Состав:
Применение:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Милитян Инессой Месроповной Последнее обновление 29.03.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Фармацевтические формы и сильные стороны
Капсулы Nalfon® (фенопрофен кальций, USP):
- капсула 200 мг желтая непрозрачная нет. 97 крышка и непрозрачная белый корпус, напечатанный «RX681» на крышке и корпусе.
- капсула 400 мг непрозрачная зеленая крышка и непрозрачный синий Тело, напечатанное с «NALFON 400 мг» на крышке и «EP 123 ”на теле.
Хранение и обработка
Nalfon® (фенопрофен кальций, USP) доступны в Капсульная форма для перорального приема и поставляется следующим образом:
200 мг Капсула имеет непрозрачный желтый номер. непрозрачный белый корпус, напечатанный «RX681» на крышке и корпусе.
NDR 42195-0600-10 бутылок по 100.
400 мг Капсула имеет непрозрачную зеленую крышку и непрозрачную синий корпус, напечатанный с надписью «NALFON 400 мг» на крышке и «EP 123 ”на теле.
NDC 42195-0308-09 бутылок по 90.
NDR 42195-0308-50 бутылок по 500.
Хранение
Хранить при комнатной температуре от 20 ° C до 25 ° C (от 68 ° F до 77 ° F); Экскурсии допускаются при температуре от 15 ° C до 30 ° C (от 59 ° F до 86 ° F).
Хранить в хорошо закрытых контейнерах.
Сделано для: Xspire Pharma Ridgeland, MS 39157 For Для получения дополнительной информации перейдите на www.nalfon.com или позвоните по телефону 1-601-990-9497. Пересмотрено: май 2016 г
нальфон указан для:
- Облегчение от легкой до умеренной боли у взрослых
- Облегчение признаков и симптомов ревматоидного артрита
- Облегчение признаков и симптомов остеоартрита
Общие инструкции по дозированию
Тщательно рассмотрите потенциальные выгоды и риски NALFON и другие варианты лечения, прежде чем принять решение об использовании NALFON. Используйте самая низкая эффективная доза для кратчайшей продолжительности в соответствии с индивидуумом Цели лечения пациента используют самую низкую эффективную дозировку в течение кратчайшего периода времени в соответствии с индивидуальными целями лечения пациента.
Налфон можно давать во время еды или с молоком. Хотя общее поглощенное количество не влияет, это острый уровень в крови задерживается и уменьшается.
Пациенты с ревматоидным артритом обычно появляются требуют больших доз налфона, чем при остеоартрите. Меньше доза, которая дает приемлемый контроль, должна быть использована.
Хотя улучшение можно увидеть за много дней за несколько дней Пациенты, которым необходимо потратить еще 2-3 недели, могут быть обязаны оценить полную выгоду терапии.
Обезболивающие
Для лечения легкой и умеренной боли рекомендуемая доза составляет 200 мг перорально каждые 4-6 часов, по мере необходимости.
Ревматоидный артрит и артроз
Чтобы облегчить признаки и симптомы ревматоидного артрита артрит или артроз рекомендуемая доза составляет от 400 до 600 мг перорально 3 или 4 раза в день. Доза должна быть адаптирована к потребностям пациента и может быть увеличен или уменьшен в зависимости от серьезных симптомов. Дозировка Корректировки могут быть сделаны после начала лекарственной терапии или во время Обострения болезни. Общая суточная доза не должна превышать 3200 мг.
нальфон противопоказан следующим пациентам:
- Известная гиперчувствительность (например,. анафилактические реакции и тяжелые кожные реакции) на фенопрофен или другие компоненты препарата
- История астмы, крапивницы или другого аллергического типа Реакции после приема аспирина или других НПВП. Тяжелый, иногда смертельный у таких пациентов были зарегистрированы анафилактические реакции на НПВП
- при установке трансплантата обхода коронарной артерии (CABG) Операция
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
Содержится как часть МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ Раздел.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Сердечно-сосудистые тромботические явления
Клинические исследования с множественным селективным ЦОГ-2 и неизбирательные НПВП до трех лет показали повышенный риск тяжелых сердечно-сосудистых (CV) тромботических явлений, включая инфаркт миокарда Инфаркт миокарда (MI) и инсульт, который может привести к летальному исходу. Он основан на доступных данных неясно, что риск сердечно-сосудистых тромботических явлений одинаков для всех НПВП. относительное увеличение серьезных тромботических сердечно-сосудистых событий от исходного уровня Использование НПВП, по-видимому, одинаково у людей с известным заболеванием сердечно-сосудистыми заболеваниями и без него или без него Факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний. Пациенты с известным заболеванием CV или риском Факторы имели более высокую абсолютную частоту тромботических событий CV, которые были слишком серьезными из-за вашей увеличенной стартовой скорости. Некоторые исследования наблюдений показали это этот повышенный риск серьезных тромботических сердечно-сосудистых событий начался в первом Недели лечения. Увеличение тромботического риска сердечно-сосудистых заболеваний наблюдалось больше всего последовательно в более высоких дозах.
Чтобы минимизировать потенциальный риск нежелательного CV-события в Пациенты, получавшие НПВП, используют самую низкую эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени возможный. Врачи и пациенты должны сохранять бдительность в отношении развития такие события, на протяжении всего курса лечения, даже в отсутствие предыдущие симптомы резюме. Пациенты должны быть проинформированы о симптомах тяжелой CV события и делайте шаги, когда вы приходите.
Нет последовательных доказательств того, что одновременное использование аспирин снижает риск серьезных тромботических сердечно-сосудистых заболеваний с использованием НПВП. Одновременное использование аспирина и НПВП, таких как фенопрофен, увеличивает риск тяжелых желудочно-кишечных (GI) событий.
Статус после операции по шунтированию коронарной артерии (CABG)
Два крупных контролируемых клинических исследования ЦОГ-2 селективный НПВП для лечения боли в первые 10-14 дней после Операция CABG обнаружила повышенную частоту инфаркта миокарда и инсульта. НПВП противопоказаны при установке CABG .
