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Medizinisch geprüft von Fedorchenko Olga Valeryevna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 28.03.2022
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Azelastin Nasenspray
Darreichungsformen und Stärken
Azelastin HCl Nasenlösung (Nasenspray), 0,15% ist eine Nasenspray-Lösung. Jedes Spray von Azelastin HCl Nasenlösung (Nasenspray), 0,15% liefert ein Volumen von 0,137 ml Lösung mit 205,5 mcg von Azelastin-Hydrochlorid.
Lagerung und Handhabung
Azelastin HCl Nasenlösung (Nasenspray), 0,15% wird als 30-ml-Packung geliefert (UNZUSTELLBARKEITSBERICHT 45802-026- 83) Lieferung von 200 dosierten Sprays in einer Flasche aus Polyethylen hoher Dichte (HDPE) mit Metereddose spray-Pumpen-Einheit. Die Sprühpumpeneinheit besteht aus einer Nasenspraypumpe, die mit einem violetten Sicherheitsclip ausgestattet ist und violettem Kunststoff Staub Abdeckung. Der Nettoinhalt der Flasche beträgt 30 ml (Nettogewicht 30 g Lösung). Die 30-mL-Flasche enthält 45 mg (1.5 mg/ml) Azelastin-Hydrochlorid. Nach dem Grundieren liefert jedes Spray einen feinen Nebel mit einem mittleren Volumen von 0.137 mL Lösung mit 205.5 mcg Azelastin-Hydrochlorid. Die richtige Menge an Medikamenten in jedem Spray kann nicht vor der ersten Grundierung und nach der Verwendung von 200 Sprays für die 30-ml-Flasche sichergestellt werden, auch wenn die Flasche nicht ganz leer ist. Die Flasche sollte nach 200 Sprays verworfen werden. verwendet worden
Azelastin HCl Nasenlösung( Nasenspray), 0,15% sollte nicht nach dem Verfallsdatum verwendet werden " EXP” gedruckt auf dem Arzneimitteletikett und Karton.
Storage
Store-aufrecht bei kontrollierter Raumtemperatur 20° - 25°C (68° - 77°F). Vor dem Einfrieren schützen.
Hergestellt von Perrigo Yeruham 80500, Israel. Überarbeitet Am: Apr 2014
Allergische Rhinitis
Azelastin HCl Nasenlösung( Nasenspray), 0,15% ist zur Linderung der Symptome von saisonale und mehrjährige allergische Rhinitis bei Patienten ab 12 Jahren.
Pädiatrische Anwendungsinformationen für Patienten im Alter von 6 bis 11 Jahren zur Behandlung von allergischer Rhinitis, einschließlich saisonale und mehrjährige allergische Rhinitis tritt für das Azelastin-Hydrochlorid von Meda Pharma zugelassen nasenspray Produkt. Aufgrund der Exklusivitätsrechte von Meda Pharma für die Vermarktung dieses Arzneimittels ist nicht mit diesen pädiatrischen Informationen gekennzeichnet.
Saisonale Allergische Rhinitis
Bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 12 Jahren ist die empfohlene Dosis von Azelastin HCl nasal Lösung (Nasenspray), 0,15% ist 1 oder 2 Sprays pro Nasenloch zweimal täglich. Azelastin HCl Nasale Lösung (Nasenspray), 0,15% können auch einmal täglich als 2 Sprays pro Nasenloch verabreicht werden.
Pädiatrische Anwendungsinformationen für Patienten im Alter von 6 bis 11 Jahren zur Behandlung von allergischer Rhinitis, einschließlich saisonale und mehrjährige allergische Rhinitis tritt für das Azelastin-Hydrochlorid von Meda Pharma zugelassen nasenspray Produkt. Aufgrund der Exklusivitätsrechte von Meda Pharma für die Vermarktung dieses Arzneimittels ist nicht mit diesen pädiatrischen Informationen gekennzeichnet.
Mehrjährige Allergische Rhinitis
Bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 12 Jahren ist die empfohlene Dosis von Azelastin HCl nasal Lösung (Nasenspray), 0,15% ist 2 Sprays pro Nasenloch zweimal täglich.
Pädiatrische Anwendungsinformationen für Patienten im Alter von 6 bis 11 Jahren zur Behandlung von allergischer Rhinitis, einschließlich saisonale und mehrjährige allergische Rhinitis tritt für das Azelastin-Hydrochlorid von Meda Pharma zugelassen nasenspray Produkt. Aufgrund der Exklusivitätsrechte von Meda Pharma für die Vermarktung dieses Arzneimittels ist nicht mit diesen pädiatrischen Informationen gekennzeichnet.
Wichtige Verwaltungsanweisungen
Azelastin HCl Nasenlösung (Nasenspray), 0,15% nur intranasal verabreichen.
Grundierung
Prime Azelastin HCl Nasenlösung (Nasenspray), 0,15% vor der ersten Anwendung durch Freisetzung von 6 sprays oder bis ein feiner Nebel erscheint. Wenn Azelastin HCl Nasenlösung (Nasenspray), 0,15% hat nicht wurde für 3 oder mehr Tage verwendet, reprime mit 2 Sprays oder bis ein feiner Nebel erscheint.
Vermeiden Sie es, Azelastin HCl-Nasenlösung (Nasenspray) von 0,15% in die Augen zu sprühen.
Kein.
UNWETTERWARNUNGEN
Enthalten als Teil der "VORKEHRUNG" Abschnitt
VORKEHRUNG
Aktivitäten, die geistige Wachsamkeit erfordern
In klinischen Studien wurde bei einigen Patienten, die Azelastin HCl einnahmen, über das Auftreten von Somnolenz berichtet nasale Lösung (Nasenspray). Patienten sollten vor Eingriffen gewarnt werden in gefährlichen Berufen, die vollständige geistige Wachsamkeit und motorische Koordination erfordern, wie zum Beispiel maschinen oder Fahren eines Kraftfahrzeugs nach Verabreichung von Azelastin HCl Nasenlösung (Nasal Spray), 0.15%. Gleichzeitige Anwendung von Azelastin-HCl-Nasen-Lösung (Nasenspray), 0.15% mit Alkohol oder andere Depressiva des Zentralnervensystems sollten vermieden werden, da die Wachsamkeit zusätzlich verringert wird und zusätzliche Beeinträchtigung der Leistung des Zentralnervensystems kann auftreten
Informationen zur Patientenberatung
Siehe FDA-zugelassene Patientenbeschriftung (PATIENTENINFORMATION).
Aktivitäten, die geistige Wachsamkeit erfordern
Somnolenz wurde bei einigen Patienten berichtet, die Azelastin HCl Nasenlösung (Nasenspray) einnehmen. Patienten sollten davor gewarnt werden, gefährliche Berufe auszuüben, die eine vollständige geistige wachsamkeit und motorische Koordination wie Fahren oder Bedienen von Maschinen nach der Verabreichung von Azelastin HCl Nasenlösung (Nasenspray), 0,15%.
