Vetbutal

Parenterale

1. Beruhigungsmittel.
2. Hypnotika zur kurzzeitbehandlung von Schlaflosigkeit, da Sie nach 2 Wochen Ihre Wirksamkeit für die schlafinduktion und schlaferhaltung zu verlieren scheinen (Siehe "KLINISCHEN PHARMAKOLOGIE" Abschnitt).
3. Präanästhetika.
4. Antikonvulsivum, in anästhetischen Dosen, bei der notfallkontrolle bestimmter akuter Krampfanfälle, Z. B. solche im Zusammenhang mit status epilepticus, cholera, Eklampsie, meningitis, tetanus und toxischen Reaktionen auf Strychnin oder Lokalanästhetika.

Dosierungen von Barbituraten müssen mit voller Kenntnis Ihrer besonderen Eigenschaften und empfohlenen verabreichungsrate individualisiert werden. Zu berücksichtigende Faktoren sind Alter, Gewicht und Zustand des Patienten. Parenterale Wege sollten nur verwendet werden, wenn eine orale Verabreichung unmöglich oder unpraktisch ist.

Intramuskuläre Verabreichung: die Injektion der Natriumsalze von Barbituraten sollte tief in einen großen Muskel erfolgen, und ein Volumen von 5 mL sollte an keiner Stelle wegen einer möglichen gewebereizung überschritten werden. Nach der Injektion einer hypnotischen Dosis sollten die Vitalfunktionen des Patienten überwacht werden. Die übliche erwachsenendosis von Vetbutal (pentobarbital) - Natriumlösung beträgt 150 bis 200 mg als einzelne IM-Injektion; die empfohlene Pädiatrische Dosierung reicht von 2 bis 6 mg/kg als einzelne IM-Injektion, um 100 mg nicht zu überschreiten.

Intravenöse Verabreichung: Vetbutal (pentobarbital) Natriumlösung sollte nicht mit anderen Medikamenten oder Lösungen gemischt werden. Die IV-Injektion ist auf Bedingungen beschränkt, bei denen andere Wege nicht möglich sind, entweder weil der patient bewusstlos ist (wie bei Hirnblutungen, Eklampsie oder status epilepticus) oder weil der patient Widerstand leistet (wie im delirium) oder weil sofortige Maßnahmen unerlässlich sind. Eine langsame IV-Injektion ist unerlässlich und die Patienten sollten während der Verabreichung sorgfältig beobachtet werden. Dies erfordert, dass Blutdruck, Atmung und Herzfunktion aufrechterhalten werden, Vitalzeichen aufgezeichnet werden und Geräte zur Reanimation und künstlichen Beatmung verfügbar sind. Die intravenöse injektionsrate sollte 50 mg / min für pentobarbital-Natrium nicht überschreiten.

Es gibt keine Durchschnittliche intravenöse Dosis von Vetbutal-Natriumlösung (pentobarbital-natriuminjektion), auf die man sich verlassen kann, um bei verschiedenen Patienten ähnliche Wirkungen zu erzielen. Die Möglichkeit einer überdosierung und Atemdepression ist gering, wenn das Medikament langsam in fraktionierten Dosen injiziert wird.

Eine Häufig verwendete Anfangsdosis für den 70 kg schweren Erwachsenen beträgt 100 mg. Proportionale Dosisreduktion sollte für Pädiatrische oder geschwächte Patienten vorgenommen werden. Mindestens eine minute ist notwendig, um die volle Wirkung von intravenösem pentobarbital zu bestimmen. Bei Bedarf können zusätzliche kleine Inkremente des Arzneimittels bis zu einer Gesamtdosis von 200 bis 500 mg für normale Erwachsene verabreicht werden.

