Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 29.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
A. P. N.
Allopurinol
A. P. N., (örneğin, potansiyel olarak akut ürik asit nefropatisine yol açan malignite tedavisi) ürat/Ürik asit birikiminin zaten meydana geldiği durumlarda (örneğin gut Artriti, deri tofüs, Nefrolitiazis) ürat/Ürik asit oluşumunu azaltmak için endikedir veya öngörülebilir bir klinik risktir. Ürün / ürün asit birikiminin meydan gelebileceği ana klinik durumları şunlardır: idiyopatik bağışsak
A. P. N., adenin fosforibosiltransferazın yeterli aktivitesi ile ilişkili 2,8-dihidroksiadenin (2,8-DHA) böbrek taşlarının yönetimi için endiktir.
A. P. N. sıvı, besin ve benzer öncelikler başarılı olduğunda bulantıları, kusma'yı, varlığında tekrarlayan karşılıklı kalsiyum oksalatlı börek taşlarının yönetimi için gösterilir.
Pozoloji
Yetişkinlikler
A. P. N., advers reaksiyon riski azaltmak için düşük dozda, örneğin 100 mg / gün olarak uygulanması ve sadece serum ürün reaksiyonu tatminkar olması arttırılmalıdır. Böbrek fonksiyonunun zayıf olması durumunda ekstra dikkatlı olmalıdır. Aşağıdaki dozaj programları önerilmektedir:
Hafif koşullarda günde 100 ila 200 mg,
Orta derecede şiddetli koşullarda günde 300 ila 600 mg,
Ağır koşullarda günde 700 ila 900 mg.
Mg / kg vücut ağırlığı bazılarında dozaj gerekiyorsa, 2 ila 10 mg / kg vücut ağırlığı / gün kullanılmalıdır.
Pediatrik nüfus
15 yaş altındaki çocuklar: günde en fazla 400 mg'a kadar 10 ila 20 mg / kg vücut ağırlığı / gün. Çocuklarda kullanım, malign durumlar (özellikle lösemı) ve Lesch-Nyhan sendrom gibi bazı enzim bozuklukları dışında nadiren endiktir.
Yaşlı insanlar
.Böbrek yetmezliği
Allopurinol ve metabolitleri böbrek tarafından atılmasından, böbrek fonksiyonel bozukluğu ilacının ve/veya metabolitlerinin tutulmasına ve bunun sonucunda plazma yarısının uzamasına neden olabilir. Şiddetli börek yetmezliğinde, günde 100 mg'dan daha az kullanımı veya bir gün daha uzun aralıklarla tek doz 100 mg kullanımı tavsiye edilebilir. Plazma oksipurinol konsantrasyonlarını izlemek için tesisler mevcutsa, doz plazma oksipurinol seviyelerini 100 mikromol/litrenin (15) altında tutacak şekilde ayarlanmalıdır.2 mg/litre). Allopurinol ve metabolitleri böbrek diyalizi ile uzaklaştırılır. Haftada iki ila üç kez diyaliz gerekiyorsa, 300-400 mg a'lık alternatif bir dozaj programına dikkat edilmelidir.P.Ve. her diyalizden hemen sonra, aradaki hiç şey olmaz
Karaciğer yetmezliği
Azaltılmış dozlarda karaciger yetmezliği olan hastalarda dikkatla kullanılmalıdır. Tedavinin erken evrelerinde periyodik karaciger fonksiyon testleri önerilir.
Yüksek ürat ciro durumlarının tedavisi, örneğin neoplazi, Lesch-Nyhan sendromu
Sitotoksik tedaviye başlamadan önce mevcut hiperürikemi ve / veya Hiperürikozürinin Apn ile düzeltilmesi önerilir. Optimum diürezi korumak için yeterli hidrasyonun sağlanması ve idrar ürün/ürün asit çözümünü arttırmak için idrarın alkalileştirilmesine çalışmak önemlidir. A. P. n'nin dozu, önerilen dozaj programının alt ucunda olmalıdır.
