Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 05.04.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Allopur
Allopurinol
Draje
Bu bileşiklerin (örneğin, gut, kutanöz tofus, Nefrolitiazis) doğrulanmış birikimi ile ürik asit ve tuzlarının bastırılması veya bunların birikiminin klinik riski (örneğin, malign neoplazmların tedavisi akut ürik asit nefropatisinin gelişimi ile komplike olabilir).
Ürik asit ve tuzlarının birikmesi eşlik edebilen ana klinik durumlar şunlardır:
- idiyopatik gut,
- ürolitiyazis (ürik asitten taş oluşumu),
- akut ürolitisla nefropati,
- hiperürisemi kendiliğinden veya sitotoksik tedaviden sonra ortaya çıktığında, hücre popülasyonunun yüksek yenileme oranına sahip tümör hastalıkları ve miyeloproliferatif sendrom,
- bazı enzimatik bozukluklar, eşlik aşırı tuzlar, ürik asit, örneğin, azalmış aktivite hypoxanthine-guanin-фосфорибозилтрансферазы (dahil sendromu Alex-Нихена), azalmış aktivite glukoz-6-fosfataz (dahil гликогенозы), artmış aktivite фосфорибозил-пирофосфатсинтетазы, artan etkinliği фосфорибозил-pirofosfat-amido-transferaz, azalmış aktivite adenin-фосфорибозилтрансферазы.
Adenin-fosforibosiltransferazın azalmış aktivitesi ile bağlantılı olarak 2,8-dihidroksiadenin (2,8-DHA) taşlarının oluşumu ile birlikte ürolitiyaz tedavisi.
Ürolitiyazisin önlenmesi ve tedavisi, diyet ve artan sıvı alımı başarısız olduğunda, hiperürikozürinin arka planına karşı karışık kalsiyum-oksalat taşlarının oluşumu ile birlikte.
İçine. İlaç, yemekten sonra günde bir kez, bol miktarda su ile alınmalıdır.
Günlük doz 300 mg'ı aşarsa veya gastrointestinal sistemden intolerans belirtileri varsa, doz birkaç doza bölünmelidir.
Yetişkin hastalar. Yan etki riskini azaltmak için, günde bir kez 100 mg 1 başlangıç dozunda allopurinol kullanılması önerilir. Bu doz, kan serumundaki ürik asit seviyesini düzgün bir şekilde azaltmak için yeterli değilse, ilacın günlük dozu istenen etki elde edilene kadar kademeli olarak arttırılabilir. Böbrek fonksiyon bozukluğu olduğunda özel dikkat gösterilmelidir. Allopurinol dozunu her 1-3 haftada bir arttırırken, kan serumundaki ürik asit konsantrasyonunu belirlemek gerekir.
Bir doz seçerken, aşağıdaki dozaj rejimlerinin kullanılması önerilir (seçilen dozaj rejimine bağlı olarak, 100 veya 300 mg'lık tabletler önerilir).
İlacın önerilen dozu hastalığın hafif seyrinde-100-200 mg/gün, orta derecede - 300-600 mg/gün, şiddetli — 700-900 mg / gün.
Doz hesaplanırken hastanın vücut ağırlığından geliyorsa, allopurinol dozu 2 ila 10 mg/kg/gün arasında olmalıdır.
15 yaşın altındaki çocuklar ve ergenler. 3 ila 10 yaş arası çocuklar için önerilen doz 5-10 mg / kg / gündür. Düşük dozlar için, 100 mg tabletleri kullanılır, bu da risk yardımı ile 50 mg ile iki özdeş doza bölünebilir.10 ila 15 yaş arası çocuklar için önerilen doz — 10-20 mg/kg/gün. İlacın günlük dozu 400 mg'ı geçmemelidir. allopurinol nadiren çocuk tedavisi için kullanılır. İstisna malign onkolojik hastalıklar (özellikle lösemi) ve bazı enzimatik bozukluklardır (örneğin Lesch-Nikhen sendromu).
Özel hasta grupları
Yaşlılık. Yaşlı bir popülasyonda allopurinol kullanımı ile ilgili özel veriler bulunmadığından, bu tür hastaların tedavisi için ilacın kan serumunda ürik asit konsantrasyonunda yeterli bir azalma sağlayan minimum dozda kullanılması gerekir. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar için ilacın dozunun seçimi için önerilere özel dikkat gösterilmelidir (bkz. «özel talimatlar»).
