Melasa

Akut ataklarının tedavisi ve ülseratif kolitin remisyonunun sürdürülmesi için.

Ülseratif kolitin hafif ila orta derecede akut alevlenmelerinin tedavisi için.

Fitiller distal hastalığı olan hastalarda özellikle uygundur.

Ülseratif kolitin remisyonunu korumak için.

Hafif ila orta derecede ülseratif kolit

PENTASA Melasa Lavmanı, distal kolon ve rektumu etkileyen ülseratif kolit tedavisi için endiktir.

Hafif ila orta şiddette aktif ülseratif kolitli hastalarda klinik ve endoskopik remisyon indüksiyonu için. Remisyonun sürdürülmesi için.

Pozoloji

Yetişkinler ve yaşlılar:

Ülseratif kolitin akut ataklarının tedavisi için:

Günde bir kez 1 porsiyonlu melasa 3g granül, 1 veya 2 porsiyonlu melasa 1.5 g granül, 3 porsiyonlu melasa 1000mg granül veya 3 porsiyonlu melasa 500mg granül (günde 1.5 - 3.0 g mesalazine eşdeğer) tercihen bireysel klinik ihtiyaçlarınıza göre sabah alınmalıdır.

Günde üç kez 1 porsiyon melasa 500mg granül veya günde üç kez 1 porsiyon melasa 1000mg granül) almak da mümkündür.

Ülseratif kolitin remisyonunu korumak için:

Standart tedavi, günde 1.5 g mesalazinin toplam dozuna karşı gelen günde üç kez (sabah, öğlen ve akşam) 0.5 g mesalazindir.

Tıbbi nedenlerden dolayı veya üç günlük dozun uygulanmasına uyku gücü nedeniyle risk yüksek olduğu bilinenhastalar için, dozlama programı, tercihen sabahları tek bir günlük doz olarak verilen 3.0 g mesalazine uyarlanabilir.

Pediatrik nüfus:

Çocuklarda bir etki için sadece sıralı belgeler var (6-18 yaş).

6 yaş ve üstü çocuklar:

Aktif hastane: Tercihen sabahları veya bölünmüş dozlarda günde bir kez 30-50 mg / kg / gün ile başlayarak bireysel olarak belirlenmelidir. Maksimum doz: 75mg / kg / gün. Toplam doz, yetişkinler için maksimum doz geçmemelidir.

Bakım tedavisi: Bölünmüş dozlarda 15-30 mg / kg / gün ile başlayarak bireysel olarak belirlenmelidir. Toplam doz, yetişkinler için önerilen doz geçmemelidir.

Genel olarak yetişkin dozunun yarısının güç ağırlığı 40 kg'a kadar olan çocuklara ve normal yetişkin dozunun 40 kg'a kadar olanlara verilmesi önerilir.

Uygulama yöntemi:

Melasa granüllerinin poşetlerinin içeriği çiğnenmemelidir. Granüller dil üzerinde alınmalı ve çiğnemeden bol miktarda sıvı ile yutulmalıdır.

Hem akut enflamatuar ataklarının tedavisinde hem de uzun süreli tedavi sırasında, istenen terapötik etkileri elinde tutmak için Melasa granülleri düzenli olarak ve korumalı bir şekilde kullanılmalıdır.

Kullanım süresi doktor tarafından belirlenir.

YETİŞKİNLİKLER:

Fitiller 250 mg: Bölünmüş dozlarda günde üç ila altı fitil, yatmadan önce son doz.

Fitiller 500 mg: Bölünmüş dozlarda günde en fazla üç fitil, yatmadan önce son doz.

Yaşlı: Böbrek işlevi bozulmadığı süre normal yetişkin dozu kullanılabilir.

ÇOCUKLAR: Hiçbir doz tavsiye edilir.

Ülseratif kolit

Yetişkinlikler

Aktif hastane

Bireysel dozaj, günde bir kez 4 g mesalazine kadar veya 2-4 doz bölünür.

Bakım tedavisi

Bireysel dozaj. Önerilen doz, günde bir kez 2 g mesalazin.

Pediatrik nüfus:

Çocuklarda bir etki için sadece sıralı belgeler var (6-18 yaş).

6 yaş ve üstü çocuklar:

Aktif hastane: Dozlarda 30-50 mg / kg / gün ile başlayarak bireysel olarak belirlenmelidir. Maksimum doz: bölünmüş dozlarda 75 mg / kg / gün. Toplam doz 4 g / gün geçmemelidir (maksimum yetişkin dozu).

Bakım tedavisi: Dozlarda 15-30 mg / kg / gün ile başlayarak bireysel olarak belirlenmelidir. Toplam doz 2 g / gün'ü geçmemelidir (önerilen yetkin doz).

Genel olarak yetişkin dozunun yarısının 40 kg vücut ağırlığına kadar olan çocuklara ve normal yetişkin dozunun 40 kg üzerinde olanlara verilmesi önerilir.

Granüller çiğnenmemelidir.

Poşetin içeri dil üzerine boşaltılmalı ve bir miktar su veya portakal suyu ile yıkanmalıdır.

Yetişkinlikler: Önerilen doz, yatmadan önce bir lavmandır.

Çocuklar: Tavsiye edilmez.

PENTASA Melasa Lavmanları rektal uygulama için

Melasa günde bir kez oral uygulama için tasarlanmıştır. Tabletler ezilmemeli veya çiğnenmemeli ve yiyecekle birlikte alınmalıdır.

Yaşlılar da dahil olmak üzere yetişkinler (>65 yaş)

Remisyon Endeksi için: günde bir kez 2.4 ila 4.8 g (iki ila dört tablet) alınmalıdır. Daha düşük mesalazin dozlarına cevap vermeyen hastalar için en yüksek 4.8 g / gün dozu önerilir. En yüksek doz (4.8 g / gün) kullanıldığında, tedavinin etkisi 8 haftada değerlendirilmelidir.

Remisyonun sürdürülmesi için: günde bir kez 2.4 g (iki tablet) alınmalıdır.

Çocuklar ve ergenler:

Melasa, güvenlik ve etkinlik ile ilgili veri eksiği nedeniyle 18 yaş altındaki çocuklarda kullanılması önerilmez.

Karaciger veya börek yetmezliği olan hastalarda Melazayı araştırmak için spesifik çalışmalar yapılmamıştır.

Melasa granülleri aşağıdaki durumlarda kontrendikedir:

-

- Karaciger veya börek fonksiyonlarında ciddi bozulma.