Renal impairment should be followed.Bu isimler, klinik durumu zorlayan ksantin ve / veya oksipurinol birikimi riskini azaltabilir.8.
İzleme Tavsiyesi
Dozaj, serum ürün konsantrasyonlarını ve idrar ürün / ürün asit seviyelerini uygun aralıklarla izleyerek ayarlamalıdır.
Uygulama yöntemi
A. P. N. bir yemekten sonra günde bir kez ağızdan alınabilir. Özellikle yemekten sonra iyi tolere edilir. Günlük doz 300 mg'ı aşarsa ve gastrointestinal intolerans ortaya çıkarsa, bölünmüş doz rejimi uygun olabilir.
Aşk duyarlık sendrom, SJS ve TEN
Allopurinol aşırı duyarlık reaksiyonları, makülopapüler ekstantem, aşırı duyarlık sendrom (DRESS olarak da bilinir) ve SJS/TEN dahil olmak üzere birçok farklı şekilde ortaya çıkabilir. Bu reaksiyonlar klinik teşvislerdir ve klinik sunumları karar vermenin temellerini oluşturmaktadır. Bu tür tepkiler tedavi sıralamasında herhangi bir zaman ortaya çıkarsa, allopurinol derhal geri çekilmelidir. Aşırı duyarlık sendrom ve SJS / TEN olan hastalarda Rechallenge yapılmamalıdır. Kortikosteroidler aşırı duyarlık cilt reaksiyonlarının üstünden gelmede yararlı olabilir.
HLA-B*5801 alel
HLA-b * 5801 alelinin allopurinol ile ilişkili aşırı duyarlık sendrom ve SJS/TEN gelişme riski ile ilişkili olduğu gösterilmiştir. HLA-b * 5801 alelinin sıklığı etnik popülasyonları arasında büyük ölçüde değişmektedir: Han Çin popülasyonunda ' ye kadar ,Tayland'da %8-15, Kore popülasyonunda yaklaşık ve Japon veya Avrupa kökenli olanlarda %1-2. Bu alelin prevalansının yüksek olduğu bilinen hasta alt gruplarında allopurinol ile tedaviye başlamadan önce HLA-b * 5801 taraması düşünülür. Kronik böbrek hastalığı, bu hastalıklarda risk arttırabilir ayrıca, Han Çin, Tayland veya Kore kökenli hastalar için HLA-b * 5801 genotipinin mevcut olmaması durumunda, faydalar ıyice değerlendirilmeli ve tedaviye başlamadan önce daha yüksek risklerden daha ağır basmalıdır. Genotipleme kullanımı diğer hasta popülasyonlarında tespit edilmemiştir. Hasta bilinenbir HLA-b * 5801 taşımacılığı İMKB (özellikle Han Çin, Tayland veya Kore kaynaklı olanlarda), başka makul terapötik seçenekler olamadığı ve faydaların riskleri aştığı düşünülmediği allopurinol başlatılmamalıdır. Aşırı duyarlık sendrom veya SJS / TEN tanımları için ekstra uyanıklık gereklidir ve hasta semptomlarının ilk ortaya çıkmasında derhal tedaviyi durdurma ihtiyacı konusunda bilgilendirilmelidir.
Sjs / TEN, etnik köklerinden bağımsız olarak HLA-b * 5801 için negatif olduğu tespit edilen hastalarda hala ortaya çıkabilir.
Kronik böbrek yetmezliği
Kronik böbrek yetmezliği ve eşlikteki diüretik kullanımı olan hastalar, özellikle tiyazidler, allopurinol ile ilişkili SJS/TEN dahil olmak üzere aşırı duyarlılık reaksiyonları geliştirme riski altında olabilir. Aşırı duyarlılık sendromu veya SJS/TEN belirtileri için ekstra uyanıklık gereklidir ve hasta, semptomların ilk ortaya çıkmasında derhal ve kalıcı olarak tedaviyi durdurma ihtiyacı konusunda bilgilendirilmelidir.