Пациенты после ИМ
Наблюдение за исследованиями в датском национальном Исследования показали, что пациенты, получавшие НПВП в пост-МИ У них был повышенный риск повторного воздействия, смерти, связанной с резюме, и всех причин Смертность с первой недели лечения. В этой когорте Частота смертей в первый год после ИМ составляла 20 на 100 человеко-лет Пациенты, получавшие НПВП, по сравнению с 12 на 100 человеко-лет у пациентов, не принимавших НПВП Пациент. Хотя абсолютный уровень смертности несколько снизился после первого Год спустя после инфаркта миокарда повышенный относительный риск смерти среди пользователей НПВП остался продолжение в течение как минимум следующих четырех лет.
Избегайте использования NALFON у пациентов с недавним ИМ если не ожидается, что использование перевешивает риск повторяющегося резюме тромботические события. Мониторинг, когда NALFON используется у пациентов с недавним ИМ Пациенты с признаками сердечной ишемии.
Желудочно-кишечные кровотечения, изъязвления и перфорации
НПВП, включая НАЛЬФОН, вызывают тяжелые желудочно-кишечные расстройства (GI) побочные эффекты, такие как воспаление, кровотечение, язвы и перфорация пищевода, желудка, тонкой кишки или толстой кишки что может быть смертельным. Эти серьезные неблагоприятные события могут произойти в любое время, с или без симптомов предупреждения у пациентов, получавших НПВП. Только один из пяти Пациенты, у которых развивается серьезное неблагоприятное событие верхней GI в терапии НПВП симптоматическая. Язвы верхних отделов желудочно-кишечного тракта, сильное кровотечение или перфорация от НПВП произошло примерно у 1% пациентов, получавших лечение в течение 3-6 месяцев и приблизительно 2% -4% пациентов, получавших лечение в течение одного года. Но также кратковременная терапия НПВП не без риска.
Факторы риска кровотечения, изъязвления и перфорации желудочно-кишечного тракта
Пациенты с историей язв желудка и / или пациенты с желудочно-кишечным трактом, которые получали НПВП, имели риск, который был более чем в 10 раз выше для развития желудочно-кишечного кровотечения по сравнению с пациентами без этих факторов риска. Другие факторы, которые увеличивают риск кровотечения GI у пациентов с НПВП дольше для терапии НПВП; одновременное использование перорального Кортикостероиды, аспирин, антикоагулянты или селективный серотонин повторно принимают Ингибиторы (СИОЗС); Курение; Потребление алкоголя; пожилой возраст; и плохое общее здоровье Статус. Большинство постмаркетинговых сообщений о смертельных событиях GI произошло или произошло у пожилых людей ослабленные пациенты. Кроме того, пациенты с прогрессирующим заболеванием печени и / или коагулопатия имеет повышенный риск кровотечения из желудочно-кишечного тракта.
Стратегии минимизации рисков GI при обработке НПВП Пациенты
- Используйте самую низкую эффективную дозировку для максимально короткой дозы Продолжительность.
- избегать одновременного введения более одного НПВП .
- Избегайте использования у пациентов с более высоким риском, если только ожидается, что повышенный риск кровотечения перевесит. Также для таких пациентов как таковые с активным кровотечением, альтернативные методы лечения учитывают не что иное, как НПВП.
- Будьте бдительны с признаками и симптомами изъязвления и Кровотечение во время терапии НПВП.
- если серьезное нежелательное событие подозревается немедленно Инициируйте оценку и лечение и прекратите прием нальфона до появления серьезного желудочно-кишечного тракта нежелательное событие исключено.
- при одновременном назначении низких доз аспирина профилактика сердца, более внимательно следите за пациентами на предмет кровотечения из желудочно-кишечного тракта .
Гепатотоксичность
Увеличивается ALT или AST (в три или более раз больше верхнего Предел нормы [ULN]) был зарегистрирован примерно в 1% от обработанного НПВП Пациенты в клинических испытаниях. Кроме того, редкие, иногда смертельные случаи серьезное повреждение печени, включая молниеносный гепатит, некроз печени и Печеночная недостаточность была зарегистрирована.
Увеличение ALT или AST (менее трех ULN) может встречаются у 15% пациентов, получавших НПВП, включая фенопрофен.
Расскажите пациентам о предупреждающих признаках и симптомах Гепатотоксичность (например,. тошнота, усталость, вялость, диарея, зуд, желтуха, болезненность верхнего правого квадранта и «гриппоподобные» симптомы). Если развиваются или развиваются клинические признаки и симптомы, соответствующие заболеванию печени возникают системные проявления (например,. эозинофилия, сыпь и т. д.), чтобы настроить Немедленно нальфон и провести клиническую оценку пациента.
Гипертония
НПВП, включая НАЛЬФОН, могут повторно вставлять Гипертония или ухудшение существующей гипертонии, одна из которых может способствовать увеличению частоты сердечно-сосудистых событий. Пациенты, принимающие ангиотензин конверсивный фермент (АПФ) - ингибиторы, тиазидные диуретики или абразивные диуретики имеют ослабленный ответ на эти методы лечения при приеме НПВП.
Мониторинг артериального давления (BP) при запуске Лечение НПВП и на протяжении всего курса терапии.
Сердечная недостаточность и отек
Сотрудничество между Коксибом и традиционными триалистами НПВП метаанализ рандомизированных контролируемых исследований показал ок. двойное увеличение госпитализации по поводу сердечной недостаточности с помощью COX-2 выборочно леченные пациенты и пациенты, не получавшие выборочно НПВП по сравнению с пациенты, получавшие плацебо. В датском национальном реестре исследования пациентов с Сердечная недостаточность, использование НПВП увеличивает риск ИМ, госпитализации для сердца Неудача и смерть.
Кроме того, задержка жидкости и отек наблюдается у некоторых пациентов, получавших НПВП. Использование фенопрофена может быть Побочные эффекты нескольких терапевтических препаратов для лечения этих заболеваний (Например. диуретики, ингибиторы АПФ или блокаторы ангиотензиновых рецепторов [ARBs]).
