Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Kovalenko Svetlana Olegovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 02.04.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Aynı kullanıma sahip ilk 20 ilaç:
Actastav (NSAID )
Mesalazin
Akut ataklarının tedavisi ve ülseratif kolitin remisyonunun sürdürülmesi için.
Ülseratif kolitin hafif ila orta şiddette akut alevlenmelerinin tedavisi için.
Fitiller distal hastalığı olan hastalarda özellikle uygundur.
Ülseratif kolitin remisyonunu korumak için.
Hafif ve orta dereceli ulusal kolit
PENTASA Actastav (NSAID ) Lavmanı, distal kolon ve rektumu etkileyen ülkeler kolit uygulamasında sona ermiştir.
Hafif ila orta derecede aktif ülseratif kolitli hastalarda klinik ve endoskopik remisyonun indüksiyonu için. Remisyonun korunması için.
Posoloji
Yetişler ve yaşlılar:
Akut ülseratif kolit ataklarının tedavisi için:
1.5 (gün) (NSAID ) gün bir kez1 poşet Actastav (NSAID ) 3g granülleri, 1 veya 2 poşet Actastav (NSAID ) 1.5 g granülleri, 3 poşet Actastav 100 mg'lık granüller veya 3 poşet Actastav (NSAID) 500 mg granülleri - 3.0 g mesalazin eşdeğerlendirme sabahlarıbireysel klinik gereksinime GÖREALINMALIDIR.
Hasta daha uygunsa, yeni kullanılabilir günlük doz üç bölüm dozda (gün üç kez1 poşet Actastav (NSAID ) 500mg granül veya gün üç kez1 poşet Actastav (NSAID ) 1000mg granül) almak da mümkündür.
Ülseratif kolit remisyonunu korumak için:
Standart tedavi günde üç kez 0.5 g mesalazindir (sabah, öğrenci ve akşam) günde toplam 1.5 g mesalazin dozuna karşı gelir.
Tıbbi nedenlerden dolayı dolar veya üç günlük doz uygulamasına uyma zorluğu nedeniyle yüksek riskli hastalar için, dozlama programı, tercihen sabahlar tek bir günlük doz olarak verilen 3.0 g mesalazine uyarlanabilir.
Pediatrik nüfus:
Çocuklarda (6-18 yaş) bir etki için sadece gizli belgeler vardır.
6 yaş ve üstü çocuklar:
Aktif hasta: Tercihen sabahlar veya bölünmüş dozlarda günde bir kez30-50mg / kg / gün ile başlamak bireysel olarak belirtilmelidir. Maksimum doz: 75mg / kg / gün. Toplam dozum yetişkin dozunu geçmemelidir.
Bakış tedavisi: Bölünmüş dozlarda 15-30 mg / kg / gün ile başlanarak bireysel olarak belirlenmelidir. Toplam doz önerilen yetişkin dozunu geçmemelidir.
Genel olarak yetişkin dozunun yarısının 40 kg'lık gücü ağrıya kadar olan çocuklara ve normal yetişkin dozunun 40 kg'lık üzerindeki çocuklara verilmesi önerilir.
Uygulama yönü:
Actastav (NSAID) granüllerinin içeriği çıkarılmamalıdır. Granüller dil üzerinde alınmalı ve çiğnemeden bol miktarda sıvı ile yutulmalıdır.
Hem akut enflamatuar ataklarının tedavisinde hem de uzun süreli tedavide, istenen terapötikleri elde etmek için Actastav (NSAID ) granülleri düzenli olarak ve tutulan bir şekilde kullanılır.
Kullanım süresi doktor tarafından belirlenir.
YETİŞLER:
Fitiller 250 mg: Yatmadan önce son doz ile bölünmüş dozlarda günde üç ila altı fitil.
Fitiller 500 mg: Yatmadan önce son doz ile bölünmüş dozlarda günde en fazla üç fitil.
YAŞLICA: Böbrek işlevi bozulmadığı sürece normal yetiş dozu kullanılabilir.
ÇOCUKLAR: Yüksek doz tavsiye edilir.
Ülseratif kolit
Yetişler
Aktif hasta
Bireysel dozaj, günde bir kez 4 g mesalazine kadar veya 2-4 doz bölümüdür.
Bakış tedavisi
Bireysel dozaj. Önerilen doz, günde bir kez 2 g mesalazin.
Pediatrik nüfus:
Çocuklarda (6-18 yaş) bir etki için sadece gizli belgeler vardır.
6 yaş ve üstü çocuklar:
Aktif hasta: Bölünmüş dozlarda 30-50 mg / kg / gün ile başlamak bireysel olarak belirtilmelidir. Maksimum doz: bölünmüş dozlarda 75 mg / kg / gün. Toplam doz 4 g / gün'ü geçmemelidir (maksimum yetişkin dozu).
Bakış tedavisi: Bölünmüş dozlarda 15-30 mg / kg / gün ile başlamak bireysel olarak belirtilmelidir. Toplam doz 2 g / gün'ü geçmemelidir (önerilen yetişkin dozu).
Genel olarak yetişkin dozunun yarısının 40 kg'lık gücü ağrıya kadar olan çocuklara ve normal yetişkin dozunun 40 kg'lık üzerindeki çocuklara verilmesi önerilir.
Granüller çiğnenmemelidir.
Poşetin içeri dil üstüne boşaltılmalı ve biraz su veya portakal suyu ile yıkanmalıdır.
Yetişler: Önerilen doz yatmadan önce bir lavmandır.
Çocuklar: Tavsiye edilmez.
PENTASA Actastav (NSAID ) Lavmanları rektal uygulama içindir
Actastav (NSAID ) günde bir kez oral uygulama için tasarlanmıştır. Tabletler ezilmemeli veya çiğnenmemeli ve yemekle birlikte alınmalıdır.
Yaşlılar da dahil olmak üzere yetişkinler (>65 yaş)
Remisyon indüksiyonu için: gün bir kez2. 4 ila 4.8 g (iki ila dört tablet) alınmalıdır. Daha düşük mesalazin dozlarına cevap vermeyen hastalar için en yüksek 4.8 g / gün dozuönerilir. En yüksek doz (4.8 g / gün) kullanıldığında, tedavinin etkisi 8 haftada değerlendirilir.
Remisyonun korunması için: günde bir kez 2.4 g (iki tablet) alınmalıdır.
Çocuklar ve ergenler:
Actastav (NSAID), güvenlik ve etkinlik ile ilgili veri ekşiliği nedeni 18 yaş altındaki çocuklarda kullanılması önerilmez.
Karaciğer veya böbrek yetmez olan hastalarda Actastav'ı (NSAID ) araştırmak için özel çalışmalar yapılmıştır.
Actastav (NSAID ) granülleri aşağıdaki durumlarda kontrol edilebilir:
-
- Karaciğer veya böbrek fonksiyonlarında ciddi bozulma.