Gleichzeitige Verwendung Von Alkohol Und Anderen Depressiva Des Zentralnervensystems
Gleichzeitige Anwendung von Azelastin HCl Nasenlösung( Nasenspray), 0,15% mit Alkohol oder anderen Mitteln depressiva des Nervensystems sollten vermieden werden, da zusätzliche Verringerung der Wachsamkeit und zusätzliche eine Beeinträchtigung der Leistung des Zentralnervensystems kann auftreten.
Häufige Nebenwirkungen
Patienten sollten darüber informiert werden, dass die Behandlung mit Azelastin-HCl-Nasen-Lösung (Nasenspray), 0.15% kann zu Nebenwirkungen führen, von denen am häufigsten bitterer Geschmack, Nasenbeschwerden, Epistaxis gehören, kopfschmerzen, Niesen, Müdigkeit und Schläfrigkeit.
Pädiatrische Anwendungsinformationen für Patienten im Alter von 6 bis 11 Jahren zur Behandlung von allergischer Rhinitis, einschließlich saisonale und mehrjährige allergische Rhinitis tritt für das Azelastin-Hydrochlorid von Meda Pharma zugelassen nasenspray Produkt. Aufgrund der Exklusivitätsrechte von Meda Pharma für die Vermarktung dieses Arzneimittels ist nicht mit diesen pädiatrischen Informationen gekennzeichnet.
Grundierung
Die Patienten sollten angewiesen werden, die Pumpe vor der ersten Anwendung und bei der Einnahme von Azelastin HCl zu grundieren Lösung (Nasenspray), 0,15% wurde für 3 oder mehr Tage nicht verwendet.
Halten, Sprühen Aus Den Augen
Die Patienten sollten angewiesen werden, Azelastin HCl-Nasenlösung (Nasenspray), 0,15% ig, nicht zu versprühen. Ihre Augen.
Außerhalb der Reichweite von Kindern halten
Die Patienten sollten angewiesen werden, Azelastin HCl Nasenlösung (Nasenspray) zu halten, 0,15% aus dem reichweite von Kindern. Wenn ein Kind versehentlich Azelastin HCl Nasenlösung (Nasenspray) einnimmt, dann%, suchen Sie sofort medizinische Hilfe auf oder rufen Sie ein Giftkontrollzentrum an.
Nichtklinische Toxikologie
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung Der Fruchtbarkeit
In 2-jährigen Karzinogenitätsstudien an Ratten und Mäusen zeigte Azelastin-Hydrochlorid keine Hinweise auf karzinogenität bei oralen Dosen bis zu 30 mg/kg bzw. Diese Dosen waren ungefähr das 150-und 60-fache der maximal empfohlenen menschlichen täglichen intranasalen Dosis [MRHDID] bei a mg/m2 Grundlage.
Azelastin Hydrochlorid zeigte keine genotoxischen Effekte im Ames-test, DNA-Reparatur test, Maus lymphom - Vorwärtsmutationstest, Maus-Mikronukleustest oder Chromosomenaberrationstest im Rattenknochen Knochenmark.
Reproduktions - und Fruchtbarkeitsstudien an Ratten zeigten keine Auswirkungen auf die männliche oder weibliche Fruchtbarkeit bei oralen Dosen. zu 30 mg / kg (ungefähr 150 mal das MRHDID bei Erwachsenen auf einem mg / m2 Grundlage). Bei 68,6 mg/kg (ungefähr 340 mal das MRHDID auf einem mg / m2 basis), die Dauer der Östrouszyklen wurde verlängert und kopulatorische Aktivität und die Anzahl der Schwangerschaften wurden verringert. Die Zahlen der Corpora lutea und Implantationen wurden verringert, jedoch wurde Präimplantationsverlust nicht erhöht.
Die Verwendung In Bestimmten Populationen
Schwangerschaft
Schwangerschaft Kategorie C
Es gibt keine adäquaten und gut kontrollierten klinischen Studien bei schwangeren Frauen. Es wurde gezeigt, dass Azelastin-Hydrochlorid bei Mäusen, Ratten und Kaninchen Entwicklungstoxizität verursacht. Azelastin HCl Nasenlösung( Nasenspray), 0,15% sollte während der Schwangerschaft nur verwendet werden, wenn das Potenzial nutzen rechtfertigt das potenzielle Risiko für den Fötus.
Teratogene Wirkungen
Bei Mäusen verursachte Azelastin-Hydrochlorid embryo-fetalen Tod, Missbildungen (Spalte gaumen, kurzer oder fehlender Schwanz, verschmolzene, fehlende oder verzweigte Rippen), verzögerte Ossifikation und verminderte fetale gewicht bei etwa 170 mal die maximale empfohlene menschliche tägliche intranasale Dosis (MRHDID) bei Erwachsenen (auf mg/m2 basis bei einer mütterlichen oralen Dosis von 68,6 mg / kg / Tag, die auch mütterlich verursacht toxizität, wie durch vermindertes Körpergewicht belegt). Weder fetale noch mütterliche Wirkungen traten bei Mäusen bei ungefähr 7 mal das MRHDID bei Erwachsenen (auf einem mg / m2 basis bei einer mütterlichen oralen Dosis von 3 mg/kg/Tag).
Bei Ratten verursachte Azelastin-Hydrochlorid Fehlbildungen (Oligo-und Brachydactylia), verzögerte Ossifikation und Skelettvariationen, in Abwesenheit von mütterlicher Toxizität, bei etwa 150 mal der MRHDID in Erwachsene (auf mg/m2 Grundlage bei einer mütterlichen oralen Dosis von 30 mg/kg/Tag). Azelastin-Hydrochlorid verursacht embryo-fetaler Tod und vermindertes fötales Gewicht und schwere mütterliche Toxizität bei etwa 340 mal das MRHDID (auf mg / m2 basis bei einer mütterlichen oralen Dosis von 68,6 mg/kg/Tag). Weder fetal noch mütterlich effekte traten bei ungefähr 15 mal der MRHDID (auf einem mg/m) auf2 basis bei einer mütterlichen oralen Dosis von 2 mg/kg/Tag).
Bei Kaninchen verursachte Azelastin-Hydrochlorid Abtreibung, verzögerte Ossifikation und vermindertes fötales Gewicht und schwere mütterliche Toxizität bei etwa 300 mal der MRHDID bei Erwachsenen (auf einem mg / m2 Grundlage in einem mütterliche oralen Dosis von 30 mg/kg/Tag). Weder fetale noch mütterliche Effekte traten bei ungefähr 3 auf mal die MRHDID (auf einem mg / m2 basis bei einer mütterlichen oralen Dosis von 0,3 mg / kg / Tag).
