Состав:
Применение:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Милитян Инессой Месроповной Последнее обновление 05.04.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Парентералы
- Седативные.
- Гипнотики для кратковременного лечения бессонницы, так как через 2 недели вы, кажется, теряете свою эффективность для индукции сна и поддержания сна (см Раздел "КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ").
- Преанестетики.
- Противосудорожное средство в анестезирующих дозах при экстренном контроле некоторых острых припадков, например,. те, которые связаны со статусом эпилептика, холеры, эклампсии, менингита, столбняка и токсических реакций на стрихнин или местные анестетики.
Дозировки барбитуратов должны быть индивидуализированы с полным знанием их особых свойств и рекомендуемой скорости введения. Факторы, которые следует учитывать, - это возраст, вес и состояние пациента. Парентеральные пути следует использовать только в том случае, если пероральное введение невозможно или нецелесообразно.
Внутримышечное введение: инъекция натриевых солей барбитуратов должна быть глубоко в большую мышцу, и объем 5 мл не должен превышаться в любой момент из-за возможного нагревания. После введения гипнотической дозы следует контролировать жизненно важные функции пациента. Обычная доза натрия эсконаркон (пентобарбитал) для взрослых составляет от 150 до 200 мг в виде однократной инъекции IM; рекомендуемая детская доза составляет от 2 до 6 мг / кг в виде одной инъекции IM, не должна превышать 100 мг.
Внутривенное введение: Эсконаркон (пентобарбитал) раствор натрия не следует смешивать с другими лекарственными средствами или растворами. Инъекция IV ограничена состояниями, при которых другие пути невозможны, либо потому, что пациент потерял сознание (как при церебральном кровотечении, эклампсии или эпилептическом статусе), либо потому, что пациент обеспечивает сопротивление (как при бредже), либо потому, что необходимы немедленные меры . Медленная инъекция необходима, и пациенты должны тщательно контролироваться во время администрации. Это требует поддержания артериального давления, дыхания и работы сердца, регистрации показателей жизнедеятельности и наличия устройств для реанимации и искусственной вентиляции легких. Скорость внутривенного введения не должна превышать 50 мг / мин для пентобарбитала натрия.
Не существует средней внутривенной дозы раствора эсконаркона натрия (пентобарбитальная инъекция натрия), на которую можно положиться, чтобы иметь сходные эффекты у разных пациентов. Возможность передозировки и угнетения дыхания низкая, если препарат медленно вводится в фракционные дозы.
Обычно используемая начальная доза для взрослого человека весом 70 кг составляет 100 мг. Пропорциональное снижение дозы следует делать для педиатрических или ослабленных пациентов. Для определения полного эффекта внутривенного пентобарбитала требуется не менее одной минуты. При необходимости можно вводить дополнительные небольшие приращения препарата до общей дозы от 200 до 500 мг для нормальных взрослых.
Противосудорожное использование: в спазматических условиях дозировка раствора натрия эсконаркон (пентобарбитал) должна быть сведена к минимуму, чтобы избежать обострения депрессии, которая может повлиять на судороги. Инъекция должна быть медленной, принимая во внимание время, необходимое лекарству для проникновения через гематоэнцефалический барьер.
особая популяция пациентов: дозировка должна быть уменьшена или ослаблена у пожилых людей, так как эти пациенты могут быть более чувствительными к барбитуратам. Дозировка должна быть уменьшена у пациентов с почечной недостаточностью или заболеваниями печени.
Инспекция: Парентеральные препараты следует визуально проверять на наличие частиц и обесцвечивания перед введением, когда позволяют контейнеры с раствором. Растворы для инъекций с обнаружением осадков не должны использоваться.
Барбитураты противопоказаны пациентам с известной чувствительностью к барбитурату. Барбитураты также противопоказаны пациентам с историей явной или скрытой порфирии.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
- Образование среды обитания: Барбитураты могут быть привычным образованием. Терпимость, психологическая и физическая зависимость могут возникать при постоянном использовании. (Видеть «Злоупотребление наркотиками и зависимость» а также «Фармакокинетика» - разделы). Пациенты с психологической зависимостью от барбитуратов могут увеличить дозировку или уменьшить интервал между дозами без консультации с врачом, а затем развить физическую зависимость от барбитуратов. Чтобы свести к минимуму возможность передозировки или развития зависимости, назначение и доставка седативно-гипнотических барбитуратов должны быть ограничены количеством, необходимым для интервала до следующей даты. Резкое прекращение после длительного использования зависимым лицом может привести к симптомам абстиненции, включая бред, судороги и, возможно, смерть. Барбитураты следует постепенно отводить у любого пациента, который, как известно, находится в чрезмерном дозировании в течение длительных периодов времени. (Видеть Раздел «Злоупотребление наркотиками и зависимость»).