Karaciğer veya böbrek yetmezliği
Azalmış dozlarda karaciger ve börek yetmezliği olan hastalarda kullanılmalıdır. Hipertansiyon veya kalp yetmezliği tedavisi gören hastalar, örneğin diüretler veya ACE inhibitörleri ile birlikte böbrek fonksiyonlarında bir miktar bozulma olabilir ve allopurinol bu grupta dikkatla kullanılmalıdır.
Asemptomatik hiperürikemi
Asemptomatik hiperürikemi genellikle A. P. N. kullanımı için bir endikasyon olarak kabul edilmez.. Altta yatan'ın neden tedavisi ile sivi ve diyet modifikasyonu durumu düzeltilebilir.
Akut gut atakları
Allopurinol ile TEDAVİ, Akut bir bağırsak atağı tamamlamaya kadar azaltılmamalıdır, çünkü daha fazla saldır tetiklenebilir.
A. P. N. ile tedavinin erken evrelerinde, ürikozürik ajanlarda olduğu gibi, gut artritinin akut bir atağı çökeltilebilir. Bu nedenle, en az bir ay boyu uygun bir anti-enflamatuar ajan veya kolşisin ile profilaksi yapılması tavsiye edilir. Uygun dozaj, öncüler ve uyarılar hakkında ayrıntılı bilgi için literatür danışılmalıdır.
Allopurinol alan hastalarında akut ataklargelirse, akut atak uygun bir anti-enflamatuar ajan ile tedavi edilirken tedavi aynı dozda devam etmelidir.
Ksantin birikimi
Ürün oluşum oranınınbüyük ölçüsünde arttığı durumlarda( örneğin malign hastalık ve tedavisi, Lesch-Nyhan sendrom), idrardaki mutlakksantin konsantrasyonu, nadir durumlarda, idrar yolunda birikmeye kadar artabilir. Bu risk, optimal ıdrar seyreltmesini sağlamak için yeterli hidrasyon ile en aza indirilebilir.
Ürik asit böbrek taşlarının etkisi
A. P. N. ile yeterli tedavi, büyük ürün asit renal pelvik taşlarının çözümüne ve üretere uzak bir darbe olasılığına yol açacaktır.
Tiroid hastalıkları
Uzun süre açık etiket uzatma çalışmasında allopurinol ile uzun süre tedavi gören hastalarda (%5.8) artmış TSH değerleri (>5.5 Mıu/mL) gözlendi. Tiroid fonksiyonunda değişiklik olan hastalarda allopurinol kullanımında dikkatlı olmalıdır.
Laktoz
A. P. N. tabletler laktoz ıçerir ve bu nedenle galaktoz intoleransı, lapp laktaz eksiği veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyonunun nadir kalital sorunları olan hastalara uygulanmamalıdır.
Naltrekson alan hastalarda uyum, baş dönmesi ve ataksi gibi YAN tepkiler bildirildiğinden, hastalar antabuse'un performansı olumlu yönde etkilenemediğinden emin oluncaya kadar araba kullanmadan, makine kullanmaktan veya tehlikeli faaliyetlere katılmadan önce dikkatlı olmalı.
Bu ürün için, istenmeyen etkilerin sıklığını belirlemek için destek olarak kullanılabilecek modern bir klinik Dokumadır. Istenmeyen etkiler, alınan doza ve diğer terapötik ajanlarla kombinasyon halinde verildiğinde içeride değişebilir.
Aşağıdaki advers ilaç reaksiyonlarına atanan frekans kategorileri tahminleridir: çoğu reaksiyon için, insidansı hesaplamak için uygun veriler mevcut değildir. Pazarlama sonrası gözetim yolu ile tespit edilen advers ilaç reaksiyonları nadir veya çok nadir olarak kabul edildi. Frekansın sınıflandırılması için aşağıdaki sözleme kullanılmıştır:
A. P. N. ile ilişkili ADVERS reaksiyonları, tedavi edilen genel popülasyonda nadirdir ve çoğunluklaküçük bir doğaya sahiptir. Börek ve / veya karaciger bozukluğu varlığında ınsidans daha yüksektir.