Antikonvulsive Anwendung: bei krampfzuständen sollte die Dosierung von Vetbutal (pentobarbital) - Natriumlösung auf ein minimum beschränkt werden, um eine Verschlimmerung der depression zu vermeiden, die auf Krämpfe Folgen kann. Die Injektion muss langsam unter Berücksichtigung der Zeit erfolgen, die das Medikament benötigt, um die Blut-Hirn-Schranke zu durchdringen.

spezielle Patientenpopulation: die Dosierung sollte bei älteren Menschen reduziert oder geschwächt werden, da diese Patienten möglicherweise empfindlicher auf Barbiturate reagieren. Die Dosierung sollte bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder Lebererkrankung reduziert werden.

Inspektion: Parenterale Arzneimittel sollten vor der Verabreichung visuell auf Partikel und Verfärbungen untersucht werden, Wann immer es die Lösungsbehälter zulassen. Injektionslösungen mit niederschlagsnachweis sollten nicht verwendet werden.

Барбитураты противопоказаны пациентам с известной чувствительностью к барбитурату. Барбитураты также противопоказаны пациентам с историей явной или скрытой порфирии.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ

1. Образование среды обитания: Барбитураты могут быть привычным образованием. Терпимость, психологическая и физическая зависимость могут возникать при постоянном использовании. (Видеть «Злоупотребление наркотиками и зависимость» а также «Фармакокинетика» - разделы). Пациенты с психологической зависимостью от барбитуратов могут увеличить дозировку или уменьшить интервал между дозами без консультации с врачом, а затем развить физическую зависимость от барбитуратов. Чтобы свести к минимуму возможность передозировки или развития зависимости, назначение и доставка седативно-гипнотических барбитуратов должны быть ограничены количеством, необходимым для интервала до следующей даты. Резкое прекращение после длительного использования зависимым лицом может привести к симптомам абстиненции, включая бред, судороги и, возможно, смерть. Барбитураты следует постепенно отводить у любого пациента, который, как известно, находится в чрезмерном дозировании в течение длительных периодов времени. (Видеть Раздел «Злоупотребление наркотиками и зависимость»).
2. IV администрация: Слишком быстрое введение может привести к угнетению дыхания, апноэ, ларингоспазму или вазодилатации с падением артериального давления.
3. Острая или хроническая боль: Следует соблюдать осторожность при назначении барбитуратов пациентам с острой или хронической болью, поскольку может быть вызвано парадоксальное возбуждение или замаскированы важные симптомы. Тем не менее, использование барбитуратов в качестве седативных средств в послеоперационной операционной фазе и в качестве дополнения к химиотерапии рака хорошо известно.
4. Использовать во время беременности: Барбитураты могут вызывать повреждение плода при введении беременной женщине. Ретроспективные, контролируемые случаями исследования позволили предположить связь между потреблением барбитуратов у матерей и более высокой, чем ожидалось, частотой аномалий плода. После перорального или парентерального введения барбитураты легко проникают через плацентарный барьер и распределяются по ткани плода с самыми высокими концентрациями в плаценте, печени плода и мозге. После парентерального введения уровень в крови плода приближается к уровню материнской крови.
   Симптомы отмены возникают у детей, рожденных от матерей, которые получают барбитураты в течение последнего триместра беременности. (Видеть Раздел «Злоупотребление наркотиками и зависимость»). Если этот препарат используется во время беременности или если пациент забеременеет во время приема этого лекарства, пациент должен быть проинформирован о потенциальном риске для плода.
5. Синергические эффекты: одновременное употребление алкоголя или других депрессантов ЦНС может вызвать аддитивные депрессивные эффекты ЦНС.
</ ol>

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

генеральный

Барбитураты могут быть привычкой. Терпимость и психологическая и физическая зависимость могут возникать при постоянном использовании. (Видеть Раздел «Злоупотребление наркотиками и зависимость»). Если таковые имеются, барбитураты следует назначать с осторожностью пациентам с психической депрессией, склонностью к самоубийству или злоупотреблением наркотиками в прошлом.

Пожилые или ослабленные пациенты могут реагировать на барбитураты с выраженным возбуждением, депрессией и растерянностью. У некоторых людей барбитураты неоднократно вызывают волнение, а не депрессию.