Избегайте использования NALFON у пациентов с тяжелым сердцем Отказ, если не ожидается, что выгода перевесит риск ухудшения Сердечная недостаточность. Мониторинг, когда NALFON используется у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью Пациенты с признаками ухудшения сердечной недостаточности.
Токсичность почек и гиперкалиемия
почечная токсичность
Имеет долгосрочное введение НПВП привел к некрозу почечных папилловых заболеваний и другим травмам почек.
Токсичность почек также наблюдалась у пациентов, у которых почечные простагландины играют компенсационную роль в поддержании почек перфузия. У этих пациентов введение НПВП может быть одним из них дозозависимое снижение образования простагландина и вторичной почечной недостаточности Кровоток, который может вызвать открытую компенсацию почек. Пациенты в Наибольший риск для этой реакции - люди с почечной недостаточностью обезвоживание, гиповолемия, сердечная недостаточность, дисфункция печени, те, кто Диуретики и ингибиторы АПФ или АРБ и пожилые люди. Установка НПВП За терапией обычно следует восстановление до состояния перед лечением.
Нет информации от контролируемой клинической Исследования по применению NALFON у пациентов с запущенным заболеванием почек. Почечные эффекты NALFON могут ускорить прогрессирование почечной дисфункции Пациенты с ранее существовавшим заболеванием почек.
Правильный объемный статус для обезвоженного или гиповолемического Пациенты до начала NALFON. Мониторинг функции почек у пациентов с Почечная или печеночная дисфункция, сердечная недостаточность, обезвоживание или гиповолемия во время Использование NALFON. Избегайте использования NALFON в Пациенты с прогрессирующим заболеванием почек, если не ожидаются преимущества перевешивать риск ухудшения функции почек. Когда NALFON используется у пациентов при прогрессирующем заболевании почек следите за пациентами на наличие признаков ухудшения состояния почек Функция.
Гиперкалиемия
Увеличение концентрации калия в сыворотке крови включая гиперкалиемию, сообщалось об использовании НПВП, даже в некоторых Пациенты без почечной недостаточности. У пациентов с нормальной функцией почек эти эффекты были приписаны состоянию гипоренинемистипоалдостеронизма.
Анафилактические реакции
Фенопрофен был связан с анафилактикой Реакции у пациентов с и без известной гиперчувствительности к фенопрофену и у пациентов с аспириночувствительной астмой.
Обратитесь за неотложной помощью, когда происходит анафилактическая реакция.
Обострение астмы, связанное с чувствительностью к аспирину
Субпопуляция пациентов с астмой может иметь астма, чувствительная к аспирину, которая может включать хронический ринозинит. через носовые полипы; тяжелый, потенциально смертельный бронхоспазм; и / или непереносимость аспирин и другие НПВП. Потому что перекрестная активность между аспирином и другими НПВП были зарегистрированы у таких пациентов, чувствительных к аспирину, которые являются налфонами противопоказан пациентам с такой формой чувствительности к аспирину. Когда NALFON используется у пациентов с ранее существовавшей астмой (без известной чувствительности к аспирину) пациенты отслеживают изменения признаков и симптомы астмы.
Тяжелые кожные реакции
НПВП, включая фенклофен, могут вызывать сильное раздражение кожи Побочные эффекты, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона (SJS) и токсический эпидермальный некролиз (TEN), который может привести к летальному исходу. Это серьезно События могут происходить без предупреждения. Расскажите пациентам о признаках и симптомах тяжелых кожных реакций и использования NALFON в первом возникают из-за сыпи или других признаков гиперчувствительности. НАЛЬФОН есть противопоказан пациентам с предыдущими тяжелыми кожными реакциями на НПВП.
Преждевременное закрытие артериального протока плода
Фенопрофен может привести к преждевременному закрытию плода артериальный проток. Избегайте использования НПВП, включая НАЛЬФОН, у беременных женщин от 30 недель беременности (третий триместр).
Гематологическая токсичность
Анемия произошла у пациентов, получавших НПВП. Это может может быть на оккультной или грубой кровопотере, задержке жидкости или неполной описанный эффект на эритропоэз. Если у пациента, получавшего NALFON, есть такой Признаки или симптомы анемии контролируют гемоглобин или гематокрит.
НПВП, включая НАЛЬФОН, могут увеличить риск кровоточащие события. Сопутствующие состояния, такие как нарушения свертываемости крови одновременное использование варфарина, других антикоагулянтов, ингибиторов агрегации тромбоцитов (Z., аспирин), ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС) и серотонин норадреналин ингибиторы повторного поглощения (SNRI) могут увеличить этот риск. Контролировать этих пациентов для Признаки кровотечения.
Маскуляция воспаления и лихорадки
Фармакологическая активность NALFON в снижении воспаления и, возможно, лихорадка, может уменьшить использование диагностических признаков в обнаружении Инфекция.
Лабораторный мониторинг
Потому что сильное желудочно-кишечное кровотечение, гепатотоксичность и почки Травмы могут возникнуть без предупреждающих симптомов или признаков, если пациенты будут контролироваться на длительной обработке НПВП с CBC и химическим профилем через регулярные промежутки времени.
Глазные эффекты
Исследования до сих пор не показали никаких изменений в глазах из-за администрации NALFON. Неблагоприятные глазные эффекты наблюдались с другими противовоспалительными препаратами. Глазные осмотры поэтому следует выполнять, если проблемы со зрением возникают у пациентов, которые NALFON .
Эффекты центральной нервной системы
Следует соблюдать осторожность у пациентов, чья деятельность требуют бдительности, если вы испытываете побочные эффекты ЦНС при приеме NALFON .
Влияние на слух
Потому что безопасность NALFON не в Пациенты с нарушениями слуха должны регулярно проходить анализы слуховая функция при длительной терапии NALFON .
Информация для пациента
Посоветуйте пациенту прочитать одобренного FDA пациента Маркировка (Руководство по лекарствам ), который включен в каждый рецепт рецепта. Информируйте пациентов, семьи или лиц, осуществляющих уход за ними, о следующей информации перед началом терапии NALFON и периодически во время текущая терапия.