Böbrek. Allopurinol ve metabolitleri böbrekler tarafından vücuttan atıldığından, bozulmuş böbrek fonksiyonu ilacın ve metabolitlerinin vücutta tutulmasına ve ardından t uzamasına neden olabilir1/2 bu bileşikler kan plazmasından. At şiddetli böbrek yetmezliği, allopurinolün 100 mg/günü geçmeyen bir dozda kullanılması veya bir günden fazla aralıklarla 100 mg'lık tek dozların kullanılması önerilir.
Koşullar kan plazmasındaki oksipurinol konsantrasyonunun kontrol edilmesine izin veriyorsa, allopurinol dozu, kan plazmasındaki oksipurinol seviyesinin 100 µmol / L'nin (15,2 mg/L) altında olması için seçilmelidir.
Allopurinol ve türevleri hemodiyaliz yoluyla vücuttan çıkarılır. Hemodiyaliz seansları haftada 2-3 kez yapılırsa, alternatif bir tedavi rejimine geçme ihtiyacını belirlemek tavsiye edilir — hemodiyaliz seansının tamamlanmasından hemen sonra 300-400 mg allopurinol almak (hemodiyaliz seansları arasında ilaç alınmaz).
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, allopurinol ile tiyazid diüretiklerin kombinasyonu son derece dikkatli yapılmalıdır. Allopurinol, böbrek fonksiyonunun yakından izlenmesi ile en düşük etkili dozlarda verilmelidir.
Karaciğer fonksiyon bozuklukları. Bozulmuş karaciğer fonksiyonu ile ilacın dozu azaltılmalıdır. Tedavinin erken aşamasında, karaciğer fonksiyonunun laboratuvar parametrelerinin izlenmesi önerilir.
Ürik asit tuzlarının metabolizmasında bir artış eşlik eden durumlar (örneğin, tümör hastalıkları, Lesch-Nichen sendromu). Sitotoksik ilaçlarla tedaviye başlamadan önce, mevcut hiperürisemi ve (veya) hiperürisüriyi allopurinol ile düzeltmek önerilir. Çok önemlidir yeterli bir hidrasyon, sağlayan tutarak optimum diürez, hem de alkalizasyon idrar sayesinde istediğiniz çözünürlük artar, ürik asit ve tuzları. Allopurinol dozu, önerilen doz aralığının alt sınırına yakın olmalıdır.
Böbrek fonksiyon bozukluğu akut ürik asit nefropati veya diğer böbrek patolojisinin gelişmesinden kaynaklanıyorsa, tedavi bölümde sunulan önerilere uygun olarak devam etmelidir Böbrek fonksiyon bozukluğu.
Tarif edilen önlemler, hastalığın seyrini zorlaştıran ksantin ve ürik asit birikimi riskini azaltabilir.
İzleme önerileri. İlacın dozunu düzeltmek için, serumdaki ürik asit tuzlarının konsantrasyonunun yanı sıra idrardaki ürik asit ve ürat seviyelerinin optimal aralıklarla değerlendirilmesi gerekir.
Her iki dozaj için ortak
İçine. yedikten sonra, Bol su ile, günde 1 kez.
Günlük doz 300 mg'ı aşarsa veya gastrointestinal sistemden intolerans belirtileri varsa, doz birkaç doza bölünmelidir.
Yetişkinler. Yan etki riskini azaltmak için, Allopur'un günde bir kez 100 mg 1 başlangıç dozunda kullanılması önerilir. Bu doz, kan serumundaki ürik asit konsantrasyonunu düzgün bir şekilde azaltmak için yeterli değilse, ilacın günlük dozu istenen etki elde edilene kadar kademeli olarak arttırılabilir. Böbrek fonksiyon bozukluğu olduğunda özel dikkat gösterilmelidir.
Allopura dozunu her 1-3 haftada bir arttırırken, kan serumundaki ürik asit konsantrasyonunu belirlemek gerekir.
İlacın önerilen dozu, hastalığın hafif seyrinde 100-200 mg/gün, orta derecede ağır seyrinde 300-600 mg/gün, şiddetli seyrinde 600-900 mg/gündür. Maksimum günlük doz 900 mg'dır.
Doz hesaplanırken hastanın vücut ağırlığından geliyorsa, allopura dozu 2 ila 10 mg / kg / gün arasında olmalıdır.