У пациентов с повреждением печени барбитураты следует вводить с осторожностью и первоначально в уменьшенных дозах.

Барбитураты не следует назначать пациентам с преждевременными признаками комы печени.

Парентеральные растворы барбитуратов сильно щелочные. Поэтому следует проявлять крайнюю осторожность, чтобы избежать периваскулярного экстравазации или внутриартериального введения. Экстраваскулярная инъекция может вызвать локальное повреждение ткани с последующим некрозом; Последствия внутриартериальной инъекции могут варьироваться от временной боли до гангрены конечности. Любая жалоба на боль в конечностях оправдывает прекращение инъекции.

Лабораторные тесты

Более длительная барбитурная терапия должна сопровождаться регулярными лабораторными исследованиями систем органов, включая гемопоэтическую, почечную и печеночную системы. (Видеть Разделы «Общие МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ» и «НЕСАТИВНЫЕ РЕЦИТАЦИИ»).

Канцерогенез

1. Данные о животных. Фенобарбитал натрия является канцерогенным для мышей и крыс после пожизненного введения. Это произвело доброкачественные и злокачественные опухоли клеток печени у мышей. Доброкачественные опухоли клеток печени наблюдались очень поздно в жизни у крыс.
2. Человеческие данные. в 29-летнем эпидемиологическом исследовании с участием 9 136 пациентов, получавших протокол противосудорожного средства, содержащий фенобарбитал, результаты показали более высокую, чем обычно, частоту возникновения рака печени. Ранее некоторые из этих пациентов получали торотраст, препарат, который, как известно, вызывал рак печени. Таким образом, это исследование не предоставило достаточных доказательств того, что фенобарбитал натрия является канцерогенным для человека.<br /> Данные ретроспективного исследования 235 детей, которые не идентифицировали типы барбитуратов, показали связь между пренатальным воздействием барбитуратов и повышенной частотой опухолей головного мозга. (Gold, E., et al.,.«Повышенный риск опухолей головного мозга у детей, подвергшихся воздействию барбитуратов», журнал Национального института рака, 61: 1031-1034, 1978).

Беременность

1. Тератогенные эффекты. Беременность категории D-See «Предупреждения используют во время беременности» - раздел.
2. Нетератогенные эффекты. Сообщения о детях, страдающих длительным воздействием барбитуратов в матке, включали острый синдром отмены от судорог и гиперраздражительность от рождения до отсроченного начала до 14 дней. (Видеть Раздел «Злоупотребление наркотиками и зависимость»).
</ ol>

Работа и доставка

Гипнотические дозы этих барбитуратов, по-видимому, не оказывают значительного влияния на активность матки во время родов. Полные анестезирующие дозы барбитуратов снижают силу и частоту сокращений матки. Введение седативно-гипнотических барбитуратов матери во время родов может привести к угнетению дыхания у новорожденных.

Преждевременные дети особенно восприимчивы к депрессивным эффектам барбитуратов. Если барбитураты используются во время родов и родов, должны быть доступны реанимационные устройства.

В настоящее время нет данных для оценки эффективности этих барбитуратов, когда требуется пинцет или другое вмешательство. Также нет данных, позволяющих определить влияние этих барбитуратов на последующий рост, развитие и функциональное созревание ребенка.

Кормящие матери

Следует соблюдать осторожность, когда кормящей женщине дают барбитурат, потому что небольшое количество барбитурата выделяется с молоком.

Педиатрическое использование

Адекватные, хорошо контролируемые исследования не проводились у педиатрических пациентов; однако безопасность и эффективность пентобарбитала у педиатрических пациентов подтверждается многочисленными исследованиями и отчетами о случаях, приведенными в литературе. Информация о дозировке для детей для Ветбутала находится в разделе ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРАЦИЯ описано.

