 waren (siehe WARNUNGEN, Demenz).
Es gab nicht genügend Geriatrische Patienten, die an Studien mit ESTRACE beteiligt waren (estradiol vaginal cream, USP, 0.01%), um festzustellen, ob sich die über 65-jährigen von jüngeren Probanden in Ihrer Reaktion auf ESTRACE (estradiol vaginal-Creme, USP, 0.01%).
In-vitro-und in-vivo-Studien haben gezeigt, dass östrogene teilweise durch Cytochrom P450 metabolisiert werden 3A4 (CYP3A4 -). Daher können Induktoren oder Inhibitoren von CYP3A4 den östrogenstoffwechsel beeinflussen. Induktoren von CYP3A4 wie St. John’ s Würze Zubereitungen (Hypericum perforatum), phenobarbital, Carbamazepin und rifampin können die Plasmakonzentrationen von östrogenen reduzieren, was möglicherweise zu einem Abnahme der therapeutischen Wirkungen und / oder Veränderungen des uterusblutungsprofils. Inhibitoren von CYP3A4 wie erythromycin, clarithromycin, Ketoconazol, Itraconazol, ritonavir und Grapefruitsaft kann Erhöhung der Plasmakonzentrationen von östrogenen und kann zu Nebenwirkungen führen.
ESTRACE (estradiol vaginal cream, USP, 0.01%) sollte während der Schwangerschaft nicht angewendet werden (siehe GEGENANZEIGEN).
Siehe FELD WARNUNG, WARNUNGEN und VORSICHTSMAßNAHMEN.
Bei Verwendung von ESTRACE (estradiol vaginalcreme, USP, 0, 01%) kann eine systemische Resorption auftreten. Der Warnungen, Vorsichtsmaßnahmen und Nebenwirkungen im Zusammenhang mit der oralen östrogenbehandlung sollten getroffen werden berücksichtigen.
Die folgenden zusätzlichen Nebenwirkungen wurden mit östrogen-und/oder Gestagen-Therapie berichtet.
Urogenitalsystem
Veränderungen des vaginalen blutungsmusters und abnormale Entzugsblutung oder-Strömung; durchbruchblutung; spotting; Dysmenorrhoe, Vergrößerung der Uterus-leiomyomata; vaginitis, einschließlich vaginaler candidiasis; Veränderung der Menge der zervikalen Sekretion; Veränderungen im zervikalen Ektropium; Reaktionen an der Applikationsstelle von vulvovaginale Beschwerden einschließlich brennen und Reizung; genitalpruritus; Eierstockkrebs; Endometrium Hyperplasie; Endometriumkarzinom.
Brüste
Zärtlichkeit, Vergrößerung, Schmerzen, brustwarzenausfluss, Galaktorrhoe; fibrozystische Brustveränderungen; Brust Krebs.
Herz-Kreislauf
Tiefe und oberflächliche Venenthrombose; Lungenembolie; thrombophlebitis; Myokardinfarkt; Schlaganfall; Anstieg des Blutdrucks.
Verdauungstrakt
Übelkeit, Erbrechen; Bauchkrämpfe, Blähungen; cholestatische Gelbsucht; erhöhte Inzidenz der Gallenblase Krankheit; Pankreatitis, Vergrößerung von leberhämangiomen.
Haut
Chloasma oder melasma, die bestehen bleiben können, wenn das Medikament abgesetzt wird; erythema multiforme; Erythem nodosum; hämorrhagischer Ausbruch; Verlust von kopfhaaren; Hirsutismus; pruritus, Hautausschlag.
Augen
Netzhautgefäßthrombose, Unverträglichkeit gegenüber Kontaktlinsen.
zentrales Nervensystem
Kopfschmerzen; Migräne; Schwindel; psychische depression; chorea; Nervosität; Stimmungsstörungen; Reizbarkeit; Exazerbation von Epilepsie, Demenz.
Verschiedenes
Zunahme oder Abnahme des Gewichts; reduzierte kohlenhydrattoleranz; Verschlimmerung der Porphyrie; ödeme; arthralgien; beinkrämpfe; Veränderungen der libido; Urtikaria, Angioödem, überempfindlichkeit, anaphylaktoide / anaplaktische Reaktionen; Hypokalzämie; Verschlimmerung von asthma; erhöhte Triglyceride.
Schwere Nebenwirkungen wurden nach akuter Einnahme von großen Dosen von östrogencontaining nicht berichtet drogenprodukte von kleinen Kindern. Überdosierung von östrogen kann übelkeit und Erbrechen verursachen, und entzugsblutungen können bei Frauen auftreten.
Absorption
Östrogen-Arzneimittel werden durch die Haut, die Schleimhäute und den Magen-Darm-Trakt absorbiert nach der Freisetzung aus der arzneimittelformulierung.
Verteilung
Die Verteilung von exogenen östrogenen ähnelt der von endogenen östrogenen. Östrogene sind weit verbreitet im Körper und sind in der Regel in höheren Konzentrationen im Sexualhormon gefunden zielorgane. Östrogene zirkulieren im Blut, das weitgehend an sexualhormonbindendes globulin (SHBG) gebunden ist) und albumin.
Stoffwechsel
Exogene östrogene werden auf die gleiche Weise metabolisiert wie endogene östrogene. Zirkulierenden östrogene existieren in einem dynamischen Gleichgewicht metabolischer interkonversionen. Diese Transformationen nehmen Platz hauptsächlich in der Leber. Estradiol wird reversibel in östron umgewandelt, und beide können in umgewandelt werden estriol, das der hauptmetabolit im Urin ist. Östrogene unterliegen auch einer enterohepatischen Rezirkulation über Sulfat - und glucuronidkonjugation in der Leber, Gallensekretion von Konjugaten in den Darm und Hydrolyse im Darm, gefolgt von Rückfluss. Bei postmenopausalen Frauen ist ein signifikanter Anteil von die zirkulierenden östrogene existieren als sulfatkonjugate, insbesondere östronsulfat, das als zirkulierendes reservoir für die Bildung von aktiveren östrogenen.
Ausscheidung
Estradiol, östron und estriol werden zusammen mit glucuronid-und sulfatkonjugaten im Urin ausgeschieden.
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