Состав:
Применение:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Федорченко Ольгой Валерьевной Последнее обновление 25.03.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Трандор указан для:
- Облегчение легкой и умеренной боли у взрослых
- Облегчение признаков и симптомов ревматоидного артрита
- Облегчение признаков и симптомов остеоартрита
Общие инструкции по дозированию
Внимательно рассмотрите потенциальные преимущества и риски Trandor и других вариантов лечения, прежде чем принимать решение об использовании Trandor. Используйте самую низкую эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени, соответствующего целям лечения отдельного пациента. Используйте самую низкую эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени, соответствующего целям лечения отдельного пациента.
Трандор можно вводить во время еды или с молоком. Хотя общее поглощенное количество не изменяется, пиковые уровни в крови задерживаются и снижаются.
Пациенты с ревматоидным артритом, как правило, требуют больших доз трандора, чем пациенты с остеоартритом. Наименьшая доза, которая дает приемлемый контроль, должна быть использована.
Хотя улучшение может наблюдаться через несколько дней у многих пациентов, может потребоваться дополнительно от 2 до 3 недель, чтобы оценить все преимущества терапии.
Analgesia
Для лечения легкой и умеренной боли рекомендуемая доза составляет 200 мг перорально каждые 4-6 часов, по мере необходимости.
Ревматоидный артрит и остеоартрит
Для облегчения признаков и симптомов ревматоидного артрита или остеоартрита рекомендуемая доза составляет от 400 до 600 мг перорально, 3 или 4 раза в день. Доза должна быть адаптирована к потребностям пациента и может быть увеличена или уменьшена в зависимости от выраженности симптомов. Корректировки дозировки могут быть сделаны после начала лекарственной терапии или во время обострений заболевания. Общая суточная доза не должна превышать 3200 мг.
Трандор противопоказан следующим пациентам:
- Известная гиперчувствительность (например,.анафилактические реакции и серьезные кожные реакции) на фенопрофен или любые компоненты лекарственного препарата
- История астмы, крапивницы или других аллергических реакций после приема аспирина или других НПВП. У таких пациентов были зарегистрированы тяжелые, иногда смертельные, анафилактические реакции на НПВП
- В обстановке операции по шунтированию коронарной артерии (CABG)
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
Включено как часть МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ раздел.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Сердечно-сосудистые тромботические события
Клинические испытания нескольких селективных и неселективных НПВП ЦОГ-2 продолжительностью до трех лет показали повышенный риск серьезных сердечно-сосудистых (CV) тромботических событий, включая инфаркт миокарда (MI) и инсульт, которые могут привести к летальному исходу. На основании имеющихся данных неясно, что риск тромботических сердечно-сосудистых событий одинаков для всех НПВП. Относительное увеличение серьезных тромботических явлений сердечно-сосудистых заболеваний по сравнению с исходным уровнем, обеспечиваемым использованием НПВП, по-видимому, аналогично у тех, у кого есть и без известных сердечно-сосудистых заболеваний или факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний. Тем не менее, пациенты с известным заболеванием сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска имели более высокую абсолютную частоту избыточных серьезных тромботических сердечно-сосудистых заболеваний из-за их повышенной базовой линии. Некоторые обсервационные исследования показали, что этот повышенный риск серьезных тромботических сердечно-сосудистых заболеваний начался уже в первые недели лечения. Увеличение тромботического риска сердечно-сосудистых заболеваний наблюдается наиболее последовательно при более высоких дозах.
Чтобы минимизировать потенциальный риск неблагоприятного сердечно-сосудистого события у пациентов, получавших НПВП, используйте самую низкую эффективную дозу в течение как можно более короткого периода времени. Врачи и пациенты должны быть внимательны к развитию таких событий на протяжении всего курса лечения, даже при отсутствии предыдущих симптомов сердечно-сосудистых заболеваний. Пациенты должны быть проинформированы о симптомах серьезных сердечно-сосудистых событий и о шагах, которые необходимо предпринять, если они возникают.
