Azmarda

Azmarda enthält einen salzkomplex der anionischen Formen von Azmarda, natriumkationen und Wassermolekülen im molverhältnis von 1:1:3:2,5. Nach oraler Verabreichung dissoziiert Azmarda in Sacubitril (Azmarda) (das weiter zu LBQ657 metabolisiert WIRD) und Valsartan (Azmarda).

Azmarda film-beschichteten Tabletten enthält 50 mg (Sacubitril (Azmarda) 24.3 mg/Valsartan (Azmarda) mit 25,7 mg)_*.

Azmarda filmtabletten enthält 100 mg (Sacubitril (Azmarda) 48.6 mg/Valsartan (Azmarda) 51.4 mg)_*.

Azmarda filmtabletten enthält 200 mg (Sacubitril (Azmarda) 97.2 mg/Valsartan (Azmarda) 102.8 mg)_*.

_*Bestimmte dosierungsstärken sind möglicherweise nicht in allen Ländern verfügbar.

Hilfsstoffe / Inaktive Inhaltsstoffe: Mikrokristalline cellulose, niedrig substituierte hydroxypropylcellulose, crospovidon, Magnesiumstearat (pflanzlichen Ursprungs), Talk und kolloidales Siliciumdioxid.

< em>Hilfsstoffe der Filmbeschichtung:< / em> Hypromellose, Titandioxid (E171), Macrogol 4000, Talk, Eisenoxidrot (E172).

Für 50 und 200 mg: Eisenoxid schwarz (E172). Für 100 mg: Eisenoxidgelb (E172).

Azmarda ist bei Erwachsenen Patienten zur Behandlung einer symptomatischen chronischen Herzinsuffizienz mit reduzierter Ejektionsfraktion indiziert.

Azmarda wird gegebenenfalls in Kombination mit anderen Herzinsuffizienz-Therapien (Z. B. Betablockern, Diuretika und mineralocorticoidantagonisten) anstelle eines ACE-hemmers oder ARB verabreicht.

Sacubitril (Azmarda) ist ein blutdruckmedikament. Es wirkt, indem es den Spiegel bestimmter Proteine im Körper erhöht, die Blutgefäße erweitern (erweitern) können. Dies hilft, den Blutdruck zu senken, indem der natriumspiegel gesenkt wird.

Valsartan (Azmarda) ist ein angiotensin-II-Rezeptorblocker (manchmal ARB genannt). Valsartan (Azmarda) verhindert eine Verengung der Blutgefäße, was den Blutdruck senkt und den Blutfluss verbessert.

Azmarda ist ein kombinationsmedikament, das bei bestimmten Menschen mit chronischer Herzinsuffizienz angewendet wird. Dieses Arzneimittel hilft, das Risiko eines Krankenhausaufenthalts zu senken, wenn sich die Symptome verschlimmern, und senkt das Risiko, an Herzinsuffizienz zu sterben.

Azmarda wird normalerweise zusammen mit anderen blutdruckmedikamenten verabreicht.

Azmarda kann auch für Zwecke verwendet werden, die nicht in diesem medikamentenhandbuch aufgeführt sind.

Dosierung

Azmarda ist kontraindiziert bei gleichzeitiger Anwendung eines angiotensin-converting-Enzyms (ACE) - inhibitors. Wenn Sie von einem ACE-Hemmer zu AZM Wechseln, lassen Sie zwischen der Verabreichung der beiden Arzneimittel eine auswaschzeit von 36 Stunden zu.

Die empfohlene Anfangsdosis von Azmarda beträgt 49/51 mg zweimal täglich.

Verdoppeln Sie die Dosis von Azmarda nach 2 bis 4 Wochen auf die vom Patienten tolerierte zielerhaltungsdosis von 97/103 mg zweimal täglich.

Dosisanpassung für Patienten, Die keinen ACE-Hemmer oder ARB Einnehmen oder Zuvor Niedrige Dosen Dieser Wirkstoffe eingenommen haben

Eine Anfangsdosis von 24/26 mg zweimal täglich wird für Patienten empfohlen, die derzeit keinen ACE-Hemmer oder angiotensin-II-Rezeptorblocker (ARB) einnehmen, und für Patienten, die zuvor niedrige Dosen dieser Mittel eingenommen haben. Verdoppeln Sie die Dosis von Azmarda alle 2 bis 4 Wochen auf die vom Patienten tolerierte Erhaltungsdosis von 97/103 mg zweimal täglich.

