Astelin

Astelin

Darreichungsformen und Stärken

Astelin Nasenspray ist ein Nasenspray, Lösung. Jeder spray von Astelin Nasenspray liefert ein Volumen von 0,137 ml Lösung mit 137 mcg Azelastin-Hydrochlorid.

Lagerung und Handhabung

Astelin (azelastine 1) Nasenspray, 137 mcg wird als 30-mL-Packung geliefert (UNZUSTELLBARKEITSBERICHT 0037-0241-30) liefert 200 dosierte Sprays in einem Polyethylen hoher Dichte (HDPE) Flasche mit dosierter Sprühpumpeneinheit. Die spray-Pumpen-Einheit besteht aus einer Nasenspraypumpe, die mit einem blauen Sicherheitsclip und einem blauen kunststoff staub abdeckung. Der Nettoinhalt der Flasche beträgt 30 ml (Nettogewicht 30 g Lösung). Jede Flasche enthält 30 mg (1 mg/mL) von azelastine hydrochloride. Nach dem Grundieren liefert jedes Spray ein feiner Nebel mit einem mittleren Volumen von 0.137 ml Lösung mit 137 mcg azelastin-Hydrochlorid. Die richtige Menge an Medikamenten in jedem Spray. seien Sie vor der ersten Grundierung und nach der Verwendung von 200 Sprays versichert, auch obwohl die Flasche nicht vollständig leer ist. Die Flasche sollte danach verworfen werden 200 sprays wurden verwendet. Astelin Nasenspray sollte nicht nach der verfallsdatum " EXP " gedruckt auf dem Arzneimitteletikett und Karton

Storage

Bei kontrollierter Raumtemperatur 20° bis 25°C lagern (68° bis 77°F). Vor dem Einfrieren schützen.

Hersteller: MEDA Pharma Somerset, NJ 08873-4120. Stand: 10/2014

Astelin Nasenspray ist indiziert für die Behandlung der Symptome der saisonalen allergischen Rhinitis bei erwachsene und pädiatrische Patienten 5 Jahre und älter, und für die Behandlung der symptome der vasomotorischen Rhinitis bei Erwachsenen und jugendlichen Patienten 12 Jahre und ältere.

Saisonale Allergische Rhinitis

Die empfohlene Dosierung von Astelin Nasenspray bei Erwachsenen und jugendliche Patienten 12 Jahre und älter mit saisonaler allergischer Rhinitis ist ein oder zwei Sprays pro Nasenloch zweimal täglich. Die empfohlene Dosierung von Astelin Nasenspray bei pädiatrischen Patienten von 5 bis 11 Jahren ist ein Spray pro nasenloch zweimal täglich.

Vasomotorische Rhinitis

Die empfohlene Dosierung von Astelin Nasenspray bei Erwachsenen und jugendliche Patienten ab 12 Jahren mit vasomotorischer Rhinitis sind zwei sprays pro Nasenloch zweimal täglich.

Wichtige Verwaltungsanweisungen

Astelin - Nasenspray intranasal verabreichen nur.

Grundierung: Prime Astelin Nasenspray vor der Inbetriebnahme verwenden Sie durch Loslassen von 4 Sprays oder bis ein feiner Nebel erscheint. Wenn Astelin Nasal Spray wurde nicht für 3 oder mehr Tage verwendet, reprime mit 2 Sprays oder bis ein feiner Nebel erscheint. Vermeiden Sie es, Astelin Nasenspray in die Augen zu sprühen.

Kein.

UNWETTERWARNUNGEN

Enthalten als Teil der VORKEHRUNG Abschnitt.

VORKEHRUNG

Schläfrigkeit bei Aktivitäten, die geistige Wachsamkeit erfordern

In klinischen Studien wurde das Auftreten von Somnolenz beobachtet berichtet bei einigen Patienten, die Astelin Nasenspray. Patienten sollten vor gefährlichen Berufen gewarnt werden erfordern vollständige geistige Wachsamkeit und motorische Koordination wie Betrieb maschinen oder Fahren eines Kraftfahrzeugs nach der Verabreichung von Astelin Nasal Spray. Gleichzeitige Anwendung von Astelin Nasenspray mit Alkohol oder anderen Mitteln depressiva des Nervensystems sollten vermieden werden, da zusätzliche Reduktionen in wachsamkeit und zusätzliche Beeinträchtigung der Leistung des Zentralnervensystems können auftreten.