Stillende Mütter
Es ist nicht bekannt, ob Azelastin-Hydrochlorid in die Muttermilch ausgeschieden wird. Weil viele Drogen sind in die Muttermilch ausgeschieden, ist Vorsicht geboten, wenn Azelastin HCl Nasenlösung (Nasenspray), 0,15% werden einer stillenden Frau verabreicht.
Pädiatrische Verwendung
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Azelastin HCl Nasenlösung (Nasenspray) bei pädiatrischen Patienten 6 bis 17 das Alter wurde festgelegt. Die Sicherheit und Wirksamkeit von azelastin HCl-Nasenlösung (Nasenspray) bei pädiatrischen Patienten unter 6 Jahren wurde nicht nachgewiesen.
Pädiatrische Anwendungsinformationen für Patienten im Alter von 6 bis 11 Jahren zur Behandlung von allergischer Rhinitis, einschließlich saisonale und mehrjährige allergische Rhinitis tritt für das Azelastin-Hydrochlorid von Meda Pharma zugelassen nasenspray Produkt. Aufgrund der Exklusivitätsrechte von Meda Pharma für die Vermarktung dieses Arzneimittels ist nicht mit diesen pädiatrischen Informationen gekennzeichnet.
Geriatrische Verwendung
Klinische Studien mit Azelastin HCl Nasenlösung (Nasenspray) enthielten keine ausreichende Anzahl von patienten ab 65 Jahren, um festzustellen, ob sie anders ansprechen als jüngere Patienten. Andere berichtete klinische Erfahrungen haben keine Unterschiede in den Reaktionen zwischen älteren Menschen und jüngere Patienten. Im Allgemeinen sollte die Dosisauswahl für einen älteren Patienten vorsichtig sein, normalerweise beginnend bei das untere Ende des Dosierbereichs, was die größere Häufigkeit einer verminderten Leber -, Nieren-oder Herzfrequenz widerspiegelt funktion und von Begleiterkrankungen oder anderen medikamentösen Therapie.
SEITENEFFEKTE
Die Verwendung von Azelastin HCl-Nasenlösung (Nasenspray) wurde mit Somnolenz in Verbindung gebracht.
Erfahrung in klinischen Studien
Da klinische Studien unter sehr unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, werden Nebenwirkungen beobachtet in klinischen Studien eines Arzneimittels kann nicht direkt mit Raten in den klinischen Studien eines anderen Arzneimittels verglichen werden und kann die in der Praxis beobachteten Raten nicht widerspiegeln.
AzelastineHCl Nasen-Lösung (Nasenspray), 0.1%
Die unten beschriebenen Sicherheitsdaten spiegeln die Exposition gegenüber Azelastin HCl Nasenlösung (Nasenspray) wider, 0.1% 713 Patienten ab 12 Jahren ab 2 klinischen Studien von 2 Wochen bis 12 Monaten Dauer. In einer 2- woche, doppelblind, placebokontrolliert und aktiv-kontrolliert (Azelastin HCl nasal solution (nasal spray) ohne Süßstoff, Azelastin-Hydrochlorid) klinische Studie, 285 Patienten (115 Männer und 170 frauen) 12 Jahre und älter mit saisonaler allergischer Rhinitis wurden mit Azelastin HCl behandelt. Lösung (Nasenspray), 0.1% ein oder zwei Sprays pro Nasenloch täglich. In der 12-monatigen open-label, activecontrolled (azelastin HCl Nasenlösung (Nasenspray) ohne Süßstoff) klinische Studie, 428 Patienten (207 Männchen und 221 Weibchen) 12 Jahre und älter mit mehrjähriger allergischer Rhinitis und/oder nichtallergischer Rhinitis rhinitis wurden mit Azelastin HCl Nasenlösung (Nasenspray) behandelt, 0.1% zwei sprays pro Nasenloch zweimal täglich. Die rassische und ethnische Verteilung für die 2 klinischen Studien war 82% weiß, 8% schwarz, 6% hispanisch, 3% asiatisch und <1% andere
Erwachsene und Jugendliche ab 12 Jahren
In der zweiwöchigen klinischen Studie waren 835 Patienten ab 12 Jahren mit saisonaler allergischer Rhinitis behandelt mit einer von sechs Behandlungen: ein Spray pro Nasenloch entweder Azelastin HCl Nasenlösung (nasal spray), 0.1%, Azelastin HCl Nasenlösung (Nasenspray) ohne Süßstoff oder Placebo zweimal täglich oder 2 sprays pro Nasenloch von azelastin-HCl-Nasen-Lösung (Nasenspray), 0.1%, Azelastin HCl Nasenlösung (nasenspray) ohne Süßstoff oder Placebo zweimal täglich. Insgesamt waren Nebenwirkungen häufiger in der Azelastin HCl Nasenlösung (Nasenspray), 0.1% Behandlungsgruppen (21-28%) als im Placebo Gruppen (16-20%). Insgesamt wurden weniger als 1% der Patienten aufgrund von Nebenwirkungen abgesetzt und der Entzug aufgrund von Nebenwirkungen war in den Behandlungsgruppen ähnlich
Tabelle 1 enthält Nebenwirkungen mit einer Häufigkeit von mehr als oder gleich 2% und mehr häufiger als Placebo bei Patienten, die mit Azelastin HCl-Nasenlösung (Nasenspray) behandelt wurden, 0,1% in der kontrollierte klinische Studie oben beschrieben.