Dosisanpassung bei Schwerer Nierenfunktionsstörung

Eine Anfangsdosis von 24/26 mg zweimal täglich wird für Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (eGFR < 30 mL/min/1,73 m2). Verdoppeln Sie die Dosis von Azmarda alle 2 bis 4 Wochen auf die vom Patienten tolerierte Erhaltungsdosis von 97/103 mg zweimal täglich.

Bei leichter oder mittelschwerer Nierenfunktionsstörung ist keine Anpassung der Anfangsdosis erforderlich.

Dosisanpassung bei Leberfunktionsstörungen

Bei Patienten mit mäßiger leberfunktionsstörung (Child-Pugh-B-Klassifikation) wird eine Anfangsdosis von 24/26 mg zweimal täglich empfohlen. Verdoppeln Sie die Dosis von Azmarda alle 2 bis 4 Wochen auf die vom Patienten tolerierte Erhaltungsdosis von 97/103 mg zweimal täglich.

Bei leichter leberfunktionsstörung ist keine Anpassung der Anfangsdosis erforderlich.

Die Anwendung bei Patienten mit schwerer leberfunktionsstörung wird nicht empfohlen.

wie geliefert

Darreichungsformen und Stärken

Azmarda wird als unscored, ovaloid, filmtabletten in den folgenden stärken geliefert:

Azmarda 24/26 mg, (Sacubitril (Azmarda) 24 mg und Valsartan (Azmarda) 26 mg) sind Violett weiß und debossed mit " NVR "auf der einen Seite und" LZ " auf der anderen Seite.

Azmarda 49/51 mg, (Sacubitril (Azmarda) 49 mg und Valsartan (Azmarda) 51 mg) sind hellgelb und mit "NVR" auf der einen Seite und "L1" auf der anderen Seite debossed.

Azmarda 97/103 mg, (Sacubitril (Azmarda) 97 mg und Valsartan (Azmarda) 103 mg) sind hellrosa und mit "NVR" auf der einen Seite und "L11" auf der anderen Seite debossed.

Lagerung Und Handhabung

Azmarda (Azmarda) Ist als unscored, ovaloid, bikonvex, filmtabletten, enthält 24 mg Sacubitril (Azmarda) und 26 mg Valsartan (Azmarda); 49 mg Sacubitril (Azmarda) und 51 mg Valsartan (Azmarda); und 97 mg Sacubitril (Azmarda) und 103 mg Valsartan (Azmarda).). Alle stärken sind wie unten beschrieben in Flaschen und Blisterpackungen mit einer Einzeldosis (10 Streifen à 10 Tabletten) verpackt.max

Lagern Sie bei 25°C (77°F) mit Ausflügen zwischen 15°C und 30°C (59°F und 86°F) erlaubt. Vor Feuchtigkeit schützen.

Vertrieb durch: Novartis Pharmaceuticals Corporation in East Hanover, New Jersey 07936. Überarbeitet: Aug 2015

Siehe auch:
Was sind die wichtigsten Informationen, die ich über Azmarda wissen sollte?

Überempfindlichkeit gegen Sacubitril (Azmarda), Valsartan (Azmarda) oder einen Bestandteil der Formulierung; Angioödem in der Vorgeschichte im Zusammenhang mit einer früheren ACE-Hemmer-oder ARB-Therapie; gleichzeitige Anwendung oder Anwendung von ACE-Hemmern innerhalb von 36 Stunden; gleichzeitige Anwendung von aliskiren bei Patienten mit diabetes

Gemäß den ACC/AHA/HFSA-Richtlinien ist die Anwendung von Azmarda bei Patienten mit Angioödemen in der Anamnese unabhängig von der Ursache kontraindiziert (ACC/AHA / HFSA [Yancy 2016]).