1.özellikle börek ve / veya karaciger fonksiyon bozukluğu olan kişilerde trombositopeni, agranülositoz ve aplastik anemi hakkında çok nadir raporlar alındı ve bu hasta grubunda özel bakım ihtiyacını güçlendirdi.
Dalak büyümesi, kronik safra kanalları (yıkımı ve kaybolması) anormal karaciğer fonksiyon testleri, ve ufuk safra kanalı sendromu çeşitli kombinasyonlarda ortaya çıkan ateş,döküntü, vaskülit, lenfadenopati, psödo lenfoması, artralji, lökopeni, eozinofili hepato ıle (aşırı duyarlılık sendromu ya da ELBİSE olarak da bilinir) 2 gecikmeli Bir çoklu-organ aşırı duyarlılık bozukluğu. Diğer organlar da etkilenebilir (örneğin karaciger, akcigerler, böbrekler, pankreas, miyokard ve kolon). Bu tür tepkiler meydan gelirse, tedavi sırasında herhangi bir zamanda olabilir, allopurinol derhal ve kalıcı'dan geri çekilmelidir.
Aşırı duyarlık sendrom ve SJS / TEN olan hastalarda Rechallenge yapılmamalıdır. Kortikosteroidler aşırı duyarlık cilt reaksiyonlarının üstünden gelmede yararlı olabilir. Genelleştirilmiş hipersensitivite reaksiyonları meydanda geldiğinde, özellikle sonuç ölümcül olduğunda börek ve/veya karaciger bozukluğu genellikle mevcuttu.
3. Anjiyoimmünoblastik T hücreli lenfoma, genelleştirilmiş lenfadenopati biyopsisinden sonra çok nadiren tanıtılmıştır. A. P. n'nin geri çekilmesinde tersine çevrilebilir gibi görünüyor..
4. Erken klinik çalışmalarda bulunan ve kusma'yı bildirmiştir. Diğer raporlar, bu reaksiyonun önemli bir sorun olmadığını ve yemeklerden sonra A. P. N. alarak'ın izlenebileceğini göstermektedir.
5. hepatik disfonksiyon, daha genelleştirilmiş aşırı duyarlığa dair açık kanıtlar olmadan bildirilmiştir.
6 cilt reaksiyonları en sık görülen reaksiyonlardır ve tedavi sıralarında herhangi bir zamanda ortaya çıkabilir.Bağışıklık sistemi bozuklukları). SJS/TEN veya diğer ciddi aşırı duyarlılık reaksiyonları göz ardı edilemezse, ciddi veya hatta ölümcül bir reaksiyon potansiyeli nedeniyle allopurinol'ü tekrar tanıtmayın. Sjs/TEN'İN klinik tanısı karar vermenin temelini oluşturmaktadır. Bu tür reaksiyonlar tedavi sırasında herhangi bir zamanda ortaya çıkarsa, allopurinol derhal ve kalıcı olarak geri çekilmelidir.
7. anjiyoödem, daha genelleştirilmiş bir hipersensitivite reaksiyonunun tanımları ve semptomları ile ve olmadan ortaya çıktığı bildirilmiştir.