Tabelle 1: Nebenwirkungen in ≥2% iger Inzidenz bei einer placebokontrollierten 2-wöchigen Therapie mit Azelastin-HCl-Nasenlösung( Nasap-Spray), 0,1% bei erwachsenen und jugendlichen Patienten mit saisonaler allergischer Rhinitis
1 Sprühstoß zweimal täglich | 2 Sprühstöße zweimal täglich | |||||
Azelastin HCl nasale Lösung (Nasen-spary), 0.1% (N=139) |
Azelastin HCl nasale Lösung (Nasen-spary), ohne Süßstoff (N=139) |
Fahrzeug Placebo (N=137) |
Azelastin HCl nasale Lösung (Nasen-spary), 0.1% (N=146) |
Azelastin HCl nasale Lösung (Nasen-spary), ohne Süßstoff (N=137) |
Fahrzeug Placebo (N=138) |
|
Bitterer Geschmack | 8 (6%) | 13 (10%) | 2 (2%) | 10 (7%) | 11 (8%) | 3 (2%) |
Epistaxis | 3 (2%) | 8 (6%) | 3 (2%) | 4 (3%) | 3 (2%) | 0 (0%) |
Kopfschmerz | 2 (1%) | 5 (4%) | 1 (<1%) | 4 (3%) | 3 (2%) | 1 (<1%) |
Nasenbeschwerden | 0 (0%) | 3 (2%) | 1 (<1%) | 2 (1%) | 6 (4%) | 0 (0%) |
Müdigkeit | 0 (0%) | 1 (<1%) | 1 (<1%) | 3 (2%) | 3 (2%) | 1 (<1%) |
Somnolenz | 2 (1%) | 2 (2%) | 0 (0%) | 3 (2%) | 2 (1%) | 0 (0%) |
Langfristige (12 Monate) Sicherheitsstudie
In der 12-monatigen, offenen, aktiv kontrollierten Langzeitsicherheitsstudie 862 Patienten im Alter von 12 Jahren und ältere mit mehrjähriger allergischer und / oder nichtallergischer Rhinitis wurden mit Azelastin HCl-Nasenlösung behandelt (Nasenspray), 0.1% zwei sprays pro Nasenloch zweimal täglich oder azelastin-HCl-Nasen-Lösung (Nasenspray) ohne Süßstoff zwei sprays pro Nasenloch zweimal täglich. Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen waren Kopfschmerzen, bitterer Geschmack, Epistaxis und Nasopharyngitis und waren im Allgemeinen zwischen der Behandlung ähnlich Gruppen. Konzentrierte Nasenuntersuchungen wurden durchgeführt und zeigten, dass die Inzidenz von Nasenschleimhaut ulzeration in jeder Behandlungsgruppe betrug ungefähr 1% zu Studienbeginn und ungefähr 1.5% während der 12-monatigen Behandlungsdauer. In jeder Behandlungsgruppe hatten 5-7% der Patienten eine leichte Epistaxis. Keine Patienten hatten Berichte Nasenseptumperforation oder schwere Epistaxis. 22 Patienten (5%) behandelt mit Azelastin HCl Nasenlösung (Nasenspray), 0.1% und 17 Patienten (4%), die mit Azelastin HCl behandelt wurden nasenlösung (Nasenspray) ohne Süßstoff, die aufgrund unerwünschter Ereignisse aus der Studie abgesetzt wurde
AzelastineHCl Nasen-Lösung (Nasenspray), 0.15%
Die unten beschriebenen Sicherheitsdaten spiegeln die Exposition gegenüber Azelastin HCl Nasenlösung (Nasenspray) wider, 0.15% bei 1858 Patienten (12 Jahre und älter) mit saisonaler oder mehrjähriger allergischer Rhinitis ab 8 klinisch versuche von 2 Wochen bis 12 Monaten Dauer. In 7 doppelblinden, placebokontrollierten klinischen Studien von 2 bis 4 wochen Dauer, 1544 Patienten (560 Männer und 984 Frauen) mit saisonaler oder mehrjähriger allergischer Rhinitis wurden mit Azelastin HCl Nasenlösung (Nasenspray) behandelt, 0.15% zwei sprays pro Nasenloch einmal oder zweimal täglich. In der 12-monatigen offenen, aktiv kontrollierten klinischen Studie 466 Patienten (156 Männer und 310 frauen) mit mehrjähriger allergischer Rhinitis wurden mit Azelastin HCl Nasenlösung (Nasenspray) behandelt), 0.15% zwei sprays pro Nasenloch zweimal täglich. Von diesen 466 Patienten hatten 152 an der 4-wöchigen placebokontrollierte klinische Studien zur mehrjährigen allergischen Rhinitis. Die Rassenverteilung für die 8. es war 80% weiß, 13% schwarz, 2% asiatisch und 5% andere
Erwachsene und Jugendliche ab 12 Jahren
In den 7 placebokontrollierten klinischen Studien von 2 bis 4 Wochen Dauer, 2343 Patienten mit saisonalen allergischen rhinitis und 540 Patienten mit mehrjähriger allergischer Rhinitis wurden mit zwei Sprays pro Nasenloch von entweder Azelastin HCl Nasenlösung (Nasenspray), 0,15% oder Placebo ein-oder zweimal täglich. Gesamt, nebenwirkungen waren häufiger in der Azelastin HCl Nasenlösung (Nasenspray), 0,15% Behandlung gruppen (16-31%) als in den Placebo-Gruppen (11-24%). Insgesamt weniger als 2% der Patienten brachen aufgrund von Nebenwirkungen und Entzug aufgrund von Nebenwirkungen war bei der Behandlung ähnlich Gruppen.
Tabelle 2 enthält Nebenwirkungen mit einer Häufigkeit von mehr als oder gleich 2% und mehr häufiger als Placebo bei Patienten, die mit Azelastin HCl-Nasenlösung (Nasenspray) behandelt wurden, 0,15% in der saisonale und mehrjährige allergische Rhinitis kontrollierte klinische Studien.
Tabelle 2: Nebenwirkungen mit ≥2% iger Inzidenz in einer placebokontrollierten 2-bis 4-wöchigen Therapie mit Azelastin-HCl-Nasenlösung( Nasap-Spray), 0,15% bei erwachsenen und jugendlichen Patienten mit saisonaler oder mehrjähriger allergischer Rhinitis
2 Sprühstöße zweimal täglich | 2 Sprühstöße zweimal täglich | |||
Azelastin HCl nasale Lösung (Nasen-spary), 0.15% (N=523) |
Fahrzeug Placebo (N=523) |
Azelastin HCl nasale Lösung (Nasen-spary), 0.15% (N=1021) |
Fahrzeug Placebo (N=816) |
|
Bitterer Geschmack | 31(6%) | 5(1%) | 38(4%) | 2(<1%) |
Nasenbeschwerden | 18(3%) | 12(2%) | 37(4%) | 7(1%) |
Epistaxis | 5(1%) | 7(1%) | 21(2%) | 14(2%) |
Niesen | 9(2%) | 1(<1%) | 14(1%) | 0(0%) |
In den oben genannten Studien wurde bei <1% der mit Azelastin HCl behandelten Patienten über Somnolenz berichtet. lösung (Nasenspray), 0,15% (11 von 1544) oder ein Placebo (1 von 1339).