Нет последовательных доказательств того, что одновременное применение аспирина снижает повышенный риск серьезных тромботических сердечно-сосудистых событий, связанных с применением НПВП. Одновременное использование аспирина и НПВП, таких как фенопрофен, увеличивает риск серьезных желудочно-кишечных (GI) событий.
Статус после операции по шунтированию коронарной артерии (CABG)
Два крупных контролируемых клинических испытания селективного НПВП COX-2 для лечения боли в первые 10–14 дней после операции CABG показали повышенную частоту инфаркта миокарда и инсульта. НПВП противопоказаны при настройке CABG .
Пациенты после ИМ
Наблюдательные исследования, проведенные в Датском национальном реестре, показали, что пациенты, получавшие НПВП в период после ИМ, подвергались повышенному риску повторного фарса, смерти, связанной с сердечно-сосудистыми заболеваниями, и смертности от всех причин, начиная с первой недели лечения. В этой же когорте частота смерти в первый год после ИМ составила 20 на 100 человеко-лет у пациентов, получавших НПВП, по сравнению с 12 на 100 человеко-лет у пациентов, не получавших НПВП. Хотя абсолютный уровень смертности несколько снизился после первого года после ИМ, повышенный относительный риск смерти у пользователей НПВП сохранялся в течение по крайней мере следующих четырех лет наблюдения.
Избегайте использования Trandor у пациентов с недавним ИМ, если только не ожидается, что преимущества перевесят риск рецидивирующих тромботических сердечно-сосудистых событий. Если Trandor используется у пациентов с недавним ИМ, следите за пациентами на наличие признаков сердечной ишемии.
Желудочно-кишечные кровотечения, изъязвление и перфорация
НПВП, включая Trandor, вызывают серьезные желудочно-кишечные (GI) побочные эффекты, включая воспаление, кровотечение, изъязвление и перфорацию пищевода, желудка, тонкой кишки или толстой кишки, которые могут привести к летальному исходу. Эти серьезные побочные эффекты могут возникать в любое время, с или без симптомов предупреждения, у пациентов, получавших НПВП. Только у каждого пятого пациента, у которого развивается серьезное неблагоприятное событие в верхней части желудочно-кишечного тракта при терапии НПВП, есть симптомы. Язвы верхних отделов желудочно-кишечного тракта, сильное кровотечение или перфорация, вызванные НПВП, возникали примерно у 1% пациентов, получавших лечение в течение 3-6 месяцев, и примерно у 2% -4% пациентов, получавших лечение в течение одного года. Однако даже кратковременная терапия НПВП не лишена риска.
Факторы риска кровотечения GI, изъязвления и перфорации
Пациенты с предшествующей историей язвенной болезни и / или кровотечения из желудочно-кишечного тракта, которые использовали НПВП, имели более чем в 10 раз повышенный риск развития кровотечения из желудочно-кишечного тракта по сравнению с пациентами без этих факторов риска. Другие факторы, повышающие риск кровотечения желудочно-кишечного тракта у пациентов, получавших НПВП, включают более длительную терапию НПВП; одновременное применение пероральных кортикостероидов, аспирина, антикоагулянтов или селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС); курение; употребление алкоголя; пожилой возраст; и плохое общее состояние здоровья. Большинство постмаркетинговых сообщений о смертельных случаях GI произошло у пожилых или ослабленных пациентов. Кроме того, пациенты с прогрессирующим заболеванием печени и / или коагулопатией подвергаются повышенному риску кровотечения из желудочно-кишечного тракта.
Стратегии минимизации рисков GI у пациентов, получавших НПВП
- Используйте самую низкую эффективную дозировку для максимально короткой продолжительности.
- Избегайте введения более одного НПВП за раз.
- Избегайте использования у пациентов с более высоким риском, если не ожидается, что выгоды перевесят повышенный риск кровотечения. Для таких пациентов, а также пациентов с активным кровотечением GI, рассмотрите альтернативные методы лечения, отличные от НПВП.