Salisilatlara duyarlık veya sülfasalazine börek duyarlık hikayesi. Doğrulanmış şiddetli börek yeteneği (GFR <20 ml/dak). 2 yaş altındaki çocuklar.

Mesalazine, yardımcı maddelerden herhangi birine veya salisilatlara aşırı duyarlık.

Şiddetli karaciger ve / veya börek yetmezliği.

Pentasa kontrendikedir:

ıllacın-salisilat aşiri duyarlılığı olduğu bilinenhastalarda ya da herhangi bir.

- ağır karaciger hastaları ve / veya börek yetmezliği

Salisilatlara (mesalazin dahil) veya Melasa yardımcı maddelerinden herhangi birine aşık duyarlık hikayesi.

Şiddetli börek yetmezliği (GFR <30ml / dak / 1.73 m²) ve / veya ciddi karaciger yetmezliği.

Kan testleri (diferansiyel kan sayımı, ALT veya AST, serum kreatinin gibi karaciger fonksiyonel parametreleri) ve ıdar durumu (dip çubukları), tedavi eden doktorun takdirine bağlı olarak tedavi önceliği ve sıralamasında belirtilmelidir. Bir kıllavuz olarak, tedavinin başlamasından 14 gün sonra takip testleri, daha sonra 4 haftalık aralıklarla iki ila üç test önerilmektedir.

Bulgular normal İMKB, her 3 ayda bir takip testleri yapılmalıdır. Ek belirtiler ortaya çıkarsa, bu testler derhal yapılmalıdır.

Dikkat bozukluğu karaciger fonksiyon bozukluğu olan hastalarda tavsiye edilir.

Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda Melasa granülleri kullanılmamalıdır.

Tedavi sırasında böbrek fonksiyonunun kötüleşmesi durumunda Mesalazine bağlı böbrek toksisitesi göz önünde bulundurulmalıdır.

Kalp hastalığı olan hastalar, özellikle astımlılar, Melasa granülleri ile tedavi sıralarında çok dikkatlı bir şekilde izlenmelidir.

Sülfasalazin içeren preparatlara advers ilaç reaksiyonları öyküsü olan hastalar, Melasa granülleri ile bir tedavi sürecinin başlangıcında yakın tıbbi gözetim altında'da tutulmalıdır. Melasa granülleri karin krampları, akut karin ağrısı, ateş, şiddetli baş ağrısı ve dökümü gibi akut intolerans reaksiyonlarına neden olursa, tedavi derhal kesilmelidir.

Fenilketonüri hastalarında, melasa 1000mg granüllerinin, 1.12 mg fenilalanin eşdeğer bir tatlandırıcı madde olarak Aspartam içeri akılda tutulmalıdır.

Melasa granülleri sakaroz içerir. Fruktoz intoleransı, glikoz galaktoz malabsorpsiyon veya sukroz-izomaltaz yeteneği nadir görülen kalıcı sorunları olan hastalar bu ilaç almamalıdır.

Yaşlılarda kullanım dikkatlı olmalı ve normal böbrek fonksiyonuna sahip hastalara tabi olmalıdır.

Börek bozukluğu: Mesalazin, esas olarak metaboliti olan N-asetil-5-aminosalisilik asit olarak börek tarafından hızlı atılır. Sıkanlarda, intravenöz olarak enjekte edilen büyük dozlarda mesalazin, tübüler ve glomerüler toksisite üretir. Melasa, hafif ila orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda çok dikkatlı kullanılmalıdır. Böbrek işi bozulursa mesalazin ile tedavi kesilmelidir. Dehidrasyonda gelişirse, normal elektrolit ve sıvı dengesi mümkün olan en kısa sürede restore edilmelidir.

Mesalazin ile çok nadir bulunan ciddi kan diskrazileri bildirilmiştir. Hastada açıklanamayan kanama, morarma, purpura, anemi, ateş veya boğaz ağrısı gelişirse hematolojik çalışmalar yapılmalıdır. Kan diski şöphesi veya kanıdır.

Sülfasalazine uykusu olan hastaları tedavi ederken dikkatlı olması önerilir (salisilatlara karşı uyku riski). Akut intolerans sempatomları, yani karın krampları, karın ağrısı, ateş, şiddetli baş ağrısı ve döküntü durumunda, tedavi derhal kesilmelidir.

Dikkat bozukluğu, karaciger fonksiyon bozukluğu olan hastalarda tavsiye edilir. ALT veya AST gibi karaciger fonksiyonel parametreleri, tedavi eden doktorun takdirine bağlı olarak tedavi önceliği ve sıralamasında değerlendirilmelidir.

İlaç, böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda ve hemorajik diyatezi olan hastalarda kullanılması önerilmez. Böbrek işi, özellikle tedavinin ilk aşamasında düzenli olarak izlenmelidir (örneğin, serum kreatinin). Idrar durumu (dip çubukları), tedavi eden doktorun takdirine bağlı olarak tedavi önceliği ve sırasında belirtilmelidir. Tedavi sıralamasında böbrek fonksiyonel bozukluğu gelişen hastalarda Mesalazine bağlı nefrotoksisiteden şöfelenilmelidir. Nsaıd'ler ve azatioprin gibi bilinen diğer nefrotoksik ajanların eşzamanlı kullanımı böbrek reaksiyon riskini artırabilir.

Dikkat aktif peptik ülser olan hastalarda tavsiye edilir.

Kalp hastalığı olan hastalar, özellikle astımlılar, tedavi sıralarında çok dikkatlı bir şekilde izlenmelidir.

Mesalazine bağlı kardiyak aşırı duyarlık reaksiyonları (miyo ve Perikardit) nadiren bildirildi. Mesalazin ile çok nadir bulunan ciddi kan diskrazileri bildirilmiştir. Farklı kan sayıları için kan testleri, tedavi eden doktorun takdirine bağlı olarak, tedavi önceliği ve sırasında önerilir. Bu gelişmeler reaksiyonların şöphesi veya kanıtıyla tedavi kesilmelidir.

Bir kıllavuz olarak, tedavinin başlamasından 14 gün sonra takip testleri, daha sonra 4 haftalık aralıklarla iki ila üç test önerilmektedir. Bulgular normal İMKB, her üç ayda bir takip testleri yapılmalıdır. Ek belirtiler ortaya çıkarsa, bu testler derhal yapılmalıdır.

Kan testleri (diferansiyel kan sayımı, ALT veya AST, serum kreatinin gibi karaciger fonksiyonel parametreleri) ve ıdar durumu (dip çubukları), tedavi eden doktorun takdirine bağlı olarak tedavi önceliği ve sıralamasında belirtilmelidir. Bir kıllavuz olarak, tedavinin başlamasından 14 gün sonra takip testleri, daha sonra 4 haftalık aralıklarla iki ila üç test önerilmektedir.