Langfristige (12 Monate) Sicherheitsstudie
In der 12-monatigen, offenen, aktiv kontrollierten Langzeitsicherheitsstudie 466 Patienten (12 Jahre und älter) mit mehrjähriger allergischer Rhinitis wurden mit Azelastin HCl Nasenlösung (Nasenspray) behandelt), 0.15% zwei Sprays pro Nasenloch zweimal täglich und 237 Patienten wurden mit Mometason Nasenspray behandelt. sprays pro Nasenloch einmal täglich. Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen (>5%) mit azelastin HCl-Nasen-Lösung (Nasenspray), 0.15% waren bitterer Geschmack, Kopfschmerzen, sinusitis, und epistaxis. Konzentriert nasale Untersuchungen wurden durchgeführt und es wurden keine nasalen Ulzerationen oder Septumperforationen beobachtet. In in jeder Behandlungsgruppe hatten etwa 3% der Patienten eine leichte Epistaxis. Keine Patienten hatten Berichte über schwere epistaxis. Vierundfünfzig Patienten (12%), die mit Azelastin HCl Nasenlösung (Nasenspray) behandelt wurden), 0.15% und 17 Patienten (7%), die mit Mometason-Nasenspray behandelt wurden, wurden von der Studie abgesetzt, da unerwünschte Ereignisse
Pädiatrische Anwendungsinformationen für Patienten im Alter von 6 bis 11 Jahren zur Behandlung von allergischer Rhinitis, einschließlich saisonale und mehrjährige allergische Rhinitis tritt für das Azelastin-Hydrochlorid von Meda Pharma zugelassen nasenspray Produkt. Aufgrund der Exklusivitätsrechte von Meda Pharma für die Vermarktung dieses Arzneimittels ist nicht mit diesen pädiatrischen Informationen gekennzeichnet.
Postmarketing-Erfahrung
Während der Post-Approval-Anwendung von Azelastin HCl Nasenlösung (Nasenspray), 0,1% und 0,15%, die folgende Nebenwirkungen wurden identifiziert. Weil diese Reaktionen freiwillig gemeldet werden aus einer Population von unsicherer Größe ist es nicht immer möglich, ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder stellen Sie einen kausalen Zusammenhang zur Drogenexposition her. Nebenwirkungen berichtet sind: Bauchschmerzen, nasales Brennen, Übelkeit, süßer Geschmack und Rachenreizung.
Darüber hinaus wurden die folgenden Nebenwirkungen bei der Anwendung nach der Zulassung des azelastin HCl Nasenlösung (Nasenspray) ohne Süßstoff Marke von Azelastin Hydrochlorid 0.1% Nasenspray (tägliche Gesamtdosis 0.55 mg bis 1.1 mg). Weil diese Reaktionen freiwillig von einem population von unsicherer Größe, ist es nicht immer möglich, ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder eine kausaler Zusammenhang mit Drogenexposition. Nebenwirkungen berichtet sind die folgenden: Anaphylaktoid reaktion, reizung der Applikationsstelle, vorhofflimmern, verschwommenes Sehen, brustschmerzen, verwirrtheit, schwindel, dyspnoe, Gesichtsödem, Bluthochdruck, unwillkürliche Muskelkontraktionen, Nervosität, Herzklopfen, parästhesien, Parosmie, paroxysmales Niesen, Juckreiz, Hautausschlag, Störung oder Verlust des Geruchssinns und/oder geschmack, Tachykardie, Toleranz, Harnverhalt und xerophthalmie
WECHSELWIRKUNGEN MIT MEDIKAMENTEN
Depressiva des zentralen Nervensystems
Gleichzeitige Anwendung von Azelastin HCl Nasenlösung( Nasenspray), 0,15% mit Alkohol oder anderen Mitteln depressiva des Nervensystems sollten vermieden werden, da Verringerung der Wachsamkeit und Beeinträchtigung der zentralen die Leistung des Nervensystems kann auftreten.
Erythromycin Und Ketoconazol
Interaktionsstudien zur Untersuchung der kardialen Wirkungen, gemessen anhand des korrigierten QT-Intervalls (QTc), von gleichzeitig verabreichtes orales Azelastin-Hydrochlorid und Erythromycin oder Ketoconazol wurden durchgeführt. Orales Erythromycin (500 mg dreimal täglich für 7 Tage) hatte keine Wirkung auf Azelastin Pharmakokinetik oder QTc basierend auf Analysen von seriellen Elektrokardiogrammen. Ketoconazol (200 mg zweimal täglich für 7 Tage) störte die Messung der Azelastin-Plasmakonzentrationen auf der analytischen HPLC, jedoch keine Auswirkungen auf QTc beobachtet wurden.
Cimetidin
Cimetidin (400 mg zweimal täglich) erhöhte die mittlere Cmax und AUC von oral verabreichtem azelastin hydrochlorid (4 mg zweimal täglich) um etwa 65%.
Schwangerschaft Kategorie C
Es gibt keine adäquaten und gut kontrollierten klinischen Studien bei schwangeren Frauen. Es wurde gezeigt, dass Azelastin-Hydrochlorid bei Mäusen, Ratten und Kaninchen Entwicklungstoxizität verursacht. Azelastin HCl Nasenlösung( Nasenspray), 0,15% sollte während der Schwangerschaft nur verwendet werden, wenn das Potenzial nutzen rechtfertigt das potenzielle Risiko für den Fötus.
Teratogene Wirkungen
Bei Mäusen verursachte Azelastin-Hydrochlorid embryo-fetalen Tod, Missbildungen (Spalte gaumen, kurzer oder fehlender Schwanz, verschmolzene, fehlende oder verzweigte Rippen), verzögerte Ossifikation und verminderte fetale gewicht bei etwa 170 mal die maximale empfohlene menschliche tägliche intranasale Dosis (MRHDID) bei Erwachsenen (auf mg/m2 basis bei einer mütterlichen oralen Dosis von 68,6 mg / kg / Tag, die auch mütterlich verursacht toxizität, wie durch vermindertes Körpergewicht belegt). Weder fetale noch mütterliche Wirkungen traten bei Mäusen bei ungefähr 7 mal das MRHDID bei Erwachsenen (auf einem mg / m2 basis bei einer mütterlichen oralen Dosis von 3 mg/kg/Tag).
Bei Ratten verursachte Azelastin-Hydrochlorid Fehlbildungen (Oligo-und Brachydactylia), verzögerte Ossifikation und Skelettvariationen, in Abwesenheit von mütterlicher Toxizität, bei etwa 150 mal der MRHDID in Erwachsene (auf mg/m2 Grundlage bei einer mütterlichen oralen Dosis von 30 mg/kg/Tag). Azelastin-Hydrochlorid verursacht embryo-fetaler Tod und vermindertes fötales Gewicht und schwere mütterliche Toxizität bei etwa 340 mal das MRHDID (auf mg / m2 basis bei einer mütterlichen oralen Dosis von 68,6 mg/kg/Tag). Weder fetal noch mütterlich effekte traten bei ungefähr 15 mal der MRHDID (auf einem mg/m) auf2 basis bei einer mütterlichen oralen Dosis von 2 mg/kg/Tag).