- Будьте внимательны к признакам и симптомам изъязвления желудочно-кишечного тракта и кровотечения во время терапии НПВП.
- Если подозревается серьезное неблагоприятное событие GI, незамедлительно начните оценку и лечение и прекратите Trandor до тех пор, пока не будет исключено серьезное неблагоприятное событие GI.
- В условиях одновременного применения низких доз аспирина для профилактики сердечной деятельности, более внимательно следите за пациентами на наличие признаков кровотечения из желудочно-кишечного тракта.
Гепатотоксичность
Повышение ALT или AST (в три или более раз превышающее верхний предел нормы [ULN]) было зарегистрировано примерно у 1% пациентов, получавших НПВП, в клинических испытаниях. Кроме того, сообщалось о редких, иногда смертельных случаях тяжелых повреждений печени, включая молниеносный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность.
Повышение ALT или AST (менее трехкратного ULN) может происходить у 15% пациентов, получавших НПВП, включая фенопрофен.
Информировать пациентов о предупреждающих признаках и симптомах гепатотоксичности (например,.тошнота, усталость, вялость, диарея, зуд, желтуха, болезненность правого верхнего квадранта и «гриппоподобные» симптомы). Если развиваются клинические признаки и симптомы, соответствующие заболеванию печени, или если возникают системные проявления (например,.эозинофилия, сыпь и т. д.), немедленно прекратить Trandor и выполнить клиническую оценку пациента.
Гипертония
НПВП, включая Трандор, могут привести к новому возникновению гипертонии или ухудшению ранее существовавшей гипертонии, что может способствовать увеличению частоты сердечно-сосудистых событий. Пациенты, принимающие ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тиазидные диуретики или петлевые диуретики, могут нарушать реакцию на эти методы лечения при приеме НПВП.
Мониторинг артериального давления (BP) во время начала лечения НПВП и в течение всего курса терапии.
Сердечная недостаточность и отек
Метаанализ рандомизированных контролируемых исследований, проведенный Коксибом и традиционными NSAID Trialists, продемонстрировал примерно двукратное увеличение госпитализаций по поводу сердечной недостаточности у пациентов, получавших селективное лечение COX-2, и пациентов, не получавших NSAID, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. В исследовании датского национального реестра пациентов с сердечной недостаточностью использование НПВП увеличило риск ИМ, госпитализации по поводу сердечной недостаточности и смерти.
Кроме того, задержка жидкости и отек наблюдались у некоторых пациентов, получавших НПВП. Использование фенопрофена может притупить CV-эффекты нескольких терапевтических агентов, используемых для лечения этих заболеваний (например,., диуретики, ингибиторы АПФ или блокаторы рецепторов ангиотензина [ARBs]).
Избегайте использования Trandor у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, если только не ожидается, что преимущества перевесят риск ухудшения сердечной недостаточности. Если Trandor используется у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, следите за пациентами на наличие признаков ухудшения сердечной недостаточности.
Почечная токсичность и гиперкалиемия
Почечная токсичность
Длительное введение НПВП привело к почечному папиллярному некрозу и другим повреждениям почек.
Почечная токсичность также наблюдалась у пациентов, у которых почечные простагландины играют компенсационную роль в поддержании почечной перфузии. У этих пациентов введение НПВП может вызвать дозозависимое снижение образования простагландина и, во-вторых, почечного кровотока, что может ускорить открытую почечную декомпенсацию. Пациенты с наибольшим риском этой реакции - это пациенты с нарушениями функции почек, дегидратацией, гиповолемией, сердечной недостаточностью, дисфункцией печени, пациенты, принимающие диуретики и ингибиторы АПФ или АРБ, и пожилые люди. Прекращение терапии НПВП обычно сопровождается восстановлением до состояния предварительной обработки.
Нет информации из контролируемых клинических исследований относительно использования Trandor у пациентов с прогрессирующим заболеванием почек. Почечные эффекты Трандора могут ускорить прогрессирование почечной дисфункции у пациентов с ранее существовавшей почечной недостаточностью.