Salisilatlara duyarlık veya sülfasalazine karşısı böbrek duyarlık öyküsü. Şişirilmiş böbrek yetmez doğrulandı (GFR <20 ml/dak). 2 yaş altındaki çocuklar.
Mesalazine, yardımcı maddelerden herhangi birine veya salisilatlara aşık duyarlık.
Şiddetli karaciğer ve / veya böbrek yetmez.
Pentasa kontrendikedir:
ılacın-salisilat aşkı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda ya da herhangi bir.
- ağrı karaciğer hastalıkları ve / veya böbrek yetmez
Salisilatlara (mesalazin dahil) veya Actastav'ın (NSAID) yardımcı maddelerinden herhangi birine aşık duyarlık hikayesi.
Şişirilmiş böbrek yetmez (GFR <30ml / dak / 1.73 m2) ve / veya çiğdi karaciğer yetmez.
Kan testleri (farklı kan sayımı, ALT veya AST gibi karaciğer fonksiyon parametreleri, serum kreatinin) ve idrar durumu (dip çubukları) tedavi öncesi ve sırası, tedavi eden doktorun takdirine bağlı olarak belirlenir. Bir köle olarak, 14 gün sonra takip testleri, daha sonra 4 hafta aralıklarla iki ila üç test daha önerilir.
Bulgular normal İMKB, takip testleri her 3 ayda bir yapılmalıdır. Ek belirtiler ortaya çıkarsa, bu testler derhal yapılmalıdır.
Dikkat bozuğu karaciğer fonksiyon bozuğu olan hastalarda tavsiye edilir.
Actastav (NSAID ) granülleri böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kullanılmamalıdır.
Tedavi sırası'nda böbrek işlevi bozulursa mesalazin kaynaklı böbrek toksisitesi düşünülür.
Akciğer hastalığı olan hastalar, özellikle astımlılar, Actastav (NSAID ) granülleri ile tedavi sıralarında çok dikkatli bir şekilde izlenmelidir.
Sülfasalazin içeren preparatlara advans ilaç reaksiyonları öyküsü olan hastalar, Actastav (NSAID ) granülleri ile tedavinin başlangıcında yakın tıpbı gözetim altında tutulmalıdır. Actastav (NSAID ) granülleri karın krampları, akut karın ağrısı, ateş, şiddetli baş ağrısı ve döküm gibi akut intolerans reaksiyonlarına neden olursa, tedavi derhal kesilmelidir.
Fenilketonüri hastalarında, Actastav (NSAID) 1000mg granüllerinin, 1.12 mg fenilalanin eşdeğer bir tatlandırıcı madde olarak Aspartam içerdiği akıl tutulmalıdır.
Actastav (NSAID ) granülleri sakaroz içer. Fruktoz intoleransı, glukoz galaktoz malabsorpsiyonu veya sukroz-izomaltaz yetmezliği nadir görülen kalıtsal sorunları olan hastalar bu ilacı almamalıdır.
Yaşlılarda kullanım dikkatlı olmalı ve normal böbrek fonksiyonuna sahip hastalara tabi olmalıdır.
Böbrek bozulması: Mesalazin, esas olarak metaboliti N-asetil-5-aminosalisilik asit olarak böbrek tarafında hızla atılır. Sıvanlarda, intravenöz olarak enjekte edilen büyük dozlarda mesalazin, tübüler ve glomerüller toksisite üretilir. Actastav (NSAID), hafif ila orta dereceli böbrek yetmez olan hastalarda çok dikkatlı kullanılır. Böbrek işlevi bozulursa mesalazin ile tedavi kesilmelidir. Dehidrasyon gerçekleşirse, normal elektrolit ve sıvı dengesi olan en kısa sürede geri kazanılabilir.
Mesalazin ile ciddikan diskrazileri çok nadirdir. Hasta açılmayan kanama, morarma, purpura, anemi, ateş veya boğaz ağrısı gelirse hematolojik araştırmalar yapılır. Kan diskrazisi kürü veya kanıtıdır.
Sülfasalazin alerjisi olan hastaları tedavi ederken dikkatli olunması önerilir (salisilatlara karşı uyarı riski). Akut intolerans belirtileri durumunda, örneğin. kar krampları, karınağrısı, ateş, Şişli baş ağrısı ve dökümü, tedavi derhal kesilmez.
Dikkat bozuğu, karaciğer fonksiyon bozuğu olan hastalarda tavsiye edilir. ALT veya AST gibi karaciğer fonksiyon parametreleri, tedavi öncesi ve sırası, tedavi eden doktorun takdirine bağlı olarak değerlendirilir.
İlaç böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda ve hemorajik diyatezi olan hastalarda kullanılması tavsiye edilmez. Böbrek fonksiyonu, özellikle tedavinin ilk aşamasında düzenli olarak izlenmelidir (örneğin serum kreatinin). Idrar durumu (daldırma çubukları) tedavi öncesi ve sırasında tedavi eden doktorun takdirine bağlı olarak belirtilmelidir. Tedavi sırası'nda böbrek işlevi bozukluğu gelen hastalarda mesalazin kaynaklı nefrotoksisiteden şişelenilir. Nsaıd'ler ve azatiyoprin gibi bilinen diğer nefrotoksik ajansların eşzamanlı kullanımı böbrek reaksiyonu riskini artırabilir.
Aktif peptik ülser olan hastalarda tavsiye edilir.
Akciğer hastalığı olan hastalar, özellikle astım'da, tedavi sırası'nda çok dikkatlı bir şekilde izlenmelidir.
Mesalazine bağlı kardiyak aşık duyarlık raporları (miyo ve Perikardit) nadir olarak bildirilmiştir. Mesalazin ile ciddikan diskrazileri çok nadirdir. Farklı kan sayımı için kan testleri, tedavi eden doktorun tekdirine bağlı olarak, tedaviden önce ve tedavi sırasında Öner. Bu reklamların menüsü veya kanı üzerine tedavi kesilmelidir.
Bir kural olarak, takip testlerinin uygulanmasından 14 gün sonra, daha sonra 4 hafta aralıklarla iki ila üç test daha önerilir. Bulgular normal İMKB, takip testleri her üç ayda bir yapılmalıdır. Ek belirtiler ortaya çıkarsa, bu testler derhal yapılmalıdır.
Kan testleri (farklı kan sayımı, ALT veya AST gibi karaciğer fonksiyon parametreleri, serum kreatinin) ve idrar durumu (dip çubukları) tedavi öncesi ve sırası, tedavi eden doktorun takdirine bağlı olarak belirlenir. Bir kural olarak, takip testlerinin uygulanmasından 14 gün sonra, daha sonra 4 hafta aralıklarla iki ila üç test daha önerilir.
Bulgular normal İMKB, takip testleri her üç ayda bir yapılmalıdır. Ek belirtiler ortaya çıkarsa, bu testler derhal yapılmalıdır.