Bulgular normal İMKB, her üç ayda bir takip testleri yapılmalıdır. Ek belirtiler ortaya çıkarsa, bu testler derhal yapılmalıdır.

Dikkat bozukluğu karaciger fonksiyon bozukluğu olan hastalarda tavsiye edilir.

PENTASA, böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kullanılmamalıdır. Tedavi sıralamasında börek işinde bozulursa, melasa bağlı börek toksisitesi göz önünde bulundurulmalıdır.

Kalp hastalığı olan hastalar, özellikle astımlılar, PENTASA ile tedavi sıralarında çok dikkatlı bir şekilde izlenmelidir.

Sülfasalazin içeren preparatlara (salisilatlara karşı uyar riski) karşı advers ilaç reaksiyonları öyküsü olan hastalar, PENTASA ile bir tedavi sürecinin başlangıcında yakın tıbbi gözetim altında'da tutulmalıdır. PENTASA, karin krampları, akut karin ağrısı, ateş, şiddetli baş ağrısı ve dökümü gibi akut intoleranslara neden olursa, tedavi derhal kesilmelidir.

Bir hasta Meclisine ile tedavi sırasında dehidratasyon gelişirse, normal elektrolit Seviyeleri ve sıvı dengesi mumkün olan en kısa sürede restore edilmelidir.

Melasa kaynaklı kardiyak aşırı duyarlık reaksiyonları (myo ve Perikardit) nadiren bildirildi. Bu reaksiyonların şöphesi veya kanıtıyla tedavi kesilmelidir.

Minimal değişim nefropati, akut / kronik interstisyel nefrit ve börek yeteneği de dahil olmak üzere börek yeteneği raporları, mesalazin ve mesalazin Pro-ilaçlarını içeren preparatlarla ilişkilendirilmiştir. Melasa, hafif ila orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda dikkatlı kullanılmalıdır. Tüm hastaların tedaviye başlamadan önce ve tedavi sırasında yılda en az iki kez böbrek fonksiyonlarının değerlendirilmesi önerilir.

Kronik akciger fonksiyon bozukluğu olan hastalar, özellikle astım'da, aşırı duyarlık reaksiyonları risk altındadır ve yakından izlenmelidir.

Mesalazin ile tedavi edildikten sonra, nadiren ciddi kan diskrazileri bildirilmiştir. Hasta açıklanamayan kanama, morarma, purpura, anemi, ateş veya boğaz ağrısı gelişirse hematolojik araştırmalar yapılmalıdır. Kan diskrazisi şöphesi varsa, tedavi sonlandırılmalıdır..

Mesalazine bağlı kardiyakaşı duyarlık reaksiyonları (myo ve Perikardit) melasa ve diğer mesalazin içeren preparatlarla nadiren bildirilmiştir. Bu ilaç miyo veya Perikardit gelişimine yatkın olan hastalara reçete ederken dikkatlı olmalıdır. Bu şekilde bir aşırı duyarlık reaksiyonundan dolayı, mesalazin içerenürünler yeniden verilmemelidir.

Mesalazin, enflamatuar bağışsak hastalığının alevlenmesinden ayrılma zor olabilecek akut intolerans sendrom ile ilişkilendirilmiştir. Kesin oluşma sıklığı belirlenmemiş olsa da, mesalazin veya sülfasalazinin kontrollü klinik çalışmalarında hastaların %3'ünde meydan gelmiştir. Semptomlar kramp, akut karın ağrısı ve kanlı işhal, bazen ateş, baş ağrısı ve döküntüleri için. Akut intolerans sendrom etkileniyorsa, derhal geri çekme gereklidir ve mesalazin içeren ürünler yeniden verilmemelidir.

Mesalazin içeren preparatları alan hastalarında artmış karaciger enzim seviyeleri bildirilmiştir. Karaciger yetmezliği olan hastalara Melasa uygulamasında dikkatlı olması önerilir.

Sülfasalazin ve mesalazin arasındaki çaprazlama duyarlık reaksiyonlarının potansiyel risk nedeniyle sülfasalazin uykusu olan hastaları tedavi ederken dikkatlı olmalıdır.

Üst gastrointestinal sistemdeki organik veya fonksiyonel tıkanık, ürünün etkisinin başlangıcını geçirebilir.

Laboratuvar testlerine müdahale

Mesalazin kullanımı, normetanefrin ve mesalazinin ana metaboliti olan n-asetilaminosalisilik asidin (N-Ac-5-ASA) kromatogramlarındaki benzerlik nedeniyle, elektrokimyasal algılama ile sıvı kromatografi ile idrar normetanefrini ölçerken artmış yanlış test sonuçlarına yol açabilir. Normetanefrin için alternatif, seçkin bir test düşünülür.

Melasa granüllerinin, makinelerinin kullanımı veya kullanımı yeteneği üzerinde hiçbir etkisi yoktur veya ihmallidir.

Uygulanamaz.

Pentasa Pozetinin, makineleri kullanma veya kullanma yeteneği üzerinde hiçbir etkisi yoktur veya ihmal edilebilir bir etkisi yoktur.

Makineleri kullanma ve kullanma yeteneği üzerinde hiçbir etkisi gözlenmemiştir.

Makineleri kullanma ve kullanma yeteneği üzerindeki etkileri üzerine hiçbir çalışma yapılmamıştır. Melasa'nın bu yetenekleri üzerinde ihmal edilebilir bir etkiye sahip olduğu düşünülmektedir.

Işığa duyarlık

Atopik dermatit ve atopik egzama gibi önceden var olan cilt hastalıkları olan hastalarda daha ciddi reaksiyonlar bildirilmiştir.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması:

Tıbbi ürün yetkinliğinden sonra şüpheli advers reaksiyonların bildirilmesi önemlidir. Bu, ilacın fayda ve risk dengesinin sürekli izlenmesini sağlar. Sağlık profesyonellerinden şüpheli advers reaksiyonları bildirmeleri istenir

Ingiltere

Sarı Kart Şemsi

Web sitesi: www.mhra.gov.uk/yellowcard

Yan etkileri ağırlıkları olarak mide bulantıları, ishal ve karınları dahil olmak üzere gastrointestinal sistemdir. Baş ağrısı da bildirilmiştir.