Informationen zur Patientenberatung

Sehen FDA-zugelassene Patientenbeschreibung (PATIENTENINFORMATION und Gebrauchsanweisung).

Aktivitäten, die geistige Wachsamkeit erfordern

Schläfrigkeit berichtet wurde in einigen Patienten, die Astelin Nasenspray. Patienten vor gefährlichen Berufen warnen erfordern vollständige geistige Wachsamkeit und motorische Koordination wie Fahren oder betriebsmaschinen nach Verabreichung von Astelin Nasenspray.

Gleichzeitige Verwendung von Alkohol und anderen zentralen nervösen System-Depressiva

Weisen Sie Patienten an, die gleichzeitige Anwendung von Astelin zu vermeiden Nasenspray mit Alkohol oder anderen Depressiva des Zentralnervensystems, weil zusätzliche Verringerung der Wachsamkeit und zusätzliche Beeinträchtigung des Zentralnervensystems systemleistung kann auftreten.

Häufige Nebenwirkungen

Informieren Sie die Patienten, dass die Behandlung mit Astelin Nasal Spray kann zu Nebenwirkungen führen, darunter bitterer Geschmack, Kopfschmerzen, somnolenz, Dysästhesie, Rhinitis, nasales Brennen, Pharyngitis, Epistaxis, sinusitis, paroxysmales niesen, übelkeit, trockener Mund, Müdigkeit, Schwindel und gewichtszunahme.

Grundierung

Weisen Sie die Patienten an, die Pumpe vor dem ersten Gebrauch zu grundieren und wenn Astelin Nasenspray seit 3 oder mehr Tagen nicht mehr verwendet wurde.

Halten, Sprühen Aus den Augen

Weisen Sie Patienten an, Astelin - Nasenspray nicht zu sprühen in Ihre Augen.

Außerhalb der Reichweite von Kindern halten

Weisen Sie Patienten an, Astelin - Nasenspray aus dem reichweite von Kindern. Wenn ein Kind versehentlich Astelin Nasenspray einnimmt, suchen Sie medizinische Hilfe oder rufen Sie sofort ein Giftkontrollzentrum an.

Nichtklinische Toxikologie

Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung Der Fruchtbarkeit

Im 2-Jahres-karzinogenitätsstudien an Ratten und Mäusen, azelastin hydrochlorid zeigte keine Hinweise auf Karzinogenität bei oralen Dosen bis zu 30 mg/kg bzw. 25 mg / kg. Diese Dosen waren ungefähr 150 und 60 mal die empfohlene maximale tägliche intranasale Dosis [MRHDID] beim Menschen auf mg/m2-Basis.

Azelastin-Hydrochlorid zeigte keine genotoxischen Wirkungen in die Ames test, DNA reparatur test, maus lymphom vorwärts mutation assay, maus Mikronukleustest oder Chromosomenaberrationstest im Rattenknochenmark.

Reproduktion und Fertilität Studien an Ratten zeigten keine auswirkungen auf die männliche oder weibliche Fruchtbarkeit bei oralen Dosen bis zu 30 mg / kg (ungefähr 150 mal das MRHDID bei Erwachsenen auf mg / m2 Basis). Bei 68,6 mg/kg (ungefähr 340 mal das MRHDID auf mg / m2 Basis), die Dauer der östrus-Zyklen verlängert wurde und copulatory Aktivität und die Anzahl der schwangerschaften wurden verringert. Die Anzahl der Corpora lutea und Implantationen war verringert wurde jedoch der Präimplantationsverlust nicht erhöht.

Die Verwendung In Bestimmten Populationen

Schwangerschaft

Schwangerschaft Kategorie C

Es gibt keine adäquaten und gut kontrollierten klinischen Studien bei schwangeren Frauen. Es wurde gezeigt, dass Azelastin-Hydrochlorid verursacht Entwicklungstoxizität bei Mäusen, Ratten und Kaninchen. Astelin Nasenspray sollte während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das Potenzial rechtfertigt Risiko für den Fötus.