- IV администрация: Слишком быстрое введение может привести к угнетению дыхания, апноэ, ларингоспазму или вазодилатации с падением артериального давления.
- Острая или хроническая боль: Следует соблюдать осторожность при назначении барбитуратов пациентам с острой или хронической болью, поскольку может быть вызвано парадоксальное возбуждение или замаскированы важные симптомы. Тем не менее, использование барбитуратов в качестве седативных средств в послеоперационной операционной фазе и в качестве дополнения к химиотерапии рака хорошо известно.
- Использовать во время беременности: Барбитураты могут вызывать повреждение плода при введении беременной женщине. Ретроспективные, контролируемые случаями исследования позволили предположить связь между потреблением барбитуратов у матерей и более высокой, чем ожидалось, частотой аномалий плода. После перорального или парентерального введения барбитураты легко проникают через плацентарный барьер и распределяются по ткани плода с самыми высокими концентрациями в плаценте, печени плода и мозге. После парентерального введения уровень в крови плода приближается к уровню материнской крови.
Симптомы отмены возникают у детей, рожденных от матерей, которые получают барбитураты в течение последнего триместра беременности. (Видеть Раздел «Злоупотребление наркотиками и зависимость»). Если этот препарат используется во время беременности или если пациент забеременеет во время приема этого лекарства, пациент должен быть проинформирован о потенциальном риске для плода. - Синергические эффекты: одновременное употребление алкоголя или других депрессантов ЦНС может вызвать аддитивные депрессивные эффекты ЦНС. </ ol>
- Данные о животных. Фенобарбитал натрия является канцерогенным для мышей и крыс после пожизненного введения. Это произвело доброкачественные и злокачественные опухоли клеток печени у мышей. Доброкачественные опухоли клеток печени наблюдались очень поздно в жизни у крыс.
- Человеческие данные. в 29-летнем эпидемиологическом исследовании с участием 9 136 пациентов, получавших протокол противосудорожного средства, содержащий фенобарбитал, результаты показали более высокую, чем обычно, частоту возникновения рака печени. Ранее некоторые из этих пациентов получали торотраст, препарат, который, как известно, вызывал рак печени. Таким образом, это исследование не предоставило достаточных доказательств того, что фенобарбитал натрия является канцерогенным для человека.<br /> Данные ретроспективного исследования 235 детей, которые не идентифицировали типы барбитуратов, показали связь между пренатальным воздействием барбитуратов и повышенной частотой опухолей головного мозга. (Gold, E., et al.,.«Повышенный риск опухолей головного мозга у детей, подвергшихся воздействию барбитуратов», журнал Национального института рака, 61: 1031-1034, 1978).
- Тератогенные эффекты. Беременность категории D-See «Предупреждения используют во время беременности» - раздел.
- Нетератогенные эффекты. Сообщения о детях, страдающих длительным воздействием барбитуратов в матке, включали острый синдром отмены от судорог и гиперраздражительность от рождения до отсроченного начала до 14 дней. (Видеть Раздел «Злоупотребление наркотиками и зависимость»). </ ol>
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
генеральный
Барбитураты могут быть привычкой. Терпимость и психологическая и физическая зависимость могут возникать при постоянном использовании. (Видеть Раздел «Злоупотребление наркотиками и зависимость»). Если таковые имеются, барбитураты следует назначать с осторожностью пациентам с психической депрессией, склонностью к самоубийству или злоупотреблением наркотиками в прошлом.
Пожилые или ослабленные пациенты могут реагировать на барбитураты с выраженным возбуждением, депрессией и растерянностью. У некоторых людей барбитураты неоднократно вызывают волнение, а не депрессию.
У пациентов с повреждением печени барбитураты следует вводить с осторожностью и первоначально в уменьшенных дозах.
Барбитураты не следует назначать пациентам с преждевременными признаками комы печени.