Bei Kaninchen verursachte Azelastin-Hydrochlorid Abtreibung, verzögerte Ossifikation und vermindertes fötales Gewicht und schwere mütterliche Toxizität bei etwa 300 mal der MRHDID bei Erwachsenen (auf einem mg / m2 Grundlage in einem mütterliche oralen Dosis von 30 mg/kg/Tag). Weder fetale noch mütterliche Effekte traten bei ungefähr 3 auf mal die MRHDID (auf einem mg / m2 basis bei einer mütterlichen oralen Dosis von 0,3 mg / kg / Tag).
Die Verwendung von Azelastin HCl-Nasenlösung (Nasenspray) wurde mit Somnolenz in Verbindung gebracht.
Erfahrung in klinischen Studien
Da klinische Studien unter sehr unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, werden Nebenwirkungen beobachtet in klinischen Studien eines Arzneimittels kann nicht direkt mit Raten in den klinischen Studien eines anderen Arzneimittels verglichen werden und kann die in der Praxis beobachteten Raten nicht widerspiegeln.
AzelastineHCl Nasen-Lösung (Nasenspray), 0.1%
Die unten beschriebenen Sicherheitsdaten spiegeln die Exposition gegenüber Azelastin HCl Nasenlösung (Nasenspray) wider, 0.1% 713 Patienten ab 12 Jahren ab 2 klinischen Studien von 2 Wochen bis 12 Monaten Dauer. In einer 2- woche, doppelblind, placebokontrolliert und aktiv-kontrolliert (Azelastin HCl nasal solution (nasal spray) ohne Süßstoff, Azelastin-Hydrochlorid) klinische Studie, 285 Patienten (115 Männer und 170 frauen) 12 Jahre und älter mit saisonaler allergischer Rhinitis wurden mit Azelastin HCl behandelt. Lösung (Nasenspray), 0.1% ein oder zwei Sprays pro Nasenloch täglich. In der 12-monatigen open-label, activecontrolled (azelastin HCl Nasenlösung (Nasenspray) ohne Süßstoff) klinische Studie, 428 Patienten (207 Männchen und 221 Weibchen) 12 Jahre und älter mit mehrjähriger allergischer Rhinitis und/oder nichtallergischer Rhinitis rhinitis wurden mit Azelastin HCl Nasenlösung (Nasenspray) behandelt, 0.1% zwei sprays pro Nasenloch zweimal täglich. Die rassische und ethnische Verteilung für die 2 klinischen Studien war 82% weiß, 8% schwarz, 6% hispanisch, 3% asiatisch und <1% andere
Erwachsene und Jugendliche ab 12 Jahren
In der zweiwöchigen klinischen Studie waren 835 Patienten ab 12 Jahren mit saisonaler allergischer Rhinitis behandelt mit einer von sechs Behandlungen: ein Spray pro Nasenloch entweder Azelastin HCl Nasenlösung (nasal spray), 0.1%, Azelastin HCl Nasenlösung (Nasenspray) ohne Süßstoff oder Placebo zweimal täglich oder 2 sprays pro Nasenloch von azelastin-HCl-Nasen-Lösung (Nasenspray), 0.1%, Azelastin HCl Nasenlösung (nasenspray) ohne Süßstoff oder Placebo zweimal täglich. Insgesamt waren Nebenwirkungen häufiger in der Azelastin HCl Nasenlösung (Nasenspray), 0.1% Behandlungsgruppen (21-28%) als im Placebo Gruppen (16-20%). Insgesamt wurden weniger als 1% der Patienten aufgrund von Nebenwirkungen abgesetzt und der Entzug aufgrund von Nebenwirkungen war in den Behandlungsgruppen ähnlich
Tabelle 1 enthält Nebenwirkungen mit einer Häufigkeit von mehr als oder gleich 2% und mehr häufiger als Placebo bei Patienten, die mit Azelastin HCl-Nasenlösung (Nasenspray) behandelt wurden, 0,1% in der kontrollierte klinische Studie oben beschrieben.
Tabelle 1: Nebenwirkungen in ≥2% iger Inzidenz bei einer placebokontrollierten 2-wöchigen Therapie mit Azelastin-HCl-Nasenlösung( Nasap-Spray), 0,1% bei erwachsenen und jugendlichen Patienten mit saisonaler allergischer Rhinitis
1 Sprühstoß zweimal täglich | 2 Sprühstöße zweimal täglich | |||||
Azelastin HCl nasale Lösung (Nasen-spary), 0.1% (N=139) |
Azelastin HCl nasale Lösung (Nasen-spary), ohne Süßstoff (N=139) |
Fahrzeug Placebo (N=137) |
Azelastin HCl nasale Lösung (Nasen-spary), 0.1% (N=146) |
Azelastin HCl nasale Lösung (Nasen-spary), ohne Süßstoff (N=137) |
Fahrzeug Placebo (N=138) |
|
Bitterer Geschmack | 8 (6%) | 13 (10%) | 2 (2%) | 10 (7%) | 11 (8%) | 3 (2%) |
Epistaxis | 3 (2%) | 8 (6%) | 3 (2%) | 4 (3%) | 3 (2%) | 0 (0%) |
Kopfschmerz | 2 (1%) | 5 (4%) | 1 (<1%) | 4 (3%) | 3 (2%) | 1 (<1%) |
Nasenbeschwerden | 0 (0%) | 3 (2%) | 1 (<1%) | 2 (1%) | 6 (4%) | 0 (0%) |
Müdigkeit | 0 (0%) | 1 (<1%) | 1 (<1%) | 3 (2%) | 3 (2%) | 1 (<1%) |
Somnolenz | 2 (1%) | 2 (2%) | 0 (0%) | 3 (2%) | 2 (1%) | 0 (0%) |
Langfristige (12 Monate) Sicherheitsstudie
In der 12-monatigen, offenen, aktiv kontrollierten Langzeitsicherheitsstudie 862 Patienten im Alter von 12 Jahren und ältere mit mehrjähriger allergischer und / oder nichtallergischer Rhinitis wurden mit Azelastin HCl-Nasenlösung behandelt (Nasenspray), 0.1% zwei sprays pro Nasenloch zweimal täglich oder azelastin-HCl-Nasen-Lösung (Nasenspray) ohne Süßstoff zwei sprays pro Nasenloch zweimal täglich. Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen waren Kopfschmerzen, bitterer Geschmack, Epistaxis und Nasopharyngitis und waren im Allgemeinen zwischen der Behandlung ähnlich Gruppen. Konzentrierte Nasenuntersuchungen wurden durchgeführt und zeigten, dass die Inzidenz von Nasenschleimhaut ulzeration in jeder Behandlungsgruppe betrug ungefähr 1% zu Studienbeginn und ungefähr 1.5% während der 12-monatigen Behandlungsdauer. In jeder Behandlungsgruppe hatten 5-7% der Patienten eine leichte Epistaxis. Keine Patienten hatten Berichte Nasenseptumperforation oder schwere Epistaxis. 22 Patienten (5%) behandelt mit Azelastin HCl Nasenlösung (Nasenspray), 0.1% und 17 Patienten (4%), die mit Azelastin HCl behandelt wurden nasenlösung (Nasenspray) ohne Süßstoff, die aufgrund unerwünschter Ereignisse aus der Studie abgesetzt wurde