Teratogene Wirkungen

Bei Mäusen verursachte Azelastin-Hydrochlorid Embryo-fetal tod, Missbildungen (Gaumenspalte, kurzer oder fehlender Schwanz, verschmolzen, abwesend oder verzweigte Rippen), verzögerte Ossifikation und verringertes fetales Gewicht bei ungefähr das 170-fache der maximal empfohlenen menschlichen täglichen intranasalen Dosis (MRHDID) bei Erwachsenen (mg/m2 bei einer oralen mütterlichen Dosis von 68,6 mg / kg / Tag, die auch mütterliche Toxizität verursacht, wie durch verminderte Körper belegt Gewicht). Weder fetale noch mütterliche Wirkungen traten bei Mäusen bei etwa 7 auf mal das MRHDID bei Erwachsenen (auf mg / m2 Basis bei einer oralen mütterlichen Dosis 3 mg/kg/Tag).

Bei Ratten verursachte Azelastin-Hydrochlorid Fehlbildungen (oligo-und Brachydactylia), verzögerte Ossifikation und Skelettvariationen, in die Abwesenheit von mütterlicher Toxizität, bei etwa 150 mal der MRHDID in erwachsene (auf mg / m2 Basis bei einer oralen mütterlichen Dosis von 30 mg / kg / Tag). Azelastinhydrochlorid verursachte den Tod des Embryos und verringerte das Gewicht des Fötus und schwere mütterliche Toxizität bei etwa 340-facher MRHDID (auf mg / m2-Basis bei einer oralen mütterlichen Dosis von 68,6 mg/kg / Tag). Weder fetale noch mütterliche Wirkungen traten etwa beim 15-fachen des MRHDIDS auf (auf mg/m2-Basis bei einer oralen mütterlichen Dosis von 2 mg/kg/Tag).

Bei Kaninchen verursachte Azelastin-Hydrochlorid Abtreibung, verzögerte Ossifikation und vermindertes fötales Gewicht und schwere mütterliche Toxizität bei ungefähr 300 mal das MRHDID bei Erwachsenen (auf mg / m2 Basis bei a mütterliche oralen Dosis von 30 mg/kg/Tag). Weder fetale noch mütterliche Effekte aufgetreten bei etwa 3 mal die MRHDID (auf einer mg / m2 basis bei einem mütterliche orale Dosis von 0,3 mg/kg/Tag).

Stillende Mütter

Es ist nicht bekannt, ob Azelastin-Hydrochlorid ist in der Muttermilch ausgeschieden. Da viele Medikamente in die Muttermilch ausgeschieden werden, Vorsicht sollte ausgeübt werden, wenn Astelin Nasenspray einer stillenden Person verabreicht wird Frau.

Pädiatrische Verwendung

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Astelin Nasenspray für die Behandlung von Symptomen der saisonalen allergischen Rhinitis wurde für patienten ab 5 Jahren. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Astelin Nasenspray für die die Behandlung der vasomotorischen Rhinitis wurde für Patienten 12 Jahre etabliert und ältere. Safe und Wirksamkeit von Astelin Nasenspray bei pädiatrischen Patienten unter dem Alter von 5 jahre mit saisonaler allergischer Rhinitis und bei pädiatrischen Patienten unter dem Alter von 12 Jahren mit vasomotorischer Rhinitis wurden nicht festgestellt.

Geriatrische Verwendung

Klinische Studien mit Astelin Nasenspray enthielten nicht ausreichende Anzahl von Patienten ab 65 Jahren, um festzustellen, ob sie reagieren Sie anders als jüngere Patienten. Andere berichtete klinische Erfahrungen hat keine Unterschiede in den Reaktionen zwischen älteren und jüngeren Personen festgestellt Patient. Im Allgemeinen sollte die Dosisauswahl für einen älteren Patienten vorsichtig sein, in der Regel beginnend am unteren Ende des Dosierbereichs, was die größere häufigkeit verminderter Leber -, Nieren-oder Herzfunktion und begleitender krankheit oder andere medikamentöse Therapie.

SEITENEFFEKTE

Verwendung von Astelin Nasenspray wurde in Verbindung gebracht mit Somnolenz.

Erfahrung in klinischen Studien

Weil klinische Studien unter Bedingungen durchgeführt werden unterschiedliche Bedingungen, Nebenwirkungen, die in klinischen Studien mit a beobachtet wurden medikament kann nicht direkt mit Raten in den klinischen Studien eines anderen verglichen werden drogen und kann nicht widerspiegeln Raten in der Praxis beobachtet.