Парентеральные растворы барбитуратов сильно щелочные. Поэтому следует проявлять крайнюю осторожность, чтобы избежать периваскулярного экстравазации или внутриартериального введения. Экстраваскулярная инъекция может вызвать локальное повреждение ткани с последующим некрозом; Последствия внутриартериальной инъекции могут варьироваться от временной боли до гангрены конечности. Любая жалоба на боль в конечностях оправдывает прекращение инъекции.
Лабораторные тесты
Более длительная барбитурная терапия должна сопровождаться регулярными лабораторными исследованиями систем органов, включая гемопоэтическую, почечную и печеночную системы. (Видеть Разделы «Общие МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ» и «НЕСАТИВНЫЕ РЕЦИТАЦИИ»).
Канцерогенез
Беременность
Работа и доставка
Гипнотические дозы этих барбитуратов, по-видимому, не оказывают значительного влияния на активность матки во время родов. Полные анестезирующие дозы барбитуратов снижают силу и частоту сокращений матки. Введение седативно-гипнотических барбитуратов матери во время родов может привести к угнетению дыхания у новорожденных.
Преждевременные дети особенно восприимчивы к депрессивным эффектам барбитуратов. Если барбитураты используются во время родов и родов, должны быть доступны реанимационные устройства.
В настоящее время нет данных для оценки эффективности этих барбитуратов, когда требуется пинцет или другое вмешательство. Также нет данных, позволяющих определить влияние этих барбитуратов на последующий рост, развитие и функциональное созревание ребенка.
Кормящие матери
Следует соблюдать осторожность, когда кормящей женщине дают барбитурат, потому что небольшое количество барбитурата выделяется с молоком.
Педиатрическое использование
Адекватные, хорошо контролируемые исследования не проводились у педиатрических пациентов; однако безопасность и эффективность пентобарбитала у педиатрических пациентов подтверждается многочисленными исследованиями и отчетами о случаях, приведенными в литературе. Информация о дозировке для детей Esconarkon приведена в разделе ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРАЦИЯ описано.
Гериатрическое применение
Клинические исследования с эсконарконом (пентобарбитал) не включали достаточно субъектов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, реагируют ли пожилые люди иначе, чем более молодые. Другие зарегистрированные клинические события не обнаружили различий в реакциях между пожилыми и более молодыми пациентами. В целом, выбор дозы для пожилого пациента должен быть осторожным, обычно начиная с нижнего конца диапазона доз, отражая повышенную частоту снижения функции печени, почек или сердца, а также сопутствующее заболевание или другую лекарственную терапию.
Пожилые пациенты могут реагировать на барбитураты с выраженным возбуждением, депрессией и растерянностью. У некоторых людей барбитураты неоднократно вызывают волнение, а не депрессию. Дозировка должна быть уменьшена у пожилых людей, так как эти пациенты могут быть более чувствительными к барбитуратам.
Die folgenden Nebenwirkungen und Ihre Inzidenz wurden aus der überwachung von tausenden von Krankenhauspatienten zusammengestellt. Da solche Patienten bestimmte der milderen Nebenwirkungen von Barbituraten möglicherweise weniger kennen, kann die Inzidenz dieser Reaktionen bei vollständig ambulanten Patienten etwas höher sein.
Mehr als 1 von 100 Patienten. die häufigste unerwünschte Reaktion, die schätzungsweise bei 1 bis 3 Patienten pro 100 Auftritt, ist: Nervensystem: Somnolenz.
Weniger als 1 von 100 Patienten. Nebenwirkungen, die schätzungsweise mit einer rate von weniger als 1 von 100 unten aufgeführten Patienten auftreten, gruppiert nach organsystem und in Abnehmender Reihenfolge des Auftretens sind:
Nervensystem: Unruhe, Verwirrung, hyperkinesie, Ataxie, ZNS-depression, Albträume, Nervosität, psychiatrische Störungen, Halluzinationen, Schlaflosigkeit, Angstzustände, Schwindel, Denkstörungen.
Atemwege: Hypoventilation, Apnoe.
Herz-Kreislauf-system: Bradykardie, Hypotonie, Synkope.
Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung.
Andere berichtete Reaktionen: Kopfschmerzen, Reaktionen an der Injektionsstelle, überempfindlichkeitsreaktionen (Angioödem, Hautausschläge, exfoliative dermatitis), Fieber, Leberschäden, megaloblastenanämie nach chronischer phenobarbitalanwendung.