Сердечно-сосудистые тромботические явления
Посоветуйте пациенту знать о симптомах сердечно-сосудистые тромботические явления, в том числе боль в груди, одышка Слабость или размытие языка, и один из этих симптомов, чтобы сообщить вашему Поставщик медицинских услуг немедленно.
Желудочно-кишечные кровотечения, изъязвления и перфорации
Посоветуйте пациентам сообщать о симптомах изъязвления и Кровотечение, включая боль в эпигастрии, диспепсию, мелену и гематемезис к вашим доктор. При использовании низких доз аспирина для профилактика сердца, информировать пациентов о повышенном риске и признаках и симптомы желудочно-кишечного кровотечения.
Гепатотоксичность
Расскажите пациентам о предупреждающих признаках и симптомах Гепатотоксичность (например,. тошнота, усталость, вялость, зуд, диарея, желтуха болезненность верхнего правого квадранта и «гриппоподобные» симптомы). Если это произойдет проинструктировать пациентов прекратить NALFON и немедленно обратиться за медицинской помощью.
Сердечная недостаточность и отек
Посоветуйте пациенту знать о симптомах застойная сердечная недостаточность, включая одышку, необъяснимый вес выиграть или отек и обратиться к врачу, если такие симптомы возникают .
Анафилактические реакции
Расскажите пациентам о признаках анафилактической реакции (Например. затрудненное дыхание, отек лица или шеи). Инструктировать пациентов обратиться за неотложной экстренной помощью, когда это происходит.
Тяжелые кожные реакции
Пациенты советуют вам немедленно прекратить NALFON, если вы развиваетесь любая сыпь и как можно скорее обратитесь к врачу.
Женская фертильность
Консультирование женщин репродуктивного потенциала, которые хотят помните, что НПВП, включая НАЛЬФОН, имеют обратимый Задержка в овуляции
Фетальная токсичность
Сообщите беременным женщинам, чтобы они не использовали NALFON и других НПВП от 30 недель беременности из-за риска преждевременного закрыть артериальный проток плода.
Избегайте использования НПВП одновременно
Скажите пациентам, что NALFON следует использовать одновременно другие НПВП или салицилаты (например,. дифлунизал, сальсалат) не рекомендуется из-за повышенного риска желудочно-кишечной токсичности и мало или совсем нет Повысить эффективность. Предупреждающие пациенты, которые могут иметь НПВП «о Противодействие лекарствам для лечения простуды, лихорадки или бессонницы.
Использование НПВП и низких доз аспирина
Сообщите пациентам, чтобы они не использовали низкие дозы аспирина одновременно с NALFON, пока вы не поговорите со своим врачом.
Доклиническая токсикология
Канцерогенез, мутагенез и нарушение фертильности
Канцерогенез
Долгосрочные исследования на животных для оценки канцерогенного потенциала фенопрофена не проводились.
Мутагенез
Исследования по оценке генотоксического потенциала фенопрофена не проводились.
Нарушение фертильности Самки и самцы крыс получали от 60 до 70 мг / кг / день или от 120 до 150 мг / кг / день фенопрофена кальция (приблизительно
Максимальная суточная доза для человека в 0,2 или 0,4 раза составляет 3200 мг / день на основе сравнения поверхности тела). Самцов крыс лечили за 77 дней до спаривания и во время спаривания. Самки крыс лечили за 14 дней до спаривания и во время беременности. Показатели беременности были немного снижены в группе с низкой и высокой дозой по сравнению с контрольной группой. Не было никаких неблагоприятных воздействий на имплантацию, резорбцию или живые плоды.
Используйте в определенных группах населения
Беременность
Обзор рисков
Использование НПВП, в том числе НАЛЬФОН, у третьих лиц триместр беременности увеличивает риск преждевременного закрытия плода артериальный проток. Избегайте использования НПВП, включая НАЛЬФОН, у беременных женщин от 30 недель беременности (третий триместр).
Там нет адекватных и хорошо контролируемых исследований NALFON у беременных. Данные из наблюдательных исследований о потенциале эмбрионально-фетальный риск использования НПВП у женщин в первом или втором триместре Беременность не является окончательной. В целом население США, все клинические Признанные беременности имеют фоновую частоту независимо от воздействия наркотиков 2-4% при тяжелых пороках развития и 15-20% при потере беременности.
В исследованиях на животных - эмбриофетальная летальность и нарушения скелета были обнаружены у беременных кроликов после перорального введения фенопрофена во время органогенеза 0,6 раза максимальная суточная доза для человека 3200 мг / день. Однако крупных не было Пороки развития после перорального приема фенопрофена кальция были обнаружены беременные крысы и кролики во время органогенеза при воздействии до 0,3 и 0,6 умножить максимальную суточную дозу для человека на 3200 мг / день.
На основании данных животных были показаны простагландины играют важную роль в проницаемости сосудов эндометрия, бластоциста имплантация и децидуализация. В экспериментах на животных администрация ингибиторы синтеза простагландина, такие как фенопрофен, приводили к увеличению Потеря до и после имплантации.
Клинические соображения
Работа или доставка
Нет исследований по воздействию NALFON во время Работа или доставка. В экспериментах на животных ингибируют НПВП, включая фенопрофен синтез простагландина, вызывает задержку родов и увеличивает заболеваемость мертворождения.
Данные
Человеческие данные
Там нет адекватных и хорошо контролируемых исследований NALFON у беременных. Данные из наблюдательных исследований о потенциале эмбрионально-фетальный риск использования НПВП у женщин в первом или втором триместре Беременность не является окончательной.
Данные о животных
Беременные крысы получали перорально фенопрофен Дозы 50 или 100 мг / кг (в 0,15 раза больше максимальной суточной дозы для человека (MHDD) 3200 мг / день на основе сравнения поверхности тела) в течение периода органогенез. Никаких серьезных пороков развития обнаружено не было, и доказательств не было материнская токсичность при этих дозах, однако, воздействия были ниже Воздействия, которые будут происходить у людей.