Saisonale Allergische Rhinitis

Astelin Nasenspray, Zwei Sprays Pro Nasenloch Zweimal Täglich

Unerwünschte Erfahrung Informationen für Astelin Nasenspray ist abgeleitet aus sechs Placebo-und aktiv-kontrollierten, 2-tägigen bis 8-wöchigen klinischen Studien darunter 391 Patienten ab 12 Jahren mit saisonaler Allergie rhinitis, die Astelin Nasenspray in einer Dosis von 2 Sprays pro Nasenloch erhielt zweimal täglich. In placebokontrollierten Wirksamkeitsstudien wurde die Inzidenz von das absetzen aufgrund von Nebenwirkungen bei Patienten, die Astelin Nasal Spray und Fahrzeug Placebo waren 2,2% bzw. 2,8%.

Tabelle 1 enthält Nebenwirkungen, die berichtet wurden mit Frequenzen ≥ 2% im Astelin Nasenspray 2 Sprays pro Nasenloch zweimal täglich Behandlungsgruppe und häufiger als Placebo.

Tabelle 1: Nebenwirkungen in tabelle 2% Inzidenz in placebokontrollierten Studien bei Patienten mit saisonaler Allergie Rhinitis [n (%)]

Astelin Nasenspray Eins Spray Pro Nasenloch Zweimal Täglich

Informationen über unerwünschte Erfahrungen für Astelin Nasenspray in einer Dosis von einem Spray pro Nasenloch zweimal täglich ist abgeleitet aus zwei placebokontrollierten 2-wöchigen klinischen Studien mit 276 patienten ab 12 Jahren mit saisonaler allergischer Rhinitis. Der inzidenz des Abbruchs aufgrund von Nebenwirkungen bei Patienten, die Astelin Nasenspray und Fahrzeug Placebo betrug 0,0% bzw. Bitter geschmack wurde bei 8, 3% der Patienten im Vergleich zu keinem in der Placebo-Gruppe berichtet. Somnolenz wurde bei 0, 4% der Patienten im Vergleich zu keiner im Placebo berichtet Gruppe.

Insgesamt 176 Patienten 5 bis 11 jahre alt wurden Astelin Nasenspray in einer Dosis von je 1 Spray ausgesetzt nasenloch zweimal täglich in 3 placebokontrollierten Studien. In diesen Studien nachteilig reaktionen, die häufiger bei Patienten auftraten, die mit Astelin behandelt wurden. Spray als mit Placebo, und das waren nicht bei Erwachsenen vertreten. die obigen Reaktionen umfassen Rhinitis / Erkältungssymptome (17,0% vs. 9,5%), Husten (11,4% vs. 8,3%), Konjunktivitis (5,1% vs. 1,8%) und Asthma (4,5% vs. 4,1%).

Nebenwirkungen < 2% Astelin Nasenspray Ein oder Zwei Sprays Pro Nasenloch Zweimal Täglich

Die folgenden Reaktionen waren selten beobachtet ( < 2% und mehr als Placebo-Inzidenz) bei Patienten, die erhielt Astelin Nasenspray dosiert bei 1 oder 2 Sprays pro Nasenloch zweimal täglich in US-amerikanische klinische Studien.

Kreislauf: spülung, Bluthochdruck, Tachykardien.

Dermatologisch: Kontaktdermatitis, ekzem, Haar-und Follikelinfektion, Furunkulose, Hautwunden.

Verstauungssystem: verstopfung, gastroenteritis, Glossitis, ulzerative Stomatitis, Erbrechen, erhöhte SGPT, aphthöse Stomatitis, Durchfall, Zahnschmerzen.

Stoffwechsel und Ernährung: erhöhter Appetit.

Skelett: myalgie, temporomandibuläre Dislokation, rheumatoide Arthritis.

Neurologisch: hyperkinesie, hypästhesie, Schwindel.

Psychologisch: Angst, depersonalisation, Depression, Nervosität, Schlafstörungen, denken abnormal. Atemwege: bronchospasmus, husten, Hals brennen, Laryngitis, Bronchitis, trockener Hals, nächtliche Dyspnoe, Nasopharyngitis, verstopfte Nase, Pharyngolaryngeal schmerzen, sinusitis, nasentrockenheit, nasennebenhöhlen hypersekretion, post nasal Tropfen.

Besondere Sinne: konjunktivitis, Augenanomalie, augenschmerzen, tränende Augen, Geschmacksverlust.

Urogenitalsysteme: albuminurie, Amenorrhoe, Brustschmerzen, hämaturie, erhöhte Harnfrequenz.