Dikkat bozuğu karaciğer fonksiyon bozuğu olan hastalarda tavsiye edilir.
PENTASA böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kullanılmamalıdır. TEDAV sırası'nda böbrek işlevi bozulursa, Actastav (NSAID) kaynaklı böbrek toksisitesi göz önünde bulundurulmalıdır.
Göğüs hastalıkları olan hastalar, özellikle astım'da, pentasa ile tedavi sırası'nda çok dikkatlı bir şekilde izlenmelidir.
Sülfasalazin içer preparatlara (salisilatlara karşı uyarı riski) advers ilaç reaksiyonları öyküsü olan hastalar, PENTASA ile bir tedavi sürecinin başlangıcında yakın tıpbı gözetim altında tutulmalıdır. PENTASA, karın krampları, akut karın ağrısı, ateş, şiddetli baş ağrısı ve döküm gibi akut intolerans reaksiyonlarına neden olursa, tedavi derhal kesilmelidir.
Bir hasta Meclis toplantısında dehidrasyon gerçekleşirse, normal elektrolit Seviyeleri ve sıvı dengesi olan en kısa sürede geri kazanılabilir.
Actastav (NSAID) kaynakli kardiyak asiri duyarlık raporlari (miyo ve Perikardit) nadirdir. Bu reaksiyonların sırası veya kanı üzerine tedavi kesilmez.
Minimal sağlık nefropati, akut / kronik interstisyel nefrit ve böbrek yetmezliği dahil olmak üzere olmak üzere böbrek yetmez raporları, mesalazin ve mesalazin pro-ilaçları içeren preparatlarla ilişkilendirilir. Actastav (NSAID), hafif ila orta dereceli böbrek yetmez olan hastalarda dikkatlı kullanılır. Tüm hastalıkların tedavisi başlamadan önce ve tedavi sırasında yılda en az iki kez kezbrek fonksiyonlarının değerlendirilmesi önerilir.
Kronik akciger fonksiyonu bozuklugu olan hastalar, özellikle astımlılar, aşık duyarlık reaksiyonları risk altındadır ve yakından izlenmelidir.
Mesalazin tedavisinden sonra, ciddikan diskrazileri nadir olarak bildirilmiştir. Hasta açılmayan kanama, morarma, purpura, anemi, ateş veya boğaz ağrısı gelirse, hematolojik araştırmalar yapılır. Kan diskrazisi kürsüsü varsa, tedavi sonlandırılmalıdır..
Mesalazin kaynaklı kardiyak aşiri duyarlık raporları (miyo ve Perikardit) Actastav (NSAID ) ve diğer mesalazin içeren preparatlarla nadiren bildirilmiştir. Bu ilacı'ya miyo veya Perikardit gelin yatkın olan hastalara yeni yapılırken dikkatlı olunmalıdır. Böyle bir aşırı duyarlılık reaksiyonundan etkileniliyorsa, mesalazin için ürünler tekrar verilmemelidir.
Mesalazin, enflamatuar bağ hastalığının alevlenmesinden ayrılması zor olabilir akut bir intolerans sendromu ile ilişkilidir. Tam oluşum sıklığını belirlememiş olmasına ragmen, mesalazin veya sülfasalazinin kontrollü klinik çalışmalarında hastaların %3'ünde meydan gelmiştir. Semptomlar kramp, akut karın ağrısı ve kanlı işhal, baz ateş, baş ağrısı ve dökümdür. Akut intolerans sendromundan şüpheleniliyorsa, derhal geri çekme gereklidir ve mesalazin için ürünler tekrar verilmemelidir.
Mesalazin içeren preparatları alan hastalarda artmışkaraciğer enzimseviyeleri bildirilmiştir. Karaciğer yetmez olan hastalara Actastav (NSAID ) uygulanırsa dikkatlı olması önerilir.
Sülfasalazin ve mesalazin arasındaki çaprazlama duyarlık reaksiyonlarının potansiyel risk nedeni ile sülfasalazin alerjisi olan hastaları tedavi ederken dikkatli olunmalıdır.
Üst gastrointestinal sistemdeki organik veya fonksiyonel tıkanlık, ürünün etkisinin başlangıcı mümkündür.
Laboratuvar testlerine müdahale
Mesalazin kullanımı, normetanefrin ve mesalazinin ana metaboliti olan n-asetilaminosalisilik asit (N-Ac-5-ASA) kromatogramlarındaki benzerlik nedeniyle, elektrokimyasal saptama Ile sıvı kromatografi ile idrar normetanefrini ölçerken yanlış yükselmiş test sonuçlarına yol açabilir. Normetanefrin için alternatif, seçici bir test düşünülmelidir.
Actastav (NSAID ) granüllerinin, makinelerinin kullanımı veya kullanımı üzerinde yüksek etki yok veya ıhmal edilebilir bir etki yok.
Uygulamaz.
Pentasa Poşetinin, makineleri kullanma veya kullanma yeteneği üzerinde yüksek veya ıhmal edilebilir etkisi yoktur.
Makineleri kullanma ve kullanma yeteneği üzerinde herhangi bir etkisi görülmemiştir.
Makine kullanma ve kullanma yeteneği üzerindeki etkileri üzerine yüksek çalışma yapılmıştır. Actastav'ın (NSAID ) bu yetenler üzerinde bir etkisi olabileceği düşünülüyor.
Işık duyarlık
Atopik dermatit ve atopik egzama gibi önceden var olan cilt hastalıkları olan hastalarda daha ciddi reaksiyonlar bildirilmiştir.
Şüpheli advances'in raporları:
Tıpbı ürününün onaylanmasından sonra, tavsiyelerin bildirilmesi önemlidir. Tıbbi ürünün faydası / risk dengesinin sürekli izlenmesini sağlar. Sağlık profesyonellerinden şifa tavsiye raporları ister
İngilizce
Sarı Kart Şiması
Web sitesi: www.mhra.gov.uk/yellowcard
Yan etkiler ağrı olarak mıde bulantısı, ıshal ve karın ağrısı da dahil olmak üzere gastrointestinal sistemdir. Baş ağrısı da bildirilmiştir.
Oral mesalazin ile tedavi interstisyel Yeşim ve nevrotik sendromu, genellikle çekilme geri dönüşümlü lökopeni, anemi, trombositopeni, agranülositoz, aplastik anemi ve trombositopeni, alopesi, periferik nöropati, pankreas kanseri bozukluğu, karaciğer yetmezliği ve karaciğer bozukluğu, miyokardit ve Perikardit, alerjik ve fibrotik akciğer reaksiyonları nadir raporlar, reaksiyonları ve ürtiker dahil), döküntü gibi lupus eritematozus olmuştur. Böbrek yetmezliği bildirilmiştir. Tedavi sırası'nda böbrek işlevi bozukluğu gelen hastalarda Mesalazine bağlı nefrotoksisiteden şişelenilir.
