Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 29.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Aynı kullanıma sahip ilk 20 ilaç:
Bazı klinik çalışmalarda, 8 hafta boyunca 600 mg'a ve 3 yıl boyunca 120 mg'a kadar günlük dozlar uygulanmıştır. Klinik çalışmalar sırasında hiçbir raloksifen doz aşımı vakası bildirilmemiştir.
Tek doz olarak 120 mg'dan fazla alan hastalarda yetişkinlerde bacak krampları ve baş dönmesi belirtileri bildirilmiştir.
2 yaşın altındaki çocuklarda yanlışlıkla aşırı doz durumunda, bildirilen maksimum doz 180 mg idi. Çocuklarda, kazara aşırı doz belirtileri ataksi, baş dönmesi, kusma, döküntü, ishal, titreme ve kızarma ve alkalin fosfatazı arttırır.
En yüksek aşırı dozda dolandırıcılık yaklaşık 1.5 gramdır. Doz aşımı ölümü bildirilmemiştir.
Raloksifen hidroklorür için spesifik bir antidot yoktur.
Farmakoterapötik grup: Seçici östrojen reseptör modülatörü, ATC kodu: G03XC01.
Etki mekanizması ve farmakodinamik etki
Seçici bir östrojen reseptör modülatörü (SERM) olarak raloksifen, östrojene yanıt veren dokular üzerinde seçici agonist veya antagonist aktivitelere sahiptir. Kemikler üzerinde ve kısmen kolesterol metabolizmasında (toplamda azalma ve LDL kolesterol) agonist olarak işlev görür, ancak hipotalamusta veya uterusta veya meme dokusunda değil.
Östrojen gibi raloksifenin biyolojik etkilerine, östrojen reseptörleri üzerinde yüksek afinite bağlanması ve gen ekspresyonunun düzenlenmesi aracılık eder. Bu bağlanma, farklı dokularda östrojen ile düzenlenmiş birkaç genin diferansiyel ekspresyonuna yol açar. Veriler, östrojen reseptörünün gen ekspresyonunu ligandlar, dokular ve / veya gene özgü en az iki farklı yolla düzenleyebileceğini düşündürmektedir.
a) İskelet etkileri
Menopozda meydana gelen östrojen mevcudiyetindeki azalma, kemik rezorpsiyonu, kemik kaybı ve kırık riskinde önemli bir artışa yol açar. Kemik oluşumundaki telafi edici artış rezorptif kayıplara ayak uydurmak için yeterli değilse, menopozdan sonraki ilk 10 yıl içinde kemik kaybı özellikle hızlıdır. Osteoporoz gelişimine yol açabilecek diğer risk faktörleri erken menopozdur; Osteopeni (sivri kemik kütlesinin en az 1 SD altında); ince fizik; Kafkasya veya Asya etnik köken; ve ailede osteoporoz öyküsü. Değiştirme tedavileri genellikle aşırı kemik emilimini tersine çevirir. Osteoporozlu postmenopozal kadınlarda Raloksifeno Cinfa vertebral kırıkların sıklığını azaltır, kemik kütlesini korur ve kemik mineral yoğunluğunu (BMD) arttırır.
Bu risk faktörlerine dayanmaktadır, menopozdan sonraki on yıl içinde kadınlar için Raloksifeno Cinfa ile osteoporozun önlenmesi endikedir, burada omurganın KMY'si 1 arasındadır, 0 ve 2, 5 SD, normal bir genç nüfusun ortalamasının altındadır, osteoporotik kırıklar için yüksek yaşam riski dikkate alınarak. Raloksifeno Cinfa ayrıca, normal genç popülasyonun ortalamasının altında 2.5 SD'lik bir BMD'ye ve / veya BMD'ye bakılmaksızın vertebral kırıklara sahip kadınlarda osteoporoz veya yerleşik osteoporoz tedavisi için endikedir
i) Kırılma insidansı. Ortalama yaşı 66 olan ve mevcut kırığı olan osteoporoz veya osteoporozlu 7.705 postmenopozal kadında yapılan bir çalışmada, raloksifeno Cinfa tedavisi vertebral kırık insidansını 3 yıl boyunca% 47 azalttı (RR 0.53, CI 0.35, 0.79; p <0.001) ve% 31 (RR 0.69, CI 0.56, 0.86; p <0.001) veya.. Osteoporozlu kırk beş kadın veya mevcut kırığı olan 15 osteoporozlu kadın, bir veya daha fazla vertebral kırığı önlemek için 3 yıl boyunca Raloksifeno Cinfa ile tedavi edilmelidir. Raloksifeno Cinfa tedavisi 4 yıl boyunca osteoporozlu hastalarda vertebral kırık insidansını% 46 (RR 0.54, CI 0.38, 0.75) ve% 32 (RR 0.68, CI 0.56, 0.83) azaltmıştır. Mevcut kırıklı osteoporoz. 4. yalnızth - Yıl Raloksifeno Cinfa yeni vertebral kırık riskini% 39 azalttı (RR 0.61, CI 0.43, 0.88). Vertebral olmayan kırıklar üzerinde herhangi bir etki gösterilmemiştir. 4th 8'e kadarth - Yıl, hastaların aynı anda bifosfonat, kalsitonin ve florür kullanmasına izin verildi ve bu çalışmadaki tüm hastalara kalsiyum ve D vitamini takviyesi verildi.