Ganzkörper: allergische Reaktion, Rückenschmerzen, herpes simplex-Virusinfektion, Unwohlsein, Schmerzen in den Extremitäten, Bauchschmerzen, pyrexie.

Vasomotorische Rhinitis

Unerwünschte Erfahrung Informationen für Astelin Nasenspray ist abgeleitet aus zwei placebokontrollierten klinischen Studien, die 216 patienten ab 12 Jahren mit vasomotorischer Rhinitis, die Astelin Nasal erhielten Spray in einer Dosis von 2 sprays pro Nasenloch zweimal täglich für bis zu 28 Tage. Der inzidenz des Abbruchs aufgrund von Nebenwirkungen bei Patienten, die Astelin Nasenspray und Fahrzeug Placebo betrug 2,8% bzw.

Die folgenden Nebenwirkungen wurden berichtet mit frequenzen ≥ 2% in der Astelin Nasenspray-Behandlungsgruppe und mehr Häufig als placebo.

Tabelle 2: Nebenwirkungen bei ≥ 2% Inzidenz in placebokontrollierten Studien bei Patienten mit vasomotorischer Rhinitis [n (%)]

Selten beobachtete Reaktionen (<2% und mehr als Placebo-Inzidenz) bei Patienten, die Astelin erhielten. Spray (2 Sprays/Nasenloch zweimal täglich) in US-klinischen Studien in vasomotorischen rhinitis waren ähnlich denen in US-klinischen Studien in saisonalen beobachtet allergische rhinitis.

In kontrollierten Studien mit nasale und orale Azelastin-Hydrochlorid-Formulierungen, gab es selten vorkommen von Leber-Transaminase-Erhöhungen.

Postmarketing-Erfahrung

Während der Post Genehmigung Verwendung von Astelin Nasenspray die folgenden Nebenwirkungen wurden identifiziert. Weil diese Reaktionen freiwillig aus einer Population von Unsicherheiten gemeldet werden größe ist es nicht immer möglich, ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder stellen Sie einen kausalen Zusammenhang zur Drogenexposition her. Nebenwirkungen berichtet umfassen: Anaphylaxie, Reizung der Applikationsstelle, Vorhofflimmern, Brust schmerzen, verwirrtheit, dyspnoe, gesichtsödem, unwillkürliche muskelkontraktionen, nasal wunden, Herzklopfen, Parästhesien, parosmie, pruritus, Hautausschlag, Störung oder Verlust geruchssinn und / oder Geschmack, Toleranz, Harnverhalt, Sehstörungen und Xerophthalmie

WECHSELWIRKUNGEN MIT MEDIKAMENTEN

Depressiva des zentralen Nervensystems

Gleichzeitige Anwendung von Astelin Nasenspray mit Alkohol oder andere Depressiva des Zentralnervensystems sollten vermieden werden, da: bei Wachsamkeit und Beeinträchtigung der Leistung des Zentralnervensystems kann auftreten.

Schwangerschaft Kategorie C

Es gibt keine adäquaten und gut kontrollierten klinischen Studien bei schwangeren Frauen. Es wurde gezeigt, dass Azelastin-Hydrochlorid verursacht Entwicklungstoxizität bei Mäusen, Ratten und Kaninchen. Astelin Nasenspray sollte während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das Potenzial rechtfertigt Risiko für den Fötus.

Teratogene Wirkungen

Bei Mäusen verursachte Azelastin-Hydrochlorid Embryo-fetal tod, Missbildungen (Gaumenspalte, kurzer oder fehlender Schwanz, verschmolzen, abwesend oder verzweigte Rippen), verzögerte Ossifikation und verringertes fetales Gewicht bei ungefähr das 170-fache der maximal empfohlenen menschlichen täglichen intranasalen Dosis (MRHDID) bei Erwachsenen (mg/m2 bei einer oralen mütterlichen Dosis von 68,6 mg / kg / Tag, die auch mütterliche Toxizität verursacht, wie durch verminderte Körper belegt Gewicht). Weder fetale noch mütterliche Wirkungen traten bei Mäusen bei etwa 7 auf mal das MRHDID bei Erwachsenen (auf mg / m2 Basis bei einer oralen mütterlichen Dosis 3 mg/kg/Tag).