Беременные кролики получали перорально фенопрофен Дозы 50 или 100 мг / кг (0,3 раза и в 0,6 раза больше MHDD 3200 мг / день) на сравнении поверхности тела) в период органогенеза. Материнский Токсичность (смертность) была обнаружена у животных с высокой дозой. Хотя не важно Пороки развития были обнаружены, возросла заболеваемость эмбрионом-плодом Смертность и скелетные аномалии присутствовали в 0,6 раза больше MHDD .
Беременные крысы были от 14 до 14 дней беременности Послеродовой день 20 с пероральными дозами фенопрофена 6,25, 12,5, 25, 50 или 100 мг / кг (0,02, 0,04, 0,08, 0,15 или 0,3 раза больше MDD 3200 мг / день, в зависимости от Сравнение поверхности тела). Все дозы вызывали значительную токсичность в том числе вагинальное кровотечение, длительные роды, увеличение мертворождения и материнская смерть.
Беременные крысы были с 6-го дня беременности День беременности 19 и день после родов с 1 по 20 (без рождения) с одним пероральная доза фенопрофена 100 мг / кг (в 0,3 раза больше, чем MDD 3200 мг / день в зависимости от сравнение площади поверхности тела) показало лишь небольшое увеличение Частота нарушенных родов, несмотря на наличие материнской токсичности (желудочно-кишечные изъязвления и почечная токсичность).
Грудное вскармливание
Обзор рисков
В опубликованном исследовании после дозы 600 мг каждые 6 В течение 4 дней у матерей после родов были уровни фенопрофена в грудном молоке 1,6% из тех, кто в материнской плазме, сообщают. Развитие и здоровье Преимущества грудного вскармливания следует рассматривать с клинической матерью Потребность в NALFON и возможные неблагоприятные воздействия на грудного ребенка НАЛЬФОН или из основного материнского государства.
Самки и самцы с репродуктивным потенциалом
Бесплодие
Женщины
На основе механизма действия, использование НПВП, опосредованные простагландином, включая NALFON, могут задерживать или предотвращать перерыв фолликулов ледяного покрова, связанных с обратимым бесплодием некоторые женщины. Опубликованные исследования на животных показали, что администрация ингибиторы синтеза простагландина могут нарушать простагландин-опосредованный разрыв фолликула необходим для овуляции. Небольшие исследования женщины, получавшие НПВП, также показали обратимую задержку овуляции. Рассмотрим снятие НПВП, в том числе НАЛЬФОН, с женщин, испытывающих трудности Зачатие или обследование бесплодия.
Педиатрическое использование
Безопасность и эффективность у педиатрических пациентов под возраст 18 лет не был определен.
Гериатрическое применение
Пожилые пациенты по сравнению с более молодыми пациентами более высокий риск сердечно-сосудистой, желудочно-кишечной, связанной с НПВП и / или почечные побочные эффекты. Если ожидаемая выгода для пожилых людей терпеливо перевешивает эти потенциальные риски, начните дозировать на нижнем конце диапазон дозировки и мониторинг пациентов на наличие побочных эффектов.
Побочные эффекты
Следующие побочные эффекты обсуждаются в более подробности в других разделах этикетки:
- Сердечно-сосудистые тромботические явления
- кровотечение, изъязвление и перфорация
- Гепатотоксичность
- Гипертония
- Сердечная недостаточность и отек
- Токсичность почек и гиперкалиемия
- Анафилактические реакции
- Тяжелые кожные реакции
- Гематологическая токсичность
Клинические исследования опыта
Потому что клинические исследования проводятся в условиях различные условия, побочные эффекты, один в клинических исследованиях Препарат нельзя сравнивать напрямую с показателями в других клинических испытаниях Наркотики и не могут отражать показатели, наблюдаемые на практике.
Во время клинических исследований при ревматоидном артрите Артроз или легкая или умеренная боль и фармакокинетические исследования Жалобы были составлены из контрольного списка потенциальных побочных эффектов и были созданы следующие данные. К ним относятся наблюдения у 6786 пациентов в том числе 188 наблюдается в течение не менее 52 недель. Данные также для сравнения представлены жалобы от 266 пациентов, получавших плацебо в тех же исследованиях. Во время краткосрочных исследований анальгезии заболеваемость Побочные эффекты были значительно ниже, чем в долгосрочных исследованиях.
Побочные эффекты отмечены у> 1% пациентов Во время клинических испытаний
Пищеварительная система - Во время клинических испытаний с Nalfon, наиболее распространенными побочными эффектами были желудочно-кишечные по своей природе и произошло у 20,8% пациентов, получавших налфон, по сравнению с 16,9% пациентов получено плацебо. Эти реакции включены в порядке убывания частоты Диспепсия (10,3% нальфон против. 2,3% плацебо), тошнота (7,7% против. 7,1%), запор (7% против. 1,5%), рвота (2,6% против. 1,9%), боль в животе (2% против. 1,1%) и Диарея (1,8% против. 4,1%). Из-за этого наркотик стал более невыгодным желудочно-кишечные реакции у менее чем 2% пациентов во время предварительной продажи Исследования.
Нервная система - самый распространенный нежелательный неврологические реакции были головной болью (8,7% против. 7,5%) и сонливость (8,5% против. 6,4%). Головокружение (6,5% против. 5,6%), тремор (2,2% против. 0,4%) и путаница (1,4% против. нет) были найдены реже. Нальфон был менее чем в 0,5% пациентов из-за этих побочных эффектов во время предмаркетинговых исследований.
Добавки кожи и кожи повышенное потоотделение (4,6% против. 0,4%), зуд (4,2% против. 0,8%) и сыпь (3,7% против. 0,4%) сообщили. Nalfon был прекращен примерно у 1% пациентов из-за побочных эффектов. на коже во время предмаркетинговых исследований.
Особые чувства - Звон в ушах (4,5% против. 0,4%), размыто зрение (2,2% против. нет) и снизился слух (1,6% против. без) были зарегистрированы. Nalfon был прекращен менее чем у 0,5% пациентов из-за побочных эффектов в связи со специальными чувствами во время предмаркетинговых исследований.