RUTH çalışmasında klinik kırıklar ikincil bir son nokta olarak toplandı. Raloksifeno Cinfa, klinik vertebral kırıkların oluşumunu plaseboya kıyasla% 35 azaltmıştır (HR 0.65, CI 0.47 0.89). Bu sonuçlar BMD ve girdap kırıklarındaki politika farklılıkları ile karıştırılmış olabilir. Yeni vertebral olmayan kırıkların sıklığında tedavi grupları arasında fark yoktu. Çalışma boyunca diğer kemik aktif ilaçların eşzamanlı kullanımına izin verildi.
ii) Kemik mineral yoğunluğu (BMD): 60 yaşına kadar ve rahim olsun veya olmasın postmenopozal kadınlarda günde bir kez Raloksifeno Cinfa'nın etkinliği iki yıllık bir tedavi süresi boyunca belirlenmiştir. Kadınlar menopozdan 2 ila 8 yıl sonraydı. Üç çalışma, raloksifeno cinfa ile tedavi edilen 1.764 postmenopozal kadını ve kalsiyum veya kalsiyum ile takviye edilmiş plasebo içeriyordu. Bu çalışmalardan birinde, kadınlar daha önce histerektomi geçirmişti. Raloksifeno Cinfa, plaseboya kıyasla kalça ve omurga kemik yoğunluğunda ve toplam vücut mineral kütlesinde önemli bir artışla sonuçlandı. Bu artış genellikle plaseboya kıyasla BMD'de% 2'lik bir artıştı. Raloksifeno Cinfa'nın 7 yıla kadar aldığı tedavi popülasyonunda BMD'de de benzer bir artış gözlenmiştir. Önleme çalışmalarında, raloksifen tedavisi sırasında KMY'de bir artış veya azalma yaşayan deneklerin yüzdesi: omurga için% 37 ve% 63 arttı; ve tüm kalça için% 29 azaldı ve% 71 arttı.
iii) kalsiyum kinetiği. Raloksifeno Cinfa ve östrojen, kemik yeniden şekillenmesi ve kalsiyum metabolizması üzerinde benzer bir etkiye sahiptir. Raloksifeno Cinfa, kemik rezorpsiyonunun azalması ve esas olarak idrardaki kalsiyum kaybının azalması nedeniyle günde 60 mg kalsiyum seviyelerinde ortalama pozitif bir kayma ile ilişkiliydi.
iv) histomorfometri (kemik kalitesi). Raloksifeno Cinfa'yı östrojen ile karşılaştıran bir çalışmada, her iki ilaçla tedavi edilen hastaların kemikleri histolojik olarak normaldi, mineralizasyon kusurları, dokuma kemik veya marfibroz belirtisi yoktu.
Raloksifen kemik emilimini azaltır; kemik üzerindeki bu etki, kemik döngüsü belirteçlerinin serum ve idrar seviyelerinde bir azalma, radyokalsiyum kinetik çalışmalarına dayanan kemik rezorpsiyonunda bir azalma, KMY'de bir artış ve kırık insidansında bir azalma ile kendini gösterir.
B) Yağ metabolizması ve kardiyovasküler risk üzerindeki etkiler
Klinik çalışmalar, günlük 60 mg raloksifeno Cinfa dozunun toplam kolesterolü (% 3 ila 6) ve LDL kolesterolü (% 4 ila 10) önemli ölçüde azalttığını göstermiştir. Giden kolesterol seviyesi en yüksek olan kadınlar en büyük düşüşlere sahipti. HDL kolesterol ve trigliserit konsantrasyonları önemli ölçüde değişmedi. 3 yıllık raloksifeno Cinfa tedavisinden sonra fibrinojen azaldı (% 6.71). Osteoporoz tedavisi çalışmasında, raloksifeno Cinfa ile tedavi edilen önemli ölçüde daha az hasta, plaseboya kıyasla hipolipidemik tedavinin başlatılmasını gerektirmiştir.