Drogenmissbrauch Und-Abhängigkeit
Die Pentobarbital-natriuminjektion unterliegt der Kontrolle durch das Federal Controlled Substances Act gemäß DEA schedule II.
Barbiturate können Gewohnheit bilden. Toleranz, psychische Abhängigkeit und körperliche Abhängigkeit können insbesondere nach längerem Gebrauch hoher barbituratdosen auftreten. Die tägliche Verabreichung von mehr als 400 Milligramm (mg) pentobarbital oder secobarbital über einen Zeitraum von etwa 90 Tagen führt wahrscheinlich zu einer gewissen körperlichen Abhängigkeit. Eine Dosierung von 600 bis 800 mg, die mindestens 35 Tage lang eingenommen wird, reicht aus, um Entzugserscheinungen hervorzurufen. Die Durchschnittliche Tagesdosis für den barbituratsüchtigen beträgt normalerweise etwa 1.5 Gramm. Wenn sich die Toleranz gegenüber Barbituraten entwickelt, steigt die Menge, die zur Aufrechterhaltung des gleichen intoxikationsniveaus benötigt wird; die Toleranz gegenüber einer tödlichen Dosierung erhöht sich jedoch nicht mehr als das zweifache. In diesem Fall wird der Spielraum zwischen einer berauschenden Dosierung und einer tödlichen Dosierung kleiner.
Symptome einer akuten Intoxikation mit Barbituraten sind instabiler Gang, verschwommene Sprache und anhaltender nystagmus. Psychische Anzeichen einer chronischen Intoxikation sind Verwirrung, schlechtes Urteilsvermögen, Reizbarkeit, Schlaflosigkeit und somatische Beschwerden.
Die Symptome der barbituratabhängigkeit ähneln denen des chronischen Alkoholismus. Wenn eine Person mit Alkohol in einem Ausmaß berauscht zu sein scheint, das radikal unverhältnismäßig zu der Alkoholmenge in Ihrem Blut ist, sollte die Verwendung von Barbituraten vermutet werden. Die tödliche Dosis eines barbiturats ist weitaus geringer, wenn auch Alkohol eingenommen wird.
Die Symptome eines barbituratentzugs können schwerwiegend sein und zum Tod führen. Geringfügige Entzugserscheinungen können 8 bis 12 Stunden nach der letzten Dosis eines barbiturats auftreten.
Diese Symptome treten normalerweise in der folgenden Reihenfolge auf: Angstzustände, Muskelzuckungen, zittern von Händen und Fingern, fortschreitende Schwäche, Schwindel, Verzerrung der visuellen Wahrnehmung, übelkeit, Erbrechen, Schlaflosigkeit und orthostatische Hypotonie. Wichtige Entzugserscheinungen (Krämpfe und delirium) können innerhalb von 16 Stunden auftreten und bis zu 5 Tage nach abruptem absetzen dieser Medikamente anhalten. Die Intensität der Entzugserscheinungen nimmt über einen Zeitraum von etwa 15 Tagen allmählich ab. Zu den Personen, die anfällig für barbituratmissbrauch und-Abhängigkeit sind, gehören Alkoholiker und Opiatabhängige sowie andere Beruhigungsmittel-hypnotische und amphetaminabhängige.
Drogenabhängigkeit von Barbituraten entsteht durch wiederholte Verabreichung eines barbiturats oder mittels mit barbituratähnlicher Wirkung auf kontinuierlicher basis, im Allgemeinen in Mengen, die die therapeutischen dosisniveaus überschreiten. Zu den Merkmalen der Drogenabhängigkeit von Barbituraten gehören: (a) ein starkes verlangen oder Bedürfnis, das Medikament weiter einzunehmen; (b) eine Tendenz, die Dosis zu erhöhen; (c) eine psychische Abhängigkeit von den Wirkungen des Arzneimittels im Zusammenhang mit subjektiver und individueller Wertschätzung dieser Wirkungen; und (d) eine physische Abhängigkeit von den Wirkungen des Arzneimittels, die seine Anwesenheit zur Aufrechterhaltung der Homöostase erfordert und zu einem bestimmten, charakteristischen und selbstbeschränkten Abstinenzsyndrom führt, wenn das Arzneimittel.
