Ravona

Дозировки барбитуратов должны быть индивидуализированы с полным знанием их особых свойств и рекомендуемой скорости введения. Факторы, которые следует учитывать, - это возраст, вес и состояние пациента. Парентеральные пути следует использовать только в том случае, если пероральное введение невозможно или нецелесообразно.

Внутримышечное введение: инъекция натриевых солей барбитуратов должна быть глубоко в большую мышцу, и объем 5 мл не должен превышаться в любой момент из-за возможного нагревания. После введения гипнотической дозы следует контролировать жизненно важные функции пациента. Обычная доза натрия Равона (пентобарбитал) для взрослых составляет от 150 до 200 мг в виде однократной инъекции IM; рекомендуемая детская доза составляет от 2 до 6 мг / кг в виде одной инъекции IM, чтобы не превышать 100 мг.

Внутривенное введение: Раствор натрия равона (пентобарбитал) не следует смешивать с другими лекарственными средствами или растворами. Инъекция IV ограничена состояниями, при которых другие пути невозможны, либо потому, что пациент потерял сознание (как при церебральном кровотечении, эклампсии или эпилептическом статусе), либо потому, что пациент обеспечивает сопротивление (как при бредже), либо потому, что необходимы немедленные меры . Медленная инъекция необходима, и пациенты должны тщательно контролироваться во время администрации. Это требует поддержания артериального давления, дыхания и работы сердца, регистрации показателей жизнедеятельности и наличия устройств для реанимации и искусственной вентиляции легких. Скорость внутривенного введения не должна превышать 50 мг / мин для пентобарбитала натрия.

Не существует средней внутривенной дозы раствора натрия Ravona (пентобарбитал для инъекций натрия), на которую можно было бы положиться, чтобы иметь сходные эффекты у разных пациентов. Возможность передозировки и угнетения дыхания низкая, если препарат медленно вводится в фракционные дозы.

Обычно используемая начальная доза для взрослого человека весом 70 кг составляет 100 мг. Пропорциональное снижение дозы следует делать для педиатрических или ослабленных пациентов. Для определения полного эффекта внутривенного пентобарбитала требуется не менее одной минуты. При необходимости можно вводить дополнительные небольшие приращения препарата до общей дозы от 200 до 500 мг для нормальных взрослых.

Противосудорожное использование: в случае судорог дозировка раствора натрия равона (пентобарбитал) должна быть ограничена до минимума, чтобы избежать ухудшения депрессии, которое может повлиять на судороги. Инъекция должна быть медленной, принимая во внимание время, необходимое лекарству для проникновения через гематоэнцефалический барьер.

особая популяция пациентов: дозировка должна быть уменьшена или ослаблена у пожилых людей, так как эти пациенты могут быть более чувствительными к барбитуратам. Дозировка должна быть уменьшена у пациентов с почечной недостаточностью или заболеваниями печени.

Инспекция: Парентеральные препараты следует визуально проверять на наличие частиц и обесцвечивания перед введением, когда позволяют контейнеры с раствором. Растворы для инъекций с обнаружением осадков не должны использоваться.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ

1. Образование среды обитания: Барбитураты могут быть привычным образованием. Терпимость, психологическая и физическая зависимость могут возникать при постоянном использовании. (Видеть «Злоупотребление наркотиками и зависимость» а также «Фармакокинетика» - разделы). Пациенты с психологической зависимостью от барбитуратов могут увеличить дозировку или уменьшить интервал между дозами без консультации с врачом, а затем развить физическую зависимость от барбитуратов. Чтобы свести к минимуму возможность передозировки или развития зависимости, назначение и доставка седативно-гипнотических барбитуратов должны быть ограничены количеством, необходимым для интервала до следующей даты. Резкое прекращение после длительного использования зависимым лицом может привести к симптомам абстиненции, включая бред, судороги и, возможно, смерть. Барбитураты следует постепенно отводить у любого пациента, который, как известно, находится в чрезмерном дозировании в течение длительных периодов времени. (Видеть Раздел «Злоупотребление наркотиками и зависимость»).
2. IV администрация: Слишком быстрое введение может привести к угнетению дыхания, апноэ, ларингоспазму или вазодилатации с падением артериального давления.
3. Острая или хроническая боль: Следует соблюдать осторожность при назначении барбитуратов пациентам с острой или хронической болью, поскольку может быть вызвано парадоксальное возбуждение или замаскированы важные симптомы. Тем не менее, использование барбитуратов в качестве седативных средств в послеоперационной операционной фазе и в качестве дополнения к химиотерапии рака хорошо известно.
4. Использовать во время беременности: Барбитураты могут вызывать повреждение плода при введении беременной женщине. Ретроспективные, контролируемые случаями исследования позволили предположить связь между потреблением барбитуратов у матерей и более высокой, чем ожидалось, частотой аномалий плода. После перорального или парентерального введения барбитураты легко проникают через плацентарный барьер и распределяются по ткани плода с самыми высокими концентрациями в плаценте, печени плода и мозге. После парентерального введения уровень в крови плода приближается к уровню материнской крови.
   Симптомы отмены возникают у детей, рожденных от матерей, которые получают барбитураты в течение последнего триместра беременности. (Видеть Раздел «Злоупотребление наркотиками и зависимость»). Если этот препарат используется во время беременности или если пациент забеременеет во время приема этого лекарства, пациент должен быть проинформирован о потенциальном риске для плода.
5. Синергические эффекты: одновременное употребление алкоголя или других депрессантов ЦНС может вызвать аддитивные депрессивные эффекты ЦНС.
</ ol>

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

генеральный

Барбитураты могут быть привычкой. Терпимость и психологическая и физическая зависимость могут возникать при постоянном использовании. (Видеть Раздел «Злоупотребление наркотиками и зависимость»). Если таковые имеются, барбитураты следует назначать с осторожностью пациентам с психической депрессией, склонностью к самоубийству или злоупотреблением наркотиками в прошлом.

Пожилые или ослабленные пациенты могут реагировать на барбитураты с выраженным возбуждением, депрессией и растерянностью. У некоторых людей барбитураты неоднократно вызывают волнение, а не депрессию.

У пациентов с повреждением печени барбитураты следует вводить с осторожностью и первоначально в уменьшенных дозах.

Барбитураты не следует назначать пациентам с преждевременными признаками комы печени.

Парентеральные растворы барбитуратов сильно щелочные. Поэтому следует проявлять крайнюю осторожность, чтобы избежать периваскулярного экстравазации или внутриартериального введения. Экстраваскулярная инъекция может вызвать локальное повреждение ткани с последующим некрозом; Последствия внутриартериальной инъекции могут варьироваться от временной боли до гангрены конечности. Любая жалоба на боль в конечностях оправдывает прекращение инъекции.

Лабораторные тесты

Более длительная барбитурная терапия должна сопровождаться регулярными лабораторными исследованиями систем органов, включая гемопоэтическую, почечную и печеночную системы. (Видеть Разделы «Общие МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ» и «НЕСАТИВНЫЕ РЕЦИТАЦИИ»).

Канцерогенез

1. Данные о животных. Фенобарбитал натрия является канцерогенным для мышей и крыс после пожизненного введения. Это произвело доброкачественные и злокачественные опухоли клеток печени у мышей. Доброкачественные опухоли клеток печени наблюдались очень поздно в жизни у крыс.
2. Человеческие данные. в 29-летнем эпидемиологическом исследовании с участием 9 136 пациентов, получавших протокол противосудорожного средства, содержащий фенобарбитал, результаты показали более высокую, чем обычно, частоту возникновения рака печени. Ранее некоторые из этих пациентов получали торотраст, препарат, который, как известно, вызывал рак печени. Таким образом, это исследование не предоставило достаточных доказательств того, что фенобарбитал натрия является канцерогенным для человека.<br /> Данные ретроспективного исследования 235 детей, которые не идентифицировали типы барбитуратов, показали связь между пренатальным воздействием барбитуратов и повышенной частотой опухолей головного мозга. (Gold, E., et al.,.«Повышенный риск опухолей головного мозга у детей, подвергшихся воздействию барбитуратов», журнал Национального института рака, 61: 1031-1034, 1978).