15 yaşın altındaki çocuklar ve ergenler. 3 ila 10 yaş arası çocuklar için önerilen doz — 5-10 mg/kg/gün. 100 mg'dan daha az bir tahmini dozda, Allopura 100 mg tabletleri riskle birlikte kullanılmalıdır. 10 ila 15 yaş arası çocuklar için önerilen doz 10-20 mg / kg / gündür. İlacın günlük dozu 400 mg'ı geçmemelidir.
Allopur nadiren çocuk terapisinde kullanılır. İstisna malign onkolojik hastalıklar (özellikle lösemi) ve bazı enzimatik bozukluklardır (örneğin, Lesch-Nikhen sendromu).
Böbrek. Allopur ve metabolitleri böbrekler tarafından vücuttan atıldığından, bozulmuş böbrek fonksiyonu ilacın ve metabolitlerinin vücutta tutulmasına ve ardından t uzamasına neden olabilir1/2 bu bileşikler kan plazmasından.
Allopur ve türevleri hemodiyaliz yoluyla vücuttan çıkarılır. Hemodiyaliz seansları haftada 2-3 kez yapılırsa, alternatif bir tedavi rejimine geçme ihtiyacını belirlemek tavsiye edilir — hemodiyaliz seansının bitiminden hemen sonra 300-400 mg Allopura almak (hemodiyaliz seansları arasında ilaç alınmaz).
İzleme önerileri. Doz ayarlaması için, kan serumundaki ürik asit tuzlarının konsantrasyonunun yanı sıra idrardaki ürik asit ve ürat konsantrasyonunun optimal aralıklarla değerlendirilmesi gerekir.
Tabletler, 100 mg (isteğe bağlı)
Yaşlılık. Yaşlı hastaların popülasyonunda allopura kullanımı ile ilgili özel veriler bulunmadığından, bu tür hastaların tedavisi için ilacın kan serumunda ürik asit konsantrasyonunda yeterli bir azalma sağlayan minimum dozda kullanılması gerekir. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar için ilacın dozunun seçimi için önerilere özel dikkat gösterilmelidir.
Böbrek. At şiddetli böbrek yetmezliği, Allopur'un 100 mg/gün altındaki bir dozda kullanılması veya bir günden fazla aralıklarla 100 mg'lık tek dozların kullanılması önerilir.
Koşullar kan plazmasındaki oksipurinol konsantrasyonunun kontrol edilmesine izin veriyorsa, Allopura dozu, kan plazmasındaki oksipurinol seviyesinin 100 µmol / L'nin (15.2 mg/L) altında olması için seçilmelidir.
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, allopura'nın tiyazid diüretiklerle kombinasyonu son derece dikkatli yapılmalıdır. Allopur, böbrek fonksiyonunun yakından izlenmesi ile en düşük etkili dozlarda verilmelidir.
Karaciğer fonksiyon bozuklukları. Bozulmuş karaciğer fonksiyonu ile ilacın dozu azaltılmalıdır. Tedavinin erken aşamasında, karaciğer fonksiyonunun laboratuvar parametrelerinin izlenmesi önerilir.
Ürik asit tuzlarının metabolizmasında bir artış eşlik eden durumlar (örneğin, tümör hastalıkları, Lesch-Nichen sendromu). Sitotoksik ilaçlarla tedaviye başlamadan önce, mevcut hiperürisemi ve (veya) hiperürisüriyi allopura ile düzeltmek önerilir. Çok önemlidir yeterli bir hidrasyon, sağlayan tutarak optimum diürez, hem de alkalizasyon idrar sayesinde istediğiniz çözünürlük artar, ürik asit ve tuzları. Allopura dozu, önerilen doz aralığının alt sınırına yakın olmalıdır.
Böbrek fonksiyon bozukluğu akut ürik asit nefropati veya diğer böbrek patolojisinin gelişmesinden kaynaklanıyorsa, tedavi yukarıda sunulan önerilere uygun olarak devam etmelidir (bkz. Böbrek fonksiyon bozukluğu). Tarif edilen önlemler, hastalığın seyrini zorlaştıran ksantin ve ürik asit birikimi riskini azaltabilir.
allopurinol veya ilacı oluşturan yardımcı maddelerden herhangi birine aşırı duyarlılık,
karaciğer yetmezliği,
kronik böbrek yetmezliği (azotemi evresi),
primer hemokromatoz,
asemptomatik hiperürisemi,
akut gut saldırısı,
galaktoz intoleransı, laktaz eksikliği veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu gibi nadir kalıtsal hastalıkları olan hastalar (ilaç laktoz monohidrat içerir),
gebelik,
emzirme (bakınız bölüm «hamilelik ve emzirme»),
3 yaşına kadar olan çocuklar (katı dozaj formunu dikkate alarak).