Kanadische Kennzeichnung: Zusätzliche Kontraindikationen( nicht in US-Kennzeichnung): Kürzlich aufgetretene symptomatische Hypotonie vor Beginn der Behandlung mit Azmarda; gleichzeitige Anwendung von aliskiren bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Nierenfunktionsstörung (eGFR <60 mL/min/1,73 m); Schwangerschaft; Stillzeit.

Siehe auch:
Welche anderen Medikamente beeinflussen Azmarda?

< em>Wechselwirkungen, die zu einer Kontraindikation Führen:< / em> ACE-Hemmer:< / em> die gleichzeitige Anwendung von Azmarda mit ACE-Hemmern ist kontraindiziert, da die gleichzeitige Hemmung von neprilysin (NEP) und ACE das Risiko eines angioödems erhöhen kann. Azmarda darf erst 36 Stunden nach Einnahme der letzten Dosis der ACE-Hemmer-Therapie begonnen werden. Die ACE-Hemmer-Therapie darf erst 36 Stunden nach der letzten Dosis von Azmarda begonnen werden.

Aliskiren:< / em> die gleichzeitige Anwendung von Azmarda mit aliskiren-haltigen Produkten ist bei Patienten mit diabetes mellitus oder bei Patienten mit Nierenfunktionsstörung (eGFR <60 ml/min/1.73 m₂). Die Kombination von Azmarda mit direkten renin-Inhibitoren wie aliskiren wird nicht empfohlen. Die Kombination von Azmarda mit aliskiren ist möglicherweise mit einer höheren Häufigkeit unerwünschter Ereignisse wie Hypotonie, hyperkaliämie und verminderter Nierenfunktion (einschließlich akutem Nierenversagen) verbunden.

< em>Wechselwirkungen, Die zur Gleichzeitigen Anwendung Führen, werden Nicht Empfohlen: < / em> Azmarda enthält Valsartan (Azmarda) und sollte daher nicht zusammen mit einem anderen ARB-haltigen Produkt verabreicht werden.

< em>Wechselwirkungen, die Vorsichtsmaßnahmen Erfordern: oatp1b1-und OATP1B3-Substrate, Z. B. Statine:< / em> in vitro Daten weisen darauf hin, dass Sacubitril (Azmarda) oatp1b1-und OATP1B3-Transporter hemmt. Azmarda kann daher die systemische Exposition VON oatp1b1-und OATP1B3-Substraten wie Statinen erhöhen. Die gleichzeitige Verabreichung von Azmarda erhöhte das C_max von atorvastatin und seinen Metaboliten um das 2-fache und die AUC um das 1,3-fache. Daher ist Vorsicht geboten, wenn Azmarda mit Statinen gleichzeitig verwaltet wird.

PDE5-Inhibitoren Einschließlich Sildenafil:< / em> die Zugabe einer Einzeldosis sildenafil zu Azmarda im steady-state bei Patienten mit Hypertonie war mit einer signifikant höheren Blutdrucksenkung im Vergleich zur Verabreichung von Azmarda allein verbunden. Daher ist Vorsicht geboten, wenn sildenafil oder ein anderer PDE5-inhibitor bei Patienten, die mit Azmarda behandelt werden, eingeleitet wird.

< em>Kalium:< / em> die Gleichzeitige Anwendung von kaliumsparenden Diuretika (Triamteren, Amilorid), mineralocorticoidantagonisten (Z. B. Spironolacton, eplerenon), kaliumpräparaten, kaliumhaltigen salzersatzstoffen oder anderen Wirkstoffen (Z. B. heparin) kann zu einem Anstieg des serumkaliums und zu einem Anstieg des serumkreatinin führen. Die überwachung von serumkalium wird empfohlen, wenn Azmarda zusammen mit diesen Mitteln verabreicht Wird.

< em>Nichtsteroidale Entzündungshemmende Mittel (NSAIDs), Einschließlich Selektiver Cyclooxygenase-2-Hemmer (COX-2): bei älteren Patienten, Patienten mit volumenmangel (einschließlich Patienten mit Diuretika) oder Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion kann die gleichzeitige Anwendung von Azmarda und NSAIDs zu einem erhöhten Risiko einer Verschlechterung der Nierenfunktion führen. Daher wird eine überwachung der Nierenfunktion empfohlen, wenn die Behandlung bei Patienten mit Azmarda, die gleichzeitig NSAIDs einnehmen, eingeleitet oder modifiziert wird.