Исправьте объемный статус у обезвоженных или гиповолемических пациентов до начала приема Трандора. Мониторинг почечной функции у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, сердечной недостаточностью, обезвоживанием или гиповолемией при использовании Trandor. Избегайте использования Trandor у пациентов с прогрессирующим заболеванием почек, если только не ожидается, что преимущества перевесят риск ухудшения функции почек. Если Trandor используется у пациентов с прогрессирующим заболеванием почек, следите за пациентами на наличие признаков ухудшения почечной функции.
Гиперкалиемия
Сообщалось о повышении концентрации калия в сыворотке, включая гиперкалиемию, при использовании НПВП, даже у некоторых пациентов без почечной недостаточности. У пациентов с нормальной функцией почек эти эффекты были отнесены к состоянию гипоренинемистипоалдостеронизма.
Анафилактические реакции
Фенопрофен был связан с анафилактическими реакциями у пациентов с и без известной гиперчувствительности к фенопрофену и у пациентов с аспириночувствительной астмой.
Обратитесь за неотложной помощью, если происходит анафилактическая реакция.
Обострение астмы, связанное с чувствительностью к аспирину
Субпопуляция пациентов с астмой может иметь чувствительную к аспирину астму, которая может включать хронический ринозинит, осложненный полипами носа; тяжелый, потенциально смертельный бронхоспазм; и / или непереносимость аспирина и других НПВП. Поскольку у таких пациентов, чувствительных к аспирину, отмечалась перекрестная реактивность между аспирином и другими НПВП, Трандор противопоказан пациентам с такой формой чувствительности к аспирину. Когда Trandor используется у пациентов с ранее существовавшей астмой (без известной чувствительности к аспирину), следите за пациентами на предмет изменений признаков и симптомов астмы.
Серьезные реакции кожи
НПВП, включая фенопропфен, могут вызывать серьезные побочные реакции кожи, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона (SJS) и токсический эпидермальный некролиз (TEN), который может привести к летальному исходу. Эти серьезные события могут происходить без предупреждения. Сообщите пациентам о признаках и симптомах серьезных кожных реакций и прекратите использование Trandor при первом появлении кожной сыпи или любых других признаков гиперчувствительности. Трандор противопоказан пациентам с предыдущими серьезными кожными реакциями на НПВП.
Преждевременное закрытие фетального дукта Артериоса
Фенопрофен может вызвать преждевременное закрытие артериального протока плода. Избегайте использования НПВП, включая Трандор, у беременных женщин, начиная с 30 недель беременности (третий триместр).
Гематологическая токсичность
Анемия произошла у пациентов, получавших НПВП. Это может быть связано с оккультной или грубой кровопотерей, задержкой жидкости или не полностью описанным воздействием на эритропоэз. Если у пациента, получающего лечение Трандором, есть какие-либо признаки или симптомы анемии, следите за гемоглобином или гематокритом.
НПВП, включая Трандор, могут увеличить риск кровотечений. Собортные состояния, такие как нарушения свертываемости крови, одновременное применение варфарина, других антикоагулянтов, антиагрегантов (например,., аспирин), ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) и ингибиторы обратного захвата серотонина норэпинефрина (SNRI) могут увеличить этот риск. Контролируйте этих пациентов на наличие признаков кровотечения.
Маскировка воспаления и лихорадки
Фармакологическая активность Trandor в снижении воспаления и, возможно, лихорадки может снизить полезность диагностических признаков при выявлении инфекций.
Лабораторный мониторинг
Поскольку серьезное кровотечение желудочно-кишечного тракта, гепатотоксичность и почечная травма могут возникать без предупреждающих симптомов или признаков, рассмотрите возможность мониторинга пациентов на длительном лечении НПВП с помощью CBC и химического профиля периодически.