Гериатрическое применение

Клинические исследования с ветеринарным (пентобарбитал) не включали достаточно субъектов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, реагировали ли пожилые люди иначе, чем более молодые. Другие зарегистрированные клинические переживания не обнаружили различий в реакциях между пожилыми и более молодыми пациентами. В целом, выбор дозы для пожилого пациента должен быть осторожным, обычно начиная с нижнего конца диапазона доз, отражая повышенную частоту снижения функции печени, почек или сердца, а также сопутствующее заболевание или другую лекарственную терапию.

Пожилые пациенты могут реагировать на барбитураты с выраженным возбуждением, депрессией и растерянностью. У некоторых людей барбитураты неоднократно вызывают волнение, а не депрессию. Дозировка должна быть уменьшена у пожилых людей, так как эти пациенты могут быть более чувствительными к барбитуратам.

Следующие побочные эффекты и ваша заболеваемость были получены из наблюдения тысяч пациентов больницы. Поскольку у таких пациентов может быть меньше побочных эффектов барбитуратов, частота этих реакций может быть немного выше у полностью амбулаторных пациентов.

Более 1 на 100 пациентов. наиболее распространенная побочная реакция, оцененная у 1-3 пациентов на 100 случаев, составляет: нервная система: сонливость.

Менее 1 на 100 пациентов. Побочные эффекты, которые, по оценкам, возникают со скоростью менее 1 на 100 пациентов, перечисленных ниже, группируются по системе органов и в порядке убывания:

Нервная система : Беспорядки, спутанность сознания, гиперкинезия, атаксия, депрессия ЦНС, ночные кошмары, нервозность, психические расстройства, галлюцинации, бессонница, беспокойство, головокружение, расстройства мышления.

Респираторный тракт: Гиповентиляция, Апноэ.

Сердечно-сосудистая система : Брадикардия, гипотония, обморок.

Пищеварительная система : Тошнота, рвота, запор.

Другие зарегистрированные реакции: Головная боль, реакции в месте инъекции, реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, сыпь, эксфолиативный дерматит), лихорадка, повреждение печени, анемия мегалобласта после хронического применения фенобарбитала.

Злоупотребление наркотиками и зависимость

Инъекция пентобарбитального натрия контролируется Федеральным законом о контролируемых веществах согласно графику II DEA

Барбитураты могут быть привычкой. Терпимость, психологическая зависимость и физическая зависимость могут возникнуть, особенно после длительного использования высоких барбитуратных доз. Ежедневное введение более 400 мг (мг) пентобарбитала или секобарбитала в течение примерно 90 дней, вероятно, приводит к определенной физической зависимости. Доза от 600 до 800 мг, принимаемая в течение не менее 35 дней, достаточна для того, чтобы вызвать симптомы абстиненции. Среднесуточная доза для барбитурата обычно составляет около 1,5 грамма. По мере развития толерантности к барбитуратам количество, необходимое для поддержания того же уровня интоксикации, увеличивается; однако толерантность к смертельной дозировке не увеличивается более чем в два раза. В этом случае разница между опьяняющей дозировкой и смертельной дозировкой становится меньше.

Симптомами острой интоксикации барбитуратами являются нестабильная походка, помутнение речи и постоянный нистагм. Психологические признаки хронического опьянения - это спутанность сознания, плохое суждение, раздражительность, бессонница и соматические жалобы.

Симптомы барбитуратной зависимости аналогичны симптомам хронического алкоголизма. Если человек, по-видимому, опьянен алкоголем в той степени, которая радикально несоразмерна количеству алкоголя в вашей крови, следует заподозрить использование барбитуратов. Смертельная доза барбитурата намного ниже при приеме алкоголя.

Симптомы отмены барбитурата могут быть серьезными и привести к смерти. Незначительные симптомы отмены могут возникнуть через 8-12 часов после последней дозы барбитурата.

