Ufur

Колоректальный рак, молочной железы, желудка, головы и шеи, печени, желчного пузыря и желчевыводящих путей, поджелудочной железы, мочевого пузыря и шейки матки.

Внутрь, в стандартной суточной дозе 3–6 капс., эквивалентной 300–600 мг тегафура, 2–3 раза в день; при раке шейки матки — по 6 капс. (эквивалентно 600 мг тегафура) 2–3 раза в день. Рекомендуемые дозировки используются при монотерапии и в комбинации с другими противоопухолевыми средствами. При необходимости дозу повышают (не выше 600 мг в день), или снижают, в зависимости от переносимости. Перспективно применение совместно с пероральным лейковорином.

Гиперчувствительность, предшествующая в течение 4 нед терапия галоидсодержащими противовирусными препаратами, включая соривудин и др.

В редких случаях возможны диарея, энтерит, тошнота, рвота, боли в животе спастического характера; преходящие нейтропения и тромбоцитопения; дерматит, гиперпигментация кожи, светобоязнь, атаксия.

Противоопухолевое действие обусловлено активным метаболитом тегафура 5-фторурацилом. Урацил усиливает противоопухолевое действие 5-фторурацила за счет селективного подавления его катаболизма в опухолевых клетках (вследствие разного сродства фосфорилирующих ферментов и ферментов, метаболизирующих пиримидины, к урацилу и 5-фторурацилу), что приводит к созданию высоких концентраций 5-фторурацила и его фосфорилированных активных метаболитов в опухолях.

В организме постепенно превращается в активный метаболит 5-фторурацил. После приема 3 капсул C_max достигается через 2 ч (тегафур) или 30 мин (5-фторурацил и урацил) и составляет около 14, 0,2 и 3 мкг/мл, соответственно, а затем снижается до 4, 0,05 и 0,3 мкг/мл через 24, 3 и 6 ч. Концентрация 5-фторурацила в опухолевой ткани более высокая, чем в крови и др. тканях.

• Антиметаболиты