Oral mesalazin ile tedavi interstisyel Yeşim ve nevrotik sendromu, genellikle çekilme geri dönüşümlü lökopeni, anemi, trombositopeni, agranülositoz, aplastik anemi ve trombositopeni, alopesi, periferik nöropati, pankreas kanseri bozukluğu, karaciğer yetmezliği ve karaciğer bozukluğu, miyokardit ve Perikardit, alerjik ve fibrotik akciğer reaksiyonları nadir raporlar, reaksiyonları ve ürtiker dahil), döküntü gibi lupus eritematozus olmuştur. Börek yetmezliği bildirilmiştir. Tedavi sıralamasında böbrek fonksiyonel bozukluğu gelişen hastalarda Mesalazine bağlı nefrotoksisiteden şöfelenilmelidir.

Mesalazin çok nadiren kolit, Stevens Johnson sendrom ve eritema multiforme semptomlarının alevlenmesi ile ilişkili olabilir.

Sulphasalazine ile gözlenen sperm sayısı ve fonksiyon depresyonu gibi diğer yan etkiler Melasa ile bildirilmemiştir.

Nadiren, mesalazin içeren rektal dozaj formlarının uygulanmasından sonra lokal tahrik meydanına gelebilir.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Tıbbi ürün yetkinliğinden sonra şüpheli advers reaksiyonların bildirilmesi önemlidir. Bu, ilacın fayda ve risk dengesinin sürekli izlenmesini sağlar. Sağlık profesyonellerinden, şüpheli advers reaksiyonları sarı kart Şeması, web sitesi aracılığıyla bildirmeleri istenir: www.mhra.gov.uk/yellowcard

Klinik çalışmalarda görülen en sık görülen yan etkiler ıshal, bulantıları, karınları, baş ağrıları, kusma ve dökülür. Aşırı duyarlık tepkileri ve ilaç ateşi bazen ortaya çıkabilir.

Klinik araştırmalara ve pazarlama sonrası sürveyans raporlarına dayanan yan etkilerin sıklığı

( * ) Mesalazine bağlı miyo ve Perikardit, pankreatit, nefrit ve hepatitin mekanizasyonu bilinmemektedir, ancak alerjik köklü olabilir.

Bu bozuklukların birçoğunun enflamatuar bağışsak hastalığının kendisine de atfedilebileceğini değil önemlidir.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Tıbbi ürün yetkinliğinden sonra şüpheli advers reaksiyonların bildirilmesi önemlidir. Bu, ilacın fayda ve risk dengesinin sürekli izlenmesini sağlar. Sağlık profesyonellerinden, şüpheli advers reaksiyonları sarı kart Şeması, web sitesi aracılığıyla bildirmeleri istenir: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Tablo 1: istemeyen etkiler

Rektal uygulamadan sonra kaşıntı, rektal rahatlık ve dürtü gibi lokal reaksiyonlar ortaya çıkabilir.

Klinik araştırmalara ve pazarlama sonrası sürveyans raporlarına dayanan yan etkilerin sıklığı

( * ) Melasa bağlı miyo ve Perikardit, pankreatit, nefrit ve hepatitin mekanizasyonu bilinmemektedir, ancak uyarı kökü olabilir.

( * * ) Fotosensitivite: atopik dermatit ve atopik egzama gibi önceden var olan cilt hastalıkları olan hastalarda daha ciddi reaksiyonlar bildirilmiştir.

( * * * ) Böbrek yetmezliği bildirilmiştir. Tedavi sıralamasında böbrek fonksiyonel bozukluğu gelişen hastalarda melasa bağlı nefrotoksisiteden sağlanmalıdır.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Tıbbi ürün yetkinliğinden sonra şüpheli advers reaksiyonların bildirilmesi önemlidir. Bu, ilacın fayda ve risk dengesinin sürekli izlenmesini sağlar. Sağlık profesyonellerinden, şüpheli advers reaksiyonları sarı kart Şeması, web sitesi aracılığıyla bildirmeleri istenir: www.mhra.gov.uk/yellowcard veya Google Play veya Apple App Store'da sarı MHRA kartı aranıyor.

(%, Ve mide bulantısı %) 2.0 (4,5 8 ülseratif kolit %, karın ağrısı %, baş ağrısı%, anormal karaciğer fonksiyon testi, %) 2.1 4.9 Melasa ile yapılan klinik çalışmalar, 3,611 hastalar dahil olmak üzere, alınan güvenlik analizi içinde (ADR)bildirilen en sık istenmeyen ilaç reaksiyonları 1,9 dahil kolit diyare vardı.

ADVERS tepkiler sistem Organ sınıfına göre listelenmiştir (aşağıdaki tabloya bakınız). Her sistem organı sınıfında, ileri tepkiler, çok yaygın (> 1/10), yaygın (> 1/100 ila < 1/10), nadir (> 1/1, 000 ila < 1/100), nadir (>1/10, 000 ila < 1/1, 000), bilinmeyen (mevcut verilerden tahmin edilemez).

*

Seçilen advers reaksiyonların tanıtımı:

Artan trakranyal baskı

Mesalamin kullanımı ile papilledem (psödotümör serebri veya benign intrakranial hipertansion) ile intrakranial basınç artışı vakaları bildirilmiştir. Tespit edilemezse, bu durum görme alanının kısıtlanmasına neden olabilir ve kalıcı görme kaybına yol açabilir. Bu sendrom ortaya çıkarsa mesalamin kesilmelidir.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Tıbbi ürün yetkinliğinden sonra şüpheli advers reaksiyonların bildirilmesi önemlidir. Bu, ilacın fayda ve risk dengesinin sürekli izlenmesini sağlar. Sağlık profesyonellerinden, şüpheli advers reaksiyonları sarı kart Şeması, Web sitesi aracılığıyla bildirmeleri istenir: www.mhra.gov.uk/yellowcard

Doz aşımı ile ilgili nadir veriler vardır (örneğin, yüksek oral dozlarda mesalazin ile amaçlanan intihar), börek veya karaciger toksisitesini göstermez. Spesifik bir panzehir yoktur ve tedavi semptomatik ve destekleyicidir.

Özel bir panzehir yoktur.

Hayvanlarda akut deneme: Sıcaklarda 920 mg / kg'lık tek bir intravenöz mesalazin dozu ve domuzlarda 5 g / kg'a kadar tek oral mesalazin dozu ölümcül değildi.

İnsan deneyimi: Börek veya karaciger toksisitesini göstermeyen Pentasa pozetinin aşırı dozunda sıralı klinik deney var. Pentasa bir amino salisilat olduğu, salisilat toksisitesi belirleyicileri ortaya çıkabilir. Aşık dozda salisilat tanıtımları literatürde iyi tanıtılmıştır.