Dikkatle: karaciğer fonksiyon bozuklukları, hipotiroidizm, diabetes mellitus, hipertansiyon, ACE inhibitörleri veya diüretiklerin eşzamanlı alımı, çocuk yaşı (15 yıla kadar sadece lösemi ve diğer malign hastalıkların sitostatik tedavisi ve enzim bozukluklarının semptomatik tedavisi sırasında reçete edilir), yaşlılık.
Yan etkilerin sıklığını belirlemek için modern klinik veriler yoktur. Sıklığı, doza ve ilacın monoterapi olarak mı yoksa diğer ilaçlarla kombinasyon halinde mi verildiğine bağlı olarak değişebilir.
Yan etkilerin sıklığının sınıflandırılması kaba bir tahmine dayanır, çoğu yan etki için gelişimlerinin sıklığını belirlemek için veri yoktur.
Ortaya çıkma sıklığına bağlı olarak istenmeyen reaksiyonların sınıflandırılması aşağıdaki gibidir: çok sık (≥1/10), sıklıkla (≥1/100 ila <1/10), seyrek olarak (≥1/1000 ila <I /100), nadiren (≥1/10000 ila <1/1000), çok nadiren (<1/10000), frekans bilinmemektedir (mevcut verilere dayanarak belirlenemez).
Kayıt sonrası dönemde gözlenen allopurinol tedavisi ile ilişkili istenmeyen reaksiyonlar nadirdir veya çok nadirdir. Genel hasta popülasyonunda, çoğu durumda hafiftir. Advers olayların insidansı, böbrek ve / veya karaciğer fonksiyonlarının ihlali ile artar.
Enfeksiyonlar ve paraziter hastalıklar: çok nadiren — furunculosis.
Kan sistemi ve lenfatik sistem tarafından: çok nadiren-agranülositoz, aplastik anemi, trombositopeni, granülositoz, lökopeni, lökositoz, eozinofili ve aplazi, sadece kırmızı kan hücreleri ile ilgili. Çok nadiren trombositopeni, agranülositoz ve aplastik anemi raporları, özellikle böbrek ve/veya karaciğer fonksiyon bozukluğu olan kişilerde, bu hasta gruplarında özel dikkat gösterme ihtiyacını vurgulamaktadır.
Bağışıklık sisteminden: nadiren-hipersensitivite reaksiyonları, nadiren-epidermis dekolmanı, ateş, lenfadenopati, artralji ve (veya) eozinofili (Stevens-Johnson sendromu (SSD) ve toksik epidermal nekroliz (ten) dahil olmak üzere cilt reaksiyonları dahil olmak üzere şiddetli hipersensitivite reaksiyonları (bkz. Deri ve deri altı dokulardan). Eşlik eden vaskülit veya doku reaksiyonları, hepatit, böbrek hasarı, akut kolanjit, Ksantin taşları ve çok nadir durumlarda nöbetler de dahil olmak üzere çeşitli belirtilere sahip olabilir. Ek olarak, çok nadiren-anafilaktik şok gelişimi gözlenmiştir.
Ciddi istenmeyen reaksiyonların gelişmesiyle birlikte, allopurinol tedavisi derhal kesilmeli ve devam etmemelidir.
Gecikmiş çoklu organ hipersensitivitesinde (ilaç hipersensitivite sendromu olarak bilinir (DRESS) çeşitli kombinasyonlarda aşağıdaki semptomlar gelişebilir: ateş, deri döküntüsü, vaskülit, lenfadenopati, psödolimfoma, artralji, lökopeni, zozinofili, hepatosplenomegali, hepatik fonksiyonel testlerin sonuçlarında değişiklik, kaybolan safra kanalı sendromu (intrahepatik safra kanallarının yok edilmesi veya yok olması).