Сердечно-сосудистые - Сердцебиение (2,5% против. 0,4%) тоже. Нальфон был прекращен примерно у 0,5% пациентов из-за неблагоприятных сердечно-сосудистых эффектов Реакции во время предмаркетинговых исследований.
Другой - Нервозность (5,7% против. 1,5%), Импотенция (5,4% против. 0,4%), периферические отеки (5,0% против. 0,4%), одышка (2,8% против. нет), усталость (1,7% против. 1,5%), инфекции верхних дыхательных путей (1,5% против. 5,6%) и назофарингит (1,2% против. нет).
Побочные эффекты отмечены у <1% пациентов Во время клинических испытаний
Пищеварительная система-Гастрит, язва желудка с / без перфорации, желудочно-кишечные кровотечения, анорексия, метеоризм, сухой рот и кровь в стуле. Увеличение щелочной фосфатазы, ЛДГ, SGOT, желтуха и холестатический гепатит, афтозное изъязвление буккального Слизистая мембрана, металлический вкус и панкреатит.
Сердечно-сосудистыеМерцательная аритмия, легкие отек, электрокардиографические изменения и наджелудочковая тахикардия.
Урогенитальные путиПочечная недостаточность, дизурия Цистит, гематурия, олигурия, азотемия, анурия, интерстициальный нефрит, нефроз и папилловый некроз.
ГиперчувствительностьАнгиодистрофия (ангионевротический отек).
ГематологическийПурпура, кровоподтеки, кровотечение Тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз и панцитопения.
Нервная система-Депрессия, дезориентация Судороги и невралгия тройничного нерва.
Особые чувстваГорящий язык, диплопия и оптика нейрит.
Добавки кожи и кожиЭксфолиативный дерматит токсичен эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона и алопеция.
Другой-Анафилаксия, крапивница, недомогание Бессонница, тахикардия, изменение личности, лимфаденопатия, мастодиния и др Лихорадка.
Взаимодействие с лекарственными средствами
См. Таблицу 1 для клинически значимых взаимодействий лекарств с фенопропеном.
Таблица 1: Клинически значимые лекарственные взаимодействия с
Фенопрофен
Взаимодействие между лекарственными средствами и лабораторные анализы
Наборы анализа Amerlex-M всего и бесплатно трийодтиронин, как сообщалось, был неправильным у пациентов, получавших налфон увеличивается на основе химической перекрестной реакции, которая непосредственно нарушает с анализом. Стимулирующий щитовидную железу гормон, общий тироксин и реакция гормонов высвобождения щитовидной железы не затрагивается. Итак, результаты Анализ набора Amerlex-M следует интерпретировать с осторожностью у этих пациентов.
Лекарства, которые нарушают гемостаз | |
Клинические эффекты: |
|
Вмешательство: | Мониторинг пациентов с NALFON с антикоагулянтами (например,., варфарин), ингибитор агрегации тромбоцитов (например,., аспирин), селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС) и ингибитор обратного захвата серотонина-норадреналина (SNRI) с признаками кровотечения. |
Аспирин | |
Клинические эффекты: | Контролируемые клинические исследования показали, что одновременное применение НПВП и анальгетических доз аспирина не оказывает большего терапевтического эффекта, чем использование только НПВП. В клиническом исследовании одновременное применение НПВП и аспирина было связано со значительно увеличенной частотой побочных эффектов GI по сравнению с единственным использованием НПВП |
Вмешательство: | Одновременное применение NALFON и анальгетических доз аспирина обычно не рекомендуется из-за повышенного риска кровотечения. NALFON не заменяет низкие дозы аспирина для сердечно-сосудистой защиты. |
Ингибиторы АПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина и бета-блокаторы | |
Клинические эффекты: |
|
Вмешательство: |
|
Diuretics | |
Клинические эффекты: | Клинические исследования и постмаркетинговые наблюдения показали, что НПВП снижают натрийуретическое действие абразивных диуретиков (например,. Фуросемид) и тиазидные диуретики у некоторых пациентов. Этот эффект был связан с ингибированием НПВП синтеза почечного простагландина. |
Вмешательство: | При одновременном применении NALFON с диуретиками наблюдайте за пациентами на наличие признаков ухудшения почечной функции и дополнительно обеспечивайте эффективность диуретиков, включая эффекты снижения артериального давления. |
Дигоксин | |
Клинические эффекты: | Сообщалось, что одновременное использование фенопрофена дигоксином повышает концентрацию в сыворотке и продлевает период полураспада дигоксина. |
Вмешательство: | контролировать уровень диоксина в сыворотке, когда NALFON и дигоксин используются одновременно. |
> | |
Клинические эффекты: | НПВП вызвали повышение уровня лития в плазме и снижение почечного клиренса лития. Средняя минимальная концентрация лития увеличилась на 15%, а почечный клиренс снизился примерно на 20%%. Этот эффект был связан с ингибированием НПВП синтеза почечного простагландина. |
Вмешательство: | контролировать пациентов с одновременным использованием NALFON и лития на наличие признаков токсичности лития. |
Метотрексат | |
Клинические эффекты: | Одновременное использование НПВП и метотрексата может увеличить риск токсичности метотрексата (например,.Нейтропения, тромбоцитопения, почечная дисфункция). |
Вмешательство: | контролировать пациентов с одновременным применением NALFON и метотрексата для токсичности метотрексата. |
Циклоспорин | |
Клинические эффекты: | Одновременное применение NALFON и циклоспорина может увеличить нефротоксичность циклоспорина. |
Вмешательство: | контролировать пациентов с одновременным применением NALFON и циклоспорина на наличие признаков ухудшения функции почек. |
НПВП и салицилат | |
Клинические эффекты: | Одновременное использование фенопрофена с другими НПВП или салицилатами (например,., дифлунизал, сальсалат) увеличивает риск токсичности GI при незначительном или нулевом увеличении эффективности. |
Вмешательство: | одновременный прием фенопрофена с другими НПВП или салицилатами не рекомендуется. |
Пеметрексед | |
Клинические эффекты: | Одновременный прием НАЛЬФОНА и пеметрекседа может увеличить риск миелосупрессии пеметрекседа, токсичности для почек и желудочно-кишечного тракта (см. Информацию о рецепте пеметрекседа). |