Hastaların herhangi bir yan etkisi olmadan bir ay boyu günlük 8 gram oral doz aldıkları bildirildi

Spesifik bir panzehir yoktur ve tedavi semptomatik ve destekleyicidir. Hasta tedavi, böbrek fonksiyonunun yakından izlenmesini içerir.

Hayvanlarda akut deneme:

Domuzlarda 5g / kg'a kadar tek oral Melasa dozları veya sıvılarda 920mg / kg'da tek bir intravenöz Melasa dozu ölümcül değil.

İnsan deneyimi:

Börek veya karaciger toksisitesini göstermeyen aşırı doz (örneğin, yüksek oral dozlarda melasa ile amaçlanan intihar) ile ilgili nadir veriler vardır.

Doz aşımı yönetimi:

Spesifik bir panzehir yoktur ve tedavi semptomatik ve destekleyicidir. Hasta tedavi, böbrek fonksiyonunun yakından izlenmesini içerir.

Melasa bir aminosalisilat ve salisilat zehirlenmesi tanımları, elektrolit dengesini ve kan pH ve yüksek tansion, ishal, kusma, hipoglisemi, hiperventilasyon, bölüm sonunda kulak çınlaması, baş dönmesi, baş ağrısı, uyku, pulmonerödem, dehidratasyon vardır.

Salisilat toksisitesi için geleneksel TEDAVİ, Akut doz aşımı durumunda yararlı olabilir. Hipoglisemi, sıvı ve elektrolit dengesi için uygun tedavinin uygulanmasıyla düzeltilmelidir. Yeterli börek işi korunmalıdır.

Farmakoterapötik grup: bağışsak anti-enflamatuar ajanlar, aminosalisilik asit ve benzeri ajanlar.

ATC kodu: A07EC02

Etkisi mekanizasyonu

Anti-enflamatuar etkinin mekanizasyonu bilinmemektedir. Sonuçları in vitro çalışmalar, lipoksijenazın inhibisyonunun bir rol oynayabileceğini göstermektedir.

Bağışsak mukozasında prostaglandin konsantrasyonları üzerindeki etkileri de gösterilmiştir. Mesalazin (5-aminosalisilik asit / 5-asa) ayrıca reaktif oksijen bileşiklerinin radikal bir temizliği olarak da işlev görebilir.

Farmakodinamik etkiler

Oral olarak uygulanan mesalazin, esas olarak bağımsız mukozasında ve bağımsız luminal tarafındaki submukozal dokuda lokal olarak etkiler. Bu nedenle, mesalazinin iltihap bölgelerinde mevcut olması önemlidir. Bu nedenle, mesalazinin sistem biyoyararlanması / plazma konsantrasyonları terapötik etkinlik için hiçbir önemi yok, daha fazla ziyaret güvenlik için bir faktördür. Bunu gerçekleştirmek için, melasa granülleri mide suyuna dirençlidir ve eudragit l kaplaması nedeniyle ph'a bağlı olarak mesalazini ve matris granül yapımı nedeniyle uzun süreli bir şekilde serbest bırakılır.

Mesalazin, sülfasalazinin iki bileşeninden biridir, diğer sülfapiridindir. Mezalazinin ülseratif kolit tedavisinde aktif kısım olduğu bilinirken, sülfasalazin tedavisi ile ilişkili yan etkilerin çoğundan sorumlu olan ikincisidir. Melasa sadece doğrudan fitiller tarafından verilen bu aktif bileşenden oluşur.

Farmakoterapötik gruplar: bağışsak anti-inflamatuar ajanlar, aminosalisilik asit ve benzeri ajanlar

ATC kodu: A07E C02

Mesalazin, ülseratif kolit ve Crohn hastalığının tedavisinde uzun süre kullanılır sülfasalazinin aktif bileşenidir.

Mesalazinin terapötik değeri, sistem etkiden ziyade ıltihaplı bağışsak dokusunda lokal etkiden kaynaklanmaktadır. Mesalazin ile tedavi edilen ülseratif kolit hastalarında kolonik'in ıltihaplanmasının şiddetinin mukozal mesalazin konsantrasyonları ile ters ilişkisi olduğunu gösteren bilgiler vardır.

Enflamatuar bağışsak hastalığı olan hastalarda artan lökosit göçü, anormal sitokin üretimi, araşidonik asit metabolitlerinin, özellikle lökotrien B4 üretiminin artması ve ıltihaplı bağışsak dokusunda artan serbest radikal oluşumu mevcut. Mesalazinin etkisi mekanizasyonu tam olarak anlaşılamamıştır (PPAR-i3) i3 formunun aktivitesi ve bağlı mukozasında nükleer faktör-ancak Peroksizom proliferatör ile aktif edilmiş reseptörlerin'nin kappa B (NF-ݺB) inhibisyonu gibi mekanizmalar dahil olmuştur. Mesalazin, lökosit kemotaksisini inhibe eden, sitokin ve lökotrien üretimini azaltan ve serbest radikalleri temizleyen in vitro ve in vivo farmakolojik etkilere sahiptir. Şu anda, bu mekanizmaların hangisinin mesalazinin klinik etkinliğinde baskın bir rol oyunu bilinmemektedir

Ülseratif kolitte kolorektal kanser (CRC) riski biraz artar. Mesalazinin deneysel modellerde ve hasta biyopsilerinde gözlemlenen etkileri, mesalazinin kolit ile ilişkili CRC'NİN önlenmesindeki rolünü, kolit ile ilişkili CRC'NİN gelişiminde yer alan hem inflamasyona bağlı hem de inflamasyona bağlı olmayan sinyal yollarının aşağı regülasyonu ile desteklemektedir. Bununla birlikte, hem sevgi hem de sevgi dış popülasyonları dahil olmak üzere meta-analizlerden elden verilenler, ülseratif kolit ile ilişkili karsinogenez riskinde mesalazinin faydaları ile ilgili tutarsız klinik bilgi sağlar.

Farmakoterapötik grup: bağışsak anti-inflamatuar ajanlar.

Etkisi mekanizasyonu ve farmakodinamik etkiler:

Melasa, ülseratif kolit tedavisinde sülfasalazinin aktif kısmı olarak kabul edilir. Enflamatuar bagırsak hastanelerinde bagırsak duvarında lokal olarak hareket ettiği düşünülmektedir, ancak kesin etki mekanizması tam olarak açıklığa kavuşturulmamıştır.