Herhangi bir tedavi döneminde bu tür reaksiyonların gelişmesiyle birlikte, Allopur derhal iptal edilmeli ve asla atanmasına devam edilmemelidir. Genelleştirilmiş hipersensitivite reaksiyonları, böbrek ve / veya karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda gelişmiştir. Bu gibi durumlarda bazen ölümcül bir sonuç vardı, çok nadiren — anjiyoimmunoblastik lenfadenopati. Anjiyoimmunoblastik lenfadenopati, genelleştirilmiş lenfadenopati için lenf nodu biyopsisinden sonra çok nadiren teşhis edildi.
Anjiyoimmunoblastik lenfadenopati tersine çevrilebilir ve allopurinol ile tedavinin kesilmesinden sonra gerilemektedir.
Metabolizma ve beslenme: çok nadiren-diyabet, hiperlipidemi.
Ruhsal bozukluklar: çok nadiren-depresyon.
Sinir sisteminden: çok nadiren-koma, felç, ataksi, nöropati, parestezi, uyuşukluk, baş ağrısı, tat duyumlarının sapması.
Görme organının yanından: çok nadiren-katarakt, görme bozuklukları, maküler değişiklikler.
Organ işitme ve labirent bozuklukları: çok nadiren-baş dönmesi (vertigo).
Kalp tarafından: çok nadiren-angina pektoris, bradikardi.
Gemilerin yanından: çok nadiren-kan basıncında bir artış.
Sindirim sisteminden: nadiren-kusma, mide bulantısı, ishal.
Daha önce yapılan klinik çalışmalarda bulantı ve kusma gözlemlenmiştir, ancak daha yeni gözlemler bu reaksiyonların klinik olarak önemli bir sorun olmadığını ve yemekten sonra allopurinol reçete edilerek önlenebileceğini doğrulamıştır, çok nadiren tekrarlayan kanlı kusma, steatore, stomatit, dışkılama sıklığında değişiklikler, sıklık bilinmemektedir-karın ağrısı.
Karaciğer ve safra yolları: nadiren-hepatik enzimlerin konsantrasyonunda asemptomatik artış (kan serumunda alkalin fosfataz ve transaminazların artmış seviyeleri), nadiren-hepatit (nekrotik ve granülomatöz formlar dahil). Karaciğer fonksiyon bozuklukları, genelleştirilmiş hiper dallanma belirtileri olmadan gelişebilir.
Deri ve deri altı dokulardan: genellikle-döküntü, nadiren-deriden şiddetli reaksiyonlar, Stevens-Johnson sendromu ve toksik epidermal nekroliz, çok nadiren-anjiyoödem, lokal ilaç döküntüsü, alopesi, saç rengi değişikliği.
Allopurinol alan hastalarda, deriden en sık görülen ADVERS REAKSİYONLAR. İlaç tedavisinin arka planına karşı, bu reaksiyonlar herhangi bir zamanda gelişebilir. Cilt reaksiyonları kaşıntı, makülopapüler ve pullu döküntülerle kendini gösterebilir. Diğer durumlarda, purpura gelişebilir. Nadir durumlarda, cildin eksfolyatif lezyonu (SSD / ten). Bu tür reaksiyonların gelişmesiyle birlikte, allopurinol tedavisi derhal kesilmelidir. Ciltten gelen reaksiyon hafifse, bu değişikliklerin ortadan kalkmasından sonra allopurinolü daha küçük bir dozda (örneğin 50 mg/gün) almaya devam edebilirsiniz). Daha sonra, doz kademeli olarak arttırılabilir. Cilt reaksiyonlarının nüksetmesi durumunda, allopuripol tedavisi kesilmeli ve daha fazla yenilenmemelidir, çünkü ilacın daha fazla alınması daha şiddetli aşırı duyarlılık reaksiyonlarının gelişmesine yol açabilir (bkz.. Bağışıklık sisteminden).
Mevcut bilgilere göre, allopurinol tedavisinin arka planına karşı, anjiyoödem izole olarak gelişti ve ayrıca genelleştirilmiş hipersensitivite reaksiyonunun semptomları ile kombinasyon halinde gelişti.
Bir taraftan kas-iskelet sistemi ve bağ dokusu: çok nadiren-miyalji.
Böbrek ve idrar yolundan: çok nadiren-hematüri, böbrek yetmezliği, üremi, sıklık bilinmemektedir-ürolitiyazis.
Üreme sistemi ve meme bezinden: çok nadiren-erkek infertilitesi, erektil disfonksiyon, jinekomasti.