Raloksifeno 8 yıllık bir süre boyunca sinfa tedavisinin, osteoporoz tedavi çalışmasına katılan hastalarda kardiyovasküler olay riski üzerinde önemli bir etkisi olmamıştır. Benzer şekilde, raloksifen de etkilenirRUTH çalışması miyokard enfarktüsü insidansı, hastanede akut koroner sendrom, inme veya genel kardiyovasküler mortalite dahil olmak üzere genel mortalite, plaseboya kıyasla.
Venöz tromboembolik olayların göreceli riski gözlenirken, raloksifen tedavisi plaseboya kıyasla 1.60 (CI 0.95, 2.71) ve östrojen veya hormon replasman tedavisine kıyasla 1.0 (CI 0.3, 6.2) idi. Tromboembolik olay riski tedavinin ilk dört ayında en yüksekti.
C) Endometriyum ve pelvik taban üzerindeki etkiler
Klinik çalışmalarda, Raloksifeno Cinfa postmenopozal uterin endometriyumu uyarmadı. Plasebo ile karşılaştırıldığında, raloksifen lekeler veya kanama veya endometriyal hiperplazi ile ilişkili değildi. Tüm doz gruplarında 831 kadının yaklaşık 3.000 transvajinal ultrason muayenesi (TVU) değerlendirildi. Raloksifen ile tedavi edilen kadınların sürekli olarak plasebodan ayırt edilemeyen bir endometriyal kalınlığı vardı. 3 yıllık tedaviden sonra, plasebo alan 219 kadının% 1.8'ine kıyasla 60 mg / gün raloksifen ile tedavi edilen 211 kadının% 1.9'unda transvajinal ultrason ile incelenen endometriyal kalınlıkta en az 5 mm'lik bir artış gözlenmiştir. Raloksifen ve plasebo grupları arasında bildirilen uterus kanaması sıklığı açısından fark yoktu.
Altı aylık raloksifeno Cinfa tedavisinden sonra günde 60 mg alınan endometriyal biyopsiler, tüm hastalarda proliferatif olmayan bir endometriyum gösterdi. Ek olarak, önerilen günlük dozda Raloksifeno Cinfa'nın 2.5 x olduğu bir çalışmada, endometriyal proliferasyon kanıtı ve uterus hacminde artış yoktu.
Osteoporoz tedavi çalışmasında, endometriyal kalınlık 4 yıl boyunca çalışma popülasyonunun bir alt grubunda (1.644 hasta) yıllık olarak değerlendirildi. Raloksifeno Cinfa ile tedavi edilen kadınlarda endometriyal kalınlık ölçümleri, 4 yıllık tedaviden sonra başlangıçtan farklı değildi. Vajinal kanama (lekeler) veya vajinal akıntıda Raloksifeno Cinfa ve plasebo ile tedavi edilen kadınlar arasında fark yoktu. Raloksifeno Cinfa ile tedavi edilen kadınlar, plasebo ile tedavi edilen kadınlardan daha az rahim prolapsusu için ameliyata ihtiyaç duydu. 3 yıllık raloksifen tedavisinden sonra güvenlik bilgileri, raloksifen tedavisinin pelvik taban gevşemesini ve pelvik taban cerrahisini arttırmadığını düşündürmektedir.
4 yıl sonra raloksifen endometriyal veya yumurtalık kanseri riskini arttırmadı. Plasebo tedavisi gören kadınlarda% 0.3'e kıyasla, 4 yıl boyunca raloksifen ile tedavi edilen postmenopozal kadınların% 0.9'unda iyi huylu endometriyal polipler bildirilmiştir.
D) Meme dokusu üzerindeki etkiler
Raloksifeno Cinfa meme dokusunu uyarmaz. Tüm plasebo kontrollü çalışmalarda, Raloksifeno Cinfa meme semptomlarının sıklığı ve şiddeti (şişme, hassasiyet ve göğüs ağrısı yok) açısından plasebodan ayırt edilemezdi.
Osteoporoz tedavi çalışmasının 4 yılında (7.705 hastaya katıldı) Raloksifeno-Cinfa tedavisi, meme kanseri riskini plaseboya kıyasla% 62 azaltmıştır (RR 0.38; CI 0.21, 0.69) invaziv meme kanseri riski% 71'dir (RR 0.29, CI 0.13, 0.58) ve invaziv östrojen reseptörü riski (HE) -% 79 oranında pozitif meme kanseri (RR 0.21, CI 0.07, 0.50). Raloksifeno Cinfa'nın ER negatif meme kanseri riski üzerinde hiçbir etkisi yoktur. Bu gözlemler, raloksifenin meme dokusunda içsel östrojen agonist aktivitesi olmadığı sonucunu desteklemektedir.
E) Bilişsel işlev üzerindeki etkiler
Bilişsel işlev üzerinde hiçbir olumsuz etki gözlenmemiştir.
However, we will provide data for each active ingredient