Беременность

1. Тератогенные эффекты. Беременность категории D-See «Предупреждения используют во время беременности» - раздел.
2. Нетератогенные эффекты. Сообщения о детях, страдающих длительным воздействием барбитуратов в матке, включали острый синдром отмены от судорог и гиперраздражительность от рождения до отсроченного начала до 14 дней. (Видеть Раздел «Злоупотребление наркотиками и зависимость»).
</ ol>

Работа и доставка

Гипнотические дозы этих барбитуратов, по-видимому, не оказывают значительного влияния на активность матки во время родов. Полные анестезирующие дозы барбитуратов снижают силу и частоту сокращений матки. Введение седативно-гипнотических барбитуратов матери во время родов может привести к угнетению дыхания у новорожденных.

Преждевременные дети особенно восприимчивы к депрессивным эффектам барбитуратов. Если барбитураты используются во время родов и родов, должны быть доступны реанимационные устройства.

В настоящее время нет данных для оценки эффективности этих барбитуратов, когда требуется пинцет или другое вмешательство. Также нет данных, позволяющих определить влияние этих барбитуратов на последующий рост, развитие и функциональное созревание ребенка.

Кормящие матери

Следует соблюдать осторожность, когда кормящей женщине дают барбитурат, потому что небольшое количество барбитурата выделяется с молоком.

Педиатрическое использование

Адекватные, хорошо контролируемые исследования не проводились у педиатрических пациентов; однако безопасность и эффективность пентобарбитала у педиатрических пациентов подтверждается многочисленными исследованиями и отчетами о случаях, приведенными в литературе. Информацию о детской дозировке Ravona см. В разделе ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРАЦИЯ .

Гериатрическое применение

Клинические исследования с равоной (пентобарбитал) не включали достаточно субъектов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, реагировали ли пожилые люди иначе, чем более молодые. Другие зарегистрированные клинические события не обнаружили различий в реакциях между пожилыми и более молодыми пациентами. В целом, выбор дозы для пожилого пациента должен быть осторожным, обычно начиная с нижнего конца диапазона доз, отражая повышенную частоту снижения функции печени, почек или сердца, а также сопутствующее заболевание или другую лекарственную терапию.

Пожилые пациенты могут реагировать на барбитураты с выраженным возбуждением, депрессией и растерянностью. У некоторых людей барбитураты неоднократно вызывают волнение, а не депрессию. Дозировка должна быть уменьшена у пожилых людей, так как эти пациенты могут быть более чувствительными к барбитуратам.

Следующие побочные эффекты и ваша заболеваемость были получены из наблюдения тысяч пациентов больницы. Поскольку у таких пациентов может быть меньше побочных эффектов барбитуратов, частота этих реакций может быть немного выше у полностью амбулаторных пациентов.

Более 1 на 100 пациентов. наиболее распространенная побочная реакция, оцененная у 1-3 пациентов на 100 случаев, составляет: нервная система: сонливость.

Менее 1 на 100 пациентов. Побочные эффекты, которые, по оценкам, возникают со скоростью менее 1 на 100 пациентов, перечисленных ниже, группируются по системе органов и в порядке убывания:

Нервная система : Беспорядки, спутанность сознания, гиперкинезия, атаксия, депрессия ЦНС, ночные кошмары, нервозность, психические расстройства, галлюцинации, бессонница, беспокойство, головокружение, расстройства мышления.

Респираторный тракт: Гиповентиляция, Апноэ.

Сердечно-сосудистая система : Брадикардия, гипотония, обморок.

Пищеварительная система : Тошнота, рвота, запор.

Другие зарегистрированные реакции: Головная боль, реакции в месте инъекции, реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, сыпь, эксфолиативный дерматит), лихорадка, повреждение печени, анемия мегалобласта после хронического применения фенобарбитала.