Глазные эффекты
Исследования на сегодняшний день не показали изменений в глазах, связанных с администрацией Трандора. Однако неблагоприятные глазные эффекты наблюдались с другими противовоспалительными препаратами. Поэтому следует проводить глазные осмотры, если у пациентов, принимающих Трандор, возникают нарушения зрения.
Центральные эффекты нервной системы
Следует соблюдать осторожность у пациентов, чья деятельность требует бдительности, если они испытывают побочные эффекты ЦНС при приеме Трандора.
Влияние на слух
Поскольку безопасность Trandor не была установлена у пациентов с нарушениями слуха, эти пациенты должны периодически проходить тесты слуховой функции во время длительной терапии Trandor.
Информация для консультирования пациентов
Посоветуйте пациенту прочитать одобренную FDA маркировку пациента (Руководство по лекарствам), который сопровождает каждый рецепт, выданный. Информируйте пациентов, семьи или лиц, осуществляющих уход за ними, о следующей информации, прежде чем начинать терапию с помощью Trandor и периодически в течение текущего курса терапии.
Сердечно-сосудистые тромботические события
Посоветуйте пациентам быть внимательными к симптомам сердечно-сосудистых тромботических явлений, включая боль в груди, одышку, слабость или невнятность речи, и немедленно сообщать о любом из этих симптомов своему врачу.
Желудочно-кишечные кровотечения, изъязвление и перфорация
Посоветуйте пациентам сообщать о симптомах изъязвлений и кровотечений, включая боли в эпигастрии, диспепсию, мелену и гематемезис, своему врачу. В условиях одновременного применения низких доз аспирина для профилактики сердечной деятельности информируйте пациентов о повышенном риске, а также о признаках и симптомах кровотечения из желудочно-кишечного тракта.
Гепатотоксичность
Информировать пациентов о предупреждающих признаках и симптомах гепатотоксичности (например,.тошнота, усталость, вялость, зуд, диарея, желтуха, болезненность правого верхнего квадранта и «гриппоподобные» симптомы). Если это произойдет, проинструктируйте пациентов прекратить Trandor и немедленно обратиться за медицинской помощью.
Сердечная недостаточность и отек
Посоветуйте пациентам быть внимательными к симптомам застойной сердечной недостаточности, включая одышку, необъяснимое увеличение веса или отек, и обратитесь к врачу, если такие симптомы возникают.
Анафилактические реакции
Информировать пациентов о признаках анафилактической реакции (например,.затрудненное дыхание, отек лица или горла). Поручите пациентам обратиться за неотложной помощью, если они произойдут.
Серьезные реакции кожи
Посоветуйте пациентам немедленно прекратить прием трандора, если у них появится какая-либо сыпь, и как можно скорее связаться со своим врачом.
Женское плодородие
Посоветуйте женщинам с репродуктивным потенциалом, которые желают беременности, чтобы НПВП, включая Трандор, могли быть связаны с обратимой задержкой овуляции
Фетальная токсичность
Сообщите беременным женщинам, чтобы они не использовали Trandor и другие НПВП, начиная с 30-недельного беременности, из-за риска преждевременного закрытия артериального протока плода.
Избегайте одновременного использования НПВП
Сообщите пациентам, что одновременное использование Trandor с другими НПВП или салицилатами (например,.Дифлунизал, сальсалат) не рекомендуется из-за повышенного риска желудочно-кишечной токсичности и незначительного или нулевого повышения эффективности. Оповещение пациентов о том, что НПВП могут присутствовать в «безрецептурных» препаратах для лечения простуды, лихорадки или бессонницы.
Использование НПВП и низкодозного аспирина
Сообщите пациентам, чтобы они не использовали низкие дозы аспирина одновременно с Trandor, пока они не поговорят со своим врачом.
Доклиническая токсикология
Канцерогенез, мутагенез и нарушение фертильности
Канцерогенез
Долгосрочные исследования на животных для оценки канцерогенного потенциала фенопрофена не проводились.
Мутагенез
Исследования по оценке генотоксического потенциала фенопрофена не проводились.