Mesalazin çok nadiren kolit, Stevens Johnson sendrom ve eritema multiforme semptomlarının alevlenmesi ile ilişkisi olabilir.
Sülfasalazin ile sperm sayısı ve fonksiyonunun depresyonu gibi görünen diğer yan etkiler Actastav (NSAID) ile bildirilmemiştir.
Nadiren, mesalazin içeren rektal dozaj formlarının uygulanmasından sonra yerel tahriş'e meydan okuyabilir.
Şüpheli advances'in raporları
Tıpbı ürününün onaylanmasından sonra, tavsiyelerin bildirilmesi önemlidir. Tıbbi ürünün faydası / risk dengesinin sürekli izlenmesini sağlar. Sağlık profesyonellerinden sarı kart Şiması, web sitesi aracılığıyla ipheli advance reklamları bildirimleri ister: www.mhra.gov.uk/yellowcard
Klinik çalışmalarda görülenler en sık görülenler reklamlar ıshal, bulantıları, karın ağrısı, baş ağrısı, kusmave dökümdür. Ağrı duyarlık reaksiyonları ve ilaç ateşi zaman zaman ortaya çıkabilir.
Klinik çalışmalara ve pazarlama sonrası sürveyans raporlarına dayanan yan etkilerin yokluğu
( * ) Mesalazine bağlı miyo ve Perikardit, pankreatit, nefrit ve hepatitin mekanizi bilinmemekte, ancak alerjik köklü olabilir.
Bu bozukların birçoğunun iltihaplanma bağır hastalığının kendisine de atfedilebileceğini belirtmek önemlidir.
Şüpheli advances'in raporları
Tıpbı ürününün onaylanmasından sonra, tavsiyelerin bildirilmesi önemlidir. Tıbbi ürünün faydası / risk dengesinin sürekli izlenmesini sağlar. Sağlık profesyonellerinden, sarı kart Şemalarından, web sitesi aracılığıyla ünlü tavsiye raporları: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Tablo 1: istemeyen etkiler
Rektal uygulamadan sonra kaşıntı, rektal rahatlık ve dürtü gibi yerler reklamlar meydan okunabilir.
Klinik çalışmalara ve pazarlama sonrası sürveyans raporlarına dayanan yan etkilerin yokluğu
( * ) Actastav (NSAID) kaynaklı miyo ve Perikardit, pankreatit, nefrit ve hepatitin mekaniz-masını bilmekte, ancak uyanık köklü olabilmektedir.
( * * ) Fotosensitivite: atopik dermatit ve atopik egzersiz gibi önceden var olan cilt hastalıkları olan hastalarda daha fazla bilgi bildirilmiştir.
( * * * ) Böbrek henüz bildirilmemiştir. TEDAV sırası'nda böbrek işlevi bozukluğu gelen hastalarda Actastav (NSAID) kaynaklı nefrotoksisiteden şişelenilir.
Şüpheli advances'in raporları
Tıpbı ürününün onaylanmasından sonra, tavsiyelerin bildirilmesi önemlidir. Tıbbi ürünün faydası / risk dengesinin sürekli izlenmesini sağlar. Sağlık profesyonellerinden, sarı kart Şemalarından, web sitesi aracılığıyla ünlü tavsiye raporları: www.mhra.gov.uk/yellowcard veya Google Play'de veya Apple App Store'da MHRA Sarı kartını arayın.
(%, Ve mide bulantısı %) 2.0 (4,5 ülseratif kolit %, karın ağrısı %, baş ağrısı%, anormal karaciğer fonksiyon testi, %) (ADR)2.1 4.9 8 (NSAID ) Actastav ile yapılan klinik çalışmalar, 3,611 hastalar dahil olmak üzere, alınan güvenlik analizi içinde bildirilen en sık istenmeyen ilaç reaksiyonları 1,9 dahil kolit diyare vardı.
Tavsiye edilen ürünler sistem organına göre listelenir (aşağıdaki tabloya bakarız). Sistem organı onu sınıfında benzersiz, 1/1 (> 1/100 000 ıla<) reklamları kategorileri kullanılarak sıklık başlıkları altındalistelenmiştir: 1/10 ( > ) çok yayın, yayın 1/10 (1/100> ıla<), nadir, nadir 1/1 (1/10>, 000 ıla <, 000), biliniyor (mevcut verilerden tahmin edilemez) YAN.
*
Seçilen reklamların tanıtımı:
Artmışkafa iç baskı
Mezalaminlerin kullanımı ile papilledema (psödotümör serebri veya benign intrakraniyal hipertansiyon) ile intrakraniyal basınç artışı vakaları bildirilmiştir. Fark edilmezse, bu durum görme alanının neden olabilir ve kalıcı görme kaybına neden olabilir. Bu sendrom ortaya çıkarsa mesalamin kesilmelidir.
Şüpheli advances'in raporları
Tıpbı ürününün onaylanmasından sonra, tavsiyelerin bildirilmesi önemlidir. Tıbbi ürünün faydası / risk dengesinin sürekli izlenmesini sağlar. Sağlık profesyonellerinden, sarı kart Şemalarından, web sitesi aracılığıyla ünlü tavsiye raporları: www.mhra.gov.uk/yellowcard
Böbrek veya karaciğer toksisitesini göstermeyen doz aşımı (örneğin, yüksek oral dozlarda mesalazin ile amaçlanan intihar) hakkın nadir verilir. Özel bir şehir yok ve tedavi semptomatik ve destekleyicidir.
Özel bir panzehir yok.
Hayvanlarda akut deney: 920 mg/kg'lık dozlarda tek bir intravenöz doz mesalazin ve 5 g / kg'a kadar dozlarda tek bir oral doz mesalazin ölçüldü.
İnsan deneyi: Böbrek veya karaciğer toksisitesini gösteren aşık dozda Pentasa pozeti ile sınırlı klinik deney vardırr. Pentasa bir amino salisilat olduundan, salisilat toksisitesi belirtileri ortaya çıkabilir. Salisilatın aşırı doz belırtıları literatürde iyi tanıtılmıştır.
Herhangi bir yan etki olmaksızın bir ay boyunca 8 gram oral günlük doz alan hastaların raporları olmuştur
Özel bir şehir yok ve tedavi semptomatik ve destekleyicidir. Hastanede tedavi, böbrek fonksiyonunun yakınından izlenmesini içerir.
Hayvanlarda akut deney:
Dozlarda 5 g / kg'a kadar tek oral Actastav (NSAID ) dozları veya sıvanlarda 920 mg / kg'da tek bir intravenöz Actastav (NSAID ) dozları ölçülmüştür.
İnsan deneyi:
Böbrek veya karaciğer toksisitesini göstermeyen doz aşımı (örneğin, yüksek oral Actastav dozları (NSAID) ile amaçlanan intihar) hakkın nadir verilir.