AzelastineHCl Nasen-Lösung (Nasenspray), 0.15%
Die unten beschriebenen Sicherheitsdaten spiegeln die Exposition gegenüber Azelastin HCl Nasenlösung (Nasenspray) wider, 0.15% bei 1858 Patienten (12 Jahre und älter) mit saisonaler oder mehrjähriger allergischer Rhinitis ab 8 klinisch versuche von 2 Wochen bis 12 Monaten Dauer. In 7 doppelblinden, placebokontrollierten klinischen Studien von 2 bis 4 wochen Dauer, 1544 Patienten (560 Männer und 984 Frauen) mit saisonaler oder mehrjähriger allergischer Rhinitis wurden mit Azelastin HCl Nasenlösung (Nasenspray) behandelt, 0.15% zwei sprays pro Nasenloch einmal oder zweimal täglich. In der 12-monatigen offenen, aktiv kontrollierten klinischen Studie 466 Patienten (156 Männer und 310 frauen) mit mehrjähriger allergischer Rhinitis wurden mit Azelastin HCl Nasenlösung (Nasenspray) behandelt), 0.15% zwei sprays pro Nasenloch zweimal täglich. Von diesen 466 Patienten hatten 152 an der 4-wöchigen placebokontrollierte klinische Studien zur mehrjährigen allergischen Rhinitis. Die Rassenverteilung für die 8. es war 80% weiß, 13% schwarz, 2% asiatisch und 5% andere
Erwachsene und Jugendliche ab 12 Jahren
In den 7 placebokontrollierten klinischen Studien von 2 bis 4 Wochen Dauer, 2343 Patienten mit saisonalen allergischen rhinitis und 540 Patienten mit mehrjähriger allergischer Rhinitis wurden mit zwei Sprays pro Nasenloch von entweder Azelastin HCl Nasenlösung (Nasenspray), 0,15% oder Placebo ein-oder zweimal täglich. Gesamt, nebenwirkungen waren häufiger in der Azelastin HCl Nasenlösung (Nasenspray), 0,15% Behandlung gruppen (16-31%) als in den Placebo-Gruppen (11-24%). Insgesamt weniger als 2% der Patienten brachen aufgrund von Nebenwirkungen und Entzug aufgrund von Nebenwirkungen war bei der Behandlung ähnlich Gruppen.
Tabelle 2 enthält Nebenwirkungen mit einer Häufigkeit von mehr als oder gleich 2% und mehr häufiger als Placebo bei Patienten, die mit Azelastin HCl-Nasenlösung (Nasenspray) behandelt wurden, 0,15% in der saisonale und mehrjährige allergische Rhinitis kontrollierte klinische Studien.
Tabelle 2: Nebenwirkungen mit ≥2% iger Inzidenz in einer placebokontrollierten 2-bis 4-wöchigen Therapie mit Azelastin-HCl-Nasenlösung( Nasap-Spray), 0,15% bei erwachsenen und jugendlichen Patienten mit saisonaler oder mehrjähriger allergischer Rhinitis
2 Sprühstöße zweimal täglich | 2 Sprühstöße zweimal täglich | |||
Azelastin HCl nasale Lösung (Nasen-spary), 0.15% (N=523) |
Fahrzeug Placebo (N=523) |
Azelastin HCl nasale Lösung (Nasen-spary), 0.15% (N=1021) |
Fahrzeug Placebo (N=816) |
|
Bitterer Geschmack | 31(6%) | 5(1%) | 38(4%) | 2(<1%) |
Nasenbeschwerden | 18(3%) | 12(2%) | 37(4%) | 7(1%) |
Epistaxis | 5(1%) | 7(1%) | 21(2%) | 14(2%) |
Niesen | 9(2%) | 1(<1%) | 14(1%) | 0(0%) |
In den oben genannten Studien wurde bei <1% der mit Azelastin HCl behandelten Patienten über Somnolenz berichtet. lösung (Nasenspray), 0,15% (11 von 1544) oder ein Placebo (1 von 1339).
Langfristige (12 Monate) Sicherheitsstudie
In der 12-monatigen, offenen, aktiv kontrollierten Langzeitsicherheitsstudie 466 Patienten (12 Jahre und älter) mit mehrjähriger allergischer Rhinitis wurden mit Azelastin HCl Nasenlösung (Nasenspray) behandelt), 0.15% zwei Sprays pro Nasenloch zweimal täglich und 237 Patienten wurden mit Mometason Nasenspray behandelt. sprays pro Nasenloch einmal täglich. Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen (>5%) mit azelastin HCl-Nasen-Lösung (Nasenspray), 0.15% waren bitterer Geschmack, Kopfschmerzen, sinusitis, und epistaxis. Konzentriert nasale Untersuchungen wurden durchgeführt und es wurden keine nasalen Ulzerationen oder Septumperforationen beobachtet. In in jeder Behandlungsgruppe hatten etwa 3% der Patienten eine leichte Epistaxis. Keine Patienten hatten Berichte über schwere epistaxis. Vierundfünfzig Patienten (12%), die mit Azelastin HCl Nasenlösung (Nasenspray) behandelt wurden), 0.15% und 17 Patienten (7%), die mit Mometason-Nasenspray behandelt wurden, wurden von der Studie abgesetzt, da unerwünschte Ereignisse
Pädiatrische Anwendungsinformationen für Patienten im Alter von 6 bis 11 Jahren zur Behandlung von allergischer Rhinitis, einschließlich saisonale und mehrjährige allergische Rhinitis tritt für das Azelastin-Hydrochlorid von Meda Pharma zugelassen nasenspray Produkt. Aufgrund der Exklusivitätsrechte von Meda Pharma für die Vermarktung dieses Arzneimittels ist nicht mit diesen pädiatrischen Informationen gekennzeichnet.
Postmarketing-Erfahrung
Während der Post-Approval-Anwendung von Azelastin HCl Nasenlösung (Nasenspray), 0,1% und 0,15%, die folgende Nebenwirkungen wurden identifiziert. Weil diese Reaktionen freiwillig gemeldet werden aus einer Population von unsicherer Größe ist es nicht immer möglich, ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder stellen Sie einen kausalen Zusammenhang zur Drogenexposition her. Nebenwirkungen berichtet sind: Bauchschmerzen, nasales Brennen, Übelkeit, süßer Geschmack und Rachenreizung.