İlacın bulunduğu yerde genel bozukluklar ve bozukluklar: çok nadiren-şişme, genel halsizlik, genel halsizlik, ateş.
Mevcut bilgilere göre, allopurinol tedavisinin arka planına karşı, ateş hem izole hem de genelleştirilmiş bir hipersensitivite reaksiyonunun semptomları ile birlikte gelişmiştir (bkz . Bağışıklık sisteminden).
Olası advers reaksiyonların raporları
Olumsuz reaksiyonlar durumunda, KDV. bu tanımda belirtilmemiş, ilaç kullanımını durdurmak gerekir.
Kayıt sonrası dönemde, Olası ADVERS REAKSİYONLAR hakkında herhangi bir bilgi önemlidir, çünkü bu raporlar ilacın güvenliğini sürekli olarak izlemenize yardımcı olur. Sağlık çalışanları, herhangi bir advers reaksiyon şüphesini yerel farmakovijilans yetkililerine bildirmekle yükümlüdür.
Belirtiler: bulantı, kusma, ishal ve baş dönmesi. Şiddetli allopurinol doz aşımı, Ksantin oksidaz aktivitesinin önemli ölçüde baskılanmasına neden olabilir. Kendi başına, bu etkiye istenmeyen reaksiyonlar eşlik etmemelidir. İstisna, eşlik eden tedavi, özellikle 6-merkaptopurin ve (veya) azatioprin ile tedavi üzerindeki etkidir.
Tedavi: allopurinolün spesifik antidotu bilinmemektedir. Optimal diürezi destekleyen yeterli hidrasyon, allopurinol ve türevlerinin idrarla atılımını teşvik eder. Klinik endikasyonların varlığında hemodiyaliz yapılır.
Allopurinol, hipoksantin yapısal bir analoğudur.
Allopurinol ve ana aktif metaboliti olan oksipurinol, hipoksantinin ksantin ve ksantinin ürik aside dönüştürülmesini sağlayan bir enzim olan Ksantin oksidazını inhibe eder.
Allopurinol hem serum hem de idrarda ürik asit konsantrasyonunu azaltır.
Böylece, ürik asit kristallerinin dokularda birikmesini önler ve / veya çözünmelerine katkıda bulunur. Pürin katabolizmasını baskılamanın yanı sıra, hiperürisemi olan bazı (ancak hepsi değil) hastalarda, pürin bazlarının yeniden oluşumu için büyük miktarlarda ksantin ve hipoksantin kullanılabilir hale gelir ve pürin biyosentezinin baskılanmasına neden olur de novo enzim hipoksantin-guanin-fosforibozil transferazın inhibisyonunun aracılık ettiği geri besleme mekanizması ile.
Emme. Allopurinol oral uygulamada aktiftir. Üst gastrointestinal sistemden hızla emilir. Farmakokinetik çalışmalara göre, allopurinol, uygulamadan 30-60 dakika sonra kanda belirlenir. Allopurinolün biyoyararlanımı %67 ila %90 arasında değişir. Cmax kan plazmasındaki ilaç genellikle oral uygulamadan yaklaşık 1.5 saat sonra kaydedilir. Allopurinol Konsantrasyonu daha sonra hızla azalır.
Kan plazmasında alındıktan sonra 6 saat sonra, ilacın sadece eser konsantrasyonu belirlenir.
Cmax aktif metabolit-oksipurinol - genellikle oral allopurinol alımından sonra 3-5 saat sonra kaydedilir. Kan plazmasındaki oksipurinol seviyesi çok daha yavaş azalır.
Dağıtım. Allopurinol neredeyse plazma proteinlerine bağlanmaz, bu nedenle proteinlere bağlanma seviyesindeki değişiklikler ilacın klirensi üzerinde önemli bir etkiye sahip olmamalıdır. Görünen Vd allopurinol yaklaşık 1.6 l/kg olup, bu da ilacın dokular tarafından yeterince belirgin bir şekilde emilimini gösterir.
Çeşitli insan dokularında allopurinol içeriği incelenmemiştir, ancak yüksek Ksantin oksidaz aktivitesinin kaydedildiği karaciğer ve bağırsak mukozasında maksimum konsantrasyonda allopurinol ve oksipurinol birikmesi muhtemeldir.