Doz aşımı yönetimi:
Özel bir şehir yok ve tedavi semptomatik ve destekleyicidir. Hastanede tedavi, böbrek fonksiyonunun yakınından izlenmesini içerir.
(NSAID ) Actastav bir aminosalisilat ve salisilat zehirlenmesi belirtileri terlemesi, elektrolit dengesini ve kan pH ve yüksek tansiyon, işhal, kusmahipoglisemi, hiperventilasyon, bölüm sonunda kulak çınlaması, baş dönmesi, baş ağrısı, uyanıklık, pulmoner ödeme, dehidrasyon vardır.
Salisilat toksisitesi için geleneksel TEDAVİ, Akut doz aşımı durumunda faydalı olabilir. Hipoglisemi, sıvı ve elektrolit dengesizliği uygun uygulamanın uygulanmasıyla düzeltilmelidir. Yeter böbrek işlevi korunmalıdır.
Farmakoterapötikgrup: bağır anti-enflamatuar ajanlar, aminosalisilik asit ve benzeri ajanlar.
ATC kodu: A07EC02
Etki alanı
Anti-inflamatuar etki mekanizması bilinmemektedir. Sonuçları in vitro lipoksijenaz inhibitörünün bir rol oynayabileceğini göstermektedir.
Prostaglandin konsolları üzerindeki etkileri de gösterilmiştir. Mesalazin (5-aminosalisilik asit / 5-ASA) ayrıca aktif oksijen bileşiklerinin radikal bir temizliği olarak da işlev görebilir.
Farmakodinamik etkiler
Oral olarak uygulanan mesalazin, esas olarak bağlı olarak mukozasında ve bağlı olarak lüminal tarafındaki submuköz dokuda yerel olarak etkili olur. Bu nedenle, mesalazinin iltihap bölgelerinde mevcut olması önemlidir. Bu nedenle, mesalazinin sistemikbiyoyararlanması / plazma konsolları terapötiketkinliği için uygun değer, daha ziyade güvenlik için bir faktördür. Bunu gerçekleştirmek için, Actastav (NSAID ) granülleri mide suyuna diren ve eudragit L kaplaması ile ph'a bağlı bir şekilde mesalazin salgılar ve Matrisler granül yapısı ile uzar.
Mesalazin, sülfasalazinin iki bileşeninden biri, diğer sülfapiridir. Mezalazinin ülseratif kolit tedavisinde aktif bir rol oynadığı bilinirken, sülfasalazin tedavisi ile ilişkili yan etkilerin çoğundan sorumlu olan ikincisidir. Actastav (NSAID ) sadece fitiller tarafından verilen bu aktif bileşenden oluşur.
Farmakoterapötikgruplar: bağır anti-enflamatuar ajanslar, aminosalisilik asit ve benzeri ajanslar
ATC kodu: A07E C02
Mesalazin, ülseratif kolit ve Crohn hastalığının tedavisinde uzun süre kullanılır sülfasalazinin aktif olarak bilinir.
Mesalazinin terapötikdeğeri, sistemiketkiden ziyade iltihaplı bağ dokusu üzerindeki yerel etkiden kaynaklanıyor gibi görünüyor. Mesalazin ile tedavi edilen ülseratif kolitli hastalarda kolonik inflamasyonun şiddetinin mukozal mesalazin konsantrasonları ile ters ıliskili olduunu gösteren bilgiler vardır.
Enflamatuar barsaklarda artmış lökosit göçü, anormal sitokin üretimi, araşidonik asit metabolitlerinin, özellikle lökotrien B4'ün artmış üretimi ve iltihaplı bakır dokusunda artmış serbest radikal oluşumu. Mesalazinin etkisi tam olarak anlaşılamamıştır, ancak Peroksizom proliferatörle aktif hale getirilmiş reseptörlerin (PPAR-ı3) I3 formunun aktivasyonu ve bağ mukozasında nükleer faktör-kappa B'nin (NF-IºB) inhibisyonu gibi ortamlar dahil edilmiåÿtir. Mesalazin, lökosit kemotaksisini inhibe eden, sitokin ve lökotrien üretimini azaltan ve serbest radikalleri temizleyen in vitro ve in vivo farmakolojik etkilere sahiptir. Şu anda, bu mekanizmalardan hangisinin mesalazinin klinik etkisinde baskınbir rol oynaması bilinmemektedir
Ülseratif kolitte kolorektal kanser (CRC) riski biraz artan. Mesalazinin deneysel modellerde ve hasta biyopsilerinde gözlenen etkileri, kolit ile ilişkili CRC'NİN önlenmesinde mesalazinin rolünü, kolit ile ilişkili CRC'NİN gelişiminde rol oynayan hem enflamasyona bağlı hem de enflamasyona bağlı olmayan sinyal yollarının aşağı regülasyonu ile desteklemektedir. Bununla birlikte, hem sevk hem de sevkleri edinmeyen popülasyonlar da dahil olmak üzere meta-analizlerden elde edilen veriler, ülseratif kolit ile ilişkili karsinojenez riskinde mesalazinin yararı ile ilgili tutarsız klinik bilgiler sağlar.
Farmakoterapötikgrup: ağrı anti-inflamatuar ajanlar.
Etki mekanizması ve farmakodinamik etkiler:
Actastav (NSAID) ülseratif kolit tedavisinde sülfasalazının aktif parçası olarak kabul edilmektedir. Enflamatuar bağımsız olarak yerel olarak hareket ettirilir, ancak kesin olarak etkili olması tam olarak açılır.
Enflamatuar barsaklarda artmış lökosit göçü, anormal sitokin üretimi, araşidonik asit metabolitlerinin, özellikle lökotrien B4'ün artmış üretimi ve iltihaplı bağlı dokusunda artmış serbest radikal oluşumu mevcuttur. Actastav (NSAID), lökosit kemotaksisini inhibe eden, sitokin ve lökotrien üretimini azaltan ve serbest radikalleri temizleyen in vitro ve in vivo farmakolojik etkilere sahiptir. Şu anda, bu mekanizmalardan herhangi birinin Actastav'ın (NSAID) klinik etkinde baskında bir rol oynaması bilinmemektedir.