Immune system disorders).9 ilgili çalışmalarda artmış tiroid uyarıcı hormon (TSH) oluşumu, serbest T4 seviyeleri üzerinde herhangi bir etkisi bildirmedi veya subklinik hipotiroidizmi gösteren TSH seviyelerine sahip.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Tıbbi ürünün yetkinleştirilmesinden sonra şüpheli advers reaksiyonların bildirilmesi önemlidir. Bu, ilacın fayda ve risk dengesinin sürekli izlenmesini sağlar. Sağlık profesyonellerinden şüpheli advers reaksiyonları bildirmeleri istenir:
Sarı Kart Şemsi
Web sitesi: www.mhra.gov.uk/yellowcard
Yan etkinin 22.5 g allopurinolün yutulmasını bildirmiştir. 20 g allopurinol alan bir hastada bulantıları, kusma, ıshal ve baş dönmesi gibi semptom ve bulgular bildirilmiştir. Iyileşme genel destekçileri takip etti. 6 A. P. N.'nin masifi emilimi, özellikle-merkaptopurin ve / veya azatioprin ile birlikte eşlikçi ilaçları etkilememekte, istemeyen etkilere sahip olmaması gereken Ksantin oksidaz aktivitesinin önemli ölçüde inhibisyonuna yol açabilir. Optimum diürezi korumak için yeterli hidrasyon, allopurinol ve metabolitlerinin atılımını kolaylaştırır. Gerekirse hemodiyaliz kullanılabilir.
Farmakoterapötik grup: ürün asit üretimini inhibe eden Preparatlar, ATC kodu: M04AA01.
Allopurinol bir Ksantin oksidaz inhibitörüdür. 25 risk oksidaz inhibisyon tarafından yanlışlıkla ana metabolit oxipurinol onun plazma üretim asit düzeyi düşük ve ıdrar yeterli miktarda olmayabilir ve üretim asit için yeterli miktarda olmayabilir hypoxanthine oksidasyonunu katalize eden enzim'dir. Bazı ancak tüm hiperürikemik hastalarda pürin katabolizmasının inhibisyonuna ek olarak, de novo purin biyosentezi, hipoksantin-guanin fosforibosiltransferazın geri besleme inhibisyonu yolu ile başlatılır. Allopurinolün diğer metabolitleri arasında allopurinol-ribosid ve oksipurinol-7-ribosid bulunur.
Emme
Allopurinol oral yoldan verildiğinde aktiftir ve üst gastrointestinal sistemden hızlı emir. Çalışmalar, dozlamadan 30-60 dakika sonra kanda allopurinol tespit etti. Biyoyararlanım tahminleri g ila ar arasında değişmektedir. Allopurinolün pik plazma seviyeleri genellikle A. P. n'nin oral uygulamasından yaklaşık 1.5 saat sonra ortaya çıkar, ancak hızlı bir şekilde düşer ve 6 saat sonra zar zor tespit edilebilir. Oksipurinolün pik plazma seviyeleri genellikle A. P. n'nin oral uygulamasından 3-5 saat sonra ortaya çıkar ve çok daha fazla devam eder.
Dağıtım
Allopurinol, plazma proteinleri tarafından ıhmal edilebilir bir şekilde bağlanır ve bu nedenle protein bağlanmasındaki varyasyonların klirensi önemli ölçüde değiştiği düşünülemez. Allopurinolün belirginlik dağılımı hacmi yaklaşık 1.6 litre / kg'dır, bu da dokuların nispeten geniş bir şekilde emilimini gösterir. İnsanlarda allopurinol doku konsantrasyonları bildirilmemiştir, ancak allopurinol ve oksipurinolün, Ksantin oksidaz aktivitesinin yüksek olduğu karaciger ve bağışsak mukozasında en yüksek konsantrasyonlarda bulunması muhtemeldir.
Biyotransformasyon
A. P. N.'nin ana metaboliti oksipurinoldur. Allopurinolün diğer metabolitleri arasında allopurinol-ribosid ve oksipurinol-7-ribosid bulunur.
Eleme
Yutulan allopurinolün yakışık ' si dışkıyla atılır. Allopurinolün eliminasyonu esas olarak Ksantin oksidaz ve aldehit oksidaz ile oksipurinole metabolic dönüşüm ile, değişmemiş ilacın ' undan daha az ıdrarla atılır. Allopurinol, yaklaşık 0.5 ila 1.5 saatlik bir plazma yarısı ömür boyu sahiptir.