Нарушение фертильности Самки и самцы крыс получали от 60 до 70 мг / кг / день или от 120 до 150 мг / кг / день фенопрофена кальция с помощью диеты (приблизительно
Максимальная суточная доза для человека в 0,2 или 0,4 раза составляет 3200 мг / день на основе сравнения площади поверхности тела соответственно). Самцов крыс лечили за 77 дней до спаривания и во время спаривания. Самки крыс лечили за 14 дней до спаривания и через беременность. Показатели беременности были немного снижены в группах с низкой и высокой дозой по сравнению с контрольной группой. Не было никакого неблагоприятного воздействия на имплантации, резорбции или живые плоды.
Используйте в определенных группах населения
Беременность
Сводка рисков
Использование НПВП, включая Трандор, в течение третьего триместра беременности увеличивает риск преждевременного закрытия артериального протока плода. Избегайте использования НПВП, включая Трандор, у беременных женщин, начиная с 30 недель беременности (третий триместр).
Не существует адекватных и контролируемых исследований Трандора у беременных женщин. Данные обсервационных исследований относительно потенциальных эмбриофетальных рисков применения НПВП у женщин в первом или втором триместрах беременности неубедительны. В общей популяции США все клинически признанные беременности, независимо от воздействия лекарств, имеют фоновую частоту 2-4% для серьезных пороков развития и 15-20% для потери беременности.
В исследованиях репродукции животных эмбриофетальная летальность и нарушения скелета были отмечены у потомков беременных кроликов после перорального введения фенопрофена во время органогенеза в 0,6 раза от максимальной суточной дозы для человека 3200 мг / день. Тем не менее, не было отмечено серьезных пороков развития после перорального введения фенопрофена кальция беременным крысам и кроликам во время органогенеза при воздействии до 0,3 и в 0,6 раза максимальной суточной дозы для человека 3200 мг / день.
На основании данных животных было показано, что простагландины играют важную роль в проницаемости сосудов эндометрия, имплантации бластоцисты и децидуализации. В исследованиях на животных введение ингибиторов синтеза простагландина, таких как фенопрофен, приводило к увеличению потери до и после имплантации.
Клинические соображения
Труд или Доставка
Нет исследований о влиянии Trandor во время родов или родов. В исследованиях на животных НПВП, включая фенопрофен, ингибируют синтез простагландина, вызывают отсроченное роды и увеличивают частоту мертворождения.
Данные
Человеческие данные
Не существует адекватных и контролируемых исследований Трандора у беременных женщин. Данные обсервационных исследований относительно потенциальных эмбриофетальных рисков применения НПВП у женщин в первом или втором триместрах беременности неубедительны.
Данные о животных
Беременных крыс лечили фенопрофеном пероральными дозами 50 или 100 мг / кг (в 0,15 раза и в 0,3 раза больше максимальной суточной дозы для человека (МГДД) 3200 мг / день на основе сравнения площади поверхности тела) в течение периода органогенеза. Не было отмечено серьезных пороков развития, и не было никаких признаков материнской токсичности при этих дозах, однако воздействия были ниже воздействий, которые будут происходить у людей.
Беременные кролики получали фенопрофен с использованием пероральных доз 50 или 100 мг / кг (в 0,3 раза и в 0,6 раза больше MHDD 3200 мг / день на основе сравнения площади поверхности тела) в течение периода органогенеза. Материнская токсичность (смертность) была отмечена у животных с высокой дозой. Хотя не было отмечено серьезных пороков развития, наблюдалось увеличение частоты эмбриофетальной летальности, и скелетные нарушения присутствовали в 0,6 раза больше MHDD
Беременных крыс лечили с 14-го по 20-й день после родов пероральными дозами фенопрофена 6,25, 12,5, 25, 50 или 100 мг / кг (0,02, 0,04, 0,08, 0,15 или 0,3 раза больше MDD на основе площади поверхности 3200 мг / день. Все дозы вызывали значительную токсичность, включая вагинальное кровотечение, длительное роды, увеличение мертворождения и материнскую смертность.