Bei Ratten verursachte Azelastin-Hydrochlorid Fehlbildungen (oligo-und Brachydactylia), verzögerte Ossifikation und Skelettvariationen, in die Abwesenheit von mütterlicher Toxizität, bei etwa 150 mal der MRHDID in erwachsene (auf mg / m2 Basis bei einer oralen mütterlichen Dosis von 30 mg / kg / Tag). Azelastinhydrochlorid verursachte den Tod des Embryos und verringerte das Gewicht des Fötus und schwere mütterliche Toxizität bei etwa 340-facher MRHDID (auf mg / m2-Basis bei einer oralen mütterlichen Dosis von 68,6 mg/kg / Tag). Weder fetale noch mütterliche Wirkungen traten etwa beim 15-fachen des MRHDIDS auf (auf mg/m2-Basis bei einer oralen mütterlichen Dosis von 2 mg/kg/Tag).

Bei Kaninchen verursachte Azelastin-Hydrochlorid Abtreibung, verzögerte Ossifikation und vermindertes fötales Gewicht und schwere mütterliche Toxizität bei ungefähr 300 mal das MRHDID bei Erwachsenen (auf mg / m2 Basis bei a mütterliche oralen Dosis von 30 mg/kg/Tag). Weder fetale noch mütterliche Effekte aufgetreten bei etwa 3 mal die MRHDID (auf einer mg / m2 basis bei einem mütterliche orale Dosis von 0,3 mg/kg/Tag).

Verwendung von Astelin Nasenspray wurde in Verbindung gebracht mit Somnolenz.

Erfahrung in klinischen Studien

Weil klinische Studien unter Bedingungen durchgeführt werden unterschiedliche Bedingungen, Nebenwirkungen, die in klinischen Studien mit a beobachtet wurden medikament kann nicht direkt mit Raten in den klinischen Studien eines anderen verglichen werden drogen und kann nicht widerspiegeln Raten in der Praxis beobachtet.

Saisonale Allergische Rhinitis

Astelin Nasenspray, Zwei Sprays Pro Nasenloch Zweimal Täglich

Unerwünschte Erfahrung Informationen für Astelin Nasenspray ist abgeleitet aus sechs Placebo-und aktiv-kontrollierten, 2-tägigen bis 8-wöchigen klinischen Studien darunter 391 Patienten ab 12 Jahren mit saisonaler Allergie rhinitis, die Astelin Nasenspray in einer Dosis von 2 Sprays pro Nasenloch erhielt zweimal täglich. In placebokontrollierten Wirksamkeitsstudien wurde die Inzidenz von das absetzen aufgrund von Nebenwirkungen bei Patienten, die Astelin Nasal Spray und Fahrzeug Placebo waren 2,2% bzw. 2,8%.

Tabelle 1 enthält Nebenwirkungen, die berichtet wurden mit Frequenzen ≥ 2% im Astelin Nasenspray 2 Sprays pro Nasenloch zweimal täglich Behandlungsgruppe und häufiger als Placebo.

Tabelle 1: Nebenwirkungen in tabelle 2% Inzidenz in placebokontrollierten Studien bei Patienten mit saisonaler Allergie Rhinitis [n (%)]

Astelin Nasenspray Eins Spray Pro Nasenloch Zweimal Täglich

Informationen über unerwünschte Erfahrungen für Astelin Nasenspray in einer Dosis von einem Spray pro Nasenloch zweimal täglich ist abgeleitet aus zwei placebokontrollierten 2-wöchigen klinischen Studien mit 276 patienten ab 12 Jahren mit saisonaler allergischer Rhinitis. Der inzidenz des Abbruchs aufgrund von Nebenwirkungen bei Patienten, die Astelin Nasenspray und Fahrzeug Placebo betrug 0,0% bzw. Bitter geschmack wurde bei 8, 3% der Patienten im Vergleich zu keinem in der Placebo-Gruppe berichtet. Somnolenz wurde bei 0, 4% der Patienten im Vergleich zu keiner im Placebo berichtet Gruppe.

Insgesamt 176 Patienten 5 bis 11 jahre alt wurden Astelin Nasenspray in einer Dosis von je 1 Spray ausgesetzt nasenloch zweimal täglich in 3 placebokontrollierten Studien. In diesen Studien nachteilig reaktionen, die häufiger bei Patienten auftraten, die mit Astelin behandelt wurden. Spray als mit Placebo, und das waren nicht bei Erwachsenen vertreten. die obigen Reaktionen umfassen Rhinitis / Erkältungssymptome (17,0% vs. 9,5%), Husten (11,4% vs. 8,3%), Konjunktivitis (5,1% vs. 1,8%) und Asthma (4,5% vs. 4,1%).