Enflamatuar bağışsak hastalığı olan hastalarda artan lökosit göçü, anormal sitokin üretimi, araşidonik asit metabolitlerinin, özellikle lökotrien B4 üretiminin artması ve iltihaplı bağışsak dokusunda serbest radikal oluşumunun artması mevcut. Melasa, lökosit kemotaksisini inhibe eden, sitokin ve lökotrien üretimini azaltan ve serbest radikalleri temizleyen in vitro ve in vivo farmakolojik etkilere sahiptir. Şu anda, bu mekanizmalardan herhangi birinin Melasa klinik etkinliğinde baskın bir rol oyunu bilinmemektedir.

Farmakoterapötik grup: aminosalisite asit ve benzeri ajanlar

ATC kodu: A07E C02

Etkisi mekanizasyonu

Mesalazin bir aminosalisilattır. Mesalazinin etkisi mekanizasyonu tam olarak anlaşılamamıştır, ancak kolon epitel hücreleri üzerinde topikal bir anti-enflamatuar etki sahiptir. Hem siklooksijenaz hem de yolları lipoksijenaz yoluyla araşidonik asit metabolitlerinin mukozal üretimi, kronik inflamatuar bağırsak hastalığı olan hastalarda artar ve mesalazinin siklooksijenazı herif ederek kolonda ve prostaglandin üretimini inhibe ederek inflamasyonu azaltması mümkündür. Mesalazin, nükleer faktör kappa B'nin (NFкB) aktivasyonu ve dolayısıyla anahtar proinflamatuar sitokinlerin üretimini inhibe etme potansiyeline sahiptir. Daha yakın zamanlarda, ülseratif kolitte PPAR-İ3 nükleer reseptörlerinin (Peroksizom proliferatörü ile aktif edilmiş reseptörlerin İ3 formu) bozulmasının rol oynayabileceği ön sürülmüş. PPAR-i3 reseptörleri agonistleri ülseratif kolitte etkinlik göstermiştir ve mesalazinin etkisi mekanizmasının PPAR-i3 reseptörleri tarafından aracılığa dair kanılar birikmektedir

Farmakodinamik etkiler

Melasa tableti, çok matrisli bir sistemde formüle edilmiş bir mesalazin (5-aminosalisilik asit) 1.2 g çeker. Bu sistem, yaklaşık pH 7'ye maruz kalana kadar mesalazin salımı geçmek için tasarlanmış metakrilik asit-metil metakrilat kopolimeri (1:1) ve metakrilik asit - metil metakrilat kopolimeri (1: 2) ile kaplanmıştır.

Klinik etkinlik ve güvenlik

Melasa, hafif ila orta dereceli aktif ülseratif kolitli 623 randomize hastada benzer şekilde tasarlanmış iki faz 3 plasebo kontrol çalışmasında (SPD476-301 ve SPD476-302) araştırıldı. Melasa 2.4g / gün ve 4.Gıda ile uygulanan 8 g/ gün, 8 haftalık tedaviden sonra Ülseratif Kolit remisyonuna ulaşan hasta sayısı açıklamasından plaseboya göre istatistikselliksel üstünlük sağlandı. Ülkseratif kolit hastası aktifite Endeksi (UC-DAİ) kullanım remisyon, rektal kanama ve dış sıklığı için 0 puan ve başlangıç çizgisinden sigmoidoskopi skorunda en az 1 puanlık bir azaltma ile a‰¤1 UC-Dai skor olarak tanımlandı. Çalışma SPD476-302, bir karşılaştırma dahil, mesalazin pH 7-bağımsız modifiye sürüm 2.4g / gün (0.8g 3 bölünmüş dozda uygulanır), iç referans kolu olarak. Birincil remisyon değişkenindeki aşağıdaki sonuçlar eldeydi:

^#ITT Popülasyonuna dayanarak, * plasebodan istatistiksel olarak farklıdır (p < 0.025), ^NSAnlamlı değil (p>0.05)

Mesalazin ile ilgili genel hususlar:

Emme:

Mesalazin emilimi proksimal bağırsak bölgelerinde en yüksek ve distal bağırsak bölgelerinde en düşüktür.

Biyotransformasyon:

Mesalazin, hem bağışsak mukozası hem de karaciger tarafından farmakolojik olarak N-asetil-5 - aminosalisilik aside (N-Ac-5-asa) önce sistem olarak metabolize edilir. Asetilasyon, hastanın asetilatör fenotipinden bağımsız olarak görülmektedir. Bazı asetilasyon da kolon bakterilerinin etkisi altın gerçek. Mesalazin ve N-Ac-5-ASA'NIN Protein bağlanması sırasıyla C ve x'dir.

Eleme:

(Küçük kısım) (sırasıyla uygulama türüne, farmasötik preparasyona ve mesalazin salım yoluna bağlı olarak ıla 50 arasında değişir) ve bilir Mesalazin ve metaboliti N-Ac-5-ASA, dış (büyük kısım), olarak böbrek yolu ile elimine edilir. Börek atılımı ağırlıklı olarak N-Ac-5-asa olarak ortaya çıkar. Oral olarak uygulanan toplam mesalazin dozunun yaklaşık %1'i anne sütüne esas olarak N-Ac-5-asa olarak atılır.

Melasa granüllerine özgü:

Dağıtım:

Yaklaşık 1 mm'lik granül boyutu nedeniyle, mideden ince bağırsağa geçiş hızlıdır.

Kombine bir farmakosintigrafik / farmakokinetik çalışma, bilginin yakın olarak ileoekal bölgeye ulaştığını göstermiştir. 3 saat ve yaklaşık içinde yükselen kolon. 4 saat. Kolondaki toplam geçiş süresi yaklaşık 20 saattir. Uygulanan oral dozun yaklaşıkkol ' in kolon, sigmoid ve rektumda mevcut olduğu tahmin edilmektedir.

Emme:

Melasa granüllerinden mesalazin salınımı yakışık 2-3 saatlik bir gecikme fazından sonra başlar, pik plazma konsantrasyonlarına yakışık 4-5 saat ulaşır. Oral uygulamadan sonra mesalazinin sistem biyoyararlanımın yaklaşık25 olduğu tahmin edilmektedir.

Gıda alımı 1 ila 2 saat boyunca emilimi geciktirir, ancak emilimi oranını ve derecesini değiştirmez.

Eleme:

3 x 500 mg günlük mesalazin dozundan, kararlılarda mesalazin ve N-Ac-5-asa toplam renal eliminasyonunun yaklaşık % olduğu hesaplandı. Metabolize edilmemiş salgılan mesalazin kısmı oral dozun %1'inden daha azdı. Bu çalışmada elemeye yarı ömür 4.4 saattir.