Biyotransformasyon. Ksantin oksidaz ve aldehid oksidazın etkisi altında, allopurinol oksipurinol oluşturmak üzere metabolize edilir. Oksipurinol Ksantin oksidaz aktivitesini inhibe eder. Bununla birlikte, oksipurinol, allopurinole kıyasla çok güçlü bir Ksantin oksidaz inhibitörü değildir, ancak T1/2 çok daha fazla. Bu özellikler sayesinde, tek bir günlük allopurinol dozunu aldıktan sonra, ksantin oksidaz aktivitesinin etkili bir şekilde bastırılması 24 saat boyunca korunur. normal böbrek fonksiyonu olan hastalarda, kan plazmasındaki oksipurinol içeriği yavaş yavaş C'ye ulaşana kadar artarss. Bir dozda allopurinol aldıktan sonra 300 mg / gün kan plazmasındaki allopurinol konsantrasyonu, kural olarak, 5-10 mg/l'dir.
Diğer allopurinol metabolitleri allopurinol-ribozid ve oksipurinol-7-ribozid içerir.
Atılım. Kabul edilen yaklaşık %20 per os allopurinol değişmeden dışkı ile atılır. Günlük dozun yaklaşık %10'u, değişmemiş allopurinol şeklinde böbreğin glomerüler aparatı tarafından atılır. Günlük allopurinol dozunun bir başka %70'i oksipurinol formunda idrarla atılır. Oksipurinol böbrekler tarafından değişmeden atılır, ancak tübüler reabsorpsiyon ile bağlantılı olarak uzun bir T'ye sahiptir1/2. T1/2 allopurinol 1-2 saat iken T1/2 oksipurinol 13 ila 30 saat arasında değişir. (bu tür önemli farklılıklar muhtemelen araştırma yapısındaki farklılıklar ve/veya hastalarda kreatinin klirensi ile ilişkilidir).
Özel hasta grupları
Böbrek ihlali. Bozulmuş böbrek fonksiyonu olan hastalarda, allopurinol ve oksipurinol atılımı önemli ölçüde yavaşlayabilir, bu da uzun süreli tedavi ile kan plazmasındaki bu bileşiklerin konsantrasyonunda bir artışa neden olur. Hastalarda bozulmuş böbrek fonksiyonu ve Cl kreatinin 10-20 ml / dakika sonra uzun süreli tedavi allopurinol bir dozda 300 mg / gün konsantrasyonu oksipurinol plazma ulaştı yaklaşık 30 mg/L.
Bu konsantrasyon oksipurinol hastalarda tespit edilebilir normal böbrek fonksiyonu ile tedavi allopurinol bir dozda 600 mg / gün. Sonuç olarak, böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastaların tedavisinde allopurinol dozu azaltılmalıdır.
Yaşlılık. Yaşlı hastalarda, allopurinolün farmakokinetik özelliklerinde önemli değişiklikler olası değildir. İstisna, eşlik eden böbrek hastalığı olan hastalardır (bkz. Böbrek fonksiyon bozukluğu).
- Anti-aggric ajan, Ksantin oksidaz inhibitörü [ürik asit metabolizmasını etkileyen ajanlar]
6-merkaptopurin ve azatioprin. Azatioprin, Ksantin oksidaz enzimi tarafından inaktive edilen 6-merkaptopurin oluşturmak üzere metabolize edilir. 6-merkaptopurin veya azatioprin ile tedavinin allopurinol ile birleştirildiği durumlarda, hastalara her zamanki 6-merkaptopurin veya azatioprin dozunun sadece dörtte biri verilmelidir, çünkü Ksantin oksidaz aktivitesinin inhibisyonu bu bileşiklerin etki süresini uzatır.
Vidarabin (adenin arabinoside). Allopurinol t varlığında1/2 vidarabin artar. Bu ilaçların eşzamanlı kullanımı ile, tedavinin artan toksik etkilerine karşı özel bir uyanıklık gözlemlemek gerekir.
Salisilatlar ve ürikozürik ajanlar. Allopurinolün ana aktif metaboliti, böbrekler tarafından ürik asit tuzlarına benzer şekilde atılan oksipurinoldür. Sonuç olarak, probenesid veya yüksek dozda salisilatlar gibi ürikozurik aktiviteye sahip ilaçlar oksipurinol atılımını artırabilir. Buna karşılık, oksipurinolün artan atılımına allopurinolün terapötik aktivitesinde bir azalma eşlik eder, ancak bu tür etkileşimlerin önemi her durumda ayrı ayrı değerlendirilmelidir.