Вмешательство: | монитор миелосупрессии, почечной и желудочно-кишечной токсичности при одновременном применении NALFON и пеметрекседа у пациентов с почечной недостаточностью, у которых клиренс креатинина составляет от 45 до 79 мл / мин. НПВП с коротким периодом полувыведения (например,.диклофенака, индометацина) следует избегать в течение двух дней до, дня и двух дней после введения пеметрекседа. При отсутствии данных о возможных взаимодействиях между пеметрекседом и НПВП с более длительным периодом полураспада (например,., мелоксикам, набуметон), пациенты, принимающие эти НПВП, должны прекратить дозировку по крайней мере за пять дней до, в течение дня и двух дней после введения пеметрекседа. |
Barbiturat | |
Клинические эффекты: | Хроническое введение фенобарбитала, известного индуктора фермента, может сопровождаться снижением периода полувыведения фенопрофена из плазмы. |
Вмешательство: | Если фенобарбитал добавляется или удаляется из лечения, может потребоваться корректировка дозы NALFON. |
Гидантоины, сульфонамиды или сульфонилмочевины | |
Клинические эффекты: | in vitro Исследования показали, что из-за своей близости к альбумину фенопрофен может вытеснять другие лекарства, которые также связаны с альбумином, из ваших сайтов связывания, что может привести к взаимодействию лекарств. Теоретически, фенопрофен также может быть подавлен. |
Вмешательство: | Пациенты, получающие гидантоины, сульфонамиды или сульфонилмочевины, должны наблюдаться на предмет повышенной активности этих лекарственных препаратов и, следовательно, на наличие признаков токсичности этих лекарственных препаратов. |
Обзор рисков
Использование НПВП, в том числе НАЛЬФОН, у третьих лиц триместр беременности увеличивает риск преждевременного закрытия плода артериальный проток. Избегайте использования НПВП, включая НАЛЬФОН, у беременных женщин от 30 недель беременности (третий триместр).
Там нет адекватных и хорошо контролируемых исследований NALFON у беременных. Данные из наблюдательных исследований о потенциале эмбрионально-фетальный риск использования НПВП у женщин в первом или втором триместре Беременность не является окончательной. В целом население США, все клинические Признанные беременности имеют фоновую частоту независимо от воздействия наркотиков 2-4% при тяжелых пороках развития и 15-20% при потере беременности.
В исследованиях на животных - эмбриофетальная летальность и нарушения скелета были обнаружены у беременных кроликов после перорального введения фенопрофена во время органогенеза 0,6 раза максимальная суточная доза для человека 3200 мг / день. Однако крупных не было Пороки развития после перорального приема фенопрофена кальция были обнаружены беременные крысы и кролики во время органогенеза при воздействии до 0,3 и 0,6 умножить максимальную суточную дозу для человека на 3200 мг / день.
На основании данных животных были показаны простагландины играют важную роль в проницаемости сосудов эндометрия, бластоциста имплантация и децидуализация. В экспериментах на животных администрация ингибиторы синтеза простагландина, такие как фенопрофен, приводили к увеличению Потеря до и после имплантации.
Клинические соображения
Работа или доставка
Нет исследований по воздействию NALFON во время Работа или доставка. В экспериментах на животных ингибируют НПВП, включая фенопрофен синтез простагландина, вызывает задержку родов и увеличивает заболеваемость мертворождения.
Данные
Человеческие данные
Там нет адекватных и хорошо контролируемых исследований NALFON у беременных. Данные из наблюдательных исследований о потенциале эмбрионально-фетальный риск использования НПВП у женщин в первом или втором триместре Беременность не является окончательной.
Данные о животных
Беременные крысы получали перорально фенопрофен Дозы 50 или 100 мг / кг (в 0,15 раза больше максимальной суточной дозы для человека (MHDD) 3200 мг / день на основе сравнения поверхности тела) в течение периода органогенез. Никаких серьезных пороков развития обнаружено не было, и доказательств не было материнская токсичность при этих дозах, однако, воздействия были ниже Воздействия, которые будут происходить у людей.
Беременные кролики получали перорально фенопрофен Дозы 50 или 100 мг / кг (0,3 раза и в 0,6 раза больше MHDD 3200 мг / день) на сравнении поверхности тела) в период органогенеза. Материнский Токсичность (смертность) была обнаружена у животных с высокой дозой. Хотя не важно Пороки развития были обнаружены, возросла заболеваемость эмбрионом-плодом Смертность и скелетные аномалии присутствовали в 0,6 раза больше MHDD .
Беременные крысы были от 14 до 14 дней беременности Послеродовой день 20 с пероральными дозами фенопрофена 6,25, 12,5, 25, 50 или 100 мг / кг (0,02, 0,04, 0,08, 0,15 или 0,3 раза больше MDD 3200 мг / день, в зависимости от Сравнение поверхности тела). Все дозы вызывали значительную токсичность в том числе вагинальное кровотечение, длительные роды, увеличение мертворождения и материнская смерть.
Беременные крысы были с 6-го дня беременности День беременности 19 и день после родов с 1 по 20 (без рождения) с одним пероральная доза фенопрофена 100 мг / кг (в 0,3 раза больше, чем MDD 3200 мг / день в зависимости от сравнение площади поверхности тела) показало лишь небольшое увеличение Частота нарушенных родов, несмотря на наличие материнской токсичности (желудочно-кишечные изъязвления и почечная токсичность).
Следующие побочные эффекты обсуждаются в более подробности в других разделах этикетки:
- Сердечно-сосудистые тромботические явления
- кровотечение, изъязвление и перфорация
- Гепатотоксичность
- Гипертония
- Сердечная недостаточность и отек
- Токсичность почек и гиперкалиемия
- Анафилактические реакции
- Тяжелые кожные реакции
- Гематологическая токсичность
Клинические исследования опыта
Потому что клинические исследования проводятся в условиях различные условия, побочные эффекты, один в клинических исследованиях Препарат нельзя сравнивать напрямую с показателями в других клинических испытаниях Наркотики и не могут отражать показатели, наблюдаемые на практике.