Fitil, mesalazini doğrudan distal bagsakta önerilen etki alanına iletmek için tasarlanmıştır.

Aktif maddenin Genel Özellikleri

Eğilim ve yerel kullanım: Mesalazinin terapötik aktivitesi büyük olasılıkla ilacın bağırsak mukozasının hasta bölgesi ile lokal temasına bağlıdır.

Pentasa poset uzun süre salımlı granüller, etilselüloz kaplı mesalazin mikrogranüllerinden oluşur. Kaplanmış mikrogranüller, gıda Birliğinde uygulanmasından bağımsız olarak, uygulamadan bir saat sonra duodenuma girer. Mesalazin, herhangi bir enteral pH koşulunda gastrointestinal sistem boyunca kaplanmış mikrogranüllerden kalıp olarak salınır.

Emme: Oral uygulamadan sonra Pentasa'nın biyoyararlanımı yakışık olarak tahmin edilebilir. 0, sağlıklı gönüllülerde idrar kurtarma verilerine dayanmaktadır. Maksimum plazma konsantrasyonları dozdan 1-6 saat sonra görülür. Günde bir kez mesalazin dozaj rejimi (1 G— 4 g/gün) ve günde iki kez dozaj (2 G-2 g/gün), 24 saat boyu karşılanabilir bir sistem maruz kalma (AUC) ile sonuçlanır ve tedavi süresi boyu formülasyondan sürekli mesalazin Salını gösterir. Oral uygulamadan sonra 5 günlük bir tedavi süresinden sonra kararlılara ulaşır.

Oral uygulamadan sonra mesalazinin geçişi ve salınımı, gıda Birliğinde uygulanmasından bağımsızdır, sistem marus kalma artabilir.

Dağıtım: Mesalazin ve asetil-mesalazin kan-beyin bariyerini geçmez. Mesalazinin Protein bağlanması yaklaşık P ve asetil-mesalazin yaklaşık dir ' dir.

Metabolizma: Mesalazin, hem bağışsak mukozası tarafından hem de karaciğerde sistem olarak N-asetil-mesalazin (asetil-mesalazin) esas olarak NAT-1 ile metabolize edilir. Bazı asetilasyon da kolon bakterilerinin etkisi altın gerçek. Asetilasyon, hastanın asetilatör fenotipinden bağımsız olarak görülmektedir. Oral uygulamadan sonra plazmada asetil-mesalazinin mesalazin metabolik oranı, sırasıyla 500 mgÃ-3 ve gà 2-3 günlük dozlardan sonra 3.5 ile 1.3 arasında değişmektedir, bu da doygunluğa marus kalabilen doza bağlı bir asetilasyon anlamasına kır manzarası anlamasına gelmektedir.

Eleme: Mesalazinin gastrointestinal sistem boyunca sürekli salınması nedeniyle, oral uygulamadan sonra eliminasyon yarısı ömür boyu belirlenemez. Bununla birlikte, formülasyon gastrointestinal sistemde mevcut olmadığında, eliminasyon, yaklaşık40 dakika ve asetil-mesalazin için yaklaşık70 dakika olan oral veya intravenöz olarak uygulanan kaplanmamış mesalazinin plazma yarısı ömür boyu takip edecektir.

Hastalarda özellikler

Aktif enflamatuar bağışsak hastalığı sırasında görülen işhal ve artmıştırsak asitliği gibi patofizyolojik değişimler, oral uygulamadan sonra mesalazinin bağışsak mukozasına verilmesi üzerinde sadece küçük bir etkisi vardır. Hızlandırılmış bağışsak geçişi olan hastalarda günlük dozun -25'inde idrar atılımı gözlendi. Aynı şekilde, fekal atılımda karşılık gelen bir artış görülmüştür.

Aktif maddenin genel özellikleri

Eğilim ve yerel kullanım:

PENTASA lavmanları, yüksek konsantrasyonlarda Melasa ve düşük sistem emilimi ile bağışsak yolunun distal kismini sağlamak için tasarlanmıştır. Lavmanların inen kolonaya ulaşması ve örttüğü gösterilmiştir.

Biyotransformasyon:

Melasa, hem bağışsak mukozası tarafından hem de karaciğerde sistem olarak N-asetil Melasa (asetil Melasa) metabolize edilir. Asetilasyon, hastanın asetilatör fenotipinden bağımsız olarak görülmektedir. Bazı asetilasyon da kolon bakterilerinin etkisi altın gerçek.

Asetil Melazın hem klinik hem de toksik olarak etkili olduğu düşünülmektedir, ancak bu doğrulanmaya devam etmektedir.

Emme:

Rektal uygulamadan sonra emilim'i düşünür, ancak doza, formasyona ve yayın derecesine bağlıdır. Günlük 2G (1g x 2) doz verilen kararlarda koşular altın sağlıklılarda idrar ıyileşmelerine dayanarak, dozun yaklaşık20'yi lavman uyguladıktan sonra emir.

Dağıtım:

Melasa ve asetil melasa kan-beyin bariyerini geçmez. Melasa Protein bağlanması yaklaşık P ve asetil Melasa yaklaşık dir ' dir.

Eleme:

Saf melasa plazma yarı ömrü yaklaşık 40 dakika ve asetil Melasa için yaklaşık 70 dakikadır. Her iki madde de idrar ve dışkıyla atılır. İdrar atılımı esas olarak asetil Melazdan oluşur.

Hastalarda özellikler:

PENTASA lavmanlarının uygulanmasından sonra sistematik absorpsiyon, aktif ülseratif kolitli hastalarda remisyona kıyasla önemli ölçüde azaldığı gösterilmiştir.

Karaciger ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, eleme hızındaki azaltma ve sistem melasa konsantrasyonundaki artış, nefrotoksik advers reaksiyon riskinin artmasına neden olabilir.

Mesalazinin (5-asa) etkisi mekanizasyonu tam olarak anlaşılamamıştır, ancak topikaldir ve bu nedenle melazın klinik etkinliği farmakokinetik profil ile ilişkilidir. Mesalazinin temizlenmesinin ana yolu, farmakolojik olarak aktif olan N-asetil-5-aminosalisilik aside (Ac-5-asa) metabolizma yolu ile gerçekleşir.

Emme:

Gama sintigrafisi çalışmaları, tek bir melasa 1.2 g dozunun, aç sağlıklı gönüllülerin üst gastrointestinal sisteminden hızlı ve sağlam bir şekilde geçtiğini göstermiştir. Sintigrafik görüntüler, mesalazinin gastrointestinal sistemin bu bölgesine yayınlanmasını gösteren, kolon boyunca radyo etiketli bir izleyici ızi gösterdi. Melazın tamamlanma ve mesalazinin tamamlanma 17.4 saat sonra meydan geldi.