Злоупотребление наркотиками и зависимость

Инъекция пентобарбитального натрия контролируется Федеральным законом о контролируемых веществах согласно графику II DEA

Барбитураты могут быть привычкой. Терпимость, психологическая зависимость и физическая зависимость могут возникнуть, особенно после длительного использования высоких барбитуратных доз. Ежедневное введение более 400 мг (мг) пентобарбитала или секобарбитала в течение примерно 90 дней, вероятно, приводит к определенной физической зависимости. Доза от 600 до 800 мг, принимаемая в течение не менее 35 дней, достаточна для того, чтобы вызвать симптомы абстиненции. Среднесуточная доза для барбитурата обычно составляет около 1,5 грамма. По мере развития толерантности к барбитуратам количество, необходимое для поддержания того же уровня интоксикации, увеличивается; однако толерантность к смертельной дозировке не увеличивается более чем в два раза. В этом случае разница между опьяняющей дозировкой и смертельной дозировкой становится меньше.

Симптомами острой интоксикации барбитуратами являются нестабильная походка, помутнение речи и постоянный нистагм. Психологические признаки хронического опьянения - это спутанность сознания, плохое суждение, раздражительность, бессонница и соматические жалобы.

Симптомы барбитуратной зависимости аналогичны симптомам хронического алкоголизма. Если человек, по-видимому, опьянен алкоголем в той степени, которая радикально несоразмерна количеству алкоголя в вашей крови, следует заподозрить использование барбитуратов. Смертельная доза барбитурата намного ниже при приеме алкоголя.

Симптомы отмены барбитурата могут быть серьезными и привести к смерти. Незначительные симптомы отмены могут возникнуть через 8-12 часов после последней дозы барбитурата.

Эти симптомы обычно появляются в следующем порядке: беспокойство, подергивание мышц, дрожание рук и пальцев, прогрессирующая слабость, головокружение, искажение зрительного восприятия, тошнота, рвота, бессонница и ортостатическая гипотензия. Важные симптомы абстиненции (спазмы и бред) могут возникать в течение 16 часов и сохраняться до 5 дней после внезапного прекращения приема этих препаратов. Интенсивность симптомов отмены постепенно уменьшается в течение примерно 15 дней. Люди, склонные к злоупотреблению барбитуратами и наркомании, включают алкоголиков и опиатов, а также других седативных гипнотических и амфетаминовых наркоманов.

Наркомания к барбитуратам возникает в результате повторного введения барбитурата или посредством барбитуратоподобного эффекта на постоянной основе, как правило, в количествах, которые превышают уровни терапевтической дозы. Характеристики наркомании у барбитуратов включают в себя: (а) сильное желание или потребность, продолжать принимать наркотик; ,(б) тенденция, увеличить дозу; ,(с) психологическая зависимость от воздействия препарата в связи с субъективным и индивидуальным пониманием этих эффектов; а также (д) физическая зависимость от воздействия препарата, что требует его присутствия для поддержания гомеостаза и до определенного, характерный и самоограниченный синдром воздержания, если лекарство.

Лечение барбитуратной зависимости состоит из тщательного и постепенного отмены препарата. Барбитуратные наркоманы могут быть отозваны с использованием ряда различных схем вывода. Во всех случаях снятие занимает много времени. Один из методов заключается в замене 30 мг фенобарбитальной дозы на каждый барбитурат от 100 до 200 мг, который принимал пациент. Общее суточное количество фенобарбитала затем вводят в 3-4 приема, чтобы не превышать 600 мг в день. Если симптомы абстиненции возникают в первый день лечения, в дополнение к пероральной дозе можно вводить нагрузочную дозу от 100 до 200 мг фенобарбитала. После стабилизации фенобарбитала общая суточная доза уменьшается на 30 мг в день, пока абстиненция проходит гладко. Изменение этого режима включает начало лечения на уровне обычной дозы пациента и снижение суточной дозы на 10 процентов, если это переносится пациентом.

Младенцы, которые физически зависят от барбитуратов, могут получать фенобарбитал от 3 до 10 мг / кг / день. После облегчения симптомов абстиненции (гиперактивность, нарушения сна, тремор, гиперрефлексия) дозу фенобарбитала следует постепенно снижать и полностью отменять в течение 2 недель.