Farmakoterapötikgrup: Aminosalisiklik asit ve benzer ajanslar
ATC kodu: A07E C02
Etki alanı
Mesalazin bir aminosalisilattır. Mesalazinin etkisi tam olarak anlaşılamamıştır, ancak kolonik epitel hücreleri üzerinde topikaldir bir anti-enflamatuar etki sahibi görülmektedir. Kronik inflamatuar barsak hastalığı olan hastalarda hem siklooksijenaz hem de yolları lipoksijenaz yoluyla araşidonik asit metabolitlerinin mukozal üretimi artar ve mesalazinin siklooksijenazı herif ederek kolonda ve prostaglandin üretimini inhibe ederek inflamasyonu azaltması mümkündür. Mesalazin, nükleer faktor kappa B'nin (NFººB) aktivasyonu ve sonuç olarak anahtar proinflamatuar sitokinlerin üretimini inhibe etme potansiyeline sahiptir. Daha yakın zamanlarda, ppar-i3 nükleer reseptörlerinin (i3-peroksizom proliferatörle aktif olan reseptörlerin formu) bozulmasının ülseratif kolitte rol oynayabileceği ön sürülmüş. PPAR-i3 reseptör agonistleri üretici firma kolitte etkinlik gösterisi ve mesalazinin etkinliği mekaniz-masına PPAR-i3 reseptörleri aracı Daire kanitler biriktir
Farmakodinamik etkiler
Actastav (NSAID ) tablosu, çok matrisli bir sistemde oluşmuş bir mesalazin (5-aminosalisilik asit) 1.2 g çeker. Bu sistem, yakınık pH 7'ye kadar kalana kadar mesalazin salınımını geçmek için metakrilik asıt-metil metakrilat kopolimer (1:1) ve metakrilik asıt - metil metakrilat kopolimer (1:2) ile kaplanmıştır.
Klinik etkinlik ve güvenlik
Actastav (NSAID), hafif ila orta dereceli aktif ülseratif kolitli 623 randomize hasta benzer şekilde tasarlanmış iki faz 3, plasebo kontrollü çalışmada (SPD476-301 ve SPD476-302) araştırıldı. Actastav (NSAID ) 2.4 g / gün ve 4.Gıda ile uygulanan 8g / gün, 8 haftalık tedaviden sonra Ülseratif Kolitten remisyona ulaşan hasta numarası açıkından plaseboya göre istatistiksel üstünlük sağladı. Ulusal kolit hastalığı aktif Endeksi (UC-DAİ) kullanımları remisyon, rektal kanat ve dış yoğunluğu için 0 puan ve başlangıçtan itibaren sigmoidoskopi skorunda en az 1 puan azaltma ile a‰¤1lik bir uc-Dai skoru olarak tanımlandı. Çalışma SPD476-302, bir karşılaştırma, mesalazin pH 7 bağlı sağlık 2 dahil.4 g / gün (0.8g 3 Bölüm dozdauygulanır), bir iç referans kolu olarak. Remisyonun birincil değişkeninde aşağıdaki sonuçlar elde edildi:
#ITT Popülasyonuna göre, * plasebodan istatistiksel olarak farklı (p<0.025), NSAnlamlı değer (p > 0.05)
Mesalazin ile Ilgili genel hususlar:
Emilme:
Mesalazin emilimi proksimal bağ bölgelerinde en yüksek ve distal bağ bölgelerinde en düşüktür.
Biyotransformasyon:
Mesalazin, hem bağımız mukozası hem de karaciğer tarafından farmakolojik olarak aktif N-asetil-5-aminosalisilik bir yana (n-Ac-5-ASA) önce sistem olarak metabolize edilir. Asetilasyon, hastanın asetilatörden bağlanması gibi görülmektedir. Bazi asetilasyondan ayrica kolon pastanelerinin etkisi de olusur. Mesalazin ve n-Ac-5-ASA'NIN protein bağlanması sırası ile C ve x'dir.
Eleman_adı:
Mesalazin ve metaboliti n-Ac-5-ASA, dışkı (ana akım), renal olarak (sırasıyla uygulama türüne, farmasötik preparasyona ve mesalazin salınımın yoluna bağlı olarak ila 50 arasında değişir) ve biliyer (küçük akım) yolla'ya elimine edilir. Böbrek atımı ağrı olarak n-Ac-5-ASA olarak ortaya çıkar. Toplam oral olarak uygulanan mesalazin dozunun yaklaşık %1'i anne sütüne esas olarak N-Ac-5-ASA olarak atılır.
Actastav (NSAID) granüllerine özgü:
Dağıt:
Yaklaşık 1 mm'lik granül boyu ile, mideden ince bağ aşağı geçiş hızlıdır.
Bılışık 10 sanıye ıçınde ıleocaecal bölgeye ulaşankombin pharmacoscintigraphic / kınetık çalışmada gösterdı. 3 saat ve kapanış olarak yükselen kolon. 4 saat. Kolondaki toplam geçiş süresi 20 saattir. Oral doz uygulaması kolonda, sigmoid ve rektumda tahmin edilebilir.
Emilme:
Actastav (NSAID ) granüllerinden mesalazin salınımı yaklaşık 2-3 saat bir gece fazından sonra başlar, tepe plazma konsantrasyonlarına yaklaşık 4-5 saat ulaşılır. Oral uygulamadan sonra mesalazının sistemikbiyoyararlanımının yaklaşık -25 olduğu tahmin edilmektedir.
Gıda alımı emilimi 1 ila 2 saat sürer, ancak emilimi oranı ve derecesini değiştirmez.
Eleman_adı:
Günlük 3 x 500 mg mesalazin dozundan, mesalazin ve n-Ac-5-ASA'NIN karli durum koşullarında toplam böbrek eliminasyonunun % yaklaşık olduğu hesaplandı. Oral dozun %1'inden azdı. Bu çalışmada elemanın yarısı ömür 4.4 saat idi.
Fitil, mesalazini doğrudan'dan distal bağrsakta önerilen etki alanına vermek için tasarlanmıştır.
Aktif maddeler Genel Özellikleri
Eğitim ve yerel kullanım: Mesalazinin terapötik'in etkinliği büyük olaylıkla ilacın bağışsak mukozasının hasta bölgesi ile yerel teması bağlanır.
Pentasa poşet uzun süreli salımlı granüller, mesalazinin etilselüloz kapağı mikrogranüllerinden oluşur. Kaplanmış mikrogranüller, gıda Ko-uygulamasından bağımsız olarak, uygulamadan bir saat sonra duodenuma girer. Mesalazin, herhangi bir enteral pH koşulunda gastrointestinal sistem boyunca kaplanmış mikrogranüllerden sürekli olarak salınır.
Emilme: Oral uygulamadan sonra pentasa'nın biyoyararlanımı yaklaşık olarak tahmin edilebilir. 0, sağlıklı gönüllerde idrar kurtarma verilenlere dayanmaktadır. Maksimum plazma konsolları dozdan 1-6 saat sonra görülür. Günde bir kez mesalazin dozaj rejimi (1 × 4 g/d) ve günde iki kez kezaj (2 Ã-2 g/d), 24 saat boyunca karşılaştırılabilir bir sistem maruz kalma (AUC) ile sonuçlanır ve tedavi boyu formüllerinden sürekli bir kez mesalazin salınımını gösterir. Oral uygulamayı takiben 5 günlük bir süre sonra karlı durma elde edilebilir.
Oral uygulamadan sonra mesalazının geçişi ve salınması, gıda Ko-uygulamasından bağlanır, oysa sıcaklık maruz kalma arttırılabilir.