Sağlıklı gönüllülere 14 Gün boyu günde bir kez verilen melasa 2.4 g veya 4.8 g'den mesalazinin toplam emiliminin, uygulamanın dozun yaklaşıkken !-22'sı olduğu bulunmuştur.

Tek bir doz çalışması, Melasa 1.2g, 2.4g ve 4.8g, sağlıklı deneklere oruç tutma uygulaması. Mesalazinin plazma konsantrasyonları 2 saat sonra (medyan) tespit edildi ve çalışan dozlar için ortalama 9-12 saat (medyan) ile maksimuma ulaştı. Farmakokinetik parametreler denekler arasında olduça değişti. Plazma konsantrasyonu-zaman eğrisi (AUC) altındaki alan açıklamasından mesalazine sistem maruz kalma, 1 arasında orantılı dozdu.2g ve 4.8g Melasa. Maksimum plazma konsantrasyonları (Cmaksimum) mesalazin 1 arasında orantılara yakın doz arttı.2g ve 2.4G ve 2 arasında orantıdan daha az.4g ve 4.8g Melasa, doz normalize değeri ile 4.8g, ortalama'yı temsil eder.Geometrik araçlara dayalı 4g

56 sağlıklı gönüllülerde standart yemeklerle uygulanan melasa 2.4 ve 4.8 G'nin tek ve çok doz farmakokinetik çalışmasında, mesalazinin plazma konsantrasyonları 4 saat sonra tespit edildi ve tek dozdan 8 saat sonra maksimal edildi. Kararlılarda (genel dozdan 2 gün sonra elden), 5-ASA birikimi, tek doz farmakokineti temelinde beklenenden daha yüksek, sırasıyla 2.4 g ve 4.8 g doz için 1.1 - ila 1.4 kat.

Yüksek yağlı bir yemek ile tek bir melas 4.8 g dozunun uygulanması, emilimde daha fazla gecikmeye neden oldu ve dozlamadan yaklaşık4 saat sonra plazma mesalazin seviyeleri tespit edildi. Bununla birlikte, yüksek yağlı bir yemek, oruçlu durumdaki sonuçlara kıyasla mesalazinin sistem maruziyetini arttırdı (ortalamadaki cmaksimum, ortalamadaki AUC ). Melasa Faz 3 denemelerinde gıda ile uygulandı.

Tek bir dozda melasa farmakokinetik çalışmasında, 4.8g, 71 sağlıklı erkek ve kadın gönüllüye (28 genç (18-35yrs), 28 yaşlı (65-75yrs), 15 yaşlı (>75yrs) açık durumda uygulandı)). Artan yaş, mesalazin ve metaboliti N-asetil-5-aminosalisilik aside sistem maruzietin artmasına (auc0-t, auc0-až ve Cmaksimum bazlı yaklaşık2 kata kadar) neden oldu, ancak emilen mesalazin yüzünü etkilemedi. Artan yaş, denekler arasında yüksek değişkenlik olmasına rağmen, mesalazinin daha yavaş belirgin bir şekilde ortadan kaldırılmasına neden oldu. Bireysel denetimindeki sistem maruziyetler, tahmini kreatinin klireni ile değerlendirildiği gibi böbrek işlevi ile ters Kore gösterdi

Dağıtım:

Melasa dozunu takiben, mesalazinin dağıtım profilinin diğer mesalazin içeren ürünlerinkiyle aynı olduğu varsayılmaktadır. Mesalazin, sistem olarak mevcut ilacın minimal ekstravasküler penetrasyonunu teyit eden yaklaşık 18L'LİK nispeten küçük bir dağıtım hacmine sahiptir. Mesalazin, in vitro plazma konsantrasyonları sırasıyla 2.5 g / ml'ye ve 10 g / ml'ye kadar olan plazma proteinlerine C ve N-asetil-5-aminosalisilik x-83 bağlanır.

Biyotransformasyon:

Mesalazinin tek ana metaboliti, farmakolojik olarak aktif olan N-asetil-5-aminosalisilik asittir. Oluşumu, karaciğerde ve bağırsak mukozal hücrelerinin sitozolünde N-asetiltransferaz-1 (NAT-1) aktivitesi ile ortaya çıkar.

Eleme:

Emilen mesalazinin eliminasyonu esas olarak N-asetil-5-aminosalisilik aside (asetilasyon) metabolizmayı takip eden börek yolu ile yapılır. Bununla birlikte, ana ilacın idrarda sıralı atılımı da var. Emilen dozun yakışık !-22'den, dozun %8'den daha az, N-asetil-5-aminosalisilik asit için 'On daha büyük olan 24 saat sonra sabit durumda idrarda değişmeden atıldı. Melasa 2.4 g ve 4.8 g uygulamasından sonra mesalazin ve ana metaboliti için Terminal yarısı ömürleri sırasıyla ortalama 7-9 saat ve 8-12 saat ıdi.

Karaciger Yetmezliği

Melasa alan karaciger yetmezliği olan hastalarda veri yoktur. Mesalazine sistem maruz kalma, yaşlı deneklerde (>65 yıl, ortalamadaki kreatinin klirensi 68-76 ml / dak), genç yetişkin deneklere (18-35 yıl, ortalamadaki kreatinin klirensi 124 ml/dak) kıyasla 2 kat artmıştır.

Börek yetmezliği

Bireysel deneylerindeki sistem maruzileri, tahmini kreatinin klireni ile değerlendirildiği gibi börek fonksiyonu ile ters Kore gösterdi.

Yaşlı

Klinik uygulamada yaşayan popülasyonda Melasa güvenli kullanımı üzerindeki potansiyel etkisi göz önünde bulundurulmalıdır. Ek olarak, böbrek yeteneği olan hastalarda, eleme hızında bir azaltma ve sistem mesalazin konsantrasyonunda bir artı, nefrotoksik advers reaksiyon riskinin artmasına neden olabilir.

Melasa ile yapılan farklı klinik çalışmalarda, kadınlarda mesalazin plazma AUC, erkeklerden 2 kat daha yüksek çıktı.

Sınırlı farmakokinetik verilere dayanarak, 5-Asa ve Ac-5-asa Farmakokineti Kafkas ve Hispanik deneyler arasında karşılanabilir.

Yaşlılarda farmakokinetik veriler araştırılmamıştır.