Во время клинических исследований при ревматоидном артрите Артроз или легкая или умеренная боль и фармакокинетические исследования Жалобы были составлены из контрольного списка потенциальных побочных эффектов и были созданы следующие данные. К ним относятся наблюдения у 6786 пациентов в том числе 188 наблюдается в течение не менее 52 недель. Данные также для сравнения представлены жалобы от 266 пациентов, получавших плацебо в тех же исследованиях. Во время краткосрочных исследований анальгезии заболеваемость Побочные эффекты были значительно ниже, чем в долгосрочных исследованиях.
Побочные эффекты отмечены у> 1% пациентов Во время клинических испытаний
Пищеварительная система - Во время клинических испытаний с Nalfon, наиболее распространенными побочными эффектами были желудочно-кишечные по своей природе и произошло у 20,8% пациентов, получавших налфон, по сравнению с 16,9% пациентов получено плацебо. Эти реакции включены в порядке убывания частоты Диспепсия (10,3% нальфон против. 2,3% плацебо), тошнота (7,7% против. 7,1%), запор (7% против. 1,5%), рвота (2,6% против. 1,9%), боль в животе (2% против. 1,1%) и Диарея (1,8% против. 4,1%). Из-за этого наркотик стал более невыгодным желудочно-кишечные реакции у менее чем 2% пациентов во время предварительной продажи Исследования.
Нервная система - самый распространенный нежелательный неврологические реакции были головной болью (8,7% против. 7,5%) и сонливость (8,5% против. 6,4%). Головокружение (6,5% против. 5,6%), тремор (2,2% против. 0,4%) и путаница (1,4% против. нет) были найдены реже. Нальфон был менее чем в 0,5% пациентов из-за этих побочных эффектов во время предмаркетинговых исследований.
Добавки кожи и кожи повышенное потоотделение (4,6% против. 0,4%), зуд (4,2% против. 0,8%) и сыпь (3,7% против. 0,4%) сообщили. Nalfon был прекращен примерно у 1% пациентов из-за побочных эффектов. на коже во время предмаркетинговых исследований.
Особые чувства - Звон в ушах (4,5% против. 0,4%), размыто зрение (2,2% против. нет) и снизился слух (1,6% против. без) были зарегистрированы. Nalfon был прекращен менее чем у 0,5% пациентов из-за побочных эффектов в связи со специальными чувствами во время предмаркетинговых исследований.
Сердечно-сосудистые - Сердцебиение (2,5% против. 0,4%) тоже. Нальфон был прекращен примерно у 0,5% пациентов из-за неблагоприятных сердечно-сосудистых эффектов Реакции во время предмаркетинговых исследований.
Другой - Нервозность (5,7% против. 1,5%), Импотенция (5,4% против. 0,4%), периферические отеки (5,0% против. 0,4%), одышка (2,8% против. нет), усталость (1,7% против. 1,5%), инфекции верхних дыхательных путей (1,5% против. 5,6%) и назофарингит (1,2% против. нет).
Побочные эффекты отмечены у <1% пациентов Во время клинических испытаний
Пищеварительная система-Гастрит, язва желудка с / без перфорации, желудочно-кишечные кровотечения, анорексия, метеоризм, сухой рот и кровь в стуле. Увеличение щелочной фосфатазы, ЛДГ, SGOT, желтуха и холестатический гепатит, афтозное изъязвление буккального Слизистая мембрана, металлический вкус и панкреатит.
Сердечно-сосудистыеМерцательная аритмия, легкие отек, электрокардиографические изменения и наджелудочковая тахикардия.
Урогенитальные путиПочечная недостаточность, дизурия Цистит, гематурия, олигурия, азотемия, анурия, интерстициальный нефрит, нефроз и папилловый некроз.
ГиперчувствительностьАнгиодистрофия (ангионевротический отек).
ГематологическийПурпура, кровоподтеки, кровотечение Тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз и панцитопения.
Нервная система-Депрессия, дезориентация Судороги и невралгия тройничного нерва.
Особые чувстваГорящий язык, диплопия и оптика нейрит.
Добавки кожи и кожиЭксфолиативный дерматит токсичен эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона и алопеция.
Другой-Анафилаксия, крапивница, недомогание Бессонница, тахикардия, изменение личности, лимфаденопатия, мастодиния и др Лихорадка.
Симптомы после острых передозировок НПВП были обычно ограничивается вялостью, сонливостью, тошнотой, рвотой и эпигастрикой Боль, которая обычно была обратимой при поддерживающей терапии. Произошло желудочно-кишечное кровотечение. Гипертония, острая почечная недостаточность Респираторная депрессия и кома произошли, но были редки.
Управляйте пациентами с симптоматической и поддерживающей помощью после передозировки НПВП. Там нет конкретных противоядий. Рассмотрим рвоту и / или активированный уголь (от 60 до 100 грамм у взрослых, от 1 до 2 грамм на кг Масса тела у педиатрических пациентов) и / или осмотический катарсис с симптомами Пациенты, которые находятся в течение четырех часов после приема или у пациентов с большим передозировка (в 5-10 раз выше рекомендуемой дозы). Принудительный диурез Алкализация мочи, гемодиализ или гемоперфузия не могут быть полезны, потому что слишком высокое связывание белка.
Узнайте больше о лечении передозировки связаться с центром управления подарками (1-800-222-1222).
Поглощение
Фенопрофен быстро всасывается в условиях голодания и пиковые уровни в плазме 50 мкг / л достигаются в течение 2 часов после перорального приема Введение 600 мг доз. Хорошая пропорциональность дозы наблюдалась между Дозы 200 и 600 мг у добровольцев натощак.
Распределение
Фенопрофен сильно связан с альбумином (99%).
Ликвидация
Метаболизм
Период полувыведения из плазмы составляет около 3 часов.
Ликвидация
Около 90% разовой пероральной дозы выводится в течение 24 часов Часами, такими как фенопрофен глюкуронид и 4 '- гидроксифенопрофен глюкуронид, наиболее важны Мочевые метаболиты из фенопрофена.