Беременных крыс лечили с 6-го дня беременности до 19-го дня беременности и с 1-20-го дня после родов (исключая роды) с пероральной дозой фенопрофена 100 мг / кг (0,3 раза больше MDD 3200 мг / день на основе сравнения площади поверхности тела) продемонстрировал лишь небольшое увеличение частоты нарушений родов, несмотря на наличие материнской токсичности (желудочно-кишечные изъязвления и почечная токсичность).
Lactation
Risk Summary
In a published study, after a dose of 600 mg every 6 hours for 4 days in postpartum mothers, breastmilk fenoprofen levels were reportedly 1.6% of those in maternal plasma. The developmental and health benefits of breastfeeding should be considered along with the mother's clinical need for Trandor and any potential adverse effects on the breastfed infant from the Trandor or from the underlying maternal condition.
Females And Males Of Reproductive Potential
Infertility
Females
Based on the mechanism of action, the use of prostaglandin-mediated NSAIDs, including Trandor, may delay or prevent rupture of ovarian follicles, which has been associated with reversible infertility in some women. Published animal studies have shown that administration of prostaglandin synthesis inhibitors has the potential to disrupt prostaglandinmediated follicular rupture required for ovulation. Small studies in women treated with NSAIDs have also shown a reversible delay in ovulation. Consider withdrawal of NSAIDs, including Trandor, in women who have difficulties conceiving or who are undergoing investigation of infertility.
Pediatric Use
Safety and effectiveness in pediatric patients under the age of 18 have not been established.
Geriatric Use
Elderly patients, compared to younger patients, are at greater risk for NSAID-associated serious cardiovascular, gastrointestinal, and/or renal adverse reactions. If the anticipated benefit for the elderly patient outweighs these potential risks, start dosing at the low end of the dosing range, and monitor patients for adverse effects.
The following adverse reactions are discussed in greater detail in other sections of the labeling:
- Cardiovascular Thrombotic Events
- GI Bleeding, Ulceration and Perforation
- Hepatotoxicity
- Hypertension
- Heart Failure and Edema
- Renal Toxicity and Hyperkalemia
- Anaphylactic Reactions
- Serious Skin Reactions
- Hematologic Toxicity
Clinical Trials Experience
Because clinical trials are conducted under widely varying conditions, adverse reaction rates observed in the clinical trials of a drug cannot be directly compared to rates in the clinical trials of another drug and may not reflect the rates observed in practice.
During clinical studies for rheumatoid arthritis, osteoarthritis, or mild to moderate pain and studies of pharmacokinetics, complaints were compiled from a checklist of potential adverse reactions, and the following data emerged. These encompass observations in 6,786 patients, including 188 observed for at least 52 weeks. For comparison, data are also presented from complaints received from the 266 patients who received placebo in these same trials. During short-term studies for analgesia, the incidence of adverse reactions was markedly lower than that seen in longer-term studies.
Adverse Drug Reactions Reported In > 1% Of Patients During Clinical Trials
Digestive System — During clinical trials with Trandor, the most common adverse reactions were gastrointestinal in nature and occurred in 20.8% of patients receiving Trandor as compared to 16.9% of patients receiving placebo. In descending order of frequency, these reactions included dyspepsia (10.3% Trandor vs. 2.3% placebo), nausea (7.7% vs. 7.1%), constipation (7% vs. 1.5%), vomiting (2.6% vs. 1.9%), abdominal pain (2% vs. 1.1%), and diarrhea (1.8% vs. 4.1%). The drug was discontinued because of adverse gastrointestinal reactions in less than 2% of patients during premarketing studies.
Nervous System — The most frequent adverse neurologic reactions were headache (8.7% vs. 7.5%) and somnolence (8.5% vs. 6.4%). Dizziness (6.5% vs. 5.6%), tremor (2.2% vs. 0.4%), and confusion (1.4% vs. none) were noted less frequently. Trandor was discontinued in less than 0.5% of patients because of these side effects during premarketing studies.