Dağıt: Mesalazin ve asetil-mesalazin kan-beyin bariyerini geçmez. Mesalazinin protein bağlanması yaklaşık P ve asetil-mesalazin yaklaşık dir ' dir.
Metabolizma: Mesalazin, hem bağır hem mukozası tarafından hem de karaciğerde sistemikoları N-asetil-mesalazin (asetil-mesalazin) esasolar NAT-1 ile metabolize edilir. Bazi asetilasyondan ayrica kolon pastanelerinin etkisi de olusur. Asetilasyon, hastanın asetilatörden bağlanması gibi görülmektedir. Oral uygulamadan sonra plazmada asetil-mesalazinin mesalazin metabolik oranı, sırası ile 500 mg×3 ve 2 g×3'lük günlük dozlardan sonra 3.5 ila 1.3 arasında değişir ve doygunluğa maruz kalacak doza bağlı bir asetilasyon anlaşına gelir.
Eleman_adı: Mesalazinin gastrointestinal sistem boyunca sürekli salınması nedeni ile, oral uygulamadan sonra eliminasyon yari ömür belirlenemez. Bununla birlikte, formülasyon gastrointestinal sistemde bulunmadığı, eliminasyon, yaklaşık 40 dakika ve asetil-mesalazin için yaklaşık 70 dakika olan oral veya intravenöz olarak uygulanan kaplanmamış mesalazinin plazma yarısı takip edecektir.
Hastalarda özellikler
Aktif inflamatuar bağır hasta sıralamasında gözlenen termal ve artmışbağırsakasitesi gibi patofizyolojik değişiklikler, oral uygulamadan sonra mesalazinin bağ mukozasına verilmesi üzerinde sadece küçük bir etki sahibidir. Hızlanmış bağlı geçişi olan hastalarda günlük doz -25'te idrar atılımı izlenmiştir. Benzer şekilde, dış atılımında karşılık gelen bir artı görülür.
Aktif maddeler genel özellikleri
Eğitim ve yerel kullanım:
PENTASA lavmanları, yüksek konsantrasyonlarda Actastav (NSAID) ve düşük sistemik absorpsiyon ile bağ yolunun distal kısmını sağlamak için tasarlanmıştır. Lavmanların inen kolon ulaştıgı ve kapladığı gösterilmiştir.
Biyotransformasyon:
Actastav (NSAID ) hem sistemik'e bağlı olarak mukozası tarafında hem de sistemik'e bağlı olarak karaciğerde N-asetil Actastav (NSAID) (asetil Actastav (NSAID)) metabolize edilir. Asetilasyon, hastanın asetilatörden bağlanması gibi görülmektedir. Bazi asetilasyondan ayrica kolon pastanelerinin etkisi de olusur.
Asetil Actastav'ın (NSAID) klinik olarak ve toksikolojik olarak aktif olduğu düşünülmekte, ancak bu doğrulamaya devam etmektedir.
Emilme:
Rektal uygulamadan sonra emilim düşünür, ancak doza, formasyona ve yayın derecesine bağlanır. Günlük 2G (1g x 2) doz verilen karli durum koşulları altındaağlıklı gönüllerde idrar geri kazanımlarına dayanarak, lavmanların uygulanmasından sonra doz yaklaşık -20'si emilir.
Dağıt:
Actastav (NSAID) ve asetil Actastav (NSAID) kan beyin bariyerini geçmez. Actastav'ın (NSAID) protein bağlaması yakınlık P ve asetil Actastav'ın (NSAID ) yakınlık ıdı'dır.
Eleman_adı:
Saf Actastav'ın (NSAID ) plazma yarısı ömür boyu 40 dakikadır ve asetil Actastav (NSAID ) için 70 dakikadır. Onun iki maddesi de idrar ve dışkıyla atılır. Idrar atılımı esas olarak actastav'dan (NSAID) oluşur.
Hastalarda özellikler:
PENTASA lavmanlarının uygulanmasından sonra sistem absorpsiyonunun, aktif ülseratif kolitli hastalarda remisyondakilere önemli ölçüde azaldığı gösterilmiştir.
Karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, eliminasyon oranındaki azalma ve actastav'ın (NSAID ) sistemikkontrasyonundaki artış, nefrotoksik advers reaksiyonu riski oluşturulabilir.
Mesalazinin (5-ASA) etki mekanizması tam olarak anlaşılamamıştır, ancak topikal'in görülmesi ve bu nedenle Actastav'ın (NSAID ) klinik etkisi farmakokinetik profil ile ilişkili değildir. Mesalazinin klirensinin ana yolu, farmakolojik olarak aktif olan N-asetil-5-aminosalisilik bir yana (Ac-5-ASA) metabolize olmaz.
Emilme:
Gama sintigrafisi çalışmaları, tek bir Actastav (NSAID ) 1.2 g dozunun, oruç tutan sağlıklı gönüllerin üst gastrointestinal yoldan hızlı ve sağlam bir şekilde geçtiğini göstermektedir. Sintigrafik görüntüler, mesalazinin gastrointestinal sisteminin bu bölümünün yayınlandığı kolon boyunca radyo etiketli bir izleyici izi gösterdi. Actastav'ın (NSAID) tam ödemesi ve mesalazının tam satışı 17.4 saat sonra meydan geldi.
Sağlıklı gönüllülere 14 gün boyunca günde bir kez verilen actastav (NSAID ) 2.4 g veya 4.8 g'den mesalazinin toplam emiliminin, uygulanan dozun yakış !-22'si olduğu bulundu.
Tek dozlu bir çalışmada, Actastav (NSAID ) 1.2g, 2.4g ve 4G.Sağlıklı birelere oruç durumunda 8g uygulaması. Mesalazinin plazma konsolları 2 saat sonra (medyan) teslim edildi ve çalışılan dozlar için ortalama 9-12 saat (medyan) maksimuma ulaştı. Farmakokinetik parametreler arasında değişiklikler yapıldı. Plazma konsept-zaman eğitimi (AUC) altındaki alan açıklığından mesalazine sistemikmaruz kalma, 1 arada doz orantıydı.2g ve 4G.8g Actastav (NSAID ). Mesalazının maksimum plazma kontrasyonlarını (Cmax) yakışık olarak 1 doz arasında orantılı olarak arttırmıştır.2g ve 2G.4G ve 2 arasında orantı dozdan daha az.4g ve 4G.8g Actastav (NSAID ), doz normalleştirilmiş değeri 4.8g, ortalama olarak, 2'de bunun t'ünü temsil eder.Geometrik araçlara dayalı 4g
56 sağlıklı gönüllerde standart öğünlerle uygulanan Actastav (NSAID) 2.4 ve 4.8 G'nin tek ve çok dozlu doz farmakokinetik çalışmasında, mesalazinin plazma konsolları 4 saat sonra teslim edildi ve tek dozdan 8 saat sonra maksimal edildi. Karlı durumda (genel dozlamadan 2 gün sonra elde edilir), 5-ASA biri, tek doz farmakokinetik temelinde beklenenin üstünde, sırasıyla 2.4 g ve 4.8 g doz için 1.1 ila 1.4 kat idi.