Oksipurinol, allopurinol'den daha az güçlü bir Ksantin oksidaz inhibitörüdür, ancak oksipurinolün plazma yarısı sonsuz çok daha uzundur. Tahminler 13 ila 30 saat arasında değişmektedir. Bu nedenle, Ksantin oksidazın etkisi inhibisyonu, tek bir günlük Apn dozu ile 24 saatlik bir süre korunur.. Normal böbrek fonksiyonu olan hastalar, sabit bir plazma oksipurinol konsantrasyonuna ulaşılana kadar yavaş yavaş oksipurinol biriktir. Günde 300 mg allopurinol alan bu tür hastalar genellikle 5-10 mg / litre plazma oksipurinol konsantrasyonlarına sahip olacaktır.
Oksipurinol ıdrarda değiştirmeden elimine edilir, ancak tübüler reabsorpsiyona maruz kaldığı için uzun bir eliminasyon yarısı ömür boyu sahiptir. Eleme yarı ömür için bildirilen değerler 13.6 saat ile 29 saat arasında değişmektedir. Bu değerlerdeki büyük tutarlar, hastalarda çalışma tasarımı ve/veya kreatinin klirensindeki varyasyonlarla açıklanabilir.
Böbrek yetmezliği olan hastalarda farmakokinetik
Allopurinol ve oksipurinol klireni, kronik tedavide daha yüksek plazma seviyelerine yol açan zayif böbrek fonksiyonu olan hastalarda önemli ölçüde azalır. Kreatinin klirensi değerlerinin 10 ila 20 ml/dakika arasında olduğu börek yetmezliği olan hastalar, günde 300 mg allopurinol ile uzun süreli tedaviden sonra yaklaşık30 mg / litre plazma oksipurinol konsantrasyonları gösterdi. Bu, normal böbrek fonksiyonuna sahip olanlarda yaklaşık 600 mg / gün dozları ile elle konstantrasyondur. Bu nedenle, börek yetmezliği olan hastalarda Apn dozunda bir azaltma gereklidir.
Yaşlı hastalarda farmakokinetik
Pharmacokinetics in patients with renal impairment).Mutajenite
Sitogenetik çalışmalar, allopurinolün insan kan hücrelerinde kromozom sapmalarına neden olmadığını in vitro olarak 100 mikrogram/ml'ye kadar konsantrasyonlarda ve in vivo olarak 600 mg/gün'e kadar dozlarda ortalama 40 ay boyunca göstermektedir.
Allopurinol nitroso bileşikleri in vitro üretmez veya in vitro lenfosit dönüşümünü etkiler.
Biyokimyasal ve diğer sitolojik araştırmalardan elde edilen kanıtlar, allopurinolün hücre döngüsünün herhangi bir aşamasında DNA üzerinde zararlı bir etkiye sahip olmadığını ve mutajenik olmadığını kuvvetle göstermektedir.
Kanserojenite
Allopurinol ile tedavi edilen farelerde ve sıcanlarda 2 yıl kadar kanserojenlik'te kanıtıdır.
Teratojenite
Gebeliğin 10. veya 13. günlerinde 50 veya 100 mg/kg intraperitoneal dozlar alan farelerde yapılan bir çalışma, fetal anormalliklere yol açmıştır, ancak gebeliğin 12.günde 120 mg / kg'lık sıvanlarda benzer bir çalışmada herhangi bir anormallik gözlenmemiştir. 100 mg / kg/güne kadar olan farelerde, 200 mg/kg / güne kadar olan sıcaklarda ve gebeliğin 8 ila 16.günlerinde 150 mg / kg / güne kadar olan tavşanlarda yüksek oral allopurinol dozlarının kapsamlı çalışmaları teratojenik etkisi üretmedi.
Embriyotoksisiteyi tespit etmek için kültürde fetal fare tükürük bezlerini kullanan Bir in vitro çalışma, allopurinolün maternal toksisiteye neden olmadan embriyotoksisiteye neden olmasının beklenmeyeceğini göstermiştir.
Uygulanamaz.
Özel bir ihtiyaç yok.
However, we will provide data for each active ingredient