< em>Lithium: < / em> während der gleichzeitigen Verabreichung von lithium mit ACE-Hemmern oder angiotensin-II-rezeptorantagonisten wurde über einen Reversiblen Anstieg der lithiumkonzentrationen und-Toxizität im serum berichtet. Wechselwirkungen zwischen Azmarda und lithium wurden nicht untersucht. Daher wird diese Kombination nicht empfohlen. Wenn sich die Kombination als notwendig erweist, wird eine sorgfältige überwachung der lithiumspiegel im serum empfohlen. Wenn auch ein Diuretikum verwendet wird, kann das Risiko einer lithiumtoxizität weiter erhöht werden.

Furosemid:< / em> die Gleichzeitige Anwendung von Azmarda und Furosemid hatte keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Azmarda, reduzierte jedoch C_max und AUC von Furosemid um 50% bzw. Während es keine relevante Veränderung des urinvolumens gab, war die natriumausscheidung im Urin innerhalb von 4 Stunden und 24 Stunden nach gleichzeitiger Verabreichung reduziert. Die Durchschnittliche Tagesdosis von Furosemid war bis zum Ende der PARADIGM-HF-Studie bei Patienten, die mit Azmarda behandelt wurden, gegenüber dem Ausgangswert unverändert.

< em>Nitrate, Z. B. Nitroglycerin:< / em> es gab keine Wechselwirkung zwischen Azmarda und intravenös verabreichtem nitroglycerin hinsichtlich der Blutdrucksenkung. Die gleichzeitige Verabreichung von nitroglycerin und Azmarda war mit einem behandlungsunterschied von 5 bpm in der Herzfrequenz im Vergleich zur Verabreichung von nitroglycerin allein verbunden. Ein ähnlicher Effekt auf die Herzfrequenz kann auftreten, wenn Azmarda zusammen mit sublingualen, oralen oder transdermalen Nitraten verabreicht Wird. Im Allgemeinen ist keine Dosisanpassung erforderlich.

OATP-und MRP2-Transporter:< / em> der aktive Metabolit von Sacubitril (Azmarda) (LBQ657) und Valsartan (Azmarda) sind oatp1b1 -, OATP1B3 -, OAT1-und OAT3-Substrate; Valsartan (Azmarda) ist auch ein MRP2-Substrat. Daher kann die gleichzeitige Verabreichung von Azmarda mit Inhibitoren von OATP1B1, OATP1B3, OAT3 (Z. B. rifampicin, ciclosporin), OAT1 (Z. B. tenofovir, cidofovir) oder MRP2 (Z. B. ritonavir) die systemische Exposition von LBQ657 oder Valsartan (Azmarda) erhöhen. Bei der Einleitung oder Beendigung der gleichzeitigen Behandlung mit solchen Arzneimitteln sollte angemessene Sorgfalt walten gelassen werden.

Metformin:< / em> die Gleichzeitige Anwendung von Azmarda mit metformin reduzierte sowohl C_max als auch AUC von metformin um 23%. Die klinische Relevanz dieser Befunde ist unbekannt. Daher sollte bei Beginn der Therapie mit Azmarda bei Patienten, die metformin erhalten, der klinische status des Patienten bewertet werden.

Keine Signifikante Wechselwirkung: < / em>es wurde Keine klinisch sinnvolle Wechselwirkung zwischen Medikament und Medikament beobachtet, wenn Azmarda mit digoxin, warfarin, Hydrochlorothiazid, Amlodipin, Omeprazol, carvedilol oder einer Kombination von levonorgestrel/Ethinylestradiol koadministriert wurde.

< em>CYP 450 Wechselwirkungen:< / em> in vitro metabolismusstudien zeigen, dass das Potenzial für CYP 450-basierte arzneimittelwechselwirkungen gering ist, da der Metabolismus von Azmarda über CYP450-Enzyme begrenzt ist. Azmarda induziert oder hemmt keine CYP450-Enzyme.