Darüber hinaus wurden die folgenden Nebenwirkungen bei der Anwendung nach der Zulassung des azelastin HCl Nasenlösung (Nasenspray) ohne Süßstoff Marke von Azelastin Hydrochlorid 0.1% Nasenspray (tägliche Gesamtdosis 0.55 mg bis 1.1 mg). Weil diese Reaktionen freiwillig von einem population von unsicherer Größe, ist es nicht immer möglich, ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder eine kausaler Zusammenhang mit Drogenexposition. Nebenwirkungen berichtet sind die folgenden: Anaphylaktoid reaktion, reizung der Applikationsstelle, vorhofflimmern, verschwommenes Sehen, brustschmerzen, verwirrtheit, schwindel, dyspnoe, Gesichtsödem, Bluthochdruck, unwillkürliche Muskelkontraktionen, Nervosität, Herzklopfen, parästhesien, Parosmie, paroxysmales Niesen, Juckreiz, Hautausschlag, Störung oder Verlust des Geruchssinns und/oder geschmack, Tachykardie, Toleranz, Harnverhalt und xerophthalmie
Es wurden keine Überdosierungen mit Azelastin HCl Nasenlösung (Nasenspray) berichtet). Akut eine Überdosierung durch Erwachsene mit dieser Darreichungsform führt wahrscheinlich nicht zu klinisch signifikanten unerwünschten Ereignissen, andere als erhöhte Somnolenz, da eine 30-ml-Flasche Azelastin HCl Nasenlösung (Nasal Spray), 0.15% enthält bis zu 45 mg azelastin Hydrochlorid. Klinische Studien bei Erwachsenen mit Einzel - dosen der oralen Formulierung von Azelastin-Hydrochlorid (bis zu 16 mg) haben nicht zu einer erhöhten inzidenz schwerwiegender unerwünschter Ereignisse. Allgemeine unterstützende Maßnahmen sollten bei Überdosierung angewendet werden auftreten. Es ist kein Gegenmittel gegen Azelastin HCl Nasenlösung (Nasenspray) bekannt). Orale Einnahme von Antihistaminika haben das Potenzial, schwerwiegende Nebenwirkungen bei Kindern zu verursachen. Dementsprechend Azelastin HCl-Nasen-Lösung (Nasenspray), 0.15% sollten außerhalb der Reichweite von Kindern gehalten werden
Kardiale Effekte
In einer placebokontrollierten Studie (95 Patienten mit allergischer Rhinitis) gab es keine Hinweise auf eine Wirkung von azelastin Hydrochlorid Nasenspray (2 Sprays pro Nasenloch zweimal täglich für 56 Tage) auf Herz Repolarisation, dargestellt durch das korrigierte QT-Intervall (QTc) des Elektrokardiogramms. Folgenden mehrfachdosis orale Verabreichung von Azelastin 4 mg oder 8 mg zweimal täglich, die mittlere Änderung der QTc war 7.2 msec bzw. 3.6 msec.
Interaktionsstudien zur Untersuchung der kardialen Repolarisationseffekte bei gleichzeitiger oraler Verabreichung azelastin-Hydrochlorid und Erythromycin oder Ketoconazol wurden durchgeführt. Orales Erythromycin hatte keine wirkung auf Azelastin Pharmakokinetik oder QTc basierend auf Analyse von seriellen Elektrokardiogrammen. Ketoconazol störte die Messung der Azelastin-Plasmaspiegel, jedoch keine Auswirkungen auf QTc beobachtet wurden.
Absorption
Nach intranasaler Verabreichung von 2 Sprays pro Nasenloch (548 mcg Gesamtdosis) von Azelastin HCl nasale Lösung (Nasenspray), 0.1%, die mittlere Azelastin-Spitzenplasmakonzentration (Cmax) beträgt 200 pg / ml, das mittlere Ausmaß der systemischen Exposition (AUC) beträgt 5122 pg•hr / ml und die mittlere Zeit bis zum Erreichen der Cmax (tmax 3 Stunden. Nach intranasaler Verabreichung von 2 Sprays pro Nasenloch (822 mcg Gesamtdosis) von Azelastin HCl nasale Lösung (Nasenspray), 0.15%, die mittlere Azelastin-Spitzenplasmakonzentration (Cmax) beträgt 409 pg / ml, das mittlere Ausmaß der systemischen Exposition (AUC) beträgt 9312 pg•hr / ml und die mittlere Zeit bis zum Erreichen der Cmax (tmax ) 4 Stunden. Die systemische Bioverfügbarkeit von Azelastin-Hydrochlorid beträgt etwa 40% nach intranasale Verabreichung
Verteilung
Basierend auf intravenöser und oraler Verabreichung, das Steady-State-Verteilungsvolumen von azelastin ist 14,5 L/kg. In-vitro - - studien mit menschlichem Plasma zeigen, dass die Plasmaproteinbindung von azelastin und sein Metabolit, Desmethylazelastin, sind etwa 88% bzw.
Stoffwechsel
Azelastin wird oxidativ zum wichtigsten aktiven Metaboliten metabolisiert, desmethylazelastin, durch das Cytochrom P450 Enzymsystem. Die spezifischen P450-Isoformen verantwortlich für die biotransformation von azelastin wurden nicht identifiziert. Nach einer Einzeldosis intranasal verabreichung von Azelastin HCl Nasenlösung (Nasenspray), 0.1% (548 mcg Gesamtdosis), der Mittelwert desmethylazelastin Cmax ist 23 pg/ml, die AUC ist 2131 pg•hr / ml und die mittlere tmax ist 24 Stunden. Nach einer Einzeldosis intranasale Verabreichung von Azelastin HCl-Nasenlösung (Nasenspray), 0.15% (822 mcg gesamtdosis), die mittlere Desmethylazelastin Cmax ist 38 pg/ml, die AUC ist 3824 pg•hr/ml und die median tmax ist 24 Stunden. Nach intranasaler Dosierung von Azelastin in den stationären Zustand, Plasmakonzentrationen von Desmethylazelastin-Bereich von 20-50% der Azelastin-Konzentrationen
Beseitigung
Nach intranasaler Verabreichung von Azelastin HCl Nasenlösung (Nasenspray), 0,1%, die die Eliminationshalbwertszeit von Azelastin beträgt 22 Stunden, während die von Desmethylazelastin 52 Stunden beträgt. Folgenden intranasale Verabreichung von Azelastin HCl Nasenlösung( Nasenspray), 0,15%, die Eliminationshalbwertszeit von Azelastin beträgt 25 Stunden, während Desmethylazelastin 57 Stunden beträgt. Ungefähr 75% einer oralen dosis von radioaktiv markiertem Azelastin-Hydrochlorid wurde in den Kot mit weniger als 10% als ausgeschieden unverändertes Azelastin.
Apr 2014
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However, we will provide data for each active ingredient