Эти симптомы обычно появляются в следующем порядке: беспокойство, подергивание мышц, дрожание рук и пальцев, прогрессирующая слабость, головокружение, искажение зрительного восприятия, тошнота, рвота, бессонница и ортостатическая гипотензия. Важные симптомы абстиненции (спазмы и бред) могут возникать в течение 16 часов и сохраняться до 5 дней после внезапного прекращения приема этих препаратов. Интенсивность симптомов отмены постепенно уменьшается в течение примерно 15 дней. Люди, склонные к злоупотреблению барбитуратами и наркомании, включают алкоголиков и опиатов, а также других седативных гипнотических и амфетаминовых наркоманов.

Наркомания к барбитуратам возникает в результате повторного введения барбитурата или посредством барбитуратоподобного эффекта на постоянной основе, как правило, в количествах, которые превышают уровни терапевтической дозы. Характеристики наркомании у барбитуратов включают в себя: (а) сильное желание или потребность, продолжать принимать наркотик; ,(б) тенденция, увеличить дозу; ,(с) психологическая зависимость от воздействия препарата в связи с субъективным и индивидуальным пониманием этих эффектов; а также (д) физическая зависимость от воздействия препарата, что требует его присутствия для поддержания гомеостаза и до определенного, характерный и самоограниченный синдром воздержания, если лекарство.

Лечение барбитуратной зависимости состоит из тщательного и постепенного отмены препарата. Барбитуратные наркоманы могут быть отозваны с использованием ряда различных схем вывода. Во всех случаях снятие занимает много времени. Один из методов заключается в замене 30 мг фенобарбитальной дозы на каждый барбитурат от 100 до 200 мг, который принимал пациент. Общее суточное количество фенобарбитала затем вводят в 3-4 приема, чтобы не превышать 600 мг в день. Если симптомы абстиненции возникают в первый день лечения, в дополнение к пероральной дозе можно вводить нагрузочную дозу от 100 до 200 мг фенобарбитала. После стабилизации фенобарбитала общая суточная доза уменьшается на 30 мг в день, пока абстиненция проходит гладко. Изменение этого режима включает начало лечения на уровне обычной дозы пациента и снижение суточной дозы на 10 процентов, если это переносится пациентом.

Младенцы, которые физически зависят от барбитуратов, могут получать фенобарбитал от 3 до 10 мг / кг / день. После облегчения симптомов абстиненции (гиперактивность, нарушения сна, тремор, гиперрефлексия) дозу фенобарбитала следует постепенно снижать и полностью отменять в течение 2 недель.

Токсичная доза барбитуратов значительно варьируется. Как правило, пероральная доза 1 грамма большинства барбитуратов у взрослого человека приводит к сильному отравлению. Смерть часто наступает после 2-10 граммов барбитурата. Отравление барбитуратом можно спутать с алкоголизмом, отравлением бромидом и различными неврологическими расстройствами.

Острая передозировка барбитуратами проявляется при ЦНС и угнетении дыхания, что может привести к дыханию Чейна-Стокса, арефлексии, умеренному сужению зрачка (хотя у вас может быть паралитическое расширение в случае тяжелого отравления), олигурии, тахикардии, гипотонии, снижению температуры тела и кома. Может возникнуть типичный шоковый синдром (апноэ, кровообращение, остановка дыхания и смерть).

При экстремальной передозировке вся электрическая активность в мозге может прекратиться, в этом случае «плоская» ЭЭГ, которая обычно приравнивается к клинической смерти, не может быть принята. Этот эффект полностью обратим, если не произойдет гипоксическое повреждение. Возможность отравления барбитуратом также должна учитываться в ситуациях, когда присутствует травма.

Могут возникнуть такие осложнения, как пневмония, отек легких, нерегулярное сердцебиение, сердечная недостаточность и почечная недостаточность. Уремия может повысить чувствительность ЦНС к барбитуратам. Дифференциальный диагноз должен включать гипогликемию, копфтравму, цереброваскулярные травмы, судороги и диабетическую кому. Острый уровень передозировки в крови для некоторых барбитуратов указан в таблице 1.

Таблица 1.- Концентрация барбитурата в крови по сравнению со степенью депрессии ЦНС