Skin and Appendages— Increased sweating (4.6% vs. 0.4%), pruritus (4.2% vs. 0.8%), and rash (3.7% vs. 0.4%) were reported. Trandor was discontinued in about 1% of patients because of an adverse effect related to the skin during premarketing studies.
Special Senses — Tinnitus (4.5% vs. 0.4%), blurred vision (2.2% vs. none), and decreased hearing (1.6% vs. none) were reported. Trandor was discontinued in less than 0.5% of patients because of adverse effects related to the special senses during premarketing studies.
Cardiovascular — Palpitations (2.5% vs. 0.4%). Trandor was discontinued in about 0.5% of patients because of adverse cardiovascular reactions during premarketing studies.
Miscellaneous — Nervousness (5.7% vs. 1.5%), asthenia (5.4% vs. 0.4%), peripheral edema (5.0% vs. 0.4%), dyspnea (2.8% vs. none), fatigue (1.7% vs. 1.5%), upper respiratory infection (1.5% vs. 5.6%), and nasopharyngitis (1.2% vs. none).
Adverse Drug Reactions Reported In < 1% Of Patients During Clinical Trials
Digestive System—Gastritis, peptic ulcer with/without perforation, gastrointestinal hemorrhage, anorexia, flatulence, dry mouth, and blood in the stool. Increases in alkaline phosphatase, LDH, SGOT, jaundice, and cholestatic hepatitis, aphthous ulcerations of the buccal mucosa, metallic taste, and pancreatitis.
Cardiovascular—Atrial fibrillation, pulmonary edema, electrocardiographic changes, and supraventricular tachycardia.
Genitourinary Tract—Renal failure, dysuria, cystitis, hematuria, oliguria, azotemia, anuria, interstitial nephritis, nephrosis, and papillary necrosis.
Hypersensitivity—Angioedema (angioneurotic edema).
Hematologic—Purpura, bruising, hemorrhage, thrombocytopenia, hemolytic anemia, aplastic anemia, agranulocytosis, and pancytopenia.
Nervous System—Depression, disorientation, seizures, and trigeminal neuralgia.
Special Senses—Burning tongue, diplopia, and optic neuritis.
Skin and Appendages—Exfoliative dermatitis, toxic epidermal necrolysis, Stevens-Johnson syndrome, and alopecia.
Miscellaneous—Anaphylaxis, urticaria, malaise, insomnia, tachycardia, personality change, lymphadenopathy, mastodynia, and fever.
Symptoms following acute NSAID overdosages have been typically limited to lethargy, drowsiness, nausea, vomiting, and epigastric pain, which have been generally reversible with supportive care. Gastrointestinal bleeding has occurred. Hypertension, acute renal failure, respiratory depression, and coma have occurred, but were rare.
Manage patients with symptomatic and supportive care following an NSAID overdosage. There are no specific antidotes. Consider emesis and/or activated charcoal (60 to 100 grams in adults, 1 to 2 grams per kg of body weight in pediatric patients) and/or osmotic cathartic in symptomatic patients seen within four hours of ingestion or in patients with a large overdosage (5 to 10 times the recommended dosage). Forced diuresis, alkalinization of urine, hemodialysis, or hemoperfusion may not be useful due to high protein binding.
For additional information about overdosage treatment contact a poison control center (1-800-222-1222).
Поглощение
В условиях голодания фенопрофен быстро всасывается, и пиковые уровни в плазме 50 мкг / л достигаются в течение 2 часов после перорального приема 600 мг доз. Хорошая пропорциональность дозы наблюдалась между дозами от 200 до 600 мг у добровольцев натощак.
Распределение
Фенопрофен тесно связан (99%) с альбумином.
Ликвидация
Метаболизм
Период полувыведения из плазмы составляет около 3 часов.
Экскреция
Около 90% однократной пероральной дозы выводится в течение 24 часов в виде фенопрофена глюкуронида и 4'-гидроксифенопрофена глюкуронида, основных мочевых метаболитов фенопрофена.