Nebenwirkungen < 2% Astelin Nasenspray Ein oder Zwei Sprays Pro Nasenloch Zweimal Täglich

Die folgenden Reaktionen waren selten beobachtet ( < 2% und mehr als Placebo-Inzidenz) bei Patienten, die erhielt Astelin Nasenspray dosiert bei 1 oder 2 Sprays pro Nasenloch zweimal täglich in US-amerikanische klinische Studien.

Kreislauf: spülung, Bluthochdruck, Tachykardien.

Dermatologisch: Kontaktdermatitis, ekzem, Haar-und Follikelinfektion, Furunkulose, Hautwunden.

Verstauungssystem: verstopfung, gastroenteritis, Glossitis, ulzerative Stomatitis, Erbrechen, erhöhte SGPT, aphthöse Stomatitis, Durchfall, Zahnschmerzen.

Stoffwechsel und Ernährung: erhöhter Appetit.

Skelett: myalgie, temporomandibuläre Dislokation, rheumatoide Arthritis.

Neurologisch: hyperkinesie, hypästhesie, Schwindel.

Psychologisch: Angst, depersonalisation, Depression, Nervosität, Schlafstörungen, denken abnormal. Atemwege: bronchospasmus, husten, Hals brennen, Laryngitis, Bronchitis, trockener Hals, nächtliche Dyspnoe, Nasopharyngitis, verstopfte Nase, Pharyngolaryngeal schmerzen, sinusitis, nasentrockenheit, nasennebenhöhlen hypersekretion, post nasal Tropfen.

Besondere Sinne: konjunktivitis, Augenanomalie, augenschmerzen, tränende Augen, Geschmacksverlust.

Urogenitalsysteme: albuminurie, Amenorrhoe, Brustschmerzen, hämaturie, erhöhte Harnfrequenz.

Ganzkörper: allergische Reaktion, Rückenschmerzen, herpes simplex-Virusinfektion, Unwohlsein, Schmerzen in den Extremitäten, Bauchschmerzen, pyrexie.

Vasomotorische Rhinitis

Unerwünschte Erfahrung Informationen für Astelin Nasenspray ist abgeleitet aus zwei placebokontrollierten klinischen Studien, die 216 patienten ab 12 Jahren mit vasomotorischer Rhinitis, die Astelin Nasal erhielten Spray in einer Dosis von 2 sprays pro Nasenloch zweimal täglich für bis zu 28 Tage. Der inzidenz des Abbruchs aufgrund von Nebenwirkungen bei Patienten, die Astelin Nasenspray und Fahrzeug Placebo betrug 2,8% bzw.

Die folgenden Nebenwirkungen wurden berichtet mit frequenzen ≥ 2% in der Astelin Nasenspray-Behandlungsgruppe und mehr Häufig als placebo.

Tabelle 2: Nebenwirkungen bei ≥ 2% Inzidenz in placebokontrollierten Studien bei Patienten mit vasomotorischer Rhinitis [n (%)]

Selten beobachtete Reaktionen (<2% und mehr als Placebo-Inzidenz) bei Patienten, die Astelin erhielten. Spray (2 Sprays/Nasenloch zweimal täglich) in US-klinischen Studien in vasomotorischen rhinitis waren ähnlich denen in US-klinischen Studien in saisonalen beobachtet allergische rhinitis.

In kontrollierten Studien mit nasale und orale Azelastin-Hydrochlorid-Formulierungen, gab es selten vorkommen von Leber-Transaminase-Erhöhungen.