Die Behandlung der barbituratabhängigkeit besteht aus einem vorsichtigen und allmählichen Entzug des Arzneimittels. Barbiturat-abhängige Patienten können unter Verwendung einer Reihe verschiedener entzugschemata entzogen werden. In allen Fällen dauert der Rücktritt eine längere Zeit. Eine Methode besteht darin, eine 30-mg-Dosis phenobarbital für jede 100-bis 200-mg-Dosis Barbiturat zu ersetzen, die der patient eingenommen hat. Die tägliche Gesamtmenge an phenobarbital wird dann in 3 bis 4 geteilten Dosen verabreicht, um 600 mg täglich nicht zu überschreiten. Sollten am ersten Behandlungstag Entzugserscheinungen auftreten, kann zusätzlich zur oralen Dosis eine beladungsdosis von 100 bis 200 mg phenobarbital verabreicht WERDEN. Nach Stabilisierung auf phenobarbital wird die tägliche Gesamtdosis um 30 mg pro Tag verringert, solange der Entzug reibungslos verläuft. Eine änderung dieses Regimes beinhaltet die Einleitung der Behandlung auf dem regulären dosierungsniveau des Patienten und die Verringerung der Tagesdosis um 10 Prozent, wenn Sie vom Patienten toleriert wird.
Säuglinge, die körperlich von Barbituraten abhängig sind, können phenobarbital 3 bis 10 mg/kg/Tag erhalten. Nachdem Entzugserscheinungen (Hyperaktivität, Schlafstörungen, zittern, Hyperreflexie) gelindert wurden, sollte die Dosierung von phenobarbital schrittweise verringert und über einen Zeitraum von 2 Wochen vollständig zurückgezogen werden.
Die toxische Dosis von Barbituraten variiert erheblich. Im Allgemeinen führt eine orale Dosis von 1 Gramm der meisten Barbiturate bei einem Erwachsenen zu schweren Vergiftungen. Der Tod tritt Häufig nach 2 bis 10 Gramm aufgenommenem Barbiturat auf. Barbituratvergiftung kann mit Alkoholismus, bromidvergiftung und mit verschiedenen neurologischen Störungen verwechselt werden.
Eine akute überdosierung mit Barbituraten äußert sich in ZNS und Atemdepression, die zu Cheyne-Stokes-Atmung, areflexie, leichter pupillenverengung (obwohl Sie bei schwerer Vergiftung eine paralytische Dilatation aufweisen können), Oligurie, Tachykardie, Hypotonie, erniedrigte Körpertemperatur und Koma führen können. Typisches schocksyndrom (Apnoe, Kreislaufkollaps, Atemstillstand und Tod) kann auftreten.
Bei extremer überdosierung kann die gesamte elektrische Aktivität im Gehirn aufhören, in diesem Fall a "flach" EEG, das normalerweise mit klinischem Tod gleichgesetzt wird, kann nicht akzeptiert werden. Dieser Effekt ist vollständig reversibel, sofern keine hypoxischen Schäden auftreten. Die Möglichkeit einer barbituratvergiftung sollte auch in Situationen berücksichtigt werden, in denen ein trauma vorliegt.
Komplikationen wie Lungenentzündung, Lungenödem, Herzrhythmusstörungen, Herzinsuffizienz und Nierenversagen können auftreten. Urämie kann ZNS-Empfindlichkeit gegenüber Barbituraten erhöhen. Die Differentialdiagnose sollte Hypoglykämie, kopftrauma, zerebrovaskuläre Unfälle, krampfzustände und diabetisches Koma umfassen. Blutspiegel aus akuter überdosierung für einige Barbiturate sind in Tabelle 1 aufgeführt.
Tabelle 1.- Konzentration von Barbiturat im Blut Versus Grad der ZNS-Depression
blutbarbituratspiegel in ppm (µg/mL) | ||||||
Barbiturat | Beginn/Dauer | Grad der depression bei nichttoleranten Personen* | ||||
1 | 2 | 3 | 4 | 5 | ||
Pentobarbital | schnell/kurz | ≥ 2 | 0.5 bis 3 | 10 bis 15 | 12 bis 25 | 15 bis 40 |
Secobarbital | Schnell / kurz | & ge; 2 | 0.max. Die Behandlung von überdosierungen ist hauptsächlich unterstützend und besteht aus folgenden:
|