Yüksek yağlı bir yemek ile tek bir Actastav (NSAID) 4.8 g dozunun uygulanması, emilimde daha fazla gecikmeye neden oldu ve dozlamadan yaklaşık 4 saat sonra mesalazin plazma seviyeleri teslim edildi. Bununla birlikte, yüksek yağlı bir yemek, açık durumdaki sonuçlara göre mesalazinin sistemikmaruziyetini (ortalama Cmax�, ortalama AUC ) arttırdı. Actastav (NSAID) faz 3 denemelerinde gıda ile birlikte uygulandı.
Actastav'ın (NSAID) tek doz farmakokinetik çalışmasında, 4.Oruçlu durumda 71 sağlıklı erkek ve kadın gönül (28 genç (18-35 Yaş), 28 yaşlı (65-75 yaş), 15 yaşlı (>75 yaş) 8g uygulaması)). Artan yaş, mesalazin ve metaboliti N-asetil-5-aminosalisilik bir yana sistemikmaruziyetin (auc0-t, auc0-ažž ve Cmax'a göre yakınlık 2 kata kadar) sanatına neden oldu, ancak emilen mesalazin yüzünü etkilemedi. Artan yaş, denekler arasında yüksek sıcaklık olmasına ragmen, mesalazinin daha yavaş belirginleşmesi bir şekilde orta kalmaya neden oldu. Bireysel denemelerindeki sistemikmaruziyetler, tahmini kreatinin klirensi ile değerlendirilmesi gibi böbrek fonksiyonu ile ters iliş
Dağıt:
Actastav (NSAID ) dozunu takiben mesalazinin dağıtım profilinin diğer mesalazin içer ürünleri ile aynı zamanda varsayılmaktadır. Mesalazin, sistemik olarak mevcut ilac minimal ekstravasküler'in penetrasyonunu doğrulayan yaklaşık 18L'LİK nispeten küçük bir dağıtım hacmine sahiptir. Mesalazin, in vitro plazma koruyucuları sırasıyla 2.5 g / ml'ye ve 10 g / ml'ye kadar plazma proteinlerine C ve N-asetil-5-aminosalisilik x-83 bağlanır.
Biyotransformasyon:
Mesalazinin tek ana metaboliti, farmakolojik olarak aktif olan N-asetil-5-aminosalisilik asittir. Oluşumu karaciğerde ve bağır mukozal hücrelerinin sitozolünde n-asetiltransferaz - 1 (NAT-1) aktivitesi ile orta çıktı.
Eleman_adı:
Emilen mesalazinin eliminasyonu esas olarak N-asetil-5-aminosalisilik bir yana (asetilasyon) metabolizmasını takiben böbrek yolu ile yapılır. Bununla birlikte, ana ilac ıdrarda sınırlı atımı da vardır. Emilen dozun yakın !-22'sinden, dozun %8'inden azı, N-asetil-5-aminosalisilik asit için daha büyük olan 24 saat sonra sabit durumda ıdrarda değişmeden atıldı. Actastav (NSAID) 2.4 g ve 4.8 g uygulamadan sonra mesalazin ve ana metaboliti için belırgın terminal yari ömürleri sırası ile ortalama 7-9 saat ve 8-12 saat ıdı.
Karaciğer Yetmez
Actastav (NSAID) alan karaciğer yetmez olan hastalarda veri yok. Mesalazin sistemi maruz kalma, yaşlı deneylerde (>65 yıl, ortalama kreatinin klirensi 68-76 ml / dak), genç yetişkin deneylerde (18-35 yıl, ortalama kreatinin klirensi 124 ml / dak) kıyas 2 kat artırıldı.
Böbrek yetmez
Bireysel denemelerindeki sistemikmaruziyetler, tahmini kreatinin klirensi ile değerlendirilmesi gibi böbrek fonksiyonu ile ters iliş.
Yaşlıca
Klinik uygulamada yaşlı popülasyonda actastav'ın (NSAID ) güvenli kullanımı üzerindeki etkisi göz önünde bulundurulmalıdır. Ek olarak, böbrek yetmezliği olan hastalarda, eliminasyon hızında bir azalma ve sistemik'in mesalazin konsantrasyonunda bir artış, nefrotoksik advans reaksiyonu riski oluşturulabilir.
Actastav (NSAID) ile yapılan farklı klinik çalışmalarda, kadınlarda mesalazin plazma AUC, erkeklerden 2 kat daha yüksek ortalama çıkmıştır.
Sınırlı farmakokinetik verilenlere dayanarak, 5-Asa ve Ac-5-Asa Farmakokineti Kafkas ve İspanyol deneyleri arasında karşılaştırılabilir görülmektedir.
Yaşlılarda farmakokinetik verilenler araştırılmamıştır.
Klinik öncesı verıler, güvenlık farmakolojısı, genotoksısıte, kanserojenlık (sıcan) veya üreme toksısıtesı Ile ılgılı gelışmelere dayanarak Insan IÇIN özel BIR tehlıke olușturmaz.
Böbrek toksisitesi (proksimal kıvrımlı tüpte veya tüm nefronda renal papiller nekroz ve epitel hasarı), yüksek oral dozlarda mesalazin ile tekrar doz toksisite çalışmalarında görülür. Bu bulgunun klinik önemi bilinmemektedir.
SPC'NİN diğer bölümlerinde yer alan yeni değerlendir ile ilgili klinik öncesi verıler yok.
Test edilen tüm türlerde toksik böbrek etkileri gösterilmiştir. Sıvan ve maymun dozajları ve gözlenen yan etki seviyelerindeki (NOAELs) plazma konsolları, insanlarda kullanımları 2-7.2 faktörü ile aşmaktadır.
İn vitro test sistemleri ve in vivo çalışmalar mutajenik etki kanı göstermedi. Sıvanlarda yapılan tümörijenik potansiyel'e göre yapılan çalışmalar, tümör ınsidansında madde ile ilgili herhangi bir artı kanıtı'nı gösterdi.
Oral mesalazin ile ilgili hayvan çalışmaları doğurganlık, gebelik, embriyo-fetal gelişim, doğum veya doğum sonrası gelişim ile ilgili doğrudanveya dolu zararlı etkileri göstermez.
SPC'NİN diğer bölümlerinde yer alan yeni değerlendir ile ilgili klinik öncesi verıler yok.
Klinik olmayan çalışmalardaki etkiler, yalnızca'da klinik kullanımla çok az ilgisi olduunu gösteren maksimum insan maruziyetini aşan yeterince kabul edilen maruziyetlerde görülmektedir.
Hiçbiri bilinmiyor.
Hiçbiri.
-
-
-
-
-