Postmarketing-Erfahrung

Während der Post Genehmigung Verwendung von Astelin Nasenspray die folgenden Nebenwirkungen wurden identifiziert. Weil diese Reaktionen freiwillig aus einer Population von Unsicherheiten gemeldet werden größe ist es nicht immer möglich, ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder stellen Sie einen kausalen Zusammenhang zur Drogenexposition her. Nebenwirkungen berichtet umfassen: Anaphylaxie, Reizung der Applikationsstelle, Vorhofflimmern, Brust schmerzen, verwirrtheit, dyspnoe, gesichtsödem, unwillkürliche muskelkontraktionen, nasal wunden, Herzklopfen, Parästhesien, parosmie, pruritus, Hautausschlag, Störung oder Verlust geruchssinn und / oder Geschmack, Toleranz, Harnverhalt, Sehstörungen und Xerophthalmie

Es wurden keine Überdosierungen mit Astelin berichtet Nasenspray. Akute Überdosierung durch Erwachsene mit dieser Darreichungsform ist unwahrscheinlich führen zu klinisch signifikanten Nebenwirkungen, andere als erhöht somnolence, da eine Flasche Astelin Nasenspray 30 mg enthält azelastin-Hydrochlorid. Klinische Studien bei Erwachsenen mit Einzeldosen der die orale Formulierung von Azelastin-Hydrochlorid (bis zu 16 mg) führte nicht zu erhöhte Inzidenz schwerwiegender Nebenwirkungen. Allgemeine unterstützende Maßnahmen sollte verwendet werden, wenn eine Überdosierung auftritt. Es gibt kein bekanntes Gegenmittel gegen Astelin Nasenspray. Orale Einnahme von Antihistaminika hat das Potenzial zu verursachen schwerwiegende Nebenwirkungen bei kleinen Kindern. Dementsprechend Astelin Nasenspray sollte außerhalb der Reichweite von Kindern gehalten werden

Kardiale Elektrophysiologie

In einer placebokontrollierten Studie (95 Probanden mit allergischer Rhinitis), es gab keine Hinweise auf eine Wirkung von Astelin Nasenspray (2 Sprays pro Nasenloch zweimal täglich für 56 Tage) auf Herz repolarisation, dargestellt durch das korrigierte QT-Intervall (QTc) des EKG. Nach mehrfacher oraler Verabreichung von Azelastin 4 mg oder 8 mg zweimal täglich, die mittlere Änderung der QTc betrug 7,2 msec und 3,6 msec, jeweils.

Interaktionsstudien untersuchung der kardialen Repolarisationseffekte der gleichzeitigen Verabreichung orales Azelastin-Hydrochlorid und Erythromycin oder Ketoconazol wurden durchgeführt. Diese Medikamente hatten keine Wirkung auf QTc basierend auf der Analyse von seriellen EKG. Bei einer Dosis ungefähr 8 mal das empfohlene Maximum dosis, Azelastin-Hydrochlorid verlängert das QTc-Intervall zu keinem klinisch relevantes Ausmaß.

Absorption

Nach intranasaler Verabreichung, die systemische Bioverfügbarkeit von Azelastin-Hydrochlorid beträgt etwa 40%. Maximale Plasmakonzentrationen (Cmax) werden in 23 Stunden erreicht.

Azelastin-Hydrochlorid intranasal in Dosen über zwei Sprays pro Nasenloch zweimal täglich verabreicht für 29 tage führten zu mehr als proportionalen Erhöhungen der Cmax und der Fläche unter die Kurve (AUC) für azelastin.

Verteilung

Basierend auf intravenös und oral verwaltung, das stationäre Verteilungsvolumen beträgt 14,5 l / kg. In-vitro-Studien mit menschlichem Plasma zeigen, dass die Plasmaproteinbindung von Azelastin und sein Metabolit, Desmethylazelastin, sind ungefähr 88% und 97%, jeweils.

Stoffwechsel

Azelastin wird oxidativ zum Haupt metabolisiert aktiver Metabolit, Desmethylazelastin, durch das Cytochrom P450-Enzymsystem. Die spezifischen P450-Isoformen, die für die Biotransformation von Azelastin verantwortlich sind wurden nicht identifiziert. Nach intranasaler Dosierung von Azelastin-Hydrochlorid im stationären Zustand liegen die Plasmakonzentrationen von Desmethylazelastin zwischen 20 und 50% von Azelastin-Konzentrationen. Begrenzte Daten zeigen an, dass das Metabolitenprofil ist ähnlich, wenn Azelastin-Hydrochlorid über das intranasale verabreicht wird oder mündlicher Weg.

Beseitigung

Basierend auf intravenöser und oraler Verabreichung, die Eliminationshalbwertszeit und Plasmaclearance betragen 22 Stunden und 0,5 l / h / kg, jeweils. Ungefähr 75% einer oralen Dosis von radioaktiv markiertem Azelastin hydrochlorid wurde im Kot mit weniger als 10% unverändert ausgeschieden azelastin.

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10/2014