Klorpropamid. Bozulmuş böbrek fonksiyonu olan hastalarda allopurinol ve klorpropamidin eşzamanlı kullanımı ile, uzun süreli hipoglisemi riski artar, çünkü tübüler atılım aşamasında allopurinol ve klorpropamid birbirleriyle rekabet eder.
Antikoagülanlar kumarin türevleridir. Allopurinol ile eşzamanlı uygulama ile warfarin ve diğer antikoagülanların — kumarin türevlerinin artan etkileri gözlendi. Bu bağlamda, bu ilaçlarla eşzamanlı tedavi alan hastaların durumunu dikkatlice izlemek gerekir.
Fenitoin. Allopurinol, karaciğerdeki fenitoin oksidasyonunu baskılayabilir, ancak bu etkileşimin klinik önemi belirlenmemiştir.
Teofilin. Allopurinolün teofilin metabolizmasını inhibe ettiği bilinmektedir. Bu etkileşim, insan vücudundaki teofilin biyotransformasyonu sürecinde Ksantin oksidazın katılımı ile açıklanabilir. Kan serumundaki teofilin konsantrasyonu, eşlik eden allopurinol tedavisinin başlangıcında ve aynı zamanda ikincisinin dozunda bir artışla kontrol edilmelidir.
Ampisilin ve amoksisilin. Ampisilin veya Amoksisilin ve allopurinol ile eşzamanlı olarak tedavi edilen hastalarda, benzer eşzamanlı tedavi almayan hastalarla karşılaştırıldığında cilt reaksiyonlarının görülme sıklığı artmıştır. Bu tür ilaç etkileşiminin nedeni belirlenmemiştir. Bununla birlikte, ampisilin ve amoksisilin yerine allopurinol alan hastaların diğer antibakteriyel ilaçları reçete etmeleri önerilir.
Sitotoksik ilaçlar (siklofosfamid, doksorubisin, bleomisin, prokarbazin, mechlorethamine). Tümör hastalıklarından (lösemi hariç) muzdarip ve allopurinol alan hastalarda, siklofosfamid ve diğer sitotoksik ilaçlar ile kemik iliği aktivitesinin bastırılması artmıştır. Bununla birlikte, siklofosfamid, doksorubisin, bleomisin, prokarbazin ve / veya mechlorethamine (klorometin hidroklorür) alan hastaları içeren kontrollü çalışmaların sonuçlarına göre, allopurinol ile eşzamanlı tedavi, bu sitotoksik ilaçların toksik etkilerini arttırmamıştır.
Siklosporin. Bazı raporlara göre, kan plazmasındaki siklosporin konsantrasyonu, eşlik eden allopurinol tedavisinin arka planına karşı artabilir. Bu ilaçların eşzamanlı kullanımı ile siklosporin toksisitesini arttırma olasılığını hesaba katmak gerekir.
Didanozin. Sağlıklı gönüllülerde ve didanozin alan HIV ile enfekte hastalarda, allopurinol ile eşzamanlı tedavinin arka planına karşı (300 mg / gün) C'de bir artış varmax kan plazması ve AUC didanosin yaklaşık 2 kat. T1/2 didanozin değişmedi. Kural olarak, bu ilaçların eşzamanlı kullanımı önerilmez. Eş zamanlı tedavi kaçınılmazsa, didanozin dozunun azaltılması ve hastanın durumunun yakından izlenmesi gerekebilir.
ACE inhibitörleri. Allopurinol ile ACE inhibitörlerinin eşzamanlı kullanımı, lökopeni gelişme riskinin artmasına eşlik eder, bu nedenle bu ilaçlar dikkatle birleştirilmelidir.
Tiyazid diüretikler. Tiyazid diüretiklerin eşzamanlı kullanımı, KDV. ve hidroklorotiyazid, özellikle böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, allopurinol ile ilişkili aşırı duyarlılık yan etkileri riskini artırabilir.
Oda sıcaklığında.
Çocukların ulaşamayacağı bir yerde.
İlaç Allomaron raf ömrü®5 лет.Pakette belirtilen son kullanma tarihinden sonra kullanmayın.
1 kaplanmış tablet, 20 adet blisterde 100 mg allopurinol ve 20 mg benzbromaron içerir.
However, we will provide data for each active ingredient